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KR880003937A - 신규의 이미다졸릴구아니딘 유도체와 그 제법 및 이들 화합물을 함유하는 약물 - Google Patents

신규의 이미다졸릴구아니딘 유도체와 그 제법 및 이들 화합물을 함유하는 약물 Download PDF

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KR880003937A
KR880003937A KR1019870010072A KR870010072A KR880003937A KR 880003937 A KR880003937 A KR 880003937A KR 1019870010072 A KR1019870010072 A KR 1019870010072A KR 870010072 A KR870010072 A KR 870010072A KR 880003937 A KR880003937 A KR 880003937A
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식카네터 헬무트
묄스도르프 페터
슈나크 발터
바우만 게르트
아렌스 쿠르트-헤닝
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호이만 파마 게엠베하 운트콤파니
카.하.아렌스
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Abstract

내용 없음

Description

신규의 이미다졸릴구아니딘 유도체와 그 제법 및 이들 화합물을 함유하는 약물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (33)

  1. 일반식 I
    [상기식중, R은(식중 R1은 비치환 또는 1내지 3치환 페닐기, 혹은 비치환 또는 1 내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R2는 수소원자, C1-C3-알킬기, 임의로 치환된 1내지 3치환 페닐기, 비치환 또는 1내지 3치환된 벤질기, 혹은 비치환 또는 1내지 3치환 헤테로아릴메틸기를 나타내며, 은 2,3 또는 4이다.) 또는(식중 R3는 비치환 또는 1 내지 3치환 페닐기, 혹은 비치환 또는 1 내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R4는 수소원자,혹은 임의로 치환된 1 내지 3치환 페닐기를 나타내고, R5는 수소원자, 혹은 메틸, 혹은 하이드록시기를 나타내고, Z는 단일결합이거나 산소원자를 나타내며, p는 2또는 3이다.)을 나타내며, X는 수소원자 또는 벤조일기를 나타내며, m은 2 또는 3이고, R'는 수소원자 또는 메틸기를 나타낸다.]에 해당하는 이미다졸릴 구아니딘 유도체 및 생리적으로 적용가능한 그 염.
  2. 제1항에서, R이[상기 식중, R1은 비치환 혹은 1 내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R2는 임의로 치환된 1 내지 3치환 벤질기 또는 비치환이나 1 내지 3치환 헤테로 아릴메틸기를 나타내고, n은 2,3 또는 4이고, X와 R'가 각각 수소원자를 나타내며, m이 3이다.]기인 화합물.
  3. 제1항에서, R이[상기 식중, R1은 비치환 혹은 1 내지 3치환 페닐환을 나타내고, R2는 비치환 혹은 1 내지 3치환 헤테로 아릴기를 나타내고, n은 2,3 또는 4이고, X와 R'가 각각 수소원자를나타내며, m이 3이다.]기인 화합물.
  4. 제1항에서, R이[상기 식중, R1은 비치환 혹은 1 내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R2는 수소원자를 나타내고, n은 2,3 또는 4이고, X와 R'가 각각 수소원자를 나타내며, m이 3이다.]기인 화합물.
  5. 제1항에서, R이[상기 식중, R1은 비치환 혹은 1 내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R2는 비치환 혹은 1 내지 3치환 페닐기를 나타내고, n은 2,3 또는 4이고, X와 R'는 각각 수소원자를 나타내며, m이 3이다.]기인 화합물.
  6. 제1항에서, R이[상기식중, R3와 R4는 서로 같거나 다르며, 각각 비치환 혹은 1 내지 3치환 페닐기를 나타내고, R5는 수소원자 혹은 메틸기를 나타내고, Z는 단일 결합을 나타내고, p는 2 혹은 3이고, X와 R'는 각각 수소원자를 나타내며, m은 3이다.]의 기인 화합물.
  7. 제1항에서, R이[상기식중, R3은 비치환 혹은 1 내지 3치환 페닐기를 나타내고, R4는 비치환 혹은 1 내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R5는 수소원자 혹은 메틸 혹은 하이드록실기를 나타내고, Z는 단일 결합을 나타내고, p는 2 또는 3이고, X는 수소원자를 나타내고 R'는 수소원자 혹은 메틸기를 나타내며, m은 2 또는 3이다.] 기인 화합물.
  8. 제1항에서, R이[상기식중, R3은 비치환 혹은 1 내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R4와 R5는 각각 수소원자를 나타내고, Z는 단일 결합을 나타내고, p는 2, 3 혹은 4이고, X와 R'는 각각 수소원자를 나타내며, m은 3이다.]인 화합물.
  9. 제1항에서, R이[상기식중, R3과 R4는 서로 같거나 다르며, 각각 비치환 혹은 1 내지 3치환 페닐환을 나타내고, R5는 각각 수소원자를 나타내고, Z는 산소원자를 나타내고, p는 2 또는 3이고, X와 R'는 각각 수소원자를 나타내며, m은 3이다.]인 화합물.
  10. 제1항에서, N'-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(3,4-디클로로페닐)-3-(피리딘-2-일)프로필]-구아니딘 및 생리학적으로 적용가능한 그 염.
  11. 제1항에서, N'-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(3,4-디플루오로페닐)-3-(피리딘-2-일)프로필]-구아니딘과 생리학적으로 적용가능한 그 염.
  12. 제1항에서, N'-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(3,4-플루오로페닐)-3-(페닐프로필]-구아니딘과 생리학적으로 적용가능한 그 염.
  13. 제1항에서, N'-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(2,4-디클로로페닐)-3-(피리딘-2-일)프로필]-구아니딘과 생리학적으로 적용가능한 그 염.
  14. 제1항에서, N'-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(3-클로로페닐)-3-(피리딘-2-일)프로필]-구아니딘과 생리학적으로 적용가능한 그 염.
  15. 제1항에서, N'-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(4-플루오로페닐)-3-(피리딘-3-일)프로필]-구아니딘과 생리학적으로 적용가능한 그 염.
  16. 제1항에서, N'-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(3,5-디플루오로페닐)-3-(피리딘-2-일)프로필]-구아니딘과 생리학적으로 적용가능한 그 염.
  17. 일반식 I
    [상기식중, R은(식중, R1은 비치환 또는 1 내지 3치환 페닐기,혹은 비치환 또는 1내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R2는 수소원자, C1-C3-알킬기, 임의로 치환된 1 내지 3치환 페닐기, 비치환 또는 1 내지 3치환 벤질기, 혹은 비치환 또는 1 내지 3치환 헤테로 아릴메틸기를 나타내며, n은 2,3 또는 4이다.) 또는(식중, R3는 비치환 또는 1 내지 3치환 페닐기, 혹은 비치환 또는 1내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R4는 수소원자, 혹은 임의로 치환된 1 내지 3치환 페닐기를 나타내고, R5는 수소원자, 혹은 메틸, 혹인 하이드록시기를 나타내고, Z는 단일결합이나 산소원자를 나타내며, p는 2 또는 3이다.)을 나타내며, X는 수소원자 또는 벤조일기를 나타내며, m은 2 또는 3이고, R'는 수소 원자 또는 메틸기를 나타낸다.]에 해당하는 이미다졸릴 구아니딘 유도체 및 생리적으로 적용 가능한 그 염을 제조하는데 있어서,
    a) a1) 일반식 Ⅱ
    [상기식중, R은 전술된 바와 같다.]의 화합물을 일반식 Ⅲ
    [상기식중, R'와 m은 전술된 바와 같다.]의 화합물과 반응시켜서 일반식 Ⅰ [식중, R, R'와 m은 전술된 바와 같고, X는 벤조일기를 나타낸다.]에 해당하는 화합물을 제조하거나,
    a2) 일반식 Ⅳ
    [상기식중, R'와 m은 전술된 바와 같다.]의 화합물을 일반식 Ⅴ
    R-NH2(Ⅴ)
    [상기식중, R은 전술된 바와 같다.]의 화합물과 반응시켜 일반식 Ⅰ [식중, R, R'와 m은 전술된 바와 같고, X는 벤조일기를 나타낸다.]에 해당하는 화합물을 제조하거나,
    b) b1) 일반식 Ia
    [상기식중, R,R' 및 m은 저술된 바와 같다.]의 화합물을 가수분해시켜 일반식 I [식중, R,R' 및 m은 전술된 바와 같고, X는 수소원자를 나타낸다.]에 해당하는 화합물을 제조하거나,
    b2) 일반식 Ⅳ
    [상기식중, R, R'및 m은 전술된 바와 같다.]의 화합물을 산가수분해하여 일반식 I [식중, R,R' 및 m은 전술된 바와 같고, X는 수소원자를 나타낸다.]에 해당하는 화합물을 제조하거나,
    b3) 일반식 Ⅶ
    [상기식중, R은 전술된 바와 같다.]의 화합물을 일반식 Ⅲ
    [상기식중, R'와 m은 전술된 바와 같다.]의 화합물과 반응시켜 일반식 I [식중, R,R' 및 m은 전술된 바와 같고, X는 수소원자를 나타낸다.]에 해당하는 화합물을 제조하거나,
    b4) 일반식 Ⅷ
    [상기식중, R'와 m은 전술된 바와 같다.]의 화합물을 일반식 Ⅴ
    R-NH2(Ⅴ)
    [상기식중, R는 전술된 바와 같다.]의 화합물과 반응 시켜, 일반식 I[식중, R, R' 및 m은 전술된 바와 같고, X는 수소원자를 나타낸다.]에 해당하는 화합물을 제조하고, a)와 b)에 의해 제조된 화합물을 공지의 방법에 의해 생리적으로 적용가능한 그 염으로 임의로 전환함을 특징으로 하는 제조방법.
  18. 제1항에서, R이[상기식중, R1은 비치환 혹은 1 내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R2는 임의로 치환된 1 내지 3치환 벤질기 또는 비치환이나 1 내지 3치환 헤테로 아릴메틸기를 나타내고, n은 2,3 또는 4이고, X와 R'가 각각 수소원자를 나타내며, m이 3이다.]기인 화합물의 제조방법.
  19. 제1항에서, R이[상기식중, R1은 비치환 혹은 1 내지 3치환 페닐환을 나타내고, R2는 비치환 혹은 1 내지 3치환 헤테로아릴기를 나타내고, n은 2,3 또는 4이고, X와 R'가 각각 수소원자를 나타내며, m이 3이다.]기인 화합물의 제조방법.
  20. 제1항에서, R이[상기식중, R1은 비치환 혹은 1 내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R2는 수소원자를 나타내고, n은 2,3 또는 4이고, X와 R'는 각각 수소원자를 나타내며, m이 3이다.]기인 화합물의 제조방법.
  21. 제1항에서, R이[상기식중, R1은 비치환 혹은 1 내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R2는 비치환 혹은 1내지 3치환 페닐기를 나타내고, n은 2,3 또는 4이고, X와 R'는 각각 수소원자를 나타내며, m이 3이다.]기인 화합물의 제조방법.
  22. 제1항에서, R이[상기식중, R3과 R4는 서로 같거나 다르며, 각각 비치환 혹은 1 내지 3치환 페닐기를 나타내고, R5는 수소원자 혹은 메틸기를 나타내고, Z는 단일 결합을 나타내고, p는 2 혹은 3이고, X와 R'는 각각 수소원자를 나타내며, m은 3이다.]의 기인 화합물의 제조방법.
  23. 제1항에서, R이[상기식중, R3은 비치환 혹은 1 내지 3 치환 페닐기를 나타내며, R4는 비치환 혹은 1내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R5는 수소원자 혹은 메틸 혹은 하이드록실기를 나타내고, Z는 단일 결합을 나타내고, p는 2 또는 3이고, X는 수소원자를 나타내고, R'는 수소원자 혹은 메틸기를 나타내며, m은 2 또는 3이다.]인 화합물의 제조방법.
  24. 제1항에서, R이[상기식중, R3은 비치환 혹은 1내지 3치환 피리딘환을 나타내고, R4와 R5는 각각 수소원자를 나타내고, Z는 단일결합을 나타내고, p는 2,3 혹은 4이고, X와 R'는 각각 수소원자를 나타내며, m은 3이다.]인 화합물의 제조방법.
  25. 제1항에서, R이[상기식중, R3과 R4는 서로 같거나 다르며, 각각 비치환 혹은 1 내지 3치환 페닐환을 나타내고, R5는 수소원자를 나타내고, Z는 산소원자를 나타내고, p는 2 또는 3이고, X와 R'는 각각 수소원자를 나타내며, m은 3이다.]인 화합물의 제조방법.
  26. 제1항에서, N1-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필)-N2-[3-(3,4-디클로로페닐)-3-(피리딘-2-일)프로필)구아니딘 및 생리학적으로 적용가능한 그 염의 제조방법.
  27. 제1항에서, N1-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(3,4-디플루오로페닐)-3-(피리딘-2-일)프로필)구아니딘 및 생리학적으로 적용가능한 그 염의 제조방법.
  28. 제1항에서, N1-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(4-플루오로페닐)-3-페닐프로필]-구아니딘과 생리학적으로 적용가능한 그 염의 제조방법.
  29. 제1항에서, N1-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(2,4-디클로로페닐)-3-(피리딘-2-일)프로필]구아니딘과 생리학적으로 적용가능한 그 염의 제조방법.
  30. 제1항에서, N1-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(3-클로로페닐)-3-(피리딘-2-일)프로필]-구아니딘과 생리학적으로 적용가능한 그 염의 제조방법.
  31. 제1항에서, N1-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(4-플루오로페닐)-3-(피리딘-3-일)프로필]-구아니딘과 생리학적으로 적용가능한 그 염의 제조방법.
  32. 제1항에서, N1-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N2-[3-(3,5-디플루오로페닐)-3-(피리딘-2-일)프로필]-구아니딘과 생리학적으로 적용가능한 그 염의 제조방법.
  33. 제1항 내지 제16항의 화합물중의 어느 한 화합물 및 적어도 한가지의 약학적으로 사용 가능한 불활성 담체 또는 약학적으로 사용 가능한 불활성 희석제를 포함함을 특징으로 하는 약제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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