RU2014115289A - Композиция пазопаниба - Google Patents
Композиция пазопаниба Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014115289A RU2014115289A RU2014115289/15A RU2014115289A RU2014115289A RU 2014115289 A RU2014115289 A RU 2014115289A RU 2014115289/15 A RU2014115289/15 A RU 2014115289/15A RU 2014115289 A RU2014115289 A RU 2014115289A RU 2014115289 A RU2014115289 A RU 2014115289A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- mass
- composition
- dimethyl
- indazol
- pyrimidinyl
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract 25
- ZLOLCGXDJBXQCN-UHFFFAOYSA-N 5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide;hydrochloride Chemical compound Cl.C1=CC2=C(C)N(C)N=C2C=C1CNC(N=1)=CC=NC=1NC1=CC=C(C)C(S(N)(=O)=O)=C1 ZLOLCGXDJBXQCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 14
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims abstract 12
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract 12
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract 12
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 claims abstract 9
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 claims abstract 9
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 claims abstract 9
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 claims abstract 9
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 8
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims abstract 8
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract 8
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract 8
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims abstract 8
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 claims abstract 8
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims abstract 8
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims abstract 8
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 claims abstract 6
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract 6
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract 4
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims abstract 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 15
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 6
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 6
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 6
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 6
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 claims 5
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 claims 5
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 239000004376 Sucralose Substances 0.000 claims 5
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 claims 5
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 claims 5
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 claims 5
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims 5
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims 5
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims 5
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims 5
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims 5
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 claims 5
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 5
- BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N sucralose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](Cl)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@]1(CCl)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CCl)O1 BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N 0.000 claims 5
- 235000019408 sucralose Nutrition 0.000 claims 5
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 5
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 claims 4
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims 4
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 claims 4
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims 4
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 229940100692 oral suspension Drugs 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims 1
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 claims 1
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 claims 1
- 239000000902 placebo Substances 0.000 claims 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/46—Ingredients of undetermined constitution or reaction products thereof, e.g. skin, bone, milk, cotton fibre, eggshell, oxgall or plant extracts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Botany (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Композиция, подходящая для восстановления в водную суспензию, содержащая гидрохлорид 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида и гуаровую камедь.2. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая поливинилпирролидон.3. Композиция по п. 1 или 2, где указанная гуаровая камедь присутствует в количестве от 3% до 8% по массе от массы композиции.4. Композиция по любому из пп. 1 и 2, где указанный поливинилпирролидон присутствует в количестве от 3% до 12% по массе от массы композиции.5. Композиция по любому из пп. 1 и 2, где указанный гидрохлорид 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида является микронизированным.6. Композиция по п. 5, где указанный микронизированный гидрохлорид 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида имеет распределение по размерам частиц такое, что более чем 90% частиц имеют размер от 0,61 до 10,0 микрон.7. Композиция по любому из пп. 1 и 2, где при восстановлении указанной композиции в водную суспензию она имеет рН от 3,0 до 4,2.8. Композиция по любому из пп. 1 и 2, где при восстановлении указанной композиции в водную суспензию она имеет рН от 3,5 до 4,0.9. Порошок прямого смешивания для применения в фармацевтической композиции, содержащий1) гидрохлорид 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида,2) загуститель,3) суспендирующий агент,4) поверхностно-активное вещество,5) буфер,6) консервант,7) антиадгезив или скользящее вещество,8) подсластитель и9) ароматизатор.10. Порошок по п. 9, содержащий1) 35,0-50,0 масс./масс. % микронизированного гидрохлорида 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-и�
Claims (15)
1. Композиция, подходящая для восстановления в водную суспензию, содержащая гидрохлорид 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида и гуаровую камедь.
2. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая поливинилпирролидон.
3. Композиция по п. 1 или 2, где указанная гуаровая камедь присутствует в количестве от 3% до 8% по массе от массы композиции.
4. Композиция по любому из пп. 1 и 2, где указанный поливинилпирролидон присутствует в количестве от 3% до 12% по массе от массы композиции.
5. Композиция по любому из пп. 1 и 2, где указанный гидрохлорид 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида является микронизированным.
6. Композиция по п. 5, где указанный микронизированный гидрохлорид 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида имеет распределение по размерам частиц такое, что более чем 90% частиц имеют размер от 0,61 до 10,0 микрон.
7. Композиция по любому из пп. 1 и 2, где при восстановлении указанной композиции в водную суспензию она имеет рН от 3,0 до 4,2.
8. Композиция по любому из пп. 1 и 2, где при восстановлении указанной композиции в водную суспензию она имеет рН от 3,5 до 4,0.
9. Порошок прямого смешивания для применения в фармацевтической композиции, содержащий
1) гидрохлорид 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида,
2) загуститель,
3) суспендирующий агент,
4) поверхностно-активное вещество,
5) буфер,
6) консервант,
7) антиадгезив или скользящее вещество,
8) подсластитель и
9) ароматизатор.
10. Порошок по п. 9, содержащий
1) 35,0-50,0 масс./масс. % микронизированного гидрохлорида 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида,
2) 3,0-8,0 масс./масс. % гуаровой камеди в качестве загустителя,
3) 3,0-12,0 масс./масс. % поливинилпирролидона (PVP) в качестве суспендирующего агента,
4) 0,02-0,55 масс./масс. % полисорбата 80 в качестве поверхностно-активного вещества,
5) примерно 4,7 масс./масс. % лимонной кислоты и примерно 4,0 масс./масс. % фосфата натрия в качестве буфера,
6) 1,2-2,0 масс./масс. % метилпарабена в качестве антимикробного консерванта,
7) 0,32-0,64 масс./масс. % коллоидного диоксида кремния в качестве антиадгезива,
8) 5,0-11,0 масс./масс. % сукралозы и 18,0-30,0 масс./масс. % маннита в качестве подсластителя и
9) 1,0-4,0 масс./масс. % лимонного ароматизатора.
11. Порошок по п. 10, состоящий из
1) 35,0-50,0 масс./масс. % микронизированного гидрохлорида 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида,
2) 3,0-8,0 масс./масс. % гуаровой камеди в качестве загустителя,
3) 3,0-12,0 масс./масс. % поливинилпирролидона (PVP) в качестве суспендирующего агента,
4) 0,02-0,55 масс./масс. % полисорбата 80 в качестве поверхностно-активного вещества,
5) примерно 4,7 масс./масс. % лимонной кислоты и примерно 4,0 масс./масс. % фосфата натрия в качестве буфера,
6) 1,2-2,0 масс./масс. % метилпарабена в качестве антимикробного консерванта,
7) 0,32-0,64 масс./масс. % коллоидного диоксида кремния в качестве антиадгезива,
8) 5,0-11,0 масс./масс. % сукралозы и 18,0-30,0 масс./масс. % маннита в качестве подсластителя и
9) 1,0-4,0 масс./масс. % лимонного ароматизатора.
12. Фармацевтическая композиция в форме пероральной суспензии, содержащая
1) гидрохлорид 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида,
2) загуститель,
3) суспендирующий агент,
4) поверхностно-активное вещество,
5) буфер,
6) консервант,
7) антиадгезив,
8) подсластитель,
9) ароматизатор и
10) воду.
13. Пероральная суспензия, содержащая
а) порошок прямого смешивания, содержащий
1) 35,0-50,0 масс./масс. % микронизированного гидрохлорида 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида,
2) 3,0-8,0 масс./масс. % гуаровой камеди в качестве загустителя,
3) 3,0-12,0 масс./масс. % поливинилпирролидона (PVP) в качестве суспендирующего агента,
4) 0,02-0,55 масс./масс. % полисорбата 80 в качестве поверхностно-активного вещества,
5) примерно 4,7 масс./масс. % лимонной кислоты и примерно 4,0 масс./масс. % фосфата натрия в качестве буфера,
6) 1,2-2,0 масс./масс. % метилпарабена в качестве антимикробного консерванта,
7) 0,32-0,64 масс./масс. % коллоидного диоксида кремния в качестве антиадгезива,
8) 5,0-11,0 масс./масс. % сукралозы и 18,0-30,0 масс./масс. % маннита в качестве подсластителя и
9) 1,0-4,0 масс./масс. % лимонного ароматизатора и
б) очищенную воду.
14. Порошок по п. 9, содержащий
1) 35,0-50,0 масс./масс. % микронизированного гидрохлорида 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида,
2) 12,0-20,0 масс./масс. % гранул основы плацебо (содержащих гуаровую камедь, полисорбат 80 и маннит) в качестве загустителя,
3) 3,0-12,0 масс./масс. % поливинилпирролидона (PVP) в качестве суспендирующего агента,
4) примерно 4,7 масс./масс. % лимонной кислоты и примерно 4,0 масс./масс. % фосфата натрия в качестве буфера,
5) 5,0-11,0 масс./масс. % сукралозы и 10,0-20,0 масс./масс. % маннита в качестве подсластителя,
6) 1,2-2,0 масс./масс. % метилпарабена в качестве антимикробного консерванта,
7) 0,32-0,64 масс./масс. % коллоидного диоксида кремния в качестве антиадгезива и
8) 1,0-4,0 масс./масс. % лимонного ароматизатора.
15. Порошок по п. 9, состоящий из
1) 35,0-50,0 масс./масс. % микронизированного гидрохлорида 5-[[4-[(2,3-диметил-2Н-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамида,
2) 3,0-12,0 масс./масс. % гуаровой камеди в качестве загустителя,
3) 0,5-4,0 масс./масс. % гипромеллозы (НРМС) в качестве суспендирующего агента,
4) примерно 4,7 масс./масс. % лимонной кислоты и примерно 4,0 масс./масс. % фосфата натрия в качестве буфера,
5) 1,2-2,0 масс./масс. % метилпарабена в качестве антимикробного консерванта,
6) 0,32-0,64 масс./масс. % коллоидного диоксида кремния в качестве антиадгезива,
7) 5,0-14,0 масс./масс. % сукралозы и 18,0-30,0 масс./масс. % маннита в качестве подсластителя и
8) 1,0-4,0 масс./масс. % лимонного ароматизатора.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201161553454P | 2011-10-31 | 2011-10-31 | |
US61/553,454 | 2011-10-31 | ||
PCT/US2012/060361 WO2013066616A1 (en) | 2011-10-31 | 2012-10-16 | Pazopanib formulation |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2014115289A true RU2014115289A (ru) | 2015-12-10 |
RU2616500C2 RU2616500C2 (ru) | 2017-04-17 |
Family
ID=48192602
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014115289A RU2616500C2 (ru) | 2011-10-31 | 2012-10-16 | Композиция пазопаниба |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US9278099B2 (ru) |
EP (1) | EP2773204A4 (ru) |
JP (2) | JP6200893B2 (ru) |
KR (1) | KR101993436B1 (ru) |
CN (1) | CN104254249B (ru) |
AU (1) | AU2012332952B2 (ru) |
BR (1) | BR112014010551A2 (ru) |
CA (1) | CA2852912A1 (ru) |
HK (1) | HK1201685A1 (ru) |
IN (1) | IN2014CN02850A (ru) |
RU (1) | RU2616500C2 (ru) |
WO (1) | WO2013066616A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ZA201502073B (en) * | 2014-03-28 | 2016-03-30 | Cipla Ltd | Pharmaceutical composition |
JP7108018B2 (ja) | 2017-04-17 | 2022-07-27 | イエール ユニバーシティ | 急性肺傷害を処置または予防する化合物、組成物および方法 |
WO2019053500A1 (en) | 2018-04-17 | 2019-03-21 | Alvogen Malta Operations (Row) Ltd | PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF SOLID DOSAGE FORM CONTAINING PAZOPANIB AND PROCESS FOR PREPARING THE SAME |
KR102501180B1 (ko) | 2018-04-24 | 2023-02-21 | 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 | 안정성이 우수한 고형 제제 |
Family Cites Families (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CH675537A5 (ru) * | 1988-03-25 | 1990-10-15 | Ciba Geigy Ag | |
DE58903964D1 (de) * | 1988-11-10 | 1993-05-06 | Ciba Geigy Ag | Fluessige orale formulierung. |
ES2324981T3 (es) | 2000-12-21 | 2009-08-21 | Smithkline Beecham Corporation | Pirimidinaminas como moduladores de la angiogenesis. |
ES2201932B2 (es) * | 2001-11-23 | 2005-03-16 | Glaxo Group Limited | Composicion farmaceutica. |
RU2255730C1 (ru) * | 2003-10-14 | 2005-07-10 | Федеральное государственное унитарное предприятие "Всероссийкий научный центр по безопасности биологически активных веществ" (ФГУП "ВНЦ БАВ") | Стабильная фармацевтическая суспензия азитромицина и способ ее получения |
TWI374883B (en) * | 2004-08-16 | 2012-10-21 | Theravance Inc | Crystalline form of a biphenyl compound |
TW200740820A (en) * | 2005-07-05 | 2007-11-01 | Takeda Pharmaceuticals Co | Fused heterocyclic derivatives and use thereof |
EP2329821B1 (en) * | 2005-11-29 | 2012-08-22 | GlaxoSmithKline LLC | Treatment of ocular neovascular disorders such as macular degeneration, angiod streaks, uveitis and macular edema |
US20090005406A1 (en) * | 2005-11-29 | 2009-01-01 | Smithkline Beecham Corporation | Cancer Treatment Method |
AR059066A1 (es) * | 2006-01-27 | 2008-03-12 | Amgen Inc | Combinaciones del inhibidor de la angiopoyetina -2 (ang2) y el inhibidor del factor de crecimiento endotelial vascular (vegf) |
KR20100087002A (ko) * | 2007-11-12 | 2010-08-02 | 노파르티스 아게 | 발사르탄을 포함하는 액체 조성물 |
CL2008000374A1 (es) | 2008-02-05 | 2008-04-04 | Igloo Zone Chile S A | Composicion farmaceutica que comprende un polvo para suspension oral de tacrolimus o una de sus sales, hidratos o solvatos y excipientes farmaceuticamente aceptables; procedimiento de preparacion de dicha composicion farmaceutica; y uso para la preve |
WO2009128932A1 (en) * | 2008-04-15 | 2009-10-22 | Sarcode Corporation | Delivery of lfa-1 antagonists to the gastrointestinal system |
US20100221247A1 (en) * | 2008-09-29 | 2010-09-02 | Robert Bender | Agents and methods for treatment of cancer |
US20100291025A1 (en) | 2009-04-13 | 2010-11-18 | Auspex Pharmaceuticals, Inc. | Indazole inhibitors of tyrosine kinase |
EP2298321A1 (en) * | 2009-08-26 | 2011-03-23 | Nordic Pharma | Novel pharmaceutical compositions for treating IBD |
US8501811B2 (en) * | 2010-06-17 | 2013-08-06 | Washington University | TASPASE1 inhibitors and their uses |
-
2012
- 2012-10-16 JP JP2014538834A patent/JP6200893B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2012-10-16 BR BR112014010551A patent/BR112014010551A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2012-10-16 RU RU2014115289A patent/RU2616500C2/ru active
- 2012-10-16 US US14/353,141 patent/US9278099B2/en active Active
- 2012-10-16 KR KR1020147014294A patent/KR101993436B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2012-10-16 IN IN2850CHN2014 patent/IN2014CN02850A/en unknown
- 2012-10-16 HK HK15102188.1A patent/HK1201685A1/xx unknown
- 2012-10-16 CA CA2852912A patent/CA2852912A1/en not_active Abandoned
- 2012-10-16 EP EP12844715.8A patent/EP2773204A4/en not_active Withdrawn
- 2012-10-16 CN CN201280052742.8A patent/CN104254249B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2012-10-16 AU AU2012332952A patent/AU2012332952B2/en not_active Ceased
- 2012-10-16 WO PCT/US2012/060361 patent/WO2013066616A1/en active Application Filing
-
2016
- 2016-01-13 US US14/994,497 patent/US10080802B2/en active Active
-
2017
- 2017-05-10 JP JP2017093456A patent/JP6423484B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2018
- 2018-08-22 US US16/109,143 patent/US10596263B2/en active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN104254249B (zh) | 2017-02-15 |
JP2014534215A (ja) | 2014-12-18 |
US20160120988A1 (en) | 2016-05-05 |
WO2013066616A1 (en) | 2013-05-10 |
EP2773204A1 (en) | 2014-09-10 |
CA2852912A1 (en) | 2013-05-10 |
AU2012332952A1 (en) | 2014-05-15 |
IN2014CN02850A (ru) | 2015-07-03 |
US10596263B2 (en) | 2020-03-24 |
RU2616500C2 (ru) | 2017-04-17 |
JP6200893B2 (ja) | 2017-09-20 |
BR112014010551A2 (pt) | 2017-05-02 |
KR20140096082A (ko) | 2014-08-04 |
US10080802B2 (en) | 2018-09-25 |
AU2012332952B2 (en) | 2016-05-05 |
US20180360971A1 (en) | 2018-12-20 |
HK1201685A1 (en) | 2015-09-11 |
US20140255505A1 (en) | 2014-09-11 |
JP6423484B2 (ja) | 2018-11-14 |
KR101993436B1 (ko) | 2019-06-26 |
CN104254249A (zh) | 2014-12-31 |
US9278099B2 (en) | 2016-03-08 |
JP2017197542A (ja) | 2017-11-02 |
EP2773204A4 (en) | 2015-05-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2017134002A (ru) | Стабильные композиции тетрагидробиоптерина | |
ES2923214T3 (es) | Composición farmacéutica que comprende mesilato de lenvatinib | |
WO2013016697A3 (en) | 17-hydroxyprogesterone ester-containing oral compositions and related methods | |
JP2018021007A5 (ru) | ||
IL179718A0 (en) | Pharmaceutical composition containing irbesartan | |
WO2016210003A3 (en) | 17-hydroxyprogesterone ester-containing oral compositions and related methods | |
RU2013124024A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая мометазона фуроат и азеластина гидрохлорид, назального введения | |
EA201291410A1 (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1h-бензимидазол-2-ил]-1h-хинолин-2-она лактат моногидрат | |
NZ620887A (en) | A novel formulation of diclofenac | |
RU2016141314A (ru) | Составы разагилина с пролонгированным высвобождением и их применение | |
IL174830A0 (en) | Pellets containing venlafaxine hydrochloride, pharmaceutical compositions comprising them and processes for their preparation | |
MX2010003923A (es) | Formulacion farmaceutica de valsartan. | |
RU2014115289A (ru) | Композиция пазопаниба | |
JP2013505233A5 (ru) | ||
MXPA04005420A (es) | Composicion farmaceutica que comprende un agonista de receptor de 5ht1. | |
EA200801614A1 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая монтелукаст | |
JP2018039810A5 (ru) | ||
NZ594669A (en) | Oral composition of Vorinostat | |
JP2014534215A5 (ru) | ||
JP2011516544A5 (ru) | ||
TR201001417A1 (tr) | Geliştirilmiş çözünme hızına sahip sefdinir formülasyonu | |
EA201070806A1 (ru) | Состав медленного высвобождения на основе ассоциации гликогена и альгината | |
ES2922903T3 (es) | Composición farmacéutica que comprende sales de lenvatinib | |
MA32722B1 (fr) | Formulation galénique renfermant de l'aliskirène et procédé associé de préparation par granulation par fusion-extrusion | |
HRP20240808T1 (hr) | Formulacije s produljenim oslobađanjem za intraartikularne primjene |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
HZ9A | Changing address for correspondence with an applicant |