RU98120256A - Производные бензазепинон-n-уксусной кислоты, замещенные фосфоновой кислотой, способ их получения и лекарственные средства, содержащие эти соединения - Google Patents

Claims (4)

1. Производные бензазепинон-N-уксусной кислоты, замещенные фосфоновой кислотой общей формулы I:

где R¹ означает водород или группу, образующую биолабильный сложный эфир фосфоновой кислоты;
R² означает водород иди группу, образующую биолабильный сложный эфир фосфоновой кислоты;
R³ означает водород или группу, образующую биолабильный сложный эфир карбоновой кислоты,
и физиологически приемлемые соли кислот формулы I.

2. Соединения по п. 1, в которых R³ означает водород или низший алкил.

3. Лекарственное средство, содержащее фармакологически эффективное количество соединения по п. 1, а также обычные фармакологические вспомогательные вещества и/или наполнители.

4. Способ получения производных бензазепинон-N-уксусной кислоты, замещенных фосфоновой кислотой общей формулы:

где R¹ означает водород или группу, образующую биолабильный сложный эфир фосфоновой кислоты;
R² означает водород иди группу, образующую биолабильный сложный эфир фосфоновой кислоты;
R³ означает водород или группу, образующую биолабильный сложный эфир карбоновой кислоты,
и физиологически приемлемых солей кислот формулы I, отличающийся там, что
а) для получения соединений общей формулы IV:

где R¹⁰¹ и R²⁰¹, независимо друг от друга, означают водород или защитную группу фосфоновой кислоты, R³⁰² означает защитную группу карбоновой кислоты,
соединения общей формулы II:

где R¹⁰¹ и R²⁰¹ имеют приведенные выше значения,
вводят во взаимодействие с соединениями общей формулы III:

где R³⁰² имеет указанное выше значение,
и в случае, если R¹⁰¹ и/или R²⁰¹ означают водород, свободную функцию (свободные функции) фосфоновой кислоты, при необходимости, путем этерификации с соединением общей формулы Va и/или Vb,
R¹¹⁰-Y (Va), R²¹⁰-Y (Vb),
где R¹¹⁰ и R²⁰¹ обозначают соответственно группу, образующую биолабильный сложный эфир фосфоновой кислоты, Y означает гидроксильный радикал или отщепляемую летучую группу, переводят
в биолабильные эфирные группы фосфоновой кислоты,
б) если в соединениях формулы IV защитные группы R¹¹⁰, R²⁰¹ и/или R³⁰² не являются желаемыми группами, образующими биолабильный сложный эфир, то их отщепляют одновременно или в отдельности друг за другом в любой последовательности
и, при желании, переводят соответствующие высвободившиеся кислотные функции в биолабильные эфирные группы, этерифицируя при этом свободные функции фосфоновой кислоты с соединением формулы Va или Vb и/или свободные функции карбоновой кислоты с соединением общей формулы Vc:
R³¹⁰-Y
где R³¹⁰ означает группу, образующую биолабильный сложный эфир карбоновой кислоты, Y имеет указанное выше значение,
и, при необходимости, кислоты формулы I переводят в их физиологически приемлемые соли или соли кислот формулы I - в свободные соединения.