KR102572389B1

KR102572389B1 - 스크린 포머용의 외용 조성물

Info

Publication number: KR102572389B1
Application number: KR1020177020651A
Authority: KR
Inventors: 히로카즈 고바야시; 다카아키 마스다; 데츠야 엔도; 가호리 후지이
Original assignee: 가부시키가이샤 폴라 파마
Priority date: 2014-12-24
Filing date: 2015-12-24
Publication date: 2023-08-29
Anticipated expiration: 2035-12-24
Also published as: JP2016128423A; WO2016104661A1; US10265268B2; EP3238710A4; JP6696768B2; AU2015368402A1; JP2017214407A; JP6697257B2; JP2016121146A; AU2021203466A1; AU2021203466B2; JP2016128424A; CN107106491A; JP2019196374A; JP2016121147A; JP6696767B2; JP2020073471A; KR20170096053A; JP2016121145A; JP6368834B2

Abstract

도포 후 제거하지 않는 양태로 사용되는 경우라도, 안전하게 사용할 수 있는 펌프 포머 등의 스크린 포머용의 외용 조성물을 제공하는 것을 과제로 한다. 기포 성분으로서 비이온성 계면 활성제를 포함하고, 바람직하게는 가용화 상태인, 스크린 포머용의 외용 조성물을 제공한다.

Description

스크린 포머용의 외용 조성물 {EXTERNAL COMPOSITION FOR SCREEN FOAMERS}

본 발명은, 피부 외용제에 적합한 스크린 포머용의 외용 조성물 및 그 조성물을 스크린 포머 용기에 충전하여 이루어지는 피부 외용제에 관한 것이다.

기포성 (起泡性) 의 외용 조성물은, 도공 시에 피부에 부하가 가해지기 어렵고, 또 넓은 범위에 균일하게 도공할 수 있는 점에서, 화장품이나 의약품에서 지금까지 많은 응용이 이루어져 왔다 (예를 들어, 특허문헌 1, 특허문헌 2 를 참조). 그러나, 기포성의 외용 조성물의 주류를 이루어 온, LPG 나 플루오로알칸 등의 액화 가스를 사용하는 것은, 오존홀 등의 문제로부터 제한을 받음과 함께, 포말에 용해된 가스의 자극 등도 문제가 되어, 현재는 실용에 제공하기 어려워지고 있다. 그것과 함께, 펌프 포머를 이용한 논가스 타입의 제제로 바뀌고 있다 (예를 들어, 특허문헌 3, 4 를 참조).

펌프 포머용의 조성물에 대해서는, 세정제 등의 분야에 있어서 활발히 연구가 이루어지고 있다. 이들에 의하면, 거품 형성이나 거품 지속이 우수한 음이온성 계면 활성제, 양쪽성 계면 활성제를 중심으로, 비이온성 계면 활성제 (예를 들어, 특허문헌 5 를 참조) 를 조합하는 것이 널리 실시되고 있다. 그러나, 계면 활성 작용이 높은 지방산 비누를 비롯한 음이온성 계면 활성제, 양쪽성 계면 활성제를 배합하는 경우에는, 점막, 피부에 대한 자극성이 문제가 되고 있다. 이것에 대해, 피부 자극성이 낮은 비이온성 계면 활성제를 사용하는 경우에는, 기포성이 낮기 때문에 충분한 거품 형성, 거품 지속, 거품질이 얻어지지 않는다는 (예를 들어, 특허문헌 6 을 참조) 등의 과제가 있었다. 또한, 이와 같은 점막, 피부에 대한 자극성의 문제는, 화장품, 의료용 등으로서 이용되는, 사용 시에 씻어내지 않는 형태의 펌프 포머용의 조성물에 있어서는, 피부 자극을 야기하는 성분이 세정에 의해 제거되지 않기 때문에 보다 심각하였다. 이 때문에, 펌프 포머용의 조성물 등의 스크린 포머용의 조성물에 있어서, 안전하게 사용할 수 있는 조성물의 개발이 요망되고 있었다. 즉, 스크린 포머용의 외용 조성물에 있어서, 자극이 적은 발포 수단이 요구되고 있었다고 말할 수 있다.

그러나, 자극이 낮은 비이온성 계면 활성제를 발포 성분으로 하는 스크린 포머용의 외용 조성물은 지금까지 알려져 있지 않고, 상기와 같이 비이온성 계면 활성제의 기포성이 낮기 때문에 그러한 제제화 자체도 시도되고 있지 않았다.

일본 공개특허공보 2007-112746호 일본 공개특허공보 2006-347896호 일본 공개특허공보 2003-277230호 일본 공개특허공보 2003-129097호 일본 공개특허공보 2002-087942호 일본 공개특허공보 2007-137813호

본 발명은, 이와 같은 상황하에 이루어진 것으로, 도포 후 제거하지 않는 양태로 사용되는 경우라도, 안전하게 사용할 수 있는 스크린 포머용의 외용 조성물을 제공하는 것을 과제로 한다.

또, 본 발명은, 바람직하게는 이와 같은 외용 조성물에 있어서 양호한 포말을 형성하는 기술을 제공하는 것을 과제로 한다. 또, 본 발명은, 바람직하게는 도포 또는 연전 시의 피부 자극성이 저감되고, 알코올의 함유량이 높아도 양호한 포말을 토출하는 스크린 포머용의 외용 조성물을 제공하는 것을 과제로 한다. 또한 본 발명은, 바람직하게는 유효 성분을 가용화하여 안정적으로 배합 가능하고, 유효 성분의 유지량을 높이고, 도포 후의 제제 안정성이 우수한, 스크린 포머용의 외용 조성물을 제공하는 것을 과제로 한다. 또, 본 발명은, 바람직하게는 아토피성 피부염 등의 피부 질환의 치료에 적합한 스크린 포머용의 외용 조성물을 제공하는 것을 과제로 한다.

본 발명자들은, 이와 같은 상황을 감안하여, 안전하게 사용할 수 있는 스크린 포머용의 외용 조성물을 요망하여 예의 연구를 실시한 바, 기포 성분으로서 비이온성 계면 활성제를 이용하고 바람직하게는 가용화 상태의 조성물을 조제함으로써, 이러한 효과를 갖는 스크린 포머용의 외용 조성물이 얻어지는 것을 알아내어, 발명을 완성시키기에 이르렀다. 즉, 본 발명은, 이하에 나타내는 바와 같다.

＜1＞ 기포 성분으로서 비이온성 계면 활성제를 포함하고, 가용화 상태인 것을 특징으로 하는, 스크린 포머용의 외용 조성물.

＜2＞ 가용화 상태인 것을 특징으로 하는 ＜1＞ 에 기재된 외용 조성물.

＜3＞ 이온성 계면 활성제의 함유량의 총합이 1 질량％ 이하인 것을 특징으로 하는, ＜1＞ 또는 ＜2＞ 에 기재된 외용 조성물.

＜4＞ 도포 후 제거하지 않는 양태로 사용하기 위한 것인 것을 특징으로 하는, ＜1＞ ∼ ＜3＞ 중 어느 하나에 기재된 외용 조성물.

＜5＞ 수계인 것을 특징으로 하는, ＜1＞ ∼ ＜4＞ 중 어느 하나에 기재된 외용 조성물.

＜6＞ 상기 비이온성 계면 활성제의 HLB 값이 9 이상인 것을 특징으로 하는, ＜1＞ ∼ ＜5＞ 중 어느 하나에 기재된 외용 조성물.

＜7＞ 상기 비이온성 계면 활성제가, 하기 A 군에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상의 계면 활성제인 것을 특징으로 하는, ＜1＞ ∼ ＜6＞ 중 어느 하나에 기재된 외용 조성물.

(A 군)

폴리옥시에틸렌알킬에테르, 폴리옥시에틸렌알케닐에테르, 폴리옥시에틸렌 경화 피마자유, 폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌소르비탄 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌 지방산 글리세릴, 폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌알킬에테르 및 폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌알케닐에테르

＜8＞ 상기 A 군에서 선택되는 비이온성 계면 활성제가 차지하는 비율이, 상기 외용 조성물에 포함되는 비이온성 계면 활성제의 총량에 대해 80 질량％ 이상인 것을 특징으로 하는, ＜7＞ 에 기재된 외용 조성물.

＜9＞ 상기 A 군의 비이온성 계면 활성제의 소수기를 구성하는 탄소 사슬의 탄소수가 8 이상인 것을 특징으로 하는, ＜7＞ 또는 ＜8＞ 에 기재된 외용 조성물.

＜10＞ 알코올을 총량으로 10 질량％ 이상 함유하는 것을 특징으로 하는, ＜1＞ ∼ ＜9＞ 중 어느 하나에 기재된 외용 조성물.

＜11＞ 인지질을 포함하는 것을 특징으로 하는, ＜1＞ ∼ ＜10＞ 중 어느 하나에 기재된 외용 조성물.

＜12＞ 이하에 나타내는 일군의 용제에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상을 1 ∼ 40 질량％ 함유하는 것을 특징으로 하는, ＜1＞ ∼ ＜11＞ 중 어느 하나에 기재된 외용 조성물.

(용제) N-알킬피롤리돈, 탄산알킬렌, 벤질알코올, 아디프산디에스테르, 세바크산디에스테르

＜13＞ 수난용성 또는 지용성의 유효 성분을 함유하는 것을 특징으로 하는, ＜12＞ 에 기재된 외용 조성물.

＜14＞ 하기 A 군에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상의 비이온성 계면 활성제를 1 ∼ 15 질량％ 와, 유효 성분으로서 스테로이드류, 비스테로이드 항염증제, 살균제, 항진균제, 항생 물질, 항소양제, 비타민 A 류, 비타민 B 류, 비타민 C 류, 비타민 D 류, 비타민 E 류 및 면역 억제제, 히알루론산, 헤파린 유사 물질 등의 무코 다당류 등을 0.001 ∼ 10 질량％ 포함하고, 가용화 상태인 것을 특징으로 하는, 외용 조성물.

(A 군)

＜15＞＜1＞ ∼ ＜14＞ 중 어느 하나에 기재된 외용 조성물을 스크린 포머 용기에 충전하여 이루어지는, 피부 외용제.

＜16＞ 수계인 스크린 포머용의 외용 조성물의 설계 방법으로서, 구성 성분을 가열 교반 냉각하여 조제된 조성물이 가용화 상태가 되도록, A 군에서 선택되는 비이온성 계면 활성제를 총량으로 1 ∼ 15 질량％ 의 범위에서 선택하고, B 군에서 선택되는 알코올의 함유량을 총량으로 5 ∼ 55 질량％ 의 범위에서 선택하는 것을 특징으로 하는, 설계 방법.

(A 군)

(B 군)

에탄올, 이소프로필알코올, 프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 글리세린, 디글리세린, 1,3-부틸렌글리콜, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 폴리에틸렌글리콜 및 폴리프로필렌글리콜

본 발명에 의하면, 도포 후 즉시 제거하지 않는 양태로 사용되는 경우라도, 안전하게 사용할 수 있는 스크린 포머용의 외용 조성물이 제공된다. 본 발명의 바람직한 형태에 의하면, 양호한 포말을 형성하는 스크린 포머용의 외용 조성물이 제공된다.

본 발명의 바람직한 형태에 의하면, 도포 시 및 연전 시의 피부 자극성을 저감하고, 안전하게 사용 가능한, 사용 시에 씻어내지 않는 형태의 스크린 포머용의 조성물을 제공할 수 있다. 또, 본 발명의 바람직한 형태에서는, 이러한 조성물은, 유효 성분을 가용화하여 안정적으로 배합할 수 있고, 유효 성분의 유지량이 높고, 도포 후의 제제 안정성이 우수하다. 또, 본 발명 조성물의 바람직한 형태로는, 토출 후의 충분한 거품 형성, 양호한 거품의 촘촘함 및 균일성, 부드럽고 탄력성이 풍부하고, 도포 후에 적당한 시간에 소포하여 거품 잔류하지 않고, 건조되기 쉽고, 유효 성분의 도포 균일성, 도포 시의 펴바름 용이함이 우수하다. 본 발명의 바람직한 형태로는, 아토피성 피부염 등의 피부 질환의 치료에 바람직한 스크린 포머용의 조성물이 제공된다.

본 발명에 의하면, 도포 후 즉시 제거하지 않는 양태로 사용되는 경우라도, 안전하게 사용할 수 있는 스크린 포머용의 외용 조성물의 설계를 간편하게 실시할 수 있도록 된다.

도 1 은 실시예 1 의 결과를 나타내는 사진이다.
도 2 는 실시예 3 의 결과를 나타내는 사진이다.
도 3 은 실시예 4 의 결과를 나타내는 사진이다.
도 4 는 실시예 5 의 결과를 나타내는 사진이다.
도 5 는 실시예 5 의 결과를 나타내는 도면이다.
도 6 은 실시예 6 의 결과를 나타내는 사진이다.
도 7 은 실시예 6 의 결과 (3 주간 후) 를 나타내는 사진이다.
도 8 은 실시예 13 의 결과를 나타내는 사진이다.
도 9 는 실시예 14 의 결과를 나타내는 사진이다.
도 10 은 실시예 15 의 결과를 나타내는 사진이다.
도 11 은 실시예 16 의 결과를 나타내는 사진이다.
도 12 는 실시예 17 의 결과를 나타내는 사진이다.
도 13 은 실시예 31 의 결과를 나타내는 사진이다.
도 14 는 실시예 33 의 결과를 나타내는 사진이다.
도 15 는 실시예 34 의 결과를 나타내는 사진이다.

＜1＞ 본 발명의 조성물의 필수 성분인 비이온성 계면 활성제

본 발명의 조성물은, 기포 성분으로서 비이온성 계면 활성제를 함유하는 것을 특징으로 한다. 이러한 성분은, 포말의 기액 계면에 배향하여, 기액 계면의 표면장력을 낮춰, 포말의 기포성, 형성된 거품의 안정성, 도포 시의 균일성, 펴바름 용이함을 향상시키는 작용을 갖는다.

본 발명의 조성물에 있어서의 비이온성 계면 활성제는, 피부 외용제에 배합할 수 있는 비이온성 계면 활성제이면 특별한 한정 없이 적용할 수 있다.

또, 비이온성 계면 활성제의 HLB 값은, 바람직하게는 9 이상, 보다 바람직하게는 10 이상, 더욱 바람직하게는 11 이상, 특히 바람직하게는 13 이상이다. 비이온성 계면 활성제의 HLB 값은, 예를 들어 10 ∼ 19 이다.

비이온성 계면 활성제로는, 이하의 A 군에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상이 바람직하게 사용된다.

(A 군)

그 중에서도, 비이온성 계면 활성제로서 폴리옥시에틸렌알킬에테르 및/또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르를 포함하는 형태가 바람직하다. 본 발명의 바람직한 형태로는, 비이온성 계면 활성제로서 폴리옥시에틸렌알킬에테르 및/또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르만을 함유시키는 형태, 폴리옥시에틸렌알킬에테르 및/또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르에 추가로, 폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌소르비탄 지방산 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 경화 피마자유에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상을 조합하는 형태를 바람직하게 예시할 수 있다. 또, 폴리옥시에틸렌알킬에테르 및/또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르와 조합하는 성분으로서, 특히 폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르 및/또는 폴리옥시에틸렌 경화 피마자유가 바람직하고, 이들 양자를 조합하는 것도 바람직하게 예시할 수 있다. 또, 비이온성 계면 활성제로서 폴리옥시에틸렌소르비탄 지방산 에스테르만을 사용하는 형태도 바람직하게 예시할 수 있다.

본 발명의 조성물에 있어서, 비이온성 계면 활성제는, 바람직하게는 조성물이 가용화 상태가 되는 양 배합한다.

예를 들어, 비이온성 계면 활성제는, 조성물 전체량에 대해 1 ∼ 15 질량％ 함유하는 것이 바람직하다. 또, 비이온성 계면 활성제는, 조성물 전체량에 대해 바람직하게는 2 ∼ 12 질량％, 더욱 바람직하게는 2 ∼ 10 질량％, 보다 바람직하게는 2.5 ∼ 10 질량％, 특히 바람직하게는 2.5 ∼ 7 질량％ 함유한다.

상기 소정의 HLB 값을 갖는 비이온성 계면 활성제가 차지하는 비율은, 비이온성 계면 활성제의 총량에 대해 바람직하게는 80 질량％ 이상, 더욱 바람직하게는 90 질량％ 이상, 특히 바람직하게는 95 질량％ 이상이다. 예를 들어, 비이온성 계면 활성제의 전체량을 HLB 값이 9 이상, 바람직하게는 10 이상, 더욱 바람직하게는 11 이상, 특히 바람직하게는 13 이상의 비이온성 계면 활성제로 구성하는 것도 바람직하다.

상기 A 군에서 선택되는 비이온성 계면 활성제가 차지하는 비율은, 비이온성 계면 활성제의 총량에 대해 바람직하게는 80 질량％ 이상, 더욱 바람직하게는 90 질량％ 이상, 특히 바람직하게는 95 질량％ 이상이다. 예를 들어, 비이온성 계면 활성제의 전체량을 상기 A 군에서 선택되는 비이온성 계면 활성제로 구성하는 것도 바람직하다.

또, 폴리옥시에틸렌알킬에테르 및/또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르가 차지하는 비율은, 비이온성 계면 활성제의 총량에 대해 바람직하게는 25 질량％ 이상, 보다 바람직하게는 40 질량％ 이상, 더욱 바람직하게는 50 질량％ 이상이다. 이들 비율의 상한값은 특별히 제한되지 않지만, 예를 들어 90 질량％ 이하, 바람직하게는 80 질량％ 이하를 들 수 있다.

비이온성 계면 활성제로서 폴리옥시에틸렌알킬에테르 및/또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르에 추가로, 다른 비이온성 계면 활성제를 함유시키는 경우에는, 폴리옥시에틸렌알킬에테르 및/또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르의 총함유량이, 폴리옥시에틸렌알킬에테르 및/또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르 이외의 비이온성 계면 활성제의 총함유량에 대해 질량비로 1 : 5 ∼ 5 : 1, 보다 바람직하게는 1 : 4 ∼ 4 : 1, 더욱 바람직하게는 1 : 3 ∼ 3 : 1 인 것이 바람직하다.

비이온성 계면 활성제의 소수기를 구성하는 탄소 사슬의 탄소수는, 바람직하게는 8 이상, 더욱 바람직하게는 10 이상, 특히 바람직하게는 12 이상이다. 또, 탄소수의 상한값으로는, 바람직하게는 24, 보다 바람직하게는 22 이다.

폴리옥시에틸렌알킬에테르 또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르를 구성하는 알킬 또는 알케닐의 탄소수는, 바람직하게는 10 ∼ 24, 보다 바람직하게는 12 ∼ 22이다.

폴리옥시에틸렌알킬에테르 또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르로는, 폴리옥시에틸렌올레일에테르, 폴리옥시에틸렌스테아릴에테르, 폴리옥시에틸렌라우릴에테르, 폴리옥시에틸렌세틸에테르, 폴리옥시에틸렌베헤닐에테르 등을 바람직하게 예시할 수 있다.

또, 폴리옥시에틸렌의 평균 부가 몰수는 2 ∼ 50 이 바람직하고, 4 ∼ 45 가 보다 바람직하며, 4 ∼ 40 이 더욱 바람직하고, 6 ∼ 30 이 특히 바람직하다.

폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르를 구성하는 지방산의 탄소수는, 바람직하게는 8 ∼ 24, 보다 바람직하게는 12 ∼ 18 이다.

폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르로는, 폴리옥시에틸렌올리에이트 (올레산폴리에틸렌글리콜), 폴리옥시에틸렌스테아레이트 (스테아르산폴리에틸렌글리콜), 폴리옥시에틸렌라우레이트 (라우르산폴리에틸렌글리콜) 등의 폴리옥시에틸렌의, 포화 지방산, 불포화 지방산 에스테르를 바람직하게 예시할 수 있다. 특히, 폴리옥시에틸렌모노올리에이트 (모노올레산폴리에틸렌글리콜), 폴리옥시에틸렌모노스테아레이트 (모노스테아르산폴리에틸렌글리콜), 폴리옥시에틸렌모노라우레이트 (모노라우르산폴리에틸렌글리콜) 를 바람직하게 예시할 수 있다.

또, 폴리옥시에틸렌의 평균 부가 몰수는 5 ∼ 70 이 바람직하고, 5 ∼ 65 가 보다 바람직하며, 5 ∼ 55 가 더욱 바람직하다.

폴리옥시에틸렌소르비탄 지방산 에스테르를 구성하는 지방산의 탄소수는, 바람직하게는 12 ∼ 18 이다. 폴리옥시에틸렌소르비탄 지방산 에스테르로는, 모노라우르산폴리옥시에틸렌소르비탄, 모노팔미트산폴리옥시에틸렌소르비탄, 모노올레산폴리옥시에틸렌소르비탄, 모노스테아르산폴리옥시에틸렌소르비탄, 트리올레산폴리옥시에틸렌소르비탄, 테트라올레산폴리옥시에틸렌소르비탄 등을 바람직하게 예시할 수 있다.

또, 폴리옥시에틸렌의 평균 부가 몰수는 5 ∼ 50 이 바람직하고, 10 ∼ 25 가 보다 바람직하다.

폴리옥시에틸렌 경화 피마자유로는, 폴리옥시에틸렌의 평균 부가 몰수가 20 ∼ 100 인 것을 바람직하게 예시할 수 있다.

폴리옥시에틸렌 지방산 글리세릴을 구성하는 지방산의 탄소수는, 바람직하게는 8 ∼ 24, 보다 바람직하게는 12 ∼ 18 이다. 폴리옥시에틸렌 지방산 글리세릴로는, 모노스테아르산폴리에틸렌글리콜, 모노올레산폴리에틸렌글리콜 등을 바람직하게 예시할 수 있다.

또, 폴리옥시에틸렌의 평균 부가 몰수는 10 ∼ 55 가 바람직하고, 10 ∼ 45 가 보다 바람직하다.

폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌알킬에테르 또는 폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌알케닐에테르를 구성하는 알킬 또는 알케닐의 탄소수는, 바람직하게는 16 ∼ 24 이다.

폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌알킬에테르 또는 폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌알케닐에테르로는, 폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌세틸에테르 등을 바람직하게 예시할 수 있다.

또, 폴리옥시에틸렌의 평균 부가 몰수는 1 ∼ 30 이 바람직하고, 10 ∼ 20 이 보다 바람직하다. 또, 폴리옥시프로필렌의 평균 부가 몰수는 4 ∼ 8 이 바람직하다.

본 발명의 조성물은, HLB 값이 9 이상인 비이온성 계면 활성제에 추가로, 또한 HLB 값이 5 이하인 비이온성 계면 활성제를 함유하고 있어도 된다. 본 발명의 HLB 값이 5 이하인 비이온성 계면 활성제는, 피부 외용제 등에 배합 가능하면 특별한 한정 없이 적용할 수 있고, 상기 비이온성 계면 활성제로는, 글리세린 지방산 에스테르, 소르비탄 지방산 에스테르 등을 바람직하게 예시할 수 있다. 상기 글리세린 지방산 에스테르로는, 예를 들어 모노스테아르산글리세릴, 모노미리스트산글리세릴, 상기 소르비탄 지방산 에스테르로는, 모노스테아르산소르비탄 (HLB 4.7), 모노올레산소르비탄 (HLB 4.3), 트리스테아르산소르비탄 (HLB 2.1), 트리올레산소르비탄 (HLB 1.7), 세스퀴스테아르산소르비탄 (HLB 4.2), 세스퀴올레산소르비탄 (HLB 3.7) 등을 바람직하게 예시할 수 있고, 모노스테아르산글리세릴, 모노스테아르산소르비탄을 바람직하게 예시할 수 있다. 본 발명의 HLB 값이 5 이하인 비이온성 계면 활성제는, 조성물 전체량에 대해 0.1 ∼ 10 질량％, 보다 바람직하게는 1 ∼ 5 질량％ 함유시킬 수 있다. 또, HLB 값이 9 이상, 바람직하게는 10 이상, 더욱 바람직하게는 11 이상, 특히 바람직하게는 13 이상, 예를 들어 10 ∼ 19 인 비이온성 계면 활성제의 총함유량에 대해 1 : 3 ∼ 3 : 1, 보다 바람직하게는 1 : 2 ∼ 2 : 1 의 비율을 들 수 있다.

상기 HLB 값이 9 이상인 비이온성 계면 활성제와, HLB 값이 5 이하인 비이온성 계면 활성제의 조합의 예로는, 비이온성 계면 활성제로서 HLB 값이 9 이상인 폴리옥시에틸렌알킬에테르 및/또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르에 HLB 값이 5 이하인 모노스테아르산글리세린 및/또는 모노스테아르산소르비탄을 조합하는 형태, HLB 값이 9 이상인 폴리옥시에틸렌알킬에테르 및/또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르에 추가로, HLB 값이 9 이상인 폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌화된 소르비탄 지방산 에스테르 및 폴리옥시에틸렌화되어 있어도 되는 피마자유에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상과, HLB 값이 5 이하인 모노스테아르산글리세린 및/또는 모노스테아르산소르비탄을 조합하는 형태를 예시할 수 있다. 또, HLB 값이 9 이상인 비이온성 계면 활성제와, HLB 값이 5 이하인 비이온성 계면 활성제를 함께 배합하는 경우에는, 가중평균이 9 ∼ 16 인 것이 바람직하다.

또, 비이온성 계면 활성제로서, 지방족 알칸올아미드형 계면 활성제를 사용할 수도 있다.

지방족 알칸올아미드형 계면 활성제로는, 외용 의약이나 화장품 등의 통상적인 피부 외용제로 사용되는 것이면 특별한 한정 없이 적용할 수 있고, 구체예를 들면 야자유 지방산 모노에탄올아미드 (코카마이드 MEA), 야자유 지방산 디에탄올아미드 (코카마이드 DEA), 라우르산모노에탄올아미드 (라우라마이드 MEA), 라우르산디에탄올아미드 (라우라마이드 DEA), 라우르산모노이소프로판올아미드 (라우라마이드 MIPA), 팔미트산모노에탄올아미드 (팔미타마이드 MEA), 팔미트산디에탄올아미드 (팔미타마이드 DEA), 야자유 지방산 메틸에탄올아미드 (코카마이드메틸 MEA) 등을 바람직하게 예시할 수 있고, 야자유 지방산 디에탄올아미드, 라우르산디에탄올아미드, 팔미트산디에탄올아미드를 바람직하게 예시할 수 있고, 이러한 성분으로부터 1 종 또는 2 종 이상을 선택하여, 조성물에 함유시킬 수 있다. 지방족 알칸올아미드형 계면 활성제의 함유량은, 예를 들어 0.5 ∼ 10 질량％, 예를 들어 1 ∼ 5 질량％ 이다.

＜2＞ 본 발명의 조성물

본 발명의 조성물은, 스크린 포머용의 조성물이다. 여기서, 스크린 포머란, 액체를 가압하여, 네트상의 스크린을 통과시킴으로써, 공기와 혼합시켜, 발포시키는 기구의 것을 의미하고, 펌프 포머, 튜브 포머 등이 알려져 있고, 특히 펌프 포머를 바람직하게 예시할 수 있다. 펌프 포머란 펌프로 퍼 올린 내용물을, 거품상의 형태로 토출하는 기구이다.

본 발명의 조성물은, 상기 필수 성분을 기포 성분으로서 함유한다. 즉, 본 발명의 조성물에 있어서, 상기 비이온성 계면 활성제는, 펌프 포머 등의 스크린 포머에 의해 발포시킬 때의 기포 성분으로서 기능한다.

본 발명의 조성물은, 바람직하게는 가용화 상태이다.

가용화 상태란, 계면 활성제가 미셀을 형성하고, 용매에 용해되지 않는 물질이 투명 또한 균일하게 용해되어, 1 상의 용액으로 되어 있는 상태를 말한다. 또, 가용화 상태는, 마이크로 에멀션 상태를 포함한다. 마이크로 에멀션은, 100 ㎚ 이하의 미세한 입자경의 유화 입자로 이루어지고, 열역학적으로 안정적인 미셀 용액이다. 가용화 상태인 것은, 외관이 투명한 것으로 확인할 수 있다. 또, 통상적인 방법에 의해, 입자 사이즈를 측정함으로써 가용화 상태를 확인할 수도 있다.

가용화 상태로 함으로써, 양호한 기포성이 얻어진다. 또, 이와 같은 형태에 의해, 발포 후의 거품의 강도가 향상된다. 또, 이와 같은 형태에서는, 결정 등을 석출되지 않아, 장기 보존에 있어서의 안정성이 우수하다.

본 발명의 조성물은, 피부 외용 의약, 화장료 등의 피부 외용 조성물의 형태인 것이 바람직하다. 특히, 본 발명의 조성물은, 도포 후 제거하지 않는 양태로 사용하기 위한 것이다.

본 발명의 조성물은, 바람직하게는 수계이다. 여기서 수계란, 물이 기제로서 기능하는 정도로 함유되어 있는 것을 말하고, 예를 들어 그 함유량은 15 질량％ 이상, 바람직하게는 20 질량％ 이상, 더욱 바람직하게는 30 질량％ 이상이다.

본 발명의 조성물은, 물을 40 ∼ 85 질량％, 보다 바람직하게는 50 ∼ 80 질량％, 더욱 바람직하게는 55 ∼ 75 질량％ 함유하는 것을 특징으로 한다. 본 발명에 있어서 물은, 펌프 포머로 토출했을 때에 포말을 형성하기 위한, 포말 계면의 중요한 구성 요소이고, 상기 범위에 있어서, 양호한 기포성이나 포말의 지속성이 우수하다. 외용에 사용할 때에, 도포되고 있는 동안 안정적으로 거품을 유지하기 위해서는, 물의 양을 상기 범위로 하는 것이 유효하다.

＜3＞ 임의 성분

본 발명의 조성물에 있어서는, 상기 필수 성분 이외에, 피부 외용 의약, 화장료 등의 외용 조성물로 사용되는 임의의 성분을 함유할 수 있다. 이와 같은 임의의 성분으로는, 예를 들어 유동 파라핀이나 스쿠알란 등의 탄화수소류, 호호바유, 도데칸산올레일에스테르, 세틸이소옥타네이트 등의 에스테르류, N-메틸-2-피롤리돈, N-에틸-2-피롤리돈 등의 N-알킬피롤리돈, 탄산에틸렌, 탄산프로필렌 등의 탄소수 2 ∼ 4 의 탄산알킬렌, 크로타미톤, 시트르산트리에틸, 디에틸렌글리콜의 에틸에테르, 트리아세틴, 아디프산디이소프로필, 아디프산디에틸, 세바크산디이소프로필 등의 탄소수 5 ∼ 12 의 2 염기산의 디에스테르, 벤질알코올, 아세톤, 메틸에틸케톤, 에틸렌글리콜알킬에테르 등의 용제류, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 글리세린, 디프로필렌글리콜, 디글리세린, 폴리에틸렌글리콜, 말티톨, 소르비톨 등의 다가 알코올류, 에탄올, 이소프로판올, 올레일알코올, 이소스테아릴알코올 등의 1 가 알코올류, 올레산, 이소스테아르산 등의 지방산, 카르복시비닐 폴리머, 잔탄검 등의 증점제, 파라벤, 클로르헥시딘글루코네이트 등의 살균제 등을 바람직하게 예시할 수 있다. 이들 임의 성분 중, 바람직한 것을 적절히 선택하여, 함유시킬 수 있다. 이들 성분의 바람직한 함유량은, 각각의 배합 목적에 따라 상이하지만, 대략 0.1 ∼ 20 질량％ 이다.

본 발명의 조성물은, 이하에서 선택되는 용제를 함유하는 것이 바람직하다.

이러한 용제는, 난용해성의 약제의 용해성이 우수하고, 난용해성의 약제를 가용화하여 조성물에 안정적으로 함유할 수 있다.

N-알킬피롤리돈으로는, 탄소수 1 ∼ 4 의 알킬 사슬을 갖는 N-알킬-2-피롤리돈을 바람직하게 예시할 수 있고, 특히 N-메틸-2-피롤리돈, N-에틸-2-피롤리돈이 바람직하다.

탄산알킬렌으로는, 탄산프로필렌이 바람직하다.

아디프산디에스테르로는, 아디프산디에틸, 아디프산디이소프로필을 들 수 있다.

세바크산디에스테르로는, 세바크산디에틸, 세바크산디이소프로필을 들 수 있다.

또, 아세톤, 메틸에틸케톤, 에틸렌글리콜알킬에테르도 용제로서 들 수 있다.

이러한 성분은, 단독으로 조성물에 함유시킬 수도 있고, 1 종 또는 2 종 이상을 선택하여 조성물에 함유시킬 수 있다. 또, 본 발명의 조성물에 있어서의 용제의 바람직한 함유량은, 조성물 전체량에 대해 바람직하게는 1 ∼ 40 질량％, 보다 바람직하게는 1 ∼ 30 질량％, 더욱 바람직하게는 1 ∼ 15 질량％, 특히 바람직하게는 1 ∼ 10 질량％, 보다 바람직하게는 3 ∼ 8 질량％ 이다. 또, 용제는, 난용해성의 약제 (유효 성분) 의 20 ∼ 5000 질량배, 보다 바람직하게는 30 ∼ 2500 질량배, 더욱 바람직하게는 40 ∼ 1000 질량배 함유하는 것이 바람직하다. 예를 들어, 20 ∼ 250 질량배, 보다 바람직하게는 30 ∼ 200 질량배 함유하는 것을 들 수 있다. 이러한 성분은, 토출한 거품의 강도를 높일 수 있다. 또, 난용해성의 약제 (유효 성분) 를 함유하는 경우에는, 이것을 안정적으로 배합하는 것이 가능해진다. 또, 이러한 성분은, 도포 및 연전 시의 자극감을 저감할 수 있다. 이와 같은 효과를 발휘하기 위해서는, 상기 함유량이 바람직하다.

본 발명의 조성물은, 알코올을 함유하는 것이 바람직하다. 본 발명에 있어서의 알코올이란, 1 가 알코올과 다가 알코올을 총칭하는 것이다. 이러한 알코올은 물과 임의의 비율로 혼합하는 성질의 것이 바람직하다.

1 가 알코올로는, 예를 들어 에탄올, 이소프로필알코올 등을 들 수 있다.

다가 알코올로는, 예를 들어 프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 글리세린, 디글리세린, 1,3-부틸렌글리콜, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 폴리에틸렌글리콜, 폴리프로필렌글리콜 등을 바람직하게 예시할 수 있다. 이러한 다가 알코올 중에서 특히 바람직한 것으로는, 1,3-부틸렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 글리세린 및 프로필렌글리콜에서 선택되는 1 종 내지는 2 종 이상이 바람직하고, 특히 폴리에틸렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜을 바람직하게 예시할 수 있다. 또, 본 발명의 다가 알코올의 분자량은, 바람직하게는 3500, 보다 바람직하게는 2000 이하인 것이 바람직하다.

상기 알코올의 총 함유량으로는, 하한값으로서 바람직하게는 10 질량％, 더욱 바람직하게는 12 질량％, 특히 바람직하게는 15 질량％ 이고, 상한값으서 바람직하게는 55 질량％, 더욱 바람직하게는 45 질량％, 특히 바람직하게는 40 질량％, 예를 들어 30 질량％ 이다.

1 가의 알코올의 함유량으로는, 바람직하게는 5 ∼ 25 질량％, 보다 바람직하게는 5 ∼ 20 질량％, 특히 바람직하게는 5 ∼ 15 질량％ 이다.

다가 알코올의 함유량으로는, 바람직하게는 10 ∼ 55 질량％, 보다 바람직하게는 12 ∼ 45 질량％, 특히 바람직하게는 15 ∼ 40 질량％, 예를 들어 15 ∼ 30 질량％ 이다.

예를 들어, 1 가의 알코올 및 다가 알코올을 포함하는 알코올의 바람직한 함유량은, 조성물 전체량에 대해 바람직하게는 5 ∼ 55 질량％, 보다 바람직하게는 10 ∼ 55 질량％, 보다 바람직하게는 12 ∼ 45 질량％, 더욱 바람직하게는 15 ∼ 30 질량％ 이다. 또한, 상기 알코올로서 다가 알코올을 조성물 전체량에 대해 10 질량％ 이상, 바람직하게는 10 ∼ 55 질량％, 보다 바람직하게는 12 ∼ 45 질량％, 특히 바람직하게는 15 ∼ 30 질량％ 함유하는 것이 바람직하다. 이와 같은 형태를 채용함으로써, 토출한 거품이 장시간 유지될 수 있다. 또, 보습감 등의 사용 실감을 향상시킬 수 있다.

본 발명의 조성물에 있어서의 바람직한 형태로는, 이하를 들 수 있다.

에탄올을 5 ∼ 20 질량％, 보다 바람직하게는 10 ∼ 15 질량％ 함유하는 형태, 에탄올에 추가로 다가 알코올을 함유하는 형태, 폴리에틸렌글리콜을 0.5 ∼ 30 질량％, 보다 바람직하게는 1.5 ∼ 25 질량％ 함유하고, 또한 다른 다가 알코올도 함유하는 형태, 1,3-부틸렌글리콜을 5 ∼ 40 질량％, 보다 바람직하게는 5 ∼ 30 질량％, 더욱 바람직하게는 10 ∼ 25 질량％ 함유하는 형태, 상기 1,3-부틸렌글리콜에 추가로 다른 다가 알코올도 함유하는 형태가 바람직하다.

전술한 알코올, 특히 다가 알코올을 고농도로 함유함으로써, 후술하는 비이온성 계면 활성제와의 상호작용에 의해, 계면이 강화된 거품을 형성할 수 있다. 또, 알코올을 고농도로 함유함으로써, 보습감을 실감할 수 있는 조성물이 된다.

본 발명의 조성물은, 바람직하게는 인지질을 함유한다. 인지질로는, 외용 의약이나 화장품 등의 통상적인 피부 외용제로 사용되는 것이면 특별한 한정 없이 적용할 수 있고, 구체예를 들면, 대두나 난황으로부터 정제되는 레시틴, 레시틴의 주성분인 포스파티딜콜린, 수산화레시틴, 포스파티딜콜린의 주사슬인 포스파티드산, 수소 첨가 레시틴, 포스파티딜세린, 포스파티딜이노시톨, 포스파티딜에탄올아민, 포스파티딜글리세롤, 스핑고미엘린, 세레브로사이드 등을 바람직하게 예시할 수 있다. 또, 이들 리소체도 동일하게 함유시킬 수 있다. 그 중에서도, 레시틴, 수소 첨가 레시틴이 바람직하다.

이러한 성분은, 조성물의 거품질을 향상시키는 작용을 갖는다. 또, 이러한 성분은, 보습 작용이 우수한 외에, 기포성을 저하시키는 일 없이, 도포 후의 적당한 시간에 소포되기 때문에, 도포 시 및 연전 시의 자극성이 낮고, 바르기 쉽고, 거품이 잔류하지 않기 때문에, 아토피성 피부염 등의 피부 배리어 기능이 저하한 피부에 대한 도포에 적합하다. 이러한 성분은, 단지 1 종을 함유할 수도 있고, 2 종 이상을 조합하여 함유시킬 수도 있다. 인지질은, 조성물 전체량에 대해 0.001 ∼ 10 질량％, 보다 바람직하게는, 0.01 ∼ 5 질량％, 특히 바람직하게는 0.01 ∼ 1 질량％ 함유하는 것이 바람직하다. 이러한 성분은, 토출한 거품의 강도를 높임과 함께, 거품이 pH 의 영향을 받아 성상이 변화하는 것을 방지하는 작용을 갖는다. 또, 이러한 성분은, 도포 연전 시의 사용감을 향상시킴과 함께, 피부가 자극을 받는 것을 피할 수 있다. 이와 같은 효과를 발휘하기 위해서는, 상기 함유량이 바람직하다.

또, 상기 인지질에 추가로, 스쿠알렌, 콜레스테롤, 콜레스테롤 에스테르, 왁스 에스테르, 트리글리세라이드, 디글리세라이드, 모노글리세라이드, 세라마이드, 유리 지방산 등의 피지 성분, 세린, 글리신 등의 아미노산, 피롤리돈카르복실산 및 그 염, 우레아, 락트산 등의 천연 보습 인자, 히알루론산 등의 산성 무코 다당류 등도 함유시킬 수 있다.

본 발명의 조성물은, 유기염 및/또는 무기염을 함유하고 있어도 된다. 본 발명의 조성물은, 유기염 및/또는 무기염에 의해 액성이 조정되어, 강산성 ∼ 강알칼리성 (pH 2 ∼ 12) 의 범위에 있어서 액성에 영향을 받는 일 없이 우수한 기포성, 거품 지속, 거품질을 형성할 수 있다. 이러한 유기염 및/또는 무기염으로는, 예를 들어 염산, 시트르산, 글루콘산, 숙신산, 아세트산, 타르타르산, 소르브산, 락트산, 말레산, 황산, 인산, 말산, 아르기닌, 암모니아수, 디이소프로판올아민, 디에탄올아민, 트리이소프로판올아민, 트리에탄올아민, 모노에탄올아민, 수산화칼륨, 수산화칼슘 및 수산화나트륨, 또는 그들의 염을 들 수 있지만 이것으로 한정되지 않는다. 본 발명에 있어서 사용되는 유기염 및/또는 무기염의 구체적인 양은 사용하는 유기염 및/또는 무기염에 따라 상이하지만 조성물의 액성이 상기 pH 범위로 조정되는 양이다. 일반적으로는, 조성물 전체량에 대해 0.01 ∼ 10 질량％ 이고, 더욱 바람직하게는 0.1 ∼ 5 질량％ 이다. 본 발명의 조성물은, 알칼리성에 있어서는 세정제 등으로서, 약산성에 있어서는 피부에 대한 자극을 저감한 의약품, 화장품 등에 적용할 수 있다. 특히, 약산성에 있어서는, 도포 후 제거하지 않는 형태로 사용되는 의약품이나 화장품에 바람직하다.

본 발명의 조성물은, 아미노카르복실산 유도체 및 그 염, 포스폰산 유도체 및 그 염, 페난트롤린 유도체 및 그 염, 피트산 유도체 및 그 염, 글루콘산 유도체 및 그 염에서 선택되는 성분을 함유하고 있어도 된다. 상기 아미노산카르복실산 유도체 및 그 염으로는, 에틸렌디아민 4 아세트산 및 그 염, 니트릴로 3 아세트산 및 그 염, 디에틸렌트리아민펜타아세트산 및 그 염, 하이드록시에틸에틸렌디아민 3 아세트산 및 그 염, 트리에틸렌테트라민헥사아세트산 및 그 염, 1,3-프로판디아민 4 아세트산 및 그 염, 1,3-디아미노-2-하이드록시프로판 4 아세트산 및 그 염, 하이드록시에틸이미노 2 아세트산 및 그 염, 디하이드록시에틸글리신 및 그 염, 글리콜에테르디아민 4 아세트산 및 그 염, 디카르복시메틸글루탐산 및 그 염, (S,S)-에틸렌디아민숙신산 및 그 염 등을 바람직하게 예시할 수 있고, 에틸렌디아민 4 아세트산염이 바람직하다. 상기 포스폰산 유도체 및 그 염으로는, 하이드록시에틸리덴디포스폰산 및 그 염, 니트릴로트리스(메틸렌포스폰산) 및 그 염, 포스포노부탄트리카르복실릭애시드 및 그 염, 에틸렌디아민테트라(메틸렌포스폰산) 및 그 염 등을 바람직하게 예시할 수 있고, 하이드록시에틸리덴디포스폰산 및 그 염이 바람직하다. 상기 피트산 유도체 및 그 염으로는, 피트산 및 그 염을 바람직하게 예시할 수 있다. 글루콘산 유도체 및 그 염으로는, 글루콘산 유도체를 바람직하게 예시할 수 있다. 이러한 성분은, 조성물 전체량에 대해 0.0001 ∼ 10 질량％, 보다 바람직하게는 0.001 ∼ 5 질량％ 함유하는 것이 바람직하다. 또, 유효 성분 또는 제제 성분의 분해, 변성 등을 억제하여, 제제 안정성을 향상시킬 수 있다.

본 발명의 조성물은, 안전성, 특히 민감 피부인 사람에 대해 자극이나 자극감을 나타내는 성분을 함유하지 않는다는 관점에서, 이하의 성분에 대해서는 그 사용이 제한되는 것이 바람직하다.

인지질을 제외한 이온성 계면 활성제의 함유량의 총합은 1 질량％ 이하인 것이 바람직하고, 실질적으로 함유하지 않는 것이 바람직하다.

또, 비이온성 계면 활성제 중, 알칸올아미드형 계면 활성제도 그 사용은 제한되는 것이 바람직하고, 특히 바람직한 형태로는 실질적으로 함유하지 않는다. 또, 비이온성 계면 활성제 중, 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌글리콜은, 점막에 있어서 아나필락시스를 야기하는 점에서, 그 사용이 제한되는 것이 바람직하다.

이들 비이온성 계면 활성제의 사용량은, 비이온성 계면 활성제에서 차지하는 비율로서 바람직하게는 20 질량％ 이하, 보다 바람직하게는 10 질량％ 이하, 더욱 바람직하게는 5 질량％ 이하, 특히 바람직하게는 함유하지 않는다.

또, 실리콘에 대해서도 실질적으로 함유하지 않는 것이 바람직하다.

본 발명의 조성물은, 바람직하게는 가용화 상태의 조성물이고, 비이온성 계면 활성제에 의해 거품을 형성한다. 또, 본 발명의 바람직한 형태에서는, 거품 형성, 거품 지속, 그리고 거품의 촘촘함, 부드러움 및 탄력성 등의 거품질, 보습감 등의 사용 실감, 도포 시의 균일성, 펴바름 용이함 등의 사용감 중 적어도 어느 것이 우수하다.

본 발명의 조성물을 의약 조성물로서 응용하기 위해서는, 유효 성분을 함유시킨다. 이러한 유효 성분으로는, 예를 들어 하이드로코르티손, 클로베타손, 덱사메타손 및 베타메손, 그리고 그들의 유도체 등의 스테로이드류, 인도메타신, 스프로펜 등의 비스테로이드 항염증제, 글루콘산클로르헥시딘, 염화벤잘코늄 등의 살균제, 테르비나핀, 부테나핀, 비포나졸, 케토코나졸 등의 항진균제, 페니실린, 메티실린, 테트라사이클린, 콜리스틴메탄술폰산, 포스포마이신 등의 항생물질, 날푸라핀 등의 항소양제, 비타민 A 류, 비타민 B 류, 비타민 C 류, 비타민 D 류, 비타민 E 류, 타크로리무스 등의 면역 억제제, 히알루론산, 헤파린 유사 물질 등의 무코 다당류 등을 바람직하게 예시할 수 있다. 이들의 함유량은, 대략 0.001 ∼ 10 질량％, 보다 바람직하게는 0.01 ∼ 10 질량％, 더욱 바람직하게는 0.01 ∼ 5 질량％ 가 바람직하다.

예를 들어, 유효 성분으로서 베타메타손 및 그 유도체로부터 선택되는 화합물을 함유할 수 있다. 베타메타손은, IUPAC 명 : (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-플루오로-11,17-디하이드록시-17-(2-하이드록시아세틸)-10,13,16-트리메틸-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-도데카하이드로-3H-시클로펜타[a]페난트렌-3-온 (CAS No 378-44-9) 으로 나타내는 화합물이다. 또, 베타메타손 유도체로는, 인산에스테르, 발레르산에스테르, 부티르산에스테르, 프로피온산에스테르 등의 에스테르 유도체를 바람직하게 예시할 수 있고, 그 에스테르는 1 종의 산의 에스테르라도, 혼합산의 에스테르라도 된다. 본 발명의 조성물로는, 베타메타손부티르산에스테르프로피온산에스테르를 유효 성분으로서 포함하는 형태를 들 수 있다. 상기 베타메타손 및 그 유도체로부터 선택되는 유효 성분의 조성물에 있어서의 바람직한 함유량은, 0.001 ∼ 1 질량％, 보다 바람직하게는 0.005 ∼ 0.5 질량％ 이다. 상기 함유량의 범위이면, 본 발명의 피부 외용제에 베타메타손 및 그 유도체에서 선택되는 화합물을 가용화하여 제제화할 수 있다. 또, 본 발명의 조성물에 있어서, 상기 함유량의 범위이면, 베타메타손 및 그 유도체에서 선택되는 화합물에 의한, 항염증 치료 효과, 아토피성 피부 치료 효과, 면역 억제 효과 등의 치료를 기대할 수 있다.

본 발명의 조성물은, 제제 성분의 함유량 등을 변경함으로써 폭넓은 특성의 거품을 얻을 수 있다. 본 발명의 조성물은, 상기 피부 질환의 치료에 바람직한 거품 특성 (거품의 크기, 균일성, 단단함 등) 으로 하기 위해, 각 질환 증상에 맞춘 거품 특성의 펌프 포머 조성물을 선택하여, 적용할 수 있다. 상기 거품 특성은, 육안에 의한 관찰에 의해 판별할 수도 있고, 물리적으로 계측 가능한 값으로서 판별할 수도 있다. 이러한 물리적인 계측값으로는, 예를 들어 거품 체적에 따라 거품의 크기, 경사진 유리 상에 도포한 거품의 이동 속도 등에 의해 평가할 수 있다.

이렇게 하여 얻어진 외용 조성물은, 균일하게 유효 성분을 용해하여, 사용 시에 거품의 형상으로 사용할 수 있기 때문에, 원활하게 자극을 느끼게 하는 일 없이 환부에 연전할 수 있어, 유효 성분을 균일하게 환부에 도포할 수 있다. 또, 이러한 제제는, 유효 성분의 약리 작용을 감안하여, 피부 염증, 습진, 아토피성 피부염, 건선, 여드름, 반흔, 욕창 등의 피부 질환에 대한 처치, 즉 치료, 그 이상 악화시키지 않는 예방적 치료 및 발증하는 것을 방지하는 예방에 바람직하게 적용된다.

본 발명의 조성물은, 이러한 필수 성분과, 임의의 성분을 통상적인 방법에 따라 처리하고, 바람직하게는 가용화 상태로 함으로써 조제할 수 있다.

본 발명의 조성물은, 바람직하게는 가용화 상태임으로써, 발포 후의 거품의 강도, 즉 기포성이 향상된다. 또한, 본 발명의 조성물은, 결정 등을 석출하지 않아, 장기 보존에 있어서의 안정성이 우수하다. 또, 본 발명의 조성물은, 폭넓은 pH 의 제제에 적용할 수 있다.

＜4＞ 본 발명의 피부 외용제

본 발명의 피부 외용제는, 스크린 포머 용기에 충전하여 이루어지는 것을 특징으로 한다. 여기서, 스크린 포머란, 액체를 가압하여, 네트상의 스크린을 통과시킴으로써, 공기와 혼합시켜, 발포시키는 기구의 것을 의미하고, 펌프 포머, 튜브 포머 등이 알려져 있고, 특히 펌프 포머를 바람직하게 예시할 수 있다. 펌프 포머란 펌프로 퍼 올린 내용물을, 거품상의 형태로 토출하는 기구이다. 스크린 포머 용기란, 상기 기구를 갖는 용기를 의미한다.

본 발명의 피부 외용제는, 상기 본 발명의 조성물을, 바람직하게는 펌프 포머 용기에 충전하여 이루어진다. 펌프 포머 용기란, 그 펌프 포머에 퍼 올려져야 하는 내용물 수납 용기를 조합한 용기를 의미한다. 이와 같은 용기는 이미 알려져 있고 (예를 들어, 일본 공개특허공보 2012-45525호, 일본 공개특허공보 2008-307478호를 참조), 또 이미 시판되고 있는 것도 존재하므로, 시판품을 적절히 구입하여, 사용할 수 있다. 이와 같은 형태를 취함으로써, 본 발명의 외용의 조성물을 탄성이 강한 거품으로서 사용할 수 있고, 이로써 우수한 연전성과, 가벼운 발림에 의해, 환부에 부담을 주는 일 없이, 균일하게 도포할 수 있다.

이와 같은 폼제형으로서의 유용성으로부터, 본 발명의 피부 외용제는, 특히 의약품인 것이 바람직하다. 의약품의 경우에는, 도포 후 제거하지 않고 사용된다. 본 발명의 의약품은, 그 안전성과 기포성에 있어서 우수하다.

본 발명은 또, 상기 A 군에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상의 비이온성 계면 활성제를 1 ∼ 15 질량％ 와, 유효 성분으로서 스테로이드류, 비스테로이드 항염증제, 살균제, 항진균제, 항생물질, 항소양제, 비타민 A 류, 비타민 B 류, 비타민 C 류, 비타민 D 류, 비타민 E 류 및 면역 억제제를 0.001 ∼ 10 질량％ 포함하고, 가용화 상태인 것을 특징으로 하는, 외용 조성물에도 관한 것이다. 특히, 항진균제로서 나프틸아민계, 벤질아민계, 아졸계, 디티올란계의 항진균제를 함유하는 형태를 바람직하게 들 수 있다. 이와 같은 외용 조성물은, 유효 성분을 유효량 함유하는 것에 적절하다. 또, 폼제, 특히 스크린 포머용의 조성물로서도 바람직하다. 이와 같은 형태에 있어서도, 전술한 바람직한 성분에 대한 기재는 그대로 적용된다.

＜5＞ 본 발명의 설계 방법

본 발명의 설계 방법은, 필수 성분으로서 A 군에서 선택되는 비이온성 계면 활성제를 1 ∼ 15 질량％ 의 범위에서 선택한다.

(A 군)

이들 비이온성 계면 활성제를 1 ∼ 15 질량％ 의 범위 내에서 선택한다.

비이온성 계면 활성제의 바람직한 양태나 함유량은, 전술한 바와 같다.

본 발명의 설계 방법은, 필수 성분으로서 B 군에서 선택되는 알코올을 5 ∼ 55 질량％ 의 범위에서 선택한다. 알코올은, 전술한 비이온성 계면 활성제에 의한 기포를 보조하는 작용을 갖는다.

(B 군)

에탄올, 이소프로필알코올, 프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 글리세린, 디글리세린, 1,3-부틸렌글리콜, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 폴리에틸렌글리콜, 폴리프로필렌글리콜

알코올의 바람직한 양태나 함유량은, 전술한 바와 같다.

본 발명의 설계 방법은, 구성 성분을 가열 교반 냉각하여 조제된 조성물이 가용화 상태가 되도록, A 군에서 선택되는 비이온성 계면 활성제를 1 ∼ 15 질량％ 의 범위 내에서, 또한 B 군에서 선택되는 알코올을 5 ∼ 55 질량％ 의 범위 내에서, 각각 선택하는 것을 특징으로 한다.

후술하는 실시예에 나타내는 바와 같이, 가용화 상태로 함으로써, 양호한 기포성이 얻어지는 것이 발견되었다. 그 때문에, 처방 설계를 가용화 상태가 되도록 실시하는 것이, 폼용 조성물의 설계에 중요하다.

본 발명의 설계 방법은, 조성물의 제조 직후 및 제조 후 48 시간 이상 경과 후 (실온에서) 의 어느 쪽에 있어서도 가용화 상태가 되도록, 전술한 각 성분을 선택하는 것이 바람직하고, 48 시간 이상 경과 후 (실온에서) 에 있어서도 제조 직후의 가용화 상태가 유지되고 있는 경우에, 스크린 포머용의 외용 조성물로 하는 것이 바람직하다. 또, 72 시간 이상 경과 후 (실온에서) 에 있어서도 제조 직후의 가용화 상태가 유지되고 있는 경우에, 스크린 포머용의 외용 조성물로 하는 것이 특히 바람직하다.

본 발명의 설계 방법은, 도포 후 제거하지 않는 형태로 사용되는 외용 의약의 설계에 바람직하다. 즉, 이와 같은 의약은, 안전성의 관점에서, 상기 서술한 기제의 구성 성분 및 유효 성분 이외의 임의 성분이 한정되기 때문이다.

즉, 본 발명의 설계 방법은, 상기 서술한 비이온성 계면 활성제, 알코올, 물 및 용제의 합계 함유량이, 90 질량％ 이상, 바람직하게는 95 질량％ 이상인 조성물의 설계 방법으로서 바람직하다.

이하에, 본 발명의 설계 방법의 예를, 외용 의약을 예로 들어 설명한다.

(1) 유효 성분 및 그 농도를, 치료 대상에 따라 선택한다.

(2) 전술한 범위 내에서, 비이온성 계면 활성제, 알코올, 원하는 바에 따라 ((1) 에서 선택한 유효 성분이 난용성인 경우) 용제를 임의로 선택하고, 잔량을 물로 하여 조성물을 조제한다.

(3) (2) 에서 선택한 각 성분의 종류 및 양 중 적어도 1 개를 변경하고, 잔량을 물로 조정한 조성물을 조제한다.

(4) 얻어진 복수의 조성물의 제조 직후 및 48 시간 (바람직하게는 72 시간) 경과 후 (실온에서) 의 용상을, 육안으로 관찰한다.

(5) 가용화 상태가 유지되고 있는 조성물을, 폼용 조성물로서 선택한다.

(6) 외용 의약에 통상 사용되는 pH 조정제나 방부제 등, 가용화 상태에 영향을 주지 않는 소량 성분을 적절히 선택한다.

본 발명의 설계 방법에 의해 얻어진 처방으로 이루어지는 스크린 포머용의 조성물은, 가용화 상태의 조성물이고, 비이온성 계면 활성제에 의해 거품을 형성한다.

＜6＞ 본 발명의 평가 방법

본 발명의 평가 방법은, 상기 A 군에서 선택되는 비이온성 계면 활성제를 기포 성분으로서 1 ∼ 15 질량％ 포함하고, B 군에서 선택되는 알코올을 5 ∼ 55 질량％ 포함하는, 수계인 스크린 포머용의 외용 조성물의 기포성의 평가 방법으로서, 조성물의 가용화 상태를 지표로 하여 상기 조성물의 기포성을 평가하는 것을 특징으로 한다.

즉, 특정의 비이온성 계면 활성제와 알코올을, 상기 범위 내에서 선택함으로써 구성한 조성물에 대해, 그 가용화 상태를 평가하고, 이것을 지표로 함으로써, 스크린 포머에 의한 기포성을 평가할 수 있다.

당해 평가는, 조성물의 제조 직후 및 제조 후 48 시간 이상 경과 후 (실온에서), 바람직하게는 72 시간 이상 경과 후 (실온에서) 의 복수 회 실시하는 것이 바람직하고, 가용화 상태가 유지되고 있는 것으로, 기포성이 우수하다고 평가하는 것이 바람직하다.

본 발명의 설계 방법, 평가 방법에 있어서의 여러 가지 바람직한 양태는, 전술한 조성물에 대한 기재가 적용된다.

실시예

이하, 실시예를 나타내어, 더욱 상세하게 본 발명에 대해 설명을 더한다.

이하의 처방에 사용한 계면 활성제 (모두 NIKKOL 사 제조) 와 그 HLB 는, 이하와 같다.

폴리옥시에틸렌 (9) 라우릴에테르 (BL-9EX) 14.5

폴리옥시에틸렌 (10) 올레일에테르 (BO-10V) 14.5

폴리옥시에틸렌 (20) 올레일에테르 (BO-20V) 17.0

폴리옥시에틸렌 (10) 세틸에테르 (BC-10) 13.5

폴리옥시에틸렌 (23) 세틸에테르 (BC-23) 18.0

폴리옥시에틸렌 (20) 스테아릴에테르 (BS-20) 18.0

폴리옥시에틸렌 (20) 베헤닐에테르 (BB-20) 16.5

모노스테아르산폴리에틸렌글리콜 (10E.O.)(MYS-10V) 11.0

모노스테아르산폴리에틸렌글리콜 (40E.O.)(MYS-40MV) 17.5

모노올레산폴리에틸렌글리콜 (10E.O.)(MYO-10V) 11.0

모노스테아르산폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 (TS-10MV) 14.9

모노올레산폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 (TO-10MV) 15.0

폴리옥시에틸렌 (60) 경화 피마자유 (HCO-60) 14.0

폴리옥시에틸렌 (10) 경화 피마자유 (HCO-10) 6.5

폴리옥시에틸렌 (20) 폴리옥시프로필렌 (8) 세틸에테르 (PBC-44) 12.5

모노스테아르산글리세린 (MGS-AMV) 4.0

모노스테아르산소르비탄 (SS-10MV) 4.7

＜실시예 1＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 펌프 포머용의 조성물 및 비교예를 제조하였다. 즉, 처방 성분을 각각 칭량하고, 80 ℃ 에서 가열 용해한 후, 교반하, 가용화시키고, 실온까지 교반 냉각하여 각 조성물을 얻었다. 조제 직후, 이들 조성물의 상태 (백탁 및 분리의 유무) 를 육안으로 관찰하였다. 또한, 이들 조성물을 펌프 포머 용기에 충전하고, 슬라이드 글래스 상에 토출시키고, 기포성 (거품량) 및 거품질 (거품의 촘촘함), 거품의 지속성 (실온 30 분 정치 (靜置) 후의 거품의 상태) 및 거품질 (실온 30 분 정치 후의 거품의 촘촘함) 을 관찰하였다. 표 중의 처방 성분은, 질량％ 로 표시하고 있다 (이하의 표에 있어서 동일.).

(백탁)

육안에 의해 백탁이 보이지 않는 경우 (○)

육안에 의해 백탁이 보이는 경우 (×)

(분리)

육안에 의해 분리가 보이지 않는 경우 (○)

분리가 보이는 경우 (×)

(기포성)

토출했을 때에 충분한 거품량의 거품이 얻어진다 (○)

토출했을 때에 소량의 거품이 얻어진다 (△)

토출했을 때에 거품이 얻어지지 않는다 (×)

(거품질)

토출했을 때에 감촉이 촘촘한 거품이 얻어진다 (○)

토출했을 때에 성긴 거품이 얻어진다 (△)

토출했을 때에 거품이 얻어지지 않는다 (×)

(지속성)

실온 30 분 정치 후의 거품량이 많다 (○)

실온 30 분 정치 후의 거품량이 적다 (△)

실온 30 분 정치 후에 거품이 없다 (×)

(거품질)

실온 30 분 정치 후에 감촉이 촘촘한 거품이 남는다 (○)

실온 30 분 정치 후에 성긴 거품이 남는다 (△)

실온 30 분 정치 후에 거품이 없다 (×)

의 기준에 의해 평가하였다. 결과를 표 1 및 도 1 에 나타낸다.

조성물 1 ∼ 3 은, 가용화 상태이고, 기포성, 거품질, 지속성이 우수한 펌프 포머용의 조성물인 것을 알 수 있었다. 본 발명의 펌프 포머용의 조성물에 있어서, 비이온성 계면 활성제로서 폴리옥시에틸렌알킬에테르 내지는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르가 우수한 것을 알 수 있다.

한편, 비교예 1 ∼ 3 은, 가용화 상태가 아니고 (백탁 또는 분리가 보였다), 기포성이 충분하지 않았기 때문에, 펌프 포머용의 조성물로는 사용할 수 없는 것을 알 수 있었다.

이것으로부터, 가용화 상태로 함으로써 기포성이 얻어지고, 펌프 포머용의 조성물로서 사용할 수 있는 것을 알 수 있다.

＜실시예 2＞

알코올과 용제의 영향을 보기 위해서, 하기 처방의 비교예를, 실시예 1 의 순서에 따라 조제하였다. 결과는, 백탁한 액 (가용화 상태는 아니다) 이고, 거품의 형성도 불충분하였다. 이것으로부터, 조성물의 성상으로는 투명한 1 상의 액상, 즉 가용화 상태인 것이 바람직한 것을 알 수 있었다. 또, 거품의 형성에는, 알코올, 용제가 존재하는 것이 바람직한 것도 알 수 있었다.

＜실시예 3＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 조성물을, 실시예 1 의 순서에 따라 조제하였다. 조성물의 조제 직후의 상태를 육안으로 관찰하였다 (백탁 없음 : ○, 백탁 있음 : ×). 각 조성물 100 g 을 비커에 넣고, 3000 rpm 으로 1 분간 교반한 후, 2 분간 정치시켜 거품과 용액의 경계선이 명료하게 되었을 때에 생성된 거품의 높이 (㎜) 를 측정하고, 거품질 (교반 후에 감촉이 촘촘한 거품이 얻어진다 (○), 교반 후에 성긴 거품이 얻어진다 (△), 교반 후에 거품이 얻어지지 않는다 (×)) 을 육안으로 확인하였다. 결과를 표 3 및 도 2 에 나타낸다. 본 발명의 외용의 조성물은, 우수한 거품 형성능을 나타냈다.

＜실시예 4＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 조성물을, 실시예 3 의 순서에 따라 조제하고, 평가하였다. 결과를 표 4 및 도 3 에 나타낸다. 본 발명의 외용의 조성물은, 우수한 거품 형성능을 나타냈다.

＜실시예 5＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 조성물을, 실시예 3 의 순서에 따라 조제하고, 평가하였다. 또, 거품 형성 후, 실온에서 정치시킨 후 (2, 30, 60, 120 분 후) 의 거품 높이를 측정하고, 거품의 소실 속도를 검토하였다. 결과를 표 5, 도 4 및 도 5 에 나타낸다.

이상의 결과에 의하면, 인지질의 첨가에 의해 거품질이 향상되는 것을 알 수 있었다. 또, 실온에서 정치시킨 경우, 인지질의 첨가에 의해 거품의 소실 속도가 빨라지는 것을 알 수 있었다. 본 발명의 조성물은, 거품 형성능이 우수하고, 거품 형성 후, 거품이 신속하게 소실하는 특징을 갖고, 연전성이 우수하고, 피부에 대한 자극성이 낮은 것을 알 수 있다.

＜실시예 6＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 조성물을, 실시예 3 의 순서에 따라 조제하고, 평가하였다. 결과를 표 6 및 도 6 에 나타낸다. 또, 조성물 15, 조성물 18 및 조성물 19 를, 비커로 교반 후, 실온에서 3 주간 정치시키고 상황 (석출) 을 확인하였다. 결과를 표 6 및 도 7 에 나타낸다.

본 발명의 펌프 포머용의 조성물은, 액성 (pH) 에 의하지 않고, 우수한 거품 형성능을 갖는 것을 알 수 있었다. 또, 본 발명의 펌프 포머용의 조성물은, 기포 후, 3 주간 실온에서 정치시켜도 백탁, 석출물이 확인되지 않았다. 본 발명의 조성물은, 도포 후 안정적인 것을 알 수 있었다.

＜실시예 7＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 펌프 포머용의 조성물을 실시예 3 과 동일하게 제조하였다. 이 조성물은, 백탁이 없고, 양호한 기포성을 가졌다.

＜실시예 8＞

＜실시예 9＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 펌프 포머용의 조성물을 실시예 1 의 순서에 따라 조제하였다. 조제 직후, 이들 조성물의 가용화 상태를 육안으로 관찰하였다. 또한, 이들 조성물을 펌프 포머 용기에 충전하고, 슬라이드 글래스 상에 토출시키고, 거품의 상태 (기포성 (거품량) 및 거품질 (거품의 촘촘함)) 을 관찰하였다.

(가용화)

육안에 의해 백탁 또는 분리가 보이지 않는 경우 (○)

육안에 의해 백탁 또는 분리가 보이는 경우 (×)

(거품)

거품량이 충분하고 거품질은 촘촘하다 (○)

거품량은 충분하지만 거품질은 성기거나, 혹은 거품량이 불충분 (△)

기포하지 않는다 (×)

의 기준에 의해 평가하였다.

이것으로부터, 가용화 상태인 경우에, 기포성이 우수한 것을 알 수 있었다.

＜실시예 10＞

하기 처방의 조성물을, 실시예 9 의 순서에 따라 조제하였다. 실시예 9 와 동일한 방법 및 기준으로, 가용화 상태 및 거품의 상태를 평가하였다. 이것으로부터, 본 발명의 조성물에는, 여러 가지 유효 성분을 함유시킨 펌프 포머용의 의약 조성물로 할 수 있는 것을 알 수 있었다.

＜실시예 11＞

하기 처방의 조성물을, 실시예 1 의 순서에 따라 조제하였다. 실시예 1 과 동일한 방법 및 기준으로, 백탁의 유무, 기포성 및 거품질을 평가하였다. 이것으로부터, 용제를 고함유량 (예를 들어 10 질량％ 이상) 으로 포함하는 경우에, 비이온성 계면 활성제로서 특히 폴리옥시에틸렌알킬에테르 및/또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르가 바람직한 것을 알 수 있었다.

＜실시예 12＞

하기 처방의 조성물을, 실시예 9 의 순서에 따라 조제하였다. 실시예 9 와 동일한 방법 및 기준으로, 가용화 상태 및 거품의 상태를 평가하였다. 이것으로부터, 항진균약을 유효 성분으로 하여 가용화 상태로 할 수 있는 것, 또 이와 같은 의약은 기포성도 우수한 것을 알 수 있었다.

＜실시예 13＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 펌프 포머용의 조성물을 실시예 6 과 동일하게 제조하고, 평가하였다. 결과를 표 13, 도 8 에 나타낸다. 이것으로부터, 여러 가지 용제를 사용하여 가용화 상태로 할 수 있는 것, 또 가용화 상태에 있는 조성물은 기포성이 우수한 것을 알 수 있었다.

＜실시예 14＞

하기 처방에 따라, 실시예 1 과 동일하게 펌프 포머용의 조성물을 제조하고, 평가하였다. 결과를 표 14 및 도 9 에 나타낸다.

본 발명의 조성물은, 우수한 거품 특성을 갖는 조성물인 것을 알 수 있었다.

＜실시예 15＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 조성물을, 실시예 1 의 순서에 따라 조제하였다. 조성물의 조제 직후의 상태를 육안으로 관찰하였다 (백탁 없음 : ○, 백탁 있음 : ×). 조성물 100 g 을 비커에 넣고, 3000 rpm 으로 1 분간 교반한 후, 2 분간 정치시켜 거품과 용액의 경계선이 명료하게 되었을 때에 생성된 거품의 높이 (㎜) 를 측정하고, 거품질 (교반 후에 감촉이 촘촘한 거품이 얻어진다 (○), 교반 후에 성긴 거품이 얻어진다 (△), 교반 후에 거품이 얻어지지 않는다 (×)), 또 실온에서 1 주간 정치시킨 후의 석출 (석출 없음 : ○, 백탁 : △, 석출 있음 : ×) 을 육안으로 확인하였다. 결과를 표 15 및 도 10 에 나타낸다. 본 발명의 외용의 조성물은, 우수한 거품 형성능을 나타냈다. 또, 본 발명의 조성물은, 거품 형성 후, 실온 1 주간 정치시킨 경우에 석출물의 존재는 보이지 않았다. 한편, 라우르산디에탄올아미드를 사용한 펌프 포머용의 조성물을 사용한 경우에는, 석출물이 보였다.

＜실시예 16＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 조성물을, 실시예 15 의 순서에 따라 조제하고, 평가하였다. 결과를 표 16 및 도 11 에 나타낸다. 본 발명의 외용의 조성물은, 우수한 거품 형성능을 나타냈다.

＜실시예 17＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 조성물을, 실시예 3 의 순서에 따라 조제하고, 평가하였다. 결과를 표 17 및 도 12 에 나타낸다. 본 발명의 외용 조성물은, 우수한 거품 형성능을 나타냈다.

＜실시예 18＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 조성물을, 실시예 15 의 순서에 따라 조제하고, 평가하였다. 결과를 표 18 에 나타낸다. 본 발명의 외용의 조성물은, 우수한 거품 형성능을 나타냈다. 표 중의 처방 성분은, 질량％ 로 표시하고 있다. 본 발명의 조성물은, 우수한 거품 특성을 갖는 조성물인 것을 알 수 있었다. 한편, 비교예는 석출이 보였다.

＜실시예 19＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 조성물을, 실시예 1 의 순서에 따라 조제하였다. 본 발명의 외용의 조성물은, 우수한 거품 형성능을 나타냈다.

＜실시예 20＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 조성물을, 실시예 3 의 순서에 따라 조제하고, 거품 높이의 측정과 거품질의 평가를 실시하였다. 결과를 표 20 에 나타낸다. 본 발명의 외용 조성물은, 우수한 거품 형성능을 나타냈다.

＜실시예 21＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 펌프 포머용의 조성물을 실시예 9 와 동일하게 제조하고, 평가하였다. 또, 실온 보존하의 시간 경과적인 가용화 상태의 변화, 및 거품의 상태에 대해서도 관찰하였다. 이것으로부터, 알코올을 10 질량％ 함유하는 경우에, 기포성이 우수한 것을 알 수 있었다. 또, 이와 같은 경우에, 가용화 상태가 유지되고, 기포성도 발휘되는 것을 알 수 있었다.

＜실시예 22＞

하기 처방의 조성물을, 실시예 9 와 동일하게 조제하고, 평가하였다. 이것으로부터, 1,3-부틸렌글리콜을 사용한 경우에, 기포성이 우수한 것을 알 수 있었다. 표 중의 처방 성분은, 질량％ 로 표시하고 있다.

＜실시예 23＞

하기 처방의 조성물을, 실시예 9 와 동일하게 조제하고, 평가하였다. 또, 제조 후 3 일 후 (실온에서의 보존) 에도 동일하게 평가를 하였다. 이것으로부터, 본 발명의 조성물에는, 여러 가지 비이온성 계면 활성제를 사용할 수 있는 것을 알 수 있었다. 또, 그 중에서도 폴리옥시에틸렌알킬에테르 및/또는 폴리옥시에틸렌알케닐에테르가 바람직한 것을 알 수 있었다.

＜실시예 24＞

하기 처방의 조성물을, 실시예 9 와 동일하게 조제하고, 평가하였다. 이것으로부터, 1 가 또는 다가의 알코올을 사용하여, 폼제를 제조할 수 있는 것을 알 수 있었다. 특히, 다가 알코올을 사용한 경우에 기포성이 우수한 것을 알 수 있었다.

＜실시예 25＞

하기 처방의 조성물을 실시예 9 와 동일하게 조제하고, 평가하였다. 이것으로부터, 여러 가지 다가의 알코올을 고함유시켜, 폼제를 제조할 수 있는 것을 알 수 있었다.

＜실시예 26＞

하기 처방의 조성물을, 실시예 9 와 동일하게 조제하고, 평가하였다. 이것으로부터, 1,3-부틸렌글리콜을 여러 가지 농도로 함유시켜, 폼제를 제조할 수 있는 것을 알 수 있었다.

＜실시예 27＞

하기 처방에 따라, 본 발명의 펌프 포머용의 조성물 및 비교예를 제조하였다. 즉, 처방 성분을 각각 칭량하고, 80 ℃ 에서 가열 용해한 후, 교반하, 가용화시키고, 실온까지 교반 냉각하여 조성물 및 비교예를 얻었다. 조제 직후, 이들 조성물의 상태 (백탁의 유무) 를 육안으로 관찰하였다. 또한, 이들 조성물을 펌프 포머 용기에 충전하고, 슬라이드 글래스 상에 토출시키고, 기포성 (거품량) 및 거품질 (거품의 촘촘함) 을 관찰하였다. 표 중의 처방 성분은, 질량％ 로 표시하고 있다. 이것으로부터, 여러 가지 인지질을 사용하여, 유효 성분을 함유하는 펌프 포머용의 외용 조성물을 제조할 수 있는 것을 알 수 있었다.

(백탁)

육안에 의해 백탁이 보이지 않는 경우 (○)

육안에 의해 백탁이 보이는 경우 (×)

(기포성)

토출했을 때에 충분한 거품량의 거품이 얻어진다 (○)

토출했을 때에 소량의 거품밖에 얻어지지 않는다 (△)

토출했을 때에 거품이 얻어지지 않는다 (×)

(거품질)

토출했을 때에 감촉이 촘촘한 거품이 얻어진다 (○)

토출했을 때에 성긴 거품이 얻어진다 (△)

토출했을 때에 거품이 얻어지지 않는다 (×)

＜실시예 28＞

하기 처방에 따라, 실시예 3 과 동일하게 펌프 포머용의 조성물을 제조하고, 평가하였다. 결과를 표 28 에 나타낸다. 본 발명의 조성물은, 우수한 거품 형성능을 나타냈다.

＜실시예 29＞

하기 처방에 따라, 실시예 9 와 동일하게 조제하고, 평가하였다. 결과를 표 29 에 나타낸다. 이것으로부터, 특정 용제를 함유함으로써, 가용화 상태로 할 수 있는 것, 기포성이 우수한 펌프 포머용의 외용 조성물을 제조할 수 있는 것을 알 수 있었다.

＜실시예 30＞

하기 처방의 조성물을, 실시예 9 와 동일하게 조제하고, 평가하였다. 이것으로부터, 용제로서 N-알킬-2-피롤리돈을 사용한 경우에는, 널리 기포성 및 거품질이 우수한 제제가 얻어지는 것을 알 수 있었다.

＜실시예 31＞

하기 처방에 따라, 실시예 1 과 동일하게 조성물을 제조하고, 평가하였다. 결과를 표 31 및 도 13 에 나타낸다.

각 조성물은, 기포성, 거품질, 지속성이 우수한 펌프 포머용의 조성물인 것을 알 수 있었다. 본 발명의 펌프 포머용의 조성물에 있어서, 비이온성 계면 활성제로서 폴리옥시에틸렌알킬 내지는 알케닐에테르가 우수한 것을 알 수 있었다.

＜실시예 32＞

하기 처방에 따라, 조성물을, 실시예 3 의 순서에 따라 조제하고, 평가하였다. 결과를 표 32 에 나타낸다. 각 조성물은, 우수한 거품 형성능을 나타냈다.

＜실시예 33＞

하기 처방에 따라, 실시예 3 과 동일하게 조성물을 조제하고, 동일하게 평가하였다. 결과를 표 33 및 도 14 에 나타낸다. 각 조성물은, 난용해성의 약물을 가용화하고, 기포성, 거품질, 지속성이 우수한 펌프 포머용의 조성물인 것을 알 수 있었다.

＜실시예 34＞

하기 처방에 따라, 실시예 3 과 동일하게 조성물을 조제하고, 동일하게 평가하였다. 결과를 표 34 및 도 15 에 나타낸다. 각 조성물은, 우수한 거품 형성능을 나타냈다. 또한, N-알킬-2-피롤리돈을, 아디프산디이소프로필로 치환한 경우에는, 결정이 석출되었다.

＜실시예 35＞

하기 처방에 따라, 동일하게 피부 외용제를 제조하였다. 이 조성물은, 백탁이 없고, 양호한 기포성을 가졌다.

＜실시예 36＞

본 발명은, 의약품에 응용할 수 있다.

Claims

스크린 포머의 기구로 발포하는 외용 조성물로서, 하기를 포함하고:
지용성의 유효 성분 0.001 내지 10 질량%;
기포 성분으로서 비이온성 계면 활성제 총 1 내지 15 질량%; 및
다가 알코올 총 12 내지 45 질량%,
상기 외용 조성물은 액화 가스가 없는 제형이고,
상기 비이온성 계면활성제는 폴리옥시에틸렌알킬에테르, 폴리옥시에틸렌알케닐에테르, 폴리옥시에틸렌 경화 피마자유, 폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌소르비탄 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌 지방산 글리세릴, 폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌알킬에테르 및 폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌알케닐에테르로 이루어진 A 군에서 선택되는 1 종 이상의 계면활성제이고,
상기 다가 알코올은 프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 글리세린, 디글리세린, 1,3-부틸렌글리콜, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 폴리에틸렌글리콜 및 폴리프로필렌글리콜로 이루어진 B 군에서 선택되는 1 종 이상의 알코올인, 외용 조성물.
제 1 항에 있어서,
발포 전에 가용화 상태인 것을 특징으로 하는, 외용 조성물.
제 1 항에 있어서,
이온성 계면 활성제를 총 1 질량％ 이하의 양으로 추가로 포함하는, 외용 조성물.
제 1 항에 기재된 외용 조성물을 포함하는 피부 외용제로서, 상기 외용 조성물의 기포가 도포 부위에 유지되도록 설계된 피부 외용제.
제 1 항에 있어서,
수계인 것을 특징으로 하는, 외용 조성물.
제 1 항에 있어서,
상기 비이온성 계면 활성제의 HLB 값이 9 이상인 것을 특징으로 하는, 외용 조성물.
제 1 항에 있어서,
상기 A 군에서 선택되는 1 종 이상의 비이온성 계면 활성제를, 상기 외용 조성물에 포함되는 비이온성 계면 활성제의 총량에 대해 80 질량％ 이상의 양으로 포함하는 것을 특징으로 하는, 외용 조성물.
제 7 항에 있어서,
상기 A 군의 비이온성 계면 활성제의 소수기를 구성하는 탄소 사슬의 탄소수가 8 이상인 것을 특징으로 하는, 외용 조성물.
제 1 항에 있어서,
다가 알코올을 총량으로 15 내지 40 질량％ 함유하는 것을 특징으로 하는, 외용 조성물.
제 1 항에 있어서,
인지질을 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는, 외용 조성물.
제 1 항에 있어서,
N-알킬피롤리돈, 탄산알킬렌, 벤질알코올, 아디프산디에스테르 및 세바크산디에스테르로 이루어진 군에서 선택되는 1 종 이상의 용제를 1 내지 40 질량％ 추가로 함유하는 것을 특징으로 하는, 외용 조성물.
외용 조성물로서, 하기를 포함하고:
폴리옥시에틸렌알킬에테르, 폴리옥시에틸렌알케닐에테르, 폴리옥시에틸렌 경화 피마자유, 폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌소르비탄 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌 지방산 글리세릴, 폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌알킬에테르 및 폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌알케닐에테르로 이루어진 A 군에서 선택되는, 1 종 이상의 비이온성 계면 활성제 총 1 내지 15 질량％;
스테로이드류, 비스테로이드 항염증제, 살균제, 항진균제, 항생물질, 항소양제, 비타민 A 류, 비타민 B 류, 비타민 C 류, 비타민 D 류, 비타민 E 류, 면역 억제제, 무코 다당류 및 헤파린 유사 물질로 이루어진 군에서 선택되는, 1 종 이상의 지용성의 유효 성분 0.001 내지 10 질량%; 및
프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 글리세린, 디글리세린, 1,3-부틸렌글리콜, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 폴리에틸렌글리콜 및 폴리프로필렌글리콜로 이루어진 B 군에서 선택되는, 1 종 이상의 다가 알코올 총 12 내지 45 질량%,
상기 외용 조성물은 액화 가스가 없는 제형이고,
발포 전에 가용화 상태인 것을 특징으로 하는, 외용 조성물.
제 1 항에 기재된 외용 조성물을 스크린 포머의 기구를 갖는 용기에 충전하여 이루어지는, 피부 외용제.
스크린 포머의 기구로 발포하는 수계인 외용 조성물의 설계 방법으로서, 하기 단계들을 포함하고:
폴리옥시에틸렌알킬에테르, 폴리옥시에틸렌알케닐에테르, 폴리옥시에틸렌 경화 피마자유, 폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌소르비탄 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌 지방산 글리세릴, 폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌알킬에테르 및 폴리옥시프로필렌폴리옥시에틸렌알케닐에테르로 이루어진 A 군에서 1 종 이상의 비이온성 계면 활성제를 선택하는 단계로서, 외용 조성물 중 1 종 이상의 비이온성 계면 활성제의 총량은 1 내지 15 질량％ 의 범위임; 및
프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 글리세린, 디글리세린, 1,3-부틸렌글리콜, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 폴리에틸렌글리콜 및 폴리프로필렌글리콜로 이루어진 B 군에서 1 종 이상의 다가 알코올을 선택하는 단계로서, 외용 조성물 중 1 종 이상의 다가 알코올의 총량은 12 내지 45 질량％ 의 범위임,
1 종 이상의 비이온성 계면 활성제 및 1 종 이상의 다가 알코올을 포함하는 구성 성분을, 교반하면서, 가열 및 냉각하여 조제된 조성물이 가용화 상태가 되도록 하고,
상기 외용 조성물은 액화 가스가 없는 제형이고,
상기 외용 조성물은 지용성의 유효 성분 0.001 내지 10 질량%; 비이온성 계면 활성제; 및 다가 알코올을 포함하는, 설계 방법.
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