[go: up one dir, main page]

RU2002107201A - Гетерополициклические соединения (варианты), фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, ассоциированных с метаботропными глутаматными рецепторами - Google Patents

Гетерополициклические соединения (варианты), фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, ассоциированных с метаботропными глутаматными рецепторами

Info

Publication number
RU2002107201A
RU2002107201A RU2002107201/04A RU2002107201A RU2002107201A RU 2002107201 A RU2002107201 A RU 2002107201A RU 2002107201/04 A RU2002107201/04 A RU 2002107201/04A RU 2002107201 A RU2002107201 A RU 2002107201A RU 2002107201 A RU2002107201 A RU 2002107201A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridyl
oxadiazole
oxazole
group
cyanophenyl
Prior art date
Application number
RU2002107201/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2296127C9 (ru
RU2296127C2 (ru
Inventor
ВАГЕНЕН Брадфорд К. ВАН
Метвин Бенджамин ИСААК
Дональд Э. МАКЛЕД
Скотт Т. Мо
Абдельмалик Сласси
Дэрил Л. СМИТ
Томас М. СТОРМЭНН
Сузан М. ШИХЭН
Original Assignee
эНПиэС ФАМЭСЬЮТИКЭЛС, ИНК.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by эНПиэС ФАМЭСЬЮТИКЭЛС, ИНК. filed Critical эНПиэС ФАМЭСЬЮТИКЭЛС, ИНК.
Publication of RU2002107201A publication Critical patent/RU2002107201A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2296127C2 publication Critical patent/RU2296127C2/ru
Publication of RU2296127C9 publication Critical patent/RU2296127C9/ru

Links

Claims (30)

1. Гетерополициклические соединения общей формулы II
Figure 00000001
где X, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из N, О, S, С и СО, причем по крайней мере один из X, Y и Z является гетероатомом;
Ar1 и Ar2 независимо выбраны из группы, состоящей из гетероциклического или конденсированного гетероциклического остатка, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, а ароматический остаток выбран из группы, включающей в себя фенил, бензил, 1-нафтил, 2-нафтил, флуоренил, антренил, инденил, фенантренил и бензонафтенил, причем остатки Ar1 и Ar2 необязательно замещены по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из -F, -CI, -Br, -I, -OR, -SR, -SOR, -SO2R, -SO2NRR’, -OCOR, -OCONRR’, -NRCOR’, -NRCO2R’, -CN, -NO2, -CO2R, -CONRR’, -C(O)R, -CH(OR)R’, -CH2(OR), -R и -A-(CH2)2-NRR’, причем R или R’ выбраны из группы, включающей в себя Н, CF3, С1-С10-алкил, циклоалкил, алкиларил, алкилгетероарил, гетероциклоалкил, арил, где R и R’ могут быть объединены с образованием кольца, а А определен как CH2, О, NH, S, SO, SO2 и n = 1, 2, 3 или 4, при условии, что соединение не является 3-(2-пиридил)-5-(2-нитрофенил)-1,2,4-оксадиазолом, 3-(2-пиридил)-5-(2-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазолом, 3-(2-пиридил)-5-(3-метоксифенил)-1,2,4-оксадиазолом, 3-(2-пиридил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,4-оксадиазолом или 3-(2-пиридил)-5-(2-бром-5-метоксифенил)-1,2,4-оксадиазолом.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Х означает N, Y означает N и Z означает О.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Ar1 означает 2-пиридил и Ar2 означает фенил.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что Ar2 замещен по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из ОСН3, CF3, Cl, F, Br, СН3, NO2, OCF3, SCH3 и CN.
5. Соединение по п.3, отличающееся тем, что Ar1 означает 2-пиридил, замещенный по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из ОСН3, CF3, F и Cl.
6. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Ar1 означает 2-пиридил и Ar2 означает 1-нафтил.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Х означает N, Y означает С и Z означает О.
8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что Ar1 означает 2-пиридил, замещенный по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из ОСН3, CF3, F и Cl, a Ar2 означает фенил, замещенный по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из ОСН3, CF3, Cl, F, Br, СН3, NO2, OCF3, SCH3 и CN.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы II
Figure 00000002
где X, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из N, О, S, С и СО, причем по крайней мере один из X, Y и Z является гетероатомом,
Ar1 и Ar2 независимо выбраны из группы, состоящей из гетероциклического или конденсированного гетероциклического остатка, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, а ароматический остаток выбран из группы, включающей в себя фенил, бензил, 1-нафтил, 2-нафтил, флуоренил, антренил, инденил, фенантренил и бензонафтенил, причем остатки Ar1 и Ar2 необязательно замещены по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I, -OR, -SR, -SOR, -SO2R, -SO2NRR’, -OCOR, -OCONRR’, -NRCOR’, -NRCO2R’, -CN, -NO2, -CO2R, -CONRR’, -C(O)R, -CH(OR)R’, -CH2(OR), -R и -A-(CH2)n-NRR’, причем R или R’ выбраны из группы, включающей в себя Н, CF3, С1-С10 алкил, циклоалкил, алкиларил, алкилгетероарил, гетероциклоалкил, арил и где R и R’ могут быть объединены с образованием кольца, а А определен как СН2, О, NH, S, SO, SO2 и n = 1, 2, 3 или 4,
и фармацевтически приемлемый наполнитель,
при условии, что соединение не является 3-(2-пиридил)-5-(2-нитрофенил)-1,2,4-оксадиазолом или 3-(2-пиридил)-5-(2-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазолом.
10. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что Х означает N, Y означает N и Z означает О.
11. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что Ar1 означает 2-пиридил и Ar2 означает фенил.
12. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что Ar2 замещен по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из ОМе, CF3, Cl, F, Br, СН3, NO2, CN, OCF3 и SCH3.
13. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что Ar1 означает 2-пиридил, замещенный по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из ОСН3, CF3, F и Cl.
14. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что Ar1 означает 2-пиридил и Ar2 означает 1-нафтил.
15. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что Х означает N, Y означает С и Z означает О.
16. Композиция по п.15, отличающаяся тем, что Ar1 означает 2-пиридил, замещенный по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из ОСН3, CF3, F и Cl, a Ar2 означает фенил, замещенный по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из ОСН3, CF3, CI, F, Br, СН3, NO2, CN, OCF3 и SCH3.
17. Способ лечения заболеваний, ассоциированных с метаботропными глутаматными рецепторами, отличающийся тем, что пациенту, нуждающемуся в таком лечении, вводят фармацевтически приемлемое количество соединения формулы II
Figure 00000003
где X, Y и Z независимо выбирают из группы, состоящей из N, О, S, С и СО, причем по крайней мере один из X, Y и Z является гетероатомом;
Ar1 и Ar2 независимо выбирают из группы, включающей гетероциклический или конденсированный гетероциклический остаток, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, а ароматический остаток выбирают из группы, включающей в себя фенил, бензил, 1-нафтил, 2-нафтил, флуоренил, антренил, инденил, фенантренил и бензонафтенил, причем остатки Ar1 и Ar2 необязательно замещены по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I, -OR, -SR, -SOR, -SO2R, -SO2NRR’, -OCOR, -OCONRR', -NRCOR', -NRCO2R', -CN, -NO2, -CO2R, -CONRR’, -C(O)R, -CH(OR)R’, -СН2(OR), -R и -A-(CH2)n-NRR’, причем R или R’ выбирают из группы, включающей в себя Н, CF3, С1-С10 алкил, циклоалкил, алкиларил, алкилгетероарил, гетероциклоалкил, арил, где R и R’ могут быть объединены с образованием кольца, а А определен как СН2, О, NH, S, SO, SO2 и n = 1, 2, 3 или 4,
при условии, что соединение не является 3-(2-пиридил)-5-(2-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазолом.
18. Способ по п.17, отличающийся тем, что Х означает N, Y означает N и Z означает О.
19. Способ по п.18, отличающийся тем, что Ar1 означает 2-пиридил и Ar2 означает фенил.
20. Способ по п.18, отличающийся тем, что Ar2 замещен по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из ОМе, CF3, Cl, F, Br, СН3, NO2, CN, OCF3 и SCH3.
21. Способ по п.18, отличающийся тем, что Ar1 означает 2-пиридил, замещенный по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из ОСН3, CF3, F и Cl.
22. Способ по п.18, отличающийся тем, что Ar1 означает 2-пиридил и Ar2 означает 1-нафтил.
23. Соединение по п.17, отличающийся тем, что Х означает N, Y означает С и Z означает О.
24. Способ по п.23, отличающийся тем, что Ar1 означает 2-пиридил, замещенный по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из ОСН3, CF3, F и CI, а Ar2 означает фенил, замещенный по меньшей мере одним остатком, выбранным из группы, состоящей из ОСН3, CF3, CI, F, Br, СН3, NO2, CN, OCF3 и SCH3.
25. Способ по п.17, отличающийся тем, что заболеванием, ассоциированным с метаботропными глутаматными рецепторами, является неврологическое заболевание или нарушение.
26. Способ по п.17, отличающийся тем, что заболеванием, ассоциированным с метаботропными глутаматными рецепторами, является психическое заболевание.
27. Способ по п.17, отличающийся тем, что заболевание или нарушение выбирают из группы, включающей в себя инсульт, травмы головы, вызванные гипоксией повреждения, ишемические повреждения, гипогликемию, эпилепсию, боли, мигрени, болезнь Паркинсона, сенильное слабоумие, хорею Гентингтона и болезнь Альгеймера.
28. Способ по п.17, отличающийся тем, что заболевание или нарушение выбирают из группы, включающей в себя шизофрению и депрессию.
29. Соединение, выбранное из группы, включающей в себя
3-(2-пиридил)-5-(3,5-дихлорфенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(3-метилфенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(1-нафтил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-[3-(трифторметокси)фенил]-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(2,3-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(2,5-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(3,5-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(3-цианофенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(3,5-диметоксифенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(2,3-дихлорфенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(3-хлор-5-цианофенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(3-фтор-5-цианофенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(3-хлор-5-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(5-хлорпирид-2-ил)-5-(3-цианофенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(5-фторпирид-2-ил)-5-(3-цианофенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(5-фторпирид-2-ил)-5-(3-циано-5-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(3-фторпирид-2-ил)-5-(3-цианофенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(5-фторпирид-2-ил)-5-(3,5-диметоксифенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(5-метоксипирид-2-ил)-5-(3-цианофенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-хинолинил)-5-(3-цианофенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(3-хлор-5-трифторметилпирид-2-ил)-5-(3-цианофенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(5-хлор-2-метоксифенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(2-хлор-5-метилтиофенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(2,5,6-трифторфенил)-1,2,4-оксадиазол,
2-(3-хлорфенил)-4-(пиридин-2-ил)-1,3-оксазол и
3-(2-пиридил)-5-(3-нитрофенил)-1,2,4-оксадиазол,
3-(2-пиридил)-5-(3-бромфенил)-1,2,4-оксадиазол и их фармацевтически приемлемые соли.
30. Соединение, выбранное из группы, включающей в себя 2-(3,5-дихлорфенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3-хлорфенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3-метоксифенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(2-хлорфенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3-трифторфенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3-метилфенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(1-нафтил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3-трифторметоксифенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(2,3-дифторфенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(2,5-дифторфенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3,5-дифторфенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3-цианофенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3,5-диметоксифенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(2,3-дихлорфенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3-хлор-5-цианофенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3-фтор-5-цианофенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3-хлор-5-фторфенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3-цианофенил)-4-(5-хлорпирид-2-ил)-1,3-оксазол,
2-(3-цианофенил)-4-(5-фторпирид-2-ил)-1,3-оксазол,
2-(3-циано-5-фторфенил)-4-(5-фторпирид-2-ил)-1,3-оксазол,
2-(3-цианофенил)-4-(3-фторпирид-2-ил)-1,3-оксазол,
2-(3,5-диметоксифенил)-4-(5-фторпирид-2-ил)-1,3-оксазол,
2-(3-цианофенил)-4-(5-метоксипирид-2-ил)-1,3-оксазол,
2-(3-цианофенил)-4-(2-хинолинил)-1,3-оксазол,
2-(3-цианофенил)-4-(3-хлор-5-трифторметилпирид-2-ил)-1,3-оксазол,
2-(5-хлор-2-метоксифенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(2-хлор-5-метилтиофенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(2-бром-5-метоксифенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(2,5,6-трифторфенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3-хлорфенил)-4-(пиридин-2-ил)-1,3-оксазол и
2-(3-нитрофенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол,
2-(3-бромфенил)-4-(2-пиридил)-1,3-оксазол и их фармацевтически приемлемые соли.
RU2002107201/04A 1999-08-19 2000-08-18 Гетерополициклические соединения (варианты), фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, ассоциированных с метаботропными глутаматными рецепторами RU2296127C9 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US14946499P 1999-08-19 1999-08-19
US60/149,464 1999-08-19

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2002107201A true RU2002107201A (ru) 2003-12-27
RU2296127C2 RU2296127C2 (ru) 2007-03-27
RU2296127C9 RU2296127C9 (ru) 2007-08-27

Family

ID=22530400

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002107201/04A RU2296127C9 (ru) 1999-08-19 2000-08-18 Гетерополициклические соединения (варианты), фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, ассоциированных с метаботропными глутаматными рецепторами

Country Status (27)

Country Link
EP (1) EP1210344B1 (ru)
JP (2) JP3790472B2 (ru)
KR (1) KR100875222B1 (ru)
CN (1) CN1313465C (ru)
AT (1) ATE307129T1 (ru)
AU (1) AU780191B2 (ru)
BG (1) BG65586B1 (ru)
BR (1) BR0013427A (ru)
CA (1) CA2381975A1 (ru)
CY (1) CY1105253T1 (ru)
CZ (1) CZ2002599A3 (ru)
DE (1) DE60023318T2 (ru)
DK (1) DK1210344T3 (ru)
EE (1) EE200200079A (ru)
ES (1) ES2250177T3 (ru)
HU (1) HUP0202757A3 (ru)
IL (2) IL148157A0 (ru)
IS (1) IS6275A (ru)
MX (1) MXPA02001764A (ru)
NO (1) NO322460B1 (ru)
NZ (1) NZ517221A (ru)
PL (1) PL353825A1 (ru)
RU (1) RU2296127C9 (ru)
SK (1) SK2512002A3 (ru)
UA (1) UA75871C2 (ru)
WO (1) WO2001012627A1 (ru)
ZA (1) ZA200201358B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2381226C2 (ru) * 2004-02-18 2010-02-10 Астразенека Аб Полигетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата

Families Citing this family (71)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6660753B2 (en) 1999-08-19 2003-12-09 Nps Pharmaceuticals, Inc. Heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
UA74419C2 (ru) * 2001-02-21 2005-12-15 Ен Пі Ес Фармасьютікалс, Інк. Замещенные пиридины и их применение как антагонистов рецептора метаботропного глутамата
CA2442478C (en) * 2001-04-02 2010-02-02 Mark F. Bear Use of group i mglur antagonists in the treatment of fragile x syndrome, autism, mental retardation
US6916821B2 (en) 2001-04-02 2005-07-12 Brown University Methods of treating disorders with Group I mGluR antagonists
WO2003051833A2 (en) * 2001-12-18 2003-06-26 Merck & Co., Inc. Heteroaryl substituted pyrazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
JP4299139B2 (ja) * 2001-12-18 2009-07-22 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 代謝型グルタミン酸受容体−５のヘテロアリール置換トリアゾールモジュレータ
EP1458385A4 (en) * 2001-12-19 2005-12-21 Merck & Co Inc HETEROARYLE SUBSTITUTED IMIDAZOLES MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR TYPE 5
US7592337B2 (en) * 2002-03-12 2009-09-22 Merck & Co., Inc. Di-aryl substituted tetrazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
US7964609B2 (en) 2002-06-20 2011-06-21 Astrazeneca Ab Use of mGluR5 antagonists for the treatment of gerd
SE0201943D0 (sv) * 2002-06-20 2002-06-20 Astrazeneca Ab New use
AU2003264018A1 (en) 2002-08-09 2004-02-25 Astrazeneca Ab Compounds having an activity at metabotropic glutamate receptors
US20040132726A1 (en) * 2002-08-09 2004-07-08 Astrazeneca Ab And Nps Pharmaceuticals, Inc. New compounds
US20040152699A1 (en) 2002-08-09 2004-08-05 Astrazeneca And Nps Pharmaceuticals, Inc. Compounds
GB0303503D0 (en) * 2003-02-14 2003-03-19 Novartis Ag Organic compounds
CA2521396A1 (en) * 2003-04-04 2004-10-21 Merck & Co., Inc. Di-aryl substituted triazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
CN1788008A (zh) * 2003-05-15 2006-06-14 麦克公司 作为s1p受体激动剂的3－(2－氨基－1－氮杂环基)－5－芳基－1,2,4－噁二唑
WO2005060961A2 (en) * 2003-12-18 2005-07-07 Astrazeneca Ab Treatment of transient lower esophageal sphincter relaxations (tlesrs) and gastro-esophageal reflux disease (gerd)
NZ547965A (en) * 2003-12-24 2009-12-24 Prosidion Ltd 1,2,4-Oxadiazole derivatives as GPCR receptor agonists
US7585881B2 (en) * 2004-02-18 2009-09-08 Astrazeneca Ab Additional heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
WO2005080397A2 (en) * 2004-02-18 2005-09-01 Astrazeneca Ab Fused hetrocyclic compounds and their use as metabotropic receptor antagonists for the treatment of gastrointestinal disorders
TW200538108A (en) 2004-02-19 2005-12-01 Astrazeneca Ab Fused heterocyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
CA2570318A1 (en) * 2004-06-30 2006-01-12 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Biaryl derivatives
KR100621192B1 (ko) * 2004-10-13 2006-09-19 한국화학연구원 무스카린 수용체 작용물질로서 작용하는1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸유도체와 이의 제조방법
JP4557685B2 (ja) 2004-11-15 2010-10-06 独立行政法人理化学研究所 蛍光蛋白質
WO2006074884A1 (en) 2005-01-14 2006-07-20 F.Hoffmann-La Roche Ag Thiazole-4-carboxamide derivatives as mglur5 antagonists
GB0510142D0 (en) * 2005-05-18 2005-06-22 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds A1
CN101203220A (zh) * 2005-06-28 2008-06-18 阿斯利康(瑞典)有限公司 新用途
KR101370280B1 (ko) 2005-07-26 2014-03-06 바이알 - 포르텔라 앤드 씨에이 에스에이 Ｃｏｍｔ 억제제로서의 니트로카테콜 유도체
AR058807A1 (es) 2005-09-29 2008-02-27 Astrazeneca Ab 5-(fenilisoxazoletoxi)-triazol-3-il piridinas sustituidas, para el tratamiento de trastornos mediados por el receptor mglur5
BRPI0618636A2 (pt) 2005-11-08 2011-09-06 Hoffmann La Roche derivados de tiazolo [4,5-c]piridina
US7951824B2 (en) 2006-02-17 2011-05-31 Hoffman-La Roche Inc. 4-aryl-pyridine-2-carboxyamide derivatives
PT2003132E (pt) * 2006-04-03 2014-05-26 Astellas Pharma Inc Derivados de oxadiazole como agonistas dos s1p1
EP1845097A1 (en) 2006-04-10 2007-10-17 Portela & Ca., S.A. Oxadiazole derivatives as COMT inhibitors
US20100234349A1 (en) * 2006-09-04 2010-09-16 Olsen Gunnar M Pharmaceutical combinations of a nicotine receptor modulator and a cognitive enhancer
MX2009002233A (es) 2006-09-07 2009-03-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de piridin-4-il como agentes inmunomoduladores.
SI2069335T1 (sl) 2006-09-08 2013-04-30 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivati piridin-3-ila kot imunomodulacijska sredstva
CN101522645B (zh) 2006-09-21 2013-01-09 埃科特莱茵药品有限公司 苯衍生物及其免疫调节剂的用途
HUE031317T2 (hu) 2007-01-31 2017-07-28 Bial - Portela & Ca S A Specifikus dózisprotokollal adagolt COMT inhibitor nitrokatechin származékok
BRPI0808789A2 (pt) 2007-03-16 2014-08-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compostos e composição farmacêutica de derivados aminopiridina e uso destes
BRPI0815190A2 (pt) 2007-08-17 2015-03-31 Actelion Pharmaceuticals Ltd Composto derivado de piridina, composição farmacêutica que o compreende e uso do mesmo
US8247401B2 (en) 2007-10-31 2012-08-21 Merck Sharp & Dohme Corp. P2X3 receptor antagonists for treatment of pain
RU2010121969A (ru) 2007-11-01 2011-12-10 Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch) Новые производные пиримидина
RS52270B (en) * 2007-12-20 2012-10-31 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 4- (4-CYANO-2-THIORYL) -DIHYDROPYRIMIDINONE AND ITS APPLICATION
WO2009100438A2 (en) 2008-02-07 2009-08-13 Massachusetts Eye & Ear Infirmary Compounds that enhance atoh-1 expression
BRPI0910288A2 (pt) 2008-03-07 2019-09-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd composto de derivados de aminometil benzeno, composição farmacêutica que compreende esse composto e uso do mesmo.
BRPI0908731A2 (pt) 2008-03-17 2017-05-16 Bial - Portela & C A S A formas cristalinas de 5-[3-(2,5-dicloro-4,6-dimetil-1-óxi-piridina-3-il)[1,2,4]oxadiazol-5-il]-3-nitrobenzeno-1,2-diol
US8598209B2 (en) 2008-10-31 2013-12-03 Merck Sharp & Dohme Corp. P2X3, receptor antagonists for treatment of pain
DE102009041241A1 (de) 2009-09-11 2011-08-04 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft, 13353 Substituierte Aryl-Verbindungen und ihre Verwendung
DE102008057343A1 (de) 2008-11-14 2010-05-20 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Heterocyclisch substituierte Aryl-Verbindungen und ihre Verwendung
DE102009041242A1 (de) 2009-09-11 2011-12-15 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Heterocyclisch substituierte Aryl-Verbindungen und ihre Verwendung
DE102008057364A1 (de) 2008-11-14 2010-05-20 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte Aryl-Verbindungen und ihre Verwendung
DE102008057344A1 (de) 2008-11-14 2010-05-20 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Aminoalkyl-substituierte Aryl-Verbindungen und ihre Verwendung
US8946231B2 (en) 2009-03-23 2015-02-03 Merck Sharp & Dohme Corp. P2X3, receptor antagonists for treatment of pain
CA2755768A1 (en) 2009-03-23 2010-09-30 Merck Sharp & Dohme Corp. P2x3, receptor antagonists for treatment of pain
US9238647B2 (en) 2009-03-23 2016-01-19 Merck Sharp & Dohme Corp. P2X3 receptor antagonists for treatment of pain
KR102023255B1 (ko) 2009-04-01 2019-09-19 바이알 - 포르텔라 앤드 씨에이 에스에이 니트로카테콜 유도체를 포함하는 제약 제제 및 그의 제조 방법
WO2010120741A1 (en) * 2009-04-13 2010-10-21 Irm Llc Compositions and methods for modulating retinol binding to retinol binding protein 4 (rbp4)
AR077413A1 (es) 2009-07-16 2011-08-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados piridin-4-ilo
WO2011109398A2 (en) 2010-03-02 2011-09-09 President And Fellows Of Harvard College Methods and compositions for treatment of angelman syndrome and autism spectrum disorders
MX350009B (es) 2011-01-19 2017-08-23 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de 2-metoxi-piridin-4-ilo.
US20140045900A1 (en) 2011-02-11 2014-02-13 Bial-Portela & Ca, S.A. Administration regime for nitrocatechols
PL2791134T3 (pl) 2011-12-13 2020-03-31 BIAL - PORTELA & Cª S.A. Związek chemiczny użyteczny jako związek pośredni do wytwarzania inhibitora katechol-o-metylotransferazy
JP5946288B2 (ja) * 2012-02-24 2016-07-06 公立大学法人名古屋市立大学 新規ヒドロキサム酸誘導体及びその用途
CA2901006A1 (en) * 2013-02-15 2014-08-21 Monsanto Technology Llc 3,5-disubstituted-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazoles for controlling nematode pests
EP2853532B1 (en) * 2013-09-28 2020-12-09 Instytut Farmakologii Polskiej Akademii Nauk 1,2,4-oxadiazole derivatives as allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors belonging to group III
JP2018500300A (ja) 2014-11-28 2018-01-11 ノヴィファーマ，エス．アー． パーキンソン病を遅延させるための医薬
PH12017502097B1 (en) 2015-05-20 2023-05-05 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Crystalline form of the compound (s)-3-{4-[5-(2-cyclopentyl-6-methoxy-pyridin-4-yl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]-2-ethyl-6-methyl-phenoxy}-propane-1,2-diol
JP6454418B2 (ja) 2015-06-23 2019-01-16 キッセイ薬品工業株式会社 ピラゾール誘導体、またはその薬理学的に許容される塩
AU2016400019A1 (en) * 2016-03-30 2018-10-04 Sinntaxis AB Negative allosteric modulators of mGluR5 for use in the treatment of mature brain damages.
KR102276327B1 (ko) * 2019-06-25 2021-07-12 연세대학교 산학협력단 신규 옥사다이아졸 화합물 및 이를 포함하는 당뇨 예방 또는 치료용 조성물
AU2020341464A1 (en) * 2019-09-05 2022-04-21 Trevena, Inc. Methods of treating epilepsy using the same

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1149011B (de) * 1960-04-05 1963-05-22 Hoechst Ag Verfahren zur Herstellung von 3, 5-disubstituierten 1, 2, 4-Oxdiazolen
IL31990A (en) * 1968-04-26 1974-05-16 Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet Pyridyl 1,2,4-oxadiazole derivatives,process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing same
US4003909A (en) * 1974-07-22 1977-01-18 E. R. Squibb & Sons, Inc. [(1,2,4-Oxadiazol-3-yl)phenyl]carbamic or thiocarbamic acid esters
US4022901A (en) * 1975-03-05 1977-05-10 E. R. Squibb & Sons, Inc. 3-Pyridinyl-5-isothiocyanophenyl oxadiazoles
US5554630A (en) * 1993-03-24 1996-09-10 Neurosearch A/S Benzimidazole compounds
AU675484B2 (en) * 1993-03-24 1997-02-06 Neurosearch A/S Benzimidazole compounds, their use and preparation
WO1994022846A1 (en) * 1993-03-30 1994-10-13 Pfizer Inc. Compounds enhancing antitumor activity of other cytotoxic agents
NZ307521A (en) * 1995-04-21 1999-04-29 Meiji Seika Kaisha 1-(2-(het)ring-)-(het)ring)-4- or 5-benzimidazole derivates as modulators of the gaba receptor complex
WO1997003967A1 (en) * 1995-07-22 1997-02-06 Rhone-Poulenc Rorer Limited Substituted aromatic compounds and their pharmaceutical use
DE19643037A1 (de) * 1996-10-18 1998-04-23 Boehringer Ingelheim Kg Neue Oxadiazole, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel
EP1037878A2 (en) * 1997-11-21 2000-09-27 Nps Pharmaceuticals, Inc. Metabotropic glutamate receptor antagonists for treating central nervous system diseases

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2381226C2 (ru) * 2004-02-18 2010-02-10 Астразенека Аб Полигетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002107201A (ru) Гетерополициклические соединения (варианты), фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, ассоциированных с метаботропными глутаматными рецепторами
JP2004525951A5 (ru)
RU2326869C2 (ru) Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
ES2250177T3 (es) Compuestos heteropoliciclicos y su uso como antagonistas de receptores de glutamato metabotropico.
RU2416602C2 (ru) Производные бензохиназолина и их применение для лечения костных нарушений
KR100243783B1 (ko) 티아졸리딘디온 및 이것을 함유하는 약제
CA2486399A1 (en) Calcium receptor modulating agents
RU2485101C2 (ru) Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
RU2004122404A (ru) Цис-имидазолины в качестве ингибиторов mdm2
JP2005527625A5 (ru)
RU2003129502A (ru) Соединение, фармацевтическая композиция, применение, способ предупреждения или лечения заболеваний
JP2005518371A5 (ru)
JP2002534519A5 (ru)
JP2010523653A5 (ru)
RU2011147203A (ru) Гетероароматические и ароматические пиперазинилазетидиниламиды в качестве ингибиторов моноацилглицеринлипазы
JP2003528095A5 (ru)
RU2010120682A (ru) Ингибиторы гистондезацетилазы
JP2006504738A (ja) Ｌ型カルシウムチャンネルを遮断し、かつホスホジエステラーゼ３型活性を阻害する同時能力を有するジヒドロピリジン化合物
KR20080040692A (ko) 단백질 키나제 억제제로서의 2-아미노아릴 피리딘
RU2005111968A (ru) Производные 4-пирролидинофенилбензилового эфира
KR101682417B1 (ko) 다이아미노피리미딘 유도체 및 그의 제조방법
JP2006507355A5 (ru)
RU2004134719A (ru) Производные n-ацилпиперидина для применения в качестве лигандов мелатокортиновых рецепторов при лечении пищевых нарушений
RU2003130961A (ru) Цианозамещенные дигидропиримидиновые соединения и их применение для лечения
JP2005504725A5 (ru)