HRP20171748T1 - 6-amino kinazolina ili 3-cijano derivati kinolina, postupci priprave i njihova farmaceutska uporaba - Google Patents
6-amino kinazolina ili 3-cijano derivati kinolina, postupci priprave i njihova farmaceutska uporaba Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20171748T1 HRP20171748T1 HRP20171748TT HRP20171748T HRP20171748T1 HR P20171748 T1 HRP20171748 T1 HR P20171748T1 HR P20171748T T HRP20171748T T HR P20171748TT HR P20171748 T HRP20171748 T HR P20171748T HR P20171748 T1 HRP20171748 T1 HR P20171748T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- compounds
- formula
- halogen
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
- A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
- C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07F9/576—Six-membered rings
- C07F9/60—Quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
- C07F9/645—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07F9/6509—Six-membered rings
- C07F9/6512—Six-membered rings having the nitrogen atoms in positions 1 and 3
- C07F9/65128—Six-membered rings having the nitrogen atoms in positions 1 and 3 condensed with carbocyclic rings or carbocyclic ring systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (15)
1. Spojevi formule (I), ili tautomeri, racemati, enantiomeri, diastereoizomeri, i njihove smjese, i njihove farmaceutski prihvatljive soli:
[image]
pri čemu:
A je odabran iz skupine koja se sastoji od ugljikovog atoma ili dušikovog atoma;
kada je A atom ugljika, R1 se bira iz skupine koju čine vodik ili alkoksil; gdje je spomenuti alkoksil po izboru dalje supstituiran jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halogen ili alkoksil; R2 je cijano;
kada je A atom dušika, R1 se bira iz skupine koju čine vodik ili alkoksil; gdje je spomenuti alkoksil po izboru još supstituiran jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halogen ili alkoksil; R2 je odsutan; R3 je radikal sljedeće formule:
[image]
pri čemu:
D je odabran iz skupine koja se sastoji od arila ili heteroarila, pri čemu spomenuti aril ili heteroaril svaki nezavisno po izboru dalje supstituirani jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halogen, alkil ili trifluorometil;
T se bira iz skupine koju čine -(CH2)r-, -O(CH2)r-, -NH(CH2)r- ili - S(O)r(CH2)r-;
L se bira iz skupine koju čine aril ili heteroaril, pri čemu spomenuti aril ili heteroaril su svaki nezavisno po izboru dalje još supstituirani s jednom ili više skupina odabranih iz skupina koju čine halogen ili alkil;
R4 i R5 se svaki neovisno bira iz skupine koju čine vodik, alkil, alkoksil, hidroksil, hidroksialkil, halogen, karbonil, amino, cijano, nitro, karboksi ili karboksilni ester;
B se bira iz skupine koju čine ugljikov atom, kisikov atom ili S(O)r;
kada je B ugljikov atom, R6 i R7 se svaki neovisno bira iz skupine koju čine vodik, alkil, alkoksil, hidroksil, hidroksialkil, halogen, karbonil, amino, cijano, nitro, karboksi ili karboksilni ester; kada je B atom kisika ili S(O)r, R6 i R7 su odsutni;
R8 je odabran iz skupine koju čine vodik ili alkil;
R9 je odabran iz skupine koju čine vodik, alkil, aril, karboksi ili karboksilni ester;
r je 0, 1, ili 2; i
n je 1, 2, 3, 4, ili 5.
2. Spojevi sukladno patentnom zahtjevu 1, ili tautomeri, racemati, enantiomeri, diastereoizomeri, i njihove smjese, i njihove farmaceutski prihvatljive soli, uključujući spojeve sljedeće formule (II) i tautomeri, racemati, enantiomeri, diastereomeri, i njihove smjese, i njihove farmaceutski prihvatljive soli:
[image]
pri čemu:
A je odabran iz skupine koja se sastoji od ugljikovoh atoma ugljenika ili dušikovog atoma,
kada je A atom ugljika, R1se bira iz skupine koju čine vodik ili alkoksil; gdje je spomenuti alkoksil po izboru dalje supstituiran s jednom ili više skupina izabranih iz grupe koja obuhvata halogen ili alkoksil;
R2 je cijano;
kada je A atom dušika, R1 se bira iz skupine koju čine vodik ili alkoksil; gdje je spomenuti alkoksil po izboru dalje supstituiran jednom ili više skupina odabranih iz skupine grupe koju čine halogen ili alkoksil;
R2 nije prisutno;
R3 je radikal sljedeće formule;
[image]
pri čemu:
D je odabran iz skupine koja se sastoji arila ili heteroarila, pri čemu je spomenuti aril ili heteroaril svaki nezavisno po izboru dalje supstituirani s jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halogen, alkil ili trifluorometil;
T se bira iz skupine koja obuhvata -(CH2)r-, -O(CH2)r-, -NH(CH2)r- ili - S(O)r(CH2)r-;
L se bira iz skupine koju čine aril ili heteroaril, pri čemu spomenuti aril ili heteroaril svaki nezavisno po izboru dalje supstituirani jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halogen ili alkil;
R4 i R5 su svaki neovisno bira iz skupine koju čine vodik, alkil, alkoksil, hidroksil,
hidroksialkil, halogen, karbonil, amino, cijano, nitro, karboksi ili karboksilni ester; R8 je izabrano iz grupe koja obuhvata vodonik ili alkil;
R9 je odabran iz skupine koju čine vodik, alkil, aril, karboksi ili karboksilni ester;
r je 0, 1, ili 2; i
n je 1, 2, 3; 4, ili 5.
3. Spojevi sukladno patentnom zahtjevu 1 ili 2, ili tautomeri, racemati, enantiomeri, dijastereomeri, i njihove smjese, i njihove farmaceutski prihvatljive soli, pri čemu je A atom ugljika, R1 je alkoksil; R2 je cijano.
4. Spojevi sukladno patentnom zahtjevu 1 ili 2, ili tautomeri, racemati, enantiomeri, dijastereomeri, i njihove smjese, i njihove farmaceutski prihvatljive soli, pri čemu je A atom dušika, R1 je vodik; R2 je odsutan.
5. Spojevi sukladno patentnom zahtjevu 1 do 4, ili tautomeri, racemati, enantiomeri, dijastereomeri, i njihove smjese, i njihove farmaceutski prihvatljive soli, pri čemu n je 2.
6. Spojevi sukladno patentnom zahtjevu 1, ili tautomeri, racemati,
enantiomeri,dijastereomeri, i njihove smjese, i njihove farmaceutski prihvatljive soli, pri čemu su ti spojevi odabrani iz skupine koju čine:
[image]
[image]
[image]
i
[image]
7. Spojevi formule (IA),
[image]
pri čemu:
A je odabran iz skupine koja se sastoji od ugljikovog atoma ili dušikovog atoma;
kada je A atom ugljika, R1se bira iz skupine koju čine vodik ili alkoksil; gdje je spomenuti alkoksil po izboru dalje supstituiran s jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halogen ili alkoksil;
R2 je cijano;
kada je A atom dušika, R1 se bira iz skupine koju čine vodik ili alkoksil; gdje je spomenuti alkoksil po izboru dalje supstituiran s jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halogen ili alkoksil;
R2 je odsutan;
R3 je radikal sljedeće formule;
[image]
pri čemu:
D je odabran iz skupine koja se sastoji od arila ili heteroarila, pri čemu spomenuti aril ili heteroaril su svaki nezavisno po izboru dalje supstituirani s jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halogen, alkil ili trifluorometil;
T se bira iz skupine koju čine -(CH2)r-, -O(CH2)r-, -NH(CH2)r- ili - S(O)r(CH2)r-;
L se bira iz skupine koju čine aril ili heteroaril, pri čemu spomenuti aril ili heteroaril svaki nezavisno po izboru još supstituirani s jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halogen ili alkil; i
r je 0,1, ili 2.
8. Postupak pripreme spojeva formule (IA) u skladu s patentnim zahtjevom 7, naznačen time što obuhvaća slijedeće korake:
[image]
Pretvaranje spojeva formule (IA_1) radi dobivanja spojeva formule (IA); gdje su A, R1, R2 i R3 definirani kao oni u zahtjevu 7.
9. Postupak pripreme spojeva formule (I) u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što obuhvaća slijedeće korake:
[image]
reakciju spojeva formule (IA) sa spojevima formule (IB) kako bi se dobili spojevi formule (I);
gdje A, B, n, i R1 do R9 su definirani kao u zahtjevu 1.
10. Postupak pripreme spojeva formule (II) u skladu s patentnim zahtjevom 2, , naznačen time što obuhvaća slijedeće korake
[image]
reakcije spojeva(IA) sa spojevima formule (IIB) kako bi se dobilo spojeve formule (II); gdje A, n, R1 do R5, R8 i R9 su definirani kao u zahtjevu 2.
11. Farmaceutski pripravak naznačen time da sadrži terapijski učinkovitu količinu spojeva prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 6, ili tautomera, racemata, enantiomera, dijastereomera, i njihovih smjesa, i njihovih farmaceutski prihvatljive soli, i farmaceutski prihvatljive nosače.
12. Postupak pripreme farmaceutskog pripravka sukaldno patentnom zahtjevu 11, naznačen time dai obuhvaća kombiniranje spojeva formule (I) prema patentnom zahtjevu 1, ili tautomera, racemata, enantiomera, dijastereomera, i njihovih smjesa, i njihove farmaceutski prihvatljive soli s farmaceutski prihvatljivim nosačima ili sredstva za razrjeđivanje.
13. Spojevi formule (I) u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 6, tautomeri, racemati, enantiomeri, dijastereomeri, i njihove smjese, i njihove farmaceutski prihvatljive soli, ili farmaceutski pripravak sukladno patentnom zahtjevu 11 naznačen time da se upotrebljava kao lijek za liječenje bolesti povezanih s kinazom proteina, pri čemu se spomenute kinaze proteina izabiru iz skupine koja se sastoji od EGFR receptor tirozin kinaza ili HER 2 receptor tirozin kinaza.
14. Upotreba spojeva formule (I) u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 6, ili tautomeri, racemati, enantiomeri, dijastereomeri, i njihove smjese, i njihovih farmaceutski prihvatljivih soli, ili upotreba farmaceutskog sastava prema patentnom zahtjevu 11 u pripravi inhibitora EGFR receptora tirozin kinaza ili inhibitora HER 2 receptora tirozin kinaza.
15. Spoj formule (I) u skladu s jednim od patentnih zahtjeva 1 do 6, ili tautomeri, racemati, enantiomeri, dijastereomeri, i njihove smjesee, i njihove farmaceutski prihvatljive soli, za upotrebu kao medikament za liječenje karcinoma.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2009101958233A CN102020639A (zh) | 2009-09-14 | 2009-09-14 | 6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
| PCT/CN2010/001293 WO2011029265A1 (zh) | 2009-09-14 | 2010-08-26 | 6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
| EP10814867.7A EP2479174B1 (en) | 2009-09-14 | 2010-08-26 | 6-amino quinazoline or 3-cyano quinoline derivatives, preparation methods and pharmaceutical uses thereof |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HRP20171748T1 true HRP20171748T1 (hr) | 2017-12-29 |
Family
ID=43731939
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HRP20171748TT HRP20171748T1 (hr) | 2009-09-14 | 2010-08-26 | 6-amino kinazolina ili 3-cijano derivati kinolina, postupci priprave i njihova farmaceutska uporaba |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8901140B2 (hr) |
| EP (1) | EP2479174B1 (hr) |
| JP (1) | JP5684811B2 (hr) |
| KR (1) | KR101738191B1 (hr) |
| CN (2) | CN102020639A (hr) |
| AU (1) | AU2010292790B2 (hr) |
| BR (1) | BR112012005760A2 (hr) |
| CA (1) | CA2774099C (hr) |
| DK (1) | DK2479174T3 (hr) |
| ES (1) | ES2647829T3 (hr) |
| HR (1) | HRP20171748T1 (hr) |
| HU (1) | HUE035873T2 (hr) |
| LT (1) | LT2479174T (hr) |
| MX (1) | MX2012002875A (hr) |
| NO (1) | NO2479174T3 (hr) |
| PL (1) | PL2479174T3 (hr) |
| PT (1) | PT2479174T (hr) |
| RU (1) | RU2536102C2 (hr) |
| SI (1) | SI2479174T1 (hr) |
| WO (1) | WO2011029265A1 (hr) |
Families Citing this family (38)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102020639A (zh) | 2009-09-14 | 2011-04-20 | 上海恒瑞医药有限公司 | 6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
| CN102675287A (zh) * | 2011-03-11 | 2012-09-19 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | (e)-n-[4-[[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-3-[(2r)-1-甲基吡咯烷-2-基]丙-2-烯酰胺的可药用的盐、其制备方法及其在医药上的应用 |
| CN103717590B (zh) * | 2011-05-17 | 2016-05-11 | 江苏康缘药业股份有限公司 | 喹唑啉-7-醚化合物及使用方法 |
| US9371292B2 (en) | 2011-07-27 | 2016-06-21 | Shanghai Pharmaceuticals Holdings Co., Ltd. | Quinazoline derivative, preparation method therefor, intermediate, composition and application thereof |
| WO2013131424A1 (zh) * | 2012-03-09 | 2013-09-12 | 上海恒瑞医药有限公司 | 4-喹唑啉胺类衍生物及其用途 |
| CN103539783A (zh) * | 2012-07-12 | 2014-01-29 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种酪氨酸激酶抑制剂的二马来酸盐的i型结晶及制备方法 |
| CN103588755B (zh) * | 2012-08-17 | 2016-06-22 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | Neratinib的制备方法 |
| CN103965120B (zh) * | 2013-01-25 | 2016-08-17 | 上海医药集团股份有限公司 | 喹啉及喹唑啉衍生物、制备方法、中间体、组合物及应用 |
| US9556191B2 (en) | 2013-04-28 | 2017-01-31 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Aminoquinazoline derivatives and their salts and methods of use thereof |
| AU2014361633B2 (en) | 2013-12-12 | 2017-07-20 | Tianjin Hemay Oncology Pharmaceutical Co., Ltd | Quinazoline derivative |
| CN106068262B (zh) * | 2014-04-11 | 2019-10-29 | 海思科医药集团股份有限公司 | 喹唑啉衍生物及其制备方法和在医药上的应用 |
| US11065241B2 (en) | 2016-01-27 | 2021-07-20 | Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | Pharmaceutical composition comprising quinoline derivative or salt thereof |
| WO2017129088A1 (zh) * | 2016-01-27 | 2017-08-03 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种含有喹啉衍生物或其盐的药物组合物的制备方法 |
| CN112426424A (zh) * | 2016-01-28 | 2021-03-02 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种egfr/her2受体酪氨酸激酶抑制剂在制备治疗her2突变癌症药物中的用途 |
| CN105777604A (zh) * | 2016-04-14 | 2016-07-20 | 上海凯宝药业股份有限公司 | 一种n-甲基-反式-4-羟基-l-脯氨酸晶体化合物及其制备方法 |
| PT3447051T (pt) * | 2016-04-28 | 2022-01-06 | Jiangsu Hengrui Medicine Co | Método para preparar um inibidor de tirosina quinase e um derivado do mesmo |
| CN106008471B (zh) * | 2016-05-25 | 2019-09-03 | 江苏医诺万细胞诊疗有限公司 | 一种喹唑啉类化合物的合成方法 |
| CN108289885B (zh) * | 2016-09-23 | 2020-10-20 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 酪氨酸激酶抑制剂在制备治疗癌症药物中的用途 |
| CN107868059B (zh) * | 2016-09-23 | 2022-07-19 | 上海医药集团股份有限公司 | 一种喹唑啉衍生物的盐、其制备方法及应用 |
| CN106565692A (zh) * | 2016-11-03 | 2017-04-19 | 常茂生物化学工程股份有限公司 | 一种阿法替尼合成工艺的改进方法 |
| CN113769097A (zh) * | 2017-01-22 | 2021-12-10 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | Egfr/her2抑制剂联合嘧啶类抗代谢药物的用途 |
| WO2019029477A1 (zh) * | 2017-08-07 | 2019-02-14 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种酪氨酸激酶抑制剂的二马来酸盐的晶型及其制备方法 |
| EP3677583A4 (en) * | 2017-09-01 | 2021-07-21 | Shanghai Pharmaceuticals Holding Co., Ltd. | NITROGENOUS HETEROCYCLIC COMPOUND, METHOD OF PREPARATION, INTERMEDIATE, COMPOSITION AND APPLICATION |
| JP2020537650A (ja) * | 2017-10-18 | 2020-12-24 | 江▲蘇▼恒瑞医▲薬▼股▲フン▼有限公司Ｊｉａｎｇｓｕ Ｈｅｎｇｒｕｉ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ｃｏ．， Ｌｔｄ． | チロシンキナーゼ阻害剤の調製方法およびその中間体 |
| AU2018357438A1 (en) | 2017-10-24 | 2020-05-07 | Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | Pharmaceutical composition containing quinoline derivative |
| WO2019080889A1 (zh) * | 2017-10-26 | 2019-05-02 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 抗csf-1r抗体、其抗原结合片段及其医药用途 |
| CN108314639B (zh) * | 2018-05-09 | 2019-04-30 | 山东铂源药业有限公司 | 化合物（e）-3-（1-甲基吡咯烷-2-基）-丙烯酸盐酸盐及合成方法 |
| CN110840892A (zh) | 2018-08-21 | 2020-02-28 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 酪氨酸激酶抑制剂与cdk4/6抑制剂联合在制备预防或治疗肿瘤疾病的药物中的用途 |
| CN110960529A (zh) * | 2018-09-30 | 2020-04-07 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种降低了毒性杂质含量的酪氨酸激酶抑制剂的原料药 |
| JP2022508864A (ja) | 2018-10-22 | 2022-01-19 | 江▲蘇▼恒瑞医▲薬▼股▲フン▼有限公司 | チロシンキナーゼ阻害剤のマレイン酸塩の結晶形及びその調製方法 |
| KR20210107069A (ko) | 2018-12-21 | 2021-08-31 | 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 | 항체-약물 컨쥬게이트와 키나아제 저해제의 조합 |
| CN112279838B (zh) * | 2020-10-29 | 2021-07-13 | 苏州富士莱医药股份有限公司 | 一种吡咯替尼的制备方法 |
| CN112694439B (zh) * | 2020-12-31 | 2022-08-30 | 河南省医药科学研究院 | 苯基丙烯酰胺基喹啉类衍生物及其制备方法和用途 |
| CN112625025B (zh) * | 2020-12-31 | 2022-03-29 | 河南省医药科学研究院 | 吡啶基取代的喹啉类衍生物及其制备方法和用途 |
| CN112759583B (zh) * | 2020-12-31 | 2022-10-11 | 河南省医药科学研究院 | 包含呋喃基的喹啉类衍生物及其制备方法和用途 |
| AU2022235956A1 (en) * | 2021-03-19 | 2023-10-05 | Beijing Scitech-Mq Pharmaceuticals Limited | Quinazoline-based compound, composition, and application of quinazoline-based compound |
| WO2023061472A1 (zh) * | 2021-10-14 | 2023-04-20 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 抗her2抗体药物偶联物和酪氨酸激酶抑制剂联合在制备治疗肿瘤的药物中的用途 |
| WO2024187321A1 (zh) * | 2023-03-10 | 2024-09-19 | 甫康（上海）健康科技有限责任公司 | 含有egfr抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| UA73073C2 (uk) * | 1997-04-03 | 2005-06-15 | Уайт Холдінгз Корпорейшн | Заміщені 3-ціанохіноліни, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція |
| KR100705142B1 (ko) | 1998-09-29 | 2007-04-06 | 와이어쓰 홀딩스 코포레이션 | 단백질 티로신 키나제 억제제로서 치환 3-시아노퀴놀린 |
| ATE350378T1 (de) * | 2000-04-08 | 2007-01-15 | Boehringer Ingelheim Pharma | Bicyclische heterocyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung |
| US7019012B2 (en) | 2000-12-20 | 2006-03-28 | Boehringer Ingelheim International Pharma Gmbh & Co. Kg | Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them |
| DE10217689A1 (de) | 2002-04-19 | 2003-11-13 | Boehringer Ingelheim Pharma | Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, ihre Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| US20040044014A1 (en) * | 2002-04-19 | 2004-03-04 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for the preparation thereof |
| DE10307165A1 (de) * | 2003-02-20 | 2004-09-02 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, ihre Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| US7399865B2 (en) | 2003-09-15 | 2008-07-15 | Wyeth | Protein tyrosine kinase enzyme inhibitors |
| KR100832594B1 (ko) | 2005-11-08 | 2008-05-27 | 한미약품 주식회사 | 다중저해제로서의 퀴나졸린 유도체 및 이의 제조방법 |
| CN101824029A (zh) * | 2009-03-05 | 2010-09-08 | 厦门艾德生物医药科技有限公司 | 酪氨酸激酶不可逆抑制剂、其药物组合物及其用途 |
| CN102020639A (zh) | 2009-09-14 | 2011-04-20 | 上海恒瑞医药有限公司 | 6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
-
2009
- 2009-09-14 CN CN2009101958233A patent/CN102020639A/zh active Pending
-
2010
- 2010-08-26 ES ES10814867.7T patent/ES2647829T3/es active Active
- 2010-08-26 AU AU2010292790A patent/AU2010292790B2/en active Active
- 2010-08-26 LT LTEP10814867.7T patent/LT2479174T/lt unknown
- 2010-08-26 BR BR112012005760A patent/BR112012005760A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-08-26 JP JP2012528211A patent/JP5684811B2/ja active Active
- 2010-08-26 CA CA2774099A patent/CA2774099C/en active Active
- 2010-08-26 WO PCT/CN2010/001293 patent/WO2011029265A1/zh active Application Filing
- 2010-08-26 PL PL10814867T patent/PL2479174T3/pl unknown
- 2010-08-26 RU RU2012110882/04A patent/RU2536102C2/ru active
- 2010-08-26 PT PT108148677T patent/PT2479174T/pt unknown
- 2010-08-26 US US13/395,892 patent/US8901140B2/en active Active
- 2010-08-26 HR HRP20171748TT patent/HRP20171748T1/hr unknown
- 2010-08-26 SI SI201031574T patent/SI2479174T1/sl unknown
- 2010-08-26 DK DK10814867.7T patent/DK2479174T3/da active
- 2010-08-26 KR KR1020127009554A patent/KR101738191B1/ko active Active
- 2010-08-26 EP EP10814867.7A patent/EP2479174B1/en active Active
- 2010-08-26 NO NO10814867A patent/NO2479174T3/no unknown
- 2010-08-26 HU HUE10814867A patent/HUE035873T2/en unknown
- 2010-08-26 CN CN201080030048.7A patent/CN102471312B/zh active Active
- 2010-08-26 MX MX2012002875A patent/MX2012002875A/es active IP Right Grant
-
2014
- 2014-12-01 US US14/556,792 patent/US9358227B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN102020639A (zh) | 2011-04-20 |
| NO2479174T3 (hr) | 2018-03-17 |
| HUE035873T2 (en) | 2018-05-28 |
| HK1163081A1 (en) | 2012-09-07 |
| AU2010292790A1 (en) | 2012-05-10 |
| CN102471312A (zh) | 2012-05-23 |
| CA2774099C (en) | 2017-07-04 |
| AU2010292790B2 (en) | 2015-03-26 |
| KR101738191B1 (ko) | 2017-05-19 |
| RU2536102C2 (ru) | 2014-12-20 |
| MX2012002875A (es) | 2012-04-20 |
| KR20120081142A (ko) | 2012-07-18 |
| US20150126550A1 (en) | 2015-05-07 |
| EP2479174A1 (en) | 2012-07-25 |
| DK2479174T3 (da) | 2017-11-27 |
| BR112012005760A2 (pt) | 2016-02-16 |
| SI2479174T1 (sl) | 2017-12-29 |
| PL2479174T3 (pl) | 2018-02-28 |
| JP5684811B2 (ja) | 2015-03-18 |
| US8901140B2 (en) | 2014-12-02 |
| PT2479174T (pt) | 2017-11-20 |
| ES2647829T3 (es) | 2017-12-26 |
| LT2479174T (lt) | 2017-11-27 |
| CN102471312B (zh) | 2014-06-18 |
| JP2013504521A (ja) | 2013-02-07 |
| US9358227B2 (en) | 2016-06-07 |
| RU2012110882A (ru) | 2013-11-10 |
| US20120165352A1 (en) | 2012-06-28 |
| WO2011029265A1 (zh) | 2011-03-17 |
| CA2774099A1 (en) | 2011-03-17 |
| EP2479174B1 (en) | 2017-10-18 |
| EP2479174A4 (en) | 2013-04-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20171748T1 (hr) | 6-amino kinazolina ili 3-cijano derivati kinolina, postupci priprave i njihova farmaceutska uporaba | |
| RU2413727C2 (ru) | Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ | |
| ME02373B (me) | Biciklična heterociklična jedinjenja kao inhibitori protein tirozin kinaze | |
| KR102318875B1 (ko) | 헤테로아릴 유도체, 이를 제조하는 방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물 | |
| RU2405780C2 (ru) | Химические соединения | |
| HRP20200864T1 (hr) | Dihidronaftiridini i srodni spojevi korisni kao inhibitori kinaze za liječenje proliferativnih bolesti | |
| CA3043540C (en) | 2-substituted aromatic ring-pyrimidine derivative and preparation and application thereof | |
| JP5852678B2 (ja) | 抗腫瘍剤の効果増強剤 | |
| HRP20160852T1 (hr) | Biciklični heterociklični spojevi kao inhibitori protein tirozin kinaze | |
| EA201891463A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4-ИЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ (JAK) | |
| HRP20130040T1 (hr) | 4-piridinon spojevi i njihova uporaba kod karcinoma | |
| JP2008525526A5 (hr) | ||
| WO2015154725A1 (zh) | 喹唑啉衍生物及其制备方法和在医药上的应用 | |
| ME02684B (me) | Jedinjenja i preparati protein kinaznih inhibitora | |
| IL292229A (en) | Pharmaceutical combination of prmt5 inhibitors | |
| MEP23808A (en) | Pyridine[3,4-b]pyrazinones | |
| NO20090580L (no) | Syklopenta[D]pyrimidiner som AKT-proteinkinaseinhibitorer | |
| HRP20151410T1 (hr) | Derivati pikolinamida kao inhibitori kinaze | |
| EA201070167A1 (ru) | Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы | |
| UA106057C2 (uk) | Спосіб одержання сполук дигідроінденаміду, фармацевтична композиція, що містить дані сполуки, та їх застосування як інгібітора протеїнкінази | |
| JP2006522812A5 (hr) | ||
| CA2697077A1 (en) | 2-heteroarylamino-pyrimidine derivatives as kinase inhibitors | |
| AR055303A1 (es) | Derivados de triazol sustituidos como antagonistas de oxitocina, composicion farmaceutica y uso del compuesto para preparar un medicamento | |
| EA200802007A1 (ru) | Соединения, потенцирующие рецептор амра, и применение указанных соединений в медицине | |
| HRP20201400T1 (hr) | Spojevi 6-aril-4-(morfolin-4-il)-1h-piridin-2-ona korisni za liječenje karcinoma i dijabetesa |