KR920701173A - 피리미딘트리온 유도체의 제조방법 - Google Patents
피리미딘트리온 유도체의 제조방법Info
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Abstract
Description
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- 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 디할로포스피닐 또는 할로설포닐 이소시아네이트와 반응시켜 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 얻은 후, 상기 구조식(Ⅲ)의 화합물을 가수분해시키는 것을 포함하는, 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.여기에서, R1및 R2는 같거나 다를수 있으며, 지방족, 아릴지방족 또는 아릴그룹을 나타내고, R은 -CH2CH(OCHONH2)-CH2OX 그룹을 나타내는데, 여기에서 X는 C1-5알킬 그룹이고,여기에서, R1및 R2및 X는 상기에서 정의한 바와 같으며,여기에서, R1및 R2및 X는 상기에서 정의한 바와 같고, Z는 구조식 -SO2Y또는 -POY2의 그룹으로, 여기에서 Y는 할로겐 원자이다.
- 상기 구조식(Ⅱ)의 화합물을 디할로포스피닐 이소시아네이트와 반응시키는 제1항에 따른 제조방법에 있어서, 최종산물을 처음에 물과 염소화된 유기용매의 혼합물중에서 가수분해시켜 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물을 얻은 후 다시 가수분해시켜 상기 구조식(Ⅰ)의 화합물을 얻는 제조방법.여기에서, R1, R2및 X는 상기에서 정의한 바와 같다.
- 제1항 또는 제2항에 따른 제조방법에 있어서, Y가 염소원자인 제조방법.
- 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물.여기에서, R1및 R2X및 Z는 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물 및 그의 염.여기에서, R1, R2및 X는 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 제5항에서 정의된 구조식(Ⅳ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염이 약제학적으로 허용되는 담체, 부형제 또는 희석제와 혼합되어 있는 것을 포함하는, 전구체 약물로서 사용하기 위한 약제학적 조성물.
- 다음 구조식(Ⅵ)의 화합물 사용시 약 0.01내지 0.1몰 당량의 유기염기 존재하에서, 또는 다음 구조식(VIa)의 화합물 사용시 약1.0몰당량의 유기염기 존재하에서, 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 다음 구조식(Ⅵ) 또는 (VIa)의 화합물과 반응시키는 것을 포함하는, 제1항에서 정의한 바와 같은 상기 구조식(Ⅱ)의 화합물의 제조방법.여기에서, R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같으며,여기에서, X는 제1항에서 정의한 바와 같고 Hal은 할로겐원자이다.
- 제7항에 따른 제조방법에 있어서, 상기 구조식(Ⅵ) 또는 (VIa)의 화합물에 대한 상기 구조식(Ⅴ)의 화합물의 몰비가 1:1 내지 3:1의 범위에 있는 제조방법.
- 페바르바메이트의 제조를 위한 제1항 내지 제3항중 어느 하나의 항에 따른 방법에 있어서, 상기 구조식(Ⅱ)의 출발물질이 제7항 또는 제8항에 따라 제조되는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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