ES2347949T3

ES2347949T3 - Aplicación de extractos de la planta cassia alata.

Info

Publication number: ES2347949T3
Application number: ES01969619T
Authority: ES
Inventors: Philippe Moser; Louis Danoux; Gilles Pauly
Original assignee: Cognis France SAS
Current assignee: BASF Health and Care Products France SAS
Priority date: 2000-08-29
Filing date: 2001-08-21
Publication date: 2010-11-26
Anticipated expiration: 2021-08-21
Also published as: EP1313497B1; JP5703318B2; US8535731B2; WO2002017938A1; FR2813195A1; DE50115532D1; FR2813195B1; JP2004507505A; AU2001289821A1; US20030180231A1; JP2013121968A; EP1313497A1

Abstract

Aplicación cosmética de extractos de hojas de la planta Cassia alata para el tratamiento preventivo de signos de la edad en la piel, en la cual los extractos se utilizan en productos cosméticos.

Description

Aplicación de extractos de la planta Cassia alata.

Área de la invención

La presente invención se enmarca dentro del sector de los cosméticos y comprende la aplicación de extractos vegetales de Cassia alata en la cosmética.

Estado actual de la técnica

Actualmente, el consumidor tiene acceso a preparados cosméticos en una gran cantidad de combinaciones. No sólo se espera en este caso que dichos productos cosméticos muestren un determinado efecto de cuidado, o eliminen una imperfección, es cada vez más frecuente la demanda de productos que presenten múltiples características al mismo tiempo y en los cuales se observe un espectro de rendimiento mejorado. El consumidor también exige que la composición del producto posea una compatibilidad dermatológica óptima, de modo que también el consumidor con cierta sensibilidad no padezca irritaciones. Por otro lado, sin embargo, los productos también deben cumplir otras funciones, que se encuentran cada vez con mayor frecuencia en el sector del cuidado personal y, especialmente, de la protección. Son de especial interés los productos que representan sustancias activas con propiedades para la piel de, por ejemplo, cuidado, prevención de aparición de signos de la edad y revitalizantes, y que, al mismo tiempo, influyan positivamente en las características del producto cosmético, como la estabilidad de almacenamiento, la estabilidad ante la luz y la posibilidad de su formulación o, al menos, no las desmejoren. Adicionalmente, el cliente exige una buena compatibilidad dermatológica y, especialmente, el uso de productos naturales. Asimismo, se desea obtener productos claramente mejorados a través de la combinación de sustancias activas conocidas o hallando nuevas áreas de aplicación de clases de sustancias ya conocidas. En este caso, a menudo es desventajoso el hecho de que una combinación de sustancias activas se obtiene tan sólo si los

\hbox{diferentes extractos vegetales se utilizan al mismo
tiempo en diferentes proporciones.}

Los extractos de vegetales y sus contenidos se utilizan cada vez con más frecuencia en la cosmética y en la dermatología. Los extractos vegetales ya se utilizan hace muchos años en las culturas más diversas para usos medicinales pero también con fines cosméticos. Frecuentemente, sólo se conocían efectos individuales determinados de dichos extractos vegetales y el área de aplicación era muy restringida.

Descripción de la invención

El objeto de la presente declaración de patente consistió en presentar extractos vegetales de una planta para la aplicación cosmética, en la cual se observa un efecto de prevención del surgimiento de signos de la edad en la piel.

El objeto de la invención es la aplicación de extractos de hojas de Cassia acorde a las reivindicaciones 1 y 2. Sorprendentemente, se descubrió que, utilizando los extractos de Cassia alata, se obtienen productos que presentan, al mismo tiempo, características cosméticas y de protección para la piel y, a su vez, poseen una elevada compatibilidad dermatológica. El producto obtenido de ese modo se caracteriza por un efecto de calidad muy buena en la cosmética de la piel. Además de las propiedades antioxidantes y antiinflamatorias, también presentan un efecto preventivo y de curación de los signos de la edad en la piel y una actividad revitalizante y reactivante de la piel.

Estas amplias áreas de aplicación del producto acorde a la invención, de la materia prima renovable de Cassia alata, hace muy atractivo el producto tanto para el mercado como para el consumidor.

Cassia alata

Los extractos por utilizar, acorde a la invención, se obtienen a partir de las plantas de la familia de las caesalpiniaceae, especialmente, del género menos frecuente, Cassia alata. Las variedades de Cassia también se reúnen bajo las denominaciones "rama negra" o "sen del campo". Son frecuentes las especies Cassia angustifolia, Cassia acutifolia y Cassia senna. En el caso de las plantas de Cassia alata, se trata de un arbusto herbáceo ancho de 2 a 3 m de altura, cuyas hojas alcanzan una longitud de 30 a 60 cm. Las hojas pinnadas alternadamente con 8-14 pares, son longitudinalmente romas, con una longitud de 5-15 cm y un ancho de 3-8 cm. La flor nace en tallos cortos y los capullos están rodeados por brácteas amarillas.

Está muy extendida en los trópicos y se la encuentra desde las zonas tropicales de América hasta África, India, Indonesia y Malasia. La planta por utilizar, acorde a la invención, puede provenir de una de las regiones mencionadas.

En la medicina tradicional india ya se han descubierto aplicaciones para dicha planta para el tratamiento de tos y asma. También se ha utilizado la planta para tratar picaduras de serpientes. Como producto contra las picaduras de serpiente se utilizan las hojas frescas y, en este caso, son de uso interno. En Malasia se conoce el uso de las hojas como medicina contra el herpes circinado. En Indonesia las hojas frescas trituradas de Cassia alata se utilizan contra el herpes. En una publicación en Journal of Ethnopharmacology se informa acerca de las propiedades analgésicas del extracto de etanol al 85% de hojas desengrasadas de Cassia alata (ver: Palanichamy S., Nagarajan S.; Journal of
Ethnopharmacology; 1990, 29, 73-78). Los mismos autores describen en la revista Fitoterapia una actividad antibacterial del extracto de etanol al 85% de las hojas desengrasadas (Palanichamy S., Amala Bhaskar E., Nagarajan S.; Fitoterapia; 1991; 62; 249-252). Una actividad antifúngica de un extracto de etanol al 95% de las horas desengrasadas de Cassia alata, contra hongos de la especie trichophyton y microorganismos, fue descubierto por Ibrahim y Osman y fue publicada en Journal of ethnopharmacology (Ibrahim D., Osman H.A.; Journal of ethnopharmacology; 1995, 45, 151-156).

Los extractos de la planta son conocidos como sustancias activas medicinales, tanto en la medicina tradicional como así también en la investigación actual. Su efecto antimicrobial y analgésico ya ha podido ser demostrado.

Extracción

La obtención de los extractos por utilizar acorde a la invención se lleva a cabo a través de los métodos usuales de extracción de vegetales o partes de vegetales. En lo referente a los procedimientos convencionales adecuados de extracción, como la maceración, la remaceración, la digestión, la maceración con agitación, la extracción fluidificada, la extracción por ultrasonidos, la extracción a contracorriente, la percolación, la repercolación, la evacolación (extracción bajo presión reducida), la diacolación o la extracción sólido-líquido con reflujo continuo, que se lleva a cabo en un extractor, conocidos por el especialista y, en principio, pueden ser todos aplicados, remitimos a modo de ejemplo a Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis (Manual Hager de la práctica farmaceutica), (5ª edición, tomo. 2, pag. 1026-1030, Editorial Springer, Berlín-Heidelberg-New-York 1991). Como material inicial se pueden utilizar hojas frescas o secas, usualmente se parte, sin embargo, de hojas secas que se pueden triturar y, eventualmente, desengrasar mecánicamente antes de la extracción. Para ello, son adecuados todos los métodos de trituración conocidos por el especialista, mencionamos a modo de ejemplo la trituración con un dispositivo que contiene cuchillas.

Como disolventes para la realización de las extracciones pueden utilizarse disolventes orgánicos, agua o mezclas de disolventes orgánicos y agua, especialmente, alcoholes de bajo peso molecular, ésteres, éteres, cetonas o hidrocarburos halogenados con mayor o menor contenido de agua, (destilados o no destilados), preferentemente, acuoso, soluciones alcohólicas con mayor o menor contenido de agua. Se prefiere, sobre todo, la extracción con agua, metanol, etanol, propanol, butanol y otros isómeros, acetona, propilenglicoles, polietilenglicoles, acetato de etilo, diclorometano, triclorometano así como sus mezclas. En general, la extracción se lleva a cabo a entre 20 a 100ºC, preferentemente a entre 80 a 100ºC, sobre todo a entre 80 a 90ºC. En un posible modo de ejecución, la extracción se lleva a cabo bajo atmósfera de gas inerte para evitar la oxidación de las sustancias activas del extracto. Los tiempos de extracción son regulados por el especialista dependiendo del material inicial, el procedimiento de extracción, la temperatura de extracción, la relación del disolvente respecto de la materia prima, entre otros. Tras la extracción, los extractos en crudo eventualmente pueden ser sometidos a otros pasos usuales, como por ejemplo purificación, concentración y/o decoloración. Si se desea, los extractos obtenidos de este modo se pueden someter, por ejemplo, a un desprendimiento selectivo de algunas de las materias individuales indeseadas que contienen. La extracción se puede llevar a cabo hasta alcanzar cualquier grado de extracción, pero usualmente se realiza hasta el agotamiento. El rendimiento típico
(= cantidad de sustancia seca del extracto en relación a la cantidad de materia prima utilizada) se encuentra, en el caso de la extracción de vegetales secos o partes de vegetales secos, eventualmente, desengrasadas, en el área de 10 a 20, preferentemente, de 12 a 19, especialmente, de 13 a 16% en peso. La presente invención comprende el conocimiento de que las condiciones de extracción y el rendimiento de los extractos finales pueden ser seleccionados según el área de aplicación deseada. En el caso de que se desee, los extractos pueden ser sometidos, por ejemplo, a un secado por pulverización o a liofilización.

La cantidad utilizada de los extractos vegetales en los preparados mencionados se rige por la concentración de los componentes individuales y el tipo de utilización de los extractos. La cantidad total del extracto vegetal contenido en los preparados acordes a la invención, en general es de 0,001 a 25% en peso, preferentemente, 0,01 a 5% en peso, especialmente, 0,05 a 1,5% en peso en relación al preparado final, con la indicación de que las indicaciones de cantidades se completan hasta alcanzar el 100% en peso con agua y, eventualmente, otros coadyuvantes y aditivos.

Los extractos acordes a la invención contienen una sustancia activa en los extractos de 5 a 100% en peso, preferentemente, de 10 a 95% en peso, especialmente, de 20 a 80% en peso. La cantidad de sustancia activa en el sentido de la presente invención es la suma de todas las sustancias activas presentes en el extracto en relación al peso en seco del extracto.

En el sentido de la presente invención, se entiende por sustancia activa los componentes presentes en el extracto, inclusive si aún no se puede demostrar su proporción e identidad con los métodos convencionales conocidos por el especialista. Asimismo, también se entiende por sustancias activas, en el sentido de la presente invención, todos los componentes presentes en el extracto cuyo efecto o bien ya se conoce o cuyo efecto aún no ha podido ser comprobado con los métodos convencionales conocidos por el especialista.

La sustancia activa en el sentido de la presente invención se refiere a la proporción de sustancias así como coadyuvantes y aditivos presentes en el producto, a excepción del agua agregada adicionalmente.

La proporción total de los coadyuvantes y aditivos puede ascender a entre el 1 y el 50, preferentemente a entre el 5 y el 40% en peso, respecto del preparado final de los preparados cosméticos. La obtención de los productos puede realizarse mediante procesos corrientes en frío o en caliente; preferentemente se opera según el método de la temperatura del cambio de fase.

Extractos

Los extractos acordes a la invención de las hojas de la planta Cassia alata en general contienen sustancias del grupo conformado por derivados flacona, especialmente, kampferol y derivados del kampferol, taninos, coumarinos, antraquinonas, así como ácido fenólico libre, especialmente, ácido p-hidroxibenzoico. Los extractos presenta una composición diferente según el material inicial seleccionado y el método de extracción seleccionado.

En el sentido de la presente invención, se entiende por derivados flavona aquellos que se pueden aislar de la planta Cassia alata. Se trata, especialmente, de sustancias que representan productos de hidrogenación, oxidación o sustitución de 2-fenilo-4H-1-benzopirano, en donde ya puede preexistir una hidrogenación en la posición 2,3 de la red de carbono, ya puede preexistir una oxidación en la posición 4, y se entiende, por productos de sustitución, el reemplazo de uno o múltiples átomos de hidrógeno por grupos hidroxi o metoxi. En esta definición también están comprendidos entonces los flavanos, flavan-3-oles (catequinos), flavan-3,4-dioles (leucoantocianidinas), flavonas, flavonoles y flavanonas en el sentido convencional. Derivados flavona especialmente preferidos, aislados de la planta Cassia alata son el kampferol y los derivados del kampferol, por ejemplo, kampferol-3-O-soforosido, kampferol-7-ramnosido, kampferol-3-7-difiamnosido.

En el sentido de la presente invención, se entiende por taninos aquellos que se pueden aislar de la planta Cassia alata. Se trata, especialmente, de polifenoles que debido a su derivación de ácido gálico también son denominados galotaninos. Son mezclas de sustancias del tipo de pentadigaloilglucosa (C_{76}H_{52}O_{46}, MR 1701,22). Se trata, además, de sustancias obtenidas por el acoplamiento oxidativo de radicales de galoil en 1,2,3,4,6-pentagaloil-D-glucosa, así como sus productos secuenciales.

En el sentido de la presente invención, se entiende por cumarinas aquellas que se pueden aislar de la planta Cassia alata. La denominación cumarina es considerada sinónimo y se puede utilizar igualmente que las siguientes denominaciones coumarina, cromen-2-ona, kumarina, 2 H-1-benzopiran-2-ona y lactona de ácido o-cumar(in)ico. La cumarina representa el producto de ciclización del ácido cumarínico. El ácido cumarínico es el ácido orto-hidroxicinámico. En el sentido de la presente invención, también se entiende por cumarina el glucósico del ácido
cumarínico.

En el sentido de la presente invención, se entiende por antraquinonas aquellas que se pueden aislar de la planta Cassia alata. Se trata, especialmente, de antraquinona o de sustancias que representan productos de oxidación o sustitución de la 9,10-antracendiona, en donde se entiende por productos de sustitución el reemplazo de uno o múltiples átomos de hidrógeno por grupos hidroxi o metilo. Se trata, especialmente, de alizarina, quinizarina, crisazina, histazarina, purpurina, ácido crisofánico, quinalizarina y flavopurpurina.

En el sentido de la presente invención, se entiende por ácidos fenólicos aquellos que se pueden aislar de la planta Cassia alata. Preferentemente, se entiende por ellos el ácido p-hidroxibenzoico y o-hidroxibenzoico o ácido
salicílico.

Productos cosméticos

Como productos cosméticos en el sentido de la invención se deben entender los productos cosméticos para la piel. Dichos productos cosméticos comprenden, entre otros, un efecto estimulante, sanador y regenerador de la piel. Como producto cosmético en el sentido de la invención se entienden, preferentemente, aquellos productos cosméticos que poseen un efecto estimulante en las células de la piel y sus funciones, así como otros efectos regeneradores en la piel y un efecto preventivo contra influencias del entorno sobre la piel. Además, en el sentido de la invención se entiende, preferentemente, como productos cosméticos aquellos que pueden o bien mejorar o bien sanar las diferentes afecciones de la piel y sus diferentes efectos sobre el aspecto y la función de la piel. En principio se pueden utilizar los extractos acordes a la invención en todos los productos cosméticos para la aplicación tópica. En las tablas 12 a 15 se describen las formulaciones de ejemplos de productos cosméticos.

La presente invención comprende el conocimiento de que, gracias a la acción conjunta de los componentes de los extractos vegetales, especialmente, de los mencionados anteriormente, se obtienen productos cosméticos especialmente efectivos.

Los preparados acordes a la invención muestran un excelente efecto de cuidado dermatológico y, al mismo tiempo, una compatibilidad dermatológica elevada. Además presentan una buena estabilidad, sobre todo, respecto de la descomposición oxidativa de los productos.

En el contexto de la invención, los términos preparados, preparados finales y productos son utilizados como sinónimos de productos cosméticos.

La sustancia activa en el sentido de la presente invención comprende la proporción de sustancias, así como de coadyuvantes y aditivos presentes en el producto, a excepción del agua agregada adicionalmente.

Un objeto de la presente invención es la aplicación cosmética de extractos de hojas de Cassia alata en productos cosméticos para el tratamiento preventivo de signos de la edad en la piel. Otra denominación de este tipo de productos cosméticos también es productos anti-age. Entre estos signos de la edad se encuentran, por ejemplo, todo tipo de líneas de expresión y la formación de arrugas. Los tratamientos generan un retardo de los procesos de envejecimiento de la piel. Los signos de la edad pueden presentar los más diversos motivos. Dichos signos de la edad son provocados principalmente a causa de un daño de la piel inducido por la radiación UV. En un modo de ejecución especial de la invención, dichos productos cosméticos se implementan para tratar los signos de la edad en la piel, inducidos por la radiación UV. En otro modo de ejecución especial de la invención, dichos productos cosméticos se implementan para tratar la apoptosis inducida y los signos de la edad en la piel inducidos por ella, provocados por una carencia de factores de crecimiento.

Acorde a la invención, se entiende por apoptosis la muerte celular regulada de determinadas células indeseadas o dañadas. Se trata de un proceso activo de las células (control de suicidio). La apoptosis se inicia por un estrés oxidativo (radiación UV, inflamación), por una carencia de factores de crecimiento o por sustancias tóxicas (contaminantes, sustancias genotóxicas, etc.). En el caso del envejecimiento de la piel, por ejemplo, una carencia de factores de crecimiento puede provocar una apoptosis inducida de las células de la piel. En el caso de células afectadas por apoptosis, el ADN nuclear se fragmenta mediante la enzima específica endonucleasa y los fragmentos de ADN son expulsados al citoplasma. Como factores de crecimiento en el sentido de la presente invención se entienden, en principio, todas aquellas propias del cuerpo o suministrados desde el exterior que estimulan el crecimiento de células de la piel o del cabello. Entre ellas se encuentran, por ejemplo, las hormonas y los mediadores químicos o molécula de señal. Se trata, por ejemplo, de factores de crecimiento de polipéptidos o factores de crecimiento de glicoproteína. En este caso, mencionaremos el factor de crecimiento epidérmico (EGF), que consiste en 53 aminoácidos y representa con ello un factor de crecimiento del polipéptido, o la fibrilina, que pertenece a las glicoproteínas. Otros factores de crecimiento son, por ejemplo, urogastrona, laminina, folistatina y heregulina. Protectores solares o factores de protección de luz UV.

Se denominan protectores solares o factores de protección de luz UV acorde a la invención aquellos productos de protección contra la luz que sirven para la protección de la piel humana contra influencias dañinas de la radiación directa e indirecta del sol. La radiación solar responsable del bronceado de la piel se divide en los rangos UV-C (longitud de onda de 200-280 nm), UV-B (280-315 nm) y UV-A (315-400 nm).

La pigmentación de piel normal bajo la influencia de la radiación solar, es decir, la formación de melanina, es provocada de diferentes maneras por UV-B y UV-A. La exposición a rayos UV-A ("luz UV de onda larga") tiene como consecuencia el oscurecimiento de los cuerpos de melanina ya existentes en la epidermis, sin que se puedan reconocer influencias dañinas. Es diferente en el caso de la denominada "luz UV de onda corta" (UV-B). Ésta provoca la generación del denominado pigmento tardío mediante la formación de nuevos cuerpos de melanina. Sin embargo, antes de que se haya formado el pigmento (protector), la piel está sometida al efecto de la radiación no filtrada que, según la duración de la exposición, puede provocar la formación de enrojecimientos en la piel (eritemas), infecciones de la piel (quemaduras) e incluso ampollas debido a las quemaduras.

Los extractos de Cassia alata se utilizan como absorbentes de UV o filtros de luz, es decir, convierten la radiación UV en calor no dañino, éstos se pueden encontrar, adicionalmente, en combinación con otros protectores solares o factores de protección contra la luz UV.

Estos otros factores de protección contra la luz UV son, por ejemplo, sustancias orgánicas líquidas o cristalinas a temperatura ambiente (filtros de protección solar) que pueden absorber los rayos ultravioleta y emitir la energía absorbida en forma de radiación de onda larga, por ejemplo, calor. Los filtros UV pueden ser solubles en aceite o en agua. Como sustancias solubles en aceite mencionaremos, a modo de ejemplo:

\ding{226}: 3-bencilideno alcanfor o 3-bencilideno noralcanfor y sus derivados, por ejemplo, 3-(4-metilbencilideno) alcanfor, como se describe en la memoria EP 0693471 B1;

\ding{226}: derivados del ácido 4-aminobenzoico, preferentemente, 2-etilhexiléster de ácido 4-(dimetilamino)benzoico, 2-octiléster de ácido 4-(dimetilamino) benzoico y éster de amilo de ácido 4-(dimetilamino)benzoico;

\ding{226}: Ésteres de ácido cinámico, preferentemente, 2-etilhexiléster de ácido 4-metoxicinámico, propiléster de ácido 4-metoxicinámico, isoamiléster de ácido 4-metoxicinámico 2-etilhexiléster de ácido 2-ciano-3,3-fenilcinámico (octocrilenos);

\ding{226}: Ésteres de ácido salicílico, preferentemente, 2-etilhexiléster de ácido salicílico, 4-isopropilbenciléster de ácido salicílico, homometiléster de ácido salicílico;

\ding{226}: Derivados de la benzofenona, preferentemente, 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-mteilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona;

\ding{226}: Ésteres de ácido benzalmalónico, preferentemente, di-2-etilhexiléster de ácido 4-metoxibenzo malónico;

\ding{226}: Derivados de la triazina, por ejemplo, 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina y octil triazona, como se describe en la memoria EP 0818450 A1 o dioctil butamido triazona (Uvasorb® HEB);

\ding{226}: propan-1,3-dionas, por ejemplo, 1-(4-terc.butilfenil)-3-(4'metoxifhenil)propan-1,3-diona;

\ding{226}: Derivados de cetotriciclo(5.2.1.0)decano, como descritos en la memoria EP 0694521 B1.

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Como sustancias solubles en agua se pueden utilizar, por ejemplo:

\ding{226}: Ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico y sus sales alcalinas, alcalinotérreas, de amonio, de alquiloamonio, alcanolamonio y glucamonio;

\ding{226}: Derivados del ácido sulfónico de benzofenonas, preferentemente, ácido 2-hidroxi-4-metoxibenzofenon-5-sulfónico y sus sales;

\ding{226}: Derivados del ácido sulfónico de 3-bencilideno alcanfor, por ejemplo, ácido 4-(2-oxo-3-bomilidenmetil)benzolsulfónico y 2-metilo-5-(2-oxo-3-bomiliden)sulfónico y sus sales.

Como filtros UVA típicos se pueden utilizar, sobre todo, los derivados de benzoilmetano, por ejemplo, 1-(4'-terc.butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propan-1,3-diona, 4-terc.-butil-4'-metoxidibenzoilmetano (Parsol 1789), 1-fenil-3-(4'-isopropilfenil)-propan-1,3-diona así como compuestos enamina, por ejemplo, como los descritos en la memoria DE 19712033 A1 (BASF). Naturalmente, los filtros UV-A y UV-B también pueden ser utilizados en mezclas. Las combinaciones especialmente favorables consisten en derivados del benzoilmetano, por ejemplo, 4-terc.-butil-4'-metoxidibenzoilmetano (Parsol® 1789) y 2-etil-hexiléster de ácido 2-ciano-3,3-fenilcinámico (octocrilenos) en combinación con ésteres de ácido cinámico, preferentemente, 2-etil-hexiléster de ácido 4-metoxicinámico y/o 4-propiléster de ácido metoxicinámico y/o isoamiléster de ácido 4-metoxicinámico. De manera ventajosa, dichas combinaciones se combinan con filtros solubles en agua, por ejemplo, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico y sus sales alcalinas, alcalinotérreas, de amonio, de alquiloamonio, alcanolamonio y glucamonio. Además de las sustancias solubles mencionadas, también se pueden utilizar para este fin pigmentos no solubles, a saber, óxidos o metálicos o sales de dispersión fina. Ejemplos de óxidos metálicos adecuados son, especialmente, óxido de zinc y dióxido de titanio, y además, óxidos de hierro, circonio, silicio, manganeso, aluminio y cerio, así como sus mezclas. Como sales pueden utilizarse silicatos (talco), sulfato de bario o estearato de zinc. Los óxidos y las sales se utilizan en forma de pigmentos para emulsiones cosméticas y de protección para la piel. Las partículas deberían presentar, en ese caso, un diámetro medio inferior a 100 nm, preferentemente, entre 5 y 50 nm y, especialmente, entre 15 y 30 nm. Su forma puede ser esférica, sin embargo, también pueden utilizarse partículas que con una forma elipsoide u otra forma diferente de la figura esférica. Los pigmentos también pueden presentar un tratamiento superficial, es decir, estar hidrofilizados o hidrofobizados. Ejemplos típicos son los dióxidos de titanio revestidos, por ejemplo, dióxido de titanio T 805 (Degussa) o Eusolex® T2000 (Merck). Como material de recubrimiento se pueden utilizar, sobre todo, siliconas, y, especialmente, trialcoxioctilsilanos o dimeticonas. En protectores solares se utilizan, preferentemente, los denominados micro o nanopigmentos. Preferentemente, se utiliza óxido de zinc micronizado. Otros filtros de luz UV adecuados se pueden tomar del resumen de P. Finkel en el SÖFW-Journal 122, 543 (1996) así como de Parfümerie und Kosmetik 3 (Perfumería y cosmética 3), (1999), páginas 11 y siguientes.

Los rayos UVA penetran en la dermis, en donde se genera estrés oxidativo, lo cual es comprobado mediante una lipoperoxidación de las membranas de citoplasma. Los lipoperóxidos se fragmentan hasta obtener malonaldialdehído, que reticulará muchas moléculas biológicas como proteínas y bases nucléicas (inhibición enzimática o mutagénesis). La glutationa (GSH) es un péptido que es producido directamente por las células para contrarrestar el estrés oxidativo o las influencias dañinas del entorno, por ejemplo, una carga elevada de mercurio o plomo. La proporción restante de GSH tras la exposición con rayos UVA se determinó con el método de Hissin, descrito en Anal. Biochem., 74, 214-226,1976.

Los rayos UVB provocan una inflamación debido a la activación de una enzima, a saber, la fosfolipasa A2 o PLA2. La inflamación (eritema, edema) es provocada por la eliminación del ácido araquidónico de los fosfolípidos de la membrana de plasma, a través de la fosfolipasa. El ácido araquidónico es el precursor de la prostaglandinas, que origina una inflamación y un daño a nivel de la membrana celular; las prostaglandinas E2 (= PGE2) son generadas por las ciclooxigenasas. El grado de liberación de la enzima de citoplasma LDH (lactato deshidrogenasa) en queratinocitos humanos sirve como marcador de daño celular.

Los extractos acordes a la invención de la Cassia alata reducen el efecto de la radiación UVB sobre la cantidad de queratinocitos y la proporción de LDH liberado. Los extractos pueden reducir el daño provocado por la radiación UVB en las membranas celulares.

La utilización de los extractos acordes a la invención como aditivos antiinflamatorios en principio es posible para todos los productos cosméticos y/o dermatológicos que se utilizan en el caso de infecciones de la piel, y con ello, en el cuidado de la piel. Como productos cosméticos antiinflamatorio en el sentido de la invención se entienden los productos cosméticos que pueden curar una inflamación de la piel o que pueden prevenir una inflamación en ella. Las infecciones, a su vez, pueden presentar los más diversos motivos.

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En el sentido de la presente invención, se entiende por antioxidantes aquellos que se pueden aislar de la planta Cassia alata. Los antioxidantes pueden inhibir o impedir las modificaciones indeseadas, originadas por acción del oxígeno y otros procesos oxidativos en las sustancias por proteger. El efecto de los antioxidantes consiste generalmente en la acción como interceptores de radicales, para los radicales libres que surgen el la autooxidación.

Además de la utilización de extractos de la Cassia alata como antioxidantes, también pueden utilizarse otros antioxidantes ya conocidos. Una posible utilización de antioxidantes, por ejemplo, en preparados cosméticos, es la utilización como protector solar secundario, porque los antioxidantes pueden interrumpir la cadena de reacciones fotoquímicas activada cuando la radiación UV penetra en la piel. Además del extracto vegetal acorde a la invención, algunos ejemplos típicos de ello son aminoácidos (por ejemplo, glicina, alanina, arginina, serina, treonina, histidina, tirosina, triptófano) y sus derivados, imidazoles (por ejemplo, ácido urocánico) y sus derivados, péptidos como D,L-camosina, D-carnosina, L-camosina y sus derivados (por ejemplo, anserina), carotinoides, carotinas (por ejemplo, \alpha-carotina, \beta-carotina, licopina, luteína) o sus derivados, ácido clorogénico y sus derivados, ácido lipónico y sus derivados (por ejemplo, ácido dihidrolipónico), aurotioglucosa, propiltiouracilo y otros tioles (por ejemplo, tioredoxina, glutationa, cisteína, cistamina y sus ésteres de glicosilo, N-acetilo, metilo, etilo, propilo, amilo, butilo y laurilo, palmitoilo, oleilo, \gamma-linoleilo, colesterilo y glicerilo) así como sus sales, dilauriltiodipropionato, disteariltiodipropionato, ácido tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sales) así como compuestos sulfoximina (por ejemplo, butioninsulfoximina, homocisteinsulfoximina, butioninsulfonas, penta, hexa, heptationinsulfoximina) en dosis muy reducidas, compatibles (por ejemplo, pmol a \mumol/kg), además, quelatores (de metales) (por ejemplo, ácidos grasos \alpha-hidroxi, ácido palmitínico, ácido fítico, lactoferrina), ácidos \alpha-hidroxi (por ejemplo, ácido citrónico, ácido láctico, ácido málico), ácido humínico, ácido gálico, extractos gálicos, bilirubina, biliverdina, boldina, extracto de boldo, EDTA, EGTA y sus derivados, ácidos grasos insaturados y sus derivados (por ejemplo, ácido \gamma-linolénico, ácido linólico, ácido oleico), ácido fólico y sus derivados, ubiquinona y ubiquinola y sus derivados, vitamina C y derivados (por ejemplo, parmitato ascorbilo, fosfato mg-ascorbilo, acetato ascorbilo), tocoferoles y derivados (por ejemplo, acetato de vitamina E), vitamina A y derivados (palmitato de vitamina-A) así como benzoato de coniferilo de resina benzoica, ácido rutínico y sus derivados, \alpha-glicosilrutino, ácido de férula, furfurilidenglucitol, carnosina, butilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, ácido de resina de nordihidroguaiac, ácido nordihidroguaiaretico, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y sus derivados, manosa y sus derivados, superóxido-dismutasa, zinc y sus derivados (por ejemplo, ZNO, ZNSO_{4}) selenio y sus derivados (por ejemplo, selenio-metionina), estilbeno y sus derivados (por ejemplo, óxido de estilbenio, óxido de trans-estilbenio) y sus derivados adecuados acorde a la invención (sales, ésteres, éteres, azúcar, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos) de dichas sustancias
activas.

Los factores de protección contra la luz UV o antioxidantes que se utilizan junto con la Cassia alata, pueden ser agregados en cantidades de 0,01 a 25, preferentemente, de 0,03 a 10 y, especialmente, de 0,1 a 5% en peso en relación a la cantidad total en los preparados.

La actividad revitalizante y reactivante de los extractos de la Cassia alata actúa contra la apoptosis. La utilización de los extractos acordes a la invención como productos cosméticos y regeneradores, en principio es posible para todos los productos cosméticos y/o dermatológicos que se utilizan para prevenir o contrarrestar los daños en la piel, y con ello, en el cuidado de la piel. Otra utilización en esta área es la aplicación sobre piel sensible, dañada por alergias u otros motivos. El daño en la piel puede tener diferentes causas.

Macromolécula dérmica

Se entiende como macromolécula dérmica, en el sentido de la invención, en principio, toda macromolécula que como componente de la piel se encuentra en la membrana basal entre la dermis y epidermis o en la dermis y epidermis mismas. En el caso de las macromoléculas dérmicas se trata, especialmente, de aquellas seleccionadas del conjunto formado por glicosaminoglicanos, especialmente, sulfato de condroitina, sulfato de queratano, sulfato de dermatano y ácido hialuronico y sus sales, colágeno, especialmente, colágeno tipo III, elastina, fibronectina, proteoglicanos y sus sales.

Los glicosaminoglicanos también se denominan mucopolisacáridos. Se trata de polisacáridos no ramificados largos, de carga negativa (glicanos), que consisten en unidades con enlaces 1,4 de disacáridos, en los que un mol de un ácido urónico (ácido D-glucurónico o, por ejemplo, ácido L-idurónico) está unido glicosídicamenta a la posición 3 de una aminoazucar N-acetilada (glicosamina). Los glicosaminoglicanos están unidos a una proteína nuclear (core protein) en el tejido, en múltiples cadenas, formando los proteoglicanos. El sulfato de condrotína forma parte de los glicosaminoglicanos. Se encuentra en el tejido en forma de condroitin-4-sulfato o como condroitin-6-sulfato y está formado, entre otros, por ácido D-glucurónico y N-acetil-D-galactosamina. La masa molar es de entre 5000-50000. El glicosaminogicano dermatan sulfato, también denominado beta-heparina, que no tiene una acción anticoagulante, consiste en ácido L-idurónico o ácivo D-glucurónico, N-acetil-D-galactosamina y grupos sulfato. La masa molar de deramtan sulfato se encuentra entre 15000 y 40000. El ácido hialuronico es un glicosaminogicano ácido, otro componente fundamental del ácido hialuronico es un aminodisacárido conformado por ácido D-glucurónico y N-acetil-D-glucosamina en enlace (beta 1-3)-glicosídico, en unión glicosídica (beta 1-4) con la siguiente unidad. A diferencia de muchos otros glicosaminoglicanos, el ácido hialurónico no porta grupos sulfato y no presenta enlaces proteicos en el tejido.

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El colágeno consiste en fibras de proteínas y en la piel humana se encuentra en tres tipos diferentes (tipo I, III y IV). En el colágeno las cadenas individuales de polipéptidos, que contienen, en cada caso, mucho del aminoácido prolina y como cada tercer radical, glicina, están enrollados en una triple hélice. Las fibras de colágeno son sintetizadas como tropocolágeno en los fibroblastos expulsados hacia la matriz extracelular. La estimulación de la síntesis del colágeno, acorde a la invención, genera un incremento de la producción de colágeno y con ello, una mayor fijación intermolecular de la dermis y gracias a ello, una piel de apariencia más firme. La elastina también es una proteína fibrosa. En este caso, se trata de una cadena de polipéptidos no estructurados, reticulada, que forma un material elástico gomoso. La elastina es expulsada hacia al matriz extracelular tras la síntesis en las células de la piel. La estimulación, acorde a la invención, de la síntesis de la cadena de elastina y polipéptidos, genera un incremento de la producción de elastina y con ello, un incremento de la elasticidad de la
piel.

La fibronectina representa un grupo de glicoproteínas de alto peso molecular (MR del dímero, aprox. 440 000-550 000), que se encuentra en la matriz extracelular y en líquidos extracelulares. El dímero fibronectina unido por dos puentes disulfuro, una molécula extendida con las medidas 600X25 \ring{A}, enlaza a través de combinación lineal de tres diferentes dominios que se repiten, entre otros, colágenos, glicosaminoglicanos, proteoglicanos, fibrina(ogeno), ácido desoxirribonucleico, inmunoglobulina, plasminogeno, activador plasminogeno, trombospondina, células y microorganismos. Por estas características trasmite, por ejemplo, la adherencia de células de tejidos conectivos a fibrilas de colágeno o de trombocitos y fibroblastos a fibrina (contribución a la curación de heridas).

Los proteoglicanos, al igual que las glicoporteínas, consisten en hidratos de carbono y en proteínas, en el caso de los proteoglicanos es predominante, sin embargo, la proporción de polisacáridos. Los proteoglicanos de la piel contienen dermatan sulfato. Aproximadamente 140 de dichos proteoglicanos se fijan por adición mediante proteínas menores (proteínas de unión), de modo no covalente, a una cadena de ácido hialurónico formando agregados de moléculas con una masa molar media de, aproximadamente, 2 millones. Los agregados polianiónicos caracterizados por su capacidad hidrófila pueden formar geles sólidos que otorgan elasticidad y tonicidad al tejido de basamento (matriz extracelular). En las mucosas se protegen los epilelios. La estimulación, acorde a la invención, de la síntesis de proteoglicanos y ácido hialurónico genera una mayor cantidad de matriz extracelular y con ello, una mayor elasticidad y
tonicidad.

En el caso de la proteólisis, se trata de un proceso en el cual se produce una disociación de proteínas a través de la hidrólisis de los enlaces peptídicos mediante ácidos o enzimas. Otra denominación es la digestión proteínasa. La reducción de la proteólisis, acorde a la invención, genera una disociación reducida de las macromoléculas dérmicas que presenten una estructura proteica, y con ello, se evita la reducción de la firmeza de la piel y se impide la disminución de una elasticidad elevada. Los extractos, acordes a la invención, de Cassia alata actúan como producto inhibidor de proteasa, especialmente, como producto inhibidor de MMP y/o colagenasa y/o elastasa. Por MMP se entiende metaloproteasas de la matriz. Entre las metaliproteasas de la matriz se encuentran, entre otras, las colagenasas, pero también un tipo determinado de elastasas. La actividad de las enzimas depende de los iones metálicos, a menudo se trata de iones Zn_{2}^{+}. La elastasa principal se encuentra en el grupo de las proteasas de serina. Su reacción catalítica se basa en otro mecanismo. Dichas proteasas (colagenasa y sus diferentes elastasas) catalizan la fragmentación y la destrucción de las macromoléculas dérmicas como el proteoglicano, colágeno elastina y generan el envejecimiento de la piel y los efectos del envejecimiento cutáneo natural tras la exposición a rayos
UV.

La glicación es una reacción no enzimática de glucosa u otras azúcares con proteínas para obtener glicoproteínas. Dicha reacción genera una modificación involuntaria en el colágeno y la elastina y con ello, la modificación de la matriz extracelular. La función del colágeno y de la matriz extracelular está dañada. La prevención, acorde a la invención, de la glicación genera una reducción de la modificación no enzimática de colágeno y elastina y con ello, la prevención de una función reducida de la matriz extracelular.

Los compuestos acordes a la invención pueden utilizarse para al obtención de preparados cosméticos y/o dermatológico, por ejemplo, espumas de baño, geles de ducha, cremas, geles, lociones, soluciones alcohólicas y acuosas/alcohólicas, emulsiones, masas de cera/grasa, preparados para lápices, talcos o pomadas.

Estos preparados pueden utilizarse, además, como coadyuvantes o aditivos de tensioactivos suaves, cuerpos oleosos, emulsionantes, ceras de brillo perlado, agentes de consistencia, espesantes, rehidratantes, estabilizantes, polímeros, compuestos de silicona, grasas, ceras, lecitinas, fosfolípidos sustancias activas biógenas, desodorantes, antitranspirantes, conformadores de película, agentes hinchantes, repelentes, autobronceantes, inhibidores de la tirosina (despigmentantes), hidrotopos, solubilizadores, conservantes, aceites perfumados, colorantes y similares.

Tensioactivos

Como sustancias de acción superficial se pueden utilizar tensiactivos aniónicos, no iónicos, catiónicos y/o anfóteros o zwitteriónicos, cuya proporción en los productos generalmente es de, aproximadamente, 1 a 70, preferentemente, 5 a 50 y, especialmente, 10 a 30% en peso. Ejemplos típicos de tensioactivos aniónicos son jabones, alquilbenzolsulfonatos, alcano sulfonatos, sulfonatos de olefina, sulfonatos de alquileter, étersulfonatos de glicerina, sulfonatos de \alpha-metiléster, ácidos sulfograsos, alquilosulfatos, étersulfatos de alcoholes grasos, etersulfatos de glicerina, étersulfatos de ácidos grasos, hidroxi éter mixto sulfatos, monoglicerido(éter)sulfatos, amida de ácidos grasos(eter)sulfatos, mono y dialquilsulfosuccinatos, mono y dialquilsulfosuccinamatos, sulfotriglicéridos, jabones amida, ácidos étercarboxílicos y sus sales, isetionatos de ácidos grasos, sarcosinatos de ácidos grasos, taurinos de ácidos grasos, N-acilaminoácidos, por ejemplo, acillactilatos, aciltartratos, acilglutamatos y acilaspartatos, alquiloligoglucosidosulfatos, productos de condensación de ácidos grasos proteicos (especialmente, productos vegetales a base de trigo) y alquil (éter)fosfatos. En tanto los tensioactivos aniónicos contengan cadenas de poliglicoléter, pueden presentar una distribución de homólogos convencional, pero, preferentemente, estrecha. Ejemplos típicos de tensioactivos no iónicos son poliglicoléteres de alcoholes grasos, poliglicoléteres de alquilofenol, poliglicolésteres de alcoholes grasos, poliglicoléteres de amidas de ácidos grasos, poliglicoléteres de aminas grasas, triglicéridos alcoxilados, éteres mixtos o formales mixtos, alqu(en)iloligoglicosidos, eventualmente, parcialmente oxidados o derivados de ácido glucorónico, ácido graso-N-alquiloglucamida, hidrolizato de proteína (especialmente, productos vegetales a base de trigo), ésteres de ácidos grasos polioles, ésteres de azúcar, ésteres de sorbitán, polisorbatos y aminóxidos. En tanto los tensioactivos no iónicos contengan cadenas de poliglicoléter, pueden presentar una distribución de homólogos convencional, pero, preferentemente, estrecha. Ejemplos típicos de tensioactivos catiónicos son compuestos amonio cuaternarios, por ejemplo, el cloruro de dimetildistearilamonio, y los esterquats, especialmente, sales cuaternarias de ésteres de trialcanolamina de ácidos grasos. Ejemplos típicos de tensioactivos anfóteros y zwitteriónicos son alquilbetaínas, alquilamidobetaína, aminopropionatos, aminoglicinatos, imidazoliniobetaínas y sulfobetaínas. En el caso de los tensioactivos mencionados se trata exclusivamente de compuestos conocidos. En cuanto a la estructura y obtención de dichas sustancias, remitimos trabajos generales correspondientes, por ejemplo, a J. Falbe (ed.), "Surfactants in Consumer Products" (Tensioactivos en productos de consumo), Editorial Springer, Berlín, 1987, pág. 54-124 o J. Falbe (ed.), "Katalysatoren, Tenside und Mineralöladditive" (Catalizadores, tensioactivos y aditivos de aceite mineral), Editorial Thieme, Stuttgart, 1978, pág. 123-217. Ejemplos típicos de tensioactivos especialmente adecuados suaves, es decir, especialmente compatibles con la piel, son los poliglicoletersulfatos de alcohol graso, los sulfatos de monoglicéridos, sulfosuccinatos mono y/o dialquilo, isetionatos de ácidos grasos, sarcosinatos de ácidos grasos, táuridos de ácidos grasos, glutamatos de ácidos grasos, sulfonatos de \alpha-olefinas, ácido éter-carboxílicos, alquiloligoglucosidos, glucamidas de ácidos grasos, botainas de alquilamidas y/o condensados de ácidos grasos y proteínas, estos últimos, preferentemente, a base de proteínas de trigo.

Cuerpos oleosos

Como cuerpos oleosos se pueden utilizar, para este fin, por ejemplo, alcoholes de Guerbet a base de alcoholes grasos con 6 a 18, preferentemente 8 a 10 átomos de carbono, ésteres de ácidos grasos C_{6}-C_{22} lineales o ramificados, con alcoholes grasos lineales C_{6}-C_{22}, ésteres de ácidos carboxílicos de cadena ramificada C_{6}-C_{13} con alcoholes grasos C_{6}-C_{22} lineales o de cadena ramificada, como por ejemplo, miristato de miristilo, palmitato de miristilo, estearato de miristilo, isostearato de miristilo, oleato de miristilo, behenato de miristilo, erucato de miristilo, miristato de cetilo, palmitato de cetilo, estearato de de cetilo, isostearato de cetilo, oleato de cetilo, behenato de cetilo, erucato de cetilo, miristato de estearilo, palmitato de estearilo, estearato de estearilo, isostearato de estearilo, oleato de estearilo, behenato de estearilo, erucato de estearilo, miristato de isoestearilo, palmitato de isoestearilo, estearato de isoestearilo, isostearato de isoestearilo, oleato de isoestearilo, behenato de isoestearilo, loleato de isoestearilo, miristato oleílico, palmitato oleílico, estearato oleílico, isostearato oleílico, oleato oleílico, behenato oleílico, erucato oleílico, miristato de behenilo, palmitato de behenilo, estearato de behenilo, isostearato de behenilo, oleato de behenilo, behenato de behenilo, erucato de behenilo, miristato de erucilo, palmitato de erucilo, estearato de erucilo, isostearato de erucilo, oleato de erucilo, behenato de erucilo y erucato de erucilo. Además son adecuados los ésteres de ácidos grasos lineales C_{6}-C_{22} con alcoholes ramificados, especialmente 2-etilhexanol, éster de ácidos alquilhidróxicarboxílicos con alcoholes grasos lineales o ramificados C_{6}-C_{22} (ver memoria DE 19756377 A1), especialmente malatos de dioctilo, éster de ácidos grasos lineales y/o ácidos grasos ramificados con alcoholes polivalentes (como por ejemplo propilenglicol, dimerdiol o trimertriol) y/o alcoholes de Guerbet, trigliceridos a base de ácidos grasos C_{6}-C_{10}, mezclas líquidas de mono-/di/triglicáridos a base de ácidos grasos C_{6}-C_{18}, ésteres de alcoholes grasos C_{6}-C_{22} y/o alcoholes de Guerbet con ácidos carbónicos aromáticos, especialmente ácido benzoico, ésteres de ácidos dicarbónicos C_{2}-C_{12} con alcoholes lineales o ramificados con 1 a 22 átomos de carbono o polioles con 2 a 10 átomos de carbono y 2 a 6 grupos hidroxi, aceites vegetales, alcoholes ramificados primarios, ciclohexanos sustituidos, carbonatos de alcoholes grasos lineales y ramificados C_{6}-C_{22}, por ejemplo, carbonatos dicaprililo (Cetiol® CC), carbonatos de Guerbet a base de alcoholes grasos con 6 a 18, preferentemente, 8 a 10 átomos de C, ésteres de ácidos benzoico con alcoholes lineales y/o ramificados C_{6}-C_{22} (por ejemplo, Finsolv® TN), dialquiléteres lineales o ramificados, simétricos o asimétricos con 6 a 22 átomos de carbono por grupo alquilo, por ejemplo, éter dicaprililo (Cetiol® OE), productos de apertura de anillos de ésteres de ácidos grasos epoxidados con polioles, aceites siliconados (ciclometiconas, tipos de siliciometicona, entre otras), y/o hidrocarburos alifáticos o naftenicos, como por ejemplo escualano, escualeno o dialquilolci-
clohexano.

Emulsionantes

Como emulsionantes se pueden utilizar, por ejemplo, tensioactivos no ionógenos de, al menos, uno de los siguientes conjuntos:

\ding{226}: Productos de fijación de, aproximadamente, 2-30 moles de óxido de etileno y/o 0 a 5 moles de óxido de propileno en alcoholes grasos lineales de 8 a 22 átomos de C, en ácidos grasos con 8 a 22 átomos C, en ácidos grasos con 12 a 22 átomos C y en alquilfenoles con 8 a 15 átomos de C en el grupo alquilo, así como alquilaminas con 8 a 22 átomos de carbono en el radical aquilo;

\ding{226}: Alquilo y/o alqueniloligoglicósidos con 8 a 22 átomos de carbono en el radical alquilo o alquenilo y sus análogos etoxilados;

\ding{226}: Productos de fijación de 1 a 15 moles de óxido etileno de aceite de ricino y/o aceite de ricino endurecido;

\ding{226}: Productos de fijación de 15 a 60 moles de óxido etileno de aceite de ricino y/o aceite de ricino endurecido;

\ding{226}: Ésteres parciales de glicerina y/o sorbitán con ácidos grasos insaturados lineales o saturados de cadena ramificada, con 12 a 22 átomos de carbono y/o átomos de carbono ácidos hidroxicarboxílicos con 3 a 18 átomos de carbono, así como sus aductos con 1 a 30 moles de óxido de etileno;

\ding{226}: ésteres parciales de poliglicerina (grado promedio de autocondensación 2 a 8), polietilenglicol (peso molecular 400 a 5000), trimetilolpropano, pentaeritrito, alcoholes de azúcar (por ejemplo, sorbita), alquilglucósidos (por ejemplo, metilglucósido, butilglucósido, laurilglucósido) así como poliglucósidos (por ejemplo, celulosa) con ácidos grasos saturados o insaturados, lineales o de cadena ramificada, con 12 a 22 átomos de carbono y/o átomos de carbono ácidos hidroxicarboxílicos con 3 a 18 átomos de carbono, así como sus aductos con 1 a 30 moles de óxido de etileno;

\ding{226}: Ésteres mixtos de pentaeritrito, ácidos grasos, ácido citrónico y alcohol graso acorde a la memoria DE 1165574 PS y/o ésteres mixtos de ácidos grasos con 6 a 22 átomos de carbono, metilglucosa y polioles, preferentemente, glicerina o poliglicerina,

\ding{226}: Mono, di y trialquilfosfatos, así como alquilfosfatos de mono, di y/o tri-PEG-alquilofosfatos y sus sales;

\ding{226}: Alcoholes de cera de lana;

\ding{226}: Copolímeros de polisiloxano-polialquilo-poliéter o los correspondientes derivados;

\ding{226}: Copolímeros en bloque, por ejemplo, polietilenglicol-30 dipolihidroxiestearatos;

\ding{226}: Emulsionantes polímeros, por ejemplo, del tipo de Pemulen (TR-1,TR-2) de Goodrich;

\ding{226}: Polialquilenglicoles así como

\ding{226}: Carbonato de glicerina.

Los productos de fijación de óxido de etileno y/o de óxido de propileno de alcoholes grasos, ácidos grasos, alquilfenoles o de aceite de ricino son productos conocidos adquiribles en el mercado. Se trata, en este caso, de mezclas homológicas cuyo grado medio de alcoxilización corresponde a la relación de las cantidades de sustancia de óxido de etileno y/o óxido de propileno y sustrato con las cuales se lleva a cabo la reacción de fijación. Los mono y diésteres de ácidos grasos C_{12/18} de productos de fijación de óxido de etileno en glicerina se conocen por la memoria DE 2024051 PS como agente de rehidratación para preparados cosméticos.

Los glicósidos de alquilo y/o alqueniloligoglicósidos y su obtención y su aplicación son conocidos en el estado actual de la técnica. Su obtención se lleva a cabo, especialmente, por conversión de glucosa u oligosacarios con alcoholes primarios con 8 a 18 átomos de carbono. En lo tocante al radical glicósido, son adecuados tanto los monoglicósidos, en los cuales un radical azúcar cíclico tiene una unión glicosídica con el alcohol graso, como así también los glicósidos oligómeros con un grado de oligomerización de, preferentemente, aproximadamente 8. El grado de oligomerización es, a su vez, un valor medio estático, al cual subyace una ditribución nomológica usual para tales productos
técnicos.

Ejemplos típicos de glicéridos parciales adecuados son monoglicérido de ácido hidroxiesteárico, diglicérido de ácido hidroxiesteárico, monoglicérido de ácido isoesteárico, diglicérido de ácido isoesteárico, monoglicérido de ácido oleico, diglicérido de ácido oleico, monoglicérido de ácido de ricinoleico, diglicérido de ácido de ricinoleico, monoglicérido de ácido linólico, diglicérido de ácido linólico, monoglicérido de ácido linolénico, diglicérido de ácido linolénico, monoglicérido de ácido erúcico, diglicérido de ácido erúcico, monoglicérido de ácido tartárico, diglicérido de ácido tartárico, monoglicérido de ácido cítrico, diglicérido de ácido cítrico, monoglicérido de ácido málico, diglicérido de ácido málico, así como sus mezclas industriales, que pueden contener pequeñas cantidades de triglicérido debido al proceso de producción. Asimismo, son adecuados los productos de adición de 1 a 30, preferentemente, de 5 a 10 mol de óxido de etileno a los glicéridos parciales mencionados.

Como ésteres de sorbitán se pueden utilizar monoisoestearato de sorbitán, sesquiisoestearato de sorbitán, diisoestearato de sorbitán, triisoestearato de sorbitán, monooleato de sorbitán, sesquioleato de sorbitán, dioleato de sorbitán, trioleato de sorbitán, monoerucato de sorbitán, sesquierucato de sorbitán, dierucato de sorbitán, trierucato de sorbitán, monorricinoleato de sorbitán, sesquirricinoleato de sorbitán. dirricinoleato de sorbitán, trirricinoleato de sorbitán, monohidroxiestearato de sorbitán, sesquihidroxiestearato de sorbitán, dihidroxiestearato de sorbitán, trihidroxiestearato de sorbitán, monotartrato de sorbitán, sesquitartrato de sorbitán, ditartrato de sorbitán, tritartrato de sorbitán, monocitrato de sorbitán, sesquicitrato de sorbitán, dicitrato de sorbitán, tricitrato de sorbitán, monomaleato de sorbitán, sesquimaleato de sorbitán, dimaleato de sorbitán, trimaleato de sorbitán, así como sus mezclas industriales. Asimismo, son adecuados los productos de adición de 1 a 30, preferentemente, de 5 a 10 mol de óxido de etileno a los ésteres de sorbitán mencionados.

Ejemplos típicos de ésteres de poliglicerina son poligliceril-2-dipolihidroxiestearato (Dehymuls® PGPH), poliglicerin-3-diisoestearato (Lameform® TGI), poligliceril-4-isoestearato (Isolan® GI 34), poligliceril-3-oleato, poligliceril-3-diisoestearato de diisoestearoilo (Isolan® PDI), diestearato de poligliceril-3-metilglucosa (Tego Care® 450), poligliceril-3 Bees-wax (Cera Bellina®), poligliceril-4-caprato (Poliglicerol Caprato T2010/90), poligliceril-3-cetil éter (Chimexane® NL), poligliceril-3-diestearato (Cremophor® GS 32) y poligliceril-polirricinoleato (Admul® WOL
1403), poligliceril-dimerato-isoestearato, así como sus mezclas. Ejemplos de otros poliolésteres adecuados son los mono, di y triésteres de trimetilolpropano o pentaeritrita, transformados opcionalmente con de 1 a 30 mol de óxido de etileno, con ácido láurico, ácido graso de coco, ácido graso de sebo, ácido palmítico, ácido esteárico, ácido oleico, ácido behénico y similares.

Además pueden utilizarse tensioactivos zwitteriónicos como emulsionantes. Se designan como tensioactivos zwitteriónicos aquellos compuestos activos en la superficie que portan en la molécula al menos un grupo amonio cuaternario y al menos un grupo carboxilato y un grupo sulfonato. Tensioactivos zwitteriónicos especialmente adecuados son las denominadas betaínas como N-alquil-N,N-dimetilamonio-glicinatos, por ejemplo el cocoalquil-dimetilamonio-glicinato, N-acil-aminopropil-N,N-dimetilamonioglicinato, por ejemplo el cocoacilaminopropil-dimetilamonioglicinato, y 2-alquil-3-carboxilmetil-3-hidroxietil-imidazolina con, encada caso, 8 a 18 átomos de C en el grupo alquilo o acilo, así como el cocoacilaminoetilhidroxietilcarboximetilglicinato. Un tensioactivo zwitteriónico especialmente preferido es el derivado de amida de ácidos grasos conocida bajo la denominación INCI de Cocamidopropyl Betaine. También son emulsionantes adecuados los tensioactivos anfolíticos. Bajo la denominación de tensioactivos anfolíticos se entienden aquellos compuestos activos en la superficie contienen, además de un grupo alquilo o alcilo C_{8/18} en la molécula, al menos, un grupo amino libre y, al menos, un grupo -COOH o -SO_{3}H y poseen la capacidad para conformar sales internas. Ejemplos de tensioactivos anfolíticos adecuados son N-alquilglicina, ácido N-alquilpropiónico, ácido N-alquilaminobutírico, ácido N-alquiliminopropiónico, N-hidroxietil-N-alquilamidopropilglicina, N-alquiltaurina, N alquilsarcosina, 2-ácido alquilaminopropiónico y ácido alquilamino acético, con, en cada caso, aproximadamente 8 a 18 átomos de C en el grupo alquilo. Tensioactivos especialmente preferidos son el N-cocoalquilaminopropionato, el cocoacilaminoetilaminopropionato y la acilsarcosina C_{12/18}. Por último, también se pueden utilizar emulsionantes cuaternarios, en cuyo caso se prefieren especialmente aquellos del tipo de los esterquats, preferentemente, sales metilcuaternarias de ésteres de trietanolaminas de ácidos
digrasos.

Grasas y ceras

Ejemplos típicos de grasas son glicéridos, es decir, productos vegetales o animales sólidos o líquidos que consisten, esencialmente, en ésteres de glicerina de ácidos grasos superiores, como ceras pueden utilizarse, entre otros, ceras naturales, por ejemplo, cera de candelilla, cera de carnaúba, cera del Japón, cera de esparto, cera de alcornoque, cera guaruma, cera de aceite de germen de arroz, cera de caña de azúcar, cera ouricury, cera montana, cera de abejas, cera de goma laca, cetina, lanolina (cera de lana), grasa uropigial, ceresina, ozoquerita (cera mineral), petrolato, cera parafínica, microcera; ceras químicamente modificadas (ceras duras), por ejemplo cera de ésteres de montana, ceras Sasol, cera hidrogenada de jojoba así como ceras sintéticas, por ejemplo, ceras de polialquileno y ceras de polietilenglicol. Además de las grasas también se pueden utilizar como aditivos sustancias similares a las grases, como lecitina y fosfolípidos. Por lecitina el especialista comprende aquellos glicerofosfolípidos que se forman por esterificación, a partir de ácidos grasos, glicerina, ácido fosfórico y colina. Por ello, las lecitinas a menudo también son denominadas fosfatidilcolina (PC) en el área de especialidad. Como ejemplos de lecitinas naturales mencionaremos las quefalinas, también denominadas ácidos fosfatídicos y derivados de ácido 1,2-diacilsn-glicerin-3-fosfórico. A diferencia de ello, por fosfolípidos se entiende usualmente monoésteres y, preferentemente, diésteres de ácido fosfórico con glicerina (fosfatos de glicerina), que generalmente se incluyen dentro de las grasas. Asimismo, también se pueden utilizar esfingosinas o esfingolípidos.

Ceras de brillo perlado

Como ceras de brillo perlado se pueden utilizar, por ejemplo: glicolésteres de alquileno, especialmente, distearato de etilenglicol; alcanoamidas de ácidos grasos, especialmente, dietanolamida de ácidos grasos de coco; gliceridos parciales, especialmente, monoglicéridos de ácido estearáico; éster de ácidos carboxílicos polivalentes, eventualmente, hidroxisustituidos con alcoholes grasos con 6 a 22 átomos de carbono, especialmente, ésteres de cadena larga de ácido dextrotartárico; sustancias grasas, por ejemplo, alcoholes grasos, cetonas grasas, aldehidos grasos, éteres grasos y carbonatos grasos, que en suma presentan, al menos, 24 átomos de carbono, especialmente, lauron y éter diestearílico; ácidos grasos como ácido estearínico, ácido hidroxiestearínico o ácido behénico, productos de apertura de anillo de olefinepóxidos con 12 a 22 átomos de carbono con alcoholes grasos con 12 a 22 átomos de carbono y/o polioles con 2 a 15 átomos de carbono y 2 a 10 grupo hidroxilo así como sus mezclas.

Agentes de consistencia y espesantes

Como agentes de consistencia se pueden usar, en primer lugar, alcoholes grasos o alcoholes grasos hidroxi con 12 a 22, preferentemente 16 a 18 átomos de carbono y, además, glicéridos parciales, ácidos grasos o alcoholes grasos hidroxi. Se prefiere una combinación de estas sustancias con alquiloligoglucosidos y/o ácido graso-N-metilglucamidas de cadena de igual longitud y/o poliglicerinpoli-12-hidroxistearatos. Espesantes adecuados son, por ejemplo, tipos aerosil (ácidos silícicos hidrófilos), polisacáridos, especialmente, goma xantana, guar-guar, agar-agar, alginatos y tilosas, carboximetilcelulosa e hidroxietilcelulosa, además, mono y diésteres de polietilenglicol de mayor peso molecular, de ácidos grasos, poliacrilatos, (por ejemplo, tipos de Carbopole® o Pemulen de Goodrich o Synthalene® de Sigma, tipos de Keltrol de Kelco; tipos de Sepigel de Seppic; tipos de Salcare de Allied Colloids), poliacrilamidas, polímeros, polivinilalcohol y polivinilpirrolidona, tensioactivos, por ejemplo, glicéridos de ácidos grasos etoxilados, ésteres de ácidos grasos con polioles, por ejemplo, pentaeritrito o trimetilolpropano, etoxilados de alcohol graso de distribución nomológica concentrada o alquiloligoglucosidos así como electrólitos como sal común y cloruro de
amonio.

Agentes rehidratantes

Como agentes rehidratantes se pueden utilizar sustancias como, por ejemplo, la lanolina y la lecitina, así como derivados polietoxilados o acilados de la lanolina y la lecitina, ésteres de ácidos grasos de poliol, monoglicéridos y alcanoamidas de ácidos grasos, asimismo, estos últimos sirven, al mismo tiempo, de estabilizadores de espuma.

Estabilizadores

Como estabilizadores se pueden utilizar sales metálicas de ácidos grasos, por ejemplo, estearato o ricinoleato de magnesio, de aluminio y/o de cinc.

Polímeros

Polímeros catiónicos adecuados son, por ejemplo, derivados catiónicos de la celulosa, por ejemplo, una hidroxietilcelulosa cuaternada, comercializada bajo la denominación Polymer JR 400® de Amerchol, por ejemplo, almidón catiónico, copolímeros de sales de dialilamonio y acrilamidas, polímeros de vinilpirrolidona/vinilimidazol cuaternizados, por ejemplo, Luviquat® (BASF), productos de condensación de poliglicoles y aminas, polipéptidos de colágeno cuaternizados, como, por ejemplo, laurildimonio hidroxipropil colágeno hidrolizado (Lamequat®L/Grünau), polipéptidos de trigo cuaternados, polietilenimina, polímeros catiónicos de silicona, por ejemplo, amidometiconas, copolimeros del ácido adipínico y dimetilaminohidroxipropildietilentriamina (Cartaretine®/Sandoz), copolímeros de ácido acrílico con cloruro de dimetildialilamonio (Merquat® 550/Chemviron), poliaminopoliamidas, por ejemplo, los descritos en FR 2252840 A así como sus polímeros reticulados solubles en agua, derivados catiónicos de quitina como, por ejemplo, quitosano cuaternado, eventualmente, con distribución microcristalina, productos de condensación de dihalogenalquilos, por ejemplo, dibromobutano con bisdialquilaminas, por ejemplo, bis-dimetilamino-1,3-propano, goma guar catiónica, por ejemplo, Jaguar® CBS, Januar® C-17, Jaguar ® C-16 de la empresa Celanese, polímeros de sal de amonio cuaternado, por ejemplo, Mirapol® A-15, Mirapol® AD-1, Mirapol® AZ-1 de la empresa Miranol.

Como polímeros aniónicos, zwitteriónicos, anfóteros y no iónicos pueden utilizarse, por ejemplo, acetato de vinilo/copolímeros de ácido crotónico, copolímeros de vinilpirrolidona/acrilato de vinilo, copolímeros de acetato de vinilo/butilmaleato/isobornilacrilato, copolímeros de metilviniléter/anhídrido de ácido maleico y sus ésteres, ácidos poliacrílicos no reticulados y reticulados con polioles, copolímeros de cloruro de acrilamidopropiltrimetilamonio/acrilato, copolímeros de octilacrilamida/metilmetacrilato/terc.butilaminoetilmetacrilato/2-hidroxipropil-metacrilato, polivinilpirrolidona, copolímeros de vinilpirrolidona/acetato de vinilo, terpolímeros de vinilpirrolidona/dimetilaminoetilmeta-
crilato/vinilcaprolactamo así como, eventualmente, éteres de celulosa derivatizados y siliconas. Otros polímeros y espesantes adecuados están descritos en Cosm. Toil. 108, 95 (1993).

Compuestos de silicona

Compuestos de silicona adecuados son, por ejemplo, dimetilpolisiloxanos, metilfenilpolisiloxanos, siliconas cíclicas, así como compuestos de silicona amino, ácido graso, alcohol, poliéter, epoxi, flúor, glucósido flúor y/o alquilomodificados, que pueden hallarse a temperatura ambiente tanto en forma líquida como así también en forma de resina. Además, son adecuadas las simeticonas, mezclas de dimeticonas con una longitud de cadena promedio de 200 a 300 unidades de dimetilsiloxano y silicatos hidrogenados. Una vista detallada de las siliconas volátiles adecuadas se encuentra en Todd et al., en Cosm. Toil. 91, 27 (1976).

Sustancias activas biógenas

En el marco de la presente invención se entiende, por sustancias activas biógenas, adicionalmente, aquellas que no provienen de Cassia alata, por ejemplo, el tocoferol, el acetato de tocoferol, el palmitato de tocoferol, ácido ascórbico, ácido (desoxi)rribonucleico y sus productos de fragmentación, retinol, bisabolol, alantoína, fitantriol, pantenol, ácidos AHA, aminoácidos, ceramidas, pesudoceramidas, aceites esenciales, extractos vegetales y complejos vitamínicos adicionales.

Desodorantes e inhibidores de gérmenes

Los desodorantes cosméticos contrarrestan los olores corporales, los cubren o los eliminan. Los olores corporales se originan por la acción de bacterias de la piel sobre sudor apocrino, por lo cual se forman productos de degradación de olor desagradable. Por ello, los desodorantes contienen sustancias activas que actúan como productos inhibidores de gérmenes, de enzimas, absorbentes o enmascaradores de olores. Como inhibidores de gérmenes en principio son adecuados todos aquellos que actúan contra las bacterias Gram-positivas, por ejemplo, el ácido 4-hidroxibenzoico y sus sales y ésteres, urea N-(4-clorofenilo)-N'-(3,4 diclorofenilo), 2,4,4'-tricloro-2'-hodroxodifeniléter (triclosan), 4-clor-3,5-dimetilfenol, 2,2'-metileno-bis(6-bromo-4-clorofenol), 3-metil-4-(1-metiletil)fenol, 2-benzil-4-clorofenol, 3-(4-clorofenoxi)-1,2-propandiol, 3-lod-2-propinilbutilcarbamato, clorohexidina, 3,4,4'-triclorcarbanilida (TTC), sustancias aromatizantes antibacteriales, timol, esencia de tomillo, eugenol, esencia de clavo, mentol, aceite de menta, fenoxietanol, glicerilol monolaurato (GML), monocaprinato de diglicerina (DMC), ácido salicílico-N-alquilamidas, por ejemplo, ácido salicílico-n-octilamida o ácido salicílico-n-decilamida.

Como inhibidores de enzimas se pueden utilizar, por ejemplo, inhibidores de la estearasa. En este caso se trata, preferentemente, de trialquilcitratos, como trimetilcitratos, tripropilcitratos, triisopropilcitratos, tributilcitratos y, especialmente, trietilcitrato (Hydagen® CAT). Las sustancias inhiben la actividad enzimática y, de ese modo, reducen la formación de olores. Otras sustancias que se pueden utilizar como inhibidores de esterasa son los esterolsulfatos o esterolfosfatos, por ejemplo, sulfatos o fosfatos de lanosterina, colesterina, campesterina, estigmasterina y esitosterina, ácido dicarboxílico y sus ésteres, por ejemplo, ácido glutárico, monoetiléster de ácido glutárico, dietiléster de ácido glutárico, ácido adipínico, monoetiléster de ácido adipínico, dietiléster de ácido adipínico, ácido malónico y dietiléster de ácido malónico, ácidos hidroxicarboxílicos y sus ésteres, por ejemplo, ácido citrónico, ácido málico, ácido dextrotartárico o dietiléster de ácido dextrotartárico, así como glicinato de zinc.

Como absorbentes de olor se pueden utilizar sustancias que pueden absorber y conservar en gran medida los compuestos olorosos. Reducen la presión parcial de los diferentes componentes y, de ese moro, reducen su velocidad de dispersión. Es importante, en este caso, que los perfumes permanezcan inalterados. Los absorbentes de olor no actúan sobre bacterias. Contienen, por ejemplo, como componente principal, una sal de zinc compleja del ácido ricinoleico o aromatizantes especiales, de olor muy neutro, conocidos como "fijadores" por el especialista, por ejemplo, extractos de labdano o styrax o determinados derivados de ácido abietínico. Actúan como los enmascaradores de olores aquellas sustancias aromatizantes o los aceites perfumados que, además de su función de enmascaradores de olores, le otorgan a los desodorantes su aroma particular. Mencionaremos a modo de ejemplo de aceites perfumados, las mezclas de aromatizantes naturales y sintéticos. Aromatizantes naturales son los extractos de flores, tallos y hojas, frutos, cáscaras de frutos, raíces, maderas y hierbas, agujas y ramas, así como resinas y bálsamos. Se emplean además materias primas animales, como por ejemplo, cibeto y castóreo. Compuestos aromáticos sintéticos típicos son aquellos productos de tipo ésteres, éteres, aldehídos, cetonas, alcoholes e hidrocarburos. Los compuestos de sustancias aromatizantes del tipo de los ésteres son, por ejemplo, acetato de bencilo, p-terc.-butilciclohexilacetato, acetato de linalil, feniletilacetato, benzoato de linalil, formiato de bencilo, alilciclohexilpropionato, estiralilpropionato y bencilsalicilato. Entre los éteres podemos mencionar, por ejemplo, los benciletiléteres, entre los aldehíos, por ejemplo, los alcanos lineales con 8 a 18 átomos de carbono, citral, citronelal, citroneliloxiacetaldehído, ciclamenaldehído, hidroxicitronelal, lilial y bourgeonal, entre las cetonas, por ejemplo, la ionona y metilcedrilcetona, entre los alcoholes, el anetol, citronelol, eugenol, isoeugenol, geraniol, linalool, feniletilalcohol y terpineol, entre los hidrocarburos contamos principalmente con terpenos y bálsamos. Se prefiere, sin embargo, utilizar las mezclas de diferentes aromatizantes que generen en conjunto un aroma agradable. Los aceites etéreos de volatilidad inferior, generalmente utilizados como componentes aromáticos, también son adecuados como aceites perfumados, por ejemplo, esencia de salvia, esencia de camomila, esencia de clavo, esencia de melisa, esencia de menta, esencia de hojas de canela, esencia de tila, esencia de enebro, esencia de vetivar, esencia de olíbano, esencia de galbano, esencia de labdano y esencia de lavandín. Preferentemente se utiliza esencia de bergamota, dihidromircenol, lilial, liral, citronelol, feniletilalcohol, aldehído \alpha-hexilcinámico, geraniol, bencilacetona, ciclamen aldehído, linalool, boisambrene forte, ambroxan, indol, hedione, sandelice, esencia de limón, esencia de mandarina, esencia de naranja, alilamilglicolato, ciclovertal, esencia de lavanda, esencia de salvia moscatel, ®-damascona, esencia de geranio bourbon, ciclohexilsalicilato, vertofix coeur, iso-e-super, fixolide np, evemil, iraldeína gamma, ácido fenilacético, acetato de geranio, acetato de benceno, óxido de rosas, romilato, irotil y floramat aislados o en mezclas.

Los antitranspirantes reducen la formación de sudor influyendo sobre la actividad de las glándulas sudoríparas ecrinas y, de ese modo, contrarrestan la humedad en las axilas y el olor corporal. Las formulaciones acuosas o libres de agua de antitranspirantes contienen, usualmente, los siguientes componentes:

\ding{226}: Sustancias activas astringentes,

\ding{226}: Componentes oléicos,

\ding{226}: Emulsionantes no iónicos,

\ding{226}: Coemulsionantes,

\ding{226}: Agentes de consistencia,

\ding{226}: Sustancia auxiliares, por ejemplo, espesantes o complejizantes y/o

\ding{226}: disolventes no acuosos, por ejemplo, etanol, propilenglicol y/o glicerina.

Como sustancias activas astringentes antitranspirantes se pueden utilizar, sobre todo, sales de aluminio, de circonio o de zinc. Son apropiadas las sustancias activas antihidróticas eficaces, por ejemplo, cloruro de aluminio, clorohidrato de aluminio, diclorohidrato de aluminio, sesquiclorohidrato de aluminio y sus compuestos complejos, por ejemplo, con propilenglicol-1,2. Hidroxialantoinato de aluminio, tartrato cloruro de aluminio, triclorohidrato de aluminio-circonio, tetraclorohidrato de aluminio-circonio, pentaclorohidrato de aluminio-circonio y sus compuestos complejos, por ejemplo, con aminoácidos como la glicina. Asimismo, pueden contener sustancias auxiliares usuales en antitranspirantes solubles en aceite y solubles en agua, en pequeñas concentraciones. Dichas sustancias auxiliares pueden ser, por ejemplo:

\ding{226}: Antiinflamatorios, de protección dermatológica o aceites etéricos de buen aroma,

\ding{226}: Sustancias activas sintéticas de protección dermatológica y/o

\ding{226}: Aceites perfumados solubles en aceite.

Aditivos convencionales solubles en agua son, por ejemplo conservantes, aromas solubles en agua, reguladores de pH, por ejemplo, mezclas amortiguadoras, espesantes solubles en agua, por ejemplo polímeros naturales o sintéticos solubles en agua, como goma xantán, hidroxietilcelulosa, polivinilpirrolidona u óxidos de polietileno de alto peso molecular.

Formadores de película

Formadores de película usuales son, por ejemplo, quitosanos, quitosano microcristalino, quitosano cuaternario, polivinilpirrolidona, productos de polimerización de vinilpirrolidona-acetato de vinilo, polímeros de la serie de ácido acrílico, derivados cuaternarios de la celulosa, colágeno, ácido hialurónico o sus sales y compuestos simila-
res.

Hinchantes

Como agentes hinchantes para fases acuosas pueden servir las montmorilonitas, minerales arcillosos, polímeros pemulen así como tipos de carbopol (Goodrich) modificados con alquilo. Otros polímeros o agentes hinchantes adecuados pueden ser tomados de la vista general de R. Lochhead en Cosm. Toif. 108, 95 (1993).

Repelentes de insectos

Como repelentes de insectos se utilizan N,N-dietil-m-toluamida, 1,2-pentanodiol o etil butilacetilaminopropionatos.

Autobronceantes y despigmentantes

Como autobronceante es adecuada la dihidroxiacetona. Como inhibidores de la tirosina que impiden la formación de melanina y encuentran empleo en despigmentantes, se aplican por ejemplo arbutina, ácido de férula, ácido de koji, ácido cumarina y ácido ascórbico (vitamina C).

Hidrotopos

Para mejorar el comportamiento de flujo pueden utilizarse, además, hidrotopos, por ejemplo, etanol, isopropilalcohol o polioles. Los polioles que pueden utilizarse poseen, preferentemente, 2 a 15 átomos de carbono y, al menos, dos grupos hidroxi. Los polioles pueden contener otros grupos funcionales, especialmente, grupos amino, o estar modificados con nitrógeno. Ejemplos típicos son

\ding{226}: Glicerina;

\ding{226}: Alquilenglicoles, por ejemplo, etilenglicol, dietilenglicol, propilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol así como polietilenglicoles con un peso molecular promedio de 100 a 1.000 Dalton;

\ding{226}: Mezclas técnicas de oligoglicerina con un grado de condensación propia de 1,5 a 10, como, por ejemplo, mezclas técnicas de diglicerina con un contenido de diglicerina de 40 a 50% en peso;

\ding{226}: Compuestos metiol, especialmente, trimetiloletano, trimetilolpropano, trimetilolbutano, pentaeritrito y dipentaeritrito;

\ding{226}: Glucosidos de alquilo inferiores, especialmente, con 1 a 8 átomos de carbonos en el radical aquilo, por ejemplo, glucósido de metilo y butilo;

\ding{226}: Alcoholes de azúcar con 5 a 12 átomos de carbono, por ejemplo, sorbita o manita,

\newpage

\ding{226}: Azúcar con 5 a 12 átomos de carbono, por ejemplo, glucosa o sacarosa;

\ding{226}: Aminoazúcar, por ejemplo, glucamina;

\ding{226}: Dialcoholaminas, como dietanolamina o 2-amino-1,3-propandiol.

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Conservantes

Como conservantes son adecuados, por ejemplo, fenoxietanol, solución de formaldehído, parabeno, pentanodiol o ácido sórbico así como las demás clases de sustancias enumeradas en el anexo 6, partes A y B de la disposición cosmética.

Aceites perfumados

Mencionaremos a modo de ejemplo de aceites perfumados las mezclas de aromatizantes naturales y sintéticos. Aromatizantes naturales son extractos de flores (lilio, lavanda, rosas, jasmín, nerolí, ylang-ylang), tallos y hojas (geranio, patchuli, petitgrain), frutos (anís, coriandro, comino, enebro), cáscaras de frutas (bergamota, limón, naranjas,), raíces (macis, angélica, apio, cardamomo, costus, iris, calmus), maderas (de pino, sándalo, guajak, cedro, rosa) y hierbas (estragón, lemongras, salvia, tomillo), agujas y ramas (abeto rojo, abeto, pino, pino carrasco), resinas y bálsamos (galbanum, elemí, benzoe, mirra, olibanum, opoponax). Se emplean además materias primas animales, como por ejemplo, cibeto y castóreo. Compuestos aromáticos sintéticos típicos son aquellos productos de tipo ésteres, éteres, aldehídos, cetonas, alcoholes e hidrocarburos. Los compuestos de sustancias aromatizantes del tipo de los ésteres son, por ejemplo, acetato de bencilo, isobutirato de fenoxietilo, p-terc.-butilciclohexilacetato, acetato de linalil, acetato de dimetilbencilcarbinilo, feniletilacetato, benzoato de linalil, formiato de bencilo, etilmetilfenilglicinato, alilciclohexilpropionato, estiralilpropionato y bencilsalicilato. Entre los éteres podemos mencionar, por ejemplo, los benciletiléteres, entre los aldehíos, por ejemplo, los alcanos lineales con 8 a 18 átomos de carbono, citral, citronelal, citroneliloxiacetaldehído, ciclamenaldehído, hidroxicitronelal, lilial y bourgeonal, entre las cetonas, por ejemplo, la jonona, \alpha-isometilionona y metilcedrilcetona, entre los alcoholes, el anetol, citronelol, eugenol, isoeugenol, geraniol, linalool, feniletilalcohol y terpineol, entre los hidrocarburos contamos principalmente con terpenos y bálsamos. Se prefiere, sin embargo, utilizar las mezclas de diferentes aromatizantes que generen en conjunto un aroma agradable. Los aceites etéreos de volatilidad inferior, generalmente utilizados como componentes aromáticos, también son adecuados como aceites perfumados, por ejemplo, esencia de salvia, esencia de camomila, esencia de clavo, esencia de melisa, esencia de menta, esencia de hojas de canela, esencia de tila, esencia de enebro, esencia de vetivar, esencia de olíbano, esencia de galbano, esencia de labdano y esencia de lavandín. Preferentemente se utiliza esencia de bergamota, dihidromircenol, lilial, liral, citronelol, feniletilalcohol, aldehído \alpha-hexilcinámico, geraniol, bencilacetona, ciclamen aldehído, linalool, boisambrene forte, ambroxan, indol, hedione, sandelice, esencia de limón, esencia de mandarina, esencia de naranja, alilamilglicolato, ciclovertal, esencia de lavanda, esencia de salvia moscatel, ® damascona, esencia de geranio bourbon, ciclohexilsalicilato, vertofix coeur, iso-e-super, fixolide np, evemil, iraldeína gamma, ácido fenilacético, acetato de geranio, acetato de benceno, óxido de rosas, romilato, irotil y floramat aislados o en
mezclas.

Colorantes

Como colorantes se pueden usar las sustancias adecuadas y autorizadas para fines cosméticos, como se exponen, por ejemplo, en la publicación "Kosmetische Färbemittel" (Colorantes cosméticos) de la Farbstoffkomission der Deutschen Forschungsgemeinschaft (Comisión de colorantes de la comunidad científica alemana), Verlag Chemie, Weinheim, 1984, páginas 81-106. Estos colorantes se usan habitualmente en concentraciones del 0,001 al 0,1% en peso respecto a la mezcla total.

Ejemplos

Ejemplo 1

Extracción de las plantas con agua destilada

100 g de hojas de la Cassia alata se sometieron a una trituración gruesa en una máquina trituradora provista de cuchillas y luego fue llevada a un reactor de vidrio con 1 l de agua destilada. La infusión fue calentada a entre 85 y 90ºC y extraída bajo agitación durante un periodo de tiempo de 1 h a dicha temperatura. Posteriormente, la mezcla se enfrió a 20ºC y se centrifugó durante 20 min a una velocidad de 5 000 g. El líquido restante se separó de los residuos no solubles por filtración en un filtro de lecho profundo con una porosidad media de 450 nm (de la empresa Seitz, Bordeaux, Francia). El extracto presentaba un color marrón. El extracto fue sometido a un desecado por pulverización a una temperatura inicial de 185ºC y una temperatura final de 80ºC. Otra posibilidad de secado del extracto es la liofilización. Se extrajeron plantas de tres países diferentes (Ghana, India y Benin). El resultado de producto seco fue de 12,4 a 18,7% en peso en relación al peso en seco de las plantas utilizadas.

TABLA 1 Producto seco obtenido de las plantas extraídas mediante la extracción con agua destilada

1

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Ejemplo 2

Extracción de las plantas con metanol acuoso

Se repitió el ejemplo 1, pero la extracción se realizó con 1 l de metanol acuoso al 50% en peso. La extracción se realizó bajo agitación durante 1 h a una temperatura entre 80 y 85ºC y el extracto se procesó como descrito anteriormente. La filtración se llevó a cabo como descrito en el ejemplo 1. Posteriormente se extrajo en primer lugar el alcohol a 35ºC, bajo presión reducida y luego los residuos se sometieron libremente a desecado por pulverización o a liofilización. El resultado de producto seco fue de 15,1 a 18,4% en peso en relación al peso en seco de las plantas utilizadas.

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TABLA 2 Producto seco obtenido de las plantas extraídas mediante la extracción con metanol acuoso

2

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Ejemplo 3

Características antioxidantes e interceptores de radicales

En una primera serie de pruebas se analizó la idoneidad de los extractos contra el estrés oxidativo. Se utilizaron extractos acorde a los ejemplos 1 y 2, respectivamente, en diferentes concentraciones. En una primera prueba se analizó como sistema de referencia la hidroxilación de ácido salicílico a través de radicales hidroxilo (de la reacción de peróxido de hidrógeno con iones de hierro (III) y EDTA). Dicha reacción puede ser analizada fotométricamente, dado que el producto de hidroxilación del ácido salicílico tiene un color rojizo. Se midió la influencia de los extractos en la formación de los ácidos hidroxisalicílicos con una densidad óptica de 490 nm. Los resultados de medición están resumidos en la tabla 1, se indica la concentración en w/v (weight per volume, peso en volumen) del extracto de Cassia alata necesaria para una inhibición del 50% (IC50% w/v) de la hidroxilación.

TABLA 3 Concentración del extracto para una inhibición del 50% de la hidroxilación

3

Se puede observar en los valores de la tabla 3 que los extractos utilizados de la Cassia alata tienen un efecto contra los radicales. Según el procedimiento de extracción se obtienen extractos de diferente efectividad. Según el procedimiento de extracción descrito en el ejemplo 1, por ejemplo, es suficiente una concentración de 0,06% w/v para lograr una inhibición del 50% de la reacción de radicales. En este caso, la formación de ácido hidroxisalicílico a través de radicales hidroxi está reducida en un 50% con esta concentración.

En una tercera prueba se seleccionó xantina oxidasa como sistema de prueba. En el caso de estrés oxidativo, la enzima provoca una conversión de bases purina, por ejemplo, adenina o guanina en ácido úrico, en donde los radicales de oxígeno intermedios formados pueden ser comprobados a través de la reacción con luminol, por luminiscencia y ser determinados cuantitativamente. En presencia de sustancias con características de interceptores de radicales se reduce la producción de luminiscencia.

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TABLA 4 Grado de inhibición de luminiscencia

4

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Se puede observar en la tabla 4 que los extractos de Cassia alata inhiben la formación radical de luminiscencia. Una concentración de 0,005% w/v de un extracto obtenido acorde al ejemplo 2 ya genera una inhibición del 50% en la formación de luminiscencia y se comprueban con ello notables características de interceptores de radica-
les.

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Ejemplo 4

Inhibición de la inducción de apoptosis

Antecedentes: La apoptosis, a diferencia de la necrosis, es una muerte celular natural, con un fin determinado, de células indeseadas o dañadas. Se trata de un proceso activo de las células (control de suicidio). La apoptosis se puede iniciar por un estrés oxidativo (radiación UV, inflamación), por una carencia de factores de crecimiento o por sustancias tóxicas (contaminantes, sustancias genotóxicas, etc.). En el caso del envejecimiento de la piel, por ejemplo, una carencia de factores de crecimiento puede provocar una apoptosis inducida de las células de la piel. En el caso de células afectadas por apoptosis, el ADN nuclear se fragmente mediante la enzima específica endonucleasa y los fragmentos de ADN son expulsadas al citoplasma.

Método: Se analizó la capacidad de los extractos vegetales de Cassia alata de impedir la apoptosis en células de la piel humana inducida por una carencia de factores de crecimiento. Dicha prueba se llevó a cabo in vitro en fibroblastos humanos y queratinocitos humanos. Las células humanas se cultivaron en un medio de cultivo (DMEM = Dulbecco Minimum Essential Medium de la empresa Life Technologie Sarl) con 10% de suero fetal bovino (de la empresa Dutcher). A dicho medio de cultivo se agregó bromodesoxiuridina (BrdU), que fue incorporada en el ADN y sirvió posteriormente para determinar los fragmentos de ADN en el citoplasma. Tras dos días de incubación el medio de cultivo fue cambiado por medio de cultivo (DMEM) sin suero fetal bovino. Se agregó la sustancia activa a evaluar. Para el extracto vegetal se evaluaron tres lotes diferentes, es decir, dos extractos diferentes (lote A, B y C) del mismo método de extracción. Para la comparación se incubó una muestra celular sin la sustancia activa a evaluar (las cantidades y la concentración están indicadas en las tablas 5 y
6).

Tras otro tiempo de incubación de uno o dos días a 37ºC, se recuperaron las células a través de tripsinización según el método de Dunnebacke y Zitcer descrito en: Cell and tissue culture (cultivo celular y de tejidos), Eds.: J. Paul, Churchill Livingstone, 1975, S. 226. Tras la tripsinización se efectuó la centrifugación y el recuento de las células. Posteriormente se determinó la proporción de BrdU en los fragmentos de ADN del citoplasma, mediante la prueba ELISA (kit ELISA de la empresa Roche). La proporción de BrdU es una medida de fragmentos de ADN que migran del núcleo de la célula al citoplasma. Los resultados se refieren a un millón de células y se indican en porcentajes en en comparación con el control. Los resultados están resumidos en las siguientes tablas.

TABLA 5 Cantidad de células y proporción de fragmentos de ADN en el citoplasma tras el tratamiento de fibroblastos humanos con extractos de Cassia alata

5

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TABLA 6 Cantidad de células y proporción de fragmentos de ADN en el citoplasma tras el tratamiento de queratoncitos humanos con extractos de Cassia alata

6

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A partir de los resultados representados en las tablas 5 y 6 se puede reconocer que utilizando extractos de Cassia alata se reduce la apoptosis en cultivos celulares humanos in vitro. La proporción de fragmentos libres de ADN en el citoplasma y, con ello, el grado de ADN destruido en el núcleo celular y el grado de apoptosis disminuye a medida que aumenta la concentración de extractos vegetales de Cassia alata. En comparación con el factor de crecimiento conocido, epidermal growth factor (EGF), agregado en una concentración de 30 ng/ml, en lugar del extracto vegetal, se observó en el extracto vegetal una calidad igualmente buena en relación con la reducción de la apoptosis. Los valores del recuento celular documentan que los extractos vegetales acordes a la invención no son tóxicos y no provocan una muerte celular. La cantidad de células intactas presentes apenas ha variado, la proporción de fragmentos de ADN en el citoplasma se ha reducid bajo influencia del extracto vegetal en comparación con el control. La muerte celular regulada es reprimida con dichos extractos vegetales. Los extractos vegetales presentan un efecto similar a un factor de crecimiento y, con ello, un efecto "anti-edad" en células de la piel humana.

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Ejemplo 5

Características inhibidoras de inflamación in vitro - protección contra la luz UVB

Antecedentes: Los rayos UVB provocan una inflamación (eritema, edema) debido a la activación de una enzima, a saber, la fosfolipasa A2 o PLA2 que elimina el ácido araquidónico de los fosfolípidos de la membrana celular. El ácido araquidónico es el precursor de la prostaglandinas, que origina una inflamación y un daño a nivel de la membrana celular; las prostaglandinas E2 (= PGE2) son generadas por las ciclooxigenasas.

Método: El efecto de la radiación UVB se analizó in vitro en los queratinocitos determinando la liberación de la enzima citoplásmica LDH (lactato deshidrogenasa). Dicha enzima sirve como marcador de un daño celular.

Para la realización de las pruebas, un producto definido, que contiene suero fetal bovino, se inoculó con queratinocitos y se agregó el extracto vegetal 72 tras la inoculación.

Los queratinocitos se sometieron entonces a una radiación con una dosis de UVB (50 mJ/cm^{2} - lámparas: DUKE GL40E).

Tras otra incubación de un día a 37ºC y con 5% de CO_{2} se determinó la proporción de LDH y PGE2 en el producto. La proporción de LDH (lactatodeshidrogenasa) se determinó mediante una reacción enzimática (kit utilizado para el análisis de la proporción de LDH de la empresa Roche) La proporción de PGE2 se determinó con una prueba ELISA (kit ELISA Kit de la empresa Roche). Para determinar la proporción de ADN en el citoplasma de los queratinocitos se agregó, como ya se ha descrito en el ejemplo anterior, el producto de crecimiento bromodesoxiuridina (BrDU). Tras el tratamiento con tripsina se efectuó la centrifugación y el recuento de las células. Posteriormente se determinó la proporción de BrdU en los fragmentos de ADN del citoplasma, mediante la prueba ELISA. La cantidad de queratinocitos adherentes se determinó (tras el tratamiento con tripsina) con un contador de partículas.

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Los resultados de estas pruebas demuestran que un extracto acorde a la invención de Cassia alata reducen el efecto de la radiación UVB sobre la cantidad de queratinocitos. Se observa una reducción de la proporción de PGE2 inducido por UVB en queratinocitos humanos, una reducción de la proporción de LDH liberado y una reducción de fragmentos de ADN en el citoplasma. Los extractos descritos pueden reducir el daño provocado por la radiación UVB en las membranas celulares y tienen un efecto inhibidor de infecciones inducidas por radiación UVB.

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Ejemplo 6

Determinación de la estimulación de la síntesis de macromoléculas dérmicas (GAG)

Antecedentes: El objeto de estas investigaciones es comprobar la actividad de estimulación de extractos de Cassia alata en la síntesis de macromoléculas dérmicas en cultivos de fibroblastos humanos in vitro.

La dermis está conformada por células (fibroblastos y mastocitos), componentes de tejido (colágeno y elastina) y de las denominadas sustancias básicas. Entre estas sustancias básicas se encuentran, por ejemplo, glicosaminoglicano (GAG), ácido hialurónico, sulfato de condroitina, sulfato de dermatano y glicoproteínas. Debido al envejecimiento cutáneo se reduce la fijación intermolecular y la elasticidad de la dermis y por ello, la firmeza de la piel. Del mismo modo, en el transcurso del envejecimiento cutáneo se reduce la cifra de las células de la piel, especialmente, los fibroblastos. Las fibras de colágeno se fragmentan con el paso del tiempo y se incrementa la proporción de colágeno no soluble a soluble. Las fibras elásticas dérmicas finas adquieren mayor grosor y se destruyen. La síntesis de GAG (glicosaminoglicano) se reduce. Todos estos procesos contribuyen con el envejecimiento cutáneo y sus signos, como las arrugas y la falta de firmeza de la piel.

Con el siguiente modelo se puede comprobar la estimulación de la síntesis de las macromoléculas dérmicas y con ello, se puede identificar una sustancia activa que puede contrarrestar el envejecimiento cutáneo, es decir, actuar como producto anti-age.

Método: El método de medición se basa en una coloración de macromoléculas en un cultivo de fibroblastos humanos que junto con el colágeno tipo I forman un gel de colágeno o retículas de fibras de colágeno. Determinadas regiones de dichas fibras son cuantificadas mediante agentes colorantes en la proporción de las mencionadas macro-
moléculas.

A este fin se mezcló una suspensión de fibroblastos humanos con una solución de colágeno tipo I (1-2 mg/ml). Dicha mezcla se incubó durante 14 días en un medio de cultivo definido (DMEM = Dulbecco Minimum Essential Medium, de la empresa Life Technologie Sarl) con 0,5 o 2% en peso de suero fetal bovino (FCS) a 37ºC en una atmósfera al 5% de CO_{2} en placas de Petri (5 ml por placa) agregando diferentes concentraciones de los extractos vegetales por analizar.

La cinética de la concentración del gel de colágeno se determinó 2 a 3 veces por semana por medición de dos diámetros perpendiculares en cada gel de colágeno con un microscopio con sistema de análisis de imagen. La magnitud de la superficie está representada en la tabla 8 en cm^{2}. Tras 14 días de incubación se determinó la densidad del gel de colágeno a través de un análisis de imagen con una fuente de luz visible analizando comparativamente diferentes escalas de grises. Se trata de una determinación relativa de la densidad (0=claro, o blanco y 1=negro),que no puede ser provista de unidades.

Tras siete días y tras 14 días de incubación se tomaron biopsias (muestras de tejidos) y se obtuvieron cortes histológicos del gel de colágeno con fibroblastos humanos. La síntesis de macromoléculas se analizó y se cuantificó mediante la coloración de glicosaminoglicano con azul PAS-Alcian, por ejemplo, de SIGMA, según el método de ácido periódico de Schiff (PAS), descrito en: Mowry RW, Anal. NY Adad. Sci. 106 Art 2, 402, 1963. La evaluación de la estimulación de la síntesis de macromoléculas se llevó a cabo directamente en el entorno de los fibroblastos. Dicha zona también se denomina "superficie perifibroblástica".

Una cuantificación de la secreción de "perifibroblastos" o de la secreción de fibroblastos en la periferia se llevó a cabo a través de un analizador de imagen (Image-Analysator) mediante un microscopio. Se detectaron estructuras reactivas en la "superficie perifibroblástica" y las diferentes escalas de grises se determinaron por comparación. A su vez, los valores de las escalas de grises se dividen en 0=blanco hasta 255=negro. Dichos parámetros son directamente proporcionales a la intensidad de la síntesis de las macromoléculas y, con ello, de la proporción de GAG en los fibroblastos. En las siguientes tablas se reunen los resultados de los valores de dichos parámetros y se pueden considerar directamente como valores representativos de la actividad de síntesis de los fibroblastos. La proporción de GAG se describe como valor relativo de la escalas de grises.

TABLA 8 Proporción de GAG en muestras de tejido de fibroblastos humanos con colágeno tras el tratamiento con extracto de Cassia alata

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A partir de los resultados de la determinación de la proporción de glicosaminoglicano en muestras de tejido de gel de colágeno con fibroblastos, especialmente, en la "superficie perifibroblástica" se puede observar un incremento significativo de la proporción de GAG tras una incubación de 14 días con diferentes concentraciones de extracto de Cassia alata acorde al ejemplo 1 en comparación con la incubación con suero fetal bovino puro (FCS) en una concentración de 0,5% en peso. También el extracto acorde al ejemplo 2 genera ya con una concentración de 0,003% en peso un notable incremento de la proporción de GAG. Dichos valores demuestran que un extracto de Cassia alata estimula la síntesis de glicosaminogicano (GAG) en los fibroblastos.

Dichos resultados demuestran, además, que los extractos de Cassia alata presenten una capacidad elevada para estimular el metabolismo de los fibroblastos. Los extractos presentan una actividad regeneradora y revitalizante en los fibroblastos humanos y por ello puede ser utilizados como proveedores de energía y productos anti-age en preparados cosméticos y dermatológicos.

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Ejemplo 7

Protección celular contra UVA en fibroblastos humanos cultivados in vitro

Antecedentes: Los rayos UVA penetran en la dermis, en donde se genera estrés oxidativo, lo cual es comprobado mediante una lipoperoxidación de las membranas de citoplasma.

Los lipoperóxidos se fragmentan hasta obtener malonaldialdehído, que reticulará muchas moléculas biológicas como proteínas y bases nucléicas (inhibición enzimática o mutagénesis).

La glutationa (GSH) es un péptido que es producido directamente por las células para contrarrestar el estrés oxidativo o las influencias dañinas del entorno, por ejemplo, una carga elevada de mercurio o plomo. La proporción restante de GSH tras la exposición con rayos UVA se determinó con el método de Hissin, descrito en Anal. Biochem., 74, 214-226,1976.

Método: Para la realización de dichas pruebas, un medio de cultivo definido (DMEM) con un 10% de suero fetal bovino, se inoculó con fibroblastos y se agregó el extracto vegetal (al producto definido, con un 2% de suero) 72 tras la inoculación.

Tras una incubación de 48 horas a 37ºC y una proporción de CO_{2} de 5%, el medio de cultivo es reemplazado por una solución salina y los fibroblastos se expusieron a una radiación con una dosis de UVA (3 a 15 J/cm^{2}; lámparas: MAZDA FLUOR TFWN40).

Tras finalizar la radiación se determinó cuantitativamente la proporción de proteínas celulares y la proporción de GSH, así como el nivel de MDA (nivel de malonaldialdehído) en la solución salina restante a través de la reacción con ácido tiobarbitúrico. Los resultados están indicados en porcentajes en comparación con el control exposición a la radiación.

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TABLA 9 Cuantificación de malonaldialdehído en fibroblastos (resultados en % en comparación con el control, valor medio de 2 pruebas, con tres repeticiones cada una

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Los resultados de la tabla 9 indican que los extractos acordes a la invención, de hojas de Cassia alata, reducen significativamente el grado de MDA en fibroblastos humanos, inducido por rayos UVA. Además, se genera una elevada actividad en el lote C, para mantener relativamente constante la proporción de GSH en los fibroblastos humanos tras la exposición a los rayos UVA. Dichos resultados indican una elevada capacidad de los extractos de hojas de Argania spinosa para reducir los efectos dañinos de un estrés oxidativo.

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Ejemplo 8

Inhibición de la actividad de la elastasa

La elastasa es una proteasa que se segrega, o bien durante una inflamación por los leucocitos o como consecuencia de un daño provocado por UV-A de los fibroblastos y que es responsable de la fragmentación de las macromoléculas dérmicas, por ejemplo, colágeno y elastina y con ello, del envejecimiento cutáneo. Para analizar la efectividad del extracto vegetal para inhibir la liberación de elastasa se analizó la elastasa pancreática (una proteasa de serina) y se marcó como sustrato la elastina con un sustrato sintético cromógeno. El sistema se incubó con las sustancias activas durante 30 min a temperatura ambiente y, posteriormente, se determinó la densidad óptica del colorante a 410 nm, tras la centrifugación. La cantidad utilizada de extractos fue de 0,3% en peso. Los resultados están reunidos en la tabla 10. Las indicaciones se hacen en relación a un control como estándar (= 0%), como estándar se utilizó \alpha1-
antitripsina.

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TABLA 10 Inhibición de la elastasa

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Los resultados demuestran que los extractos de Cassia alata pueden inhibir la elastasa y, especialmente, la elastasa de páncreas. Se puede atribuir, entre otros, a una inhibición de la liberación de la elastasa.

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Ejemplo 9

Inhibición de la glicación de colágeno

Para comprobar que los extractos de Cassia alata inhiben la glicación no enzimática de macromoléculas, se trató el colágeno del tipo I con glucosa y el extracto durante un periodo de tiempo de 21 d a 45ºC. Posteriormente se centrifugaron las suspensiones y la proporción de bases de Schiff en el líquido restante se determinaron a través de la medición de fluorescencia a 430 nm. Los resultados están reunidos en la tabla 11. Las indicaciones se refieren nuevamente al control como estándar (sin extracto y sin glucosa).

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TABLA 11 Inhibición de la glicación de colágeno (B1 y B2 son extractos de materia prima de la India)

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Los resultados demuestran que los extractos de Cassia alata pueden inhibir la glicación de colágeno y con ello, el proceso de envejecimiento de la dermis por glicación de las fibras de colágeno.

Los efectos y las actividades positivas de los extractos de Cassia alata tienen una muy fuerte

\bullet: Actividad estimulante, revitalizante y regeneradora sobre el metabolismo y con ello, una actividad anti-age

\bullet: una actividad de inhibición de la apoptosis y con ello, una actividad anti-age y

\bullet: un efecto de protección celular contra infecciones, especialmente, en el caso de infecciones inducidas por radiación UVB

\bullet: Características de interceptor de radicales

\bullet: Efecto de protección celular contra estrés oxidativo, especialmente, estrés provocado por radiación UVA

\bullet: Actividad inhibidora de proteólisis y glicación.

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Ejemplo 10

Ejemplos de composiciones de productos cosméticos con extractos de Cassia alata

Los extractos de Cassia alata obtenidos acorde al ejemplo 1 y 2 se utilizaron en las siguientes formulaciones acordes a la invención K1 a K21 así como 1 a 23. Los productos cosméticos obtenidos presentan muy buenas características cosméticas y, al mismo tiempo, una buena compatibilidad dermatológica en comparación con las formulaciones de comparación V1, V2 y V3. Más allá de ello, los productos acordes a la invención son estables contra descomposición oxidativa.

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TABLA 12

Formulaciones de crema soft K1 a K7 (todas las indicaciones en % en peso en relación al producto cosmético)

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TABLA 13

Formulaciones de cremas de noche K8 a K14 (todas la indicaciones en % en peso en relación al producto cosmético)

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TABLA 14

Formulaciones de loción corporal W/O K15 a K21 (todas las indicaciones en % en peso en relación al producto cosmético)

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Claims

1. Aplicación cosmética de extractos de hojas de la planta Cassia alata para el tratamiento preventivo de signos de la edad en la piel, en la cual los extractos se utilizan en productos cosméticos.

2. Aplicación acorde a la reivindicación 1, caracterizada porque se tratan los signos de la edad en la piel, inducidos por la radiación UV.