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DE2729010C2 - Arzneimittel zur Behandlung der Cellulite und des Fettübergewichtes - Google Patents

Arzneimittel zur Behandlung der Cellulite und des Fettübergewichtes

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DE2729010C2
DE2729010C2 DE2729010A DE2729010A DE2729010C2 DE 2729010 C2 DE2729010 C2 DE 2729010C2 DE 2729010 A DE2729010 A DE 2729010A DE 2729010 A DE2729010 A DE 2729010A DE 2729010 C2 DE2729010 C2 DE 2729010C2
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acid
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cellulite
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aescin
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Laboratoires Ana Sa Neuilly-Sur-Seine Fr
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Description

Die vorliegende Erfindung betrifft neue Arzneimittel zur Behandlung des Fettübergewichts und der Grau lite.
Die französische Patentschrift No. 71 22 810, die auf den Namen der Anmelderin eingereicht wurde, betrifft Arzneimittel zur Behandlung des Fettübergewichts und der Cellulite, wobei diese Arzneimittel durch Assoziation von mindestens einer alphatischen Säure mit mindestens einem der später genannten aktiven Bestandteile gebildet wird. Diese aliphatische Säure ist mit einem [(Hydroxy-4-jod-3-phenoxy)-4-dijod-3,5 Phenyl]-Resl substituiert, der aus folgender Gruppe gewählt wird:
[(Hydroxy-4-jod-3-phenoxy)-4-dijod-3,5 Phenyfj-Propionsäure,
[(Hydroxy-4-jod-3-phenoxy)-4-dijod-3,5Phenyl]-Buttersäure,
[{Hydroxy-4-jod-3-phenoxy)-4-dijod-3,5 Phenyl]-Essigsäure und deren Salze.
Der weitere mit der beschriebenen aliphatischen Säure assoziierte Bestandteil ist zumindest einer der folgenden aktiven Bestandteile: Enzyme gegen Entzündungen wie z. B. proteolytische Enzyme aus der folgenden Gruppe: Trypsin, Chymotrypsin, die Bromeline und deren Vorläufer, lipolytische Enzyme, Mittel gegen Coagulieren, die aus der folgenden Gruppe gewählt werden: dem Extrakt der Blutegel, dem Heparin, Heparinoide, ein Analgetikum wie z. B. das p-Cymol, Diffusionsfaktoren wie z. B. derjenige der Hyaluronidase, ebenso wie Mittel, die-geeignet sind, diese neuen Arzneimittel oral, parenteral oder topisch anzuwenden.
Außerdem ist es durch die französische Patentschrift No. 7140 206 (veröffentlicht unter der Nummer 21 60 258) bekannt. Ester der 3,53'-Trijodthyroessigsäure mit einem Mittel zum Schutz von Kapillargefäßen zu assoziieren wie z. B. das Aescin ebenso wie gegebenenfalls mit der 3p3'-Trijodthyroessigsäure und/oder der 3,53'-Trijodthyropropionsäure und Mitteln gegen das Coagulieren wie z. B. dem Extrakt der Blutegel, dem Heparin und den Heparinoiden.
Nach der Fertigstellung dieser Arbeiten zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Fettübergewicht und der Cellulite hat die Anmelderin insbesondere folgendes gefunden:
Die Mucopolysaccharide sind Polyoside, die durch lineare Ketten gebildet werden, die alternierend einen Hexosaminrest und einen Uronsäurerest enthalten, wobei diese Reste mit Sulfatgruppen verestert sein können oder nicht Diese Mucopolysaccharide sind in den tierischen Geweben vorhanden. Eines davon, nämlich die Hyaluronsäure, die sehr verbreitet ist, ist in der grundlegenden Bindegewebssubstanz vorhanden und bildet ebenso wie die Gesamtheit der Mucopolysaccharide ein Hindernis bei der Diffusion der in die Gewebe eingebrachten Substanzen.
Die Mucopolysaccharidasen und die Hyaluronidase, Enzyme, die die Mucopolysaccharide bzw. die Hyaluronsäure hydrolysieren, ermöglichen durch die abbauende Wirkung der Zwischenwände der Zellfettgewebe und
so durch die fettmobilisierende Wirkung, die sie ausüben, indem sie die Mucopolysaccharide und die Hyaluronsäure hydrolysieren, eine bessere Durchdringung der Produkte, die auf die Haut gebracht worden sind, und eine bessere Diffusion der Substanzen, die in das subkutane Gewebe eingebracht worden sind.
Die vorliegende Erfindung betrifft demgemäß ein Arzneimittel zur Behandlung von Fettübergewicht und der Celluiite, das dadurch gekennzeichnet ist, daß es eine Assoziation von Mucopolysaccharidasen, die gegebenenfalls mit Hyaluronidase assoziiert sind, mit mindestens einem der folgenden aktiven Bestandteile enthält: der 3,5,3'-Trijodessigsäure, ihren Estern oder Salzen, der 3,53'-Trijodthyropropionsäure, ihren Estern oder Salzen, der 3,53'-Trijod-thyrobuttersäure, ihren Estern oder Salzen, dem Acetazolamid und dem Aescin.
Gemäß einer besonders bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung enthalten die erfindungsgemäßen Arzneimittel Acetazolamid.
Das Acetazolamid, das ein Hemmittel für die Karbonsäureanhydrase ist, ist für seine regulierende Wirkung auf den Wasserstoffwechsel bekannt, die es auf die Cellulite ausübt, indem es das Wasser und die Elektrolyten im Bereich der Fettzellen ergreift und indem es die subkutane Karbonsäureanhydridreserve verbraucht, die zur lokalen Synthese der Fettsäuren notwendig ist.
Gemäß einer anderen besonders bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Arzneimittel Aescin, das ein Vaso-Schutzmittel für Kapillargefäße ist, geeignet, die Bildung von Ödemen zu verhindern.
Gemäß einer anderen bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung enthalten die erfindungsgemäßen Arzneimittel eine Assoziation von Mucopolysaccharidasen mit der 3,5,3'-Trijodthyroessigsäure.
Gemäß einer anderen besonders bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Arzneimit-
lel eine Assoziation von Mucopolysaccharidasen mit dem Acetazolamid und dem Aescin.
Die erfindungsgemäßen Arzneimittel können vorzugsweise durch eine Assoziation von Mucopolysaccharidasen und von Hyaluronidasen mit Acetazolamid und Aescin gebildet werden.
Gemäß einer anderen Ausführungsform der vorliegenden Erfindung enthalten die erfindungsgemäßen Arzneimittel eine Assoziation von Mucopolysaccharidasen mit der 3,5,3'-Trijodtfiyroessigsäure und der Hyaluroni- 5 dase.
Die Erfindung wird weiterhin anhand der im folgenden beschriebenen klinischen Versuche, die unter Einsatz der erfindungsgemäßen Arzneimittel ausgeführt wurden, erläutert
Die folgenden Kompositionen der Arzneimittel sind einem klinischen Versuch unterworfen worden der 10 später ausgeführt wird.
Komposition 1
3,53'-Trijodthyroessigsäure Ibis3%o
M ucopolysaccharidasen 10 000 bis 15 000 TRU % 15
Komposition II
Acetazolamid 5 bis 15%
Aescin, als Aescin oder als
Natriumaescinpolysulfat 0,3 bis 2% 20
Mucopo^äaccharidasen 10 000 bis 15 000 TRU %
Komposition III
Acetazolamid 5 bis 15%
Aescin 03 bis 2% 25
M ucopolysaccharidasen 10 000 bis 15 000 TRU %
Hyaluronidase 200 bis 1000 UI %
Komposition IV
3,5,3-Trijodthyroessigsäuie 1 bis3%o 30
Mucopolysaccharidasen 10 000 bis 15 000 TRU %
Hyaluron-Hase 200 bis 1000 UI %
Bei den folgenden Beispielen wurde die Komposition IV angewandt
1. Eine Frau von 36 Jahren, die 57 kg wiegt, 1,60 m groß ist mit beträchtlichen zellulitischen Infiltrationen in der Höhe des Unterleibs, der Außenseite der Schenkel und der Knies mit einer Verringerung der kutanen Geschmeidigkeit, dem Orangenhautphänomen, und einer gesteigerten Empfindsamkeit gegenüber Kneifen, wird folgendermaßen behandelt:
mit Hilfe der Komposition IV, die durch Ionisierung angewandt wurde, wobei die Ionisierung im Rhythmus 40 von 3mal wöchentlich über einen Zeitraum von 7 Wochen ausgeführt wurde; keine weiteren Medikamente wurden verabreicht, lediglich eine Diät wurde angeraten.
Am Ende dieses Behandlungsvorganges ist die Haut wieder vollkommen normal geworden. Die Patientin hat verloren: 45
10 cm im Bereich des Unterleibs
4 cm im Bereich der Schenkel
1,5 cm im Bereich der Knies. 50
Die Verträglichkeit war ausgezeichnet.
2. Eine Frau von 42 Jahren, die 61 kg wiegt und 1,64 m groß ist, zeigt eine Cetlulite, die in der Höhe der Außen- und Innenseiten der Schenkel, in der Höhe der Knies, des Unterleibs und der Arme lokalisiert ist. 55
Bei dem Versuch stellt man in der Höhe der zellulitischen Zonen eine Verringerung der kutanen Geschmeidigkeil zusammen mit dem Orangenhautphänomen und eine Vergrößerung der kutanen Empfindlichkeit gegenüber Kneifen fest.
Behandlungsweise: tägliche Anwendung der Kornposition IV über einen Zeitraum von 20 Tagen, anschließend 60 jeden 2. Tag während der folgenden 2 Monate.
Am Ende dieses Behandlungsvorganges stellt man fest:
einen Gewichtsverlust von 3 kg,
eine Verbesserung der kutanen Geschmeidigkeit, 65
eine Abnahme des Orangenhautphänomens,
eine Verringerung der Empfindlichkeit.
Die Umfangmaße haben sich folgendermaßen verändert:
in der Höhe der Taille eine Verringerung um 5 cm,
in der Höhe der Schenkel eine Verringerung von 2 cm.
in der Höhe der Arme eine Verringerung um 1 cm,
in der Höhe der Knies eine Verringerung um 1 cm.
Die Verträglichkeit war ausgezeichnet,
ίο Folgendes Beispiel wurde mit der Komposition III ausgeführt:
Eine Frau von 38 Jahren, die 58 kg wiegt und 1,64 m groß ist, zeigt eine beträchtliche cellulitische Infiltration der Außen- und Innenseiten der Schenkel.
Die Empfindlichkeit gegenüber Kneifen ist normal.
Darüberhinaus zeigt sie eine beträchtliche Kapillarität mit Krampfaderausdehnung in der Höhe der Kniekehle.
Schwere Beine, manchmal schmerzhafte Beine mit Fußknöchelödemen bei Überanstrengung.
Behandlungsweise: Anwendung der Komposition III als Creme, einmal täglich einen Monat lang, anschließend jeden zweiten Tag drei Monate lang.
Am Ende dieser Behandlungsweise hat die Patientin 3 kg verloren. Die Haut mit Blick auf die celluiitischen Infiltrationen, ist viel geschmeidiger. Das Orangenhautphänomen ist verschwunden.
Die umfangmaße sind folgendermaßen verringert worden:
4 cm in der Höhe der Hüfte
2 cm in der Höhe der Schenkel.
Die Krampfaderausdehnungen in der Höhe der Kniekehle sind sehr deutlich vermindert. Das Fußknöchelödem ist verschwunden, ebenso wie das Empfinden von schweren Beinen.
Die Verträglichkeit war ausgezeichnet
Bei dem folgenden Beispiel wurde die Komposition I angewandt
Eine Frau von 26 Jahren, die 54 kg wiegt und 1,66 m groß ist zeigt eine Cellulite. die in der Höhe der Außen- und Innenflächen der Schenkel, in der Höhe der Knie lokalisiert ist, unter Verlust der kutanen Geschmeidigkeit mit dem Orangenhautphänomen und Schmerzempfindung bei Kneifen.
Behandlungsweise: Mittels der Komposition I als Creme, indem man sie jeden Tag 15 Stunden lang anwendet, anschließend jeden zweiten Tag während den folgenden 5 Wochen.
Am Ende der Behandlungsweise beobachtet man:
Einen Gewichtsverlust von 2 kg,
eine Verbesserung des Orangenhautphänomens und der kutanen Geschmeidigkeit
das Verschwinden der Schmerzempfindungen.
Ebenso beobachtet man eine Verringerung der folgenden Umfangmaße:
4 cm in der Höhe der Schenkel
1 cm in der Höhe der Knies.
Die Verträglichkeit war ausgezeichnet.
Im folgenden Beispiel wurde Komposition II angewandt
Eine Frau von 31 Jahren, die 50 kg wiegt und 1,56 m groß ist, zeigt eine Cellulite, die in der Höhe der Innenfläche der Schenkel lokalisier! ist, eine Infiltration von J.er Art culotte de cheval und eine Cellulite in der Höhe der Knies, wobei das gesamte Erscheinungsbild als Folge einer zweiten Schwangerschaft vor 15 Monaten erschienen ist. Man beobachtet außerdem eine Verringerung der kutanen Geschmeidigkeit, das Orangenhautphänomen und eine leichte Empfindsamkeit gegen Kneifen. Außerdem bestehen Krampfaderausdehnungen längs der Strecke der inneren Fußader beider Seiten und Schweregefühl an den Beinen insbesondere am Abend und bei längerer Aufrechterhaltung.
Behandlungsweise: Mit der Komposition Il als Creme, wobei diese täglich einen Monat lang angewandt wird, anschließend jeden zweiten Tag zwei Monate lang.
Am Ende der Behandlungsweise ist das Gewicht unverändert, aber man stellt eine sehr deutliche Verbesserung des lokalen Zustandes fest mit:
Verbesserung der kutanen Geschmeidigkeit,
Verschwinden der Orangenhaut,
normale kutane Empfindlichkeit.
ΔΙ Δ^ KJlKJ
Die Umfangmaße sind verringert mit
cm in der Höhe der Schenkel
cm in der Höhe der Knies.
Die Krampfaderausdehnungen sind vermindert, das Schweregefühl in den Beinen ist verschwunden.
Die Verträglichkeit ist ausgezeichnet.
Aus der vorhergehenden Beschreibung ergibt sich, daß man wie auch immer die Ausführungsform und die
Anwendungsarten sind, neue Arzneimittel zur Behandlung des Fettübergewichtes und der Cellulite erhält, die
eine Wirksamkeit zeigen, die größer ist, als die der Arzneimittel, die den selben Zweck betreffen und gemäß der io französischen Patentschrift Nr. 71 22 810 hergestellt wurden.

Claims (4)

Patentansprüche:
1. Arzneimittel zur Behandlung der Cellulite und des Fettübergewichtes, dadurch gekennzeichnet, daß es eine Assoziation von Mocopolysaccheridasen, die gegebenenfalls mit der Hyaluronidase assoziiert sind, mit mindestens einem der aktiven Bestandteile enthält, die aus der folgenden Gruppe entnommen sind: 3^3'-Trijod-Thyroessigsäure, deren Ester oder Salze, 3^3'-Trijod-Thyropopionsäure, deren Ester oder Salze, 3,53'-Trijod-Thyrobuttersäure, deren Ester oder Salze, Acetazolamid, Aescin.
2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es eine Assoziation von Mucopolysaccheridasen mit 3,5,3'-Trijod-Thyroessigsäure enthält.
ίο
3. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es eine Assoziation von Mucopolysaccheri-
dasen mit dem Acetazolamid und dem Aescin enthält
4. Arzneimittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß es eine Assoziation von Mucopolysaccheridasen und von Hyaluronidase mit dem Acetazolamid und dem Aescin enthält.
DE2729010A 1976-07-02 1977-06-28 Arzneimittel zur Behandlung der Cellulite und des Fettübergewichtes Expired DE2729010C2 (de)

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