[go: up one dir, main page]

RU2015131314A - 3-замещенные пиразолы и их применение в качестве ингибиторов dlk - Google Patents

3-замещенные пиразолы и их применение в качестве ингибиторов dlk Download PDF

Info

Publication number
RU2015131314A
RU2015131314A RU2015131314A RU2015131314A RU2015131314A RU 2015131314 A RU2015131314 A RU 2015131314A RU 2015131314 A RU2015131314 A RU 2015131314A RU 2015131314 A RU2015131314 A RU 2015131314A RU 2015131314 A RU2015131314 A RU 2015131314A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrazol
pyridin
oxetan
amine
isopropyl
Prior art date
Application number
RU2015131314A
Other languages
English (en)
Inventor
Энтони ЭСТРАДА
Вэнь Лю
Снахель Патель
Майкл Сиу
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2015131314A publication Critical patent/RU2015131314A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Dermatology (AREA)

Claims (265)

1. Соединения Формулы (I)
Figure 00000001
и их соли; где в Формуле (I)
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CN, С1-12 алкила и С1-12 галоалкила;
R2 выбран из группы, состоящей из 3-12-членного циклоалкила, С-связанного 3-12-членного гетероциклоалкила и -C(RA2)(C1-6 (гало)алкил)2, где RA2 представляет собой водород, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -ОН, -NH2, -SF5, -OSF5, C1-12 алкилтио, С1-12 алкокси, С1-12 алкиламино и С1-12 диалкиламино; и где R2 возможно замещен 1-5 R2A заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-12 алкила, С1-12 галоалкила, С1-12 гетероалкила, С2-12 алкенила, С2-12 алкинила, -F, -Cl, -Br, -I, -(X2)0-1-CN, -(X2)0-1-NO2, -(X2)0-1-SF5, -(X2)0-1-OSF5, -(X2)0-1-OR2A, -(X2)0-1-N(R2A)2, -(X2)0-1-SR2A, -(X2)0-1-CF3, 3-12-членного циклоалкил-(Х2)0-1-, 3-12 -членного гетероциклоалкил-(Х2)0-1, 5-6 -членного гетероарил-(Х2)0-1-, фенил-(Х2)0-1-, -(X2)0-1-C(=O)N(R2A)(R2A), -(X2)0-1-C(=O)OR2A, -(X2)0-1-N(R2A)C(=O)(R2A), -(X2)0-1-N(R2A)C(=O)OR2A, -(X2)0-1-S(=O)1-2-R2A, -(X2)0-1-N(R2A)S(=O)1-2-R2A, -(X2)0-1-S(=O)1-2N(R2A)2, -(X2)0-1-C(=O)R2A, -(X2)0-1-C(=NOR2A)R2A, -(X2)0-1-N(R2A)C(=O)N(R2A)2 и -(X2)0-1-OC(=O)R2A, -(X2)0-1-OP(=O)(OR2A)2, -(X2)-SC(=O)OR2A и -(X2)-SC(=O)N(R2A)2; где X2 выбран из группы, состоящей из С1-4 алкилена, С1-4 галоалкилена, C1-4 гетероалкилена, С2-4 алкенилена, и С2-4 алкинилена, R2A в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галоалкила, С1-6 гетероалкила, 3-7-членного циклоалкила, 3-7-членного циклоалкил-С1-4 алкила, 3-7-членного гетероциклоалкила, 3-7-членного гетероциклоалкил-С1-4 алкила, 5-6 -членного гетероарила, 5-6 -членного гетероарил-С1-4 алкила, фенила и фенил-C1-4, алкила, или любые две R2A группы, присоединенные к одному и тому же атому азота возможно объединены с образованием 3-6 -членного гетероциклического кольца, содержащего 1-2 дополнительных гетероатома, выбранных из N, О и S; и где R2-A заместитель в каждом случае независимо возможно дополнительно замещен 1-5 R2A-1 заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -CN, -NO2, -SF5, -NH2, C1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, C1-6 диалкиламино;
R3 выбран из группы, состоящей из С1-12 алкил-, С1-12 галоалкил-, C1-12 гетероалкил-(L)0-1-, С2-12 алкенил-(L)0-1-, С2-12 алкинил-(L)0-1-, 3-12-членного циклоалкил-(L)0-1-, 3-12 -членного гетероциклоалкил-(L)0-1-, где L выбран из группы, состоящей из С1-4 алкилена, C1-4 галоалкилена, C1-4 гетероалкилена, С2-4 алкенилена, С2-4 алкинилена, -С(=O)-, -C(=O)-N(H)-, -C(=O)N(C1-6 алкил)-, -С(=O)O-, -S(O)1-2- и -S(O)1-2-N(H)-; где R3 группа возможно дополнительно замещена 1-5 R3A заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -CN, -NO2, -SF5, -OSF5, -NH2, C1-6 алкила, C1-6 галоалкила, 3-5-членного циклоалкила, 3-5-членного гетероциклоалкила, C1-6 алкокси, C1-6 алкилтио, C1-6 алкиламино и C1-6 диалкиламино;
R4 выбран из группы, состоящей из C1-12 алкила, С1-12 галоалкила, С2-12 алкенила, С2-12 алкинила, -F, -Cl, -Br, -I, -(X4)0-1-CN, -(X4)0-1-NO2, -(X4)0-1-SF5, -(X4)0-1-OSF5, -(X4)0-1-OR4A, -(X4)0-1-N(R4A)2, -(X4)0-1-SR4A, -(X4)0-1-CF3, 3-7-членного циклоалкил-(Х4)0-1-, 3-7 -членного гетероциклоалкил-(Х4)0-1-, 5-6 -членного гетероарил-(Х4)0-1-, фенил-(Х4)0-1-, -(X4)0-1-C(=O)N(R4A)(R4A), -(X4)0-1-C(=O)OR4A, -(X4)0-1-N(R4A)C(=O)(R4A), -(X4)0-1-N(R4A)C(=O)OR4A, -(X4)0-1-S(=O)1-2-R4A, -(X4)0-1-N(R4A)S(=O)1-2-R4A, -(X4)0-1-S(=O)1-2N(R4A)2, -(X4)0-1-C(=O)R4A, -(X4)0-1-C(=NOR4A)R4A, -(X4)0-1-N(R4A)C(=O)N(R4A)2, -(X4)0-1-OC(=O)R4A, -(X4)0-1-OP(=O)(OR4A)2, -(X4)-SC(=O)OR4A и -(X4)-SC(=O)N(R4A)2, X4 выбран из группы, состоящей из C1-4 алкилена, C1-4 галоалкилена, С1-4 гетероалкилена, С2-4 алкенилена, и С2-4 алкинилена, R4A в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6 алкила, C1-6 галоалкила и C1-6 гетероалкила, или любые две R4A группы, присоединенные к одному и тому же атому азота возможно объединены с образованием 3-6 -членного гетероциклического кольца, содержащего 1-2 дополнительных гетероатома, выбранных из N, О и S; и где R4 группа независимо возможно дополнительно замещена 1-5 R4A-1 заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -CN, -NO2, -SF5, -NH2, C1-6 алкокси, C1-6 алкиламино и C1-6 диалкиламино;
R5 и R6 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-12 алкила, и C1-12 галоалкила; и
альтернативно R4 и R5 объединены с образованием 5-7 -членного гетероарила или 5-7 -членного гетероциклоалкильного кольца, возможно содержащего 1 дополнительный гетероатом, выбранный из N, О и S, и где указанный 5-7 членный гетероарил или 5-7 членное гетероциклоалкильное кольцо является дополнительно возможно замещенным 1-3 R4/5cy заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-12 алкила, С1-12 галоалкила, С2-12 алкенила, С2-12 алкинила -F, -Cl, -Br, -I, -(X4/5)0-1-CN, -(X4/5)0-1-NO2, -(X4/5)0-1-SF5, -(X4/5)0-1-OSF5, -(X4/5)0-1-OR45A, -(X4/5)0-1-N(R45A)2, -(X4/5)0-1-SR45A, -(X4/5)0-1-CF3, 3-12-членного циклоалкил-(Х4/5)0-1-, 3-12 -членного гетероциклоалкил-(Х4/5)0-1-, 5-6 -членного гетероарил-(Х4/5)0-1-, фенил-(Х4/5)0-1-, -(X4/5)0-1-C(=O)N(R45A)(R45A), -(X4/5)0-1-C(=O)OR45A, -(X4/5)0-1-N(R45A)C(=O)(R45A), -(X4/5)0-1-N(R45A)C(=O)OR45A, -(X4/5)0-1-S(=O)1-2-R45A, -(X4/5)0-1-N(R45A)S(=O)1-2-R45A, -(X4/5)0-1-S(=O)1-2N(R45A)2, -(X4/5)0-1-C(=O)R45A, -(X4/5)0-1-C(=NOR45A)R45A, -(X4/5)0-1-N(R45A)C(=O)N(R45A)2 и -(X4/5)0-1-OC(=O)R45A, -(X4/5)0-1-OP(=O)(OR45A)2, -(X4/5)-SC(=O)OR45A и -(X4/5)-SC(=O)N(R45A)2, X4/5 выбран из группы, состоящей из C1-4 алкилена, C1-4 галоалкилена, C1-4 гетероалкилена, С2-4 алкенилена, и С2-4 алкинилена, R45A в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6 алкила, C1-6 галоалкила и C1-6 гетероалкила; или любые две R45A группы, присоединенные к одному и тому же атому азота возможно объединены с образованием 3-6-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-2 дополнительных гетероатома, выбранных из N, О и S; и где R4/5cy заместитель в каждом случае независимо возможно дополнительно замещен 1-5 R4/5cy-1 заместителями выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -CN, -NO2, -SF5, -NH2, C1-6 алкокси, C1-6 алкиламино и C1-6 диалкиламино; и
R7 представляет собой водород, или альтернативно R4 и R7 возможно объединены с образованием 5-7-членного гетероарила или 5-7-членного гетероциклоалкильного кольца, возможно содержащего 1 дополнительный гетероатом, выбранный из N, О и S.
2. Соединение по п. 1, где R5 и R6 каждый представляет собой Н.
3. Соединение по п. 1, где R4 выбран из группы, состоящей из С1-12 алкила, С1-12 галоалкил, -F, -Cl, -(X4)0-1-CN, -(X4)0-1-OR4A, -(X4)0-1-SR4A, 3-7-членного циклоалкил-(Х4)0-1-, -(X4)0-1-S(=O)1-2-R4A и является дополнительно возможно замещенным.
4. Соединение по п. 1, где R4 выбран из группы, состоящей из -F, -Cl, С1-4 алкила, С1-4 галоалкила, -(C1-4 алкилен)0-1-CN, C1-4 алкилокси, C1-4 галоалкилокси, С1-4 алкилтио, C1-4 галоалкилтио, 3-5-членного циклоалкил-(С1-4 алкилокси)-, 3-6-членного циклоалкила, и (С1-4 алкил)-S(O)2-, где R4 является дополнительно возможно замещенным.
5. Соединение по пп. 1-4, где R4 выбран из группы, состоящей из -F, Cl, -CN, метила, монофторметила, дифторметила, трифторметила, этила, 2-фторэт-1-ила, 1-фторэт-1-ила, 2,2-дифторэт-1-ила, 1,2-дифторэт-1-ила, 1,1-дифторэт-1-ила, 2,2,2-трифторэт-1-ила, 1,2,2-трифторэт-1-ила, 1,1,2-трифторэт-1-ила, метокси, монофторметокси, дифторметокси, трифторметокси, 2-фторэтан-1-окси, 2,2-дифторэтан-1-окси, 1,2-дифторэтан-1-окси, 1,1-дифторэтан-1-окси, 2,2,2-трифторэтан-1-окси, 1,2,2-трифторэтан-1-окси, 1,1,2-трифторэтан-1-окси, изопропокси, 1-фтор-пропан-2-окси, 1,1-дифтор-пропан-2-окси, 1,3-дифтор-пропан-2-окси, 1,1,1-трифтор-пропан-2-окси, 1,1,3-трифтор-пропан-2-окси, 1,1,1,3,3,3-гексафтор-пропан-2-окси, монофторметилтио, дифторметилтио, трифторметилтио, циклопропилметокси и циклопропила.
6. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой Н; a R4 и R5 объединены с образованием 5-7-членного кольца, выбранного из группы, состоящей из пиррола, имидазола, пиразола пирролидона, пирролидина, морфолина, пиперидина и пиперазина, где объединенные R4 и R5 возможно замещены 1-3 R4/5cy заместителями.
7. Соединение по п. 1, где R4/5cy выбран из группы, состоящей из С1-12 алкила, С1-12 галоалкила, -F, -Cl, -(X4/5)0-1-CN, -(X4/5)0-1-OR45A, 3-7-членного циклоалкил-(Х4/5)0-1-, -(X4/5)0-1-S(=O)1-2-R45A, где R4/5cy возможно замещен 1-3 R4/5cy-1 заместителями.
8. Соединение по п. 1, где R4/5cy выбран из группы, состоящей из -F, -Cl, С1-4 алкила, С1-4 галоалкила, -(С1-4 алкилен)0-1-CN, С1-4 алкилокси, С1-4 галоалкилокси,, С1-4 алкилтио, С1-4 галоалкилтио, 3-6-членного циклоалкил-(С1-4 алкилокси)-, 3-6-членного циклоалкила, и (C1-4 алкил)-S(O)2-, где R4/5cy возможно замещен 1-5 R4/5cy-1 заместителями
9. Соединение по п. 1, где R4/5cy выбран из группы, состоящей из -F, Cl, -CN, метила, монофторметила, дифторметила, трифторметила, этила, 2-фторэт-1-ила, 1-фторэт-1-ила, 2,2-дифторэт-1-ила, 1,2-дифторэт-1-ила, 1,1-дифторэт-1-ила, 2,2,2-трифторэт-1-ила, 1,2,2-трифторэт-1-ила, 1,1,2-трифторэт-1-ила, метокси, монофторметокси, дифторметокси, трифторметокси, 2-фторэтан-1-окси, 2,2-дифторэтан-1-окси, 1,2-дифторэтан-1-окси, 1,1-дифторэтан-1-окси, 2,2,2-трифторэтан-1-окси, 1,2,2-трифторэтан-1-окси, 1,1,2-трифторэтан-1-окси, изопропокси, 1-фтор-пропан-2-окси, 1,1-дифтор-пропан-2-окси, 1,3-дифтор-пропан-2-окси, 1,1,1-трифтор-пропан-2-окси, 1,1,3-трифтор-пропан-2-окси, 1,1,1,3,3,3-гексафтор-пропан-2-окси, монофторметилтио, дифторметилтио, трифторметилтио, циклопропилметокси и циклопропила.
10. Соединение по п. 1, где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4 алкила и C1-4 галоалкила.
11. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой водород, монофторметил, дифторметил, трифторметил и метил.
12. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой водород.
13. Соединение по пп. 1-12, где R2 представляет собой слитый или мостиковый 3-12-членный циклоалкил или слитое или мостиковое бициклическое или трициклическое C-связанное 3-12-членное гетероциклоалкильное кольцо, где R2 возможно замещен 1-5 R2-A заместителями.
14. Соединение по п. 1, где R2 выбран из группы, состоящей из 3-азабицикло[3.1.0]гексана, 3-азабицикло[3.2.1]октана, 3-азабицикло[3.1.1]гептана,
1,1а,5,5а-тетрагидро-4а-аза-циклопропа[а]пенталена,
1,1а,5,5а-тетрагидро-2,4а-диаза-циклопропа[а]пенталена,
1,1а,5,5а-тетрагидро-3,4а-диаза-циклопропа[а]пенталена,
1,1а,5,5а-тетрагидро-2,3,4а-триаза-циклопропа[а]пенталена,
1,1а,5,5а-тетрагидро-4,4а-диаза-циклопропа[а]пенталена,
октагидро-4а-аза-циклопропа[а]пенталена, 3-оксабицикло[3.2.1]октана, 3-оксабицикло[3.1.1]гептана и 3-оксабицикло[3.1.0]гексана, и где R2 возможно замещен 1-5 R2-A заместителями.
15. Соединение по п. 1, где R2 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000002
Figure 00000003
16. Соединение по п. 1, где R2 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000004
Figure 00000005
17. Соединение по пп. 1-12, где R2 представляет собой моноциклическое кольцо, где R2 возможно замещен 1-5 R2-A заместителями.
18. Соединение по пп. 1-12, где R2 представляет собой моноциклическое кольцо, выбранное из группы группы, состоящей из азетидина, пирролидина, пирролидона, пиперидина, пиперидона, азепана, азепанона, тетрагидрофурана, тетрагидрофуранона, тетрагидропирана, тетрагидропиранона, оксетана, оксетанона, оксепана и оксепанона, где R2 возможно замещен 1-5 R2-A заместителями и где R2-A является дополнительно возможно замещенным.
19. Соединение по пп. 1-12, где R2 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000006
Figure 00000007
20. Соединение по п. 1, где R2-A выбран из группы, состоящей из С1-12 алкила, С1-12 галоалкила, С1-12 гетероалкила, -(X2)0-1-CN, -(X2)0-1-OR2A, 3-12-членного циклоалкил-(Х2)0-1-, 3-12 -членного гетероциклоалкил-(Х2)0-1-, -(X2)0-1-S(=O)1-2-R2A и -(X2)0-1-C(=O)R2A, где R2-A возможно замещен.
21. Соединение по п. 1, где R2-A выбран из группы, состоящей из ОН, (C1-6 алкил)-С(=O)-, (C1-6 алкил)-S(=O)2-, оксепана, азетидина, C1-6 алкила, С1-6 галоалкила, C1-6 гетероалкила и -(C1-6 алкил)-CN, где R2-A возможно замещен.
22. Соединение по п. 1, где R2-A выбран из группы, состоящей из СН3-С(=O)-, оксетанила, метила, монофторметила, дифторметила, трифторметила, этила, 2-фторэт-1-ила, 1-фторэт-1-ила, 1,2-дифторэт-1-ила, 2,2-дифторэт-1-ила, 1,1,2-трифторэт-1-ил-2,2,2-трифторэт-1-ила, 1,2,2-трифторэт-1-ила, цианометила, цианоэтила, метоксиэтила, гидрокси, (СН3)2(ОН)СС(Н)2-, СН3ОСН2С(Н)(СН3)-, СН3ОС(СН3)2СН2-, NCC(H)(CH3)CH2-, NCC(H)(CH3)2CH2-, CH3OC(H)(CH3)CH2-, NCCH2C(H)(CH3)-, NCCCH2C(CH3)2-, CH3-S(O)2- и изопропил-ОС(=O)-.
23. Соединение по пп. 1-12, где R2 представляет собой -C(RA2)(C1-6 алкил)2, где RA2 представляет собой водород, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -ОН, -NH2, -SF5, -OSF5, С1-4 алкилтио, С1-4 алкокси, С1-4 алкиламино и С1-4 диалкиламино и где R2 возможно замещен 1-5 R2-A заместителями.
24. Соединение по п. 1, где R3 выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, 3-6-членного циклоалкил-С1-4 алкила, 3-6-членного циклоалкила, 3-6-членного гетероциклоалкил-С1-4 алкила, и 3-6-членного гетероциклоалкила, где R3 возможно замещен R3A.
25. Соединение по п. 1, где R3 выбран из группы, состоящей из метила, монофторметила, дифторметила, этила, 1,1,1-трифторэт-2-ила, пропила, изопропила, бутила, втор-бутила, трет-бутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, циклобутилметила, циклопентила, циклопентилметила, циклогексила, циклогексилметила, 1,1-дифторциклобут-3-ила, 1,1-дифторциклопент-3-ила, оксетан-2-ила, оксетан-2-ил-метила, оксетан-3-ила, оксетан-3-ил-метила, тетрагидрофуран-3-ила, тетрагидрофуран-3-ил-метила, тетрагидропиран-3-ила, тетрагидропиран-3-ил-метила, тетрагидропиран-4-ила, тетрагидропиран-4-ил-метила, азетидин-3-ила, азетидин-3-ил-метила, пирролидин-3-ила, пирролидин-3-ил-метила, пиперидин-4-ила, пиперидин-4-ил-метила, пиперидин-3-ила и пиперидин-3-ил-метил.
26. Соединение по п. 1, где указанное соединение обладает формулой, выбранной из группы, состоящей из:
Figure 00000008
27. Соединение по п. 1, где указанное соединение обладает формулой, выбранной из группы, состоящей из
Figure 00000009
Figure 00000010
где в формуле III-а, III-b, III-с, III-d, III-e, III-f и III-g, XH1 и ХН2 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из N, NH, N(R4/5cy), СН или C(R4/5cy).
28. Соединение по п. 27, где XH1 и ХН2 независимо представляют собой СН или C(R4/5cy).
29. Соединение по п. 1 Формулы (I), где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из
5-(5-изопропил-1-(1-(оксетан-3-ил)азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
2-(3-(6-амино-5-(трифторметил)пиридин-3-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-5-ил)пропан-2-ол,
2-(3-(6-амино-5-(дифторметокси)пиридин-3-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-5-ил)пропан-2-ол,
2-(3-(6-амино-5-(трифторметил)пиридин-3-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-5-ил)-2-метилпропаннитрил,
2-(3-(6-амино-5-(дифторметил)пиридин-3-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-5-ил)-2-метилпропаннитрил,
2-(3-(6-амино-5-(трифторметокси)пиридин-3-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-5-ил)-2-метилпропаннитрил,
5-(1-изопропил-5-(1-метилазетидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
1-(3-(1-(циклопропилметил)-3-(3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-1Н-пиразол-5-ил)азетидин-1-ил)этанон,
1-(3-(1-(циклопропилметил)-3-(3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-1Н-пиразол-5-ил)азетидин-1-ил)этанон,
1-(3-(1-изопропил-3-(3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-1Н-пиразол-5-ил)азетидин-1-ил)этанон,
1-(3-(1-метил-3-(3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-1Н-пиразол-5-ил)азетидин-1-ил)этанон,
1-(3-(1-изопропил-3-(3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-1Н-пиразол-5-ил)азетидин-1-ил)этанон,
рацемический
5-(1-(циклопропилметил)-5-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-(3,3-дифторциклопентил)-5-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метил-1Η-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1,5-бис(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-(3,3-дифторциклопентил)-5-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
(R)-5-(1-(циклопропилметил)-5-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
(S)-5-(1-(циклопропилметил)-5-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-(3,3-дифторциклобутил)-5-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-(3,3-дифторциклобутил)-5-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-этил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1,5-бис(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-хлорпиридин-2-амин,
5-(1,5-бис(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-фторпиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-(3,3-дифторциклопентил)-5-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-(3,3-дифторциклопентил)-5-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-фторпиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-(3,3-дифторциклобутил)-5-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-((R)-тетрагидрофуран-3-ил)-5-((S)-тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-((R)-3,3-дифторциклопентил)-5-((R)-тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(5-((R)-тетрагидрофуран-3-ил)-1-((S)-тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1,5-бис((S)-тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1,5-бис((R)-тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-((S)-3,3-дифторциклопентил)-5-((S)-тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-((R)-3,3-дифторциклопентил)-5-((S)-тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-((S)-3,3-дифторциклопентил)-5-((R)-тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
1-(3-(6-амино-5-(трифторметил)пиридин-3-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-5-ил)циклопентанол,
5-(1-(3,3-дифторциклобутил)-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-(3,3-дифторциклобутил)-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-этил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин,
5-(1-(3,3-дифторциклобутил)-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-фторпиридин-2-амин,
5-(1-(3,3-дифторциклобутил)-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
3-хлор-5-(1-(3,3-дифторциклобутил)-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-(1-метилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-изопропил-5-(1-метилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
4-(1-(3,3-дифторциклобутил)-3-(3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-1Н-пиразол-5-ил)-1-метилпиперидин-2-он,
4-(3-(6-амино-5-хлорпиридин-3-ил)-1-(3,3-дифторциклобутил)-1Н-пиразол-5-ил)-1-метилпиперидин-2-он,
4-(3-(6-амино-5-фторпиридин-3-ил)-1-(3,3-дифторциклобутил)-1Н-пиразол-5-ил)-1-метилпиперидин-2-он,
4-(1-(3,3-дифторциклобутил)-3-(3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-1Н-пиразол-5-ил)-1-метилпиперидин-2-он,
5-(1-изопропил-5-(1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонитрил,
1-(4-(1-метил-3-(3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-1Н-пиразол-5-ил)пиперидин-1-ил)этанон,
1-(4-(1-метил-3-(3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-1Н-пиразол-5-ил)пиперидин-1-ил)этанон,
1-(4-(1-изопропил-3-(3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-1Н-пиразол-5-ил)пиперидин-1-ил)этанон,
1-(4-(1-изопропил-3-(3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-1Н-пиразол-5-ил)пиперидин-1-ил)этанон,
2-(4-(1-изопропил-3-(3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-1Н-пиразол-5-ил)пиперидин-1-ил)ацетонитрил,
2-(4-(3-(6-амино-5-(трифторметил)пиридин-3-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-5-ил)пиперидин-1-ил)ацетонитрил,
5-(1-изопропил-5-(1-(2-метоксиэтил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(5-(1-(оксетан-3-ил)азетидин-3-ил)-1-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-(3,3-дифторциклопентил)-5-(1-(оксетан-3-ил)азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
3-хлор-5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
3-фтор-5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонитрил,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3,3-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-2(3Н)-он,
6-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин,
3-метил-5-(1-метил-5-(1-(оксетан-3-ил)пирролидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пирролидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
3-хлор-5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пирролидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
3-фтор-5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пирролидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пирролидин-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-метил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
3-хлор-5-(1-циклопентил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-2(3Н)-он,
3-хлор-5-(5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-фтор-5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонитрил,
3-хлор-5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
6-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3,3-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-2(3Н)-он,
5-(1-циклопентил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метилпиридин-2-амин,
3-этокси-5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-изопропокси-5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-(3,3-дифторциклопентил)-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-этоксипиридин-2-амин,
5-(1-(3,3-дифторциклопентил)-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-изопропоксипиридин-2-амин,
3-(циклопропилметокси)-5-(1-(3,3-дифторциклопентил)-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклопентил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метоксипиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метоксипиридин-2-амин,
5-(1-циклопентил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-изопропоксипиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-(3,3-дифторциклопентил)-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
2-амино-5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)никотинонитрил,
2-амино-5-(1-циклопентил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)никотинонитрил,
7-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин,
5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3,3-диметил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
6-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,8-нафтиридин,
5-(5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
3-циклопропил-5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-(дифторметокси)-5-(1-изопропил-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-(3,3-дифторциклопентил)-5-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метоксипиридин-2-амин,
5-(5-(1-циклобутилпиперидин-4-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(5-(1-циклобутилпиперидин-4-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-(4-метокси-1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(5-((1R,5S,6s)-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(5-((1R,5S,6s)-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1-циклопентил-1Н-пиразол-3-ил)-3-хлорпиридин-2-амин,
5-(5-((1R,5S,6s)-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-3-ил)-3-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(5-((1R,5S,6r)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(метилсульфонил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин
5-(5-((1R,5S,6r)-3-(2,2-дифторэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
3-(дифторметокси)-5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(2,2,2-трифторэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-(оксетан-3-ил)-5-((1R,5S,6r)-3-(2,2,2-трифторэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-((3-метилоксетан-3-ил)метил)-5-((1R,5S,6r)-3-(2,2,2-трифторэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
2-амино-5-(1-(циклопропилметил)-5-((1R,5S,6r)-3-(2,2,2-трифторэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)никотинонитрил,
7-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(2,2,2-трифторэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-амин,
1-((1R,5S,6r)-6-(3-(6-амино-5-(трифторметил)пиридин-3-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-5-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)этанон,
3-хлор-5-(5-((1R,5S,6r)-3-(2-метоксиэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(2-метоксиэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(2-метоксиэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-(дифторметокси)-5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(2-метоксиэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-изобутил-5-((1R,5S,6r)-3-(2-метоксиэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-((2,2-дифторциклопропил)метил)-5-((1R,5S,6r)-3-(2-метоксиэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-(циклопропилметил)-5-((1R,5S,6r)-3-(2-метоксиэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-(циклопропилметил)-5-((1R,5S,6r)-3-(2-метоксиэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-(циклобутилметил)-5-((1R,5S,6r)-3-(2-метоксиэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(2-метоксиэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметокси)пиридин-2-амин,
5-(5-((1R,5S,6r)-3-(2-метоксиэтил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
3-((1R,5S,6r)-6-(3-(6-амино-5-(трифторметил)пиридин-3-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-5-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)пропаннитрил,
1-((1R,5S,6r)-6-(3-(6-амино-5-(трифторметил)пиридин-3-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-5-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-2-метилпропан-2-ол,
5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(1-метоксипропан-2-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
(1R,5S,6r)-изопропил,
6-(3-(6-амино-5-(трифторметил)пиридин-3-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-5-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-карбоксилат,
3-((1R,5S,6r)-6-(3-(6-амино-5-(трифторметил)пиридин-3-ил)-1-изопропил-1Н-пиразол-5-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)бутаннитрил,
5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонитрил,
5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклопентил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-циклопентил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклопентил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(дифторметокси)пиридин-2-амин,
2-амино-5-(1-циклопентил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)никотинонитрил,
5-(1-циклопентил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-циклопропилпиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-(дифторметокси)-5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-циклопропил-5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3,3-диметил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин,
2-амино-5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)никотинонитрил,
5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метоксипиридин-2-амин,
3-изопропокси-5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-циклобутил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклобутил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклобутил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-изопропоксипиридин-2-амин,
3-хлор-5-(5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклобутил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(дифторметокси)пиридин-2-амин,
5-(1-(циклопропилметил)-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклобутил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-циклопропилпиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-(циклопропилметил)-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклопентил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(метилсульфонил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклопентил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-изопропоксипиридин-2-амин,
5-(1-циклопентил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метоксипиридин-2-амин,
3-(дифторметил)-5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклобутил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-метоксипиридин-2-амин,
5-(1-(циклобутилметил)-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
3-циклопропил-5-(1-(циклопропилметил)-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-(циклобутилметил)-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-циклопропилпиридин-2-амин,
5-(1-циклобутил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметокси)пиридин-2-амин,
5-(1-(циклобутилметил)-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(дифторметокси)пиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметокси)пиридин-2-амин,
5-(1-циклопентил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметокси)пиридин-2-амин,
5-(1-(трет-бутил)-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-(циклопропилметил)-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(дифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1,0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(дифторметил)пиридин-2-амин,
5-(1-циклопентил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(дифторметил)пиридин-2-амин,
7-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-амин,
5-(1-(циклопропилметил)-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(дифторметокси)пиридин-2-амин,
5-(5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
3-(1,1-дифторэтил)-5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-(1,1-дифторэтокси)-5-(1-изопропил-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
5-(1-((1-метилциклопропил)метил)-5-((1R,5S,6r)-3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
5-(5-((1R,5S,6r)-3-циклобутил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)-1-циклопентил-1Н-пиразол-3-ил)-3-(метилсульфонил)пиридин-2-амин,
5-(1-изопропил-5-(3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.1]гептан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-амин,
3-хлор-5-(1-изопропил-5-(3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.1]гептан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин,
3-(дифторметокси)-5-(1-изопропил-5-(3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.1]гептан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)пиридин-2-амин, и
5-(1-изопропил-5-(3-(оксетан-3-ил)-3-азабицикло[3.1.1]гептан-6-ил)-1Н-пиразол-3-ил)-3-(трифторметокси)пиридин-2-амин,
и их соли.
30. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I по любому из пп. 1-29 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.
31. Способ ингибирования или предотвращения дегенерации нейрона центральной нервной системы (ЦНС) или его части, который содержит введение в нейрон ЦНС соединения формулы I по любому из пп. 1-29.
32. Способ по п. 31, где указанное введение в нейрон ЦНС осуществляют in vitro.
33. Способ по п. 32, где способ дополнительно содержит пересадку или имплантацию нейрона ЦНС пациенту-человеку после введения средства.
34. Способ по п. 31, где нейрон ЦНС присутствует у пациента-человека.
35. Способ по п. 31, где введение в нейрон ЦНС содержит введение указанного соединения формулы I в фармацевтически приемлемом носителе, разбавителе или эксципиенте.
36. Способ по п. 31, где введение в нейрон ЦНС осуществляют посредством пути введения, выбранного из группы, состоящей из парентерального, подкожного, внутривенного, внутрибрюшинного, внутримозгового, в очаг поражения, внутримышечного, внутриглазного, внутриартериальной интерстициальной инфузии и имплантированного устройства доставки.
37. Способ по п. 31 дополнительно содержащий введение одного или более дополнительных фармацевтических агентов.
38. Способ по п. 31, где введение соединения формулы I приводит к уменьшению фосфорилирования JNK, активности JNK и/или экспрессии JNK.
39. Способ по п. 31, где введение соединения формулы I приводит к уменьшению фосфорилирования cJun, активности cJun, и/или экспрессии cJun.
40. Способ по п. 31, где введение соединения формулы I приводит к уменьшению фосфорилирования р38, активности р38 и/или экспрессии р38.
41. Способ ингибирования или предотвращения дегенерации нейрона центральной нервной системы (ЦНС) у пациента, обладающего или подверженного риску развития нейродегенеративного заболевания или состояния, содержащий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы I по любому из пп. 1-29, или его фармацевтически приемлемой соли.
42. Способ уменьшения или предотвращения одного или более симптомов нейродегенеративного заболевания или состояния у страдающих от них пациентов содержащий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы I по любому из пп. 1-29, или его фармацевтически приемлемой соли.
43. Способ снижения прогрессирования нейродегенеративного заболевания или состояния у страдающих от них пациентов содержащий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы I по любому из пп. 1-29, или его фармацевтически приемлемой соли.
44. Способ по любому из пп. 41-43, где указанное нейродегенеративное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из: болезнь Альцгеймера, болезнь Гентингтона, болезнь Паркинсона, заболевания Паркинсонизм-плюс, боковой амиотрофический склероз (ALS), ишемия, инсульт, внутричерепное кровотечение, кровоизлияние в мозг, невралгия тройничного нерва, невралгия языкоглоточного нерва, паралич Белла, миастения, мышечная дистрофия, прогрессирующая мышечная атрофия, первичный латеральный склероз (PLS), псевдобульбарный паралич, прогрессирующий бульбарный паралич, спинальная мышечная атрофия, наследственная мышечная атрофия, синдромы межпозвоночного диска, шейный спондилез, поражение нервных сплетений, компрессионный синдром верхней апертуры грудной клетки, периферические нейропатии, порфирия, множественная системная атрофия, прогрессирующий супрануклеарный паралич, кортикобазальная дегенерация, деменция с тельцами Леви, лобно-височная деменция, демиелинизирующие заболевания, синдром Гийена-Барре, рассеянный склероз, болезнь Шарко-Мари-Тута, прионные заболевания, болезнь Крейтцфельдта-Якоба, синдром Герстманна-Штраусслера-Шейнкера (GSS), фатальная семейная бессонница (FFI), губчатая энцефалопатия, болезнь Пика, эпилепсия, комплекс СПИД-деменция, повреждение нерва, вызванное воздействием токсичных соединений, выбранных из группы, состоящей из тяжелых металлов, промышленных растворителей, лекарств и химиотерапевтических агентов; повреждение нервной системы, вызванное физическими, механическими или химическими травмами, глаукома, решетчатая дистрофия, пигментный ретинит, возрастная макулярная дегенерация (ВМД), дегенерация фоторецепторов, связанная с влажной или сухой ВМД, другие дегенерации сетчатки, друзы зрительного нерва, зрительная нейропатия и неврит зрительного нерва.
45. Способ по любому из пп. 41-43, где указанное нейродегенеративное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из: болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, и боковой амиотрофический склероз (ALS).
46. Способ по любому из пп. 41-43, где соединение формулы I вводят в комбинации с одним или более дополнительных фармацевтических агентов.
47. Соединение формулы I по любому из пп. 1-29, или его фармацевтически приемлемая соль для применения при лекарственной терапии.
48. Применение соединения формулы I по любому из пп. 1-29, или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для ингибирования или предотвращения дегенерации нейрона центральной нервной системы (ЦНС) у пациента, обладающего или подверженного риску развития нейродегенеративного заболевания или состояния.
49. Применение соединения формулы I по любому из пп. 1-29, или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для уменьшения или предотвращения одного или более симптомов нейродегенеративного заболевания или состояния у страдающих от них пациентов.
50. Применение соединения формулы I по любому из пп. 1-29, или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для снижения прогрессирования нейродегенеративного заболевания или состояния у страдающих от них пациентов.
51. Применение по любому из пп. 48-50, где указанное нейродегенеративное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из: болезнь Альцгеймера, болезнь Гентингтона, болезнь Паркинсона, заболевания Паркинсонизм-плюс, боковой амиотрофический склероз (ALS), ишемия, инсульт, внутричерепное кровотечение, кровоизлияние в мозг, невралгия тройничного нерва, невралгия языкоглоточного нерва, паралич Белла, миастения, мышечная дистрофия, прогрессирующая мышечная атрофия, первичный латеральный склероз (PLS), псевдобульбарный паралич, прогрессирующий бульбарный паралич, спинальная мышечная атрофия, наследственная мышечная атрофия, синдромы межпозвоночного диска, шейный спондилез, поражение нервных сплетений, компрессионный синдром верхней апертуры грудной клетки, периферические нейропатии, порфирия, множественная системная атрофия, прогрессирующий супрануклеарный паралич, кортикобазальная дегенерация, деменция с тельцами Леви, лобно-височная деменция, демиелинизирующие заболевания, синдром Гийена-Барре, рассеянный склероз, болезнь Шарко-Мари-Тута, прионные заболевания, болезнь Крейтцфельдта-Якоба, синдром Герстманна-Штраусслера-Шейнкера (GSS), фатальная семейная бессонница (FFI), губчатая энцефалопатия, болезнь Пика, эпилепсия, комплекс СПИД-деменция, повреждение нерва, вызванное воздействием токсичных соединений, выбранных из группы, состоящей из тяжелых металлов, промышленных растворителей, лекарств и химиотерапевтических агентов; повреждение нервной системы, вызванное физическими, механическими или химическими травмами, глаукома, решетчатая дистрофия, пигментный ретинит, возрастная макулярная дегенерация (ВМД), дегенерация фоторецепторов, связанная с влажной или сухой ВМД, другие дегенерации сетчатки, друзы зрительного нерва, зрительная нейропатия и неврит зрительного нерва.
52. Применение по любому из пп. 48-50, где указанное нейродегенеративное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из: болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, и боковой амиотрофический склероз (ALS).
53. Соединение формулы I по любому из пп. 1-29, или его фармацевтически приемлемая соль для терапевтического или профилактического лечения дегенерации нейронов центральной нервной системы (ЦНС).
54. Соединение формулы I по любому из пп. 1-29, или его фармацевтически приемлемая соль для терапевтического или профилактического лечения нейродегенеративного заболевания или состояния.
55. Соединение по п. 53 или 54, где указанное нейродегенеративное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из: болезнь Альцгеймера, болезнь Гентингтона, болезнь Паркинсона, заболевания Паркинсонизм-плюс, боковой амиотрофический склероз (ALS), ишемия, инсульт, внутричерепное кровотечение, кровоизлияние в мозг, невралгия тройничного нерва, невралгия языкоглоточного нерва, паралич Белла, миастения, мышечная дистрофия, прогрессирующая мышечная атрофия, первичный латеральный склероз (PLS), псевдобульбарный паралич, прогрессирующий бульбарный паралич, спинальная мышечная атрофия, наследственная мышечная атрофия, синдромы межпозвоночного диска, шейный спондилез, поражение нервных сплетений, компрессионный синдром верхней апертуры грудной клетки, периферические нейропатии, порфирия, множественная системная атрофия, прогрессирующий супрануклеарный паралич, кортикобазальная дегенерация, деменция с тельцами Леви, лобно-височная деменция, демиелинизирующие заболевания, синдром Гийена-Барре, рассеянный склероз, болезнь Шарко-Мари-Тута, прионные заболевания, болезнь Крейтцфельдта-Якоба, синдром Герстманна-Штраусслера-Шейнкера (GSS), фатальная семейная бессонница (FFI), губчатая энцефалопатия, болезнь Пика, эпилепсия, комплекс СПИД-деменция, повреждение нерва, вызванное воздействием токсичных соединений, выбранных из группы, состоящей из тяжелых металлов, промышленных растворителей, лекарств и химиотерапевтических агентов; повреждение нервной системы, вызванное физическими, механическими или химическими травмами, глаукома, решетчатая дистрофия, пигментный ретинит, возрастная макулярная дегенерация (ВМД), дегенерация фоторецепторов, связанная с влажной или сухой ВМД, другие дегенерации сетчатки, друзы зрительного нерва, зрительная нейропатия и неврит зрительного нерва.
56. Соединение по п. 53 или 54, где указанное нейродегенеративное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из: болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, и боковой амиотрофический склероз (ALS).
RU2015131314A 2013-01-18 2014-01-17 3-замещенные пиразолы и их применение в качестве ингибиторов dlk RU2015131314A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361754501P 2013-01-18 2013-01-18
US61/754,501 2013-01-18
PCT/EP2014/050860 WO2014111496A1 (en) 2013-01-18 2014-01-17 3-substituted pyrazoles and use as dlk inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015131314A true RU2015131314A (ru) 2017-02-27

Family

ID=50031308

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015131314A RU2015131314A (ru) 2013-01-18 2014-01-17 3-замещенные пиразолы и их применение в качестве ингибиторов dlk

Country Status (12)

Country Link
US (2) US9550777B2 (ru)
EP (1) EP2945938B1 (ru)
JP (1) JP6199991B2 (ru)
KR (1) KR101701663B1 (ru)
CN (1) CN104918934B (ru)
AR (1) AR094502A1 (ru)
BR (1) BR112015016395A2 (ru)
CA (1) CA2896187A1 (ru)
MX (1) MX2015009270A (ru)
RU (1) RU2015131314A (ru)
TW (1) TWI498325B (ru)
WO (1) WO2014111496A1 (ru)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2014148732A (ru) * 2012-05-22 2016-07-20 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Замещенные дипиридиламины и их применение
US9533970B2 (en) 2013-03-15 2017-01-03 Verseon Corporation Multisubstituted aromatic compounds as serine protease inhibitors
BR112015027381A8 (pt) 2013-05-01 2018-01-30 Hoffmann La Roche pirimidinas substituídas por heterocicloalquila ligadas ao c e seus usos
MX2016008110A (es) * 2013-12-20 2016-08-19 Hoffmann La Roche Derivados de pirazol como inhibidores de la cinasa de cremallera de leucina dual (dlk) y usos de los mismos.
MX2017003624A (es) 2014-09-17 2017-07-13 Verseon Corp Compuestos de piridona sustituida con pirazolilo como inhibidores de serina proteasas.
SG11201706411YA (en) * 2015-02-27 2017-09-28 Verseon Corp Substituted pyrazole compounds as serine protease inhibitors
CN109789132A (zh) * 2016-08-29 2019-05-21 德州大学系统董事会 用于治疗疾病的双亮氨酸拉链(dlk)激酶抑制剂
CR20190119A (es) 2016-09-09 2019-06-03 Novartis Ag Compuestos y composiciones como inhibidores de los receptores endosomales tipo peaje
US20180085104A1 (en) * 2016-09-27 2018-03-29 Arthrex, Inc. Arthroscopic retracting probe
EP3551610B1 (en) 2016-12-08 2021-08-11 Board of Regents, The University of Texas System Bicyclo[1.1.1]pentane inhibitors of dual leucine zipper (dlk) kinase for the treatment of disease
US10550726B2 (en) * 2017-01-30 2020-02-04 General Electric Company Turbine spider frame with additive core
FI3652178T3 (fi) 2017-07-14 2024-03-19 Hoffmann La Roche Bisyklisiä ketoniyhdisteitä ja niiden käyttömenetelmiä
KR20200070297A (ko) 2017-10-11 2020-06-17 에프. 호프만-라 로슈 아게 Rip1 키나아제 억제제로서 사용하기 위한 이환형 화합물
PE20211247A1 (es) 2017-10-31 2021-07-13 Hoffmann La Roche Sulfonas y sulfoxidos biciclicos y metodos de usos de los mismos
TW201927738A (zh) * 2017-12-14 2019-07-16 丹麥商Ｎｍｄ藥品公司 用於治療神經肌肉病症的化合物
CN108282723B (zh) * 2017-12-21 2020-06-16 瑞声科技(新加坡)有限公司 扬声器箱
WO2019204537A1 (en) 2018-04-20 2019-10-24 Genentech, Inc. N-[4-oxo-2,3-dihydro-1,5-benzoxazepin-3-yl]-5,6-dihydro-4h-pyrrolo[1,2-b]pyrazol e-2-carboxamide derivatives and related compounds as rip1 kinase inhibitors for treating e.g. irritable bowel syndrome (ibs)
JP7486478B2 (ja) * 2018-09-19 2024-05-17 エフ・ホフマン－ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト スピロ環状２，３－ジヒドロ－７－アザインドール化合物およびその使用
CA3123215C (en) 2018-12-19 2024-04-02 Disarm Therapeutics, Inc. Inhibitors of sarm1 in combination with neuroprotective agents
CN113302193A (zh) 2019-01-11 2021-08-24 豪夫迈·罗氏有限公司 双环吡咯并三唑酮化合物及其使用方法
US11560366B2 (en) 2019-10-21 2023-01-24 Board Of Regents, The University Of Texas System Bicyclo[1.1.1]pentane inhibitors of dual leucine zipper (DLK) kinase for the treatment of disease
US20230382904A1 (en) * 2020-10-13 2023-11-30 The Johns Hopkins University SUBSTITUTED 4-([1,2,4]TRIAZOLO[1,5-a]PYRIDIN-6-YL)THIOPHENE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND USE THEREOF
WO2023034808A1 (en) * 2021-09-01 2023-03-09 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Mixed lineage kinase inhibitors and methods of use
CN116162087B (zh) * 2023-02-20 2024-07-23 杭州医学院 一种hpk 1和/或lck激酶调节剂、制备方法及其应用
WO2025021997A1 (en) 2023-07-27 2025-01-30 Deutsches Krebsforschungszentrum Stiftung des öffentlichen Rechts New map4k1 inhibitors
WO2025096300A1 (en) * 2023-10-30 2025-05-08 Eli Lilly And Company Novel methods for the preparation of 3-azabicylco[3.1,0]hexane-6-carboxamide derivatives
CN118084767B (zh) * 2024-04-02 2025-06-17 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司 一种外型-6-氟甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷盐酸盐及其衍生物的合成方法

Family Cites Families (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3773919A (en) 1969-10-23 1973-11-20 Du Pont Polylactide-drug mixtures
US4485045A (en) 1981-07-06 1984-11-27 Research Corporation Synthetic phosphatidyl cholines useful in forming liposomes
EP0102324A3 (de) 1982-07-29 1984-11-07 Ciba-Geigy Ag Lipide und Tenside in wässriger Phase
US4544545A (en) 1983-06-20 1985-10-01 Trustees University Of Massachusetts Liposomes containing modified cholesterol for organ targeting
HUT35524A (en) 1983-08-02 1985-07-29 Hoechst Ag Process for preparing pharmaceutical compositions containing regulatory /regulative/ peptides providing for the retarded release of the active substance
US5004697A (en) 1987-08-17 1991-04-02 Univ. Of Ca Cationized antibodies for delivery through the blood-brain barrier
US5268164A (en) 1990-04-23 1993-12-07 Alkermes, Inc. Increasing blood-brain barrier permeability with permeabilizer peptides
US5112596A (en) 1990-04-23 1992-05-12 Alkermes, Inc. Method for increasing blood-brain barrier permeability by administering a bradykinin agonist of blood-brain barrier permeability
DE69328430T2 (de) 1992-07-27 2001-01-25 The Government Of The United States Of America As Represented By The Secretary Of National Institute Of Health, Office Of Technology Transfer Zielgerichte liposome zur blut-hirne schranke
CA2192820C (en) 1994-06-16 2000-11-28 Yuhpyng L. Chen Pyrazolo and pyrrolopyridines
US6514221B2 (en) 2000-07-27 2003-02-04 Brigham And Women's Hospital, Inc. Blood-brain barrier opening
AU2001286930A1 (en) 2000-08-30 2002-03-13 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Glucocorticoid blocking agents for increasing blood-brain barrier permeability
US7034036B2 (en) 2000-10-30 2006-04-25 Pain Therapeutics, Inc. Inhibitors of ABC drug transporters at the blood-brain barrier
DE10121982B4 (de) 2001-05-05 2008-01-24 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Nanopartikel aus Protein mit gekoppeltem Apolipoprotein E zur Überwindung der Blut-Hirn-Schranke und Verfahren zu ihrer Herstellung
GB0117396D0 (en) 2001-07-17 2001-09-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US20030129186A1 (en) 2001-07-25 2003-07-10 Biomarin Pharmaceutical Inc. Compositions and methods for modulating blood-brain barrier transport
US20030162695A1 (en) 2002-02-27 2003-08-28 Schatzberg Alan F. Glucocorticoid blocking agents for increasing blood-brain barrier permeability
JP4995423B2 (ja) 2002-12-03 2012-08-08 ブランシェット・ロックフェラー・ニューロサイエンスィズ・インスティテュート 物質を血液−脳関門を渡って輸送するための人工低密度リポタンパク質キャリア
JP2007505142A (ja) 2003-09-10 2007-03-08 セダーズ−シナイ メディカル センター 血液脳関門を通過する薬剤のカリウムチャネル媒介性送達
GEP20094845B (en) * 2004-08-26 2009-11-25 Pfizer Pyrazole-substituted aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
PT1786785E (pt) * 2004-08-26 2010-05-21 Pfizer Compostos amino-heteroarilo enantiomericamente puros como inibidores da proteína quinase
DE102007028515A1 (de) * 2007-06-21 2008-12-24 Merck Patent Gmbh 6-(Pyrrolopyridinyl)-pyrimidinyl-2-amin-derivate
CN101815712A (zh) * 2007-08-01 2010-08-25 辉瑞有限公司 吡唑化合物及其作为raf抑制剂的用途
CA2703653A1 (en) * 2007-10-25 2009-04-30 Astrazeneca Ab Pyridine and pyrazine derivatives -083
EP2304366A2 (en) 2008-05-30 2011-04-06 Foster Wheeler Energia Oy Method of and system for generating power by oxyfuel combustion
TW201041888A (en) * 2009-05-06 2010-12-01 Plexxikon Inc Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
RU2012120783A (ru) 2009-10-22 2013-11-27 Женентек, Инк. Модуляция дегенерации аксона
AU2010336524B2 (en) * 2009-12-23 2015-10-08 Plexxikon, Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
US8598156B2 (en) * 2010-03-25 2013-12-03 Glaxosmithkline Llc Chemical compounds
UY33288A (es) * 2010-03-25 2011-10-31 Glaxosmithkline Llc Derivados de indolina inhibidores de la proteina quinasa r del reticulo endoplasmatico
EP2566858A2 (en) * 2010-05-04 2013-03-13 Pfizer Inc. Heterocyclic derivatives as alk inhibitors
AR081039A1 (es) * 2010-05-14 2012-05-30 Osi Pharmaceuticals Llc Inhibidores biciclicos fusionados de quinasa
WO2011149950A2 (en) * 2010-05-24 2011-12-01 University Of Rochester Bicyclic heteroaryl kinase inhibitors and methods of use
SMT201700035T1 (it) * 2011-05-13 2017-03-08 Array Biopharma Inc Composti di pirrolidinil urea, pirrolidinil tiourea e pirrolidinil guanidina come inibitori di chinasi trka
RU2014148732A (ru) * 2012-05-22 2016-07-20 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Замещенные дипиридиламины и их применение
EA033084B1 (ru) * 2013-05-01 2019-08-30 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Бигетероарильные соединения и их применения
BR112015027381A8 (pt) * 2013-05-01 2018-01-30 Hoffmann La Roche pirimidinas substituídas por heterocicloalquila ligadas ao c e seus usos
MX2016008110A (es) * 2013-12-20 2016-08-19 Hoffmann La Roche Derivados de pirazol como inhibidores de la cinasa de cremallera de leucina dual (dlk) y usos de los mismos.

Also Published As

Publication number Publication date
US10028942B2 (en) 2018-07-24
US20160002228A1 (en) 2016-01-07
EP2945938B1 (en) 2018-03-07
EP2945938A1 (en) 2015-11-25
TW201434825A (zh) 2014-09-16
MX2015009270A (es) 2015-10-30
CA2896187A1 (en) 2014-07-24
BR112015016395A2 (pt) 2017-07-11
JP2016505028A (ja) 2016-02-18
JP6199991B2 (ja) 2017-09-20
WO2014111496A1 (en) 2014-07-24
US9550777B2 (en) 2017-01-24
US20170087137A1 (en) 2017-03-30
HK1209114A1 (en) 2016-03-24
TWI498325B (zh) 2015-09-01
AR094502A1 (es) 2015-08-05
KR101701663B1 (ko) 2017-02-01
CN104918934A (zh) 2015-09-16
KR20150108390A (ko) 2015-09-25
CN104918934B (zh) 2017-12-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015131314A (ru) 3-замещенные пиразолы и их применение в качестве ингибиторов dlk
JP7284830B2 (ja) タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤
US12233062B2 (en) Heterocyclic derivatives useful as SHP2 inhibitors
JP6655052B2 (ja) ビヘテロアリール化合物及びその使用
JP6267193B2 (ja) 置換ジピリジルアミン類及びそれらの使用
JP6228310B2 (ja) ピラゾール誘導体及びｄｌｋの阻害剤としてのその使用
JP5764145B2 (ja) ８−メチル−１−フェニル−イミダゾル［１，５−ａ］ピラジン化合物
CA3120791A1 (en) Pyrimidine and five-membered nitrogen heterocycle derivative, preparation method therefor, and medical uses thereof
CN111902413A (zh) 取代的1,2-二氢-3H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-酮
RU2015147601A (ru) С-связанные гетероциклоалкилзамещенные пиримидины и их применения
CN112442050A (zh) 一种ret抑制剂、其药物组合物及其用途
JP2018531262A (ja) α７−ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストとしてのアミノイソオキサゾリン化合物
JP2018531262A6 (ja) α７−ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストとしてのアミノイソオキサゾリン化合物
CN111655695A (zh) 作为pde1抑制剂的取代的呋喃并嘧啶化合物
IL298957A (en) Quaternary indazole glucocorticoid receptor antagonists
EA047856B1 (ru) Ингибиторы протеинтирозинфосфатазы
HK1209114B (en) 3-substituted pyrazoles and use as dlk inhibitors

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20180402