KR970042553A - 캠프토테신 유도체 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 아미노산 또는 펩타이드에 의해 카복실 그룹을 갖는 폴리사카라이드에 결합되는 하기 화학식 1의 화합물을 포함하는 캠프토테신 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다.
상기식에서 R1, R2, R3, R4및 R5는 (A) 인접한 두 그룹은 결합하여 알킬렌을 형성하거나, 둘 다 H이고, 나머지 세 개의 그룹 중 하나는 -Xn-AlKm-R6이고, 다른 두 개는 H, 알킬 또는 할로겐이거나, (B) 인접한 두 그룹은 결합하여 알킬렌을 형성하고, 상기 알킬렌 그룹의 탄소원자 중 하나는 식 -Xn-AlKm-R6으로 치환되며, 나머지 세 개의 그룹은 H, 알킬 또는 할로겐이고, (A) 또는 (B)에서 알킬렌의 하나 또는 두 개의 -CH2-는 또는 -O-, -S- 또는 -NH-로 치환될 수 있고, X는 -O- 또는 -NH-이고, Alk는 알킬렌이고, R6은 -NH2-,
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (16)
- 아미노산 또는 펩타이드에 의해 카복실 그룹을 갖는 폴리사카라이드와 결합되는 화학식 1의 캠프토테신 화합물을 포함하는 캠프토테신 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.화학식 1상기식에서 R1, R2, R3, R4및 R5는 (A) R1, R2, R3, R4및 R5중 인접한 두 그룹은 결합하여 알킬렌을 형성하거나, 둘 다 수소원자이고, R1, R2, R3, R4및 R5의 나머지 세 개의 그룹 중 하나는 -Xn-AlKm-R6이고, 다른 두 그룹은 수소원자, 알킬 또는 할로겐이거나, (B) R1, R2, R3, R4및 R5중 서로 인접한 두 그룹은 결합하여 알킬렌을 그룹을 형성하고, 상기 알킬렌 그룹의 탄소원자 중 하나는 식 -Xn-AlKm-R6의 그룹으로 치환되고, R1, R2, R3, R4및 R5중 나머지 세 개의 그룹은 수소원자, 알킬그룹 또는 할로겐 원자이고, (A) 또는 (B)에서 알킬렌 그룹 중 하나 또는 두 개의 메틸렌 그룹은 -O-, -S- 또는 -NH-로 치환될 수 있고, X는 -O- 또는 -NH-이고, Alk는 알킬렌 그룹이고, R6은 -NH2-식의 그룹 또는 -OH이고, m 및 n은 둘 다 0 또는 1 이거나, m은 1 이고 n은 0이다.
- 제1항에 있어서, 폴리사카라이드 중 카복실 그룹의 부분 또는 전체는 산-아미드 결합에 의해 아미노산 또는 펩타이드의 아미노 그룹과 결합되고, 상기 아미노산 또는 상기 펩타이드의 카복실 그룹의 부분 또는 전체는 산-아미드 결합 또는 에스테르 결합에 의해 화학식 1의 화합물의 R6과 결합되는 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제2항에 있어서, 폴리사카라이드 중 카복실 그룹의 부분 또는 전체는 산-아미드 결합에 의해 아미노산 또는 펩타이드의 N-말단 아미노 그룹과 결합되고, 아미노산 또는 펩타이드의 C-말단 카복실 그룹은 산-아미드 또는 에스테르 결합에 의해 화학식 1의 화합물의 R6과 결합되는 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제3항에 있어서, 화학식 1의 화합물의 R6은 -NH2또는 식의 그룹이고, 카복실 그룹을 갖는 폴리사카라이드는 카복시메틸화된 덱스트란 또는 풀루란이고, 화학식 1의 화합물 및 폴리사카라이드는 펩타이드에 의해 결합되는 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제4항에 있어서, (1) R1및 R2는 결합하여 트리메틸렌 그룹을 형성하고, R3는 3-아미노프로필옥시 그룹이고 R4및 R5는 각각 수소원자이거나; (2) R1은 피페라지노메틸 그룹이고, R2및 R5는 각각 수소원자이거나; R3및 R4는 결합하여 에틸렌디옥시 그룹을 형성하거나; (3) R1은 아미노메틸 그룹이고, R2및 R5는 각각 수소원자이고, R3및 R4는 결합하여 에틸렌디옥시 그룹을 형성하거나; (4) R1, R2, R4및 R5는 각각 수소원자이고, R3은 3-아미노프로필옥시 그룹이거나; (5) R1및 R2는 결합하여 아미노-치환 트리메틸렌 그룹이고, R3는 메틸 그룹이고, R4는 불소원자이고, R5는 수소원자이거나; (6) R1, R3, R4및 R5는 각각 수소원자이고, R3는 아미노 그룹인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제5항에 있어서, 펩타이드가 글리실-글리실-L- 또는 D-페닐알라닐-글리신, 그릴실-글리신, 글리실-글리실-글리신, 글리실-글리실-글리실-글리신, 글리실-글리실-글리실-글리실-글리신, L- 또는 D-페닐알라닐-글리신 및 L- 또는 D-루이실-글리신으로 이루어진 그룹 중에서 이루어진 그룹 중에서 선택되는 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제6항에 있어서, 펩타이드가 글리실-글리실-L-페닐알라닐-글리신인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제6항에 있어서, 펩타이드가 글리실-글리신인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제6항에 있어서, 펩타이드가 글리실-글리실-글리신인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제6항에 있어서, 펩타이드가 글리실-글리실-글리실-글리신인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제6항에 있어서, 펩타이드가 L- 또는 D-페닐알라닐-글리신인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제7항 내지 제11항 중의 어느 한 항에 있어서, 폴리사카라이드의 카복실메탈화도가 0.3 내지 0.8의 범위 내에 있는 화합물.
- 화학식 1의 캠프토테신 화합물을 아미노산 또는 펩타이드와 반응시키고, 이의 아미노 그룹 또는 카복실 그룹이 보호되었을 경우 수득되는 생성물로부터 아미노 그룹 또는 카복실 그룹의 보호 그룹을 제거한 다음, 수득되는 생성물을 카복실 그룹을 갖는 폴리사카라이드와 반응시키고, 필요할 경우, 수득되는 유도체를 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 전환시킴을 포함하며, 아미노산 또는 펩타이드에 의해 카복실 그룹을 갖는 폴리사카라이드와 결합되는 화학식 1의 켐프토테신 화합물을 포함하는 캠프토테신 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.화학식 1상기식에서 R1, R2, R3, R4및 R5는 (A) R1, R2, R3, R4및 R5중 서로 인접한 두 그룹은 결합하여 알킬렌을 형성하거나, 둘 다 수소원자이고, R1, R2, R3, R4및 R5의 세 개의 그룹 중 하나는 -Xn-AlKm-R6의 그룹이고, 다른 두 그룹은 수소원자, 알킬그룹 또는 할로겐 원자이거나, (B) R1, R2, R3, R4및 R|5중 서로 인접한 두 그룹은 결합하여 알킬렌 그룹을 형성하고, 상기 알킬렌 그룹의 탄소원자 중 하나는 식 -Xn-AlKm-R6의 그룹으로 치환되고, R1, R2, R3, R4및 R5중 나머지 세 개의 그룹은 수소원자, 알킬그룹 또는 할로겐 원자이고, (A) 또는 (B)에서 알킬렌 그룹 중 하나 또는 두 개의 메틸렌 그룹은 -O-, -S- 또는 -NH-로 임의 치환될 수 있고, X는 -O- 또는 -NH-이고, Alk는 알킬렌 그룹이고, R6은 -NH2-식의 그룹 또는 -OH이고, m 및 n은 둘 다 0 또는 1 이거나, m은 1 이고 n은 0이다.
- 화학식 1의 화합물을 아미노산 또는 펩타이드와 결합시키고, 이의 아미노 그룹 또는 카복실 그룹이 보호되었을 경우 이로부터 아미노산 그룹 또는 카복실 그룹의 보호 그룹을 제거한 다음, 필요한 경우, 수득되는 화합물을 이의 염으로 전화시킴을 포함하여, 아미노산 또는 펩타이드에 의해 결합되는 화학식 1의 캠프토테신 화합물을 포함하는 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.화학식 1상기식에서 R1, R2, R3, R4및 R5는 (A) R1, R2, R3, R4및 R5중 서로 인접한 두 그룹은 결합하여 알킬렌 그룹을 형성하거나, 둘 다 수소원자이고, R1, R2, R3, R4및 R5의 세 개의 그룹 중 하나는 -Xn-AlKm-R6의 그룹이고, 다른 두 그룹은 수소원자, 알킬그룹 또는 할로겐 원자이거나, (B) R1, R2, R3, R4및 R5중 서로 인접한 두 그룹은 결합하여 알킬렌 그룹을 형성하고, 상기 알킬렌 그룹의 탄소원자 중 하나는 식 -Xn-AlKm-R6의 그룹으로 치환되고, R1, R2, R3, R4및 R5중 나머지 세 개의 그룹은 수소원자, 알킬그룹 또는 할로겐 원자이고, (A) 또는 (B)에서 알킬렌 그룹 중 하나 또는 두 개의 메틸렌 그룹은 -O-, -S- 또는 -NH-로 임의 치환될 수 있고, X는 -O- 또는 -NH-이고, Alk는 알킬렌 그룹이고, R6은 -NH2-식의 그룹 또는 -OH이고, m 및 n은 둘 다 0 또는 1 이거나, m은 1 이고 n은 0이다.
- 약제학적으로 허용되는 통상적인 담체 또는 희석제와 혼합된 제1항 내지 제12항 중의 어느 한 항에 따르는 치료학적 유효량의 캠프테토신 유도체를 포함하는 약제학적 조성물.
- 중앙의 예방 또는 치료를 위한 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 따르는 캠프테토신 유도체의 용도.
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