AR041773A1 - Moleculas duales que contienen un derivado peroxidico, su sintesis y sus aplicaciones terapeuticas - Google Patents

Abstract

Moléculas duales que contienen un derivado peroxídico, que poseen una actividad antipalúdica, sus síntesis y sus aplicaciones terapéuticos. Productos de acoplamiento que responden a la fórmula (1), en la cual: A representa un residuo de molécula con actividad antipalúdica; Y1 e Y2, idénticos o diferentes, representan una cadena de alquileno C1-5, linear o ramificada, que contiene llegado el caso uno o dos radicales de amina, amida, sulfonamida, carboxilo, hidroxilo, éter o tioéter, siendo esta cadena de alquileno C1-5 llegado el caso sustituida por un radical alquilo C1-5, pudiendo uno de los dos Y1 o Y2 estar ausente; U es una función amina, amida, sulfonamida, carboxilo, éter o tioéter, que asegura el enlace entre Y1 e Y2; Z1 y Z2, idénticos o diferentes, representan un radical arileno o alquileno linear, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, pudiendo uno de los dos Z1 o Z2 estar ausente, o el conjunto Z1 + Z2 representa una estructura policíclica, saturada o insaturada que incluye los carbonos de contacto Ci y Cj; R1 y R2 idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno o un grupo funcional capaz de aumentar la hidrosolubilidad de la molécula dual, ventajosamente elegido entre -COOH, -OH, -N(Ra, Rb) con Ra y Rb, idénticos o diferentes, representando un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-5; Rx y Ry forman un peróxido cíclico de 4 a 8 enlaces, que puede comportar 1 ó 2 átomos de oxígeno adicionales en la estructura cíclica, siendo Cj uno de los vértices de este peróxido cíclico; o Rx y Ry es un peróxido cíclico de 4 a 8 enlaces, que puede comportar 1 ó 2 átomos de oxígeno adicionales en la estructura cíclica, y uno o varios sustituyentes R3 idénticos o diferentes, que ocupan posiciones distintas cualquiera en el ciclo, representando por lo menos uno, un átomo de halógeno, un grupo -OH, un grupo -CF3, un radical arilo, un radical alquilo o alcoxi C1-5, un grupo -NO2, presentando el o los otros sustituyentes una de esas significaciones o un átomo de hidrógeno, pudiendo los vértices carbonados del peróxido cíclico llegado el caso de ser sustituidos por uno o varios sustituyentes tal como se definieron para R3, pudiendo dos sustituyentes adyacentes formar una estructura cíclica de 5 ó 6 enlaces, saturada o insaturada, llegado el caso sustituida por uno o varios sustituyentes R3 en cualquier posición, pudiendo el otro sustituyente Rx y Ry ser R3, y sus sales de adición con ácidos farmacológicamente aceptables. De aplicación en calidad de medicamentos con actividad antipalúdica.