AR046449A1 - Moleculas duales que contienen un derivado peroxidico, su sintesis y sus aplicaciones terapeuticas - Google Patents

Abstract

Procedimiento de preparación y aplicación como medicamentos de actividad antipalúdica. Reivindicación 1: Compuesto que responde a la fórmula (1) en la cual: A representa un residuo de molécula de actividad antipalúdica y/o un residuo que facilita la biodisponibilidad; p, p', p'' representan, independientemente entre sí, 0 ó 1, y al menos uno, p o p'' es igual a 1, Y1 e Y2, idénticos o diferentes, representan una cadena alquileno C1-6, lineal, ramificada o cíclica que comprende, eventualmente, uno o varios radicales amina, amida, tioamida, sulfonilo, sulfonato, sulfonamida, carbonilo, tiocarbonilo, carboxilo, tiocarboxilo, éter o tioéter; esta cadena alquileno está sustituida, eventualmente, por uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno, los grupos hidroxilo, los grupos acetal y los radicales alquilo C1-5, lineales, ramificados o cíclicos; U representa un radical amina, amida, tioamida, sulfonilo, sulfonato, sulfonamida, carbonilo, tiocarbonilo, carboxilo, tiocarboxilo, éter o tioéter; Z1 y Z2, idénticos o diferentes, representan un radical alquileno C1-4 lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, Z1 o Z2, uno de ellos, puede estar ausente, o el conjunto Z1 + Z2 representa una estructura policíclica que incluye a N y al C de unión Cj; R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de H o u grupo funcional capaz de aumentar la hidrosolubilidad de la molécula dual; Rx y Ry forman juntos, un peróxido cíclico que comprende de 4 a 8 eslabones y que presenta 1 o 2 átomos de O suplementarios en la estructura cíclica, y Cj es uno de los picos de ese peróxido cíclico; dicho peróxido cíclico está sustituido por 1 a 8 grupos R3, idénticos o diferentes entre sí, que ocupan cualquier posición sobre los átomos de C del ciclo peroxídico y se eligen entre los átomos y grupos siguientes: H, halógeno, -OH, -CF3, -NO2, arilo o heteroarilo, alquilo u -O-alquilo y dichos grupos alquilo comprenden de 1 a 10 átomos de C y son lineales, ramificados o cíclicos, o estructura mono-, bi- o tricíclica de C3 a C18 que puede además contener 1 o varios heteroátomos elegidos entre O, N y S, eventualmente sustituida por uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno, los grupos hidroxilo y los grupos alquilo C1-6, lineales, ramificados o cíclicos; al menos uno de los grupos R3 es diferente a un átomo de H; dos grupos R3 llevados por átomos de C adyacentes en el ciclo peroxídico, que pueden formar juntos una estructura cíclica de 5 o 6 eslabones, saturada o insaturada, eventualmente sustituida en cualquier posición por uno o varios sustituyentes R3 tal como se los ha definido anteriormente; dos grupos R3 llevados por el mismo átomo de C del ciclo peroxídico, que pueden formar juntos una estructura mono-, bi- o tricíclica tal como se la ha definido anteriormente en estado de base o de sal de adición con un ácido, así como también, en estado de hidrato o de solvato.