CN1055210C - 复方草果注射液及其制法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种含纯天然植物药物的针剂及制法。由含有当归、玉果、草果、檀香等成份的生药，用现代医药学方法加工提取而成，每毫升相当生药含量1.25g。用于对冠心病心电图有心肌供血不足患者有明显疗效，总有效率达81.82%，可用于预防和治疗冠心病等心血管疾病；还可作为失血性休克的急救药，对人体无任何毒副作用。

Description

复方草果注射液及其制法

本发明涉及一种用于治疗心血管疾病的含纯天然植物药物的针剂。

心血管疾病，是一种常见病和多发病，是危及人体健康和生命的一大病类。目前用于治疗这类的药物很多，大多数是合成药物，有较好的治疗效果，但由于毒性较大，有副作用，因此不能多服。中草药和动物性药类也很多。如丹参片(注射液)，山海丹等，都有较好疗效，属中草药制剂，仍远远不能满足广大患者需求。含草果、当归等的成份的蒙药(嘎格日一塔布药)，是一种治疗心血管病类，临床散剂作用较好的药物，但散剂剂型不能用于急救。

本发明的目的，开发一种用于治疗心血管类疾病的纯天然植物药物，不仅对人体无任何副作用，而且适用于急救心脏病等心血管疾病的患者，为此以含草果，当归等成份的散剂蒙药嘎格日—塔布为基础，在蒙医药学理论指导下，以现代医药学方法开发出一种治疗心脏病等疾病的针剂药。

本发明的天然植物药物复方草果注射液(针剂)，是一种天然植物药物当归、玉果、草果、檀香、血竭组成生药加工成的针剂，每1毫升相当于生药的1.25g。

生药            组成(重量)        最佳组成(重量)

当归            2-6份                4份

玉果            1-5份                3份

草果            4-8份                6份

檀香            2-6份                4份

血竭            1-5份                3份各成份的药理作用说明如下：

当归：含有挥发油0.2-0.4％，挥发油能使血脂轻度下降，对主动脉的病变具有保护作用。

玉果：含挥发油8-15％，脂肪油25-40％，有资料报导玉果油有利于血液循环。

草果：含挥发油约0.4％。

檀香：含挥发油1.6-6％，对冠心病、胸闷等心血管疾病有效。

血竭：其中黄酮有止血作用，能显著缩短血浆再钙化的时间，并有一定的抑真菌作用。

本发明的复方草果针剂的加工工艺方法的具体步骤如下：

首先将草果(去皮)、玉果、当归分别洗净，风干，粉碎成10-20目粗粉粒按生药配方组成成比称量好；

(1)将当归、玉果、草果、擅香四种粗粉1份加入3份冷去离子水，进行蒸馏，将馏出2/3的油水混合药液进行重蒸馏得精油馏液；约投入药量的1/3左右；

(2)将称好的血竭按1-2g/包，用小沙布分包，按投入药量1份(重量)加10份去离子水，加热煎煮二次，煎煮时间，分别为1小时、0.5小时(第二次水5份(重量))，将两次药液合并；

(3)将(1)(2)药渣混合，加去离子水再煎煮2次，分别为1小时，0.5小时，用滤纸浆粗滤，浓缩滤注至足量，使生药含量为1g/1ml，用乙醇沉淀1-2次，去除其中无生理活性成份，加入95％乙醇，控制浓缩药中乙醇含量为68-75％；将药液在4-20℃放置48小时，过滤沉淀，减压蒸去乙醇，再过滤，取滤液备用；

(4)将(1)的精油馏液加入0.5-1％(重量)的吐温-80，使油溶于水中，药液由混浊变成微黄色透明液。

(5)将(3)(4)滤液合并，用盐酸调节药液的PH值为3.5-4、再通过G₃滤球、微孔滤器过滤。

(6)灌封于2ml的安瓿中，在100℃，15磅/cm²压力的蒸气灭菌30分钟即制成每1ml相当于生药的1.25g针剂药。

针剂产品的质量控制：PH＝3.5-4淡黄色透明体液，经定性检测呈挥发油和黄酮反应。

挥发油的检测：

取本品直接点样在硅G薄层上，以8∶1.5∶0.5的石油醚(60-90℃)。乙酸乙酯、甲醇混合溶剂展开，喷2％香兰素浓硫酸显色，可见红、黄、兰、紫等八个班点。

黄酮检测：

取本品滴于滤纸上(滴干后再滴1滴，使其浓度集中)干后，喷以10％碳酸钠的水溶液暴日在氨蒸气中，产生亮、橙黄色反应，再用氨气熏过的滤纸露置空气中，颜色渐渐退去而变为原有的颜色，即视为黄酮反应。

经本发明方法制得的针剂注射液在室温下放置三年，无沉淀析出。

本发明的针剂注射液经动物急性、慢性毒性试验、溶血试验、刺激试验，均符合中药注射液的有关规定标准。

在经大量动物试验的基础上，经临床应用肌肉注射一次2-4ml一日2次，2-3周为一疗程；静脉滴注一次4-12ml，用5％葡萄糖250-500ml稀释后应用，1-2周为一疗程。本发明的针剂对冠心病心电图有明显改善。总效率达81.82％，明显优于复方丹参注射液(表I)，还有明显减慢心率的作用，临床观察有一定的降压作用。该针剂药液对肝肾功能无任何毒副作用。因此表明，该针剂药是一种较为理想治疗冠心病的急救新药，不仅有扩张冠状动脉的作用，而且能减慢心率，因此具有一定的保护心肌的作用，可预防和治疗心血管疾病，此外，对临床失血性休克患者，有抢救作用。

表1  本发明的复方草果针剂与丹参注射液疗效比较表2血压心率变化比较

实例：

将草果去皮洗净、玉果、当归分别洗净、风干，分别粉碎成10目的粗粉，将檀香(木)洗净风干刨成刨花，分别粉碎成10目的粗粉备用；称取乙粉碎成10目的玉果3g，当归4g、草果6g和檀香3g加入50ml的冷蒸馏水进行蒸馏，当蒸馏出的油水混合药液(A)达到40ml时，停止蒸馏、并保留蒸馏过的药渣；称取血竭4g按0.5-1g/包用小沙布包好，放入烧杯中加入20ml蒸馏水煎煮1小时，倒入药液，再加入15ml水再煎煮0.5小时，将两次煎煮的药液合并备用；并保留煎煮后的药渣与最初蒸馏后的四种药物的药渣合并在一起，加入20ml的蒸馏水，再煎煮2次(第2次加10ml水)、分别为1小时和0.5小时，将煎煮后的药液用滤纸浆(用市售新华-1号滤纸，在烧杯中煮烂后，用布纸漏斗滤去水得到的滤纸浆)粗滤，将滤液和热浓缩至大约18ml加入95％医用乙醇沉淀浓缩液，用比重计控制，当乙醇含量达到70％时，不再加乙醇，将药液放在冰箱中放置48小时，过滤沉淀，取滤液蒸去其中乙醇，再一次过滤取药液(C)备用；将(A)油水混合液加入0.8％的吐温使混合液由混浊变成透明药液。与药液(C)合并，混匀，用Hcl调节药液的PH值为4左右。以G₃滤球过滤，再通过微孔滤口过滤。得16ml药液，灌封于2ml安瓿中，在100℃15磅/cm²蒸气中灭菌30分钟，即制得到相当于生药含量1.25g/ml的复方草果针剂。用此法制得的针剂临床应用于冠心病患者，按静脉滴注10％葡萄糖注射液500ml加入所制得的复方草果针剂10ml，每日1次，共14天，有明显疗效(表1、表2)。

Claims (3)

1、一种含天然植物药物，其特征是由当归、玉果、草果、檀香、血竭组成生药加工成的针剂，所述生药的组成为：

当归        2-6重量份        玉果        1-5重量份

草果        4-8重量份        檀香        2-6重量份

血竭        1-5重量份。

2、如权利要求1所述的含天然植物药物，  其特征在于所述生药的组成为：

当归        4重量份        玉果        3重量份

草果        6重量份        檀香        4重量份

血竭        3重量份。

3、一种制备权利要求1所述的含天然植物药物的方法，其特征是所述生药加工成针剂的具体步骤如下：

(1)按重量份将当归、玉果、草果、檀香四种粗粉1份加冷去离子水3份进行蒸馏，取馏份；将馏份重蒸馏，得馏液；

(2)将血竭按1-2％/包，用沙布分包，加去离子水，煎煮2次，煎煮时间分别为1小时、0.5小时，2次煎煮药液合并；

(3)将(1)(2)药渣混合，加去离子水再煎煮2次，煎煮时间分别为1小时，0.5小时合并2次煎煮液；

(3-1)用滤纸浆粗滤，将滤液浓缩至2/3；

(3-2)用乙醇沉淀浓缩液1-2次，控制浓缩药液中乙醇含量为68-75％；

(3-3)在4-20℃放置48小时；

(3-4)过滤，碱压蒸去乙醇，再过滤，使生药含量为1g/1ml。

(4)将(1)药液混合，加0.5-1％吐温-80使药液成透明液；

(5)将(3)(4)滤液合并，用Hcl调节PH值为3.5-4将药液通过G₃滤球、微孔滤器；

(6)灌封、灭菌。