RU2014108919A - Хиназолин-2,4-дионовые производные - Google Patents
Хиназолин-2,4-дионовые производные Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014108919A RU2014108919A RU2014108919/04A RU2014108919A RU2014108919A RU 2014108919 A RU2014108919 A RU 2014108919A RU 2014108919/04 A RU2014108919/04 A RU 2014108919/04A RU 2014108919 A RU2014108919 A RU 2014108919A RU 2014108919 A RU2014108919 A RU 2014108919A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- oxo
- dihydro
- quinazolin
- dione
- oxazolidin
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 40
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 22
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 20
- -1 2-methoxycarbonylvinyl Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 12
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 8
- 125000004214 1-pyrrolidinyl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000000218 acetic acid group Chemical group C(C)(=O)* 0.000 claims abstract 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 2
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 8
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 7
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000006274 (C1-C3)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 claims 3
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000031729 Bacteremia Diseases 0.000 claims 2
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 201000009906 Meningitis Diseases 0.000 claims 2
- 206010033078 Otitis media Diseases 0.000 claims 2
- 206010035664 Pneumonia Diseases 0.000 claims 2
- 206010057190 Respiratory tract infections Diseases 0.000 claims 2
- 206010062255 Soft tissue infection Diseases 0.000 claims 2
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 2
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 208000020029 respiratory tract infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010040872 skin infection Diseases 0.000 claims 2
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 2-Propenoic acid Natural products OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SQQXNEMHKZXGEW-LLVKDONJSA-N 8-chloro-3-[3-[(5r)-2-oxo-3-(3-oxo-4h-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-6-yl)-1,3-oxazolidin-5-yl]propyl]-1h-quinazoline-2,4-dione Chemical compound O1CC(=O)NC2=NC(N3C[C@H](OC3=O)CCCN3C(=O)NC4=C(C3=O)C=CC=C4Cl)=CC=C21 SQQXNEMHKZXGEW-LLVKDONJSA-N 0.000 claims 1
- 241000193163 Clostridioides difficile Species 0.000 claims 1
- 206010070245 Foreign body Diseases 0.000 claims 1
- 206010017964 Gastrointestinal infection Diseases 0.000 claims 1
- 208000016604 Lyme disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010031252 Osteomyelitis Diseases 0.000 claims 1
- 210000000683 abdominal cavity Anatomy 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 206010014665 endocarditis Diseases 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 208000037972 tropical disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000008827 tuberculosis Diseases 0.000 claims 1
- 210000001635 urinary tract Anatomy 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 6
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 abstract 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 2
- WCYWZMWISLQXQU-UHFFFAOYSA-N methyl Chemical compound [CH3] WCYWZMWISLQXQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
- A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D513/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы IгдеRозначает H, галоген, (C-C)алкил или (C-C)алкокси;Rозначает H, галоген, (C-C)алкил, (C-C)алкокси или пирролидин-1-ил;Rозначает H, галоген, (C-C)алкил, (C-C)алкокси, винил или 2-метоксикарбонилвинил, или Rи Rвместе с двумя атомами углерода, которые их несут, образуют фенильное кольцо;Rозначает H, галоген, (C-C)алкил или (C-C)алкокси и Rозначает H, (C-C)алкил или циклопропил, или Rи Rвместе образуют группу -CHCHCH-;A означает двухвалентную группу -CH-, -CHCH-,-CH(OH)CH-*,-CHN(R)-* или -CHNHCH-, где # показывает точку присоединения к необязательно замещенному (хиназолин-2,4-дион-3-ил)метильному остатку и * представляет собой точку присоединения к замещенному (оксазолидинон-4-ил)метильному остатку;Rозначает H или ацетил;Y означает CH или N; иQ означает O или S;или соль такого соединения.2. Соединение формулы I по п. 1, где A означает двухвалентную группу -CH-;или соль такого соединения.3. Соединение формулы I по п. 1, где A означает двухвалентную группу-CHNH-*;или соль такого соединения.4. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, где каждый из Rи Rозначает H;или соль такого соединения.5. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, где Rозначает метил;или соль такого соединения.6. Соединение формулы I по п. 1, где:- A означает -CH- или-CHNH-*;- один из Rи Rнезависимо означает галоген или (C-C)алкил, а другой означает H, или каждый из Rи Rнезависимо означает галоген;- каждый из Rи Rозначает H; и- Rозначает метил;или соль такого соединения.7. Соединение формулы I по п. 6, где:- A означает -CH-;- один из Rи Rнезависимо означает хлор или метил, а другой означает H, или каждый из Rи Rозначает хлор;- каждый из Rи Rозначает H; и- Rозначает метил;или соль такого соединения.8. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, 6, 7, где Y озна�
Claims (15)
1. Соединение формулы I
R1 означает H, галоген, (C1-C3)алкил или (C1-C3)алкокси;
R2 означает H, галоген, (C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или пирролидин-1-ил;
R3 означает H, галоген, (C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, винил или 2-метоксикарбонилвинил, или R2 и R3 вместе с двумя атомами углерода, которые их несут, образуют фенильное кольцо;
R4 означает H, галоген, (C1-C3)алкил или (C1-C3)алкокси и R5 означает H, (C1-C3)алкил или циклопропил, или R4 и R5 вместе образуют группу -CH2CH2CH2-;
A означает двухвалентную группу -CH2-, -CH2CH2-, #-CH(OH)CH2-*, #-CH2N(R6)-* или -CH2NHCH2-, где # показывает точку присоединения к необязательно замещенному (хиназолин-2,4-дион-3-ил)метильному остатку и * представляет собой точку присоединения к замещенному (оксазолидинон-4-ил)метильному остатку;
R6 означает H или ацетил;
Y означает CH или N; и
Q означает O или S;
или соль такого соединения.
2. Соединение формулы I по п. 1, где A означает двухвалентную группу -CH2-;
или соль такого соединения.
3. Соединение формулы I по п. 1, где A означает двухвалентную группу #-CH2NH-*;
или соль такого соединения.
4. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, где каждый из R2 и R3 означает H;
или соль такого соединения.
5. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, где R5 означает метил;
или соль такого соединения.
6. Соединение формулы I по п. 1, где:
- A означает -CH2- или #-CH2NH-*;
- один из R1 и R4 независимо означает галоген или (C1-C3)алкил, а другой означает H, или каждый из R1 и R4 независимо означает галоген;
- каждый из R2 и R3 означает H; и
- R5 означает метил;
или соль такого соединения.
7. Соединение формулы I по п. 6, где:
- A означает -CH2-;
- один из R1 и R4 независимо означает хлор или метил, а другой означает H, или каждый из R1 и R4 означает хлор;
- каждый из R2 и R3 означает H; и
- R5 означает метил;
или соль такого соединения.
8. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, 6, 7, где Y означает CH;
или соль такого соединения.
9. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3,6, 7, где Y означает N; или соль такого соединения.
10. Соединение формулы I по п. 1, которое выбирают из следующих:
- 3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b] [1,4]тиазин-6-ил)-оксазол идин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1-пропил-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1,5-диметил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 6-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 7-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-хлор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-фтор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-хлор-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-хлор-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-хлор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 6-хлор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 6-фтор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 7-хлор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 7-фтор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-1-метил-3-(2-{2-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-этиламино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-1-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-фтор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-метокси-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 6-метокси-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 7-метокси-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-метокси-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-6-пирролидин-1-ил-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 6,7-дифтор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 6,7-диметокси-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5,8-дихлор-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 2-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-6,7-дигидро-5H-пиридо[3,2,1-ij]хиназолин-1,3-дион;
- 3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-бензо[g]хиназолин-2,4-дион;
- 1-циклопропил-6,7-дифтор-8-метокси-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 2-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-6,7-дигидро-5H-пиридо[3,2,1-ij]хиназолин-1,3-дион;
- 2-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-6,7-дигидро-5H-пиридо[3,2,1-ij]хиназолин-1,3-дион;
- 7-бром-1-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-7-винил-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-{4-[2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-бутил} -1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-{2-гидрокси-4-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-бутил}-1-метил-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-{(R)-2-гидрокси-4-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-бутил}-1-метил-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-{4-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-бутил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-{4-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-бутил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1,5-диметил-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1,5-диметил-3-(2-{[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-метил-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-метил-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-1-метил-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-1-метил-3-(2-{[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- сложный метиловый эфир (E)-3-[1-метил-2,4-диоксо-3-(2-{2-[2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-этиламино}-этил)-1,2,3,4-тетрагидрохиназолин-7-ил]-акриловой кислоты;
- 8-хлор-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- сложный метиловый эфир (E)-3-[1-метил-2,4-диоксо-3-(2-{[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1,2,3,4-тетрагидрохиназолин-7-ил]-акриловой кислоты;
- 2-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-6,7-дигидро-5H-пиридо[3,2,1-ij]хиназолин-1,3-дион;
- 2-(2-{[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-6,7-дигидро-5H-пиридо[3,2,1-ij]хиназолин-1,3-дион;
- N-[2-{1-метил-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил)-этил]-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-ацетамид;
- 8-хлор-1-метил-3-(2-{[(S)2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
или соль такого соединения.
11. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, 6, 7 и 10 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве действующего начала соединение формулы I по любому из пп. 1-10 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один терапевтически инертный наполнитель.
13. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, 6, 7 и 10 или его фармацевтически приемлемая соль для предотвращения или лечения бактериальной инфекции.
14. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 13, которое(-ая) предназначено(-а) для предотвращения или лечения бактериальной инфекции, выбранной из группы, состоящей из инфекций дыхательных путей, отита среднего уха, менингита, инфекций кожи и мягких тканей, пневмонии, бактериемии, эндокардита, инфекций брюшной полости, желудочно-кишечных инфекций, инфекций Clostridium difficile, инфекций мочевых путей, инфекций, передающихся половым путем, инфекций инородных тел, остеомиелита, болезни Лайма, местных инфекций, офтальмологических инфекций, туберкулеза и тропических болезней.
15. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 13, которое(-ая) предназначено(-а) для предотвращения или лечения бактериальной инфекции, выбранной из группы, состоящей из инфекций дыхательных путей, отита среднего уха, менингита, инфекций кожи и мягких тканей, пневмонии и бактериемии.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IB2011053583 | 2011-08-11 | ||
| IBPCT/IB2011/053583 | 2011-08-11 | ||
| PCT/IB2012/054080 WO2013021363A1 (en) | 2011-08-11 | 2012-08-10 | Quinazoline-2,4-dione derivatives |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014108919A true RU2014108919A (ru) | 2015-09-20 |
Family
ID=47010655
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014108919/04A RU2014108919A (ru) | 2011-08-11 | 2012-08-10 | Хиназолин-2,4-дионовые производные |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8916573B2 (ru) |
| EP (1) | EP2742042A1 (ru) |
| JP (1) | JP2014525396A (ru) |
| KR (1) | KR20140054057A (ru) |
| CN (1) | CN103732593A (ru) |
| AU (1) | AU2012293329A1 (ru) |
| BR (1) | BR112014003200A2 (ru) |
| CA (1) | CA2842885A1 (ru) |
| MX (1) | MX2014001680A (ru) |
| RU (1) | RU2014108919A (ru) |
| WO (1) | WO2013021363A1 (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2014024056A1 (en) | 2012-08-06 | 2014-02-13 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Pyrrolidine derivatives with antibacterial properties |
| WO2014058349A1 (ru) | 2012-10-10 | 2014-04-17 | Ikonomov Artashes Valeryevich | Электронная платежная система |
| WO2015066413A1 (en) * | 2013-11-01 | 2015-05-07 | Novartis Ag | Oxazolidinone hydroxamic acid compounds for the treatment of bacterial infections |
| AR102256A1 (es) * | 2014-10-15 | 2017-02-15 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados biaromáticos básicos antibacterianos con sustitución de aminoalcoxi |
| EP3414246A1 (en) * | 2016-02-08 | 2018-12-19 | Redx Pharma PLC | Antibacterial compounds |
| GB201602235D0 (en) * | 2016-02-08 | 2016-03-23 | Redx Pharma Plc | Antibacterial compounds |
| US10487093B2 (en) | 2016-02-08 | 2019-11-26 | Redx Pharma Plc | Heterocyclic compounds, in particular 2-oxo-4,4,5,5,6,6,7,7-octahydrobenzoxazole derivatives, and their use as antibacterial compounds |
| JP7264642B2 (ja) | 2016-03-16 | 2023-04-25 | エイチ リー モフィット キャンサー センター アンド リサーチ インスティテュート インコーポレイテッド | エフェクターｔ細胞機能を増進するための、セレブロンを標的とする小分子 |
| CN106146414A (zh) * | 2016-07-07 | 2016-11-23 | 浙江大学 | 喹唑啉二酮类衍生物及其制备方法和用途 |
| ES2942761T3 (es) * | 2017-06-08 | 2023-06-06 | Bugworks Res Inc | Compuestos heterocíclicos útiles como agentes antibacterianos y método para la producción de los mismos |
| JP7390728B2 (ja) * | 2017-11-29 | 2023-12-04 | バグワークス・リサーチ・インコーポレイテッド | 抗菌複素環式化合物及びそれらの合成 |
| FI3774790T3 (fi) * | 2018-03-28 | 2023-04-26 | Bugworks Res Inc | Antibioottisia oksatsolidinoniyhdisteitä ja valmistusmenetelmä |
| EA202190248A1 (ru) | 2018-07-11 | 2021-06-16 | Х. Ли Моффитт Кэнсер Сентер Энд Рисерч Инститьют, Инк. | Димерные иммуномодулирующие соединения против механизмов на основе цереблона |
| WO2023175185A1 (en) | 2022-03-17 | 2023-09-21 | Forx Therapeutics Ag | 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998042688A1 (fr) | 1997-03-26 | 1998-10-01 | Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. | Derives de 4-arylmethylene-1,4-dihydro-2h-azine |
| US20030105118A1 (en) | 2000-04-18 | 2003-06-05 | Shuji Masumoto | Tricyclic quinazolinediones |
| DE10316081A1 (de) | 2003-04-08 | 2004-10-21 | Morphochem AG Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie | Neue Verbindungen mit antibakterieller Aktivität |
| EP1687296A1 (en) | 2003-11-18 | 2006-08-09 | Warner-Lambert Company LLC | Antibacterial aminoquinazolidinedione derivatives |
| AU2005279050A1 (en) * | 2004-07-30 | 2006-03-09 | Centre National De La Recherche Scientifique (Cnrs) | Hybrid molecules QA where Q is an aminoquinoline and A is an antibiotic residue, and the synthesis and uses thereof as antibacterial agents |
| FR2873695A1 (fr) * | 2004-07-30 | 2006-02-03 | Palumed Sa | Molecules hybrides qa ou q est une aminoquinoleine et a est un antibiotique ou un inhibiteur de resistance), leur synthese et leurs utilisations en tant qu'agent antibacterien |
| MY150958A (en) | 2005-06-16 | 2014-03-31 | Astrazeneca Ab | Compounds for the treatment of multi-drug resistant bacterial infections |
| AU2006326662B2 (en) | 2005-12-09 | 2011-07-28 | Amgen Inc. | Quinolone based compounds exhibiting prolyl hydroxylase inhibitory activity, and compositions, and uses thereof |
| CL2008001002A1 (es) | 2007-04-11 | 2008-10-17 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana. |
| CL2008001003A1 (es) | 2007-04-11 | 2008-10-17 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana. |
| EP2257551B1 (en) | 2008-02-20 | 2013-04-10 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Azatricyclic antibiotic compounds |
| CN102015698B (zh) * | 2008-02-22 | 2014-08-27 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 噁唑啶酮衍生物 |
| ES2399499T3 (es) | 2008-08-04 | 2013-04-01 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Derivados de alquilaminometiloxazolidinona tricíclicos |
| MX2011003370A (es) | 2008-10-07 | 2011-04-28 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Compuestos antibioticos de oxazolidinona triciclicos. |
| JP2012505201A (ja) | 2008-10-10 | 2012-03-01 | アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド | ２−ベンゾチオフェニル−及び２−ナフチル−オキサゾリジノン、並びにそれらのアザアイソスター（ａｚａｉｓｏｓｔｅｒｅ）類似体 |
| WO2010045987A1 (en) | 2008-10-23 | 2010-04-29 | Glaxo Group Limited | Substituted (aza) -1-methyl-1h-quin0lin-2-0nes as antibacterials |
| DE102009004393A1 (de) | 2009-01-08 | 2010-11-11 | Eads Deutschland Gmbh | Akkumulierender Feuchtesensor |
-
2012
- 2012-08-10 KR KR1020147003771A patent/KR20140054057A/ko not_active Withdrawn
- 2012-08-10 CA CA2842885A patent/CA2842885A1/en not_active Abandoned
- 2012-08-10 RU RU2014108919/04A patent/RU2014108919A/ru not_active Application Discontinuation
- 2012-08-10 CN CN201280039106.1A patent/CN103732593A/zh active Pending
- 2012-08-10 AU AU2012293329A patent/AU2012293329A1/en not_active Abandoned
- 2012-08-10 WO PCT/IB2012/054080 patent/WO2013021363A1/en active Application Filing
- 2012-08-10 JP JP2014524478A patent/JP2014525396A/ja active Pending
- 2012-08-10 BR BR112014003200A patent/BR112014003200A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2012-08-10 MX MX2014001680A patent/MX2014001680A/es unknown
- 2012-08-10 US US14/238,415 patent/US8916573B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-08-10 EP EP12770233.0A patent/EP2742042A1/en not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR112014003200A2 (pt) | 2017-04-04 |
| CN103732593A (zh) | 2014-04-16 |
| US20140171425A1 (en) | 2014-06-19 |
| WO2013021363A1 (en) | 2013-02-14 |
| CA2842885A1 (en) | 2013-02-14 |
| KR20140054057A (ko) | 2014-05-08 |
| JP2014525396A (ja) | 2014-09-29 |
| US8916573B2 (en) | 2014-12-23 |
| MX2014001680A (es) | 2014-05-27 |
| AU2012293329A1 (en) | 2014-03-27 |
| EP2742042A1 (en) | 2014-06-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2014108919A (ru) | Хиназолин-2,4-дионовые производные | |
| ES2799582T3 (es) | Proceso para la síntesis de un inhibidor de indoleamina 2,3-dioxigenasa | |
| ES2585262T3 (es) | Compuestos heterocíclicos de hexahidropiran[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina sustituidos como inhibidores de PPA, BACE1 y BACE2 | |
| PE20081228A1 (es) | Compuesto heteromonociclico | |
| RU2014123109A (ru) | Антибиотические производные 2-оксо-оксазолидин-3, 5-диила | |
| RU2007147413A (ru) | Аминопиперидинхинолины и их азаизостерические аналоги с антибактериальной активностью | |
| RU2012126083A (ru) | Производные аминооксазина | |
| PE20090370A1 (es) | Derivados de heterociclo fusionado como inhibidores de quinasa | |
| ES2946917T3 (es) | Compuestos químicos | |
| KR20140027295A (ko) | 벤조티아졸 화합물 및 이들의 약학적 용도 | |
| EA027126B1 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДИНОМ β-ЛАКТАМЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ | |
| JP2005536475A5 (ru) | ||
| EA200800501A1 (ru) | Производные хинолина в качестве антибактериальных средств | |
| PE20141205A1 (es) | Spiro-[1,3]-oxacinas y spiro-[1,4]-oxacepinas como inhibidores de bace1 y/o bace2 | |
| DOP2013000243A (es) | Inhibidores sustituidos de acetil-coa carboxilasa | |
| RU2010138648A (ru) | Азатрициклические соединения антибиотиков | |
| RU2010138840A (ru) | Производные оксазолидинона | |
| CA2737999A1 (en) | Use of substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolines for the treatment of myeloma | |
| ME02576B (me) | Derivati tetrahidropirolotiazina kao inhibitori bace | |
| RU2011108008A (ru) | Производные трициклического алкиламинометилоксазолидинона | |
| RU2013130256A (ru) | Новые циклоспориновые производные для лечения и предупреждения вирусных инфекций | |
| AU2012273133A1 (en) | Heterocyclic compounds for treating helminth infections | |
| JP2022025116A (ja) | 抗菌性化合物 | |
| WO2015161830A1 (en) | Heteroaromatic derivatives and pharmaceutical applications thereof | |
| JOP20190058A1 (ar) | مشتقات كرومان، أيزوكرومان وداي هيدرو أيزو بنزوفوران كمُعدلات تفارغية سالبة mGluR2، تركيبات، واستخدامها |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20150811 |