KR920012060A - 치환된 n-벤조일-n'-(2-페닐에틸)-피페라진 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (22)
- 일반식(I)의 N-벤조일-N′-2(페닐에틸)-피페라진 또는 이의 염.상기식에서, R1은 수소, 저급알킬, 저급 알카노일, 저급 알콕시키보니 또는 저급 알케닐옥시카보닐, 또는 비치환되거나 저급 알킬, 저급 알콕시, 원자 번호 35이하의 할로겐, 트리플루오로메틸, 니트로 및/또는 아미로에 의해 치환된 페녹시카보닐 또는 페닐-저급 알콕시카보닐 그룹이고, R2는 수소이거나 질소원자에 의해 차단될 수 있는 저급 알킬이며, R3및 R4는 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 원자 번호 35이하의 할로겐이고, R5는 원자 번호 35이하의 할로겐이며, 단, R5가 염소이고, (a) R1이 아세틸이며 R2가 수소이거나, (b) R1및 R2가 모두 메틸인 경우, 라디칼 R3및 R4중 한 이상은 수소외의 것이다.
- 제1항에 있어서, R1이 수소, 저급 알킬 또는 저급 알카노일이고, R2가 수소 또는 저급 알킬이며, R3및 R4가 서로 독립적으로 수소, 저급알킬 또는 원자 번호 35이하의 할로겐이고, R5가 원자 번호 35이하의 할로겐이며, 단, R5가 염소이고, (a) R1이 아세틸이며 R2가 수소이거나 (b) R1및 R2가 모두 메틸인 경우, 라디칼 R3및 R4중 하나 이상은 수소이외의 것인 일반식)(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 수소, C1-C4알킬, C2-C7알카노일, C1-C7알콕시카보닐 또는 C2-C7알케닐옥시카보닐, 또는 비치환되거나 저급 알킬, 저급 알콕시, 원자 번호 35이하의 할로겐, 트리플루오로메틸, 니트로 및/또는 아미노로 치환된 페녹시카보닐 또는 페닐 -C1-C7알콕시카보닐 그룹이고, R2가 수소, C1-C4알킬, N-C1-C4알킬-아미노-C2-C7알킬 또는 N, N-디-C1-C4알킬아미노 -C1-C7알킬이며, 라디칼 R3및 R4중 하나가 수소, C1-C4알킬 또는 원자 번호 35이하의 할로겐이고 다른 하나는 수소이며, R5가 원자 번호 35이하의 할로겐이고, 단, R5가 염소이고, (a) R1이 아세틸이며 R2가 수소이거나 (b) R1및 R2가 모두 메틸인 경우, 라디칼 R3및 R4중 하나 이상의 수소이외의 것인 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 수소, C1-C4알킬 또는 C2-C7알카노일이고, R2가 수소 또는 C1-C4알킬이며, 라디칼 R3및 R4중 하나가 수소, C1-C4알킬 또는 원자 번호 35이하의 할로겐이고 다른 하나는 수소이며, R5가 원자 번호 35이하의 할로겐이며, 단, R5가 염소이고 (a) R1이 아세틸이며 R2가 수소이거나 (b) R1및 R2가 모두 메틸인 경우, 라디칼 R3및 R4중 하나 이상이 수소이외의 것인 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 수소, C2-C7알카노일, C1-C4알콕시카보닐, C3-C5알케닐옥시카보닐, 페톡시카보닐 또는 페닐 -C1-C4알콕시카보닐이고, R2가 수소, C1-C4알킬, 또는 N, N-디-C1-C4알킬아미노 -C1-C7알킬이며, 라디칼 R3및 R4중 하나가 수소, C1-C4알킬 또는 원자 번호 35이하의 할로겐이고 다른 하나는 수소이며, R5가 원자 번호 35이하의 할로겐이고, 단 R5가 염소이고, R1이 아세틸이며 R2가 수소인 경우, 라디칼 R3및 R4중 하나 이상이 수소이외의 것인 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 C1-C4알카노일이고, R2가 수소 또는 C1-C4알킬이거나, R1및 R2가 모두 수소이고, R3이 수소 또는 R3이 수소 또는 C1-C4알킬이며, R4가 수소이거나, R3이 수소이고, R4가 원자 번호 35이하의 할로겐이며, R5가 원자 번호 35이하의 할로겐이고, 단 R5가 염소이고, R1이 아세틸이며 R2가 수소인 경우, 라디칼 R3및 R4중 하나 이상이 수소이외의 것인 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 수소 또는 C1-C4알카노일이고, R2가 수소이며, R3가 C1-C4알킬이고 R4가 수소이거나, R3가 수소이고 R4가 원자 번호 35이하의 할로겐이며, 단, R5가 염소이고, R1이 아세틸이며 R2가 수소인 경우, 라디칼 R3및 R4중 하나 이상이 수소이외의 것인 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 수소이고, R2가 수소 또는 C1-C4 알킬이며, 라디칼 R3및 R4중 하나가 수소, C1-C4알킬 또는 원자 번호 35이하의 할로겐이고 다른 하나는 수소이고, R5가 원자번호 35이하의 할로겐인 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 C2-C7알카노일이고, R2가 수소 또는 C1-C4 알킬이며, R2가 수소이고, R4가 수소 또는 원자 번호 35이하의 할로겐이며, R5가 원자 번호 35이하의 할로겐이고, 단, R5가 염소이고 R1이 아세틸이며 R2가 수소인 경우, 라디칼 R3및 R4중 하나 이상이 수소이외의 것인 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 수소이고, R2가 수소 또는 C1-C4알킬이며, R3가 수소 또는 C1-C4알킬이고, R4가 수소, 불소 또는 염소이며 R5가 불소, 염소 또는 브롬인 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 C2-C7알카노일 또는 페닐 -C1-C4알콕시카보닐이고, R2가 수소, C1-C4알킬 또는 N, N-디-C1-C4알킬아미노 -C1-C7알킬이며, R2가 수소 또는 C1-C4알킬이고, R3및 R4가 수소이며 R5가 염소이고, 단 R5가 염소이고 R1이 아세틸이며 R2가 수소인 경우, 라디칼 R3및 R4중 하나 이상이 수소이외의 것인 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 C2-C7알카노일이고, R2가 수소 또는 C1-C4알킬이며, R3및 R4가 수소이고, R5가 염소이며, 단, R5가 염소이고 R1이 아세틸이며 R2가 수소인 경우, 라디칼 R3및 R4중 하나 이상이 수소이외의 것인 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 수소이고, R2가 수소 또는 C1-C4알킬이며, R3가 수소이고 R4가 불소 또는 염소이거나, R3가 메틸이고 R4가 수소이며 R5가 불소, 염소 또는 브롬인 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, 1-〔4-(N-프로피오닐아미노)벤조일〕-4-〔2-(4-클로로페닐)에틸〕-피페라진인화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, 1-〔4-아미노벤조일〕-4-〔2-(4-클로로페닐)에틸〕-피페라진인 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, 1-〔4-(1-메틸아미노)벤조일〕-4-〔2-(4-프로모페닐)에틸〕-피페라진인 화합물 또는 이의 염.
- 제1항 내지 제16항 중 어느 한 항에 따른 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
- 동물체 또는 사람의 치료 방법에 사용하기 위한 제1항 내지 제16항중 어느 한항에 따른 화합물.
- 단핵구 또는 대식구 세포주에 의한 IL-1의 과잉생산이 원인성(causative)이거나 악화되는(aggravating)질환 치료에 사용하기 위한 제1항 내지 제16항중 어느 한 항에 따른 화합물.
- 약제학적 조성물의 제조를 위한 제1항 내지 제16항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
- 단핵구 또는 대식구 세포주에 의한 IL-1의 과잉생산이 원인성이거나 악화되는 질환 치료를 위한 약제학적 조성물의 제조에 있어서 제1항 내지 제16항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
- a) 일반식(II)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(III)의 화합물과 반응시키거나, b) 일반식(IV)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(V)의 화합물과 반응시키거나, c)의 일반식(VI)의 화합물을 폐환시키거나, d) 일반식(VII)의 화합물을 산화시키고, 경우에 따라, 상기 방법 또는 상이한 방법으로 수득한 화합물을 일반식(I)의 상이한 화합물로 전환시키며, 상기 방법으로 수득가능한 이성체의 혼합물을 성분으로 분리하고, 상기 방법으로 수득 가능한 일반식(I)의 유리 화합물을 염으로 전환시키고/시키거나 상기 방법으로 수득가능한 염을 일반식(I)의 유리화합물 또는 상이한 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, R1, R2, R3, R4및 R5는 제1항에서 정의한 바와 같으며, X1은 카복시 또는 반응작용적 변형적 카복시이고, X2는 수소 또는 아미노-보호 그룹이며, X3는 하이드록시 또는 반응성 에스테르화 하이드록시이고, 라디칼 X4및 X5중 하나는 수소이고 다른 하나는 일반식(VIa)의 그룹 -CH2-CH2-X3(여기서 X3는 상기 정의한 바와 같다)이며, Y는 산화되어 카보닐을 형성할 수 있는 그룹이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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