SI9300375B

SI9300375B - Derivati imidazola,triazola in tetrazola

Info

Publication number: SI9300375B
Application number: SI9300375A
Authority: SI
Inventors: Raymond Baker; Victor G. Matassa; Leslie J. Street
Original assignee: Merck Sharp & Dohme Limited
Priority date: 1993-07-12
Filing date: 1993-07-12
Publication date: 2002-02-28
Also published as: SI9300375A

Claims

-1- PATENTNI ZAHTEVKI 1. Spojina s formulo I ali sol ali predzdravilo od teh: A A 2

(I) v čemer prekinjeni krog predstavlja dve nesosednji dvojni vezi v kateremkoli položaju v petčlenskem obroču; dva, trije ali štirje od V, W, X, Y in Z predstavljajo dušik in preostanek predstavlja ogljik, pod pogojem da sq, kadar dva od V, W, X, Y in Z predstavljata dušik in preostanek predstavlja ogljik, potem omenjeni atomi dušika v nesosednjih položajih v petčlenskem obroču; A1 predstavlja vodik, metil, etil, benzil ali amino; A2 predstavlja nevezan elektronski par, kadar štirje od V, W, X, Y in Z predstavljajo dušik in drugo predstavlja ogljik; ali kadar dva ali trije od V, W, X, Y in Z predstavljajo dušik in preostanek predstavlja ogljik, predstavlja A2 vodik, metil, etil, benzil ali amino; E predstavlja vez ali ravno ali razvejano alkilensko verigo, ki vsebuje od 1 do 4 atome ogljika; F predstavlja skupino s formulo R

-9- U predstavlja dušik ali C-R2; B predstavlja kisik, žveplo ali N-R3; R1 predstavlja -CH2. CHR4.NR6R7 ali skupino s formulo

v kateri prekinjena črta predstavlja fakultativno kemijsko vez; in R2, R3, R4, R5, R6 in R7 neodvisno predstavljajo vodik ali 01-6 alkil.
2. Spojina po zahtevku 1, predstavljena s formulo IIA in soli in predzdravila od teh: ,

(HA) v čemer X1 predstavlja dušik ali A12-C; n je nič, 1, 2 ali 3; B* predstavlja kisik, žveplo ali N-R13; A11 in A12 neodvisno predstavljata vodik, metil, etil, benzil ali amino; in R12, R13, R14, R16 in R17 neodvisno predstavljajo vodik ali C^.g alkil.
3. Spojina po zahtevku 1, predstavljena s formulo IIB in soli -3- in predzdravila od teh:

(IIB) v čemer Υ1 predstavlja dušik ali A22-C; n je nič, 1, 2 ali 3; B2 predstavlja kisik, žveplo ali N-R23; A21 in A22 neodvisno predstavljata vodik, metil, e>til ali benzil; in R22, R23, R24, R26 in R27 neodvisno predstavljajo vodik ali alkil.
4. Spojina po zahtevku 1, predstavljena s formulo IIC in soli in predzdravila od teh:

(IIC) v čemer -4- Υ2 predstavlja dušik ali A32-C; Z1 predstavlja dušik ali CH; n je nič, 1, 2 ali 3; B3 predstavlja kisik, žveplo ali N-R33; A31 in A32 neodvisno predstavljata vodik, metil ali amino; R31 predstavlja -CH2 . CHR34 . NR36R37 ali skupino s formulo λ N-R 3 5 J ali

m R32, R33, R34, R35, R36 in R37 neodvisno predstavljajo vodik ali alkil.
5. Spojina po zahtevku 1, predstavljena s formulo IID in soli in predzdravila od teh:

(UD) v čemer Vi1 predstavlja dušik ali C-A42; n je nič, 1, 2 ali 3; B4 predstavlja kisik, žveplo ali N-R43; A41 in A42 neodvisno predstavljata vodik ali metil; -5- R41 predstavlja -CH2 .CHR44 .NR46R47 ali skupino s formulo -5- λ I J N-R 4S ali N-R 45 m R42, R43, R44, R45, R46 in R47 neodvisno predstavljajo vodik ali 01-6 alkil.
6. Spojina po zahtevku 1, izbrana iz naslednjih, kot so: 2-[5-(2-benziltetrazol-5-ilmetil)-lH-indol-3-il]etilamin; 2- [5-(l-benziltetrazol-5-ilmetil)-lH-indol-3-il]etilamin; N,N-dimetil-2-[5-(l-metiltetrazol-5-ilmetil)-lH-indol-3-il]etilamin; N,N-dimetil-2-[5-(2-metiltetrazol-5-ilmetil)-lE-indol-3-il]etilamin; N,N-dimetil-2-[5-(1,2,4-triazol-l-ilmetil)-lH-indol-3-il] etilcimin; N,N-dimetil-2-[5-(tetrazol-2-ilmetil) -lH-indol-3-il]etilamin; N,N-dimetil-2-[5-(tetrazol-l-ilmetil)-lH-indol-3-il]etilamin; N,N-dimetil-2-[5- (1-metil-l,2,4-triazol-5-ilmetil)-lH-indol-3-il]etilamin; N,N-dimetil-2-[5-(1-metil-l,2,4-triazol-3-ilmetil)-lH-indol-3-il]etilamin; N,N-d±metil-2-[5-(1,2,3-triazol-l-ilmetil)-lH-indol-3-il]etilamin; 3- (2-aminoetil)-5-(l-metiltetrazol-5-il)benzo[b]tiofen; 3- (2-čuninoetil) -5- (2-metiltetrazol-5-il)benzo[b] tiofen; 3- (2- (Ν,Ν-dimetilami.no) etil] -5- (2-metiltetrazol-5- il)benzo[b]tiofen; N,N-dimetil-2-[5- (2-metilimidazol-l-ilmetil)-lH-indol-3- -6- ±1]etilamin; N,N-dimetil-2-[5-(imidazol-l-ilmetil)-lH-indol-3-il]etilamin; N,N-dimetil-2-[5-(2-metilimidazol-l-il)-lH-indol-3-il]etilamin; N,N-dimetil-2-[5-(2-etiltetrazol-5-ilmetil)-lH-indol-3-11] etilamin; N,N-dimetil-2-[5-(l-etiltetrazol-5-ilmetil)-lH-indol-3-il]etilamin; N,N-dimetil-2- [5-(1,2,4-triazol-l-il) -lH-indol-3-il]etilamin; l-metil-4-[5-(2-metilimidazol-l-il)-lH-indol-3-il]piperidin; l-metil-4-[5-(1,2,4-triazol-l-ilmetil)-lH-indol-3-il]piperidin; 4-[5-(2-metilimidazol-l-il)-lH-indol-3-il]piperidin; 4-[5-(1,2,4-triazol-l-ilmetil)-lH-indol-3-il]piperidin; 3- [5-(2-metilimidazol-l-il)-lH-indol-3-il]pirolidin; l-metil-3-[5-(2-metilimidazol-l-il)-lH-indol-3-il]pirolidin; 4- [5-(imidazol-l-il)-lH-indol-3-il)piperidin; 4-[5-(l,2,3-triazol-l-il)-lH-indol-3-il]piperidin; l-metil-4-[5-(imidazol-l-il)-lH-indol-3-il]piperidin; l-metil-4-[5-(1,2,3-triazol-l-il)-lH-indol-3-il]piperidin; l-metil-3-[5-(1,2,3-triazol-l-il)-lH-indol-3-il]pirolidin; l-metil-3- [5- (2-metil.imidazol-l-ilmetil) -lH-indol-3-il]pirolidin; l-metil-3-[5-(imidazol-l-il)-lH-indol-3-il]pirolidin; l-metil-3-[5-(1,2,4-triazol-l-ilmetil)-lH-indol-3-il]pirolidin; l-metil-3-[5-(imidazol-l-ilmetil)-lH-indol-3-il)pirolidin; N,N-dimetil-2-[5-(2-aminoimidazol-l-il)-lH-indol-3-il]etilamin; N,N-dimetil-2-[5-(2-aminoimidazol-l-ilmetil)-lH-indol-3-il]etilamin; N-metil-2-[5-(1,2,4-triazol-l-ilmetil)-lH-indol-3-il]etilamin; in soli in predzdravila od teh.
7. Farmacevtski sestavek, ki vsebuje spojino po kateremkoli od predhodnih zahtevkov v povezavi s farmacevtsko sprejemljivim nosilcem ali ekscipientom. -7-
8. Spojina po kateremkoli od zahtevkov 1 do 6 za uporabo pri terapiji.
9. Uporaba spojine po kateremkoli od zahtevkov 1 do 6 za izdelovanje zdravila za zdravljenje in/ali preprečitev kliničnih stanj, za katere je indiciran selektivni agonist receptorjev, podobnih 5-HTj. Za MERCK SHARP & DOHME LTD. Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU Velika Britanija : OB.VFTN I<C A Mus Ljubljana, Resljeva c!24 tel.. 300 76 60, fex: 433 70 98