JP5703318B2

JP5703318B2 - 植物Ｃａｓｓｉａａｌａｔａの抽出物の使用

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Publication number: JP5703318B2
Application number: JP2013007721A
Authority: JP
Inventors: ルイ・ダノー; ジル・ポーリー; フィリップ・モセ
Original assignee: ビーエーエスエフ、ビューティー、ケア、ソルーションズ、フランス、エスエーエス
Priority date: 2000-08-29
Filing date: 2013-01-18
Publication date: 2015-04-15
Anticipated expiration: 2021-08-21
Also published as: EP1313497B1; US8535731B2; WO2002017938A1; FR2813195A1; DE50115532D1; FR2813195B1; JP2004507505A; AU2001289821A1; ES2347949T3; US20030180231A1; JP2013121968A; EP1313497A1

Description

本発明は概してケア製品に関し、より具体的には、化粧用および皮膚用製剤における植物Cassia alataの植物抽出物の使用に関する。

現在、消費者は種々の組合せの化粧用製剤を利用することができる。消費者は、それらの化粧品が一定のケア効果を持つこと、または一定の不足を補うことを期待するだけでなく、いくつかの性質を併せ持ち、よって改良された性能スペクトルを示す製品をますます要求するようになっている。消費者は、敏感な皮膚を持つ消費者でさえ刺激を伴う反応を起こさないように、製品の組成が最適な皮膚適合性を持つことをも期待している。さらに、製剤は他の機能を発揮することも期待され、それら他の機能はケアに関する機能、特に保護に関する機能であることが多くなっている。例えば皮膚に対してケア特性、老化防止特性および賦活特性などを与えると同時に、化粧製品の工業的特性（例えば貯蔵安定性、光安定性および調製性など）に良い影響を持つか、または少なくとも有害な影響を及ぼさない活性成分となる物質には、特に関心が寄せられている。さらに、消費者は高い皮膚適合性と、何にもまして天然物の使用とを要求する。また、既知の活性成分を組み合わせることによって、または既知の物質クラスに新しい用途を発見することによって、明らかにより優れた製品を得ることも望ましい。しかし、これに関する不都合の一つは、多くの場合、活性成分の組合わせは異なる植物抽出物を異なる量比で同時使用した場合にしか得られないことである。

植物の抽出物およびそれらの成分は化粧用および皮膚用製品に使用されることがますます多くなっている。植物抽出物は、長年にわたって、数多くの異なる文化で、医薬用途および化粧用途に使用されてきた。これらの植物抽出物は、極めて特殊な個別の効果しか知られていないことが多く、そのことが植物抽出物の応用範囲を制限していた。

（発明の開示）
（発明が解決しようとする技術的課題）
本発明が取り組んだ課題は、化粧品学および／または皮膚科学の様々な領域でケア剤として多くの用途に同時に役立つ、化粧用および／または皮膚用の再生可能原料の抽出物を提供することであった。

本発明が取り組んだもう一つの課題は、ケアおよび保護特性だけでなく、何よりも皮膚の老化の徴候に対して予防および治療効果を持ち、再活性化および賦活（若返り）活性を発揮する、化粧用および／または皮膚用の植物抽出物を提供することであった。

（その解決方法）
本発明は、化粧用および／または皮膚用皮膚ケア製剤における植物Cassia alataの抽出物の使用に関する。驚いたことに、Cassia alataの抽出物を使用することにより、好ましい皮膚ケアおよび保護特性と高い皮膚適合性とを同時に示す生成物が得られることを見いだした。このようにして得られる製剤はとりわけ良好な皮膚ケア効果を特徴とする。これらの製剤は、抗酸化特性および抗炎症特性だけでなく、皮膚老化の徴候に対する予防および治療効果ならびに皮膚に対する賦活および再活性化活性も持つ。

植物Cassia alataという再生可能原料から得られる本発明の製剤は、これら複数の用途を持つことから、市場にとっても消費者にとっても極めて魅力的である。したがって、本発明が取り組んだ複雑な課題は、植物Cassia alataの抽出物の使用によって解決された。
本発明において植物という用語は、植物全体および植物部分（葉、根、花）およびそれらの混合物を包含すると理解される。

Cassia alata
本発明で使用される抽出物は、ジャケツイバラ科（Caesalpiniaceae）の植物から得られ、より具体的には、比較的珍しい種Cassia alataから得られる。カワラケツメイ属（Cassia）はウィンターズバーク（Gewuerzrinde）とも総称されている。種Cassia angustifolia、Cassia acutifoliaおよびCassia sennaが一般的である。植物Cassia alataは長さ20〜60cmの葉を持つ高さ2〜3メートルの草本性密集性灌木である。羽状互生葉は8〜14対に達し、長さ5〜15cmおよび幅3〜8cmで、細長く、とがっていない。短い茎に花を付け、花芽は黄色い苞葉に包まれている。
この植物は熱帯に広く分布し、アメリカの熱帯地域からアフリカ、インド、インドネシアおよびマレーシアまで広がっている。本発明で使用される植物は、上述した地域のどこに起源を持つものであってもよい。

インドの伝統医学では、既に、咳および喘息の処置にこの植物が使用されていた。また、蛇咬傷にも投与されていた。抗蛇咬傷剤としては新鮮葉を内服する。マレーシアでは、葉が白癬に対する医薬として使用された。インドネシアでは、Cassia alataの破砕新鮮葉がヘルペスに対して使用される。Journal of Ethnopharmacologyのある記事には、脱脂したCassia alata葉の85％エタノール抽出物の鎮痛特性が報告されている（Palanichamy, S.，Nagarajan, S.；Journal of Ethnopharmacology；1990,29,73−78参照）。雑誌Fitoterapiaには、同じ著者らが、脱脂した葉の85％エタノール抽出物の抗細菌活性を記載している（Palanichamy, S.，Amala Bhaskar, E，Nagarajan, S.：Fitoterapia, 1991,62,249−252）。脱脂したCassia alata葉の95％エタノール抽出物の白癬菌属（Trichophyton）および小胞子菌属（Microsporum）の真菌に対する抗真菌活性はIbrahimおよびOsmanによって発見され、Journal of Ethnopharmacologyに報告された（Ibrahim D.，Osman, H.A.；Journal of Ethnopharmacology；1995,45,151−156）。
この植物の抽出物は、伝統医学でも現代的研究でも医薬活性成分として知られている。これら抽出物の抗微生物作用および鎮痛作用は既に証明されている。

抽出
本発明で使用される抽出物は、植物またはその一部を抽出する既知の方法によって調製することができる。適切な従来抽出プロセス、例えば浸軟、再浸軟、温浸、撹拌浸軟、ボルテックス抽出、超音波抽出、向流抽出、パーコレーション、再パーコレーション、エバコレーション（減圧下での抽出）、ジアコレーション、およびソックスレー抽出器による連続還流下での固液抽出などは、当業者にはよく知られており、原則的に全て使用することができるが、それらの詳細は、例えば「Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis」（第5版, 第2巻, 1026−1030頁, Springer Verlag, ベルリン−ハイデルベルク−ニューヨーク, 1991）などに見いだすことができる。新鮮もしくは乾燥植物またはその一部が原料として適しているが、通常は、抽出前に機械的に粉砕することおよび場合により脱脂することができる植物および／または植物部分が使用される。当業者に知られている任意の粉砕方法、例えば刃の付いた道具による粉砕などを使用することができる。抽出には植物の葉が特に好ましい。

好ましい抽出プロセス用溶媒は有機溶媒、水、または有機溶媒と水との混合物、より具体的には、低分子量アルコール、エステル、エーテル、ケトンまたはハロゲン化炭化水素とある程度多量の水（蒸留水または非蒸留水）との混合物、好ましくは多少高い含水量を持つアルコール水溶液である。水、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノールおよびその異性体、アセトン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、酢酸エチル、ジクロロメタン、トリクロロメタンおよびその混合物による抽出は特に好ましい。抽出プロセスは一般に20〜100℃、好ましくは80〜100℃、より好ましくは80〜90℃で行なわれる。考え得る一態様として、抽出プロセスは、抽出物の成分の酸化を避けるために、不活性ガス雰囲気下で行なわれる。抽出時間は、原料、抽出方法、抽出温度、溶媒と原料の比などに応じて、当業者によって選択される。抽出プロセスの後、得られた粗抽出物は随意に他の典型的工程、例えば精製、濃縮および／または脱色などにかけてもよい。所望により、このようにして調製した抽出物を、例えば望ましくない個別成分の選択的除去などにかけてもよい。抽出プロセスはどの程度まで行なってもよいが、通常はすっかり抽出するまで続けられる。乾燥植物または乾燥植物部分（随意に脱脂物）の抽出における典型的な収率（＝使用した原料の量に対する抽出物乾燥量）は、10〜20重量％、好ましくは12〜19重量％、より好ましくは13〜16重量％の範囲にある。本発明は、所望の用途に応じて抽出条件および最終抽出物の収率を選択することができるという知見を包含する。次に、所望により、抽出物を、例えば噴霧乾燥または凍結乾燥などにかけてもよい。

上述の製剤に使用される植物抽出物の量は、個々の成分の濃度およびその抽出物の使用方法によって決まる。一般に、本発明の製剤中に存在する植物抽出物の総量は、最終製剤に対して0.001〜25重量％、好ましくは0.01〜5重量％、より具体的には0.05〜1.5重量％である。ただし、この量と、水ならびに随意に他の助剤および添加物とで、合計100重量％になるものとする。

本発明の抽出物は、抽出物中に5〜100重量％、好ましくは10〜95重量％、より具体的には20〜80重量％の活性物質含量を持つ。本発明における活性物質含量は、抽出物の乾燥重量に対する、抽出物中の全活性物質の総量である。

本発明における活性物質は、たとえ当業者に知られる従来の方法によってその含量および同定がまだ確定されていなくても、抽出物中に存在する成分に関係する。また、本発明における活性物質は、その効果が既にわかっているか、または当業者に知られる従来の方法によってまだ確認されていない抽出物中の成分である。

本発明における活性物質は、製剤中に存在する、追加された水以外の物質ならびに助剤および添加剤の含有率に関係する。
助剤および添加剤の総含量は、最終化粧用および／または皮膚用製剤に対して1〜50重量％であり得、好ましくは5〜40重量％である。製剤は標準的な低温法または高温法によって製造することができるが、好ましくは転相温度法によって製造される。

抽出物
本発明による植物Cassia alataの抽出物は、フラボン誘導体、より具体的にはケンペロールおよびケンペロール誘導体、タンニン類、クマリン類、アントラキノン類、および遊離フェノール酸類、より具体的にはp−ヒドロキシ安息香酸からなる群より選択される物質を一般に含んでいる。抽出物は、選択した原料および抽出方法によって組成が異なる。

本発明におけるフラボン誘導体は、植物Cassia alataから分離することができるものであると理解される。より具体的には、それらは2−フェニル−4H−1−ベンゾピランの水素化、酸化または置換生成物であり、水素化は炭素鎖の2,3位に既に存在してもよく、酸化は4位に既に存在してもよく、置換生成物はヒドロキシ基またはメトキシ基による1または複数の水素原子の置換であると理解される。したがってこの定義は、従来の意味でのフラバン類、フラバン−3−オール類（カテコール類）、フラバン−3,4−ジオール類（ロイコアントシアニジン類）、フラボン類、フラボノール類およびフラボノン類を包含する。植物Cassia alataから分離される特に好ましいフラボン誘導体は、ケンペロール、およびケンペロール−3−O−ソホロシド、ケンペロール−7−ラムノシド、ケンペロール−3,7−ジラムノシドなどのケンペロール類である。

本発明におけるタンニン類は、植物Cassia alataから分離することができるタンニン類である。より具体的には、それらは、没食子酸に由来することからガロタンニンと呼ぶこともできるポリフェノール類である。それらはペンタジガロイルグルコース型（C76H52O46、MR1701.22）の物質の混合物である。また、タンニン類は1,2,3,4,6−ペンタガロイル−D−グルコース中のガロイル残基の酸化的カップリングによって生成する物質、およびそのような物質の誘導体でもある。

本発明におけるクマリン類は、植物Cassia alataから分離することができるクマリン類であると理解される。クマリン（coumarin）という名称は、クマリン（cumarin）、クロメン−2−オン、2H−1−ベンゾピラン−2−オン、o−クマル酸ラクトンおよびトンカ豆カンファーの同義語であり、これらと等価である。クマリンはクマル酸の環化生成物である。クマル酸はオルト−ヒドロキシ桂皮酸である。また、本発明において、クマリンはクマル酸のグルコシドを包含すると理解される。

本発明におけるアントラキノン類は、植物Cassia alataから分離することができるアントラキノン類である。より具体的には、それらはアントラキノン、または9,10−アントラセンジオンの酸化もしくは置換生成物であり、置換生成物はヒドロキシ基またはメチル基により1または複数の水素原子を置換したものと理解される。アントラキノン類は特にアリザリン、キニザリン、クリサジン、ヒスタザリン（Hystazarin）、プルプリン、クリソファン酸、キナリザリンおよびフラボプルプリンである。

本発明における遊離フェノール酸は、植物Cassia alataから分離することができるもの、好ましくはp−ヒドロキシ安息香酸およびo−ヒドロキシ安息香酸またはサリチル酸であると理解される。

ケア製剤
本発明におけるケア製剤は皮膚ケア製剤であると理解される。これらのケア製剤はなかんずく皮膚に対して刺激、治癒および再生効果を持っている。本発明における好ましいケア製剤は、皮膚細胞およびそれらの機能に対して刺激効果を持ち、皮膚に対して再生効果を持ち、皮膚に対して環境の影響からの保護効果を持つものである。本発明における他の好ましいケア製剤は、皮膚の外観および機能に様々な効果を及ぼすことによって、皮膚の様々な疾患を改善または治療することができるものである。原則として、本発明の抽出物は任意の局所用化粧用生成物に使用することができる。化粧用生成物およびそれらの組成の例を表12以下に示す。

本発明は、植物抽出物の諸成分、特に上述した植物抽出物の諸成分の相互作用によって、特に有効な化粧用製剤が得られるという知見を包含する。
本発明の製剤は、優れた皮膚ケア効果と、高い皮膚適合性とを併せ持つ。さらに、これらは高い安定性、より具体的には生成物の酸化的分解に対する高い安定性を示す。

本発明における「製剤」「最終製剤」および「剤」という用語は、「ケア製剤」という用語と同義である。
本発明における活性物質は、追加された水以外の、製剤中に存在する物質ならびに助剤および添加剤の含有率に関係する。

また、本発明は、皮膚老化の徴候を予防的または治療的に処置するためのケア製剤におけるCassia alata抽出物の使用に関する。このタイプのケア製剤の別称は老化防止製剤である。そのような老化の徴候には、例えばあらゆる種類の皺が含まれる。処置には皮膚老化プロセスの遅延が含まれる。老化の徴候は様々な原因を持ちうる。より具体的には、老化の徴候はUV誘発皮膚損傷によって起こる。本発明の具体的一態様として、ケア製剤は皮膚のUV誘発老化の処置に使用される。もう一つの具体的態様として、本発明のケア製剤は、増殖因子の欠乏に起因すると考えられる誘導アポトーシスおよびそれに付随して誘導される皮膚老化の徴候の処置に使用される。

本発明において、アポトーシスは、一定の不要な細胞または損傷した細胞の制御された細胞死であると理解される。これは能動的細胞プロセスである（指令による自殺）。アポトーシスは酸化的ストレス（UV照射、炎症）、増殖因子の欠乏、または毒素（汚染物質、遺伝毒性物質など）によって開始される。皮膚老化プロセスでは、例えば皮膚細胞のアポトーシスが、皮膚中の増殖因子の欠乏によって誘導されうる。アポトーシスを受けた細胞では、核DNAが特異的酵素エンドヌクレアーゼによって分解され、DNA断片が細胞質中に運ばれる。原則として、増殖因子は皮膚および毛髪細胞の増殖を刺激する遺伝的または外因性増殖因子であると理解される。それらには、例えばホルモン類および化学的メディエーターまたはシグナル分子などが含まれる。ポリペプチド増殖因子および糖タンパク質増殖因子はその例である。ここでは、53アミノ酸からなり、ゆえにポリペプチド増殖因子である表皮増殖因子（EGF）、または糖タンパク質であるフィブリリンを挙げておく。他の増殖因子には、例えばウロガストロン、ラミニン、フォリスタチン、およびヘレゲリン（Heregelin）がある。

また、本発明は、日焼け止め組成物における植物Cassia alataの抽出物の使用に関する。
日焼け止め（ＵＶ保護）剤
本発明において日焼け止め組成物またはＵＶ保護剤とは、直接および間接の日光による有害作用からヒトの皮膚を保護するのに有用な光保護剤である。日焼けに関与する日光の紫外線は、ＵＶ−Ｃ（波長２００〜２８０ｎｍ）、ＵＶ−Ｂ（波長２８０〜３１５ｎｍ）およびＵＶ−Ａ（波長３１５〜４００ｎｍ）に分けられる。

日光の影響下における正常な皮膚の着色、すなわちメラニン生成は、ＵＶ−ＢによるものとＵＶ−Ａによるものとでは異なる。ＵＶ−Ａ（長波長ＵＶ）に曝されると、表皮に既に存在するメラニンが濃色化するが、有害作用は起こらない。いわゆる短波長ＵＶ（ＵＶ−Ｂ）の場合は、状況が異なる。ＵＶ−Ｂは、メラニンの再生成によっていわゆる遅延着色をもたらす。しかし、この（保護）色素が生成するまでは、皮膚は濾光されていない光に曝され、曝露時間によって、皮膚の赤色化(紅斑)、皮膚の炎症(サンバーン)または水疱形成を起こし得る。

植物Cassia alataの抽出物を、ＵＶ線を無害な熱に変換するＵＶ吸収剤または光フィルターとして使用する。更に、他の日焼け止め剤またはＵＶ保護剤と組み合わせて組成物中に使用することもできる。
そのような更なるＵＶ保護剤の例は、室温で液状または結晶であり、紫外線を吸収して、その吸収したエネルギーをより長波長の放射線（例えば熱）として放出することのできる有機物質（光フィルター）である。ＵＶ−Ｂフィルターは、油溶性または水溶性であり得る。油溶性物質を以下例示する：

・３−ベンジリデンカンファーまたは３−ベンジリデンノルカンファーおよびそれらの誘導体、例えば３−（４−メチルベンジリデン）−カンファー（ＥＰ０６９３４７１Ｂ１に記載されている）；
・４−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは４−（ジメチルアミノ）−安息香酸−２−エチルヘキシルエステル、４−（ジメチルアミノ）−安息香酸−２−オクチルエステル、および４−（ジメチルアミノ）−安息香酸アミルエステル；
・桂皮酸エステル、好ましくは４−メトキシ桂皮酸−２−エチルヘキシルエステル、４−メトキシ桂皮酸プロピルエステル、４−メトキシ桂皮酸イソアミルエステル、２−シアノ−３,３−フェニル桂皮酸−２−エチルヘキシルエステル［オクトクリレン（Ｏctocrylene）］；
・サリチル酸エステル、好ましくはサリチル酸−２−エチルヘキシルエステル、サリチル酸−４−イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエステル；

・ベンゾフェノン誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４'−メチルベンゾフェノン、２,２'−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン；
・ベンザルマロン酸エステル、好ましくは４−メトキシベンゾマロン酸ジ−２−エチルヘキシルエステル；
・トリアジン誘導体、例えば２,４,６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２'−エチル−１'−ヘキシルオキシ）−１,３,５−トリアジン、およびオクチル・トリアゾン（Octyl Triazone）（ＥＰ０８１８４５０Ａ１に記載されている）、またはジオクチル・ブタミド・トリアジン（Dioctyl Butamido Triazine）［Uvasorb（登録商標）HEB］；
・プロパン−１,３−ジオン、例えば１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（４'−メトキシフェニル）−プロパン−１,３−ジオン；
・ケトトリシクロ（５.２.１.０）デカン誘導体（ＥＰ０６９４５２１Ｂ１に記載されている）。

適当な水溶性物質は、次のような物質である：
・２−フェニルベンゾイミダゾール−５−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノールアンモニウム塩およびグルカンモニウム塩；
・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸およびその塩；
・３−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば４−（２−オキソ−３−ボルニリデンメチル）−ベンゼンスルホン酸および２−メチル−５−（２−オキソ−３−ボルニリデン）−スルホン酸並びにそれらの塩。

通常のＵＶ−Ａフィルターはとりわけ、ベンゾイルメタン誘導体、例えば１−（４'−ｔ−ブチルフェニル）−３−（４'−メトキシフェニル）−プロパン−１,３−ジオン、４−ｔ−ブチル−４'−メトキシジベンゾイルメタン（Ｐarsol １７８９）または１−フェニル−３−（４'−イソプロピルフェニル）−プロパン−１,３−ジオン、およびＤＥ１９７１２０３３Ａ１（ＢＡＳＦ）に記載されたエンアミン化合物である。

ＵＶ−ＡフィルターとＵＶ−Ｂフィルターを混合物として使用しても当然よい。特に好ましい組み合わせは、ベンゾイルメタン誘導体、例えば４−ｔ−ブチル−４'−メトキシジベンゾイルメタン（Ｐarsol（登録商標）１７８９）および２−シアノ−３,３−フェニル桂皮酸−２−エチルヘキシルエステル（オクトクリレン）と、桂皮酸エステル、好ましくは４−メトキシ桂皮酸−２−エチルヘキシルエステルおよび／または４−メトキシ桂皮酸プロピルエステルおよび／または４−メトキシ桂皮酸イソアミルエステルとの組み合わせから成る。好ましくは、そのような組み合わせは、水溶性フィルター、例えば２−フェニルベンゾイミダゾール−５−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノールアンモニウム塩およびグルカンモニウム塩と組み合わせる。

上記可溶性物質のほかに、不溶性遮光顔料、すなわち、微分散金属酸化物または塩を、この目的のために使用してもよい。適当な金属酸化物の例は、とりわけ、酸化亜鉛、二酸化チタン、および鉄、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、アルミニウムおよびセリウムの酸化物、並びにそれらの混合物である。塩としては、ケイ酸塩（タルク）、硫酸バリウムおよびステアリン酸亜鉛を使用し得る。このような酸化物および塩は、皮膚の手入れおよび保護用エマルジョン並びに装飾的化粧品中に、顔料として使用される。

このような粒子の平均直径は、１００nm未満、好ましくは５〜５０nm、より好ましくは１５〜３０nmとすべきである。粒子は球形であり得るが、楕円形粒子または他の非球形粒子を使用してもよい。顔料は、表面処理（すなわち、親水化または疎水化）してもよい。その例は、コーティングした二酸化チタン、例えばＴitandioxid Ｔ８０５（Degussa）またはＥusolex（登録商標）Ｔ２０００（Merck）である。適当な疎水性コーティング材料はとりわけ、シリコーンおよび特にトリアルコキシオクチルシランまたはジメチコンである。日焼け止め製剤中には、いわゆるマイクロピグメントまたはナノピグメントを使用することが好ましい。微粉化した酸化亜鉛を使用することが好ましい。他の適当なＵＶフィルターは、Ｐ．Ｆinkel、ＳＯＥＦＷ−Ｊournal、１２２、５４３（１９９６）、およびＰarfumerie und Ｋosmetik ３（１９９９）、第１９頁以降に記載されている。

さらに本発明は、皮膚細胞をUV誘発DNA損傷から保護するための日焼け止め組成物における植物Cassia alataの抽出物の使用に関する。
また、本発明は、UV誘発皮膚細胞損傷に対する化粧用および／または皮膚用ケア製剤における植物Cassia alataの抽出物の使用に関する。

UVA線は真皮に達し、細胞質膜の脂質過酸化によって証明される酸化的ストレスをもたらす。過酸化脂質はマロナルジアルデヒドに分解され、それが多くの生体分子、例えばタンパク質およびヌクレイン塩基などを架橋する（酵素阻害または突然変異誘発）。グルタチオン（GSH）は、酸化的ストレスまたは有害な環境の影響、例えば水銀または鉛ばく露量の増加などに対抗するために、細胞が直接産生するペプチドである。UVA照射へのばく露後に残っているGSH含量は、Anal. Biochem., 74,214−226,1976に記載のHissinの方法によって測定された。

UVB線は酵素、すなわちホスホリパーゼA2またはPLA2を活性化することによって、炎症を開始する。この炎症（紅斑、浮腫）は、ホスホリパーゼが形質膜のリン脂質からアラキドン酸を除去することによって誘発される。アラキドン酸は、炎症および細胞膜損傷を引き起こすプロスタグランジンの前駆体である。プロスタグランジンE2（＝PGE2）はシクロオキシゲナーゼによって形成される。ヒトケラチノサイトにおける細胞質酵素LDH（乳酸デヒドロゲナーゼ）の放出の度合いは、細胞損傷のマーカーとして役立つ。

本発明の植物Cassia alataの抽出物は、ケラチノサイトの数および放出されたLDHの量に対するUVB照射の効果を減少させる。したがって本抽出物はUVB照射によって起こる細胞膜損傷を減少させる能力を持っている。

さらに本発明は、化粧用および／または皮膚用抗炎症ケア製剤における植物Cassia alataの抽出物の使用に関する。
原則として、本発明の抽出物は、皮膚の炎症に抗して、したがって皮膚ケアに使用される任意の化粧用および／または皮膚用ケア製剤に、抗炎症性添加剤として使用することができる。本発明における抗炎症ケア製剤は、皮膚の炎症を治療または予防することができる種類のケア製剤であると理解される。炎症は種々の要因によって起こりうる。
本発明の具体的一態様として、UV照射によって誘発される炎症、皮膚汚染または細菌もしくはホルモンが誘発する皮膚の変化、例えばざ瘡を処置する。

さらに本発明は、酸化防止剤またはラジカル捕捉剤としての植物Cassia alataの抽出物の使用に関する。
本発明における酸化防止剤は、植物Cassia alataから分離することができる酸化阻止剤である。酸化防止剤は、保護すべき物質において、酸素の作用によって起こる変化および他の酸化的プロセスを阻止または予防することができる。酸化防止剤の効果は、主として、それらが自動酸化時に発生するフリーラジカルのラジカル捕捉剤として作用することにある。

植物Cassia alataの抽出物を酸化防止剤として使用することに加えて、他の既知の酸化防止剤も使用することができる。酸化防止剤はUV線が皮膚中に侵入すると開始される光化学反応の連鎖を遮断することができるので、例えば化粧用および／または皮膚用製剤における酸化防止剤の考え得る用途の一つは、それらを副次的日焼け止め剤として使用することである。本発明による植物抽出物に加えて使用する剤の例を次に挙げる：

アミノ酸（例えばグリシン、アラニン、アルギニン、セリン、スレオニン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびその誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）およびその誘導体、ペプチド、例えばＤ,Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよびそれらの誘導体（例えばアンセリン）、カロチノイド、カロテン（例えばα−カロテン、β−カロテン、リコペン、ルテイン）およびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポン酸およびその誘導体（例えばジヒドロリポン酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン、それらのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル、ラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステル）およびそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）、スルホキシミン化合物（例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオニンスルホキシミン）（例えばピコモルないしマイクロモル／kg程度の極く少ない適合量で）、

（金属）キレート剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ボルジン、ボルドー抽出物、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体（例えばγ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノン、ユビキノールおよびそれらの誘導体、ビタミンＣおよびその誘導体（例えばアスコルビルパルミテート、Ｍgアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート）、トコフェロールおよび誘導体（例えばビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよび誘導体（ビタミンＡパルミテート）、ベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアヤレト酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシド−ジスムターゼ、亜鉛およびその誘導体（例えばＺnＯ、ＺnＳＯ₄）、セレンおよびその誘導体（例えばメチオニンセレン）、スチルベンおよびその誘導体（例えば酸化スチルベン、酸化トランススチルベン）、並びに本発明の目的に適当な上記活性物質の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）。

Cassia alata抽出物と一緒に使用することができるUV保護剤または酸化防止剤は、製剤の総量に対して、0.01〜25重量％、好ましくは0.03〜10重量％、より好ましくは0.1〜5重量％の量で添加することができる。

さらに本発明は、皮膚賦活および再活性化活性を持つ保護および回復促進ケア製剤におけるCassia alata抽出物の使用に関する。ケア製剤のこの使用法は例えば、体毛が持つ本来の機能を再活性化し、体毛の耐性を高めることにより、皮膚の環境的汚染の有害な作用に対して良い効果を持つ。植物Cassia alataの抽出物の賦活および再活性化活性はアポトーシスを妨げる。原則として、本発明の抽出物は、皮膚損傷を予防または処置するために、したがって皮膚ケアに使用される任意の製剤に、保護および回復促進ケア製剤として使用することができる。この分野におけるもう一つの用途は、アレルギーまたは他の因子による損傷を受けた敏感な皮膚への適用である。皮膚損傷は様々な原因を持ちうる。

さらに本発明は、グリコサミノグリカン、より具体的にはコンドロイチン硫酸、ケラタン硫酸、デルマタン硫酸、ヒアルロン酸およびそれらの塩、コラーゲン、より具体的にはIII型コラーゲン、エラスチン、フィブロネクチン、プロテオグリカンおよびそれらの塩から選択される皮膚高分子の合成を刺激するための化粧用および／または皮膚用ケア製剤における植物Cassia alataの抽出物の使用に関する。

皮膚高分子
本発明における皮膚高分子は、原則的に、皮膚の構成要素として真皮と表皮の間の基底膜中に見いだすことができるか、または真皮および表皮中に直接見いだすことができる任意の高分子である。より具体的には、皮膚高分子は、特に、グリコサミノグリカン、より具体的にはコンドロイチン硫酸、ケラタン硫酸、デルマタン硫酸およびヒアルロン酸およびそれらの塩、コラーゲン、より具体的にはIII型コラーゲン、エラスチン、フィブロネクチン、プロテオグリカンおよびそれらの塩からなる群より選択されるものである。

グリコサミノグリカンはムコ多糖とも呼ばれ、1モルのウロン酸（D−グルクロン酸または例えばL−イズロン酸）がN−アセチル化アミノ糖（グリコサミン）の3位にグリコシド結合している二糖単位が1,4−結合してなる負に荷電した長い非分岐状多糖（グリカン類）である。組織中のグリコサミノグリカンは、コアタンパク質にいくつかの鎖が結合して、プロテオグリカンを形成する。コンドロイチン硫酸はグリコサミノグリカンである。これは組織中にはコンドロイチン−4−硫酸またはコンドロイチン−6−硫酸として存在し、とりわけD−グルクロン酸およびN−アセチル−D−ガラクトサミンからなっている。分子量は5,000〜50,000である。非抗凝固性グリコサミノグリカンであるデルマタン硫酸はβ−ヘパリンとも呼ばれ、L−イズロン酸またはD−グルクロン酸、N−アセチル−D−ガラクトサミンおよび硫酸基からなる。デルマタン硫酸の分子量は15,000〜40,000である。ヒアルロン酸は酸性グリコサミノグリカンである。ヒアルロン酸の基本単位は、D−グルクロン酸とN−アセチル−D−グルコサミンとが（β1−3）グリコシド結合してなるアミノ二糖であり、このアミノ二糖は（β1−4）グリコシド結合によって次の単位に結合している。他の多くのグリコサミノグリカンとは対照的に、ヒアルロン酸は硫酸基を持たず、組織中でタンパク質に結合していない。

コラーゲンはタンパク質線維からなり、ヒト皮膚には3つの異なるタイプ（I型、III型およびIV型）が存在する。コラーゲンでは、個々のペプチド鎖（アミノ酸プロリンを多量に含み3残基に1残基はグリシンである）が互いに巻ついて、三重らせんを形成している。コラーゲン線維は線維芽細胞内でトロポコラーゲンとして合成され、細胞外マトリックス中に放出される。本発明に従ってコラーゲン合成を刺激するとコラーゲンの産生量が増加し、それゆえに真皮の分子間硬化の増大が起こり、よって皮膚が引き締まってみえるようになる。エラスチンも線維状タンパク質である。これは、ゴム様の弾性物質を形成する、定まった構造を持たない共有結合架橋したポリペプチド鎖からなる。エラスチンは皮膚細胞で合成された後、細胞外マトリックスに放出される。本発明に従ってエラスチンポリペプチド鎖の合成を刺激するとエラスチンの産生量が増加し、それゆえに皮膚の弾性が増加する。

フィブロネクチンは、細胞外マトリックス中および細胞外液中に見いだされる一群の高分子量糖タンパク質（二量体の分子量は約440,000〜550,000）である。2つのジスルフィド橋によって接合されたフィブロネクチン二量体（600×25Åの細長い分子）は、3種類のドメインが繰り返して直線的に組み合わされることにより、とりわけコラーゲン、グリコサミノグリカン、プロテオグリカン、フィブリン（フィブリノゲン）、デオキシリボ核酸、免疫グロブリン、プラスミノゲン、プラスミノゲン活性化因子、トロンボスポンジン、細胞および微生物に結合する。これらの性質ゆえに、フィブロネクチンは、例えば結合組織細胞をコラーゲン原線維に、または血小板および線維芽細胞をフィブリンに結合させることができる（創傷治癒に寄与）。

糖タンパク質と同様に、プロテオグリカンは、炭水化物とタンパク質とからなる。しかし、プロテオグリカンの場合は多糖の含有率が際だっている。皮膚のプロテオグリカンはデルマタン硫酸を含んでいる。そのようなプロテオグリカン約140個が小さいタンパク質（リンクタンパク質）によってヒアルロン酸鎖に非共有結合して、平均分子量約200万の分子集合体を形成する。その吸水容量を特徴とする前記ポリアニオン性集合体は、支持組織（細胞外マトリックス）に弾性と引張り強さとを与える固形ゲルを形成することができる。また、粘膜では上皮を保護する。本発明に従ってプロテオグリカンおよびヒアルロン酸の合成を刺激すると大量の細胞外マトリックスが生成し、それゆえに弾性および引張り強さが大きくなる。

さらに本発明は、プロテアーゼの阻害、より具体的にはMMP、コラゲナーゼおよび／またはエラスターゼの阻害によってヒト皮膚の皮膚高分子（例えばコラーゲン、エラスチン、プロテオグリカンなど）のタンパク質分解およびグリケーションを減少させるための化粧用および／または皮膚用ケア製剤における植物Cassia alata抽出物の使用に関する。タンパク質分解は、酸または酵素によるペプチド結合の加水分解によってタンパク質が分解されるプロセスである。もう一つの呼び方はプロテイナーゼ消化である。本発明に従ってタンパク質分解を減少させると、タンパク質構造を持つ皮膚高分子の切断が減少し、ゆえに皮膚の強化の減少が防止され、弾性向上の減少が防止される。本発明のCassia alata抽出物は、プロテアーゼ阻害剤として、より具体的にはMMPおよび／またはコラゲナーゼおよび／またはエラスターゼ阻害剤として作用する。MMPはマトリックスメタロプロテアーゼの頭文字である。マトリックスメタロプロテアーゼ類にはコラゲナーゼが含まれ、一定タイプのエラスターゼも含まれる。これらの酵素の活性は金属イオン（多くの場合、Zn²⁺）に依存する。主なエラスターゼはセリンプロテアーゼのグループに属する。それらの触媒反応は別の機序に基づいている。これらのプロテアーゼ（コラゲナーゼおよび種々のエラスターゼ）は、プロテオグリカン、コラーゲンおよびエラスチンなどの皮膚高分子の断片化と破壊を触媒し、よって皮膚の老化、およびUV照射へのばく露後に自然に起こる皮膚老化作用を引き起こす。

グリケーションは、糖タンパク質を生成する、グルコースおよび他の糖類とタンパク質との非酵素的反応である。この反応はコラーゲンおよびエラスチンの意図的でない修飾、ゆえに細胞外マトリックスの変化をもたらす。コラーゲンの機能および細胞外マトリックスが損なわれる。本発明に従ってグリケーションを防止すると、コラーゲンおよびエラスチンの非酵素的修飾が減少し、ゆえに細胞外マトリックス機能低下が防止される。

本発明の製剤は、化粧用製剤および／または皮膚用製剤、例えば発泡浴剤、シャワー浴剤、クリーム、ゲル、ローション、アルコール性および水性／アルコール性の溶液、エマルジョン、ワックス／脂肪配合物、スティック状製剤、パウダーまたは軟膏の製造に使用し得る。そのような製剤は、更なる助剤および添加剤として、穏やかな界面活性剤、油成分、乳化剤、真珠光沢ワックス、コンシステンシー調節剤、増粘剤、過脂肪剤、安定剤、ポリマー、シリコーン化合物、脂肪、ワックス、レシチン、リン脂質、生体由来物質、防臭剤、制汗剤、フィルム形成剤、膨潤剤、防虫剤、日焼け剤、チロシン抑制剤（脱色剤）、ヒドロトロープ、可溶化剤、防腐剤、香油、色素等をも含有し得る。

界面活性剤
適当な界面活性剤は、アニオン性、ノニオン性、カチオン性および／または、両性もしくは双性イオン性の界面活性剤であって、製剤中に通例、約１〜７０重量％、好ましくは５〜５０重量％、より好ましくは１０〜３０重量％の量で存在し得る。

アニオン性界面活性剤の例は、石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、アルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グリセロールエーテルスルホネート、α−メチルエステルスルホネート、スルホ脂肪酸、アルキルスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、グリセロールエーテルスルフェート、脂肪酸エーテルスルフェート、ヒドロキシ混合エーテルスルフェート、モノグリセリド（エーテル）スルフェート、脂肪酸アミド(エーテル)スルフェート、モノおよびジアルキルスルホスクシネート、モノおよびジアルキルスルホスクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エーテルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、Ｎ−アシルアミノ酸、例えばアシルラクチレート、アシルタートレート、アシルグルタメートおよびアシルアスパルテート、アルキルオリゴグルコシドスルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物(特に、小麦系植物性の生成物)、並びにアルキル(エーテル)ホスフェートである。アニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を有する場合、通常の同族体分布を有し得るが、狭い同族体分布を有することが好ましい。

ノニオン性界面活性剤の例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、アルキルフェノールポリグリコールエーテル、脂肪酸ポリグリコールエステル、脂肪酸アミドポリグリコールエーテル、脂肪アミンポリグリコールエーテル、アルコキシル化トリグリセリド、混合エーテルおよび混合ホルマール、場合により部分的に酸化されたアルキル（アルケニル）オリゴグリコシドまたはグルクロン酸誘導体、脂肪酸−Ｎ−アルキルグルカミド、タンパク質加水分解物（特に小麦系植物性の生成物）、ポリオール脂肪酸エステル、糖エステル、ソルビタンエステル、ポリソルベート並びにアミンオキシドである。ノニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を有する場合、通常の同族体分布を有し得るが、狭い同族体分布を有することが好ましい。

カチオン性界面活性剤の通常の例は、第四級アンモニウム化合物、例えばジメチルジステアリルアンモニウムクロリド、およびエステルクォート（esterquats）、とりわけ第四級化脂肪酸トリアルカノールアミンエステル塩である。両性または双性イオン性界面活性剤の例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインおよびスルホベタインである。

上記界面活性剤は、いずれも既知の化合物である。そのような界面活性剤の構造および製造に関しては、関連文献、例えばJ. Falbe (編)、"Surfactants in Consumer Products"、Springer Verlag、ベルリン、1987、第54〜124頁、またはJ. Falbe (編)、"Katalysatoren, Tenside und Mineraloeladditive"、Thieme Verlag、シュトゥットガルト、1978、第123-217頁に記載されている。

特に適当な穏やかな（すなわち特に皮膚科学的に適合性の）界面活性剤の例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート、モノグリセリドスルフェート、モノ−および／またはジアルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α−オレフィンスルホネート、エーテルカルボン酸、アルキルオリゴグルコシド、脂肪酸グルカミド、アルキルアミドベタイン、両性アセタール、および／またはタンパク質脂肪酸縮合物（好ましくは小麦タンパク質由来のもの）である。

油成分
適当な油成分の例は、Ｃ_6-18（好ましくはＣ_8-10）脂肪アルコールから誘導したゲルベアルコール、直鎖Ｃ_6-22脂肪酸と直鎖または分枝状Ｃ_6-22脂肪アルコールとのエステル、分枝状Ｃ_6-13カルボン酸と直鎖または分枝状Ｃ_6-22脂肪アルコールとのエステル、例えばミリスチルミリステート、ミリスチルパルミテート、ミリスチルステアレート、ミリスチルイソステアレート、ミリスチルオレエート、ミリスチルベヘネート、ミリスチルエルケート、セチルミリステート、セチルパルミテート、セチルステアレート、セチルイソステアレート、セチルオレエート、セチルベヘネート、セチルエルケート、ステアリルミリステート、ステアリルパルミテート、ステアリルステアレート、ステアリルイソステアレート、ステアリルオレエート、ステアリルベヘネート、ステアリルエルケート、イソステアリルミリステート、イソステアリルパルミテート、イソステアリルステアレート、イソステアリルイソステアレート、イソステアリルオレエート、イソステアリルベヘネート、イソステアリルオレエート、オレイルミリステート、オレイルパルミテート、オレイルステアレート、オレイルイソステアレート、オレイルオレエート、オレイルベヘネート、オレイルエルケート、ベヘニルミリステート、ベヘニルパルミテート、ベヘニルステアレート、ベヘニルイソステアレート、ベヘニルオレエート、ベヘニルベヘネート、ベヘニルエルケート、エルシルミリステート、エルシルパルミテート、エルシルステアレート、エルシルイソステアレート、エルシルオレエート、エルシルベヘネート、およびエルシルエルケートである。

他の適当な油成分の例は、直鎖Ｃ_6-22脂肪酸と分枝状アルコール（とりわけ２−エチルヘキサノール）とのエステル、Ｃ_18-38アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖または分枝状Ｃ_6-22脂肪アルコールとのエステル（ＤＥ１９７５６３７７Ａ１参照）（とりわけジオクチルマレート）、直鎖および／または分枝状脂肪酸と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、二量体ジオールまたは三量体トリオール）および／またはゲルベアルコールとのエステル、Ｃ_6-10脂肪酸トリグリセリド、Ｃ_6-18脂肪酸の液体モノ−／ジ−／トリグリセリド混合物、Ｃ_6-22脂肪アルコールおよび／またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸（とりわけ安息香酸）とのエステル、Ｃ_2-12ジカルボン酸と直鎖もしくは分枝状Ｃ_1-22アルコールまたはヒドロキシル基数２〜６のＣ_2-10ポリオールとのエステル、植物油、分枝状第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分枝状Ｃ_6-22脂肪アルコールカーボネート［例えばジカプリリルカーボネート（Cetiol（登録商標）CC）］、ゲルベカーボネート（Ｃ_6-18、好ましくはＣ_8-10脂肪アルコール由来）、安息香酸と直鎖および／または分枝状Ｃ_6-22アルコールとのエステル［例えばFinsolv（登録商標）ＴＮ]、直鎖もしくは分枝状の対称もしくは非対称ジアルキルエーテル（各アルキル基の炭素原子数６〜２２）［例えばジカプリリルエーテル（Cetiol（登録商標）OE）］、エポキシ化脂肪酸エステルのポリオールによる開環生成物、シリコーン油（シクロメチコン、シリコンメチコン種など）、および／または脂肪族もしくはナフテン族炭化水素（例えばスクアラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサン）である。

乳化剤
適当な乳化剤の例は、下記群の少なくとも一つから選択するノニオン性界面活性剤である：
・直鎖Ｃ_8-22脂肪アルコール、Ｃ_12-22脂肪酸、アルキル基の炭素原子数８〜１５のアルキルフェノール、およびアルキル基の炭素原子数８〜２２のアルキルアミンの、エチレンオキシド２〜３０モルおよび／またはプロピレンオキシド０〜５モル付加物；
・アルキル基の炭素原子数８〜２２のアルキルおよび／またはアルケニルオリゴグリコシド、およびそのエトキシル化類似体；
・ヒマシ油および／または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド１〜１５モル付加物；
・ヒマシ油および／または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド１５〜６０モル付加物；
・不飽和直鎖または飽和分枝状Ｃ_12-22脂肪酸および／またはＣ_3-18ヒドロキシカルボン酸の、グリセロール部分エステルおよび／またはソルビタン部分エステル、並びにそれらのエチレンオキシド１〜３０モル付加物；

・ポリグリセロール（平均自己縮合度２〜８）、ポリエチレングリコール（分子量４００〜５０００）、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、糖アルコール（例えばソルビトール）、アルキルグルコシド（例えばメチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド）およびポリグルコシド（例えばセルロース）と、飽和および／または不飽和の直鎖または分枝状Ｃ_12-22脂肪酸、および／またはＣ_3-18ヒドロキシカルボン酸との部分エステル、並びにそれらのエチレンオキシド１〜３０モル付加物；
・ＤＥ−ＰＳ１１６５５７４による、ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪アルコールの混合エステル、および／またはＣ_6-22脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール（好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール）の混合エステル；
・モノ−、ジ−およびトリアルキルホスフェート、およびモノ−、ジ−および／またはトリ−ＰＥＧ−アルキルホスフェート、並びにそれらの塩；
・羊毛ワックスアルコール；
・ポリシロキサン／ポリアルキル／ポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導体；
・ブロックコポリマー、例えばポリエチレングリコール−３０ジポリヒドロキシステアレート；
・ポリマー乳化剤、例えばGoodrichのPemulen種（TR-1、TR-2）；
・ポリアルキレングリコール；および
・グリセロールカーボネート。

脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、またはヒマシ油の、エチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシド付加物は、既知の市販生成物である。それらは同族体混合物であって、その平均アルコキシル化度は、付加反応を行う基質化合物とエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドとの量比に対応する。グリセロールのエチレンオキシド付加物のＣ_12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステルは、ＤＥ−ＰＳ２０２４０５１により、化粧品製剤用の再脂肪化剤として知られている。

アルキルおよび／またはアルケニルオリゴグリコシド、その製法並びにその使用は、従来知られている。そのようなグリコシドは、とりわけ、グルコースまたはオリゴ糖と、第一級Ｃ_8-18アルコールとの反応によって製造する。グリコシド単位に関しては、環状糖単位１個が脂肪アルコールにグリコシド結合によって結合したモノグリコシド、およびオリゴマー化度が好ましくは約８までのオリゴグリコシドのいずれも適当である。オリゴマー化度は、そのような工業用生成物の同族体分布の統計学的平均値である。

適当な部分グリセリドの例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリセリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、およびそれらの工業用混合物であって、その製法に由来して少量のトリグリセリドを含有していてもよい。上記部分グリセリドのエチレンオキシド１〜３０モル（好ましくは５〜１０モル）付加物も適当である。

適当なソルビタンエステルは、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンセスキイソステアレート、ソルビタンジイソステアレート、ソルビタントリイソステアレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンジオレエート、ソルビタントリオレエート、ソルビタンモノエルケート、ソルビタンセスキエルケート、ソルビタンジエルケート、ソルビタントリエルケート、ソルビタンモノリシノレート、ソルビタンセスキリシノレート、ソルビタンジリシノレート、ソルビタントリリシノレート、ソルビタンモノヒドロキシステアレート、ソルビタンセスキヒドロキシステアレート、ソルビタンジヒドロキシステアレート、ソルビタントリヒドロキシステアレート、ソルビタンモノタートレート、ソルビタンセスキタートレート、ソルビタンジタートレート、ソルビタントリタートレート、ソルビタンモノシトレート、ソルビタンセスキシトレート、ソルビタンジシトレート、ソルビタントリシトレート、ソルビタンモノマレエート、ソルビタンセスキマレエート、ソルビタンジマレエート、ソルビタントリマレエート、およびそれらの工業用混合物である。上記ソルビタンエステルのエチレンオキシド１〜３０モル（好ましくは５〜１０モル）付加物も適当である。

適当なポリグリセロールエステルの例は、ポリグリセリル-2 ジポリヒドロキシステアレート (Dehymuls（登録商標） PGPH)、ポリグリセリン-3-ジイソステアレート (Lameform（登録商標） TGI)、ポリグリセリル-4 イソステアレート (Isolan（登録商標） GI 34)、ポリグリセリル-3 オレエート、ジイソステアロイルポリグリセリル-3 ジイソステアレート (Isolan（登録商標） PDI)、ポリグリセリル-3 メチルグルコースジステアレート (Tego Care（登録商標） 450)、ポリグリセリル-3 蜜蝋 (Cera Bellina（登録商標）)、ポリグリセリル-4 カプレート (Polyglycerol Caprate T2010/90)、ポリグリセリル-3 セチルエーテル(Chimexane（登録商標） NL)、ポリグリセリル-3 ジステアレート (Cremophor（登録商標） GS 32) およびポリグリセリルポリリシノレート (Admul（登録商標） WOL 1403)、ポリグリセリルダイメレートイソステアレート、並びにそれらの混合物である。

他の適当なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタエリスリトールと、ラウリン酸、ヤシ油脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのモノ、ジおよびトリエステルであって、場合によりエチレンオキシド１〜３０モルと反応したものである。

他の適当な乳化剤は、双性イオン性界面活性剤である。双性イオン性界面活性剤は、分子中に少なくとも１個の第四級アンモニウム基および少なくとも１個のカルボキシレートおよびスルホネート基を有する界面活性化合物である。特に適当な双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えば、アルキルまたはアシル基の炭素原子数８〜１８の、Ｎ−アルキル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤシ油アルキルジメチルアンモニウムグリシネート)、Ｎ−アシルアミノプロピル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤシ油アシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート)、および２−アルキル−３−カルボキシメチル−３−ヒドロキシエチルイミダゾリン、並びにヤシ油アシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。ＣＴＦＡ名コカミドプロピルベタイン（Cocamidopropyl Betaine）として既知の脂肪酸アミド誘導体が、特に好ましい。

両性界面活性剤も、適当な乳化剤である。両性界面活性剤は、分子中に、Ｃ_8/18アルキルまたはアシル基に加えて、少なくとも１個の遊離アミノ基および少なくとも１個の−ＣＯＯＨまたは−ＳＯ₃Ｈ基を有する界面活性化合物で、分子内塩を形成し得る。適当な両性界面活性剤の例は、アルキル基の炭素原子数約８〜１８の、Ｎ−アルキルグリシン、Ｎ−アルキルプロピオン酸、Ｎ−アルキルアミノ酪酸、Ｎ−アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシエチル−Ｎ−アルキルアミドプロピルグリシン、Ｎ−アルキルタウリン、Ｎ−アルキルサルコシン、２−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸である。特に好ましい両性界面活性剤は、Ｎ−ヤシ油アルキルアミノプロピオネート、ヤシ油アシルアミノエチルアミノプロピオネート、およびＣ_12/18アシルサルコシンである。カチオン性界面活性剤も乳化剤として適当で、エステルクォート（esterquat）型のもの（好ましくはメチル第四級化ジ脂肪酸トリエタノールアミンエステル塩）が特に好ましい。

脂肪およびワックス
脂肪の例はグリセリド、すなわち、高級脂肪酸の混合グリセロールエステルから実質的に成る、固体または液体の植物性または動物性生成物である。適当なワックスはとりわけ、天然ワックス、例えばカンデリラ蝋、カルナウバ蝋、木蝋、エスパルト蝋、コルク蝋、グアルマ蝋（Guarumawachs）、米糠蝋、サトウキビ蝋、オーリキュリ蝋（Ouricurywachs）、モンタン蝋、蜜蝋、シェラック蝋、鯨蝋、ラノリン（羊毛蝋）、尾脂（Buerzelfett）、セレシン、オゾケライト（地蝋）、ワセリン、パラフィン蝋およびマイクロワックス；化学修飾ワックス（硬蝋）、例えばモンタンエステル蝋、サソール蝋、水素化ホホバ蝋、並びに合成ワックス、例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスである。

脂肪以外に適当な他の添加剤は、脂肪様物質、例えばレシチンおよびリン脂質である。レシチンは、脂肪酸、グリセロール、リン酸およびコリンからエステル化によって生成するグリセロリン脂質として当業者に知られる。すなわち、レシチンはしばしば当業者にホスファチジルコリン（ＰＣ）とも称される。天然レシチンの例はケファリンで、これはホスファチジン酸としても知られ、１,２−ジアシル−ｓｎ−グリセロール−３−リン酸の誘導体である。一方、リン脂質は通例、リン酸とグリセロールとのモノエステルおよび好ましくはジエステルであると理解され（グリセロホスフェート）、通常脂肪として分類される。スフィンゴシンおよびスフィンゴ脂質も適当である。

真珠光沢ワックス
適当な真珠光沢ワックスの例は、アルキレングリコールエステル、とりわけエチレングリコールジステアレート；脂肪酸アルカノールアミド、とりわけヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド；部分グリセリド、とりわけステアリン酸モノグリセリド；多塩基性の（場合によりヒドロキシ置換した）カルボン酸と、炭素原子数６〜２２の脂肪アルコールとのエステル、とりわけ酒石酸の長鎖エステル；脂肪化合物、例えば脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルおよび脂肪カーボネート（総炭素原子数少なくとも２４のもの）、とりわけラウロンおよびジステアリルエーテル；脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸；炭素原子数１２〜２２のオレフィンエポキシドの、炭素原子数１２〜２２の脂肪アルコールおよび／または炭素原子数２〜１５／ヒドロキシル基数２〜１０のポリオールによる開環生成物；並びにそれらの混合物である。

コンシステンシー調節剤および増粘剤
コンシステンシー調節剤は主として、炭素原子数１２〜２２（好ましくは１６〜１８）の脂肪アルコールもしくはヒドロキシ脂肪アルコール、および部分グリセリド、脂肪酸もしくはヒドロキシ脂肪酸である。このような物質は、同鎖長のアルキルオリゴグルコシドおよび／または脂肪酸Ｎ−メチルグルカミド、および／またはポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシステアレートと組み合せて使用することが好ましい。

適当な増粘剤の例は、Aerosil種（親水性シリカ）、多糖、とりわけキサンタンガム、グアー、寒天、アルギネート、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、比較的高分子量の脂肪酸ポリエチレングリコールモノ−およびジエステル、ポリアクリレート（例えばCarbopols（登録商標）およびPemulen種［Goodrich］；Synthalens（登録商標）[Sigma]；Keltrol種［Kelco］；Sepigel種［Seppic］；Salcare種［Allied Colloids］）、ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、界面活性剤、例えばエトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオール（例えばペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパン）とのエステル、狭範囲脂肪アルコールエトキシレートまたはアルキルオリゴグルコシド、並びに電解質、例えば塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。

過脂肪剤
過脂肪剤は、例えば、ラノリン、レシチン、ポリエトキシル化もしくはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリド、および脂肪酸アルカノールアミドのような物質から選択し得る。脂肪酸アルカノールアミドは、泡安定剤としても機能する。
安定剤
安定剤として、脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール酸のマグネシウム塩、アルミニウム塩および／または亜鉛塩を使用し得る。

ポリマー
適当なカチオン性ポリマーの例は、カチオン性セルロース誘導体、例えば第四級化ヒドロキシエチルセルロース［Polymer JR 400（登録商標）；Amerchol］、カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマー、第四級化ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマー、例えば Luviquat（登録商標)（BASF）、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、第四級化コラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウム・ヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン（Lauryldimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen）［Lamequat（登録商標）L；Gruenau］、第四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコン（Amidomethicone）、アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコポリマー［Cartaretine（登録商標）； Sandoz］、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー［Merquat（登録商標）550; Chemviron］、ポリアミノポリアミド、例えばＦＲ２２５２８４０Ａ１に記載のもの、およびその架橋水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば第四級化キトサン（場合により、微結晶分布したもの)、ジハロアルキル（例えばジブロモブタン）とビス−ジアルキルアミン(例えばビス−ジメチルアミノ−１,３−プロパン）との縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えば Jaguar（登録商標）ＣＢＳ、Jaguar（登録商標）Ｃ−１７、Jaguar（登録商標）Ｃ−１６（Celanese）、並びに第四級化アンモニウム塩ポリマー、例えば Mirapol（登録商標）Ａ−１５、Mirapol（登録商標）ＡＤ−１、Mirapol（登録商標）ＡＺ−１（Miranol）である。

適当なアニオン性、双性イオン性、両性およびノニオン性ポリマーは、例えば酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／アクリル酸ビニルコポリマー、酢酸ビニル／マレイン酸ブチル／アクリル酸イソボルニルコポリマー、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド／メタクリル酸メチル／メタクリル酸ｔ−ブチルアミノエチル／メタクリル酸２−ヒドロキシプロピルコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン／メタクリル酸ジメチルアミノエチル／ビニルカプロラクタムターポリマー、並びに場合により誘導体化したセルロースエーテル、およびシリコーンである。他の適当なポリマーおよび増粘剤は、Cosm. Toil.、１０８、９５（１９９３）に記載されている。

シリコーン化合物
適当なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーン、並びにアミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および／またはアルキル−修飾シリコーン化合物（室温で液状および樹脂様であり得るもの）である。他の適当なシリコーン化合物は、ジメチルシロキサン単位数２００〜３００の平均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンである。適当な揮発性シリコーンに関しては、Toddら、Cosm. Toil. ９１、２７（１９７６）に詳細に記載されている。

生体由来物質
本発明において、生体由来物質は、例えばトコフェロール、トコフェロールアセテート、トコフェロールパルミテート、アスコルビン酸、デオキシリボ核酸およびその断片化生成物、レチノール、ビサボロール、アラントイン、フィタントリオール、パンテノール、ＡＨＡ酸、アミノ酸、セラミド、プソイドセラミド、精油、植物抽出物、および更なるビタミン複合体である。

防臭剤および抗菌剤
化粧品防臭剤は、体臭を打ち消すか、マスクするか、または抑制する。体臭は、アポクリン汗に皮膚細菌が作用して不快臭のある分解産物を形成することによって生じる。従って、防臭剤は、抗菌剤、酵素阻害剤、臭気吸収剤または臭気マスキング剤として作用する活性成分を含有する。

基本的に、適当な抗菌剤はグラム陽性菌に対して作用する任意の物質、例えば4-ヒドロキシ安息香酸並びにその塩およびエステル、N-(4-クロロフェニル)-N’-(3,4-ジクロロフェニル)-尿素、2,4,4’-トリクロロ-2’-ヒドロキシジフェニルエーテル (トリクロサン)、4-クロロ-3,5-ジメチルフェノール、2,2’-メチレン-ビス-(6-ブロモ-4-クロロフェノール)、3-メチル-4-(1-メチルエチル)-フェノール、2-ベンジル-4-クロロフェノール、3-(4-クロロフェノキシ)-プロパン-1,2-ジオール、3-ヨード-2-プロピニルブチルカルバメート、クロルヘキシジン、3,4,4’-トリクロロカルバニリド (TTC)、抗菌性香料、チモール、サイム油、オイゲノール、丁子油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート (DMC)、サリチル酸-N-アルキルアミド、例えばサリチル酸-n-オクチルアミドまたはサリチル酸-n-デシルアミドである。

適当な酵素阻害剤の例は、エステラーゼ阻害剤である。エステラーゼ阻害剤は好ましくは、クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、およびとりわけクエン酸トリエチル［Hydagen（登録商標）CAT］である。エステラーゼ阻害剤は、酵素活性を阻害することにより、臭気の生成を抑制する。他のエステラーゼ阻害剤は、ステロールスルフェートまたはホスフェート、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スチグマステロールおよびシトステロールのスルフェートまたはホスフェート、ジカルボン酸およびそのエステル、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチルエステル、グルタル酸ジエチルエステル、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステル、アジピン酸ジエチルエステル、マロン酸およびマロン酸ジエチルエステル、ヒドロキシカルボン酸およびそのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチルエステル、およびグリシン酸亜鉛である。

適当な臭気吸収剤は、臭気生成化合物を吸収し、概ね保持することのできる物質である。そのような臭気吸収剤は、各成分の分圧を低下し、それにより各成分の拡散率も低下する。これに関して重要な条件は、香料が損なわれず維持されなければならないということである。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。臭気吸収剤は例えば、リシノール酸の錯亜鉛塩、または当業者に「fixateurs」として知られる、あまり香気のない特殊な香料、例えばラブダナムまたはエゴノキの抽出物、またはある種のアビエチン酸誘導体を、主成分として含有する。

臭気マスキング剤は、臭気をマスクする機能を有すると共に、防臭剤に香気を付与する香料または香油である。適当な香油の例は、天然および合成香料の混合物である。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、草、針葉および枝、樹脂およびバルサムの抽出物を包含する。動物性原料、例えばシベットおよびビーバーを使用してもよい。合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルアセテート、ｐ−ｔ−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネート、およびベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、直鎖Ｃ_8-18アルカナール、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。適当なケトンは例えば、イオノン類、およびメチルセドリルケトンである。適当なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は主として、テルペン類およびバルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。

他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、または混合物として使用することが好ましい：ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、Ｂoisambrene Ｆorte、Ａmbroxan、インドール、ヘジオン（Hedione）、サンデリス（Sandelice）、シトラス油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル（Cyclovertal）、ラバンジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシルサリチレート、Ｖertofix Ｃoeur、Ｉso−Ｅ−Ｓuper、Ｆixolide ＮＰ、エベルニル、イラルデイン（Iraldein）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート（Romilat）、イロチル（Irotyl）およびフロラメート（Floramat）。

制汗剤はエクリン汗腺の働きに作用することによって、発汗を抑制して、腋下の湿りおよび体臭を消す。水性または水不含有の制汗製剤は通例、下記成分を含有する：
・収斂性成分、
・油成分、
・ノニオン性乳化剤、
・補助乳化剤、
・コンシステンシー調節剤、
・助剤、例えば増粘剤または錯化剤、および／または
・非水性溶媒、例えばエタノール、プロピレングリコールおよび／またはグリセロール。

制汗剤の適当な収斂性成分はとりわけ、アルミニウム、ジルコニウムまたは亜鉛の塩である。この種の適当な制汗剤は、例えば、アルミニウムクロリド、アルミニウムクロロヒドレート、アルミニウムジクロロヒドレート、アルミニウムセスキクロロヒドレート、およびそれらと例えば１,２−プロピレングリコールとの錯化合物、アルミニウムヒドロキシアラントイネート、アルミニウムクロリドタートレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロヒドレート、およびそれらと例えばアミノ酸（例えばグリシン）との錯化合物である。制汗剤中に通例存在する油溶性および水溶性の助剤も、比較的少量存在し得る。そのような油溶性助剤は、例えば、
・炎症抑制性、皮膚保護性、または快い香気を有する精油、
・合成皮膚保護剤、および／または
・油溶性香油
を包含する。

通常の水溶性添加剤の例は、保存剤、水溶性香料、ｐＨ調節剤、例えば緩衝剤混合物、水溶性増粘剤、例えば水溶性の天然または合成ポリマー（例えばキサンタンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルピロリドンまたは高分子量ポリエチレンオキシド）である。

フィルム形成剤
フィルム形成剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系ポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩、並びに同様の化合物である。

膨潤剤
水相用の適当な膨潤剤は、モンモリナイト、粘土鉱物、Ｐemulen、およびアルキル修飾Ｃarbopol種（Ｇoodrich）である。他の適当なポリマーおよび膨潤剤は、Ｒ．Ｌochhead、Ｃosm．Ｔoil．１０８、９５(１９９３)に記載されている。
防虫剤
適当な防虫剤は、Ｎ,Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド、ペンタン−１,２−ジオールまたはエチルブチルアセチルアミノプロピオネートである。

日焼け剤および脱色剤
適当な日焼け剤はジヒドロキシアセトンである。
メラニンの生成を抑制し、脱色剤として使用する適当なチロシン抑制剤の例は、アルブチン、フェルラ酸、コウジ酸、クマリン酸およびアスコルビン酸（ビタミンＣ）である。

ヒドロトロープ
流動性を改善するために、更にヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロピルアルコール、またはポリオールを使用し得る。適当なポリオールは、好ましくは炭素原子数２〜１５で、少なくとも２個のヒドロキシル基を有する。ポリオールは、他の官能基（とりわけアミノ基）を有し得るか、または窒素で修飾されていてもよい。ポリオールの例は、
・グリセロール;
・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および平均分子量１００〜１０００ダルトンのポリエチレングリコール;
・自己縮合度１．５〜１０の工業用オリゴグリセロール混合物、例えばジグリセロール含量４０〜５０重量％の工業用ジグリセロール混合物;
・メチロール化合物、例えばとりわけ、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール;
・低級アルキルグルコシド(特に、アルキル基の炭素原子数１〜８のもの)、例えばメチルおよびブチルグルコシド;
・炭素原子数５〜１２の糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール;
・炭素原子数５〜１２の糖、例えばグルコースまたはスクロース;
・アミノ糖、例えばグルカミド
・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは２−アミノプロパン−１,３−ジオール
である。

防腐剤
適当な防腐剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、並びにＫosmetikverordnung の補遺６、パートＡおよびＢに挙げられた種類の化合物である。

香油
適当な香油は、天然および合成香料の混合物である。天然香料は、下記植物の抽出物を包含する：花（ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン−イラン）、茎および葉（ゼラニウム、パチョリ、プチグレン）、果実（アニス、コリアンダー、キャラウェー、ビャクシン）、果皮（ベルガモット、レモン、オレンジ）、根（ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤメ、ショウブ）、木（マツ、ビャクダン、グアヤク、シーダー、シタン）、草（タラゴン、レモングラス、セージ、タイム）、針葉および枝（トウヒ、モミ、マツ、低木マツ）、樹脂およびバルサム（ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、乳香、オポパナクス）。動物性原料、例えばシベットおよびビーバーを使用してもよい。

合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルアセテート、フェノキシエチルイソブチレート、ｐ−ｔ−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメチルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネート、ベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、炭素数８〜１８の直鎖アルカナール、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。適当なケトンは例えば、イオノン類、α−イソメチルイオノンおよびメチルセドリルケトンである。適当なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は主として、テルペン類、バルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。

色素
適当な色素は、例えば“Kosmetische Faerbemittel”、Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft、Verlag Chemie、Weinheim、１９８４、第８１〜１０６頁に挙げられているような、化粧品に適当で承認された物質である。そのような色素は通例、混合物全体に対して０.００１〜０.１重量％の濃度で使用する。

（実施例）
実施例1：蒸留水による植物の抽出
乾燥Cassia alata葉300gを刃付き粉砕器で粗く粉砕した後、1リットルの蒸留水が入ったガラス反応器に移した。その浸出物を85〜90℃に加熱し、その温度で1時間撹拌しながら抽出した。次に、その混合物を20℃に冷却し、5000Gの速度で20分間遠心分離した。上清液を不溶性残渣から、450nmの平均孔径を持つデプスフィルター（Seitz（フランス、ボルドー）製）を通した濾過によって分離した。抽出物は褐色だった。これを開始温度185℃および最終温度80℃で噴霧乾燥した。抽出物を乾燥するもう一つの方法は凍結乾燥である。異なる3国（ガーナ、インドおよびベニン）に産した植物を抽出した。乾燥品の収率は使用した植物の乾燥重量に対して12.4〜18.7重量％だった。

実施例2：水性メタノールによる植物の抽出
抽出を1リットルの50重量％水性メタノールで行なったことを除いて、実施例1を繰り返した。80〜85℃で撹拌しながら1時間抽出を行い、さらに抽出物を先に記載したように処理した。濾過を実施例1に記載したように行なった。その後、アルコールを減圧下に35℃で除去し、次に褐色残渣を記載のとおり噴霧乾燥または凍結乾燥した。乾燥品の収率は使用した植物の乾燥重量に対して15.1〜18.4％だった。

実施例3：酸化防止特性およびラジカル捕捉特性
第1の試験群では、酸化的ストレスに対する抽出物の性能について、抽出物を調べた。実施例1および2の抽出物を様々な濃度で使用した。最初の試験では、ヒドロキシルラジカル（過酸化水素と鉄（III）イオンおよびEDTAの反応によって生成）によるサリチル酸のヒドロキシル化を基準系として調べた。サリチル酸のヒドロキシル化生成物は赤みを帯びた色をしているので、この反応は測光法で調べることができる。ヒドロキシサリチル酸の生成に対する抽出物の影響を490nmの光学密度で測定した。結果を、ヒドロキシル化の50％阻害に必要なCassia alata抽出物のw／v（重量／体積）濃度（IC₅₀％w／v）として表1に示す。

表3に記載した結果は、使用した植物Cassia alataの抽出物がラジカルに対して活性であることを示している。使用した抽出プロセスによって活性の異なる抽出物が得られる。例えば実施例1に記載の抽出プロセスを使用した場合、ラジカル反応の50％阻害を達成するには、0.06％w／vの濃度で足りる。この場合、ヒドロキシラジカルによるヒドロキシサリチル酸の生成は、この濃度で50％減少する。

第3の試験では、キサンチンオキシダーゼを試験系として選択した。この酵素は、酸化的ストレス下で、例えばアデニンまたはグアニンなどのプリン塩基を尿酸に変換する。中間体として生成する酸素ラジカルは、ルミノールとの反応によって（ルミネセンスにより）、検出し定量することができる。ラジカル捕捉特性を持つ物質の存在下では発光率が低下する。

表4から、植物Cassia alataの抽出物はラジカルが誘発するルミネセンスの生成を阻害することがわかる。実施例2の抽出物はわずか0.005％w／vの濃度でルミネセンスを50％阻害し、したがって明瞭なラジカル捕捉特性を示す。

実施例4：アポトーシス誘導の阻害
背景：アポトーシスは、壊死とは対照的に、一定の不要な細胞または損傷した細胞の自然な制御された細胞死であると理解されている。これは能動的細胞プロセスである（指令による自殺）。アポトーシスは酸化的ストレス（UV照射、炎症）、増殖因子の欠乏、または毒素（汚染物質、遺伝毒性物質など）によって開始される。皮膚老化プロセスでは、例えば皮膚細胞のアポトーシスが、皮膚中の増殖因子の欠乏によって誘導されうる。アポトーシスを受けた細胞では、核DNAが特異的酵素エンドヌクレアーゼによって分解され、DNA断片が細胞質中に放出される。

方法：ヒト皮膚細胞における増殖因子の欠乏によって誘導されるアポトーシスを防止するCassia alata植物抽出物の能力を調べた。試験はヒト線維芽細胞およびヒトケラチノサイトに対してインビトロで行なった。ヒト細胞は、10％ウシ胎仔血清（Dutcher製）を含む栄養培地（Life Technologie S.a.r.l.製DMEM＝ダルベッコ最小必須培地）で培養した。この栄養培地にブロモデオキシウリジン（BrdU）を加えた。これはDNAに組み込まれ、後に細胞質中のDNA断片の検出に使用した。2日間のインキュベーション後に、ウシ胎仔血清を含まない栄養培地（DMEM）で栄養培地を置き換えた。被験活性物質を加えた。植物抽出物は、3つの異なるバッチ、すなわち同じ抽出法によって得た2種類の抽出物（バッチA、BおよびC）を試験した。比較のために、細胞試料を被験活性物質なしでインキュベートした（量および濃度を表5および6に示す）。

37℃で1日または2日間のインキュベーション後に、J.Paul編「Cell and Tissue Culture」（Churchill Livingstone,1975）の226頁に記載されているDunnebackeおよびZitcerの方法を使って、細胞をトリプシン処理によって回収した。トリプシン処理後に、細胞を遠心分離し、計数した。次に、細胞質から得られるDNA断片のBrdU含量をELISA試験（Roche製ELISAキット）によって測定した。BrdU含量は、核（細胞核）から細胞質中に放出されたDNA断片の尺度である。結果は100万個の細胞に基づき、対照との比較によって百分率で表した。結果を以下の表に示す。

表5および6に記載の結果から、Cassia alata抽出物を使用すると、インビトロでヒト細胞培養物におけるアポトーシスが減少することがわかる。細胞質中の遊離DNA断片の含量、したがって細胞核中の破壊されたDNAの度合いおよびアポトーシスの度合いは、Cassia alata抽出物の濃度が増加するにつれて減少する。植物抽出物の代わりに30ng／mlの濃度で添加した既知の増殖因子、表皮増殖因子（EGF）と比較すると、植物抽出物はアポトーシスの減少にちょうど同じぐらい有効である。細胞数は、本発明の植物抽出物が無毒であり細胞死を引き起こさないという事実を証明している。植物抽出物の作用下に、無傷細胞の数はほとんど変化しておらず、細胞質中のDNA断片の含量は対照と比較して減少する。選択的細胞死がこれらの植物抽出物によって抑制される。これらの植物抽出物は、ヒト皮膚細胞に対して、増殖因子と同様の効果、ゆえに老化防止効果を持つ。

実施例5：インビトロ抗炎症特性−UVB保護
背景：UVB線は、細胞膜のリン脂質からアラキドン酸を除去する酵素、すなわちホスホリパーゼA2またはPLA2を活性化することによって、炎症（紅斑、浮腫）を引き起こす。アラキドン酸は、炎症および細胞膜損傷を引き起こすプロスタグランジンの前駆体である。プロスタグランジンE2（＝PGE2）はシクロオキシゲナーゼによって形成される。

方法：
ケラチノサイトにおけるUVB照射の作用を、細胞質酵素LDH（乳酸デヒドロゲナーゼ）の放出を測定することによって、インビトロで調べた。この酵素は細胞損傷のマーカーとして役立つ。
試験を行なうために、ウシ胎仔血清を含む既知組成培地にケラチノサイトを接種し、接種の72時間後に植物抽出物（食塩水で希釈）を加えた。
次に、ケラチノサイトをある線量のUVBにばく露した（30mJ／cm²、UV管：DUKE GL40E）。

37℃／5％ CO₂でさらに1日インキュベートした後、上清のLDHおよびPGE2含量を測定した。LDH（乳酸デヒドロゲナーゼ）含量は酵素反応（LDHレベルの測定に使用されるRoche製のキット）によって測定した。PGE2含量はELISA試験（Roche製のELISAキット）によって測定した。ケラチノサイトの細胞質中のDNAを測定するために、先の実施例で説明したように、ブロモデオキシウリジン（BrDU）を増殖培地に添加した。トリプシン処理後に、細胞を遠心分離し計数した。次に、細胞質から得たDNA断片のBrDU含量をELISA試験によって測定した。付着ケラチノサイトの数を粒子カウンターで測定した（トリプシン処理後）。

これらの試験の結果は、本発明の植物Cassia alataの抽出物がケラチノサイトの数および放出されたLDHの含量に対するUVB照射の作用を低減させることを示している。ヒトケラチノサイトにおいてUVBによって誘導されたPGE2の含量が低下し、放出されたLDHの含量が低下し、細胞質中のDNA断片が減少する。したがって、上記抽出物は、UVB照射によって起こる細胞膜損傷を減少させ、UVB誘発炎症を抑制する能力を持っている。

実施例6：皮膚高分子（GAG）の刺激の証明
背景：本試験の目的は、インビトロで、ヒト線維芽細胞培養物での皮膚高分子の合成に対するCassia alata抽出物の刺激活性を証明することである。
真皮は細胞（線維芽細胞およびマスト細胞）、組織構成要素（コラーゲンおよびエラスチン）およびいわゆる基質から構成されている。これらの基質には、例えば、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸などのグリコサミノグリカン（GAG）、および糖タンパク質などの高分子が含まれる。皮膚の老化は真皮の分子間力および弾性の低下をもたらし、ゆえに皮膚の張りの低下を招く。存在する皮膚細胞、特に線維芽細胞の数も、老化によって減少する。コラーゲン線維は徐々に断片化し、可溶性コラーゲンに対する不溶性コラーゲンの比率が増加する。微細な皮膚弾性線維は粗くなり、破壊される。GAG（グリコサミノグリカン）の合成量は減少する。これらのプロセスは全て、皮膚の老化およびその症状発現、例えば皺および皮膚の張りの欠如の一因となる。

以下のモデルを使って皮膚高分子合成の刺激を証明し、よって皮膚の老化に対抗することができる活性物質、すなわち老化防止剤として作用することができる活性物質を同定することができる。
方法：この測定技術は、I型コラーゲンと共にコラーゲンゲルまたはコラーゲン格子線維を形成するヒト線維芽細胞培養物中の高分子の染色に基づく。染色試薬を使って、これらの線維のある領域において、上記高分子の含有率を定量した。

この目的を達するために、ヒト線維芽細胞の浮遊液をI型コラーゲンの溶液（1〜2mg／ml）と混合した。得られた混合物を、ペトリ皿（5ml／皿）で、0.5または2重量％のウシ胎仔血清（FCS）を含む既知組成栄養培地（DMEM＝ダルベッコ最小必須培地、Life Technologie S.a.r.l.の製品）中、5％CO₂雰囲気下で、37℃で14日間インキュベートした。被験植物抽出物は様々な濃度で加えた。

各コラーゲンゲルについて垂直な2直径を顕微鏡と画像分析システムを併用して測定することにより、コラーゲンゲル濃度の動態を週に2〜3回評価した。領域のサイズをcm²の単位で表8に示す。14日間のインキュベーション後に、可視光の光源を使って、様々な灰色階調を比較分析することにより、すなわち単位を持ち得ない密度の相対的測定（0＝透明または白、および1＝黒）を行なうことにより、コラーゲンゲルの密度を画像解析によって決定した。

7日間および14日間のインキュベーション後に、バイオプシーを行い（組織サンプルを採取し）、ヒト線維芽細胞を含むコラーゲンゲルの組織切片を得た。Mowry R.W., Anal. NY Acad. Sci. 106, Art.2, 402, 1963に記載の過ヨウ素酸シッフ（PAS）法により、SIGMAなどから販売されているPASアルシアンブルーでグリコサミノグリカンを染色することによって、高分子の合成を定量した。高分子合成の刺激は線維芽細胞の近傍で直接評価した。この帯域は「線維芽細胞周辺領域」とも呼ばれる。

「線維芽細胞周辺」分泌または線維芽細胞の周辺部への分泌を画像分析装置および顕微鏡を使って定量した。「線維芽細胞周辺領域」中の反応性構造を検出し、様々な灰色階調を比較評価した。灰色階調の値は0＝白から255＝黒までに細分した。これらのパラメーターは線維芽細胞における高分子合成の強さに正比例し、ゆえにGAGの含有率に正比例する。これらのパラメーターの値の結果を以下の表に示す。これらはそのまま線維芽細胞の合成活性に関する代表的値であるとみなすことができる。GAG含有率は灰色階調の相対値として記載する。

線維芽細胞を含むコラーゲンゲルの組織サンプル中、特に「線維芽細胞周辺領域」中のグリコサミノグリカン含有率の測定結果から、様々な濃度の実施例1のCassia alata抽出物と共に14日間インキュベートすると、濃度0.5重量％の純粋なウシ胎仔血清（FCS）と共にインキュベートした場合と比較して、高分子の割合が有意に増加することがわかる。実施例2の抽出物もわずか0.003重量％の濃度でGAG含量の著しい増加をもたらす。これらの値は、植物Cassia alataの抽出物が線維芽細胞におけるグリコサミノグリカン（GAG）の合成を刺激することを証明している。

これらの結果は、Cassia alataの抽出物が線維芽細胞の代謝を刺激する高い能力を持つことも証明している。本抽出物はヒト線維芽細胞に対して再生および賦活活性を示すので、エネルギー源として、また老化防止成分として、化粧用および皮膚用製剤に使用することができる。

実施例7：インビトロで培養したヒト線維芽細胞に対するUVAからの細胞保護効果
背景：UVA線は真皮に達し、細胞質膜の脂質過酸化によって証明される酸化的ストレスをもたらす。
過酸化脂質はマロナルジアルデヒドに分解され、それが多くの生体分子、例えばタンパク質およびヌクレイン塩基などを架橋する（酵素阻害または突然変異誘発）。

グルタチオン（GSH）は、酸化的ストレスまたは有害な環境の影響、例えば水銀または鉛ばく露量の増加などに対抗するために、細胞が直接産生するペプチドである。UVA照射へのばく露後に残っているGSH含量は、Anal. Biochem., 74, 214−226, 1976に記載のHissinの方法によって測定した。

方法：これらの試験を行なうために、10％ウシ胎仔血清を含む既知組成培養培地（DMEM）に線維芽細胞を接種し、接種の72時間後に植物抽出物（2％血清を含む既知組成培地中のもの）を加えた。
37℃／5％CO₂で48時間のインキュベーション後に、培地を食塩水に置き換え、線維芽細胞をある線量のUVA（3〜15J／cm²、UV管：MAZDA FLUOR TFWN40）にばく露した。
UVAへのばく露後に、上清食塩水中の細胞タンパク質含量、GSH含量およびMDAレベル（マロナルジアルデヒドレベル）を、チオバルビツール酸との反応によって定量した。結果を、ばく露なしの対照との比較により、百分率で表す。

表9に記載の結果は、本発明のCassia alata葉抽出物が、UVA照射によって誘導されるヒト線維芽細胞中のMDAレベルを有意に低下させることを示している。これらの結果は、UVA照射へのばく露後にヒト線維芽細胞中のGSH含量を比較的一定に保つバッチCの高い能力を反映している。また、これらの結果は、酸化的ストレスが皮膚に及ぼす有害な作用を減少させるArgania spinosa葉抽出物の高い能力も反映している。

実施例8：エラスターゼ活性の阻害
エラスターゼは、線維芽細胞が白血球による炎症時にまたはUVA損傷の結果として分泌するプロテアーゼであり、皮膚高分子、例えばコラーゲンおよびエラスチンなどの分解の一因、ゆえに皮膚の老化の一因である。エラスターゼ放出の阻害に関する植物抽出物の有効性を測定するために、膵エラスターゼ（セリンプロテアーゼ）を研究し、基質としてエラスチンを発色合成基質で標識した。この系を活性成分と共に室温で30分間インキュベートし、遠心分離した後、色素の光学密度を520nmで測定した。抽出物は0.3重量％の量で使用した。結果を、基準（＝0％）とする対照（α1−アンチトリプシン）との比較で、表10に示す。

これらの結果は、Cassia alata抽出物がエラスターゼ、特に膵エラスターゼを阻害する能力を持つことを示している。これはとりわけエラスターゼ放出の阻害にその原因を帰することができる。

実施例9：コラーゲンのグリケーションの阻害
Cassia alata抽出物が高分子の非酵素的グリケーションを阻害することを示すために、グルコースおよび抽出物で、I型コラーゲンを45℃で21日間処理した。次にその懸濁液を遠心分離し、上清液中のシッフ塩基含量を430nmでの蛍光測定によって測定した。結果を、基準とする対照（抽出物なしおよびグルコースなし）に対して、表11に示す。

これらの結果は、Cassia alata抽出物がコラーゲンのグリケーションを阻害する能力、ゆえにコラーゲン線維のグリケーションによる真皮の老化プロセスを阻害する能力を持つことを示している。

したがって、Cassia alata抽出物の効果および良い活性には、極めて顕著な下記のものが含まれる：
・代謝に対する刺激、賦活および再生活性、およびそれゆえの老化防止活性、
・アポトーシス阻害活性、およびそれゆえの老化防止活性、
・炎症、特にUVB誘発炎症からの細胞保護効果、
・ラジカル捕捉特性、
・酸化的ストレス、特にUVA誘発ストレスからの細胞保護効果、および
・タンパク質分解およびグリケーション阻害活性。

実施例１０
Cassia alata抽出物を含有する化粧用生成物の製剤例
実施例１および２に従って得たCassia alata抽出物を、下記の本発明の製剤Ｋ１〜Ｋ２１および１〜２３に使用した。そのように調製した化粧用製剤は、非常に良好なスキンケア作用を示し、かつ、皮膚科学的適合性も高い（比較製剤Ｃ１、Ｃ２およびＣ３と比較して）。更に、本発明の製剤は、酸化的分解に対して安定であることがわかった。

Claims

Cassia alataの葉の抽出物の製造方法であって、該葉を水中、８５〜９０℃で１時間加熱し、上清液抽出物を不溶性残渣から分離して該抽出物を得る、ここで、該抽出物は、ＵＶ誘発損傷から皮膚細胞を保護するため、および／または、皮膚において線維芽細胞を再生するために使用される抽出物である、製造方法。
活性物質としてケンペロール３−Ｏ−ソホロシドを含有し、活性物質含量は５〜１００重量％である、請求項１に記載の方法により得たCassia alataの葉の抽出物。
請求項１に記載の方法により得た抽出物、または、請求項２に記載の抽出物を含有する皮膚ケア製剤。
ＵＶ誘発損傷から皮膚細胞を保護するための、請求項３に記載の皮膚ケア製剤。
皮膚において線維芽細胞を再生するための、請求項３に記載の皮膚ケア製剤。