[go: up one dir, main page]

RU2000113729A - Гетероциклические соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты, способы их получения и их фармацевтические компоозиции - Google Patents

Гетероциклические соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты, способы их получения и их фармацевтические компоозиции

Info

Publication number
RU2000113729A
RU2000113729A RU2000113729/04A RU2000113729A RU2000113729A RU 2000113729 A RU2000113729 A RU 2000113729A RU 2000113729/04 A RU2000113729/04 A RU 2000113729/04A RU 2000113729 A RU2000113729 A RU 2000113729A RU 2000113729 A RU2000113729 A RU 2000113729A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
paragraphs
alkyl
Prior art date
Application number
RU2000113729/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2241000C2 (ru
Inventor
Косрат АМИН
Микаэль Дальстрем
Петер Нордберг
Ингемар Старке
Original Assignee
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from SE9704404A external-priority patent/SE9704404D0/xx
Application filed by Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб
Publication of RU2000113729A publication Critical patent/RU2000113729A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2241000C2 publication Critical patent/RU2241000C2/ru

Links

Claims (23)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001

или его фармацевтически приемлемая соль,
в котором R1 представляет собой С16алкил;
R2 представляет собой С16алкил;
R3 представляет собой Н или галоген; и
Figure 00000002

представляет собой замещенный гетероцикл, выбранный из
Figure 00000003

Figure 00000004

Figure 00000005

Figure 00000006

Figure 00000007

или
Figure 00000008

где R4 представляет собой Н, СН3, CH2OH или CH2CN;
R5 представляет собой Н или С16алкил;
R6 представляет собой Н, С16алкил, арил, арилалкил, содержащий 1-2 атома углерода в алкильной части, С26алкенил, галогено(С26алкенил), С26алкинил, С37циклоалкил или галогено(С16алкил);
R7 представляет собой Н, галоген, С16алкил, C16алкилтио или тиоциано;
n = 0 или 1;
Х представляет собой NH или О.
2. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором
Figure 00000009

представляет собой
Figure 00000010

где R4, R5 и Х такие, как определено в п. 1.
3. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором
Figure 00000011

представляет собой
Figure 00000012

где R4, R6 и X такие, как определено в п. 1.
4. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором
Figure 00000013

представляет собой
Figure 00000014

где R4, R5, R6 и Х такие, как определено в п. 1.
5. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором
Figure 00000015

представляет собой
Figure 00000016

где R4, R5, R7 и Х такие, как определено в п. 1.
6. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором
Figure 00000017

представляет собой
Figure 00000018

где R4, R5 и Х такие, как определено в п. 1.
7. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором
Figure 00000019

представляет собой
Figure 00000020

где R4 и Х такие, как определено в п. 1.
8. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 и R2 независимо представляют собой СН3 или СН2СН3.
9. Соединение по п. 2, которое представляет собой 2,3-диметил-8-(2,6-диметилбензиламино)имидазо[1,2-а] пиразин
Figure 00000021

или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Соединение по п. 2, которое представляет собой 2,3-диметил-8-(2,6-диметилбензилокси)имидазо[1,2-а] пиразин
Figure 00000022

или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Способ получения соединения по любому из пп. 1-10, при котором соединения общей формулы II
Figure 00000023

где X1 представляет собой ОН или NH2,
подвергают взаимодействию с соединением общей формулы III
Figure 00000024

где R1, R3 и R4 такие, как определено для формулы I;
Y1 представляет собой отщепляемую группу.
12. Способ получения соединения по любому из пп. 1-10, при котором соединения общей формулы IV
Figure 00000025

где X2 представляет собой отщепляемую группу,
подвергают взаимодействию с соединением общей формулы V
Figure 00000026

где R1, R3 и R4 такие, как определено для формулы I;
Y2 представляет собой NH2 или ОН.
13. Соединение по любому из пп. 1-10 для использования в терапии.
14. Фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп. 1-10 в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
15. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для изготовления лекарства для ингибирования секреции желудочной кислоты.
16. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для изготовления лекарства для лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний.
17. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для изготовления лекарства для лечения или профилактики состояний, в которые вовлечена инфекция Helicobacter pylori слизистой оболочки желудка человека, причем указанная соль адаптирована для введения в комбинации с по меньшей мере одним противомикробным агентом.
18. Способ ингибирования секреции желудочной кислоты, при котором млекопитающему, включая человека, нуждающемуся в таком ингибировании, вводят эффективное количество соединения по любому из пп. 1-10.
19. Способ лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний, при котором млекопитающему, включая человека, нуждающемуся в таком ингибировании, вводят эффективное количество соединения по любому из пп. 1-10.
20. Способ лечения или профилактики состояний, в которые вовлечена инфекция Helicobacter pylori слизистой оболочки желудка человека, при котором млекопитающему, включая человека, нуждающемуся в таком лечении, вводят эффективное количество соединения по любому из пп. 1-10, причем указанную соль вводят в комбинации с по меньшей мере одним противомикробным агентом.
21. Фармацевтический препарат для использования в ингибировании секреции желудочной кислоты, в котором активный ингредиент представляет собой соединение по любому из пп. 1-10.
22. Фармацевтический препарат для использования в лечении желудочно-кишечных воспалительных заболеваний, в котором активный ингредиент представляет собой соединение по любому из пп. 1-10.
23. Фармацевтический препарат для использования в лечении или профилактике состояний, в которые вовлечено инфицирование Helicobacter pylori слизистой оболочки желудка человека, в котором активный ингредиент представляет собой соединение по любому из пп. 1-10 в комбинации с по меньшей мере одним противомикробным агентом.
RU2000113729/04A 1997-11-28 1998-11-18 Гетероциклические соединения с замещенной фенильной группировкой, способ их получения (варианты), фармацевтические препараты на их основе и способ ингибирования секреции желудочной кислоты RU2241000C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE9704404-4 1997-11-28
SE9704404A SE9704404D0 (sv) 1997-11-28 1997-11-28 New compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000113729A true RU2000113729A (ru) 2002-04-27
RU2241000C2 RU2241000C2 (ru) 2004-11-27

Family

ID=20409181

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000113729/04A RU2241000C2 (ru) 1997-11-28 1998-11-18 Гетероциклические соединения с замещенной фенильной группировкой, способ их получения (варианты), фармацевтические препараты на их основе и способ ингибирования секреции желудочной кислоты

Country Status (32)

Country Link
US (1) US6518270B1 (ru)
EP (1) EP1042324B1 (ru)
JP (1) JP2001525322A (ru)
KR (1) KR20010032559A (ru)
CN (1) CN1142933C (ru)
AR (1) AR016972A1 (ru)
AT (1) ATE233263T1 (ru)
AU (1) AU752187C (ru)
BR (1) BR9814755A (ru)
CA (1) CA2311798A1 (ru)
CZ (1) CZ292349B6 (ru)
DE (1) DE69811735T2 (ru)
DK (1) DK1042324T3 (ru)
EE (1) EE04060B1 (ru)
ES (1) ES2191356T3 (ru)
HU (1) HUP0100601A3 (ru)
ID (1) ID24730A (ru)
IL (1) IL136145A0 (ru)
IS (1) IS5486A (ru)
MY (1) MY121032A (ru)
NO (1) NO315704B1 (ru)
NZ (1) NZ504355A (ru)
PL (1) PL340920A1 (ru)
PT (1) PT1042324E (ru)
RU (1) RU2241000C2 (ru)
SE (1) SE9704404D0 (ru)
SK (1) SK283904B6 (ru)
TR (1) TR200001530T2 (ru)
TW (1) TW515798B (ru)
UA (1) UA70932C2 (ru)
WO (1) WO1999028322A1 (ru)
ZA (1) ZA9810468B (ru)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU1463097A (en) 1996-01-04 1997-08-01 Rican Limited Helicobacter pylori bacterioferritin
SE9704404D0 (sv) 1997-11-28 1997-11-28 Astra Ab New compounds
PE20010635A1 (es) * 1999-10-08 2001-08-15 Smithkline Beecham Corp Inhibidores de fab i utiles para el tratamiento de infecciones bacterianas
AU2002367773A1 (en) * 2001-04-06 2003-11-03 Affinium Pharmaceuticals, Inc. Fab i inhibitors
JP2003119140A (ja) * 2001-08-08 2003-04-23 Sankyo Co Ltd ピロロピリダジン化合物を含有する医薬
KR20050008691A (ko) * 2002-04-19 2005-01-21 셀룰러 지노믹스 아이엔씨 이미다조[1,2-a]피라진-8-일 아민, 그의 제조방법 및사용방법
US7312341B2 (en) 2002-09-09 2007-12-25 Cgi Pharmaceuticals, Inc. 6-aryl-imidazo[1,2-a] pyrazin-8-ylamines, method of making, and method of use thereof
WO2004029058A1 (ja) * 2002-09-25 2004-04-08 Sankyo Company, Limited 血中ガストリン濃度上昇の抑制のための医薬組成物
WO2004029057A1 (ja) * 2002-09-25 2004-04-08 Sankyo Company, Limited 内臓痛の治療または予防のための医薬組成物
AU2003298937A1 (en) * 2002-12-06 2004-06-30 Affinium Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds, methods of making them and their use in therapy
US7160885B2 (en) 2003-02-10 2007-01-09 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain 6, 8-(heteroaryl or aryl) disubstituted imidazo[1,2-a]pyrazines as modulators of Hsp90 complex activity
AR043002A1 (es) * 2003-02-18 2005-07-13 Altana Pharma Ag Imidazopirazinas 6-substituidos
JP4880448B2 (ja) * 2003-03-17 2012-02-22 アフィナム ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド 複数の抗生物質を含む組成物、及びそれを用いる方法
WO2005014599A1 (en) 2003-06-04 2005-02-17 Cellular Genomics, Inc. Imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of bruton’s tyrosine kinase by such compounds
WO2005005429A1 (en) 2003-06-30 2005-01-20 Cellular Genomics, Inc. Certain heterocyclic substituted imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and methods of inhibition of bruton’s tyrosine kinase by such compounds
US7259164B2 (en) 2003-08-11 2007-08-21 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted imidazo[1,2-a]pyrazines, as modulators of kinase activity
WO2005041961A1 (en) 2003-11-03 2005-05-12 Astrazeneca Ab Imidazo [1,2-a] pyridine derivatives for the treatment of silent gastro-esophageal reflux
DK1828167T3 (da) * 2004-06-04 2014-10-20 Debiopharm Int Sa Acrylamidderivater som antibiotiske midler
KR20120132582A (ko) * 2004-07-28 2012-12-05 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 피롤로〔2,3-c〕피리딘 화합물, 그 제조 방법 및 용도
US20070287726A1 (en) * 2004-08-02 2007-12-13 Altana Pharma Ag 5-Substituted 1H-Pyrrolo [3,2-B] Pyridines
KR100946219B1 (ko) 2004-09-03 2010-03-08 주식회사유한양행 피롤로[3,2-c]피리딘 유도체 및 그의 제조방법
WO2006038773A1 (en) 2004-09-03 2006-04-13 Yuhan Corporation Pyrrolo[3,2-b]pyridine derivatives and processes for the preparation thereof
KR100958830B1 (ko) 2004-09-03 2010-05-24 주식회사유한양행 피롤로[2,3-c]피리딘 유도체 및 그의 제조방법
DK1805177T3 (da) * 2004-09-03 2010-08-02 Yuhan Corp Pyrrolo(3,2-C]pyridinderivater og fremgangsmåde til fremstilling deraf
WO2007024294A2 (en) 2005-05-03 2007-03-01 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted ureas, as modulators of kinase activity
EP1928237A4 (en) 2005-09-02 2011-03-09 Abbott Lab NEW HETEROCYCLES BASED ON IMIDAZO
US20090156578A1 (en) * 2005-12-05 2009-06-18 PAULS Henry 3-Heterocyclylacrylamide Compounds as Fab I Inhibitors and Antibacterial Agents
CA2654202A1 (en) * 2006-06-06 2007-12-21 Schering Corporation Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
EP2054422B1 (en) 2006-07-20 2017-06-14 Debiopharm International SA Acrylamide derivatives as fab i inhibitors
EP3255045A1 (en) 2007-02-16 2017-12-13 Debiopharm International SA Salts, prodrugs and polymorphs of fab i inhibitors
WO2009102468A1 (en) 2008-02-13 2009-08-20 Cgi Pharmaceuticals, Inc. 6-aryl-imidaz0[l, 2-a] pyrazine derivatives, method of making, and method of use thereof
NZ593459A (en) 2008-12-08 2013-09-27 Gilead Connecticut Inc Imidazopyrazine syk inhibitors
US8450321B2 (en) 2008-12-08 2013-05-28 Gilead Connecticut, Inc. 6-(1H-indazol-6-yl)-N-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]imidazo-[1,2-A]pyrazin-8-amine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a SYK inhibitor
BRPI0922226A2 (pt) 2008-12-08 2015-12-29 Gilead Connecticut Inc inibidores de syk imidazopirazina.
BR112012022943A2 (pt) 2010-03-11 2018-06-05 Gilead Connecticut Inc inibidores de syk de imidazopiridnas
SI2861608T1 (sl) 2012-06-19 2019-08-30 Debiopharm International Sa Derivati predzdravila (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-IL)metil)- 3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1 ,8-nafthiridin-3-il)akrilamid
US9918939B2 (en) 2013-07-30 2018-03-20 Gilead Connecticut, Inc. Formulation of Syk inhibitors
MX2016001304A (es) 2013-07-30 2016-04-07 Gilead Connecticut Inc Polimorfo de inhibidores de syk.
JP6298539B2 (ja) 2013-12-04 2018-03-20 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド がんを処置する方法
GB201321738D0 (en) * 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic Agents
US9290505B2 (en) 2013-12-23 2016-03-22 Gilead Sciences, Inc. Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as Syk inhibitors
TWI662037B (zh) 2013-12-23 2019-06-11 美商基利科學股份有限公司 脾酪胺酸激酶抑制劑
SG11201610551TA (en) 2014-07-14 2017-01-27 Gilead Sciences Inc Combinations for treating cancers
CA3014541A1 (en) 2016-02-26 2017-08-31 Debiopharm International S.A. Medicament for treatment of diabetic foot infections
CA3073871A1 (en) 2017-08-25 2019-02-28 Gilead Sciences, Inc. Polymorphs of syk inhibitors
AU2020225455A1 (en) 2019-02-22 2021-09-09 Kronos Bio, Inc. Solid forms of condensed pyrazines as Syk inhibitors

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4507294A (en) * 1982-03-08 1985-03-26 Schering Corp. Imidazo[1,2-a]pyrazines
EP0068378B1 (en) * 1981-06-26 1986-03-05 Schering Corporation Novel imidazo(1,2-a)pyridines and pyrazines, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US4725601A (en) 1985-06-04 1988-02-16 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Certain imidazo[1,2-a]pyridines useful in the treatment of ulcers
AU7754691A (en) * 1990-04-27 1991-11-27 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Novel pyridazines
US5041442A (en) 1990-07-31 1991-08-20 Syntex (U.S.A.) Inc. Pyrrolo(1,2-a)pyrazines as inhibitors of gastric acid secretion
AU8712191A (en) * 1990-10-15 1992-05-20 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh New diazines
DE59209687D1 (de) * 1991-10-25 1999-06-02 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Pyrrolo-pyridazine mit magen- und darmschutzwirkungen
CN1044811C (zh) * 1994-01-19 1999-08-25 三共株式会社 吡咯并哒嗪衍生物
SE9602286D0 (sv) 1996-06-10 1996-06-10 Astra Ab New compounds
SE9700661D0 (sv) 1997-02-25 1997-02-25 Astra Ab New compounds
SE9704404D0 (sv) 1997-11-28 1997-11-28 Astra Ab New compounds

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000113729A (ru) Гетероциклические соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты, способы их получения и их фармацевтические компоозиции
RU99120178A (ru) Соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты
RU2000127019A (ru) Производные имидазопиридина, которые ингибируют секрецию желудочной кислоты
IL205420A (en) Immunogoldular and Derivative Compounds, Pharmaceutical Compounds in the Treatment of Inflammatory Stomach and Gastrointestinal Disorders
KR0148589B1 (ko) 항종양 효과의 상승 및 종양의 치료를 위한 조성물 및 키트
JP2004514663A5 (ru)
RU99100397A (ru) Новые соединения
RU2007101653A (ru) Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов
JP2000512993A (ja) H▲上+▼,k▲上+▼−atpアーゼ阻害剤の投与計画
RU99101081A (ru) Режим введения ингибиторов н+, к+-атфазы
RU96115938A (ru) Использование производных 2,3-диарил-1-бензопирана для производства медикамента в лечении и предотвращении потерь костей и остеопороза
CA2089748C (en) Pharmaceutical compositions containing 5-difluoromethoxy-2-[(3,4-dimethoxy-2-pyridyl) methylsulfinyl]benzimidazole and an anti-helicobacter agent for the treatment of gastrointestinal disorders
KR100812693B1 (ko) 항종양 효과 증강제 및 항종양제
US20090170854A1 (en) New Use
RU2004121687A (ru) Композиции, содержащие эпотилоны, и их применение для лечения карциноидного синдрома
ES2330418T3 (es) Uso de imidazotriazinonas sustituidas en posicion 2 con alcoxifenilo para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
RU2002105518A (ru) Гетероциклические соединения, ингибирующие ангиогенез
EP1033129A1 (en) Antimicrobials
WO2000066550A8 (en) New compounds
HUP0203790A2 (hu) (6-Metoxi-2-naftil)-ecetsav prodrugokat tartalmazó gyógyszerkészítmények alkalmazása gyulladás kezelésére
JP2003535891A (ja) 置換アクリロイルジスタマイシン誘導体及びアルキル化剤を含む腫瘍に対する併用療法
EP0623346A1 (en) Inhibitor for metastasis of malignant tumor
RU96100758A (ru) Новые активные соединения
JP2003535874A (ja) 置換アクリロイルジスタマイシン誘導体、タキサン類及び/又は代謝拮抗剤を含む腫瘍に対する併用療法
KR100572090B1 (ko) 상승작용이 있는 항균제 조성물, 그것을 함유하는 의약 및 소화기질환 치료제, 그들의 제조 방법, 및 그에 관련된 제제