TW200806655A - Active compound combinations having insecticidal properties - Google Patents

Description

200806655 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明關於新穎的活性化合物組合，係包含，首先， 至少一種已知之具式⑴的化合物，以及其次，至少一種來 5 自新於驗類（neonicotinoid)之另一類的活性化合物，該組 合物高度地適用於供防治動物有害生物，例如昆蟲。 【先前技術】 已知，具式（I)的化合物

15 其中 R 代表曱基或環丙基 具有殺昆蟲的活性（參考：EP-A 0 539 588)，明確地說， 相關的化合物為化合物（la)及（lb):

200806655

這些化合物的活性很好；然而，有時候還是不夠令人 滿意。 新於驗類（neonicotinoid)可以式（II)代表 10

(H) 其中

Het代表一種挑選自包括下述雜環類之雜環： 15 2 -氣11比唆-5 -基’ 2 -曱基17比唆-5 -基’ 2 -鼠-1 -氧離子基- 吡啶-5-基，2,3-二氯吡啶-5-基，2,3-二氯-1-氧離子基-口比- 5 -基’四氮ϋ夫喃-3 -基’ 5 -甲基-四氮17夫喃-3 -基’ 2-氯-1，3-噻唑-5-基， R 代表氫，CrC6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基或 20 -C(二0)_CH3或一起與R2代表下述基之一： -CH2-CH2-，-CH 二 CH-，-ch2-ch2-ch2-，-ch2-o-ch2-， -CH2各CH2-，-CH2-NH-CH2-，-CH2-N(CH3)-CH2-， 且

X 代表 N-N02，N-CN 或 CH-N02， 200806655 A 代表曱基，-NXRkR2)或S(R2) 其中 R 代表鼠’ C1-C6-烧基’苯基-C1-C4-烧基’ C3-C6-壞烧基’ C2-C6-如基或C2-C6-快基，且 5 R 代表氮’ Ci-Cg-烧基’ C2-C6-稀*基’ C2-C6-快基或 -c(=o)-ch3， (參考，例如，EP-A1-192 606，EP-A 2-580 533，EP-A 2-376 279，EP-A 2-235 725)。 ίο 明確地，可被提及的來自新菸鹼類的化合物為下述1 至7種之化合物： •嗟蟲淋(thiacloprid) (1)，具有化學式為：

且係得知自：EP A2 0 235 725。 •達特南（dinotefuran)(2)，具有化學式為：

且係得知自：EP A1 0 649 845。 •亞滅培(acetamiprid) (3)，具有化學式為： 20 200806655

ch3 CH^~N\/CH3

Y

N-CN 且係得知自：WO A1 91/04965。 稀咬蟲胺(nitenpyram) (4)，具有化學式為

c2h5 η CH「NYN、ch3 CH-N0o 且係得知自：EP-A 0 302 389。 益達胺（imidacloprid)(5)，具有化學式為 15

CH—N

ν-ν〇2

N—Η •氯°塞淋(imidaclothiz) (6)，具有化學式為：

n-no2 且係得知自：“Modern Agrochemicals”，Vol. 4, No· 3, June 2005 0 • AKD-1022 (7)，具有化學式為： -9- 20 200806655

且係得知自：EP 00428941。 新於驗類（neonicotinoid)也具有殺昆蟲的作用；然 而，特殊案例下，此活性還是不夠令人滿意。 10 【發明内容】 令人驚訝地，根據本發明的活性化合物組合之殺昆蟲 的活性較其中個別活性化合物之活性的和要高得多，存在 著一種未被預期到的真實的協乘性效果，且非僅僅是活性 15 的相加。 除了至少一種具式（I)之活性化合物外，根據本發明的 活性化合物組合包含至少一種被個別地列於上述之1至7 種之新於驗類。 較佳地，根據本發明的活性化合物組合包含式（la)或 20 (lb)之一的活性化合物以及一種被個別地列於上面之1至 7種的新於驗類。 明確地，被列於表1中之組合，各個組合係根據本發 明之較佳的具體實施例。 200806655 表1 混合物包含 la 及 1 σ塞蟲琳(thiacloprid) la 及 2 達特南（dinotefuran) la 及 3 亞滅培(acetamiprid) la 及 4 稀唆蟲胺(nitenpyram) la 及 5 益達胺（imidacloprid) la 及 6 氯售琳(imidaclothiz) la 及 7 (AKD-1022) lb 及 1 口塞蟲琳（thiacloprid) lb 及 2 達特南（dinotefuran) lb 及 3 亞滅培(acetamiprid) lb 及 4 烯 口定蟲胺（nitenpyram) lb 及 5 益達胺（imidacloprid) lb 及 6 氣 口塞琳(imidaclothiz) lb 及 7 (AKD-1022) 此協乘的效果在根據本發明的活性化合物組合中活 5 性化合物以某種重量比例存在下特別顯著，然而，在活性 化合物組合中之活性化合物間之重量比例可在相對地廣 的範圍内變化，通常，根據本發明包含式（I)的活性化合物 及1至7類的新菸鹼類之組合的較佳及特別佳的混合比例 為： -11 - 200806655 較佳的混合比例： 625:1至1:625 特別佳的混合比例·· 25:1至1:25 此混合比例係以重量比例為依據，此比例可理解的係 指式⑴的活性化合物：新菸鹼類（II)。 5 本發明的活性化合物組合，在組合下，植物對其有很 好的财文性且其毒性有利於溫血的動物，且能讓環境忍受 得很好，而適於用在提供保護植物及植物器官、供增進收 穫量、用於改進收穫物之品質以及用於供控制動物有害生 物，特別是與農業、園藝、動物飼養、林業、花園及休閒 1〇 設施、儲存的產物及材料之保護、以及衛生領域中相關的 昆蟲、蟎類、蠕蟲、線蟲及軟體動物等，它們宜被應用作 為一種植物保護劑，它們具有對抗正常的敏感性及有抗性 的物種，以及對抗其全部的或個別的發育階段之活性，上 述的有害生物包括： 15 蟲目（Anoplura，Phthiraptera)生物，例如，羽蟲屬 印户·），盲益屬（Haematopinus 5评·），長顎兹屬 (Linognathus spp，）’ 鼠赵屬（Pediculus spp·)，毛赵屬 {Trichodectes spp,、。 蛛形綱（Arachnida)生物，例如，粗腳粉蜗（dearth 20 ，桔瘤節蜱 ，刺皮癭蜗屬 57?/?.)，dew/ws spp·，花蜱屬577/7·)，隱°彖蜱屬 (Argas spp·)，牛碑屬（BoophUus spp·)，短 Μ 蛾屬 (Brevipalpus spp·)，§ 蓿荖瞒（Bryobia praetiosa)，癢蛾屬 -12- 200806655 蜗s/?/?·)，棗葉鎊蜗，褐葉 蜗屬（Eutetranychus spp·)，趨蛾（Eriophyes spp·)，為害构 把的齋蛾（Eriophyes spp·)，Hemitarsonemus spp.，木碑屬 (i/jfl/oWWa ^77/7.)，硬蜱屬（/Χ(9ύ^ s/?/?·)，黑寡婦球腹蛛 5 {Latrodectus mactans)，冬χΛ知象(Metatetranychus spp.)，葉 蛾（Oligonychus spp)，统緣缉餍[Ornithodoros spp·)，々Λ知 蛛(Panonychus spp·)，结銹蛾(Phyllocoptruta oleivora)，茶 黃瞒（Polyphagotarsonemus latus)，癢缉屬（Psoroptes spp.)，叙江惠+ 缉屬（Rhipicephalus spp·)，根蝙 10 (Rhizoglyphus spp·、，齋織Mi{Sarcoptes spp·、，歌+、Scorpio maurus)5 Stenotarsonemus spp. j {Tarsonemus spp.) 5 參工葉織屬（Tetranychus spp·)，Vasates lycopersici。 雙殼綱（Bivalva)生物，例如，。 唇足亞綱（Chilopoda)生物，例如，娱蛤屬（G^(9/7/h7ms 15 spp.)，油敗屣（Scutigera spp·)。 鞘翅目（Coleoptera)生物，例如，菜豆象 o&eci似），長金龜(Adoretus *5/7/?·)，揚樹 營葉甲（dge/a如ca ，金針蟲叩曱，馬鈴 集 0思金象(Amphimallon solstitialis)，像俱氣蠢(Anobium 20 punctatum)，I 天 + (Anoplophora 5^;?·)，棉龄象曱 (Anthonomus spp·)，良蠢屬（Anthrenus spp·)，Μ總金象子 (Apogonia spp·)，隱食 ψ 屬（Atomaria spp·)，黑皮蠹屬 {Attagenus spp·、，瓦 l{Bruchidius obtectus)，瓦良屬 (Bruchus spp·)，i I KCeuthorhynchus spp.)，Cleonus -13- 200806655 mendicus，Conoderus spp·，i 象 I^XCosmopolites spp·)， 草地蜻增zea/awi/fciz)，象鼻蟲（Cwrcw//o ， 場驾mCryptorhynchus lapathi)，1 轰魇{Dermestes spp·、， 玉米根葉曱（Dk心如·5φ；7·)，豆瓢蟲屬（五S/7/7.)， 5 瓢 A(Epilachna spp·)，Faustinus cubae，裸球 f (Gibbium psylloides)，非洲獨肖蟲XHeteronychus arator)，Hylamorpha e/egaws，北美家天牛，苜稽葉象甲 (Hypera postica)，咖 _ 果小蠢（Hypothenemus spp.)，罐_ (Lachnostrna consanguinea)，料羅机多金花^蟲XLeptinotarsa 10 decemlineata)，稻水象，{Lissorhoptrus oryzophilus)，I 鼻 蟲spp·)，褐粉蠹屬spp·)，油菜花露尾甲 (Meligethes aeneus)，大栗聽苒金象（Melolontha melolontha)，天年{Migdolus spp.)，天年{Monochamus spp·)，葡萄樓蜗(Naupactus xanthographus)，黃珠甲（Niptus 15 hololeucus)，琢魚金 I (Oryctes rhinoceros)，錕各稻 (Oryzaephilus surinamensis)，黑、葡萄耳υ象象(Otiorrhynchus •sw/caiws)，小青花金龜ywcwwi/β)，辣根猿葉蟲 {Phaedon cochleariae)，金良 +{Phyllophaga spp)，B 本金 ^ + (Popilliajaponica)，，]、^，（Premnotrypesspp.)，、?kl 20 蓋跳1f (Psylliodes chrysocephala)，球1f 屬（Ptinus spp·)，

Rhizobius ventralis，家藏·χΚΜζορβΓίΙια dominica)，象鼻 HSitophilus spp·、，禾 (Sphenophorus spp·、，Sternechus SPP·，Symphyletes spp·，素输^{Tenebrio molitor)，後敎 1 (Tribolium spp·)’ 斑反蠢餍（Trogoderma spp·)，象〒（Tychius -14- 200806655 s/7/7·) ’脊虎天牛屬⑽羽5·)，模距步曱（za6r⑽ ) 〇 彈尾目（Collembola)生物，例如，跳蟲而 armatus) ° 5 革翅目（Dermaptera)生物，例如，歐洲球蠼 auricularia) ° 倍足綱目（Diplopoda)生物，例如，具斑馬陸(方/臟·w/⑽ guttulatus) ° 雙翅目（Diptera)生物，例如，伊蚊屬吵户·），按 10 蚊屬（Anopheles spp·)，贺特毛蚊(Bibio hortuianus)，紅頭 麗蠅，地中海果實蠅（Cera"·沿 ，大頭金繩屬*5/?/?·)，螺旋繩 (Cochliomyia spp.)，續人瘤绳姐（Cordy!obia anthropophaga)，庠蚊屬（Culex spp·)，疽織屬（Cuterebra 15 别9·)，油橄欖實繩CDacws 從e)，膚蠅 hominis)，杲m(Drosophi!a spp·)，厠織(Fannia spp·)，胃 繩屬spp·)，種蜷屬5仲·），潛蠅屬 (Hyppobosca spp.)，良規饜（Hypoderma spp)，潛織凰 (Liriomyza spp.)，綠緣(Lucilia spp.)，家绳屬（Musca spp·)， 20 綠蝽s/7；?·)，鼻蠅屬（(9air⑽s/?;?·)，瑞典麥桿蠅 ’ 甜菜潛葉花繩/zjos^awz·)，春 麥(種麥)繩屬〇ΡΑ〇Γ0ζ·α s/7/7·)，螫繩屬（及叹户·），牛it 凰（Tabanus spp·)，Tannia spp·，歡辦 k 故{Tipula paludosa) ’ 污绳屬{Wohlfahrtia spp·) ° -15- 200806655 腹足綱（Gastropoda)生物，例如，亞利安屬（dr/洲 印户·），扁蜷(所Spp·)，水泡螺(万Spp·)，虫舌 蝓(Z)eri?ceras spp·)，土媧屬spp·)，椎實螺 spp·)，釘螺spp·)，號ί白螺spp·) 〇 5 螺蟲類（Helminths)生物，例如，十二指腸鉤蟲 (Ancylostoma i/MOi/ewiz/e)，錫蘭鉤蟲 ceylanicum)，巴西釣義(Acylostoma braziliensis)，钩轰屬 (Ancylostoma spp.)，細義（Ascaris lubricoides)，象轰屬 s/7/?·)，馬來絲蟲（5rMg/a ma/aj；/)，迪默利絲蟲 10 (Brugia timori)，Bunostomum spp.，象^XChabertia spp.)， 支睪屬（C7(9«(9rc/n\s s/7/7·)，庫柏毛樣線蟲屬（C(9(?;?eria Μ；?·)，搶狀肝吸蟲屬（jD/crocoe/fwm s/?/?·)，絲狀肺蟲 (Dictyocaulus filaria)，條备(Diphyllobothrium latum)，龍 線蟲 CDmcmwcw/ws medinensis)，條美（Echinococcus 15 granulosus)，多烏性包義(Echinococcus multilocularis)，兔 ^XEnterobius vermicularis)，Faciola spp·，扭轉：ku 義屬 (//fleWOWC/zWS S/?；?·)，盲腸蟲(//e/eraHs 以7/7·)，短小包膜絛 轰(Hymenolepis nana)，Hyostrongulus spp·，羅 H 缸絲、A (Ζοα Loa)，十二指腸内的線蟲屬*?/?/?·)，腸結 20 節線義屬（Oesophagostomum spp.)，泰國肝吸蟲 (Opisthorchis spp·)，缚尾絲、蟲XOnchocerca volvulus)，牛胃 錄、备M (Ostertagia spp·)，生痕器吸蟲XParagonimus spp·)， Schistosomen spp，Strongyloides fuellebomi，I 小得象& (JStrongyloides stercoralis)，Stronyloides spp.，無 Ib i%： & -16- 200806655 (Taenia saginata)，有鉤絛螽（Taenia solium)，豬旋毛 & (Trichinella spiralis)，冬也毛形氮螽ijrichinella nativa)， 布氏毛形泉螽（Trichinella britovi)，旋毛螽（TYichinella nelsoni) ’ 旋毛蟲(Trichinella pseudopsiralis)， 5 Trichostrongulus spp·，鞔蟲XTrichuris trichuria)，琅氏綠 ^XWuchereria bancroftf) 〇 也有可能用於控制原生動物類，例如，球蟲(Eimeria)。 異翅目（Heteroptera)生物，例如，菜瓜蟲（」如似 tristis)，Antestiopsis spp·，I 凑（Blissus spp·)，噶♦ 10 (Calocoris spp·) ’ 梅节锋（Campylomma livida)，Cavelerius SPP· ’ 臭蟲XCimex spp.)H 支黃售海(Creontiades dilutus)， 胡椒緣蝽 piperis) ’ Dichelops furcatus，

Diconocoris hewetti，棉红漆（Dysdercus spp·)，褐锋 (Euschistus spp·)，褐危锋屬（Eurygaster spp·、，Heliopeltis 15 spp.，Horcias nobilellus，嗓缘锋{Leptocorisa spp·、，奪足 緣锋(Leptoglossus phyllopus)，故草賓锋屬（Lygus spp.)， 嚴黑長蝽(灿3(：厂(9/?以以(^^3^45)，盲蝽科(从/>/(^6)，稻綠蝽 {Nezara spp·、，箱鬼锋{Oebalus spp·、，Pentomidae，雜 l 2〇 腿盲蝽 〇P似//w*y se厂/加⑽），pensea，錐鼻蟲 (Rhodnius spp〇，可可褐言（Sahlbergella singularis)，稻黑、 锋{Scotinophora spp·)，網锋(JStephanitis nashi)，Tibraca spp·，吸：kL氣锋魇（Triatoma spp·) 同翅目（Homoptera)生物，例如，綠羽兹屬 -17- 200806655 {Acyrthosipon spp·、，Aeneolamia spp.，Agonoscena spp.， 输赵（Aleurodes spp.)，蔑、驗^k(Aleurolobus barodensis)，缚 ^ ^ (Aleurothrixus spp.) ， Amrasca spp. ， Anuraphis caniw/，紅圓虫介(^4ο«ζ·ί/ζ·β//β 577/?·)，梨瘤財«p/zawosi/gwfl 5 piri) 9 II if (Aphis spp.) 5 葡萄浮塵子（Arboridia apicalis) 5 Aspidiella spp.，圓虫介577/7·)， spp.，馬龄集長 f·、蜗（Aulacorthum solanf)，扮赵（Bemisia 印/?·)，桃短尾財 ，微管財 {Brachycolus spp.) ^ (Brevicoryne brassicae) 5 ^ 10 稻褐龍赵（Calligypona marginata)，夜缉（Carneocephala /w/gzWfl)，蔬綿财/(3«/gera)，沫蟬科 (Cercopidae)，龜躐矫屬印/7·)，草莓毛管財 (Chaetosiphon fragaefolii) j 族、黃雪盾吩（Chionaspis tegalensis)，葉蟬（Chlorita onukii)，胡桃黑斑財（Chromaphis 15 ，茶褐圓岭//cws)，葉蟬 (Cicadulina mbila) 5 Coccomytilus halli ^ Coccus spp. j 1¾ 瘤額虫牙ribis) ， Dalbulus spp·，粉兹 (Dialeurodes spp.)，木备（Diaphorina spp.)，白吩（Diaspis S/7/7·)，綿紛，圓尾财，粉紛 20 *?/?/?·)，微葉蟬(£>Μ/7(9(3πβ 叹/7·)，蘋果（綿）财 (五>Ζ·05Ό/7ίβ 57?/7·)，斑葉蟬（五5^7/7·)，葉蟬 bilobatus)，根紛⑶价⑽），琉璃葉蟬 {Homalodisca coagulata)，才兆大尾虫牙(Hyalopterus arundinis)，{leerya spp.) 5 葉蟬（/i/bcerws spp.) 5 -18- 200806655 印/?·，灰飛兹（Zizoi/e/p/mx ⑽），堪虫介 (Lecanium spp·)，螺喻(Lepidosaphes spp·)，齐菜场（Lipaphis e厂jASz.mz·)，麥長管财（Macrc^/p/zww spp·、，Mahanarva fimbriolata，高菜黎财{Melanaphis sacchart)，Metcalfiella 5 sp/?· ’ 薔薇谷财（Meiopo/op/z/wm ，黑緣平翅斑虫牙 (Monellia costalis)，Monelliopsis pecanis，癍綠蜗屬（Myzus spp)，萬 f 场（Nasonovia ribisnigri)，1 尾葉缉（Nephotettix spp·)，稻福魏鼓(Nilaparvata lugens)，Oncometopia spp·， 施喻（Orthezia praelonga)，揚梅粉蟲 10 myricae)，木鼓(Paratrioza spp)，Mt(Parlatoria spp)， 癭綿财 *?/?/?·)，菲島玉米壌蟬（尸eregW«M*y maidis)，驗喻{Phenacoccus spp·、，Phloeomyzus passerinii， 忽布获j辕场（Phorodon humuli)，板疱蜗（Phylloxera spp·)， 桔長盾紛aspidistrae)，粉紛 CP/awococcM*? 15 spp·)，梨形原绵吩(Protopulvinaria pyriformis)，桑介殼義 {Pseudaulacaspis pentagona) 5 {Pseudococcus spp.) 5 先 ^iPsylla spp)，Pteromalus spp.，觀裂{Pyrilla spp)， 凰吩（Quadraspidiotus spp·)，Quesada gigas，Rastrococcus spp·，粟縫l 管财（Rhopalosiphum spp.)，油檟J 黑灰吩(Saissetia 20 spp.)，Scaphoides titanus，麥二念爾（Schizaphis ，西印度細圓盾矫ari/ew/aiws)，稻 兹（心即仏*?;?/?·)，白背飛蟲/wrcz/ena)，飛兹 {Sogatodes spp.)，龟缉{Sticiocephala festina)，Tenalaphara malayensis，美樣紙黑、蜗（Tinocallis caryaefoliae)，未缉 -19- 200806655 (Tomaspis spp)，二岔蚜{Toxoptera spp)，1 芰输說 (Trialeurodes vaporariorum)，表蝨（Trioza spp.)，小葉缉 (Typhbcyba spp·)，盾吩（Unaspis spp·)，葡萄根瘤財（Viteus vitifolii)。 5 膜翅目（Hymenoptera)生物，例如，鑛角葉蜂屬 SPP·)，實葉蜂饜（Hoplocampa spp·)，織屬（Lasius spp·)，檢 壤(Monomorium pharaonis)，大销蜂屬（Vespa spp.)。 等足目（Isopoda)生物，例如，鼠婦 vw/gflre)，球鼠婦(3此//奶），黑潮蟲（/\?rce///(9 10 scaber)。 等翅目（Isoptera)生物，例如，網白蟻類 spp.) 5 台織{Odontotermes spp·、〇 鱗翅目（Lepidoptera)生物，例如，白毛蟲 mayor)，電紋夜蛾/ewcome/w)，夜蛾s/7/7·)， 15 棉葉波紋夜蛾argzV/izcea)，大豆夜蛾(jW/carWa 叹/?·)，甘藍夜蛾（5(3Γ(3从re AnxsWcfle)，棉葉穿孔潛蛾 (Bucculatrix thurberiella)，松 獲(Bupalus piniarius)，株 葉蛾（(^3(：0€(：以/7(9心《(2)，捲葉蛾((^；71/(2^^/^//训《)，蘋果 ^^{Carpocapsa pomonella) ? Cheimatobia brumata ^ 果橐蛾（C7少s/iz fl/wZ>/gwe//(3)，縱捲葉蛾屬（Ozaj^a/c^emy spp·、，棉斑實蛾（芯2，/似 insulana)，微鎮（Ephestia kuehniella)，條尾秦織(Euproctis chrysorrhoea)，切板氣 (J?wx(9<3 s/7/?·)，褐葉蛾屬（Fe/ί/α Μ；?·)，大堪模(Gfl//erb -20- 200806655 mellonella)，Helicoverpa spp.，梅铃氣爆（Heliothis spp)， 竭織夜峨（Hofmannophila pseudospretella)，捲葉蛾 (Homona magnanima) ， Hyponomeuta padella ， ^ ^ (Laphygma spp)，細綠XLithocolletis blancardella)，綠杲氣 5 ^{Lithophane antennata) ^ Loxagrotis albicosta 5 (Lymantria spp·、，^^^^(Malacosoma neustria) j 夜蛾(MameWna办厂似幻七⑽），稻毛腔夜蛾(Mock ， 钻義（Mythimna separata)，夜蛾（Oria spp·)，稻負泥蟲 (Ow/ema ，松夜蛾(Pizwo/zi/Zamwea)，（棉）紅填岭蟲 10 (Pectinophora gossypiella)，桔細潛蛾 citrella) 5 菜粉蝶屬（P/er以*y/?/?·)，，1、菜蛾（Plutella xylostellcT)，夜峨(Prodenia spp·)，钻 ^(Pseudaletia spp.)， 尺瓦氣♦ {Pseudoplusia ，野模 nubilalis)，（能备）氣織（Spodoptera spp)，Thermesia 15 gemmatalis，網农蛾（Tinea pellionella)，袋农蛾（Tineola bisselliella)，集葉織(Tortrix viridana)，夜蛾XTrichoplusia W·) 〇 直翅目（Orthoptera)生物，例如，家螺蟀（dc/zeifl domesiicus)，東方蜚療（Blatta orientalis)，德菌小嫌 20 (BlatteHa germanica)，樓姑(Gryliotalpa spp·)，馬得拉豐蠊 (Leucophaea maderae) ， {Locusta spp.)，虫乍 g (Melanoplus spp·)，美洲大嫌(Periplaneta Americana)，1 蚤目（微翅目）（Siphonaptera)生物，例如，禽蚤屬 -21 - 200806655 {Ceratophyllus spp)，東方 H(Xenopsylla cheopis) 〇 結閥綱目（Symphyla)生物，例如，庭園么蚰 (Scutigerella immaculata) 〇 總翅目（Thysanoptera)生物，例如，稻薊馬(如//〇Mrz> 5 biformis)，Enneothrips flavens，t 辕翰馬{Frankliniella spp、，钱馬{Heliothrips spp)，倏辂馬、Hercinothrips femoralis) ’ Kakothrips spp· ’ 氣夠热馬(Jihipiphorothrips cruentatus)，賊馬 QScirtothrips spp，蘇馬、Taeniothrips cardamoni)，势馬{Thrips spp·、。 10 纓尾目（Thysanura)生物，例如，西洋衣魚 saccharina) ° 植物寄生性線蟲類包括，例如，粒線蟲屬 SPP·) ’ 葉牙象备屣（Aphelenchoides spp·)，Belonoaimus spp·，给材象氣(Bursaphelenchus spp·)，i 氣鑫XDitylenchus 15 dipsaci) ’ i 金象氣屬(jJl〇b〇dera spp·)，Heliocotylenchus spp· ’ 包嚢象氣（Heterodem spp·)，铸線氣（Longidorus ’根瘤線蟲屬明9·)，根腐線蟲屬 QPratylenchus spp)，拖穴象氣〈Radopholus similes)，螺、旋 象备 M (Rotylenchus spp·) ’ 後根線备慝[Trichodorus spp·)， 20 矮化線 A(Tylenchorhynchus spp·)，敗形線螽（Tylenchuhis Μ/7·)，掛枯線蟲（办/⑼cAw/ws ，劍線蟲屬 (Xiphinema spp.) 〇 適當的’根據本發明的活性化合物組合在某些濃度或 施用率下’也可作為殺草劑、安全防護劑、生長調節劑或 -22- 200806655 用於改善植物性質的藥劑、或作為殺微生物劑，例如，作 為殺真菌劑、抗黴菌劑、殺細菌劑、殺病毒劑（包括對抗 類病毒(viroid)劑）或作為對抗MLO(類-黴漿菌的微生物） 及RLO(類-立克次氏體之微生物）劑使用；適當的，它們也 可作為中間物或雨驅物，被應用供合成其他的活性化合物。 根據本發明，可用於處理全株的植物及植物部位，可 理解的，所稱之植物係指全部的植物與植物族群，例如， 想要的與不想要的野生植物或作物植物（包括天然出現的 作，植物）；作物植物為可被種植、得自藉由傳統的育種 及最適化方法或藉由生物科技的與基因工程法，或併用這 些方法取得者，包括轉殖基因的植物與包括可受植物育種 者的權益保護的與不被保護的植物品種；植物部分可了解 的係指植物在地表上的與在地下部分的全部植物血器 15 20 ^ ’幼芽，葉，花與根，可提及的實例為葉子、'ς 葉、里桿、樹桿、花、果實體、旲早 、 树仵化呆員體果子，種子，根，球莖及 匍哥里；植物的部分也包括被收穫的材料及生 繁瘦用材料’例如，種苗、球莖、_莖、插^及種^。 八根據本發明以活性化合物組合物處理植物與植 =係以傳統的方式直接地處理植物本身或作用其周圍、 空：或儲存處’例如藉由浸潰、噴、蒸散、 =撒佈、塗上、注射，以及’對於繁殖材料，特 種子，尚可藉由施用一或多層塗覆物之方式處理。 根據本發㈣活性化合物組合特供處 子’在此，根據本發明被認為係較佳的或特別佳的上述組 -23- 200806655 合物，係較佳者，於是，大部分由有金 物:損害，可能儘早出現於種子館存期間及 別地為關鍵點，係由於生長中的植物ς二 感，且甚至是微量的傷害即會導致整株植物+ \也破 使用適當的組成物以保護種子及萌發 ，错由 地令人感频趣。 “巾_物因此特別 \〇 15 2〇 藉由處理植物的種子以防治有害生物之方法已 道好長一段時間且為不斷的被改進之目標，然而/，種?子〇 處理常遭遇到一連串無法被令人滿意地解決的問題，於 矣，有必要發展供保護種子及萌發中的植物之方法，使得 不需在播種後或植物萌發後立即再施用作物保護劑，此= 也有必要最適化所應用的活性化合物的量，以提供對種子 及萌芽中的植物之最適當的保護，免於受到有害生物之攻 #’但又不會讓所用的活性化合物傷害到植物本身；特別 的，供處理種子的方法也應將轉殖基因植物的内部的殺昆 轟的性質列入考慮，使種子與萌芽中植物可以使用最低量 的作物保護劑以達到最適當的保護作用。 因此，本發明也相關於，特別是一種保護種子及萌發 中的植物以對抗有害生物的攻擊之方法，係包含以根據^ 教明的活性化合物組合處理種子；根據本發明用於保護種 矛及萌發中的植物以對抗有害生物的攻擊之方法包括— 褲方法，其中種子係同時經一種式I的活性化合物，以及 /種式11的活性化合物（宜為1至7種的新菸鹼類中之―） -24- 200806655 處理；本翻也包含—種方法，其巾的種子係在不同的時 間^以一種式I的活性化合物以及一種式H的活性化合物 (宜為1 S 7種的祕驗類中之―）處理；本發明也關於以 根據本發明的活性化合物組合用於處理種子以便保護種 子及由其萌發的植物對抗有害生物之用途；再者，本ς明 關於以根據本發明的活性化合物組合處理過而受到保護 免於有害生物入侵之種子；本發明也關於同時地以一種式 1的活性化合物及一種式II的活性化合物（宜為1至7種的 新菸鹼類中之一）處理的種子；本發明也關於在不同時間 點下以一種式1的活性化合物及一種式II的活性化合物 (且為1至7種的新菸鹼類中之一）處理的種子；在不同時 間點下以一種式1的活性化合物以及一種式II的活性化合 物（且為1至7種的新菸鹼類中之_)處理種子時，根據本 發明的組成物中的個別的活性化合物可存在於種子上的 不同層中，在此，包含一種式J之化合物及一種式II的活 f生化a物，較佳為1至7種的新於驗類中之一的各層可視 情況為中間層所分開；本發明也關於一種種子，其中的一 種式I的活性化合物以及一種式π的活性化合物（宜為工 至7種的新菸鹼類中之一），係以塗覆物的組分方式，或 作為另一層或多層施加於種子上。 本發明的優點之一為，根據本發明的化合物組合之特 別的王身性性質，係指以這些活性化合物組合處理種子， 不僅月b保濩種子本身，也使得萌芽後的植物得到保護，免 於有害生物之攻擊，以此種方式，可省去在作物播種時以 -25- 200806655 H曰，内需立即進行的處理。 性，根據本發:的;:=:二的:性化合物之殺昆蟲的活 活性和，料，職㈣物續化合物之 性，根據本發_活性化合化合物之殺5蟲的活 蟲之活性，水妯° 、、且5物之協乘地增加的殺昆 :之活}•生也退超過破預期的兩個別地 r活性和’使其有可能最適化所應用的活:化二: 里。 此外，要被視為優點者係根據本發明的活性化合物植 合也可被應用於’特別是轉殖基因的種子，由出 之植物能表現-種蛋白質直接對抗有害生物，藉由根I 發明的活性化合物組合物處理這_子，可，㈣， 15 20 僅僅是所表現的殺昆蟲的蛋白質，使有害生物得到防卜 且額外地受到根據本發明的活性化合物組合之保護以對 抗傷害。 根據本發明的活性化合物組合，已如上述，適於 護被應用在農業、溫室、林業或園藝中之任何所述的植物 品種的種子，特別是使用在下述植物的種子：玉米， 油菜’菱* ’蓉粟’大豆，棉花’甜菜(例如糖甜^飼 料甜菜），稻米，高梁及小米，小麥、大麥、燕麥，黑爽们 向曰葵，於草，馬蛉薯或蔬菜(例如蕃&、捲心 本發明的活性化合物組合同樣也適用於供處理 （ 上述的蔬菜之種子，特別重要的是使用在處理玉米、大 -26- 200806655 豆、棉花、小麥、及油菜或蕓薹的種子。 如上面已提到的，以根據本發明的活性化合物組合處 理轉殖基因的種子方面也特別的重要，習慣上，受處理的 植物種子之型式包含至少一種能控制，特別是具有殺蟲的 5 性質之多肽的表現之異源的基因，本文中，在轉殖基因的 種子内之異源的基因可能衍化自微生物，例如，桿菌 (Bacillus)、根瘤菌（Rhizobium)、假單胞菌（pseud〇monas)、 沙雷氏菌〇Serr如·α)、木黴菌、棒狀桿菌 (C7aW6acier)、囊狀體内生菌根菌（G/omw)或膠狀青黴菌 10 (G/ioc/flAww);本發明因此特別適於供處理已包含至少一 種來自杯囷屬之異源的基因’且此基因產物顯現有活性對 才几歐洲玉米模及/或玉米切根蟲之轉殖基因的種子，特別 佳地’此異源的基因係來自蘇力桿菌⑺此说⑽ thuringiensis)。 15 本發明的内文中，根據本發明的活性化合物組合係單 獨的或在適當的配製劑内被施加至種子上，較佳地，種子 係在足以避免在處理期間受到傷害的穩定狀態下被處 理，通常，種子可在介於收穫與播種間的任一時間點下被 處理，種子通常使用已分離自植物並已除去穗軸、殼、莖 2〇 桿、外套（莢）、鬚毛或果肉者。 當處理種子時，通常要極為小心地，將施用至種子上 的根據本發明的活性化合物組合的量及/或另外選用的添 加物的量列入考慮’使得植物的萌發不會受到不利的影 響，或導致植物的傷害，特別要銘記在心的是，在某種施 -27- 200806655 用率下可能造成植物毒性的活性化合物。 此活性化合物組合物可被轉變成習用的配製劑，例 如，溶液、乳液、可濕性粉末、水-及油-基的懸浮液、粉 劑、塵劑、糊劑、可溶性粉末、可溶性粒劑、用於撒播之 5 粒劑、懸浮-乳液濃縮物、浸潤了活性化合物之天然材料、 浸潤了活性化合物之合成材料、肥料、以及包覆於聚合性 材料内之微膠囊被使用。 這些配製物係以已知的方式產生，例如，將活性化合 物與展延劑混合，展延劑係指液體溶劑類及/或固體載劑 10 類，選擇地使用界面活性劑類，即，乳化劑類及/或分散 劑類及/或泡沫形成劑；配製劑可在適當的工廠内製備或 是在使用前或使用時配製。 適於作為輔助劑使用者為適於加入至活性化合物組 合本身及/或其衍生的配製物（例如，喷灑液、種子敷料) 15 中的物質，特別是某些科技的性質及/或特別的生物性 質，典型的適當的辅助劑為：展延劑、溶劑類及載劑類。 適當的展延劑為，例如，水，極性及非極性有機化學 的液體類，例如，芳族及非-芳族的烴類（例如，烯烴類， 烷基苯類，烷基萘類，氣苯類），醇類及多元醇類（適當的 20 話，其可經取代、醚化及/或酯化），酮類（例如，丙酮、環 己酮），酯類（包括脂肪及油質）及（聚）醚類，無取代的及經 取代的胺類，醯胺類，内醯胺類（例如，N-烷基吡咯酮類） 以及内酯類，砜類及亞砜類（例如，二曱亞砜）。 如果使用的展延劑為水，也有可能使用，例如，有機 -28- 200806655 浴劑作為輔助溶劑類，主要 族類，例如，二甲苯、 的液態溶劑類為：芳 氯化的脂肪族烴類，例如？基：類’严化的芳族類及 脂肪族烴類，例如環己μ '、仏_或二氯甲烧； 礦物及植物_;二=^=，’^分劃物； 類；_，例如，丙酮，甲 ^或甘醇及其醚類與醋 己酮；強極性溶劑類，例如m甲基異丁基綱或環 適當的固體載劑類為：一甲亞風，以及水。 10 15 20 枯土 央美國活性白土、縈脱+ 坊 藻土，以及研細的合成鶴類 ^ 二氧化銘與㈣鹽類;適於製備顆粒的=化 =並分劃過的天然岩石，例如，方解石:=、 工石、海泡石及白雲石，及無機與 料的顆粒，例如，紙、鑛屑、挪子殼= ，軸”於草莖；適當的乳化劑及/或輯形成劑為：例如， :離子及陰離子乳化劑類’例如，聚氧乙烯脂肪酸醋類， 聚氧乙晞脂肪族醇_ ’例如，烧基芳基聚甘醇賴、烷 基％酸鹽類、烷基硫酸鹽類、芳基磺酸鹽類以及蛋白質水 解產物；適當的分散劑為非離子及/或離子物質，例如， 下類之醇-POE-及/或-Pop，類，酸及/或P〇p_p〇E酯類， 烷基芳基及/或Ρ0Ρ-Ρ0Ε醚類，脂肪-及/或pop-poe加合 物，P0E-及/或POP-多羥基衍生物，poE-及/或POP-山梨 醇酐或-糖加合物，烷基或芳基硫酸酯類，烷基-或芳基磺 -29- 200806655 酸酯類以及烷基或芳基之磷酸鹽類或相關之p〇-醚加合 物，此外，適當的寡-或聚合物，例如，那些衍生自乙烯 性單體者，來自丙烯酸者，來自EO及/或PO本身或併用， 例如，（聚）醇類或（聚）胺類；也有可能使用木質素及其石黃 5 酸衍生物、無修飾的及經修飾的纖維素、芳族的及/或脂 肪族的磺酸類及其與曱醛的加合物。 粘著劑類，例如，羧曱基纖維素與呈粉狀、粒狀或乳 膠態之天然的及合成的聚合物類，例如，阿拉伯膠、聚乙 烯醇及聚乙烯醋酸酯，以及天然磷脂質類，例如，腦磷脂 10 與卵磷脂，以及合成的磷脂質類，均可使用於調配物中。 也有可能用及著色劑，例如，無機色素類，例如，氧 化鐵，二氧化鈦及普魯士藍，以及有機染料類，例如，茜 素染料類，偶氮類染料及金屬酞花青染料，以及微量營養 成分，例如，鐵、锰、棚、銅、銘、銦及鋅等的鹽類。 15 其他可能的添加物為香水、礦物或植物油，選擇地經 修飾的油類、石蠟及營養素（包括微量營養素），例如，鐵、 猛、棚、銅、鉛、钥及鋅等的鹽類。 安定劑類，例如，低溫安定劑類、防腐劑類、抗氧化 物類、光照安定劑類或其他的用於改善化學的及/或物理 20 的安定性之藥劑，也可存在於調配劑中。 調配劑中通常包含介於0.01與98%重量計間的活性 化合物，宜為介於0.5與90%間者。 適當的，根據本發明的活性化合物組合，呈市售可得 的配製劑型式，或從此調配劑調配成使用型式，可與其他 -30- 200806655 的Γ性化合物類（例如’殺【蟲劑，引誘劑，不孕劑，殺 菌$ ’殺蜗劑’殺線蟲劑，殺真菌劑，生長調節物質或殺 作成混合物被使用，此殺昆蟲劑類包括，例如，磷 曰類，胺基曱酸酯類，羧酸酯類，氯化的烴類，苯基脲 類’微生物產生之物質，等等。 也了以疋與其他已知的活性化合物（例如，殺草劑）， 或與=料及生長調節劑作成混合物使用。 當作為殺昆蟲劑使用時，根據本發明的活性化合物組 5也可在其市售可得的配製劑型式，或從此調配劑調配成 使用型式中’與協乘劑作成混合物使用，協乘劑係一種可 增進活性化合物的作用，但本身不一定有活性之物質。 由市售可得的製劑調配得的使用型式中的活性化合 物各里可在很大範圍間變化，使用型式中的活性化合物濃 度可為介於0.00000001至95%重量計的活性化合物，較 佳地為介於0·00001與1%重量計間。 施用的方式以適用於使用型式的方式。 如前面已提過的，根據本發明可處理全部植物及其各 部位，於一較佳的具體實施例中，用於處理野生植物及植 物栽培品種，或那些藉由傳統生物育種方法取得的植物， 例如那些經雜交或原生質融合而得者，以及其各部位；在 另一較佳的具體實施例中，用於處理藉由基因工程法，且 適當的併用傳統方法取得之轉殖基因植物與植物栽培品 種（基因改造的有機體），以及其各部位；所謂的“部位，，、，， 植物的部位”或”植物部分”，其含義如前面的解釋。 -31 - 200806655 n 根據本發明用於處理之植物為那些可購 二傳统*種！勿栽培品種’植物裁培品種可理解的係 才曰猎由傳統月種、猎由突變或藉由重組 具有新穎性質（”特色”）之植物，衩釘而取侍 ,1+. λ )植物延些可以是栽培品種 ㈣tlvars)、同型小種(biotypes)或基因型種(gen^s)。 視植物的品種或植物栽培品種，其分佈與生長條件 壤，氣候，生長期間，營養狀態），根據本發明的處理也 可導致超加成的(“協乘的”)效果，於是，例如，減少的施 用率及域增廣的活性譜及/或增加可_本發明被使用的 物質及組成物的活性’較佳的植物生長，更耐高溫或财低 溫，更耐乾旱或耐水或耐土壤鹽分含量，增加的開花期， 更容易的收割，加速的成熟，更高的收穫量，更佳的品質 及/或具較高的營養價值之收穫物，收穫產品的更佳二二 存安定性及/或加工性，均可能超出實際被預期的效果。 15 根據本發明被處理之較佳的轉殖基因的植物或植物 栽培品種（即那痤藉由基因工程的方法取得者）包括所有那 些，由基因改造，獲得有利的有用的特色之基因材料之植 物，這類特色的貫例為.較佳的植物生長、更耐高溫或耐 低溫，更耐乾辜或水或土壤中鹽含量、增加的開花期、更 容易的收割、加速的成熟、更高收量、收穫品之較佳品質 及/或較高的營養價值、收穫品之較佳的儲存安定性及/或 加工性，值得特別被強調之這類特色的實例為，植物對抗 動物及微生物等有害生物（例如，昆蟲，蟎類，植物致病 性真菌、細菌及/或病毒類）之具更佳的防禦性，也增加植 -32- 20 200806655 物對某些具除草活性化合物之耐性，可提及的轉殖基因的 植物為重要的作物植物，例如穀物（小麥、稻米），玉米， 大丑，馬鈴+薯，甜菜，蕃茄、豆子及其他蔬菜品種、棉花， 煙草、油菜以及果樹（蘋果樹，梨樹，柑橘樹與葡萄藤）， 5 且特別要強调的為玉米，大豆，馬鈴薯，棉花與油菜，尤 其被強调的特色為藉由形成於植物中的毒素使增加植物 抵抗力以對抗昆蟲、蟎類、線蟲及媧牛及蛞蝓之能力，特 別疋那些藉由來自於蘇力菌桿菌（如^μ μ謂·叹化謂的 基因材料者（例如’藉由基因CrylA(a)，CrylA(b)， 10 CryIA(c) ’ CryHA，CrylllA，CryIIIB2，Cry9c，Cry2Ab， Cry3Bb及CrylF以及也包括其組合物）(後面歸之為”Bt植 物”）；其他也特別要強調的特色為，藉由全身性取得抗性 (SAR)、systemin、植物抗毒素(phytoalexins)、誘發劑 (elicitor)及抗性基因及相關的表現的蛋白質及毒素而使植 15 物對抗真菌、細菌及病毒得到增加的防禦力；也特別要被 強調的特色為，植物對某些具除草地活性化合物（例如， 味咬琳酮類，續醯基脲類，嘉填塞(glyphosate)或膦基三辛 (phosphinotricin)(例如’’PAT”基因）)之增加的耐性；參與至 所要的特色的基因毫無疑問的也可與他種基因成混合型 20 式出現於轉殖基因的植物中，可被提及的”Bt植物”之實例 為以下述的貿易名稱(trade name)被販售之玉米品種、棉花 品種、大豆品種及馬鈴薯品種：YIELD GARD⑧（例如玉 米，棉花，大豆），KnockOut® (例如玉米），StarLink® (例 如玉米），Bollgard® (棉花），Nucotn® (棉花）與 NewLeaf® -33- 200806655 (，鈴薯），可提及的耐·殺草劑的植物類為玉米品種、棉花 αα種& Αχ ϋα種’其以下列貿易名稱被販售：R_d叩

Rea㈣W嘉鱗塞，例如玉米，棉花，大豆），Llberty U祕 (/f1基一辛，例如油菜），IMI⑧（耐咪唑啉酮）及STS® (耐 5 =㈣Μ如玉米）；可提及的耐除草劑之植物（以傳統 月成#耐除草劑之植物）包括卩c以rfielf⑧之名稱販 貝者（例如玉米），當然，這些聲明也適用於具這些基因特 色或八在將來會被發展及域販售而具有將被發展的基因 特色之植物栽培品種。 ίο 戶斤列舉之植物可根據本發明，以特別有利的方式，使 用根據本發明的活性化合物組合予以處理，上述就活性化 δ物、、且5物之較佳範圍，也適於應用於處理這些植物，特 別強調的仙明確地在本内文内提及的活性化合物組合 處理植物。 15 根據本發明的活性化合物組合，不僅具活性對抗植 物、衛生與儲存的產品中之有害生物，也能對抗獸醫學領 域之動物寄生蟲類（外-寄生物與内_寄生物），例如硬壁 虱，軟壁虱、獸療癬、葉蜗，蒼繩（螫繩與紙蝇），寄生蠅 幼蟲，蝨子，頭蝨，羽蝨以及跳蚤，這些寄生物（蟲）包括： 20 蟲目（AnoPlurida)生物，例如，盲蝨屬（Haematopinus SPP·)，長顎蝨屬（Linognathus spp·)，體蝨屬（pediculus SPP·) ’ 雞體羽蟲屬（Phtirusspp·) ’ 水牛盲蟲屬（s〇lenopotes spp·)。 食毛目（Mallophagida)以及 Amblycerina 與 •34- 200806655

Ischnocerina 亞目生物，例如，Trimenopon spp·，雞羽兹 屬（Menopon spp·)，Trinoton spp·，牛羽益屬（Bovicola spp·)，Werneckiella spp·，Lepikentron spp·，Damalina spp.， 羽益屬（Trichodectes spp·)，猶羽蟲屬（Felicola spp·)。 5 雙翅目（Diptera)以及長角亞目（Nematocerina)與短角 亞目（Brachycerina)生物，例如，伊蚊屬（Aedes spp·)，按蚊 屬（Anopheles spp·)，庫蚊屬（Culex spp·)，蚋繩（Simulium spp·)，真蚋屬（Eusimulium spp·)，白蛉(Phlebotomus spp·)， 羅蛉屬（Lutzomyia spp·)，擬蚊蠓屬（Culicoides spp·)，斑it i〇 屬（Chrysops spp·)，瘤 it 屬（Hybomitra spp·)，黃虹:屬 (Atylotusspp·)，牛it屬（Tabanusspp·)，麻fc(Haematopota spp·)，Philipomyia spp·，蜂繩(Braula spp·)，家蠅屬（Musca spp·)，齒股繩(Hydrotaea spp·)，刺繩屬（Stomoxys spp)， 血繩（Haematobia spp·)，莫蠅屬（Morellia spp·)，廁蠅屬 15 (Fannia spp·)，螫蠅屬（Glossina spp·)，麗蠅屬（Calliphora spp·)，綠繩（Lucilia spp·)，大頭金繩屬（Chrysomyia spp·)， 污繩屬（Wohlfahrtia spp·)，肉繩屬（Sarcophaga spp·)，鼻蜷 屬（Oestrus spp·)，皮繩屬（Hypoderma spp·)，胃蠅屬 (Gasterophilusspp·)，蝨蠅屬（Hippoboscaspp·)，Lipoptena 20 spp.，益蠅屬（Melophagus spp·)。 蚤目（Siphonapterida)生物，例如，人蚤屬（puiex Spp.)， 櫛頭蚤屬（Ctenocephalides spp·)，鼠蚤(Xen〇pSyiia spp·)， 葉蚤屬（Ceratophyllus spp·)。 異翅目（Heteropterida)生物，例如，臭蟲（Cimex spp·)， -35- 200806655 吸血撒蝽屬（Triatomaspp·)，錐鼻蟲(Rhodniusspp·)，大錐 蝽(Panstrongylus spp·) 〇 蜚蠊目（Blattarida)生物，例如，東方蜚蠊（5/时α ，美洲大蠊(Per/p/awe/a dmer/cima)，德國小蠊 5 (价α攸，蜚蠊屬（Supella spp·) 〇 蜱蟎亞綱[Acari (Acarina)]與後_胸氣門及中-胸氣門目 (Meta_ and Mesostigmata)生物，例如，隱緣蜱屬（Argas spp·)，鈍緣蜱屬（Ornithodoros spp·)，耳殘緣蜱屬（Otobius spp·)，硬蜱屬（Ixodes spp·)，花蜱屬（Amblyomma spp·)，牛 i〇 蜱屬（Boophilus spp·)，矩頭蜱屬（Dermacentor spp·)，食jk 蜱屬（Haemophysalis spp·)，水蜱屬（Hyalomma spp·)，血紅 扇頭蜱（Rhipicephalus spp·)，刺皮蜗屬（Dermanyssus spp·)，Raillietia spp·，肺刺蜗屬（Pneumonyssus spp·)，氣 囊瞒屬（Sternostoma spp·)，蜂蟹蜗(Varroa spp·)。 15 輻亞目[Actinedida，又稱為前氣門亞目（Prostigmata)] 與粉蟎亞目[Acaridida，又稱無氣門亞目（Astigmata)]生 物，例如，蜂盾蜗(Acarapis spp·)，皮毛济蟲(Cheyletiella spp.)，Ornithocheyletia spp·，恙蟲(Myobia spp·)，癢蜗屬 (Psorergates spp·)，螺形蜗屬（Demodex spp·)，恙蜗屬 20 (Trombicula spp·)，Listrophorus spp·，粗腳粉蜗(Acarus spp·)，路蜗屬（Tyrophagus spp·)，嗜木屬（Caloglyphus spp·)，Hypodectes spp·，Pterolichus spp·，癢蜱屬（Psoroptes spp·)，皮癢蜗屬（Chorioptes spp·)，耳癢蜗（Otodectes spp·)，济蜗屬（Sarcoptes spp·)，頭济瞒屬（Notoedres spp·)， -36- 200806655 膝疥蟎屬（KnemidocoPtes spp·)，氣囊蟎屬（Cytodites SPP·)禽皮下囊蜗屬（Laminosioptes spp·)。 根據本發明的活性化合物組合物也適用於供控制節 肢動物類以避免其騷擾農業的生產性牲畜，例如牛、綿 、ΐ曹y半， 圧 τ、馬、豬、驢子、駱乾、水牛、兔子、雞、火雞、 it，鵝及蜜蜂，其他寵物類，例如，狗、貓、籠鳥及觀 ^盥^及所謂的實驗動物，例如，倉鼠、天竺鼠、大老 二]老鼠；藉由控制這些節肢動物類，可減少飼養的動 ^ 死亡率與減產（肉、奶、羊毛、毛皮、蛋、蜂蜜等等）， ，，使用根據本發明的活性化合物組合可達更大的經濟 效盈與更容易的動物飼養。 〃根據本發明的化合物被使用於獸醫學領域及動物飼 養上’係以已知方式經由内服方式投與，使用，例如，錠 ^亦膠囊劑，飲品，飲劑，粒劑，糊劑，食團，經飼料及 栓劑；藉由非經消化道的投藥方式，例如，注射（肌肉内 的、皮下的、靜脈内的、腹膜内的，等等），經由植入、 經鼻道施用，經皮膚施用，例如，浸洗或泡浴、喷灑、倒 點上淋洗、灑粉、以及猎助於含有活性化合物之模 塑的物件，例如項圈，耳記，尾環，肢繃帶，韁繩，標識 裝置，等等。 〃 當用於牛群、家禽、寵物，等等時，活性化合物組合 可呈調配劑（例如粉劑、乳劑、可流動的組成物）被使用， 其中包含活性化合物的量為自1至8〇%重量計，直接地或 經稀釋100至10 000倍後使用，或做為化學藥浴使用。 -37- 200806655 此外，更發現，根據本發明之活性化合物組合具有強 力的殺昆蟲的作用，用於對抗會摧毀工業材料之昆蟲。 下面的昆蟲類為可被舉例且為較佳的實例，但不僅限 於此： 5 曱蟲類，例如，家天牛，pilosis 天牛，具斑竊 i(Anobium punctatum)，紅毛竊蠢(Xestobium rufovillosum) 5 Ptilinus pecticornis ? Dendrobium pertinex 5 蘇蠢(Ernobius mollis)，Priobium carpini，褐粉蠢(Lyctus 办rwwwews)，非洲粉蠹iz/rfcawws)，平頭粉蠹(Ayci似 10 planicollis)，機粉蠢（Lyctus linearis)，Lyctus pubescens，

Trogoxylon aequale，Minthes rugicollis，小 t 屬（Xyleborus spec·) ， Tryptodendron spec.咖弓卜黑長蠢(Apate monachus) ， Bostrychus capucins ，棕異翅長蠹 (Heterobostrychus brunneus)，長蠢屬（SinoxyIon spec·)，竹 15 長蠢 M (Dinoderus minuteus) ·， 膜翅類(Hymenopterans)生物，例如，鋼青小樹蜂〇Sz>ex juvencus) ， A ^ {Urocerus gigas)，Urocerus gigas taignus i Urocerus augur ·， 白蟻類，例如，歐洲木白蟻以）， 20 澳洲白蟻（CVypioiermes brevis) 5 沙漠白礒（ffeterotermes indicola)，音跑散白織（Reticulitermes flavipes)， Reticulitermes santonensis，南歡網故白缚XReticulitermes /wcz/wgws)，澳洲白蟻而rwzWewWs)，古白蟻 {Zootermopsis «evai/ewsb)，台灣家白蟻 -38- 200806655 formosanus)； 西洋衣魚類，例如，西洋衣魚(㈣麵㈣。 在此所謂的i業材#，可理解的是指無生命之材料， 例如，較佳地係指塑料類、粘著劑類、漿糊類、紙類與 5 卡紙、皮革、木料與加工的木製品及塗裝組成物。 即用型組成物，適當的，可再包含另外的殺昆蟲劑類 及，適當的，另外之一或多種殺真菌劑類。 至於可能之額外添加物而言，可參考上述提及的殺蟲 劑類及殺真菌劑類。 10 根據本發明的活性化合物組合同樣的可被應用於供 保護與海水或有鹽味的錢觸之物體，特別是船身，圍 屏，網子，建築物，繫船用異及信號系統，用於對抗附著 物之污穢。 此外，根據本發明的 >舌性化合物組合，單獨或併用其 15 他的活性化合物下，可被用於作為抗生物附著劑。 在家戶内的、衛生的及儲存的-產物的保護方面，此活 性化合物組合也適於供防治動物有害生物，特別是常出現 於封閉空間内（例如，住處、工場大廳、辦公室、車庫等 等地方）之昆蟲、物蛛及蜗類，為控制這些有害動物，它 2〇 們可被單獨地使用或併用其他的活性化合物及輔助劑於 供家庭居所使用之殺昆蟲的產品内，它們具有活性對抗敏 感性的及具抗性的品種以及其所有的發育階段，這些有害 生物包括： 蝎類（Scorpionidea)生物’例如’方“仏⑽occhawws。 -39- 200806655 蜱蜗目（Acarina)生物，例如，波斯隱缘蜱似 幻’cws)，Xrgas ，苜蓿苔蜗叫^·)，雞皮 M ^ (Dermanyssus gallinae) ^ 家嗜甜蜗（Gtyc^/zagws i/owadcws)，鈍緣蜗（ί>«"/ί(9ί/οη^ mowZmi)，血紅扇頭蜱 5 (Rhipicephalus sanguineus) ， 虫茜 (Trombicula alfreddugesi) ， Neutrombicula autumnalis ， Dermatophagoides pteronissimus ，粉 皮蜗 {Dermatophagoides forinae) ° 虫知蛛類（Araneae)生物，例如，狒蛛科（Aviculariidae)， ίο 虫知蛛（Araneidae) 〇 盲蛛目（Opiliones)生物，例如，擬蠍 chelifer)，Pseudoscorpiones cheiridium，^ ^ {Opiliones phalangium) ° 等足目（Isopoda)生物，例如，球鼠婦（潮蟲 15 asellus)，MsMA(P〇rcellio scaber) 〇 倍足綱（Diplopoda)生物，例如，具斑馬陸（方/flmw/ws gwiiw/a/ws)，Polydesmus spp。 唇足綱（Chilopoda)生物，例如，食果地娱蛤 spp·) ° 20 總尾綱目（Zygentoma)，例如，蠹蟲 spp·)，西沣农 A (Lepisma saccharina)，Lepismodes inquilinus ° 蜚蠊目（Blattaria)生物，例如，東方蜚蠊（B/arnz 、德國小蠊(方/«攸//(3 germaw/ca)，阿昔耐蜚蠊 200806655 (Blattella asahinai)，馬得拉豐嫌(Leucophaea maderae) ’ Panchlora spp·，木蠊屬（Parcoblatta spp·)，澳洲大蠊 (Periplaneta australasiae)，美洲大蠊（Per/;?/⑽ ，褐色大蠊以m«狀a)，烟色大蠊 5 (Periplanetafuliginosa)，長鬚、蜚療(Supella longipalpa)。 跳躍目（Saltatoria)生物，例如，家蜷蟀 domesticus、〇 革翅目（Dermaptera)生物，例如，歐洲球螋CFor/Zcw/iz auricularia) 〇 ίο 等翅目（Isoptera)生物，例如，普通幹木白蟻類 (Kalotermes spp·)，網白蟻類（Reticulitermes spp·) 〇 喃蟲目（Psocoptera)生物，例如，書蟲屬（Lepinatus spp·)，書兹(Liposcelis spp·)。 鞘翅目（Coleoptera)生物，例如，皮蠹屬（Anthrenus 15 spp·)，黑皮蠹屬（Attagenus spp·)，皮蠹屬（Dermestes spp·)， 長頭谷盜（Latheticus oryzae)，郭公蟲屬（Necrobia spp.)， 珠甲屬（Ptinus spp·)，家竊蠹，谷象 {Sitophilus granaries)，米 l{Sitophilus oryzae)，玉米 l {Sitophilus zeamais)，藥材谷盜o 20 雙翅目（Diptera)生物，例如，埃及伊蚊 ⑽公少/川·），白紋伊蚊，帶ΰ彖伊蚊 ，按蚊屬（Anopheles spp·)，紅頭麗繩 (Calliphora erythrocephala)，Chrysozona pluvialis，五帶 淡色庫蚊（CWex《w/wgwe/ascMiws)，尖音庫蚊（Cw/ex 200806655 pipiens)，Culex tarsaiis，果織屬（Drosophila spp·)，厕蝶 {Fannia canicularis)，家鐵[Musca domestica)，Phlebotomus spp·，食肉繩，黑繩（57mw"wm spp·)， 螫蠅（SiomcucjAsciz/cdra似），歐洲大蚊 5 鱗翅目（Lepidoptera)生物，例如，小蝶模 grz\ye//a)，大躐模（C?(3//er/a mellonella)，印度谷模(ΡΛ9ί/ζ·β interpunctella)榖蛾（77«從 cloacella)網衣蛾（77«ea pellionella)，袋农蛾(Tineola bisselliella) 〇 蚤目（Siphonaptera)生物，例如，狗梅頭蚤 10 {Ctenocephalides carazi)，貓# 頭蚤（Ctenocephalides felis)，kKJPulex irritans)，贺反潛备{Tunga penetrans)， 1 方 l 备(Xenopsylla cheopis)。 膜翅目（Hymenoptera)生物，例如，大黑蟻 herculeanus、，黑、萆嗓XLasius fuliginosus)，夸通禀、壤(Lasius 15 niger)，毛壤（Lasius umbratus)，窗織（Monomorium pharaonis) ， Paravespula spp. 5 M ^ ^ (Tetramorium caespitum) o 蟲目（Anoplura)生物，例如，頭兹CPM/cw/似 /zwm⑽似 capitis) ， ^ ^ (Pediculus humanus corporis)，天瘡屬 20 (Pemphigus spp·)，Phylloera vastatrix，陰赵（Phthirus pubis) ° 異翅亞目（Heteroptera)生物，例如，臭蟲（Cz>we;c hemipterus)，实备（Cimex lectularius)，Rhodimis prolixus ’ 吸jk獵蝽（TWiziomfl 似）。 -42- 200806655 在家用的殺蟲劑領域中，它們被單獨使用或併用 適當的活性化合物，例如，併用磷酸酯類、胺基曱酸卞其他 擬除蟲軔s旨類、新於驗類、生長調節劑或已知的复八；頁 昆蟲劑。 其他類殺 10 它們被調配成下列型式使用：氣霧劑，非加蜃的嘴* 劑，例如泵送的噴灑劑及霧化喷灑劑，自動霧化系統，、= 化劑，泡沫劑，凝膠，帶有由纖維素或聚合物作成的幕= 益溥片的蒸化器產物，液體蒸化物，凝膠與薄膜蒸化物， 紫式驅動的蒸化物，不耗能的，或被動式蒸發系統，枯蛾 紙，捕蛾袋及捕蛾凝膠，做成顆粒或粉塵物，置於供散佈 的誘餌中或置於誘铒裝備站内使用。 【實施方式】 根據本發明的活性化合物組合之良好的殺昆蟲的活 性，由隨後的實例予以說明，其中個別的活性化合物顯現 弱的作用，組合物所呈現的作用遠超過其個別成分之作用 的總和。 當活性化合物組合的活性總是呈現超過其個別的活 性化合物的活性之總和時，為具有協乘效果。 對於所給含兩種活性化合物的組合物之被預期的活 性，可根據 S.R· Colby 的算式(Weeds 15 (1967)，20-22)， 被計算如下： 如果 -43- 200806655 X 代表當以πι克/公頃的施用率或以m ppm的濃度下施 用活性化合物A時，未處理的對照組之殺死率百分比 (%)， Y 代表當以E克/公頃的施用率或以H ppm的濃度下施 5 用活性化合物B時，未處理的對照組之殺死率百分比 (%)， E 代表當以m及a克/公頃的施用率或以πι及n ppm的濃 度下施用活性化合物A與B時，未處理的對照組之殺 死率百分比，

XY 貝丨J E = X + Y -- 100 15 如果真正的殺死率超過計算得的數值時，則組合物的 作用係超加成的，即，出現一種協乘效果，此情況中，真 正被觀察到的殺死率需超過使用上述公式計算得之被預 期的殺死率（E)。

20 實例 A 桃財試驗 溶劑：7份重的二曱基曱醯胺 乳化劑：2份重的烷基芳基聚甘醇醚 • 為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重的活性 25 化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，再以水將此濃縮物 -44- 200806655 稀釋至所要的濃度。 將已嚴重感染了綠桃财(A(yzws pers/cae)的捲心菜莱 子o/eracea)浸潤入所要濃度之活性化合物之齡 製劑溶液内加以處理。 經過一段想要的時間後，測定殺死的百分比，100% 代表全部的财蟲已被殺死，0%代表沒有財蟲被殺死’將 測定的殺死率代入Colby公式（見表單1)。 此試驗中，例如，根據所述施用率之下述的活性化合 物混合物，相比較於個別地施用活性化合物，顯現協乘地 增加活性。

表A 傷害植物之昆蟲 桃財試驗 活性化合物 濃度(ppm) 6天後之殺死率（％) 化合物(la) 0.16 10 益達安（imidacloprid) 0.16 20 根據本發明的： 化合物（la) +益達安 實測得值* 計算得值** (1:1) 0.16 + 0.16 45 28 實測得值=實際測得的活性 **計算得值=使用Colby的公式計算得之活性 -45- 15 200806655

實例B 辣根猿葉A(Phaedon cochleariae)幼蟲i試驗 5 溶劑：7份重的二曱基甲醯胺 乳化劑：2份重的烷基芳基聚甘醇醚 為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重 化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，再以水將此 稀釋至所要的濃度。 的活性 濃縮物 10 將捲心菜葉子o/erflcea)浸入所要濃产之、、舌 性化合物之配製劑溶液後，在葉子還潤濕的時候，放置上 齐菜 Ψ 蟲XPhaedon cochleariae)的幼義。 15 經過一段想要的期間後，測定殺死的百分比，1(Κ)〇/ 代表全部的甲蟲幼蟲均已被殺死；0%代表沒有甲蟲幼虫° 被殺死，將測定的殺死率代入Colby公式（見表單^。 此試驗中，根據所述施用率之下述的活性化合物混合 物，相比較於個別地施用活性化合物，顯現協乘地增加活 性。 表B，第1頁 傷害植物之昆蟲 殊根猿葉蟲^(Phaedon cochleariae)幼备試驗 活性化合物 濃度(ppm) 4天後之殺死率（％) 舍物(la) 20 16 化合物(lb) 4 0 -46- 200806655 益達安（imidacloprid) 20 53 根據本發明的： 化合物（la) + 0 ： 1) 益達安 20 + 20 實測得信* 95 計算得傕** 60.52 根據本發明的： 化合物（lb) + 益達安 實測得值* 計算得信** _0 ： 1) 4 + 4 37 5 *實測得值=實際測得的活性 **計算得值=使用Colby的公式計算得之活性 表B，第2頁 傷害植物之昆蟲 辣根猿葉蟲幼蟲試驗 活性化合物 濃度(ppm) 4天後之殺死率（％) 化合物(la) 4 5 噻蟲淋(thiacloprid) 4 25 根據本發明的·· 化合物（la) +噻蟲啉 實測得值+ 計算得信** (1:1) 20 + 20 40 28.75 活性化合物 濃度(ppm) 6天後之殺死率（％) 化合物(lb) 4 25 •47- 200806655 嘆蟲琳(thiacloprid) 4 65 根據本發明的： 化合物（lb) +噻蟲啉 實測得值* 計算得值μ (1:1) 4 + 4 90 73.75 *實測得值= 實際測得的活性 **計算得值= 使用Colby的公式計算得之活性 -48-

Claims (1)

1. 200806655 十、申請專利範圍： 1· 一種活性化合物組合物，包含至少一種式（I)之化合物

   N——R 其中 R 代表甲基或環丙基， 10 以及至少一種具式（II)之化合物： ? 丫 Α (Π) X 15 其中 Het代表一種挑選自包括下述雜環類之雜環： 2-氯吡啶-5-基，2-曱基吡啶-5-基，2-氯-1-氧離子基 -吡啶-5-基，2,3-二氯吡啶-5-基，2,3-二氯-1-氧離子 基比σ定-5-基’四氮咬喃-3-基’ 5-曱基-四氮ϋ夫喃-3-20 基，2-氯_1,3-噻唑-5-基， R 代表氫，CVC6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基或 -C(=0)-CH3或一起與R2代表下述基之一： -CH2-CH2- ， -CH=CH- ， -CH2-CH2-CH2-， -CH2-0-CH2-，-CH2-S_CH2-，-CH2-NH-CH2-， -49- 200806655 -CH2-N(CH3)-CH2-，且 X 代表 N-N02，N-CN 或 CH-N02， A 代表甲基，-NCRMr2)或S(R2) 其中 R 代表鼠’ Ci-Cg"·烧基’苯基-C1-C4-烧基’ C3-C6_ 環烷基，c2-cv烯基或C2-C6-炔基，且 R2 代表氫，CrC6_烷基，C2-C6-烯基，C2-C6_炔基 或-c(=o)-ch3。 2· ίο 根據申請專利範圍第1項的組合物，其中式(II)的化合物 係挑選自包括下述的化合物 •嗟蟲琳(thiacloprid)(l)，具有化學式為： 15

   達特南（dinotefuran) (2)，具有化學式為：

   亞滅培(acetamiprid) (3)，具有化學式為··

   -50- 200806655 •烯σ定蟲胺(nitenpyram)(4)，具有化學式為：

   5 以及 •益達胺(imidacloprid) (5)，具有化學式為：

   n-n〇2 10 •氯嗟琳(imidaclothiz) (6)，具有化學式為：

   Ν,,Ν—Η Η ν-ν〇2 15 • AKD-1022 (7)，具有化學式為： 俨3 20 ^nYn-ch3 N-NO 3. —種根據申請專利範圍第1項中所定義的活性化合物組 合用於防治動物有害生物之用途。 一種用於防治動物有害生物之方法，特徵為，使用根據 -51 - 4. 200806655 申請專利範圍第1項中定義之活性化合物組合物作用於 動物有害生物及/或彼等的居住環境及/或種子上。 5根據申請專利範圍第4項的方法，特徵為，使用一種式 1的—活性化合物以及一種式Π的活性化合物，較佳地為 新菸鹼類1至7之化合物，同時地作用於種子上。 6·根據申請專利範圍第4項的方法，特徵為，使用一種式 1的+活性化合物以及一種式„的活性化合物，較佳地為 新終驗類1至7之化合物，在不同的時間點下作用於種 子上。 、 .一種製備殺蟲的及殺蟎的組成物之方法，特點為，將根 據申請專賴圍第i項巾定義之活性化合物組合物與展 延劑及/或界面活性劑混合。 8’ —種根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物於處 理種子之用途。 種根據申請專利範圍第丨項的活性化合物組合物於處 理轉殖基因植物之用途。 1〇, 一種根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物於處 理轉殖基因植物之種子的用途。 •種以根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物處 理過的種子。 12.根據申請專利範圍g u項的種子，其已以一種式【的活 性化合物及—種式11的活性化合物，較佳地為新紐類 1至7之化合物同時地處理過。 13‘根據申請專利範圍第11項的種子，其已經-種式I的活 -52- 200806655 性化合物及一種式II的活性化合物，較佳地為新於驗類 1至7之化合物，在不同的時間點下處理過。 -53- 200806655 七、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二） 本代表圖之元件符號簡單說明： 益 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：

   N—R