[go: up one dir, main page]

HUE030424T2 - Helyettesített 1,2,3,4,-tetrahidrociklopenta[b]indol-3-il-ecetsav-származékok, amelyek használhatók autoimmun és gyulladásos rendellenességek kezelésében - Google Patents

Helyettesített 1,2,3,4,-tetrahidrociklopenta[b]indol-3-il-ecetsav-származékok, amelyek használhatók autoimmun és gyulladásos rendellenességek kezelésében Download PDF

Info

Publication number
HUE030424T2
HUE030424T2 HUE09788983A HUE09788983A HUE030424T2 HU E030424 T2 HUE030424 T2 HU E030424T2 HU E09788983 A HUE09788983 A HU E09788983A HU E09788983 A HUE09788983 A HU E09788983A HU E030424 T2 HUE030424 T2 HU E030424T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
compound
group
receptor
trifluoromethyl
mmol
Prior art date
Application number
HUE09788983A
Other languages
English (en)
Inventor
Robert M Jones
Daniel J Buzard
Sangdon Han
Sun Hee Kim
Juerg Lehmann
Brett Ullman
Jeanne V Moody
Xiuwen Zhu
Scott Stirn
Original Assignee
Arena Pharm Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Arena Pharm Inc filed Critical Arena Pharm Inc
Publication of HUE030424T2 publication Critical patent/HUE030424T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
    • C07D209/94—[b, c]- or [b, d]-condensed containing carbocyclic rings other than six-membered
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/433—Thidiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/01—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C211/26—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing at least one six-membered aromatic ring
    • C07C211/27—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing at least one six-membered aromatic ring having amino groups linked to the six-membered aromatic ring by saturated carbon chains
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/02—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C229/04—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C229/26—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having more than one amino group bound to the carbon skeleton, e.g. lysine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/01—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C255/02—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic and saturated carbon skeleton
    • C07C255/03—Mononitriles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C279/00—Derivatives of guanidine, i.e. compounds containing the group, the singly-bound nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C279/04—Derivatives of guanidine, i.e. compounds containing the group, the singly-bound nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of guanidine groups bound to acyclic carbon atoms of a carbon skeleton
    • C07C279/14—Derivatives of guanidine, i.e. compounds containing the group, the singly-bound nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of guanidine groups bound to acyclic carbon atoms of a carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C07D209/58—[b]- or [c]-condensed
    • C07D209/70—[b]- or [c]-condensed containing carbocyclic rings other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
    • C07D209/82—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles
    • C07D209/88—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)

Claims (23)

  1. HELYETTESÍTETT 1,23>4->TETRAHI©ROS^I<LOPiHTÄ|b!!NpÖL“34L''ECgTSÄV·'· MÁmMÉmK, AMELYEK HASZNÁLHATÓK MJTOIMMilN ÉS GYULLADÁSOS RiNPELLiHiSSÉGiK KEZELÉSÉBEN Szabadalmi ígéa|ípontok:
    1. Végyülei, amelyet az (Is) képlett vegyüllek és gyógyászatiiag elfogadható sóik, sxoívátjaík és híd rétjeik közül választunk:
    ahol: m értéke 1; n értéke 1 vagy 2; Y jelentése N vagy CR! csoport: Z jelentésé N vagy CR4 csoport; R3 jelentése Cpth olkloalkllcsoport (azaz 3-? szénatcmos c-ikioaikiiosoport); és R1, R2 és R4 mindegyikének a jelentését egymástól függetlenül a N, OrC« alkoxk , (ΤΟ; aíkik CrOs alkllamleö-, CrCs aíküszulfonik üp€* alklltlo», karboxamid-, clans-, C;rCj cikíoelkoxk C.rC? cíkíoaiklh OrO« haíögénalkoxk CVC6 bátogénalkllosopo.rts halogén, beteroanl- és heteroeiklilcsoport közül választjük, ahol az említet CrCL aikíl· és Cr€$; alkoxicsoport mindegyike adott esetben helyettesitett lehet egy vagy két szubsztituenssek amelye(ke)t a CrCv clkloalkilesoport és a balogén közit választunk.
  2. 2.. Az 1, igénypont szerinti vegyülei ahol n értéke 1.
  3. 3, Az 1, vagy 2. igénypont szerinti vegyület, ahoi Y jelentésé CR1 csoport. 4. A 3, Igénypont szerinti vegyület, aboi R* jelentése H vagy CrQs h a logée a I ki leső po rt. $. A 3. igénypont szertnl vagyület ahoi R: jelentése H vagy tniluormetilcsopoft. i, Az 1-S. igénypontok bármelyike szerinti vegyület, ahoi R3 jelentését a ki a cíano··, CrC* haíogánaikoxk és a Cr€s halogénaikilcsopori közié választjuk. Tv Az 1-Si igénypontok bánoeíyske szerinti vegyüiet ahoi R2 jelentését a H. a Piano-, tríttuormetoxl· ás a trifiuormetiíesöport közül választjuk.. §< Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti vegyüiet, ahoi R3 jelentését a cikiobutsk cikfehexíh cikfopentil- és a eikiepropilesoport közül választjuk. év Az 1-7. Igénypontok bármelyike szerinti vegyüiet. ahoi R3 jeientése olkiopentiiosoportv
  4. 10, Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti vegyüiet, ábo!j Z 11, A 10. igénypont szerinti vegyület, ahol FT jelentését a H, a ciano-, Cr-Ck halogénatkoxi“ és a irO« halogénalkiicsoport közül választjuk. 12, A 10. igénypont szerinti vegyüiet, ahol R4 jelentését a H, a ciano-, trífiuormetoxs" és a trittuormeiiesopoi közűi választjuk. II, Az 1. vagy 2. igénypont szerinti vegyület ahol R\ R2 és R4 rrandegyAOnek a jelentését egymástól független ül a H, a CrC<=; aikoxk CrC* aiksk CrC* aiklíaméno-, alkilszulfonik CVC* alkiltO'·, karboxamick ciano-, C.rC? cíkioaikoxi-, CyQ cikloalkil·, Cr-Cí, haiogénaikoxl·, CrQ hatogènâlkilesoport, a halogén, a hetemarii- és a heterooiklilcsoport közül választjuk., ahol m említett C<~C* alkii-· és CrC~ aikoxiesoport mindegyiké adott esetben helyettesített lehet egy CAC? clkloaikiicsoporttal.
  5. 14, Az 1... 2, és 13. igénypontok birmeiyike szerinti vegyilet. aboi R! jelentését a ciklobutii-, olkiohexík oikíopootlb és a cikiopropllcsoport közöl választjuk. 1§. Az 1., 2, és 13- igénypontok bármelyik# szerinti vegyülei attól R4 jelentése cíklopentllcsoporí, 1i< Az 1., 2-, 13,,. 14. és 1§, Igénypontok bármelyiké- szerinti vegyütat, ahol R4 Jelefitését -a H, a Piano- és a GrC* halegenalkllcsoport közül választjuk,
  6. 17, Az 1., 2,, 13,, 14, és 15. igénypontok bármelyike szerinti vegyület, ahol R4 jelentését a H, a eladó- és a trífíuormetilésoport közöl választjuk.
  7. 18, Az 1, igénypont szenntt VéfyÖiei amelyet az |lkj képiétű vegyülitek és gyógyászaiilag elfog ad mate sóik, szolvátjaik és hidráíjalk közül választunk:
    (Ik) ahol: Y jelentése N vagy CRS csoport: 2 jelentése N vagy CR4 csoport, R' jelentése H vagy CrC* halogénalkilcsopoP; R2 jelentését a H, a eiano-, CrC<; halogénálköXk és a CrC* nalogènalkiiosoport közöl választjuk; W jelentése 0,γ·0? clkioafkilcsopoti; és R4 jelentését a H, a eiano-, CA lialogénalkokl" és a CrCí Halogenalkllosoport közül választjuk.
    18, Az 1, igénypont szerinti vegyület, amelyet az Jlk} képleté vegyöletek és gyogyászatiiag elfogadható sóik, szolvátjaik és hiörátjaik közöl választunk;
    iiÄ Y jelentése M vagy CR* topait; Z jelentése N vagy CR" lőport; R4 jaleatise H vagy tnluorrnefífesoport; R2 jelentését a H< a ciarscK tdfluormetoxé és a;|riflMSTOiBte^opoħ«tt! választjuk; Ff jelentését a eiklobutik cikíohexsk dktopenill· is a oiklopropitesoporf közűi választjuk; és R4 jelentésit a H, a aano·, trifluormetoxi- és a irlíluormetiiosopori közül választjuk. 2CL Az 1. igénypont szérlhfl vegyület, amelyet az fik) képleté vegyülelek és gyégyÉszatilag elfogadhati soikf szoÍvá|aÍk és hidrátjaik közül választunk:
    (Ik) ahol: Y jelentése R vagy CR! csoport; W j éiiiiteae H va g y i riíl u o rmell leső port ; R2 jéléntlséí a H, a ólano-. trlfluormetoxi· és a iriftuormetiiesopoft közéI vélasztjuk; R4 jelentését a cikíobufik dklohexíh dkföpenlsb és a csklopropílcsoport közöl választjuk; és R4 jéleátésit a H, a ciano- és a trlfluormetliesopori közül vátasifjukv
  8. 21. Áz 1, Igénypont szerinti vegyület, amelyet az flmj képtetű vegyülelek és gyögyászatllag elfogadható sóik, szolvátjaik és biiriplk közöl «aiasztunk:
    ahdl; R2pient« a H:,: ä eiano- ®?Cf koke és a Cr-G* hategénaRiicsöpp közül vâiasz|yk; it fk Jeiéntése :OsA“T? clkiöaikrkuáöpőti. m. Az 1, igénypont szerinti vegyölel amelyet az pm) képletö vegyültek és győgyászaMinS elfogadható sóik, szoivâtjalkès ntdráljajk közül választunk:
    ahol: pteatÉsét a H, a eíam>, trifluormetoxí·- és a Influorrnetiiesoport közül választjuk; és W jelentését a ciktohuüh çtklahexik qiklögénith és a dkíapföpllcsopori közéi válaszok.
  9. 23, Az 1, Igénypont szerinti vegyület amelyet a kővetkező vegyütetek és gyógyászaíilag e íf eged h a tő sóik, szolvátjalk és hidrát|ask közül választunk: 2ρ;7~(4-^ΐχΙοΙιηχίΙ~3ρ!ΓίΐΙϋ€ητΓΗ^1ίΙ}Οοπζ>Ιο>:Ι)·12;3,4·'ΐ8!ΓΒΗίίΐΓθ€ΐΙίΙόροηΙο[ό]ίη0οΙ''3' il)ecetsav (2~es Vég y ü let): </:?)-2~{7~(d'OiklopföntH'3'(trifiuormetÍi)b^í>^:5loxi)-'1 V/3:4AetrahsdiOCÍkiopenta}b]índcV3~ ll)ecetsav (3-as Vegyület); (S)--2-(7--(4-eik1opentrk3~{tnfluormotH)benzüoxs}--1i2:3,4-tetrahiclroclklopenia[b]indol-3~ Ipecetsav (9-es Vegyület); kyTVA-eíkkspentikS-'itrsfiuormetíObenziioxi.nlV/üytyetrahldrociklopentajbJindol'a-Ipecetsav (12>es Vegyület); 2-(7''{3-cianO"4~ciklonexilbenziioxiy'1i2i3í44efrahidroesklopentaib)indoi-3H)eeetsav (17~ es Vegyület}; (ö-cti Wl tspd r?t| if I uörrtt i)ptrict t n >> 3- it ) ) -1 JiS^-tetrahibroelkto- pan^j:b]inbpb3Hl)eeeísavp0~ea V^yölep; 2-(?-(4vííklobytÍldHtrÍfiöOfmettS}feen^ ihecetsav (21 -es Vegyület); és 2_(7.(4miklopröpík3ytnflüomieiíl)benziloxp-1i2,3.44etrahidmcikiopenta[b]indoi'3' ipecetsav (22-es Vegyület). M, Az tvigioyponf érinti végyllék agyúié!ès p%y|sMlslig elfogadható sói, Moívitjal és M'^|lif%ö2l!''VáláS^tu^k': ^..^^^NIöH^^íl-3>{tfífíuorm^lM>l3^^íiaKi>> 1 y23.4~t©tmhîdroelklop©nf^ft3|irielôiv3^ il)eeetsay C2~©&amp; Vegyület). ,2&amp;. Az 1, igénypont szerinti vegyület, amelyet a következd vegyidet és gyógyászatijáé elfogadható adi. s^tvápl is hidrával köti! választónk; gk)*2-f?44mikíopeniiW^J^Á^étmfttdm^ ?!}eeetsav (3-as Vegyület).
  10. 26, Az 1. igénypont szerint! vegyidet amelyet a következő vegyület és gyógyászatllag elfogadható sói, szoivátjaí és hidrátjai kötői választunk: ('Sj~2“(?~t4-cíkíopentíí~3'Ctrífiuormetil)henz!loKi}~1,2,3«4-tetrahidroe!k!openta|b]indoi"3·-Iheeefeav |9-as Vegyület), 2?, Az 1. igénypont szerint! vegyiket, amelyet a következő vegyölet és gyógyászatllag elfogadható sói, szofvätjal és hidrátjai közül választunk: 2"(7-(4~oikippenfÍI-Í^|tfiflöörnietíl)henZllöVi}-1t2>3,4^tmhidreoikiopenta|h|índoS-3·' i!)ecetsav (12-es Vegyület).
  11. 28, Az 1. igénypont szerinti vegyület, amelyet a következő vegyölet és gyógyászatllag elfogadható sói, szoivátjaí és hidrátjai közül választunk: Ë-CT-CS-oiànô-émiklôhexilbenzIlôxil^l^i^^-tetrahidrdéiklôpentalblindôl^aîieoetsav (1?~es Vegyület).
    20, Az 1. igénypont szerinti vegyölet. amelyet a következő vegyölet és gyógyászatllag elfogadható sói, szoivátjaí és hidrátjai közül választunk; írlfíu örfirs#íí í)|>i if ^:í:íei^>-í? ., tetrahidrocikiopenta|h|indol-3''ll)ec€ás8v.
  12. 30, Az 1. igénypont szerinti vegyölet, amelyet a következő vegyület és gyógylszatlag elfogadható sói) szoívátfaí és hidrátjai közöl választunk: 2~|7"P“ölklóhtifÍh3“{triIuórmeti!)benzilozi)''1.2!IíÁ~tefrahidrooiklöpenfa[b|indoh3" iljecetsav (21 -es Vagy ö let). S1„ Az 1, igénypont szerinti vegyülei amelyet a következő vegyidet és gyPiyászatitag é!fngidh®ió illns^öivát|at és hidráiét Ä0I választunk; 2'y?~(4-C5ktepropii-3-'itrifiuornintii}benz!ioxi)''1,2,3,4''tetraftidroc:iklopenta[b]indoe3·· i|eoetsav {22*m ¥együté|,
  13. 32. Az 1. igénypont szerinti só, amelyet a következő só és gyóayászatiisg elfogadható szóivá!!as és bidrétpi közül választunk. (Rj''2a;?y4<ssklopen:tilz:y.(trifiuormetil}benziloxi}''1 ^S.éáetrahtdröcikiöpentaiblindöf-S-il ) eeetsav~ka ici u mse. 33* Az 1, igénypont szerinti só, amelyet a következő só és gyógyászalilag elfogadható szoívátjsi és hiérátjai közül választunk. :jf^2-(f>|4^iHl^p®r#l^(trWuorméÍ^b§n2ttöxiH ^J.A-tetfaPidMeikiöpéntaCblinőokŐ-ii)ecetsav-L~arg!ninsó,
  14. 34. Azl igénypont szerinti hidrát, amely: ('S/”2A7'-(4'dkfopentik3''(táfiuotTnetÍI)benzjloxi}-'1<2,3iA''tetrátt!drociklopenta[bpndo!'-3' ÍI}eeetsav-D-liztneö~hMfát>
    31, Az 1. igénypont szerinti szöivét, amely! ?'Sj-2-{?"(4'Cíklopesitíi"3-í!s1f!uDmietil}benziloxi)~1 ^..S.áéBtrahklrociklopentalbpndök'S·-sl)ecetsav~{AAi4es^etliasminsó'ácetonitril''SZOlvát, 33. 6y og y sze rkész I tm é ny, amely tartalmaz az 1-31. igénypontok bármelyike szerinti vegyttfetet, a 32, vagy 33. igénypont szerinti sót, a 34. igénypont szerinti hidrártot vagy a 35 igénypont szerinti szoivátot és gyögyászafiiag elfogadható hordozóanyagot. 3?. Eljárás készítmény előállítására, amely során összekeverünk az 1 -31, igénypont szerinti vegyűletei a 32. vagy 33, igénypont szerinti sót, a 34. Igénypont szerinti hidrától vagy a 35. igénypont szerinti szoivátot és gyógyászatig elfogadható hordozóanyagot.
  15. 38, Az 1-31. igénypontok bármelyike szerinti vég y lilét, a 32, vagy 33. igénypont szerinti só, a 34. igénypont szerinti hidrát, a 35. Igénypont szerinti szóivá! vagy a 36. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény emberi vagy állati test terápiás kezelési eprásiban veié aiNaimaziera, 3i. Vegyület, só, hidrát, szoivát vagy készítmény alkalmazásra a 38. igénypont szerint. Sí Pl receptorral kapcsolatos rendellenesség kezelési eljárásában, 4&amp; Vegyölet, só, hidrái, szoivát vagy készítmény alkalmazásra a 39. igénypont szerint, ahol az említett Sí FI receptorral kapceolátds mndéitéhésség: limfodíák által közvetített (médiáit) betegség vagy rendellenesség, autoimmun betegség vagy rendellenesség:, gyulladásos betegség vagy rendellenesség, hislans cirrhosis, rák, pszariázis, pszoriázísös Izületi gyulladás, rheumatoid arthritis, Crghmbetegsêg, transzpiantátum kilökődés, sclerosis multiplex, szisztémás lupus erythematosus, gyulladásos bélbetegség (I8Ö), fekélyes va stag be igya í lad ás, I típusé cukorbetegség vagy akne.
  16. 41. Vegyület, só, hidrát, szoivát vagy készítmény alkalmazásra a 39. Igénypont szerint, ahol az említett S1 Pl receptorral kapcsolatos rendellenesség hülaris cirrhosis.
  17. 42. Vegyűléí, só, hidrát, szoivát vagy készítmény alkalmazásra a 39, igénypont szerint, ahol az említeti $1Pi receptorral kapcsolatos rendellenesség pszoriázis.
  18. 43. Vagy ölet, só, hidrát, szoivát vagy készítmény alkalmazásra a 39. Igénypont szeríni ahol az említett S1P1 receptorral kapcsolatos rendellenesség pszoriázlsos izületi gyulladás,
  19. 44. Vegye lei, só, hidrát, szoivát vagy készítmény alkalmazásra a 39, igénypont szerint, ahol az említett Sí Pl receptorral kapcsolatos rendellenesség rheumatoid arthritis.
  20. 45. Vegye let, sé, hidrát, szoivát vagy készítmény alkalmazásra a 39. igénypont szerint, ahol az említett §1P1 receptorral kapcsolatos rendellenesség Crohn-betegség. 4i, Vegyidet, sP,:: hidrát, szóivát vagy készítmény alkalmazásra a 39. Igénypont szerint, ahol az említett 81 Pl receptorral kapcsolatos rendellenesség sclerosis multiplex. 4?. Vegyület, ad, hidrát, szoívlt vagy készítmény alkalmazásra a 39. Igénypont szerint, ahol az említett SI Pl receptorral kapcsolatos rendellenesség gyulladásos bèlbetegsêg (180), 48, fagyaiét, só, hidrái, szoivát vagy készítmény a lka Imazásra a 39. igénypont szerint, ahol m. említett SÍM receptorral kapcsolatos rendellenesség fékilyes va stag bé így u lia dès. 41:. Vegyilet, sós hidrát, szoivát vagy készítmény alkalmazásra a 39, Igénypont szénnf, ahol az említett S1P1 receptorral kapcsolatos rendellenesség mikrobiálís fertőzés vagy betegség vagy vitális fertőzés vagy betegség. Ιό, Az 1 '31, igénypontok bármelyike szerinti vegyület, a 32. vágy 33, igénypont szénnit sé, a 34. igénypont szerinti hidrát, a 3S. Igénypont szerinti szóivá? vagy a 38. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény alkalmazása Sí Pl receptorral kapcsolatos rendellenesség kezelésére alkalmazható gyógyszer előállításában, S1. Az Sö, igénypont szerinti alkalmazás, ahol az említett Sí P f receptorral kapcsolatos rendellenésség: limfociták által közvetíteti {médiáit} betegség vagy rendellenesség, autoimmun betegség vágy rendellenesség, gyulladásos betegség vagy rendellenesség, biíiarís cirrhosis, rák, pszoriázis, pszoriázlsos izületi gyulladás, rheumatbidl arthritis, Crohmbeiegség, transzplantátum kilökődés, sclerosis multiplex, szisztémás lupus erythematosus, gyulladásos bélbetegség (IBD), fekéiyes vestagbilgyulladás, I típusú cukorbetegség vagy akne,
    32, Az 50. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az említett SlPt receptorral kaposöletös rendellenesség biíians cirrhosis. S3, Az 50. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az említett Sí ρ·| réoeptorral kapcsolatos rendellenesség pszoriázis.
  21. 54, At SO., igénypont szerinf aíkalmazáe, ahoi #z #rrïfiteft S1P1 receptorral kapcsolatos rendellenesség pszoriázisos ízülétl gypiíadáe,
  22. 55, Az SÓ. igénypont szerinti aikalrnizás, ahoi az emiitett S1P1 receptorral kspoéOiitoé Mndeiíenesség rheumatoid arthritic. SS, Az SÓ. igénypont szerinti alkalmazás, ahoi az emiitett Sí Pi receptorral kapcsolatos rendellenesség Crohn-hetegseg.
  23. 57, Az 50. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az emiitett Sí Pl receptorra! kapcsolatos rendellenesség sclerosis multiplex. SS. Az 50. igénypont szerinti alkalmazás, ahol m emiitett S1P1 receptorra! kapcsolatos rendellenesség gyulladásos béibetegség (180). SS. Az 50. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az említett S1P1 receptorral kapcsolatos rendéllenesség lékilyes «astaghéigyüiiadás. m, Az 50. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az említett S1P1 receptorra! kapcsolatos rendellenesség mikrohiáiis fertőzés vagy betegség vagy viráiíst fertézás vagy betegség.
HUE09788983A 2008-07-23 2009-07-22 Helyettesített 1,2,3,4,-tetrahidrociklopenta[b]indol-3-il-ecetsav-származékok, amelyek használhatók autoimmun és gyulladásos rendellenességek kezelésében HUE030424T2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US13567208P 2008-07-23 2008-07-23
US20937409P 2009-03-06 2009-03-06

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE030424T2 true HUE030424T2 (hu) 2017-05-29

Family

ID=41134563

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE09788983A HUE030424T2 (hu) 2008-07-23 2009-07-22 Helyettesített 1,2,3,4,-tetrahidrociklopenta[b]indol-3-il-ecetsav-származékok, amelyek használhatók autoimmun és gyulladásos rendellenességek kezelésében
HUS2400026C HUS2400026I1 (hu) 2008-07-23 2024-07-22 Helyettesített 1,2,3,4,-tetrahidrociklopenta[b]indol-3-il-ecetsav-származékok, amelyek használhatók autoimmun és gyulladásos rendellenességek kezelésében

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUS2400026C HUS2400026I1 (hu) 2008-07-23 2024-07-22 Helyettesített 1,2,3,4,-tetrahidrociklopenta[b]indol-3-il-ecetsav-származékok, amelyek használhatók autoimmun és gyulladásos rendellenességek kezelésében

Country Status (28)

Country Link
US (8) US8580841B2 (hu)
EP (1) EP2326621B1 (hu)
JP (6) JP5449351B2 (hu)
KR (8) KR20210099206A (hu)
CN (2) CN104311472B9 (hu)
AU (1) AU2009274569C1 (hu)
BR (1) BRPI0916812B8 (hu)
CA (1) CA2730500C (hu)
CY (1) CY1117974T1 (hu)
DK (1) DK2326621T3 (hu)
EA (1) EA019252B1 (hu)
ES (1) ES2589731T3 (hu)
FI (1) FIC20240026I1 (hu)
FR (1) FR24C1031I1 (hu)
HK (1) HK1157333A1 (hu)
HR (1) HRP20161133T1 (hu)
HU (2) HUE030424T2 (hu)
IL (1) IL210577A (hu)
LT (1) LT2326621T (hu)
MX (2) MX2011000879A (hu)
NL (1) NL301284I2 (hu)
NZ (1) NZ590474A (hu)
PL (1) PL2326621T3 (hu)
PT (1) PT2326621T (hu)
SI (1) SI2326621T1 (hu)
SM (1) SMT201600317B (hu)
WO (1) WO2010011316A1 (hu)
ZA (1) ZA201100571B (hu)

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2011506600A (ja) * 2007-12-18 2011-03-03 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 自己免疫性障害および炎症性障害の治療において有用なテトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イルカルボン酸誘導体
WO2009094157A1 (en) * 2008-01-25 2009-07-30 Arena Pharmaceuticals, Inc. Dihydro- 1h- pyrrolo [1,2-a] indol-1-yl carboxylic derivatives which act as s1p1 agonists
JP5449351B2 (ja) 2008-07-23 2014-03-19 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 自己免疫障害および炎症性障害の処置において有用な置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体
PT2342205T (pt) 2008-08-27 2016-07-28 Arena Pharm Inc Derivados de ácido tricíclico substituído como agonistas de recetor s1p1 úteis no tratamento de distúrbios autoimunes e inflamatórios
WO2011059784A1 (en) 2009-10-29 2011-05-19 Bristol-Myers Squibb Company Tricyclic heterocyclic compounds
EP3378854B1 (en) * 2010-01-27 2022-12-21 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of (r)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid and salts thereof
US9085581B2 (en) 2010-03-03 2015-07-21 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of S1P1 receptor modulators and crystalline forms thereof
US8987307B2 (en) 2011-03-03 2015-03-24 Hoffmann-La Roche Inc. 3-amino-pyridines as GPBAR1 agonists
CN104203935A (zh) 2012-04-04 2014-12-10 霍夫曼-拉罗奇有限公司 作为gpbar1调节剂的1，2-哒嗪，1，6-哒嗪或嘧啶-苯甲酰胺衍生物
WO2014088936A1 (en) 2012-12-06 2014-06-12 3M Innovative Properties Company Precision coating of viscous liquids and use in forming laminates
US9817257B2 (en) 2012-12-06 2017-11-14 3M Innovative Properties Company Discrete coating of liquid on a liquid-coated substrate and use in forming laminates
NZ734220A (en) * 2015-01-06 2022-01-28 Arena Pharm Inc Methods of treating conditions related to the s1p1 receptor
KR102603199B1 (ko) * 2015-06-22 2023-11-16 아레나 파마슈티칼스, 인크. Ｓ1ｐ1 수용체-관련 장애에서의 사용을 위한 (ｒ)-2-(7-(4-시클로펜틸-3-(트리플루오로메틸)벤질옥시)-1,2,3,4-테트라히드로시클로-펜타[ｂ]인돌-3-일)아세트산 (화합물 1)의 결정성 ｌ-아르기닌 염
WO2017004608A1 (en) 2015-07-02 2017-01-05 Exelixis, Inc. Oxadiazole modulators of s1p methods of making and using
WO2017004609A1 (en) 2015-07-02 2017-01-05 Exelixis, Inc. Thiadiazole modulators of s1p and methods of making and using
WO2018045149A1 (en) 2016-09-02 2018-03-08 Bristol-Myers Squibb Company Substituted tricyclic heterocyclic compounds
KR20190116416A (ko) 2017-02-16 2019-10-14 아레나 파마슈티칼스, 인크. 원발 담즙성 담관염을 치료하기 위한 화합물 및 방법
WO2018151834A1 (en) 2017-02-16 2018-08-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treatment of inflammatory bowel disease with extra-intestinal manifestations
CA3061328A1 (en) * 2017-04-24 2018-11-01 University Of Massachusetts Diagnosis and treatment of vitiligo
JP7061570B2 (ja) 2017-07-13 2022-04-28 東レ・ファインケミカル株式会社 シクロアルキル（トリフルオロメチル）ベンゼンの製造方法
US11046646B2 (en) 2017-08-09 2021-06-29 Bristol-Myers Squibb Company Alkylphenyl compounds
WO2019032631A1 (en) 2017-08-09 2019-02-14 Bristol-Myers Squibb Company OXIME ETHER COMPOUNDS
BR112020024762A2 (pt) 2018-06-06 2021-03-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. métodos de tratamento de condições relacionadas ao receptor s1p1
KR20210074291A (ko) 2018-09-06 2021-06-21 아레나 파마슈티칼스, 인크. 자가면역 및 염증성 장애의 치료에 유용한 화합물
EP3860590B1 (en) 2018-10-03 2023-06-07 Arena Pharmaceuticals, Inc. Etrasimod for use in methods for the treatment of scleroderma
CN118649163A (zh) * 2018-11-30 2024-09-17 艾尼纳制药公司 治疗与s1p1受体有关的病况的方法
WO2020114475A1 (zh) * 2018-12-06 2020-06-11 上海济煜医药科技有限公司 作为免疫调节的芳环衍生物及其制备方法和应用
EP3908276A1 (en) 2019-01-08 2021-11-17 Arena Pharmaceuticals, Inc. METHODS OF TREATING CONDITIONS RELATED TO THE S1P1 RECEPTOR&#xA;&#xA;&#xA;
BR112022005999A2 (pt) * 2019-10-01 2022-07-12 Arena Pharm Inc Métodos de tratamento de condições relacionadas ao receptor s1p1
AU2020372647A1 (en) 2019-10-31 2022-06-16 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Combination of a CXCR7 antagonist with an S1P1 receptor modulator
EP4061358A4 (en) 2019-11-20 2023-12-20 Arena Pharmaceuticals, Inc. METHODS OF TREATING S1P1 RECEPTOR-RELATED CONDITIONS
US20230055568A1 (en) 2020-02-06 2023-02-23 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Therapeutic agent for myalgic encephalomyelitis/chronic fatigue syndrome
US20230357148A1 (en) * 2020-07-03 2023-11-09 Shanghai Medicilon Inc. Indole derivative and application thereof
IL302816A (en) * 2020-11-09 2023-07-01 Arena Pharm Inc Methods of treating conditions related to the s1p1 receptor
CN112812052B (zh) * 2021-02-02 2023-12-01 成都阿奇生物医药科技有限公司 一种治疗溃疡性结肠炎的化合物及其制备方法和用途
TW202327577A (zh) * 2021-12-17 2023-07-16 大陸商上海濟煜醫藥科技有限公司 芳環衍生物的晶型及其製備方法和應用
EP4212156A1 (en) 2022-01-13 2023-07-19 Abivax Combination of 8-chloro-n-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)quinolin-2-amine and its derivatives with a s1p receptor modulator
CN118541151A (zh) 2022-01-13 2024-08-23 艾尼纳制药公司 与激素治疗组合的用于治疗s1p1受体相关病症的伊曲莫德
KR20240158969A (ko) * 2022-03-09 2024-11-05 아레나 파마슈티칼스, 인크. 새로운 s1p1 수용체 작용제, 결정질 염, 제조 방법, 및 이에 관한 용도
WO2023214312A1 (en) 2022-05-06 2023-11-09 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating atopic dermatitis with etrasimod
WO2025007928A1 (zh) * 2023-07-05 2025-01-09 苏州湃芮生物科技有限公司 一种吲哚类化合物及其制备方法和用途
CN116854622A (zh) * 2023-07-10 2023-10-10 青岛科技大学 一种多取代的2,4-二氢环戊二烯并[b]吲哚类化合物的合成方法
CN119330873A (zh) * 2024-11-08 2025-01-21 成都克莱蒙医药科技有限公司 一种依曲莫德中间体的制备方法

Family Cites Families (151)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL293572A (hu) 1962-06-07
US3843681A (en) * 1971-06-01 1974-10-22 American Home Prod 1-carboxamido pyrano(thiopyrano)(3,4-6)indole derivatives
DE2226703A1 (de) * 1972-05-25 1973-12-13 Schering Ag Neue tetrahydrocarbazolderivate und verfahren zu ihrer herstellung
US4057559A (en) * 1973-10-01 1977-11-08 American Home Products Corporation Carbazole acetic acid derivatives
US4810699A (en) * 1987-02-20 1989-03-07 American Home Products Corporation Substituted 1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4,-b]indole-1-acetic acids, pharmaceutical compositions containing them, and methods for treating inflammatory conditions and for analgesic purposes using them
US4782076A (en) * 1988-03-01 1988-11-01 American Home Products Corporation Substituted 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-acetic acid derivatives, composition and use
PT95692A (pt) * 1989-10-27 1991-09-13 American Home Prod Processo para a preparacao de derivados de acidos indole-,indeno-,piranoindole- e tetra-hidrocarbazole-alcanoicos, ou quais sao uteis como inibidores de pla2 e da lipoxigenase
US5221678A (en) * 1990-07-26 1993-06-22 Merck Frosst Canada, Inc. (quinolin-2-ylmethoxy)tetrahydrocarbazoles as inhibitors of the biosynthesis of leukotrienes
US5998499A (en) 1994-03-25 1999-12-07 Dentsply G.M.B.H. Liquid crystalline (meth)acrylate compounds, composition and method
US5776967A (en) * 1996-07-26 1998-07-07 American Home Products Corporation Pyranoindole inhibitors of COX--2
US5830911A (en) * 1996-08-14 1998-11-03 American Home Products Corporation Pyranoindole and tetrahydrocarbazole inhibitors of COX-2
US6861448B2 (en) * 1998-01-14 2005-03-01 Virtual Drug Development, Inc. NAD synthetase inhibitors and uses thereof
JP4038266B2 (ja) * 1998-02-17 2008-01-23 オイレス工業株式会社 粘性せん断型ダンパー
MXPA01010880A (es) 1999-04-28 2002-05-06 Aventis Pharma Gmbh Derivados de acido diarilico como ligandos de receptor ppar.
US6410583B1 (en) * 2000-07-25 2002-06-25 Merck Frosst Canada & Co. Cyclopentanoindoles, compositions containing such compounds and methods of treatment
WO2002039987A2 (en) 2000-11-14 2002-05-23 Neurosearch A/S Use of malaria parasite anion channel blockers for treating malaria
CA2437358A1 (en) 2001-01-30 2002-08-22 University Of Virginia Patent Foundation Agonists and antagonists of sphingosine-1-phosphate receptors
KR100876047B1 (ko) * 2001-03-29 2008-12-26 오사까 가스 가부시키가이샤 광활성 화합물 및 감광성 수지 조성물
EP1391199B1 (en) * 2001-05-10 2008-12-10 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Carboxylic acid derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
CA2461212C (en) * 2001-09-27 2010-08-17 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Diaryl sulfide derivatives, salts thereof and immunosuppressive agents using the same
EP1469863A2 (en) 2002-01-18 2004-10-27 Merck & Co., Inc. Selective s1p1/edg1 receptor agonists
US20050239899A1 (en) * 2002-01-18 2005-10-27 Wolfgang Fecke Beta-secretase inhibitors
WO2003062252A1 (en) 2002-01-18 2003-07-31 Merck & Co., Inc. Edg receptor agonists
AU2003218056A1 (en) 2002-03-01 2003-09-16 Merck & Co., Inc. Aminoalkylphosphonates and related compounds as edg receptor agonists
AU2003217764A1 (en) 2002-03-01 2003-09-16 Merck & Co., Inc. Aminoalkylphosphonates and related compounds as edg receptor agonists
WO2003105771A2 (en) 2002-06-17 2003-12-24 Merck & Co., Inc. 1-((5-aryl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)azetidine-3-carboxylates and 1-((5-aryl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)pyrrolidine-3-carboxylates as edg receptor agonists
WO2004007472A1 (ja) * 2002-07-10 2004-01-22 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Ｃｃｒ４アンタゴニストおよびその医薬用途
CA2533587A1 (en) 2002-07-30 2004-02-05 University Of Virginia Patent Foundation Compounds active in sphingosine 1-phosphate signaling
EP1559422B1 (en) * 2002-11-08 2014-04-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Receptor function controlling agent
US7220734B2 (en) 2002-12-20 2007-05-22 Merck & Co., Inc. 1-(amino)indanes and (1,2-dihydro-3-amino)-benzofurans, benzothiophenes and indoles as Edg receptor agonists
WO2004071442A2 (en) 2003-02-11 2004-08-26 Irm Llc Novel bicyclic compounds and compositions
CA2515574C (en) * 2003-02-18 2012-03-13 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Aminophosphonic acid derivative, salt thereof, and modulator of s1p receptor
US7625950B2 (en) 2003-04-30 2009-12-01 Novartis Ag Amino-propanol derivatives as sphingosine-1-phosphate receptor modulator
EP1622866B1 (en) * 2003-04-30 2012-07-25 Novartis AG Aminopropanol derivatives as sphingosine-1-phosphate receptor modulators
WO2004099192A2 (en) * 2003-04-30 2004-11-18 The Institutes Of Pharmaceutical Discovery, Llc Heterocycle substituted carboxylic acids as inhibitors of protein tyrosine phosphatase-1b
AU2004240586A1 (en) 2003-05-15 2004-12-02 Merck & Co., Inc. 3-(2-amino-1-azacyclyl)-5-aryl-1,2,4-oxadiazoles as S1P receptor agonists
WO2004104205A2 (en) 2003-05-16 2004-12-02 Merck & Co., Inc. Enzymatic preparation of chiral indole esters
EP2644195A1 (en) 2003-05-19 2013-10-02 Irm Llc Immunosuppressant Compounds and Compositions
BRPI0410746A (pt) 2003-05-19 2006-06-27 Irm Llc compostos e composições imunossupressoras
AU2004240649A1 (en) * 2003-05-19 2004-12-02 Irm, Llc Immunosuppressant compounds and compositions
MY150088A (en) 2003-05-19 2013-11-29 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
GB0313612D0 (en) 2003-06-12 2003-07-16 Novartis Ag Organic compounds
US20100267778A1 (en) * 2003-08-04 2010-10-21 Shinya Kusuda Diphenyl ether compound, process for producing the same, and use
EP1660449B1 (en) 2003-08-28 2009-11-18 Novartis AG Aminopropanol derivatives
EP1661881B1 (en) 2003-08-29 2014-12-17 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Compound capable of binding s1p receptor and pharmaceutical use thereof
CN101407471A (zh) * 2003-08-29 2009-04-15 小野药品工业株式会社 能够结合s1p受体的化合物及其药物用途
WO2005023771A1 (ja) * 2003-09-05 2005-03-17 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. ケモカインレセプターアンタゴニストおよびその医薬用途
AU2004277947A1 (en) 2003-10-01 2005-04-14 Merck & Co., Inc. 3,5-aryl, heteroaryl or cycloalkyl substituted-1,2,4-oxadiazoles as S1P receptor agonists
WO2005041899A2 (en) 2003-11-03 2005-05-12 University Of Virginia Patent Foundation Orally available sphingosine 1-phosphate receptor agonists and antagonists
WO2005044780A1 (ja) 2003-11-10 2005-05-19 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. アミノカルボン酸誘導体とその付加塩及びｓ１ｐ受容体調節剤
EP1697333A4 (en) 2003-12-17 2009-07-08 Merck & Co Inc 3,4-DISUSBSTITUTED PROPANOIC CARBOXYLATES AS S1P RECEPTOR AGONISTS (EDG)
WO2005058790A1 (ja) * 2003-12-19 2005-06-30 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. リゾホスファチジン酸受容体拮抗作用を有する化合物およびその用途
GB0329498D0 (en) 2003-12-19 2004-01-28 Novartis Ag Organic compounds
GB0401332D0 (en) 2004-01-21 2004-02-25 Novartis Ag Organic compounds
AU2005215320B2 (en) * 2004-02-24 2008-04-17 Sankyo Company, Limited Amino alcohol compound
JP4740884B2 (ja) 2004-02-24 2011-08-03 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー 免疫抑制性化合物および組成物
TW200538433A (en) 2004-02-24 2005-12-01 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositiions
US7902369B2 (en) * 2004-03-05 2011-03-08 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Diaryl-substituted five-membered heterocycle derivative
GB0405289D0 (en) 2004-03-09 2004-04-21 Novartis Ag Organic compounds
ES2297695T3 (es) 2004-04-02 2008-05-01 MERCK &amp; CO., INC. Procedimiento de hidrogeneracion asimetrica util para la preparacion de derivados de cicloalcanoindol.
WO2005123677A1 (en) 2004-06-16 2005-12-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd 4-carbonyl substituted 1,1,2-trimethyl-1a,4,5,5a-tetrahydro-1h-4-aza-cyclopropa'a!pentalene derivatives as agonists for the g-protein-coupled receptor s1p1/edg1 and immunosuppressive agents
JP5315611B2 (ja) 2004-06-23 2013-10-16 小野薬品工業株式会社 Ｓ１ｐ受容体結合能を有する化合物およびその用途
BRPI0513110A (pt) 2004-07-16 2008-04-29 Kyorin Seiyaku Kk medicamento compreendendo composto sulfeto diaril ou composto éter diaril tendo uma estrutura 2-amina-1, 3-propanediol tendo uma atividade de redução de linfócitos perifericamente circulante, em combinação com um agente imunosupressivo e/ou um agente antiinflamatório e método de expressão de prevenção do efeito secundário
JP2007284350A (ja) * 2004-07-27 2007-11-01 Takeda Chem Ind Ltd 糖尿病治療剤
WO2006010379A1 (en) 2004-07-29 2006-02-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel thiophene derivatives as immunosuppressive agents
TW200611687A (en) 2004-07-29 2006-04-16 Sankyo Co Pharmaceutical compositions used for immunosuppressant
RU2383536C2 (ru) * 2004-08-04 2010-03-10 Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. Производное триазола
AU2005272619A1 (en) 2004-08-13 2006-02-23 Praecis Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for modulating sphingosine-1-phosphate (SIP) receptor activity
US20060223866A1 (en) * 2004-08-13 2006-10-05 Praecis Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for modulating sphingosine-1-phosphate (S1P) receptor activity
CN101035528A (zh) * 2004-09-23 2007-09-12 惠氏公司 治疗丙型肝炎病毒感染的咔唑和环戊二烯并吲哚衍生物
EP1799217A4 (en) * 2004-10-12 2008-01-23 Forbes Medi Tech Res Inc Compositions and methods for treating insulin resistance and cardiomyopathy
WO2006047195A2 (en) 2004-10-22 2006-05-04 Merck & Co., Inc. 2-(aryl)azacyclylmethyl carboxylates, sulfonates, phosphonates, phosphinates and heterocycles as s1p receptor agonists
ATE397582T1 (de) 2004-10-22 2008-06-15 Bioprojet Soc Civ Neue dicarbonsäurederivate
US20060122222A1 (en) * 2004-11-18 2006-06-08 The Institutes For Pharmaceutical Discovery, Llc Heterocycle substituted carboxylic acids
WO2006057448A1 (ja) * 2004-11-26 2006-06-01 Takeda Pharmaceutical Company Limited アリールアルカン酸誘導体
US7888527B2 (en) 2004-12-06 2011-02-15 University Of Virginia Patent Foundation Aryl amide sphingosine 1-phosphate analogs
PT1826197E (pt) 2004-12-13 2012-03-06 Ono Pharmaceutical Co Derivado de ácido aminocarboxílico e sua utilização medicinal
US7914859B2 (en) 2005-01-25 2011-03-29 Merck Patent Gmbh Mesogenic compounds, liquid crystal medium and liquid crystal display
EP1863463A1 (en) 2005-02-14 2007-12-12 University Of Virginia Patent Foundation Sphingosine 1-phosphate agonists comprising cycloalkanes and 5-membered heterocycles substitued by amino and phenyl groups
KR101382733B1 (ko) 2005-03-23 2014-04-14 액테리온 파마슈티칼 리미티드 면역조절물질로서의 수첨 벤조(ｃ) 티오펜 유도체
ES2370791T3 (es) 2005-03-23 2011-12-22 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor de esfingosina-1-fosfato-1.
CN101146529B (zh) 2005-03-23 2012-08-29 埃科特莱茵药品有限公司 新颖噻吩衍生物作为鞘氨醇-1-磷酸酯-1受体激动剂
MX2007015422A (es) 2005-06-08 2008-02-21 Novartis Ag Oxadiazoles o isoxazoles policiclicos y su uso como ligandos del receptor de s1p.
MX2007016505A (es) 2005-06-24 2008-03-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Nuevos derivados de tiofeno.
TWI418350B (zh) * 2005-06-24 2013-12-11 Sankyo Co 含有ｐｐａｒ調節劑之醫藥組成物的用途
US20070060573A1 (en) * 2005-08-10 2007-03-15 Lars Wortmann Acyltryptophanols
CA2619101A1 (en) 2005-08-23 2007-03-01 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
JPWO2007037196A1 (ja) 2005-09-29 2009-04-09 山本化成株式会社 インドリン系化合物及びその製造方法
AR057894A1 (es) 2005-11-23 2007-12-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de tiofeno
US7855193B2 (en) * 2005-11-23 2010-12-21 Epix Pharmaceuticals, Inc. S1P receptor modulating compounds and use thereof
TWI404706B (zh) 2006-01-11 2013-08-11 Actelion Pharmaceuticals Ltd 新穎噻吩衍生物
TW200736234A (en) 2006-01-17 2007-10-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
BRPI0706725A2 (pt) 2006-01-24 2011-04-05 Actelion Pharmaceuticals Ltda Composto de sais do mesmo , composição farmacêutica , e , uso de um composto
GB0601744D0 (en) 2006-01-27 2006-03-08 Novartis Ag Organic compounds
TWI389683B (zh) 2006-02-06 2013-03-21 Kyorin Seiyaku Kk A therapeutic agent for an inflammatory bowel disease or an inflammatory bowel disease treatment using a 2-amino-1,3-propanediol derivative as an active ingredient
TW200806611A (en) 2006-02-09 2008-02-01 Daiichi Seiyaku Co Novel amidopropionic acid derivatives and medicine containing the same
AU2007212193A1 (en) 2006-02-09 2007-08-16 University Of Virginia Patent Foundation Bicyclic sphingosine 1-phosphate analogs
US20070191371A1 (en) * 2006-02-14 2007-08-16 Kalypsys, Inc. Heterocyclic modulators of ppar
CN101460458A (zh) * 2006-02-15 2009-06-17 阿勒根公司 具有1－磷酸－鞘氨醇(s1p)受体拮抗剂生物活性的带芳基或者杂芳基基团的吲哚－3－羧酸的酰胺、酯、硫代酰胺和硫羟酸酯化合物
NZ570528A (en) 2006-02-15 2011-09-30 Allergan Inc Indole-3-carboxylic acid amide, ester, thioamide and thiol ester compounds bearing aryl or heteroaryl groups having sphingosine-1-phosphate (s1p) receptor antagonist biological activity
WO2007098474A1 (en) 2006-02-21 2007-08-30 University Of Virginia Patent Foundation Phenyl-cycloalkyl and phenyl-heterocyclic derivatives as s1p receptor agonists
US7649098B2 (en) 2006-02-24 2010-01-19 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Imidazole-based compounds, compositions comprising them and methods of their use
WO2007106469A2 (en) * 2006-03-14 2007-09-20 Amgen Inc. Bicyclic carboxylic acid derivatives useful for treating metabolic disorders
AR060050A1 (es) 2006-03-21 2008-05-21 Epix Delaware Inc Compuestos moduladores del receptor de s1p y uso de los mismos
JP2007262009A (ja) 2006-03-29 2007-10-11 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd ヘテロアリール低級カルボン酸誘導体
ES2453372T3 (es) 2006-04-03 2014-04-07 Astellas Pharma Inc. Derivados de oxadiazol como agonistas de S1P1
GB0607389D0 (en) 2006-04-12 2006-05-24 Novartis Ag Organic compounds
EP2017263A4 (en) 2006-05-09 2011-11-30 Daiichi Sankyo Co Ltd Heteroarylamide derivative of a lower carboxylic acid
WO2007129473A1 (ja) 2006-05-09 2007-11-15 Daiichi Sankyo Company, Limited 二環性アリール誘導体
WO2007132307A1 (en) 2006-05-09 2007-11-22 Pfizer Products Inc. Cycloalkylamino acid derivatives and pharmaceutical compositions thereof
AR062156A1 (es) 2006-08-01 2008-10-22 Praecis Pharm Inc Compuestos agonistas y selectivos del receptor s1p-1
WO2008016674A1 (en) 2006-08-01 2008-02-07 Praecis Pharmaceuticals Incorporated Agonists of the sphingosine- 1- phosphate receptor (slp)
US20090318389A1 (en) 2006-08-04 2009-12-24 Praecis Pharmaceuticals Incorporated Agonists of the sphingosine-1 phosphate receptor
MY152176A (en) * 2006-08-08 2014-08-15 Kyorin Seiyaku Kk Amino phosphate derivative and s1p receptor modulator having same as an active ingredient
EP2054377A1 (en) 2006-08-24 2009-05-06 Praecis Pharmaceuticals Incorporated Chemical compounds
JP2009269819A (ja) * 2006-08-25 2009-11-19 Asahi Kasei Pharma Kk アミン化合物
AR061841A1 (es) 2006-09-07 2008-09-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de tiofen-oxadiazoles, agonistas del receptor s1p1/edg1, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos como agentes inmunomoduladores.
BRPI0716171B8 (pt) 2006-09-07 2021-05-25 Actelion Pharmaceuticals Ltd composto, composição farmacêutica e uso de um composto
WO2008030843A1 (en) 2006-09-07 2008-03-13 Allergan, Inc. Heteroaromatic compounds having sphingosine-1-phosphate (s1p) receptor agonist and/or antagonist biological activity
WO2008028937A1 (en) 2006-09-08 2008-03-13 Novartis Ag N-biaryl (hetero) arylsulphonamide derivatives useful in the treatment of diseases mediated by lymphocytes interactions
EP2069318B1 (en) 2006-09-21 2012-09-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Phenyl derivatives and their use as immunomodulators
JP2010513283A (ja) 2006-12-15 2010-04-30 アボット・ラボラトリーズ 新規なオキサジアゾール化合物
GB0625648D0 (en) 2006-12-21 2007-01-31 Glaxo Group Ltd Compounds
JO2701B1 (en) 2006-12-21 2013-03-03 جلاكسو جروب ليميتد Vehicles
RU2009128062A (ru) 2006-12-21 2011-01-27 Эбботт Лэборетриз (Us) Соединения агонисты и антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата
KR20090101307A (ko) 2007-01-11 2009-09-24 알러간, 인코포레이티드 스핑고신-1-포스페이트(ｓ1ｐ) 수용체 길항제 생물학적 활성을 갖는 6-치환된 인돌-3-카르복실산 아미드 화합물
WO2008091967A1 (en) 2007-01-26 2008-07-31 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
WO2008097819A2 (en) 2007-02-05 2008-08-14 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
MX2009009597A (es) 2007-03-16 2009-09-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor s1p1/edg1.
AU2007227278B2 (en) 2007-03-21 2014-09-11 Epix Pharmaceuticals, Inc. SIP receptor modulating compounds and use thereof
PE20090150A1 (es) 2007-04-19 2009-05-08 Glaxo Group Ltd Compuestos derivados de oxadiazol
EP2014653A1 (en) 2007-06-15 2009-01-14 Bioprojet Novel dicarboxylic acid derivatives as S1P1 receptor agonists
WO2009011850A2 (en) 2007-07-16 2009-01-22 Abbott Laboratories Novel therapeutic compounds
WO2009019506A1 (en) 2007-08-03 2009-02-12 Astrazeneca Ab Heterocyclyc sulfonamides having edg-1 antagonistic activity
MX2010001446A (es) 2007-08-08 2010-03-01 Merck Serono Sa Derivados de 6-amino-pirimidina-4-carboxamida y compuestos relacionados que se enlazan a los receptores para esfingosina 1-fosfato (s1p) para el tratamiento de esclerosis multiple.
UY31468A1 (es) 2007-11-15 2009-07-17 Derivados bis-(sulfonilamino) en terapia 065
JP2011506600A (ja) * 2007-12-18 2011-03-03 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 自己免疫性障害および炎症性障害の治療において有用なテトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イルカルボン酸誘導体
WO2009094157A1 (en) 2008-01-25 2009-07-30 Arena Pharmaceuticals, Inc. Dihydro- 1h- pyrrolo [1,2-a] indol-1-yl carboxylic derivatives which act as s1p1 agonists
AR070398A1 (es) 2008-02-22 2010-03-31 Gruenenthal Chemie Derivados sustituidos de indol
SI2291080T1 (sl) 2008-05-14 2015-11-30 The Scripps Research Institute Novi modulatorji sfingosinskih fosfatnih receptorjev
WO2009151621A1 (en) 2008-06-13 2009-12-17 Arena Pharmaceuticals, Inc. Substituted (1, 2, 4-0xadiaz0l-3-yl) indolin-1-yl carboxylic acid derivatives useful as s1p1 agonists
WO2009151626A1 (en) 2008-06-13 2009-12-17 Arena Pharmaceuticals, Inc. Substituted (1, 2, 4-0xadiaz0l-3-yl) indolin-1-yl carboxylic acid derivatives useful as s1p1 agonists
JP5449351B2 (ja) * 2008-07-23 2014-03-19 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 自己免疫障害および炎症性障害の処置において有用な置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体
PT2342205T (pt) 2008-08-27 2016-07-28 Arena Pharm Inc Derivados de ácido tricíclico substituído como agonistas de recetor s1p1 úteis no tratamento de distúrbios autoimunes e inflamatórios
CA2749960A1 (en) 2009-02-10 2010-08-19 Abbott Laboratories Agonists and antagonists of the s1p5 receptor, and methods of uses thereof
WO2011005290A1 (en) 2009-06-23 2011-01-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Disubstituted oxadiazole derivatives useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
WO2011005295A1 (en) 2009-06-24 2011-01-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the sphingosine-1-phosphate (s1p) receptor useful for the treatment of disorders related thereto
WO2011059784A1 (en) 2009-10-29 2011-05-19 Bristol-Myers Squibb Company Tricyclic heterocyclic compounds
EP3378854B1 (en) 2010-01-27 2022-12-21 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of (r)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid and salts thereof
US9085581B2 (en) 2010-03-03 2015-07-21 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of S1P1 receptor modulators and crystalline forms thereof
WO2012015758A2 (en) 2010-07-30 2012-02-02 Saint Louis University Methods of treating pain

Also Published As

Publication number Publication date
SMT201600317B (it) 2016-11-10
JP2021107425A (ja) 2021-07-29
NZ590474A (en) 2012-10-26
BRPI0916812B8 (pt) 2022-10-18
CA2730500A1 (en) 2010-01-28
US20110130409A1 (en) 2011-06-02
PT2326621T (pt) 2016-09-12
US20170217885A1 (en) 2017-08-03
IL210577A (en) 2015-04-30
JP2011529049A (ja) 2011-12-01
EP2326621B1 (en) 2016-06-08
DK2326621T3 (en) 2016-09-12
KR20170044760A (ko) 2017-04-25
JP2014144948A (ja) 2014-08-14
HK1157333A1 (zh) 2012-06-29
SI2326621T1 (sl) 2016-10-28
KR20190132565A (ko) 2019-11-27
NL301284I2 (nl) 2024-09-04
ES2589731T3 (es) 2016-11-16
KR101728374B1 (ko) 2017-04-19
AU2009274569C1 (en) 2015-06-25
US20140038987A1 (en) 2014-02-06
FR24C1031I1 (fr) 2024-08-30
HUS2400026I1 (hu) 2024-08-28
PL2326621T3 (pl) 2016-12-30
IL210577A0 (en) 2011-03-31
JP2019206570A (ja) 2019-12-05
EP2326621A1 (en) 2011-06-01
KR20210099206A (ko) 2021-08-11
WO2010011316A1 (en) 2010-01-28
US9522133B2 (en) 2016-12-20
KR20200117058A (ko) 2020-10-13
US8580841B2 (en) 2013-11-12
LT2326621T (lt) 2016-09-26
CN102164891B (zh) 2014-09-03
MX354134B (es) 2018-02-14
CN102164891A (zh) 2011-08-24
JP5449351B2 (ja) 2014-03-19
AU2009274569A1 (en) 2010-01-28
US20230257349A1 (en) 2023-08-17
CN104311472A (zh) 2015-01-28
US9126932B2 (en) 2015-09-08
KR20190004843A (ko) 2019-01-14
US20150335618A1 (en) 2015-11-26
KR20110034675A (ko) 2011-04-05
US20250074874A1 (en) 2025-03-06
CN104311472B (zh) 2019-12-31
FIC20240026I1 (fi) 2024-07-18
HRP20161133T1 (hr) 2016-12-02
EA201170251A1 (ru) 2011-08-30
KR20180023049A (ko) 2018-03-06
US20190135752A1 (en) 2019-05-09
CY1117974T1 (el) 2017-05-17
US20200407316A1 (en) 2020-12-31
MX2011000879A (es) 2011-06-20
ZA201100571B (en) 2012-06-27
AU2009274569B2 (en) 2014-11-13
KR20220084423A (ko) 2022-06-21
JP2018090603A (ja) 2018-06-14
JP2016029067A (ja) 2016-03-03
BRPI0916812A2 (pt) 2020-09-15
EA019252B1 (ru) 2014-02-28
CA2730500C (en) 2017-11-28
CN104311472B9 (zh) 2020-03-17
BRPI0916812B1 (pt) 2021-11-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20250074874A1 (en) SUBSTITUTED (1,2,3,4-TETRAHYDROCYCLOPENTA[b]INDOL-3-YL)ACETIC ACID DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS
US9108969B2 (en) Substituted tricyclic acid derivatives as S1P1 receptor agonists useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
WO2009151621A1 (en) Substituted (1, 2, 4-0xadiaz0l-3-yl) indolin-1-yl carboxylic acid derivatives useful as s1p1 agonists
WO2009151626A1 (en) Substituted (1, 2, 4-0xadiaz0l-3-yl) indolin-1-yl carboxylic acid derivatives useful as s1p1 agonists