TW212749B - - Google Patents

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Λ 6ftiaaiS_ίϋΐ 經濟部中央標準局员工消费合作杜印5i 五、發明説明（3 ) 發昍背醫 發 明 籲 購 本 發 明 % 有 願 於 包 括 3 - 異 a 唑 钃 之 安 定 固 態 抗 微 生 物 组 成 物 0 先 前 技 術 説 且 美 國 專 利 4, 5 5 2 , 591 , Μ i 1 la r , 說明吸附在擻粒固龌 (矽藻土） 上 之 3 - 異 唑 酮 對 油 田 液 饈 的 應 用 0 歐 洲 專 利 公 告 106, 5 62 , 4月 25 B 9 1984 > 說 明 如 Mi 11 a r 之 類 似 的 固 體 配 方 0 歐 洲 專 利 公 告 106, 5 6 3 , 4月 25 曰 » 1984 f 說 明 安 定 無 刺 撖 性 之 缓 釋 組 成 物 其 中 含 有 3- 異 嘎 唑 酮 \ 不 活 性 « 充 物 及 難 熔 固 醱 蠟 狀 黏 合 劑 0 發 明 摘 本 發 明 之 一 百 的 係 提 供 為 安 定 固 態 形 式 之 3- 異 睡 唑 酮 0 另 —— 百 的 像 提 供 固 態 之 3 - 異 m 唑 酮 殺 撤 生 物 劑 組 成 物 其 m 理 安 全 9 使 用 便 利 > 且 安 定 0 進 — 步 之 巨 的 % 提 供 無 埴 的 、 厂 無 安 定 劑 的 3 - 異 唑 酮 殺 m 生 物 劑 組 成 物 $ 其 為 固 醞 形 式 〇 這 些 百 的 及 其 他 將 由 下 述 掲 示 顯 示 者 皆 以 本 發 明 連 成 * 其 — 方 面 包 括 抗 微 生 物 組 成 物 » 其 包 括 (A )3 -異1*唑酮 化合物，及（Β)在室溫為固態之載劑，該載劑功能為安定 該3 -異α唑酮以防在室溫及應用溫度下行化學分解，該組 成物在室溫下為固臞。 本發明另一方面包括此組成物之粉剤、條劑、九劑、 本紙張尺度遑用中a Η家樣準(CNS) 規格（210x297公；at) (請先閲請背敝之注意事項洱堝寫本一 3 312749 Λ 6 Π 6 五、發明説明（4 ) 片劑、棋薄片或顆粒形式。 本發明另一方面包括為固態之3-異《唑酮殺微生物劑 组成物。 發明洚細說明 本發明使用之3 -異《唑酮為已知之殺徼生物蘭，且一 般為式 γ η

(請先閲讀背而之注意事項洱填寫本肩 裝- 經濟部屮央標準局β工消伢合作杜印製 其中 遘自包含氫；1至18個磺原子之烷基或取代的烷基 ;2至8個碩原子之未取代的或以鹵素取代的烯基或炔基； 3至12値碩原子之琛烷基或取代的琢烷基；至多10痼磺原 子之芳烷基或以鹵素、低级烷基、或低级烷氣基取代的芳 烷基；及至多10痼碩原子之芳基、以鹵素、低级烷基或低 级烷氣基取代的芳基之組群中；及 X及X'分別選自包含氳、齒素、及（CT-C4)烷基的組群 中。 載劑同時作為給予固臞性及安定性之試爾。許多可給 予固醱性之傳統載劑無法給予化學安定性，造些不包含在 本發明内。 發明人發現一類特殊的載劑可提供此雙重功能，其較 好者像選自包含多醣聚合麵、鑛維素聚合醱、衍生的繼維 訂 本紙张尺度边用中a國家榲準(CNS)甲4規格（210X297公址) 4 15 6 五、發明説明（5 ) 素聚合臞、《化乙烯及駕化丙烯之聚合鼸及共聚物、具交 錯的疏水性及親水性部分之聚氨基甲酸酯聚合物、聚（順 丁烯二酐/甲基乙烯基醚）、聚α-甲基丙烯酸、及萘甲g 縮合物之组群中。 通常載劑為水溶性較好。 任何適當的比例皆可使用，但以重量比約0.1: 99.9 至約90: 10較佳，約1.5: 98.5至25: 75更佳。 其中使用無塩安定劑之待別效用為令人驚訝及無法預 期的，因為大部分市售3 -異I*唑酮使用塩來安定化。沒有 塩及安定剤存在（載劑本身除外）之組成物特別有用。 視需要，組成物也可包含一種成多種添加物，其僳選 自含有脱奥薄I、染料、多價螯合劑、香味、壓片«助物、 表面活化劑、外加安定劑、外加抗撖生物化合物、分散劑 、抗沈降劑及賦形劑之組群中。 經濟部中央標準局EX工消许合作杜印¾ 之 粒 之唑燥出 之 明 顆 中瞜 乾擠 所 發。或 劑異霧或 場 本定片 溶合喷製 至 常安縳 機混或棋。物 通為模 有下發再法合 ，天 、 於在蒸後方化 度三劑 酮存以然的物 程少片 唑水再 ，嘗生 留至 、 «於後剤適微 保下劑 異.，然載他抗 的r九 3 劑 ，及其嗣 物55、 含溶液酮或唑 合在劑 合該溶唑 .，« 化及條 混去或 «狀異 嗣下 、 由移物異形3-唑溫劑 可再狀3-的送 速室粉 備後泥合要遞 異在為 製然成混所含 3-品可 之 ，形化為包 量物明 物劑以熔成明 測及發 成載劑.，物發 由物本。組及載水成本 成 式 液 及去組 組 形 溶酮除該 本紙5JL尺度边用中国B家楳準（CNS) TM規格（210x297公;¢) 5 212749 經濟部中央櫺準局Α工消许合作杜印奴 五、發明説明6 ) 改進方法。; 下列實例說明本發明之一些具覼實施例。除非另外指 明，所有部分及百分皆為重量比。 奮例 實例1 將8.6克熔化的具交錯的疏水性及親水性匾域之聚氨 基甲酸酯聚合物（QR 7 0 8, Rohm and Haas)與1.4克以5-氯-2 -甲基-3 -異1*唑酮和2 -甲基-3-異噬唑酮4: 1混合之熔化 的3 -異α唑酮以手攪拌混合。將熔化的物買塗佈在容器壁 以使冷卻，然後硬化的産物破裂成薄片狀粒子。 實例2 以類似實例1的方式，將18.2^聚氨基甲酸酯及0.22g 復祿芬於蒸汽浴一起熔化。然後經手檯拌將1.6 2g熔化的 異®唑酮混入。分析産物如下： 後祿芬 0.93^ 5-氯-2-甲基-3-異《唑_ 7.4〆 2 -甲基-3-異β唑酮 1.3〆 類似樣品得下列熱老化結果： 復祿芬 5-氛-2-甲基-3 2-甲基-3-異 (〆） -異〇*唑眼（知） 睡唑酮（涔） 0時間 0.34 6 . 2 1.3 2 遇 /55 t 0.33 5.9 1.3 41 /55 t 0 . 35 3.3 1.3 5 -氛-2 -甲基-3 -異ο*唑酮在55υ正常之不安定化生命 本紙張尺度边用中a Η家«準（CNSJT^規格（210X2SH公龙） (請先閲讀背而之注意事項洱蜞寫本f 裝- 訂_ 6 21S749 經濟部中央櫺準扃貝工消t合作杜印製 五、發明説明（7 ) 期為2-3天。 資例3 除了使用分子量範園1450-20,000之聚氣化乙烯（ Carbowax，Union Car bide)取代聚氨基甲酸酯外，依實例 1之步》，將2-正辛烷基-3-異i*唑酮與熔化的聚氣化乙烯 混合，得到具A1 9.5至12〆間之固體配方。 « 實例4 使用二氰甲烷溶脹/溶解聚氨基甲酸酯（QR-735, Rohin 和Haas),以使混合可在較低溫35C下進行。當冷卻至室 溫時物質硬化，殘餘溶劑以蒸發除去。 實例5 將聚氣化乙烯聚合物（Polyox WSR 1105, Union Carbide)懸浮在含有5-氛-2-甲基-3 -異I*唑_及2-甲基-3-異I*唑酮以4: 1混合之丙酮溶液中，將其裝在旋轉式蒸 發儀上_再將丙酮汽提出，製成含4 % Α1之産物。將樣品 保存在55t：三天，其保留高於75〆Α1。另一以硫酸納製備 之類似樣品在同樣情況下保留低於25〆A1。 實例6 根據實例5中之步驟製備水溶的/可溶脹的聚合物之其 他實例，並示於表1,於55C貯存3天後皆保留高於75〆A1 (請先閲請背而之注意事項#填寫本(， 裝· 訂· 線. 本紙张尺度暹用中因Η家楳準(CHS) T4規格（210X297公:《：) 7 212749 經浒部屮央榣準局β工消费合作杜印製 五、發明説明（8 ) 表1 顯示安亩化功能的因艚黻割；>敦他審俐 多鼸類 海藻酸錚 刺梧梢樹騸 西黄蕾樹腰 繼維質 理丙基甲基纖維素（Methocel K4M, Dow) 甲基纖維素（Methocel AISLV, Dow) 羧甲基钃維素（Ac-Di Sol) 纖維素（Αν i ce 1 , FMC) 可溶性合成聚合物 p (順丁 烯二酐 / 甲基乙烯基 S|)(Gantrez AN-119 GAF) P(氣化乙烯）（Polyox WRS 1105 & N-10, Union Carbide) P(a-甲基丙嫌酸酯）（Tamol 731, Rohn和 Haas) 禁磺酸 _ 縮合物（Tanol SN, Rohm & Haas Morwet EFW, DeSoto) 本發明已敘述關於待別實例及懕用在不達反本發明所 附申讅專利範圈内定義之精神及範圍下，對本發明所做之 其他修飾及使用對熟知此技S者為顯而易見者。 (請先閲請背而之汰意事項#蜞寫本《 本紙張尺度遴用中困Β家標準(CNS) Τ4規格（210X297公龙) 8

Claims (1)

1. i 厂 · .......... _ , 1： 修iE ,J、》年7丹V B 補充 Η3 附 件 第8 0 1 0 8 0 0 3號專利申請案 申請專利範圍修正本 (3 一種抗微生物組成物，包括（A)3 -異 B )在室溫下為固體之載劑，該載劑f! 體、纖維素聚合髏、衍生的纖雏素3 氧化丙烯之聚合體及共聚物、具交起 部分之聚氨基甲酸酯聚合物、聚（順 基醚）、聚α -甲基丙烯酸、及萘甲S 該載劑功能為安定該3 -異噬唑酮以® 下行化學分解，該組成物在室溫下差 遝唑酮偽以下式表示： η 或炔基；3至12個碩原子之環烷基U 多1 0脑碩原子之芳烷基或以鹵素.i 氧基取代的芳院基；及至多1 0画磺屑 、低级烷基或低级烷氧基取代的芳基 X及X '分別選自包含氫、鹵素 組群者，且該（A )對該（B )之比Μ由0 量比。 甲4(210X 297公寿） 2年7月3 0日） DS唑酮化合物，及（ i選自包含多鏞聚合 ί合體、氧化乙烯及 Ϊ的疏水性及親水性 丁烯二酐/甲基乙烯 :縮合物之組群者， ϊ在室溫及應用溫度 ，固體，其中該3 -異

   子之院基或取代的 以_素取代的烯基 取代的環烷基；至 级烷基、或低级烷 子之芳基、以鹵素 之組群；及 及（C 1 - C 4 )烷基的 1:99.9至 90:10重 212749 H3 2 . 如 請 專 利 Mfc* m 圍 1 項 之 组 成 物 » 該 組 成 物 為 粉 劑 、 燦 劑 九 劑 、 片 劑 鑄 造 薄 板 或 膠 囊 之 形 式 0 3 . 如 申 請 專 利 範 圍 第 1 項 之 组 成 物 t 其 中 該 載 劑 為 水 溶 性 4 . 0 如 申 請 專 利 tr*^· 圍 第 1 項 之 組 成 物 i 其 中 9 該 比 例 為 由 1 . 5 ：98 . 5至25 75 〇 5 . 如 申 請 專 利 範 圍 第 1 項 之 組 成 物 i 除 該 載 劑 外 没 有 塩 或 安 定 劑 的 存 在 C 6 . 如 串 i主 an 專 利 範 圍 第 1 項 之 組 成 物 t 進 一 步 包 含 一 種 或 多 種 添 加 物 > 其 偽 選 自 含 有 脱 臭 劑 ‘ 染 料 多 價 螯 合 劑 香 味 ' 壓 片 幫 助 物 • 表 面 活 化 劑 外 加 安 定 劑 外 加 抗 微 生 物 化 合 物 * 分 散 劑 抗 沈 降 劑 及 賦 形 劑 之 組 群 者 0 7 . 如 Φ 請 專 利 車β 圍 第 1 項 之 組 成 物 其 中 該 組 成 物 由 測 里 3 - 異 aS 唑 酮 化 合 物 的 保 留 程 度 在 室 溫 下 及 在 5 5 °C 下 至 少 三 天 為 安 定 0 δ . 一 種 製 備 抗 微 生 物 組 成 物 之 方 法 > 包 括 將 含 (A )3 異 3$ 唑 化 合 物 於 有 機 溶 劑 中 之 溶 液 與 (Β )在室溫下為固謾 之 載 劑 混 △ 口 後 除 去 i-+- 谈 溶 劑 » 該 載 劑 偽 m 白 包 含 多 豬 m 合 m 纖 維 素 聚 合 證 衍 生 的 纖 m 素 聚 合 體 、 氧 化 乙 烯 及 氯 化 丙 烯 之 聚 合 2M 0Ξ 及 共 聚 物 、 具 交 錯 的 疏 水 性 及 親 水 性 部 分 之 聚 氨 基 甲 Μ 酯 聚 合 物 聚 (順丁烯二酐/ 甲 基 乙 烯 基 )、 聚L X - 甲 基 丙 烯 酸 > 及 禁 甲 縮 合 物 之 組 群 者 * 載 劑 功 能 為 安 定 該 3 - 異 3$ 唑 m 以 防 在 室 •·,ΚΓ m 及 應 用 溫 度 下 行 ib 學 分 解 ) 該 組 成 物 在 室 溫 下 為 固 2Λ as i A.-»- 3 - 異 a$ 唑 以 下 式 表 示 甲4(210X 297公寿) H3 212749

   其中 Y係選自包含氫；1至13値磺原子之烷基或取代的 烷基；2至8値碩原子之未取代的或以鹵素取代的烯基 或炔基；3至12個碩原子之環烷基或取代的環烷基；至 多1 0個碩原子之芳烷基或以鹵素、低级烷基、或低级烷 氧基取代的芳烷基；及至多10値碳原子之芳基、以鹵素 、低级烷基或I；氏级烷氧基取代的芳基之組群；及 X及X '分別選自包含氫、鹵素，及（C i - C 4 )烷基的 組群者，且該（A )對該（B )之比洌由0 . 1 : 9 9 · 9至9 0 : 1 0重 量比。 9. 一種製備抗微生物組成物之方法，其包括於水存在下混 合U ) 3 -異a*唑酮化合物與（B )在室溫下為固體之載劑以 形成泥狀物或溶液，然後再以蒸發或噴霧乾燥除去水， 該載剤傜選自包含多黯聚合體、纖維素聚合體、衍生的 識維素聚合體、氣化乙烯及氣it丙烯之聚合體及共聚物 、具交錯的疏水性及親水性部分之聚氨基甲酸酯聚合物 、聚（順丁烯二酐/甲基乙烯基继）、聚α -甲基丙烯酸、 及萘甲S縮合物之組群者，該載劑功能為安定該3 -異@ 唑調以防在室溫及應用溫度下行化學分解，該組成物在 室溫下為固體，該3 -異唑31涤以下式表示： 甲4(210X 297公尨) H3 212749 η

   其中 Υ偽選自包含氫；1至1 8値碳原子之烷基或取代的 烷基；2至8個磺原子之未取代的或以鹵素取代的烯基 或炔基；3至1 2龆磺原子之環烷基或取代的環烷基；至 多1 0値碳原子之芳烷基或以鹵素.低级烷基.或低级烷 氣基取代的芳垸基；及至多1 0値碳原子之芳基，以鹵素 、低级烷基或低级烷氣基取代的芳基之組群；及 X及X ’分別選自包含氫、鹵素，及（C i - C 4 )烷基的 組群者，且該ί: A )對該（B )之比例由0 . 1 : 9 9 . 9至9 0 : 1 0重 量比。 1 0 . —種製備抗徽生物組成物之方法，其包括熔化混合（A ) 3 -異a?唑酮化合物與（B )在室溫下為固譆之載劃，然後 再模製成擠出該組成物為所要之形狀，該載剞偽選自包 含多豬聚合體、繊維素聚合體、衍生的纖維素聚合體、 氧化乙烯及氣化丙烯之聚合體及共聚物、具交錯的疏水 性及親水性部分之聚氨基甲酸酯聚合物、聚（順丁烯二 酐/甲基乙烯基豳）、聚ct -甲基丙烯駿、及萘甲醛縮合 物之組群者，該載劑功能為安定該3 -異趣唑酮以防在室 溫及應用溫度下行化學分解，該組成物在室溫下為固體 ，該3-異唑酮偽以下式表示： 甲4(2I0X 297云匁） H3

   其中 Y傺選自包含氫；1至13個碩原子之烷基或取代的 烷基；2至8個磺原子之未取代的或以鹵素取代的烯基 或炔基；3至12個磺原子之環烷基或取代的環烷基；至 多10画磺原子之芳烷基或以鹵素.低级烷基、或低级烷 氧基取代的芳烷基；及至多10個磺原子之芳基、以鹵素 、低级烷基或低级烷氧基取代的芳基之組群；及 X及X ‘分別選自包含氫、鹵素、及（C 1 - C 4 )烷基的 組群者，且該（A)對該（B)之比例由0.1:99. 9至90:10重 量比。 11. 一種安定3 -異〇«唑酮以免化學分解之方法，包括使用選 自包含多醣聚合體、纖維素聚合體.衍生的纖維素聚合 體、氧化乙烯及氧化丙烯之聚合體及共聚物、具交錯的 疏水性及親水控部分之聚氨基甲馥酯聚合物 > 聚（順丁 烯二酐/甲基乙烯基醚）、聚α -甲基丙烯酸..及禁甲醛 縮合物之組群之載劑。 甲 4(210Χ 297公韙）