[go: up one dir, main page]

RU2004122480A - Производные гетероарил-замещенного аминоциклодекана - Google Patents

Производные гетероарил-замещенного аминоциклодекана Download PDF

Info

Publication number
RU2004122480A
RU2004122480A RU2004122480/04A RU2004122480A RU2004122480A RU 2004122480 A RU2004122480 A RU 2004122480A RU 2004122480/04 A RU2004122480/04 A RU 2004122480/04A RU 2004122480 A RU2004122480 A RU 2004122480A RU 2004122480 A RU2004122480 A RU 2004122480A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ness
alkyl
compounds
compound according
trans
Prior art date
Application number
RU2004122480/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2286987C2 (ru
Inventor
АККЕРМАНН Жан (CH)
Аккерманн Жан
ЭБИ Иоганнес (CH)
ЭБИ Иоганнес
ДЕМЛОВ Генриетта (DE)
ДЕМЛОВ Генриетта
МЕРКИ Ханс-Петер (CH)
МЕРКИ Ханс-Петер
МОРАН Оливье (FR)
МОРАН Оливье
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2004122480A publication Critical patent/RU2004122480A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2286987C2 publication Critical patent/RU2286987C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/84—Nitriles
    • C07D213/85—Nitriles in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/20—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/22—Nitrogen and oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/30—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (32)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
где U означает О или свободную электронную пару,
V означает простую связь, О, S, -СН=СН-СН2-O-, -СН=СН- или -С≡С-,
m и n независимо друг от друга равны 0-7 и m+n равно 0-7, при условии, что m не равно 0, если V означает О или S,
о равно 0-2,
А1 означает водород, (низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил или (низш.)алкенил,
А2 означает (низш.)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил или
(низш.)алкенил, необязательно замещенный R1, или
А1 и А2 связаны друг с другом с образованием цикла и -А1-А2 - означает (низш.)алкилен или (низш.)алкенилен, необязательно замещенный R1, в котором одна из -СН2- групп в составе -А1-А2 - необязательно замещена группой NR2, S или О,
А3 и А4 независимо друг от друга означают водород или (низш.)алкил, или А3 и А4 связаны друг с другом и вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют цикл, а -А3-А4 - означает -(СН2)2-5-,
А5 означает водород, (низш.)алкил или (низш.)алкенил,
А6 означает пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил, (низш.)алкилциклоалкил, тио(низш.)алкокси, циклоалкил, карбамоил, карбокси, карбокси(низш.)алкил, циано, амино, моно- и диалкиламино, (низш.)алкокси, (низш.)алкокси(низш.)алкил, (низш.)алкоксикарбонил, (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкил, (низш.)алкенил, (низш.)алкинил, арил, арил(низш.)алкил, арилокси, галоген, гетероарил, гетероциклил, гетероциклил(низш.)алкил и трифторметил,
R1 означает гидрокси, гидрокси(низш.)алкил, (низш.)алкокси, (низш.)алкоксикарбонил, галоген, CN, N(R3,R4) или тио(низш.)алкокси, R2, R3 и R4 независимо друг от друга означают водород или (низш.)алкил, и их фармацевтически приемлемые соли, при условии, что соединение формулы (I) не означает транс-[4-(2-дипропиламиноэтил)циклогексил]пиримидин-2-иламин.
2. Соединения по п.1, где U означает свободную электронную пару.
3. Соединения по п.1, где V означает простую связь, О, -СН=СН-СН2-O-или -С≡С-.
4. Соединения по п.1, где V означает -С≡С-.
5. Соединения по п.1, где m равно 0-3.
6. Соединения по п.1, где m равно 0.
7. Соединения по п.1, где n равно 0-1.
8. Соединения по п.1, где n равно 0.
9. Соединения по п.1, где о равно 0 или 1.
10. Соединения по п.1, где А1 означает (низш.)алкил.
11. Соединения по п.1, где А1 означает метил или этил.
12. Соединения по п.1, где А2 означает (низш.)алкенил или (низш.)алкил, необязательно замещенный группой R2, причем R2 означает гидрокси или (низш.)алкокси.
13. Соединения по п.1, где А2 означает метил, пропил или 2-гидроксиэтил.
14. Соединения по п.1, где А1 и А2 связаны друг с другом с образованием цикла, а -А1-А2 - означает (низш.)алкилен.
15. Соединения по п.14, где -А1-А2 - означают -(СН2)5-.
16. Соединения по п.1, где А3 и А4 означают водород.
17. Соединения по п.1, где А5 означает водород или (низш.)алкил.
18. Соединения по п.1, где А5 означает метил.
19. Соединения по п.1, где А6 означает пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, пиридил и тиенил.
20. Соединения по п.1, где А6 означает пиридазинил или пиримидинил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей бром, хлор, этил и пиридил.
21. Соединения по п.1, где А6 означает 5-бромпиримидин-2-ил, 6-хлорпиридазин-3-ил, 5-хлорпиримидин-2-ил, 5-пиридин-4-илпиримидин-2-ил, 5-этилпиримидин-2-ил.
22. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
транс-(5-бромпиримидин-2-ил)метил-{4-[3-(метилпропиламино)проп-1-инил]циклогексил}амин,
транс-(5-бромпиримидин-2-ил)[4-(3-диметиламинопроп-1-инил)циклогексил]метиламин,
транс-(6-хлорпиридазин-3-ил)[4-(3-диметиламинопроп-1-инил)циклогексил]метиламин,
транс-(5-хлорпиримидин-2-ил)[4-(3-диметиламинопроп-1-инил)циклогексил]метиламин,
транс-[(5-бромпиримидин-2-ил)метил[4-(3-пиперидин-1-илпроп-1-инил)циклогексил]амин],
транс-[4-(3-диметиламинопроп-1-инил)циклогексил]метил(5-пиридин-4-илпиримидин-2-ил)амин,
транс-[4-(3-диметиламинопроп-1-инил)циклогексил](5-этилпиримидин-2-ил)метиламин,
транс-(5-бромпиримидин-2-ил)[4-(3-диметиламинопроп-1-инил)циклогексилметил]метиламин,
транс-2-{[3-(4-{[(5-бромпиримидин-2-ил)метиламино]метил}циклогексил)проп-2-инил]этиламино}этанол,
транс-2-{этил[3-(4-{[(5-этилпиримидин-2-ил)метиламино]метил}циклогексил)проп-2-инил]амино}этанол,
транс-(5-этилпиримидин-2-ил)метил[4-(3-пиперидин-1-илпроп-1-инил)циклогексилметил]амин и
транс-2-{[3-(4-{[(6-хлорпиридазин-3-ил)метиламино]метил}циклогксил)проп-2-инил]этиламино}этанол,
и их фармацевтически приемлемые соли.
23. Способ получения соединений по любому из пп.1-22, включающий а) взаимодействие соединения формулы (II)
Figure 00000002
с соединением (А1,А2,U)N-C(A3,А4)-(СН2)m-М, где V означает О или S, М означает мезилат, тозилат, трифлат, Cl, Br или I, а U, А1, А2, А3, A4, A5, A6, m, n и о имеют значения, указанные в п.1, или где HV означает мезилат, тозилат, трифлат, Cl, Br или I, a M означает ОН или SH, или
б) взаимодействие соединения формулы (III)
Figure 00000003
с соединением NHA1А2, где М означает мезилат, тозилат, трифлат, Cl, Br или I, a А1, А2, А3, А4, А5, А6, V, m, n и о имеют значения, указанные в п.1, и необязательно превращение соединения по любому из пп.1-22 в его фармацевтически приемлемую соль,
и необязательно превращение соединения по любому из пп.1-22, где U означает свободную электронную пару, в соответствующее соединение, где U означает О.
24. Соединения по п.1, полученные способом по п.23.
25. Фармацевтические композиции, включающие соединение по любому из пп.1-22 и фармацевтически приемлемы носитель и/или адъювант.
26. Соединения по п.1 для применения в качестве терапевтически активных субстанций.
27. Соединения по п.1 для применения в качестве терапевтически активных соединений при лечении и/или профилактике заболеваний, ассоциированных с OSC.
28. Способ лечения и/или профилактики заболеваний, ассоциированных с OSC, таких, как гиперхолестеринемия, гиперлипемия, артериосклероз, сосудистые заболевания, микозы, паразитарные инфекции, желчнокаменная болезнь, опухоли и/или гиперпролиферативные нарушения, и/или лечения и/или профилактики нарушенной толерантности к глюкозе и диабета, включающий введение соединения по любому из пп.1-22 человеку или животному.
29. Применение соединений по любому из пп.1-22 для лечения и/или профилактики заболеваний, ассоциированных с OSC.
30. Применение соединений по любому из пп.1-22 для лечения и/или профилактики гиперхолестеринемии, гиперлипемии, артериосклероза, сосудистых заболеваний, микозов, паразитарных инфекций, желчнокаменной болезни, опухолей и/или гиперпролиферативных нарушений, и/или лечения и/или профилактики нарушенной толерантности к глюкозе и диабета.
31. Применение соединений по любому из пп.1-22 для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения и/или профилактики заболеваний, ассоциированных с OSC.
32. Применение соединений по любому из пп.1-22 для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения и/или профилактики гиперхолестеринемии, гиперлипемии, артериосклероза, сосудистых заболеваний, микозов, паразитарных инфекций, желчнокаменной болезни, опухолей и/или гиперпролиферативных нарушений, и/или лечения и/или профилактики нарушенной толерантности к глюкозе и диабета.
RU2004122480/04A 2001-12-20 2002-12-11 Производные гетероарилзамещенного аминоциклогексана, способ их получения, фармацевтическая композиция и применение RU2286987C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP01130284.1 2001-12-20
EP01130284 2001-12-20

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004122480A true RU2004122480A (ru) 2005-08-10
RU2286987C2 RU2286987C2 (ru) 2006-11-10

Family

ID=8179606

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004122480/04A RU2286987C2 (ru) 2001-12-20 2002-12-11 Производные гетероарилзамещенного аминоциклогексана, способ их получения, фармацевтическая композиция и применение

Country Status (16)

Country Link
US (1) US7012077B2 (ru)
EP (1) EP1458683B1 (ru)
JP (1) JP4316384B2 (ru)
KR (1) KR20040075905A (ru)
CN (1) CN1296357C (ru)
AR (1) AR038549A1 (ru)
AT (1) ATE346045T1 (ru)
AU (1) AU2002366732B2 (ru)
BR (1) BR0215257A (ru)
CA (1) CA2469380C (ru)
DE (1) DE60216319T2 (ru)
ES (1) ES2275939T3 (ru)
MX (1) MXPA04005907A (ru)
PL (1) PL370713A1 (ru)
RU (1) RU2286987C2 (ru)
WO (1) WO2003053933A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR0113408A (pt) * 2000-08-16 2003-06-17 Hoffmann La Roche Derivados de aminociclohexano
CN101475528A (zh) * 2003-03-31 2009-07-08 大正制药株式会社 新的喹啉、四氢喹唑啉和嘧啶衍生物以及与其应用有关的治疗方法
US20050197350A1 (en) * 2003-03-31 2005-09-08 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Novel quinoline, tetrahydroquinazoline, and pyrimidine derivatives and methods of treatment related to the use thereof
WO2005049574A1 (en) * 2003-11-20 2005-06-02 Warner-Lambert Company Llc Androgen receptor modulators
ITMI20110666A1 (it) * 2011-04-19 2012-10-20 Dipharma Francis Srl Procedimento per la preparazione di (r) ed (s) pramipexolo e suoi intermedi
US9156831B2 (en) 2013-01-23 2015-10-13 Astrazeneca Ab Chemical compounds
CA3026149A1 (en) 2016-06-02 2017-12-07 Cadent Therapeutics, Inc. Potassium channel modulators
WO2018136917A1 (en) 2017-01-23 2018-07-26 Cadent Therapeutics, Inc. Potassium channel modulators
CN113226466A (zh) 2018-10-22 2021-08-06 科登特治疗公司 钾通道调节剂的结晶形式

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NO122123B (ru) 1966-03-25 1971-05-24 Miles Lab
US3592824A (en) 1970-03-12 1971-07-13 Miles Lab 3-substituted amino-1,2,3,4-tetrahydrocarbazoles
DE4239151A1 (de) 1992-11-20 1994-05-26 Thomae Gmbh Dr K N,N-Disubstituierte Arylcycloalkylamine, deren Salze, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung sowie Verfahren zu ihrer Herstellung
TW438774B (en) * 1993-07-14 2001-06-07 Hoffmann La Roche Pharmaceutical composition for lowering cholesterol containing phenalkylamines and certain novel phenalkylamines
DK0832069T3 (da) * 1995-06-07 2003-04-22 Pfizer Biphenyl-2-carboxylsyre-tetrahydroisoquinolin-6-ylamidderivater, deres fremstilling og deres anvendelse som inhibitorer af sekretion af mikrosomalt triglyceridoverførselsprotein og/eller apolipoprotein B (Apo B)
CA2190699A1 (en) 1995-12-08 1997-06-09 Johannes Aebi Tertiary amines
US6964974B2 (en) 2000-09-08 2005-11-15 Hoffmann-La Roche Inc. 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase inhibitors
ES2233703T3 (es) 2000-11-02 2005-06-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Benzo(b)tiofenos y benzo (d)isotiazoles hipocolesterolemiantes..

Also Published As

Publication number Publication date
RU2286987C2 (ru) 2006-11-10
EP1458683B1 (en) 2006-11-22
DE60216319D1 (en) 2007-01-04
JP2005517667A (ja) 2005-06-16
AU2002366732A1 (en) 2003-07-09
ES2275939T3 (es) 2007-06-16
DE60216319T2 (de) 2007-05-31
AR038549A1 (es) 2005-01-19
US7012077B2 (en) 2006-03-14
PL370713A1 (en) 2005-05-30
JP4316384B2 (ja) 2009-08-19
BR0215257A (pt) 2004-12-07
EP1458683A1 (en) 2004-09-22
CN1610669A (zh) 2005-04-27
US20030186984A1 (en) 2003-10-02
CA2469380C (en) 2010-01-26
WO2003053933A1 (en) 2003-07-03
CA2469380A1 (en) 2003-07-03
KR20040075905A (ko) 2004-08-30
CN1296357C (zh) 2007-01-24
AU2002366732B2 (en) 2006-11-02
ATE346045T1 (de) 2006-12-15
MXPA04005907A (es) 2004-09-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN106458930B (zh) 2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用
JP6021880B2 (ja) 免疫抑制剤としてのチアゾロピリミジン調節因子
US12006328B2 (en) Thieno[2,3-d]pyrimidin-4-one derivatives as NMDAR modulators and uses related thereto
RU2002117422A (ru) 4-пиримидинил-N-ацил-L-фенилаланины
RU2007108861A (ru) Трифтометилзамещенные бензамиды в качестве ингибиторов киназ
RU2005117340A (ru) Производные пиримидо {4,5-d}пиримидина, обладающие противораковой активностью
RU2008123839A (ru) Соединение оксазола и фармацевтическая композиция
RU2006112593A (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk
RU2005102004A (ru) Замещенные хинолины как антагонисты рецептора ccr5
HUP0401735A2 (hu) CCR1 receptor antagonista hatású piperazinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
NO2014030I1 (no) (E)-4-[[4-[[4-(2-cyanoetenyl)-2,6-dimetylfenyl]-amino]-2-pyrimidinyl]-amino]-benzonitril("Rilpivirine") samt enhver terapeutisk form derav som er dekket av det aktuelle patentet så som farmasøytisk akseptable salter av Rilpivirie innbefattende hydrokloridsaltet av Rilpivirine, og emtricitabine.
RU2004113207A (ru) Хинолиновые производные в качестве антагонистов нейропептида y
JP2007534695A5 (ru)
RU2004111979A (ru) Производные 1н-имидазола, обладающие св1-агонистической, частичной св1-агонистической или св1-антагонистической активностью
RU2002104935A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ФЕНИЛ-6,9-ДИГИДРО[1,2,4]ТРИАЗОЛО[3,4-i]ПУРИН-5-ОНА
RU2008136187A (ru) Новое производное кумарина, обладающее противоопухолевой активностью
RU96104356A (ru) Производные амидина, обладающие активностью против синтетазы оксида азота (у)
RU2007118653A (ru) Пиримидиновое производное, сконденсированное с неароматическим кольцом
RU2006134020A (ru) Конденсированные производные пиразола
RU2004122480A (ru) Производные гетероарил-замещенного аминоциклодекана
JPS6025974A (ja) アミノピリミジン誘導体
RU2010143455A (ru) Имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов
RU2002117419A (ru) 4-пиридинил-N-ацил-L-фенилаланины
JP2012526082A5 (ru)
RU2003121307A (ru) (диазоло-пиридинил)-пиримидины для применения в лечении нарушений центральной нервной системы и диабета

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20071212