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KR880001677A - β-락탐 화합물, 그의 제조 방법, 이를 함유하는 세균 감염성 질병 치료용 약제 및 그의 합성을 위한 중간체 - Google Patents

β-락탐 화합물, 그의 제조 방법, 이를 함유하는 세균 감염성 질병 치료용 약제 및 그의 합성을 위한 중간체 Download PDF

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KR880001677A
KR880001677A KR1019870007818A KR870007818A KR880001677A KR 880001677 A KR880001677 A KR 880001677A KR 1019870007818 A KR1019870007818 A KR 1019870007818A KR 870007818 A KR870007818 A KR 870007818A KR 880001677 A KR880001677 A KR 880001677A
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KR
South Korea
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hydrogen atom
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lower alkyl
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KR1019870007818A
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시게오 시미즈
히료유끼 다까노
Original Assignee
이시바시 다까오
상께이 야꾸힝 가부시끼가이샤
시게오 시미즈
유우겡가이샤 닛뽕 이야꾸힝 가이하쓰 겡뀨쇼
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    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
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Abstract

내용 없음

Description

β-락탐 화합물, 그의 제조 방법, 이를 함유하는 세균 감염성 질병 치료용약제 및 그의 합성을 위한 중간체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 β-락탐 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염.
    상기 식중 R1및 R2및 독립적으로 수소 원자 또는 저급 알킬기이고, M은 수소 원자, 보호기 또는 인체내에세 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기이고, R' 및 R"는 독립적으로 수소 원자 또는 보호기이고, A는 치환 또는 미치환 폴리시클릭 질소-함유 헤테로시클릭 고리에 의해 치환된 메르갑토기 또는 다음과 같은 일반식(a)로 표시되는 기이다.
    -OOCNR3R4(a)
    (식 중, R3및 R4는 독립적으로 수소 원자 또는 저급알킬기이되, 단 R1과 R2가 모두 수소 원자인 경우에는 R3과 R4가 모두 수소 원자인 경우는 제외된다).
  2. 제1항에 있어서, 상기 치환 또는 미치환 폴리시클릭 질소-함유 헤테로시클릭 고리에 의해 치환된 메르캅토기가 다음과 같은 일반식(b), (c) 또는 (d) 또는 (e)로 표시되는 기인 β-락탐 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염.
    상기 식중 R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12및 R13은 독립적으로 수소 원자, 시아노기, 할로겐 원자에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬기, 시클로알킬기 또는 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기에 의해 치환될 수 있는 카르복실기이거나, R7과 R8, R10과 R11및 R12와 R13이 각각 서로 결합하여 3내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알킬렌기를 형성할 수 있다.
  3. 유효 성분이 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되ㅣ는 β-락탐화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염으로 되는, 세균감염증 치료용 약제.
    상기 식중 R1및 R2는 독립적으로 수소 원자 또는 저급 알킬기이고, M은 수소 원자, 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기이고, R´및 R″는 독립적으로 수소 원자 또는 보호기이고, A는 치환 또는 미치환 폴리시클릭 질소-함유 헤테로시클릭고리에 의해 치환된 메르캅토기 또는 다음과 같은 일반식(a)로 표시되는 기이다.
    -OOCNR3R4(a)
    (식 중, R3및 R4는 독립적으로 수소 원자 또는 저급알킬기이되, 단 R1과 R2가 모두 수소 원자인 경우에는 R3과 R4가 모두 수소 원자인 경우는 제외된다).
  4. 제3항에 있어서, 상기 치환 또는 미치환 폴리시클릭 질소-함유 헤테로시클릭 고리에 의해 치환된 메프캅토기가 다음과 같은 일반식(b),(c) 또는 (d) 또는 (e)로 표시되는 기인 세균감염중 치료인 약제.
    상기 식중 R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12및 R13은 독립적으로 수소 원자, 시아노기, 할로겐 원자에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬기, 시크로알킬기 또는 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제기가능한 기에 의해 치환될 수 있는 카르복실기이거나, R7과 R8, R10과 R11및 R12와 R13이 각각 서로 결합하여 3 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알키렌기를 형성할 수 있다.
  5. 하기 일반식(Ⅱ)로 표시되는 화합물을 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 카르복실산 또는 그의 반응성 유도체와 반응시킨 후, 필요에 따라서 보호기를 제거하는 것으로 되는 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 β-락탐 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염의 제조 방법.
    상기 식중 R1및 R2는 독립적으로 수소 원자 또는 저급 알킬기이고, M은 수소 원자, 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기이고, R´ 및 R″는 독립적으로 수소 원자 또는 보호기이고, A는 치환 또는 미치환 폴리시클릭 질소-함유 헤테로시크릭고리에 의해 치환된 메르캅토기 또는 다음과 같은 일반식(a)로 표시되는 기이다.
    -OOCNR3R4(a)
    (식 중, R3및 R4는 독립적으로 수소 원자 또는 저급알킬기이되, 단 R1과 R2가 모두 수소 원자인 경우에는 R3과 R4가 모두 수소 원자인 경우는 제외된다).
  6. 하기 일반식(Ⅳ)로 표시되는 화합물을 일반식(Ⅴ)로 표시되는 화합물 또는 그의 반응성 유도체와 반응시킨 후, 필요에 따라서 보호기를 제거하는 것으로 되는, 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 β-락탐 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염의 제조방법.
    상기 식중 R1및 R2는 독립적으로 수소 원자 또는 저급 알킬기이고, M은 수소 원자, 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기이고, R´ 및 R″는 독립적으로 수소 원자 또는 보호기이고, A는 치환 또는 미치환 폴리시클릭 질소-함유 헤테로시클릭고리에 의해 치환된 메르캅토기 또는 다음과 같은 일반식(a)로 표시되는 기이다.
    -OOCNR3R4(a)
    (식 중, R3및 R4는 독립적으로 수소 원자 또는 저급알킬기이되, 단 R1과 R2가 모두 수소 원자인 경우에는 R3과 R4가 모두 수소 원자인 경우는 제외된다).
  7. 하기 일반식(Ⅵ)으로 표시되는 화합물을 일반식(Ⅶ)로 표시되는 화합물 또는 그의 반응성 유도체와 반응시킨 후 필요에 따라서 보호기를 제거하는 것으로 되는, 하기 일반식(Ⅰ´)로 표시되는 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염의 제조방법.
    상기 식중 R1및 R2는 독립적으로 수소 원자 또는 저급 알킬기이고, M은 수소 원자, 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기이고 R´ 및 R″는 독립적으로 수소 원자 또는 보호기이고, A´는 치환 또는 미치환 폴리시클릭 질소-함유 헤테로시클릭고리이고, J는 할로겐 원자 또는 아세톡시기이다.
  8. 하기 일반식(Ⅷ)로 표시되는 화합물.
    상기 식중 R14,R15및 R16은 독립적으로 수소 원자, 시아노기, 할로겐 원자에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬기, 시클로알킬기 또는 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기에 의해 치환될 수 있는 카르복실기이거나, 또는, R15와 R16이 서로 결합하여 3 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알킬렌기를 형성할 수 있고, Z는 질소 원자 또는 C-R6(여기에서, R6은 수소 원자, 시아노기, 할로겐 원자에 의해 치환될 수 있는 저급아킬기, 시클로알킬기 또는 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기에 의해 치환될 수 있는 카르복실기임)이되, 단 Z가 질소 원자이고 R15와 R16이 서로 결합하여 3 내지 4개의 탄소원자를 갖는 알킬렌기를 형성하지 않는 경우에는 R14는 수소 원자, 저급알킬기 및 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기에 의해 치환될 수 있는 카르복실기가 될 수 없다.
  9. 하기 일반식(Ⅳ)로 표시되는 화합물.
    상기 식중 R1및 R2는 독립적으로 수소 원자 또는 저급알킬기이고, M은 수소 원자, 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기이고, R´ 및 R″는 독립적으로 수소 원자 또는 보호기이고, A는 치환 또는 미치환 폴리시클릭고리에 의해 치환된 메르캅토기 또는 다음과 같은 일반식(a)로 표시되는 기이다.
    -OOCNR3R4(a)
    (식 중, R3및 R4는 독립적으로 수소 원자 또는 저급알킬기이되, 단 R1과 R2가 모두 수소 원자인 경우에는 R3과 R4가 모두 수소 원자인 경우는 제외된다).
  10. 하기 일반식(Ⅱ´)로 표시되는 화합물.
    상기 식중 M은 수소 원자, 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기이고, R14,R15및 R16은 독립적으로 수소 원자, 할로겐 원자에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬기, 시아노기, 시클로알킬기 또는 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기에 의해 치환될 수 있는 카르복실기이거나, 또는, R15와 R16이 서로 결합하여 3 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알킬렌기를 형성할 수 있고, Z는 질소 원자 또는 C-R6(여기에서, R6은 수소 원자, 시아노기, 할로겐 원자에 의해 치환될 수 있는 저급알킬기, 시클로알킬기 또는 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기에 의해 치환될 수 있는 카르복실기임)이되, 단 Z가 질소 원자이고 R15와 R16이 서로 결합하여 3 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알킬렌기를 형성하지 않는 경우에는 R14는 수소 원자, 저급알킬기 및 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기에 의해 치환 될 수 있는 카르복실기가 될 수 없다.
  11. 하기 일반식(ⅩⅠ)로 표시되는 화합물을 일반식(ⅩⅡ)로 표시되는 화합물 또는 그의 염과 반응시키는 것으로 되는, 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염으 제조 방법.
    상기 식중 R1및 R2는 독립적으로 수소 원자 또는 저급알킬기이고, M은 수소 원자, 보호기 또는 인체 내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 제거가능한 기이고, R´ 및 R″는 독립적으로 수소 원자 또는 보호기이고, A는 치환 또는 미치환 폴리시클릭 질소-함유 헤테로시클릭 고리에 의해 치환된 메르캅토기 또는 다음과 같은 일반식(a)로 표시되는 기이다.
    -OOCNR3R4(a)
    (식 중, R3및 R4는 독립적으로 수소 원자 또는 저급알킬기이되, 단 R1과 R2가 모두 수소 원자인 경우에는 R3과 R4가 모두 수소인 원자인 경우는 제외된다).
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870007818A 1986-07-21 1987-07-20 β-락탐 화합물, 그의 제조 방법, 이를 함유하는 세균 감염성 질병 치료용 약제 및 그의 합성을 위한 중간체 KR880001677A (ko)

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