[go: up one dir, main page]

JP3881400B2 - エアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤 - Google Patents

エアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤 Download PDF

Info

Publication number
JP3881400B2
JP3881400B2 JP05551196A JP5551196A JP3881400B2 JP 3881400 B2 JP3881400 B2 JP 3881400B2 JP 05551196 A JP05551196 A JP 05551196A JP 5551196 A JP5551196 A JP 5551196A JP 3881400 B2 JP3881400 B2 JP 3881400B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
weight
aerosol
propellant
skin
aerosol composition
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Lifetime
Application number
JP05551196A
Other languages
English (en)
Other versions
JPH08291050A (ja
Inventor
悟 宮田
敏博 白水
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
Original Assignee
Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc filed Critical Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
Priority to JP05551196A priority Critical patent/JP3881400B2/ja
Publication of JPH08291050A publication Critical patent/JPH08291050A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP3881400B2 publication Critical patent/JP3881400B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Images

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Materials For Medical Uses (AREA)

Description

【0001】
【発明の属する技術分野】
本発明は、エアゾ−ル組成物及びエアゾール型外用製剤に関する。さらに詳しく言うと、本発明は、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾ−ル組成物及びそれに薬効成分を配合してなるエアゾール型外用製剤に関する。
本発明のエアゾール型外用製剤は、筋肉痛、関節痛、腰痛、真菌感染症等の治療剤または褥瘡、火傷等の各種皮膚疾患の治療剤として利用することができる。
【0002】
【従来の技術】
従来より、エアゾール製剤に、アクリル系ポリマーを被膜形成ポリマーとして配合することにより、皮膚に噴射した時に、皮膚上に薄い被膜を形成する被膜形成性のエアゾール製剤を得る試みがなされている(特開昭50−49414号、特開昭54−46818号、特開昭54−46819号、特開昭54−140713号、特開昭54−14714号、特開昭57−136515号、特公昭61−7231号、特開昭60−48922号、特開昭60−208909号、特開昭61−191363号、特公昭61−21202号、特開平1−230514号等)。
しかしながら、これらはいずれも、充填ガスに不溶性であるアクリル系ポリマーを、エタノ−ル、水等の溶剤や可塑剤等に溶解させたものであるため、被膜の乾燥性が悪く、皮膚がいつまでもべたつき、使用感が悪いという欠点があった。また、皮膚に噴射した時には柔らかいが、溶剤、可塑剤及び充填ガスが揮散すると、直ちに被膜が硬くなり、湿布剤のような柔軟さが得られないという欠点もあった。特に、これらの従来のエアゾール剤によって、湿布剤のようなボリュームのある被膜を形成させるためには、溶剤や可塑剤等の配合量を多くする必要があるが、それらの配合量が多くなると、皮膚に噴霧した時に、だらだらとした液状となってしまい、湿布状の製剤を得ることは困難であった。
従って、これらのエアゾール剤の使用感を向上するためには、被膜形成ポリマーの配合量が限定されるが、配合量を少なくすると、被膜が薄いフィルム状になり、皮膚からの剥離が困難となる等、皮膚への付着性、剥離性及び使用性等の点で満足できる製剤が得られなかった。
【0003】
【発明が解決しようとする問題点】
従って、本発明は、上記の従来技術の問題を解決した被膜形成ポリマー配合のエアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤を提供することを目的とする。
即ち、本発明の目的は、使用感、付着性、剥離性等に優れた被膜形成ポリマー配合のエアゾール組成物及びそれに薬効成分を配合してなるエアゾール型外用製剤を提供することにある。
【0004】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、本発明の目的を達成し得る被膜形成エアゾ−ル組成物を提供するために鋭意研究を重ねた結果、アクリル系ポリマーを被膜形成剤として使用する被膜形成エアゾール基剤に、多価アルコールを配合することにより、上記課題を解決することができることを見出し、本発明を完成した。
【0005】
即ち、本発明は、アクリル系ポリマー、可塑剤、エタノールまたはイソプロパノール、水、界面活性剤、噴射剤及び多価アルコールを含有し、前記多価アルコールの含有量が0.5〜10重量%であり、前記多価アルコールが、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコールまたはグリセリンであり、噴射時に発泡性を有し、皮膚に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール組成物である。
本発明はまた、アクリル系ポリマー5〜50重量%、可塑剤0.1〜15重量%、エタノールまたはイソプロパノール1〜20重量%、水1〜20重量%、界面活性剤0.2〜20重量%、噴射剤20〜60重量%及び多価アルコール0.5〜10重量%を含有し、前記多価アルコールが、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコールまたはグリセリンであり、噴射時に発泡性を有し、皮膚に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール組成物である。
本発明はまた、アクリル系ポリマー10〜40重量%、可塑剤0.5〜3重量%、エタノールまたはイソプロパノール3〜10重量%、水3〜10重量%、界面活性剤1〜5重量%、噴射剤25〜50重量%及び多価アルコール1〜6重量%を含有し、前記多価アルコールが、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコールまたはグリセリンであり、噴射時に発泡性を有し、皮膚に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール組成物である。
【0006】
本発明はまた、アクリル系ポリマーが、ポリアクリル酸アルキルまたはカルボキシル化アクリル共重合体である前記エアゾール組成物である。
本発明はまた、可塑剤が、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチル、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、薄荷油、クロタミトン、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール及び1−メントールからなる群から選ばれる1または2以上である前記エアゾール組成物である。
本発明はまた、界面活性剤が、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルまたはポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルである前記エアゾール組成物である。
本発明はまた、噴射剤が、ジメチルエーテルまたはジメチルエーテルと液化天然ガスとの混合物である前記エアゾール組成物である。
本発明はまた、前記エアゾール組成物に、薬効成分を配合してなり、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール型外用製剤である。
本発明はまた、薬効成分の配合量が0.002〜20重量%である前記エアゾール型外用製剤である。
【0007】
以下、本発明について詳しく説明する。
本発明のエアゾ−ル組成物に配合されるアクリル系のポリマ−は、本発明において噴射剤として使用するジメチルエ−テルに溶解するポリマ−であり、ポリアクリル酸アルキル(日清ファインケミカルズ(株)製のMAB−100等)、カルボキシル化アクリル共重合体(カネボウNSC(株)製のダ−マクリル79等)が好ましい例として挙げられる。
アクリル系ポリマ−の配合量は、本発明のエアゾ−ル組成物の重量に基づいて、5〜50重量%、特に、10〜40重量%とすることが好ましい。配合量が5重量%より少ないと、被膜が薄くなり、剥し難くなり、配合量が50重量%より多いと、ポリマ−が噴射剤及び溶剤に溶解しないため好ましくない。
【0008】
本発明のエアゾ−ル組成物に配合される可塑剤としては、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチル、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル等の脂肪酸エステル類、薄荷油、クロタミトン、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、l−メントール等が好ましい例として挙げられ、これらの1または2以上を配合することができる。
可塑剤の配合量は、エアゾ−ル組成物の量に基づいて、0.1〜15重量%、特に、0.5〜3重量%とすることが好ましい。配合量が、0.1重量%より少ないと、被膜が硬く、また乾燥するともろくなり、15重量%より多いと、被膜が柔らかくべたべたするため、好ましくない。
尚、可塑剤は、その配合量によって、エアゾール組成物に粘着性を付与することができる。例えば、可塑剤の配合量が、0.5重量%以上であると、可塑剤は粘着付与剤として作用し、噴射されたエアゾールは粘着性となる。
【0009】
本発明のエアゾ−ル組成物に配合される低級アルコ−ルとしては、エタノ−ル、イソプロパノ−ルが好ましい例として挙げられる。
低級アルコールの配合量は、エアゾ−ル組成物の量に基づいて、1〜20重量%、特に、3〜10重量%とすることが好ましい。配合量が1重量%より少ないと、被膜が硬く、粘着性が弱くなり、20重量%より多いと、充填ガスとの相溶性が悪くなり、液分離を起こすため、好ましくない。
【0010】
本発明のエアゾ−ル組成物に配合される水は、特に、精製水であることが好ましい。
水の配合量は、エアゾ−ル組成物の量に基づいて、1〜20重量%、特に、3〜10重量%とすることが好ましい。配合量が1重量%より少ないと、ポリマ−が噴出されず、20重量%より多いと、他の成分と相溶性が悪くなり液分離を起こすため好ましくない。
【0011】
本発明のエアゾ−ル組成物に配合される界面活性剤としては、室温で液状またはペースト状のものが好ましく、これらに限定されないが、ポリオキシエチレンオレイルエ−テル、ポリオキシエチレンラウリルエ−テル、ポリオキシエチレンセチルエ−テル等のポリオキシエチレンアルキルエ−テル、ポリオキシエチレンオクチルフェニルエ−テル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチルエ−テル等のポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエ−テル等が好ましいものの例として挙げられる。
界面活性剤の配合量は、エアゾ−ル組成物の量に基づいて、0.2〜20重量%、特に、1〜5重量%とすることが好ましい。配合量が、0.2重量%より少ないと、製剤が分離し、20重量%より多いと、ポリマーの可塑性が強くなりすぎ、べたべたするため好ましくない。
【0012】
本発明のエアゾ−ル組成物に配合される噴射剤は、被膜形成剤のアクリル系ポリマーを溶解させるために、ジメチルエ−テル(DME)が好ましい。また、ジメチルエーテルは単独で用いてもよいが、他の噴射剤成分、例えば、液化天然ガス(LPG)と混合して用いてもよい。
噴射剤の配合量は、エアゾ−ル組成物の量に基づいて、20〜60重量%、特に25〜50重量%とすることが好ましい。また、DMEの配合量は、アクリル系ポリマ−1重量部に対して、0.5〜2重量部配合されることが好ましい。DMEの配合量が、0.5重量部より少ないと、アクリル系ポリマーが完全に溶解しないため、不溶物が残ったり、粘着性が弱くなり、また、2重量部より多いと、包帯状にならないで、液状となるので好ましくない。
さらに、DMEとLPGを混合して用いる場合には、両者の重量比は、3:7〜9:1、特に6:4とすることが好ましい。
【0013】
本発明のエアゾ−ル組成物に配合される多価アルコ−ルとしては、これらに限定されないが、グリセリン、プロピレングリコ−ル、1,3−ブチレングリコ−ル、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコ−ル、ポリエチレングリコ−ル等が好ましい例として挙げられる。
多価アルコ−ルの配合量は、エアゾ−ル組成物の量に基づいて、0.5〜10重量%、特に、1〜6重量%とすることが好ましい。多価アルコ−ルの配合量が0.5重量%より少ないと、被膜が硬くなり包帯状にならず、10重量%より多いと、柔軟性は上がるが、べたつきが多くなるとともに、被膜の剥離性が悪くなるため好ましくない。
【0014】
本発明のエアゾール組成物は、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成し得るが、そのような包帯状の被膜の形成により、皮膚と外部の接触を防止して有害菌の侵入を防止すること、薬効成分の皮膚への吸収性を向上すること、及び、クッションのような作用により皮膚を保護すること等が可能となる。
また、本発明のエアゾール組成物は、粘着性を有していても有していなくてもよい。粘着性を有する場合には、噴射後においても、包帯状の被膜が、皮膚に付着し続ける。本発明のエアゾール組成物に粘着性を付与するためには、上記したように、可塑剤を0.5重量%以上配合するか、またはその他の粘着付与剤を配合することもできる。
【0015】
本発明はさらに、エアゾ−ル組成物と薬効成分を配合してなるエアゾ−ル型外用製剤からなる。
本発明のエアゾ−ル型外用製剤において使用される薬効成分は、これらに限定されないが、皮膚刺激剤、抗炎症剤、皮膚保護剤、殺菌消毒剤、局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤、筋弛緩剤、化膿性疾患用剤及び抗真菌剤等の1種またはそれ以上であることができる。
【0016】
皮膚刺激剤としては、これらに限定されないが、通常、肩こりや筋肉痛の薬に配合される薬物、例えばメント−ル、カンフル、チモ−ル、カプサイシン、ノニル酸ワニリルアミド等が挙げられる。
【0017】
抗炎症剤としては、これらに限定されないが、サリチル酸メチル、アセチルサリチル酸、サリチル酸グリコール、ケトプロフェン、インドメタシン、フルルビプロフェン、フェルビナク、ジクロフェナク、アセクロフェナク、ニメスリド、テニダップ、メロキシカム、ザルトプロフェン、モフェゾラク、ロルノキシカム、ケトロラク、ロキソプロフェン、ピロキシカム、テノキシカム、スプロフェン、オウバク、カミツレ、西洋トチノミエキス、グリチルレチン酸等の非ステロイド系のもの、並びに、アムシノニド、吉草酸プレドニゾロン、吉草酸ジフルコルトロン、吉草酸デキサメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、酢酸デキサメサゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、ハルシノニド、ジプロピオン酸ベタメタゾン、フルオシノニド、フルオシノロンアセトニド、ブレドニゾロン、プロピオン酸デプロドン、プロピオン酸クロベタゾール、ベタメタゾン等のステロイド系のものが挙げられる。尚、これらの薬物は、医学的に許容される有機塩または無機塩を含むものである。
【0018】
皮膚保護剤または殺菌消毒剤としては、これらに限定されないが、例えば、ペパリン類似物質、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、ポビドンヨード、アクリノール、酸化亜鉛、シュガー、アラントイン等が挙げられる。
【0019】
局所麻酔剤としては、これらに限定されないが、例えば、リドカイン、塩酸リドカイン、ジブカイン、テトラカイン等が挙げられる。抗ヒスタミン剤としては、これらに限定されないが、例えば、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン等が挙げられる。筋弛緩剤としては、プリジノール、チザニジン、エペリゾン等またはそれらの塩類が挙げられる。
【0020】
化膿性疾患用剤としては、これらに限定されないが、例えば、塩酸テトラサイクリン、テトラサイクリン、クロラムフェニコール、硫酸フラジオマイシン、硫酸ポリミキシンB等が挙げられる。
抗真菌剤としては、例えば、クロトリマゾール、塩酸クロコナゾール、硝酸イソコナゾール、硝酸エコナゾール、硝酸オキシコナゾール、硝酸スルコナゾール、硝酸ミコナゾール、チオコナゾール、ビフォナゾール、硝酸オモコナゾール、塩酸ブテナフィン、塩酸テルビナフィン、塩酸アモルフィン、ケトコナゾール、塩酸ネチコナゾール、ラノコナゾール等が挙げられる。
これらの薬効成分の配合量は、エアゾ−ル型外用製剤の重量に基づいて、0.002〜20重量%、特に、0.005〜15重量%とすることが好ましい。
本発明のエアゾール型外用製剤も、本発明のエアゾール組成物と同様、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成し得るものであるが、粘着性は有していてもいなくてもよい。
【0021】
【発明の実施の形態】
本発明のエアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤は、多価アルコールを配合しているため、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成する。被膜は、柔軟で、皮膚へのフィット感が良好であり、被膜が固化して剥離が困難となることもない。また、エアゾール容器の容器のノズルの目詰まりを起こすこともない。
特に、本発明のエアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤は、被膜形成ポリマーであるアクリル系ポリマー5〜50重量%に対して、多価アルコール1〜6重量%を配合しているため、形成される被膜が非常に柔軟となり、皮膚へのフィット感にも優れており、噴射剤等のガスが揮散した後に被膜が皮膚上で固化するようなこともない。また、エアゾール容器のノズルが目詰まりを起こすこともないので、製品としての実用性にも優れている。
【0022】
本発明のエアゾ−ル型外用製剤は、エアゾ−ル製剤のいずれの慣用の製造方法によっても製造することができる。
例えば、薬効成分を可塑剤、低級アルコ−ル及び多価アルコ−ルに溶解し、これにアクリル系ポリマ−及び水を加えた後、アルミ缶に充填し、バルブを取り付け、噴射剤を圧入して製造することができる。
【0023】
【実施例】
以下に実施例を示し、本発明をさらに具体的に説明する。
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け、噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0024】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0025】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0026】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0027】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0028】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0029】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0030】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0031】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0032】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0033】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0034】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0035】
Figure 0003881400
DME及びLPG(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
実施例1〜13により得られたエアゾール型外用製剤は、透明の液体であったが、噴射時には発泡性を有し、皮膚上に白色の包帯状の被膜を形成した。
【0036】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け、噴射剤を圧入して、エアゾ−ル組成物を得た。
【0037】
Figure 0003881400
DME及びLPG(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル組成物を得た。
実施例14及び15により得られたエアゾール組成物は、透明の液体であったが、噴射時には発泡性を有し、皮膚上に白色の包帯状の被膜を形成した。
【0038】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0039】
Figure 0003881400
DME(噴射剤)を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【0040】
試験例1(使用感試験)
実施例1〜4及び比較例1〜2において得られた各被膜形成エアゾ−ル型外用製剤について、ヒト皮膚への使用感試験を行った。
(試験方法)
健常人の前腕部に上記各エアゾ−ル型外用製剤を噴射し、被膜の皮膚への付着性、剥離性及び被膜の柔軟性について試験した。試験結果を下記表1に示す。
(結果)
【0041】
【表1】
Figure 0003881400
【0042】
表1に示される結果から明らかであるように、本発明のエアゾ−ル型外用製剤は、比較例のエアゾ−ル型外用製剤に比べて、被膜の皮膚への付着性及び剥離性が良好で、柔軟性にも優れており、包帯状のきれいな被膜が得られた。
【0043】
試験例2(冷却試験)
実施例1〜2で得られたエアゾ−ル型外用製剤及び市販のシップ剤について、皮膚の冷却効果を調べた。
(試験方法)
健常人の前腕部に、上記各エアゾ−ル型外用製剤及び市販のシップ剤を貼付し、皮膚の冷却温度を測定した。試験結果を図1に示す。
(結果)
図1に示される結果から明らかであるように、本発明のエアゾール型外用製剤は、市販のシップ剤に比べて、皮膚の冷却効果が優れていた。
【0044】
試験例3(安全性試験)
実施例1〜5で得られたエアゾ−ル型外用製剤、市販のシップ剤及び白色ワセリンについて、安全性を試験した。
(試験方法)
健康成人男子30名の背部皮膚に、上記各エアゾ−ル型外用製剤並びに市販のシップ剤及び白色ワセリンを48時間貼付し、下記表2に示す判定法に従って、皮膚の状態を調べた。刺激指数は、下記式に従って、求めた。結果を下記表3に示す。
【0045】
【表2】
Figure 0003881400
【0046】
【式1】
刺激指数=(点数の和/総人数)×100
【0047】
【表3】
Figure 0003881400
【0048】
表3に示される結果から、本発明のエアゾ−ル型外用製剤は、市販の湿布剤と同等の皮膚安全性を示した。
【0049】
【発明の効果】
以上説明したように、 本発明のエアゾール組成物及びそれに薬効成分を配合したエアゾール型外用製剤は、噴射前は透明の液体であるが、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に白色の包帯状の被膜を形成する。このような包帯状の被膜を形成することにより、皮膚と外部との接触を防止して有害菌の侵入を防止すること、薬効成分の吸収性を向上させること、及び、クッションとして作用することにより皮膚を保護すること等が可能となる。さらに、本発明のエアゾール型外用製剤は、薬効成分がメントールのような皮膚刺激剤や抗炎症剤である場合には、肉厚に形成された被膜により、皮膚の冷却効果にも優れたものとなる。
また、本発明のエアゾ−ル組成物及びエアゾール型外用製剤は、多価アルコ−ルを配合することにより、従来の被膜形成剤配合エアゾ−ル型外用製剤に比べて、被膜の柔軟性に優れ、皮膚へのフィット感が良好であり、噴射剤等のガスが揮散した後においても、皮膚上で被膜が固化して、剥離が困難となることがない。そのため、被膜形成剤を配合した従来のエアゾ−ル型外用製剤に特有の欠点であるノズルの目詰まりもなく、製品としての実用性に優れている。
さらに、従来のエアゾ−ル型外用製剤の長所である簡便さ、使用性の良さ等を有する上に、厚い被膜中に、薬効成分、水分及び噴射剤を保持しているため、初期冷却効果に優れ、しかも、その効果が持続するという点においても優れており、商品価値が高い。
そのため、本発明のエアゾ−ル組成物及びそれを含有するエアゾ−ル型外用製剤は、筋肉痛、関節痛、腰痛、真菌感染症等の治療剤、皮膚保護剤または殺菌消毒剤等として極めて有用である。
【図面の簡単な説明】
【図1】本発明のエアゾール型外用製剤(実施例1及び2)及び市販のシップ剤の塗布時間と皮膚温度との関係を示すグラフである。○は、市販のシップ剤、●は、実施例1のエアゾ−ル型外用製剤、■は、実施例2のエアゾ−ル型外用製剤の結果を示す。

Claims (9)

  1. アクリル系ポリマー、可塑剤、エタノールまたはイソプロパノール、水、界面活性剤、噴射剤及び多価アルコールを含有し、前記多価アルコールの含有量が0.5〜10重量%であり、前記多価アルコールが、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコールまたはグリセリンであり、噴射時に発泡性を有し、皮膚に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール組成物。
  2. アクリル系ポリマー5〜50重量%、可塑剤0.1〜15重量%、エタノールまたはイソプロパノール1〜20重量%、水1〜20重量%、界面活性剤0.2〜20重量%、噴射剤20〜60重量%及び多価アルコール0.5〜10重量%を含有し、前記多価アルコールが、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコールまたはグリセリンであり、噴射時に発泡性を有し、皮膚に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール組成物。
  3. アクリル系ポリマー10〜40重量%、可塑剤0.5〜3重量%、エタノールまたはイソプロパノール3〜10重量%、水3〜10重量%、界面活性剤1〜5重量%、噴射剤25〜50重量%及び多価アルコール1〜6重量%を含有し、前記多価アルコールが、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコールまたはグリセリンであり、噴射時に発泡性を有し、皮膚に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール組成物。
  4. アクリル系ポリマーが、ポリアクリル酸アルキルまたはカルボキシル化アクリル共重合体である請求項1〜のいずれかに記載のエアゾール組成物。
  5. 可塑剤が、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチル、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、薄荷油、クロタミトン、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール及び1−メントールからなる群から選ばれる1または2以上である請求項1〜のいずれかに記載のエアゾール組成物。
  6. 界面活性剤が、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルまたはポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルである請求項1〜のいずれかに記載のエアゾール組成物。
  7. 噴射剤が、ジメチルエーテルまたはジメチルエーテルと液化天然ガスとの混合物である請求項1〜のいずれかに記載のエアゾール組成物。
  8. 請求項1〜のいずれかに記載のエアゾール組成物に、薬効成分を配合してなり、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール型外用製剤。
  9. 薬効成分の配合量が0.002〜20重量%である請求項に記載のエアゾール型外用製剤。
JP05551196A 1995-02-22 1996-02-19 エアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤 Expired - Lifetime JP3881400B2 (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP05551196A JP3881400B2 (ja) 1995-02-22 1996-02-19 エアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP7-58119 1995-02-22
JP5811995 1995-02-22
JP05551196A JP3881400B2 (ja) 1995-02-22 1996-02-19 エアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPH08291050A JPH08291050A (ja) 1996-11-05
JP3881400B2 true JP3881400B2 (ja) 2007-02-14

Family

ID=26396398

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP05551196A Expired - Lifetime JP3881400B2 (ja) 1995-02-22 1996-02-19 エアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JP3881400B2 (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10130640B2 (en) 2010-06-11 2018-11-20 Leo Pharma A/S Pharmaceutical spray composition comprising a vitamin D analogue and a corticosteroid

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5830380A (en) * 1997-07-18 1998-11-03 Camco Manufacturing, Inc. Methyl salicylate antifreeze solution method
AUPO983897A0 (en) 1997-10-17 1997-11-06 Soltec Research Pty Ltd Topical antifungal composition
WO2003073849A1 (en) * 2002-02-28 2003-09-12 Ecolab Inc. Diester dicarboxylate antimicrobial compositions and methods employing them
GB0518769D0 (en) 2005-09-14 2005-10-19 Medpharm Ltd Topical formulations
JP5097363B2 (ja) 2006-06-05 2012-12-12 小林製薬株式会社 抗真菌組成物
JP5816501B2 (ja) * 2011-09-20 2015-11-18 東洋エアゾール工業株式会社 泡沫形成用エアゾール組成物
KR20160030162A (ko) 2013-07-11 2016-03-16 가부시키가이샤 폴라 파마 사용시 거품상을 나타내는 외용 조성물
JP6396229B2 (ja) * 2014-01-27 2018-09-26 株式会社ポーラファルマ 使用時泡状を呈する外用医薬組成物
JP6396230B2 (ja) * 2014-01-27 2018-09-26 株式会社ポーラファルマ 使用時泡状を呈する外用医薬組成物
JP6396231B2 (ja) * 2014-01-27 2018-09-26 株式会社ポーラファルマ 使用時泡状を呈する外用医薬組成物
AU2015368402A1 (en) * 2014-12-24 2017-07-27 Pola Pharma Inc. External composition for screen foamers
AU2021105685A4 (en) * 2021-02-10 2021-10-14 Neil Gay A non-slip tacky liquid formulation for eyeglass nose pads

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10130640B2 (en) 2010-06-11 2018-11-20 Leo Pharma A/S Pharmaceutical spray composition comprising a vitamin D analogue and a corticosteroid
US10617698B2 (en) 2010-06-11 2020-04-14 Leo Pharma A/S Pharmaceutical spray composition comprising a vitamind D analogue and a corticosteroid
US10660908B2 (en) 2010-06-11 2020-05-26 Leo Pharma A/S Pharmaceutical spray composition comprising a vitamin D analogue and a corticosteroid
US10682364B2 (en) 2010-06-11 2020-06-16 Leo Pharma A/S Pharmaceutical spray composition comprising a vitamind D analogue and a corticosteroid
US10688108B2 (en) 2010-06-11 2020-06-23 Leo Pharma A/S Pharmaceutical spray composition comprising a vitamin D analogue and a corticosteroid
US10716799B2 (en) 2010-06-11 2020-07-21 Leo Pharma A/S Pharmaceutical spray composition comprising a vitamin D analogue and a corticosteroid

Also Published As

Publication number Publication date
JPH08291050A (ja) 1996-11-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI335226B (en) Adhesive preparations
AU2006326018B2 (en) Compositions and methods for dermally treating pain
JP3881400B2 (ja) エアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤
US20070189977A1 (en) Spray-on formulations and methods for dermal delivery of drugs
JP2009519958A (ja) 薬物の皮膚送達のための、フラックス化可能な組成物および方法
US20070189978A1 (en) Compositions and methods for dermally treating musculoskeletal pain
US20070190124A1 (en) Two or more solidifying agent-containing compositions and methods for dermal delivery of drugs
JP2009519957A (ja) 薬物の皮膚送達のためのスプレイ−オン処方物および方法
JP2007211030A (ja) 粘膜表面および身体組織に付与可能な薬学的ゲル調製物
JP2009519956A (ja) 薬物の皮膚送達のための組成物および方法
JP4625157B2 (ja) インドメタシン貼付剤
JP2524709B2 (ja) 鎮痛消炎作用増強剤
JP2010241784A (ja) 経皮投与製剤
JP3297166B2 (ja) エアゾール型粘着性組成物及びそれを含有してなる外用製剤
JP4468669B2 (ja) 低刺激性貼付剤
TWI836268B (zh) 皮膜形成噴霧組合物及噴霧型皮膜形成外用製劑
JPH04247027A (ja) 高放出性鎮痒貼付剤
JP2001097848A (ja) 外用剤組成物
EP4285931A1 (en) Composition for external application
JP3805521B2 (ja) ヒト皮膚被覆用皮膜の製法およびそれからえられた皮膜、ならびにそれに用いるヒト皮膚用エアゾール組成物
JP2887548B2 (ja) 使用性の改善された含水性皮膚外用貼付剤
JPH0621063B2 (ja) 歯科用鎮痛剤組成物
JP3238750B2 (ja) エアゾール組成物
CN116723865A (zh) 外用剂组合物

Legal Events

Date Code Title Description
A977 Report on retrieval

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007

Effective date: 20041111

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20041116

A521 Written amendment

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20050112

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20060801

A521 Written amendment

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20060908

TRDD Decision of grant or rejection written
A01 Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01

Effective date: 20061017

A61 First payment of annual fees (during grant procedure)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61

Effective date: 20061110

R150 Certificate of patent or registration of utility model

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20161117

Year of fee payment: 10

EXPY Cancellation because of completion of term