JPS61227513A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は皮膚美白効果が著しく改良された安全性の高い
皮膚外用剤に関する。

［従来の技術］ 皮膚のしみなどの発生機序については不明な点もあるが
、一般にば、ホルモンの異常や日光からの紫外線の刺激
が原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚内
に異常沈着するものと考えられている。このようなじみ
やあざの治療法にはメラニンの生成を抑制する物質、例
えばビタミンＣを大量に投与する方法、グルタチオン等
を注射する方法あるいはＬ−アスコルビン酸、システィ
ンなどを軟腎、クリーム、ローションなどの形態にして
、局所に塗布するなどの方法がとられている。

［発明が解決しようとする問題点］ しかしながら、これらのものの多くは、安定性、安全性
、匂い等の面において問題があり、また期待できる効果
は弱く、未だ満足のいくものではなかった。

本発明者等は、このような事情に鑑み、真に優れた美白
効果を有する皮膚外用剤を得るべく鋭意研究を重ねた結
果、ホルモンと、下記一般式であられされるハイドロキ
ノンの配糖体 ［式中、Ｒは三次糖残基、六炭糖残基、アミノ糖残基、
ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す。］ とを皮膚外用剤に配合することによりしみ、そばかす、
色黒などが著しく改善され、美白効果が相乗的に増大す
ることを見出し、本発明を完成するに至った。

［問題点を解決するための手段］ すなわち、本発明は、ホルモンと、上記一般式で表され
るハイドロキノンの配糖体とを、含有することを特徴と
する皮膚外用剤である。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明で使用するホルモンは、エストラジオール、１７
β−エストラジオール、エチニルエストラジオール、エ
ストリオール、エストロン等の卵胞ホルモン、コルチゾ
ン、コルチゾンのエステル、ヒドロコルチゾン、ヒドロ
コルチゾンのエステル、プレドニゾン、プレドニゾロン
等の副腎皮質ホルモン等があげられ、これらはいずれも
白色の結晶性粉末で水に不溶の物質である。

本発明の皮膚外用剤にはこれらのホルモンの一種又は二
種以上が適宜選択きれ、配合される。

ホルモンの配合量は、本発明の皮膚外用剤中、０．００
０１〜０．００５重量％が好ましい。０．０００１重量
％未満では十分な美白効果が得られず、０．００５重量
％をこえると美白の効果は大きしが副作用の発現等から
好ましくない。

本発明に用いられるハイドロキノンの配糖体は下記一般
式であられされる。

［式中、Ｒは三大糖残基、六炭糖残基、アミノ糖残基、
ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す。〕 式中でＲはＬ−アラビノース、Ｄ−アラビノース、Ｄ−
キシロース、Ｄ−リボース、Ｌ−キシロース、Ｌ−リキ
ソース、Ｄ−リブロースの三次糖の残基、Ｄ−グルコー
ス、Ｄ−ガラクトース、Ｌ−ガラクトース、Ｄ−マンノ
ース、Ｄ−タロース、Ｄ−フルクトース、Ｌ−ソルボー
ス、−一タガトース、Ｄ−プシコース等の六炭糖の残基
、Ｄ−グルコサミン、Ｄ−ガラクトサミン、シアル酸、
アミノウロン酸、ムラミン酸等のアミノ糖の残基、Ｄ−
グルクロン酸、Ｄ−ガラクツロン酸、Ｄ−マンヌロン酸
、Ｌ−イズロン酸、Ｌ−グルロン酸等のウロン酸の残基
又はそれらのメチル化物を示すが、美白効果、入手の仕
易ざ、安定性、安全性の両面からＲがＤ−グルコースが
β−結合した、すなわちハイドロキノンβ−ローグルコ
シド（一般名：アルブチン、以後アルブチンという）が
最も好ましい。

配合量は皮膚外用全量中の０．１−３０重量％であり、
好ましくは６〜２０！量％である。

本発明の皮膚外用剤には上記した必須成分の他に通常化
粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる他の成分、例
えば油分、紫外線吸収剤、酸化防止剤、界面活性剤、防
腐剤、保湿剤、香料、水、アルコール、増粘剤、色剤、
ビタミン剤などの薬剤等を必要に応じて適宜配合するこ
とができる。

本発明に係る皮膚外用剤の剤型は任意であり１、例えば
化粧水などの可溶化系、乳液、クリームなどの乳化系、
又は軟膏、分散液などの任意の剤型をとることができる
。

［実施例］ 次に実施例をあげて本発明をざらに詳細に説明する。本
発明はこれにより限定されるものではない。配合量は重
量％である。

尚、美白効果は、累積塗布による皮膚に対する色白効果
、シミ、ソバカスの解消などの使用テストから判定した
。

累　塗布による　白メ果−験 （試験方法） 色黒、しみ、そばかす等に悩む、被試験者、１群２０名
として、１つの試料ローションを朝夕、３ケ月間、毎日
顔面に塗布し、３ケ月目にその美白効果を調べた。

（判定基Ｖ！！４．） 著　　効：色素沈着がほとんど目立たなくなった。

有　　効：非常にうずくなった。

やや〜効：ややうすくなった。

無　　効：変化無し く判定） ０：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
８０％以上の場合 ○：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
６０Ｘ以上８９未満の場合△：被試験者のうち著効、有
効の示す割合（有効率）が４０Ｘ以上６０％未満の場合
×：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
４０χ未満の場合 実施例１、比較例１．２についてのべる。

表１に示す配合組成よりなるローションを調整し、その
累積塗布による美白効果について調べた。

処方と製法は以下のとおりである。即ち９５％エチアル
コール１０ｇに、ＰＯＥ（２０）ラウリルエーテル０．
５ｇおよび香料を混合し、次いでこの中にあらかじめグ
リセリン２ｇとプロピレングリコール１ｇと、クエン９
０−２ｇ５ホルモン及びアルブチンとを加え、ざらに、
蒸留水を全重量が１００ｇになるように必要量を添加し
混合して調整した。

表１ 実施例１、比較例１．２から明らかなように、本発明の
皮膚外用剤は美白効果に優れる新規な皮膚外用剤である
。

実施例２　　乳液 次の処方に従い、常法により乳液を製造した。

ＰＯＥ　（２０）　ＰＯＰ　（２）セチルアルコールエ
ーテル　　　１．０ シリコーンＫ　Ｆ　９６　（２０ｃｓ）（信越化学）２
．０ 流動パラフィン　　　　　　　　　　　　３．０プロピ
レングリコール　　　　　　　　　５．Ｏグリセリン　
　　　　　　　　　　　　２・０エチルアルコール　　
　　　　　　　　　５．０カルボキシビニルポリマー　
　　　　　　０．３ヒドロキシプロピルセルロース　　
　　　０．１２−アミノメチルプロパツール　　　　　
０．１１７β−エストラジオール　　　　　　　　０．
０００１アルブチン　　　　　　　　　　　　　　１．
０防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　適量香料　
　　　　　　　　　　　　　　　　適量イオン交換水　
　　　　　　　　　　　　残量実施例３　　乳液 次の処方に従い、常法により乳液を製造した。

ＰＯＥ　（２０）　ＰＯＰ　（２）セチルアルコールエ
ーテル　　　１．０ シリコーンＫ　Ｆ　９６　（２０ｃｓ）（信越化学）２
．０ 流動パラフィン　　　　　　　　　　　　３・０プロピ
レングリコール　　　　　　　　　５．０グリセリン　
　　　　　　　　　　　　２．０エチルアルコール　　
　　　　　　　　１５．０カルボキシビニルポリマー　
　　　　　　０．３ヒドロキシプロピルセルロース　　
　　　０．１２−アミノメチルプロパツール　　　　　
０．１１７β−エストラジオール　　　　　　　　０．
０００１アルブチン　　　　　　　　　　　　　　１０
．０防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　適量香料
　　　　　　　　　　　　　　　　　適量イオン又換水
　　゛　　　　　　　　　　　残量実施例２および３を
実施例１と同様に累積塗布による美白効果を測定した。

結果を表２に示す。

実施例４　　乳液 次の処方に従い、常法により乳液を製造した。

ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　２．０セタノ
ール　　　　　　　　　　　　　　１．０ワセリン　　
　　　　　　　　　　　　　　３．０ラノリンアルコー
ル　　　　　　　　　　２．０流動パラフイン　　　　
　　　　　　　　８．０スクワラン　　　　　　　　　
　　　　　３．０エス力ロール５０７　　　　　　　　
　　　　２．０ヒドロコルチゾン　　　　　　　　　　
　ｏ、ｏｏｓアルブチン　　　　　　　　　　　　　　
　６．０ＰＯＥ（１０）モノオレート２．５ トリエタノールアミン　　　　　　　　　１．０プロピ
レングリコール　　　　　　　　　５．０防腐剤　　　
　　　　　　　　　　　　　適量香料　　　　　　　　
　　　　　　　　　適量蒸留水　　　　　　　　　　　
　　　　　残余実施例５　　栄養クリーム 次の処方に従い、常法により栄養クリームを製造した。

ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　２．０ステ
アリルアルコール　　　　　　　　　７゜Ｏ還元ラノリ
ン　　　　　　　　　　　　　　２．０スクワラン　　
　　　　　　　　　　　　　５．０オクチルドテカノー
ル　　　　　　　　　６．０ＰＯＥ　（２５）セｆ　ｈ
　ニー　チル　　　　　　　　　３．０グリセリルモノ
ステアレート２．０ 防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　適量香料　　
　　　　　　　　　　　　　　　適量プロピレングリコ
ール　　　　　　　　　　５．０１．３−ブチレングリ
コール　　　　　　　　　５．０エチニルエストラジオ
ール　　　　　　　０．００１アルブチン　　　　　　
　　　　　　　　２５．０蒸留水　　　　　　　　　　
　　　　　　残余実施例６　　ビールオフ型パック 次の処方に従い、常法によりバックを製造した。

（アルコール相） ９５％エタノール　　　　　　　　　　　　　１０，０
ＰＯＥ　（１５）オレイルアルコールエーテル　　　２
．０防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　適量香料
　　　　　　　　　　　　　　　　　適量（水相） エストラジオール　　　　　　　　　　　０．００１ア
ルブチン　　　　　　　　　　　　　　　１０．０ポリ
ビニルアルコール　　　　　　　　　１２．０グリセリ
ン　　　　　　　　　　　　　３．０ポリエチレングリ
コール１５００　　　　　　　１．０イオン交換水　　
　　　　　　　　　　　残余実施例７　　乳液 次の処方に従い、常法により乳液を製造した。

ＰＯＥ　（２０）ＰＯＰ　（２）セチルアルコールエー
テル　　　１．０ シリコーンＫ　Ｆ　９６　（２０ｃｓ）（信越化学）２
．０ 流動パラフィン　　　　　　　　　　　　３．５プロピ
レングリコール　　　　　　　　　５．０グリセリン　
　　　　　　　　　　　　２．０エチルアルコール　　
　　　　　　　　１５．０カルボキシビニルポリマー　
　　　　　　０．３ヒドロキシプロピルセルロース　　
　　　０．１２−アミノメチルプロパツール　　　　　
０．１エストリオール　　　　　　　　　　　　０．０
００７八イドロキノンーβ−Ｄ−アラビノース　　　　
　　　　　　　　　　　　　　２０．０防腐剤　　　　
　　　　　　　　　　　　適量香料　　　　　　　　　
　　　　　　　　適量蒸留水　　　　　　　　　　　　
　　　　残量実施例４〜７の皮膚外用剤は、累積塗布に
よる美白効采に優れていた。

特許比願人　　株式会社　資生霊 手続補正書（自発） １、事件の表示 昭和６０年特許願第６８８０９号 ２、発明の名称 皮膚外用剤 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 ４、補正の対象 明細書全文 ５、補正の内容 明細書の浄書（オフセット印刷によるもの、別紙のとお
り（内容に変更なし）） 以　　　上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ホルモンと、下記一般式であらわされるハイドロキノン
   の配糖体とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。 ▲数式、化学式、表等があります▼ ［式中、Ｒは五炭糖残基、六炭糖残基、アミノ糖残基、
   ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す。］