[go: up one dir, main page]

RU2014101697A - Коагонисты рецепторов глюкагона/glp-1 - Google Patents

Коагонисты рецепторов глюкагона/glp-1 Download PDF

Info

Publication number
RU2014101697A
RU2014101697A RU2014101697/10A RU2014101697A RU2014101697A RU 2014101697 A RU2014101697 A RU 2014101697A RU 2014101697/10 A RU2014101697/10 A RU 2014101697/10A RU 2014101697 A RU2014101697 A RU 2014101697A RU 2014101697 A RU2014101697 A RU 2014101697A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino acid
peptide
seq
receptor
group
Prior art date
Application number
RU2014101697/10A
Other languages
English (en)
Inventor
Ричард Д. Димарчи
Дэвид Л. СМАЙЛИ
Бин Ян
Original Assignee
Индиана Юниверсити Рисерч Энд Текнолоджи Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Индиана Юниверсити Рисерч Энд Текнолоджи Корпорейшн filed Critical Индиана Юниверсити Рисерч Энд Текнолоджи Корпорейшн
Publication of RU2014101697A publication Critical patent/RU2014101697A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/605—Glucagons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/56—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
    • A61K47/59—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes
    • A61K47/60—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes the organic macromolecular compound being a polyoxyalkylene oligomer, polymer or dendrimer, e.g. PEG, PPG, PEO or polyglycerol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/74—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving hormones or other non-cytokine intercellular protein regulatory factors such as growth factors, including receptors to hormones and growth factors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K2319/00—Fusion polypeptide
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2333/00—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
    • G01N2333/435—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature from animals; from humans
    • G01N2333/575—Hormones
    • G01N2333/605—Glucagons
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2800/00—Detection or diagnosis of diseases
    • G01N2800/04—Endocrine or metabolic disorders
    • G01N2800/042—Disorders of carbohydrate metabolism, e.g. diabetes, glucose metabolism
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2800/00—Detection or diagnosis of diseases
    • G01N2800/08—Hepato-biliairy disorders other than hepatitis
    • G01N2800/085—Liver diseases, e.g. portal hypertension, fibrosis, cirrhosis, bilirubin
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2800/00—Detection or diagnosis of diseases
    • G01N2800/28—Neurological disorders
    • G01N2800/2814—Dementia; Cognitive disorders
    • G01N2800/2821—Alzheimer
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2800/00—Detection or diagnosis of diseases
    • G01N2800/28—Neurological disorders
    • G01N2800/2835—Movement disorders, e.g. Parkinson, Huntington, Tourette

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)

Abstract

1. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 37, SEQ ID NO: 13, SEQ ID NO: 14, SEQ ID NO: 47 или SEQ ID NO: 35.2. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность, выбранную из (i) группы, состоящей из: SEQ ID NO: 13-16, 19-25, 27-29 и 31-33, (ii) группы, состоящей из SEQ ID NO: 26 и 30, (iii) группы, состоящей из: SEQ ID NO: 35-37.3. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность, выбранную из (i) группы, состоящей из: SEQ ID NO: 38-49 и 54, или (ii) группы, состоящей из: SEQ ID NO: 50-52 и 55, где аналог проявляет по меньшей мере в 100 раз более высокую селективность в отношении рецептора GLP-1 человека относительно рецептора GIP, и необязательно эффективность GLP-1 по меньшей мере 1%.4. Вариант пептида, содержащий (i) аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 85%, 90% или 95% идентична аминокислотной последовательности пептида по любому из пп.1-3, где вариант пептида проявляет увеличенную активность в отношении рецептора GLP-1 рецептор по сравнению с нативным глюкагоном, и проявляет по меньшей мере в 100 раз более высокую селективность в отношении рецептора GLP-1 человека относительно рецептора GIP; или (ii) аминокислотную последовательность на основе аминокислотной последовательности пептида по любому из п.п.1-3, но отличающийся одним или несколькими из следующих параметров:a. вариант пептида содержит ацилированную аминокислоту или алкилированную аминокислоту;b. ацилированная аминокислота или алкилированная аминокислота заменена соответствующей аминокислотой нативного глюкагона (SEQ ID NO: 1) в этом положении или консервативной заменой для нативной аминокислоты, и необязательно новая ацилированная или алкилированная аминокислота внесена в отличающемся положении;c. вариант

Claims (20)

1. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 37, SEQ ID NO: 13, SEQ ID NO: 14, SEQ ID NO: 47 или SEQ ID NO: 35.
2. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность, выбранную из (i) группы, состоящей из: SEQ ID NO: 13-16, 19-25, 27-29 и 31-33, (ii) группы, состоящей из SEQ ID NO: 26 и 30, (iii) группы, состоящей из: SEQ ID NO: 35-37.
3. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность, выбранную из (i) группы, состоящей из: SEQ ID NO: 38-49 и 54, или (ii) группы, состоящей из: SEQ ID NO: 50-52 и 55, где аналог проявляет по меньшей мере в 100 раз более высокую селективность в отношении рецептора GLP-1 человека относительно рецептора GIP, и необязательно эффективность GLP-1 по меньшей мере 1%.
4. Вариант пептида, содержащий (i) аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 85%, 90% или 95% идентична аминокислотной последовательности пептида по любому из пп.1-3, где вариант пептида проявляет увеличенную активность в отношении рецептора GLP-1 рецептор по сравнению с нативным глюкагоном, и проявляет по меньшей мере в 100 раз более высокую селективность в отношении рецептора GLP-1 человека относительно рецептора GIP; или (ii) аминокислотную последовательность на основе аминокислотной последовательности пептида по любому из п.п.1-3, но отличающийся одним или несколькими из следующих параметров:
a. вариант пептида содержит ацилированную аминокислоту или алкилированную аминокислоту;
b. ацилированная аминокислота или алкилированная аминокислота заменена соответствующей аминокислотой нативного глюкагона (SEQ ID NO: 1) в этом положении или консервативной заменой для нативной аминокислоты, и необязательно новая ацилированная или алкилированная аминокислота внесена в отличающемся положении;
c. вариант пептида содержит аминокислоту, ковалентно связанную с гидрофильной частью;
d. аминокислота, ковалентно связанная с гидрофильной частью, заменена соответствующей аминокислотой нативного глюкагона (SEQ ID NO: 1) в этом положении, и необязательно новая аминокислота, ковалентно присоединенная к гидрофильной части, внесена в отличающееся положение;
e. C-концевая аминокислота варианта пептида содержит C-концевой амид вместо C-концевого альфа-карбоксилата;
f. аминокислота в любом из положений с 1 по 29 заменена соответствующей аминокислотой нативного глюкагона (SEQ ID NO: 1) в этом положении; или
g. любые их комбинации.
5. Вариант пептида по п.4 части (ii), содержащий гидрофильную часть, ковалентно связанную с аминокислотой в положении 16, 17, 21, 24, 29, в положении в C-концевом удлинении или на C-конце.
6. Вариант пептида по п.5, содержащий гидрофильную часть, ковалентно связанную с аминокислотой, выбранной из группы, состоящей из: Cys, Lys, Orn, гомоцистеина и Ac-Phe.
7. Вариант пептида по п.5, где гидрофильная часть представляет собой полиэтиленгликоль, необязательно, PEG с молекулярной массой от 10 кДа до 40 кДа.
8. Вариант пептида по п.4 части (ii), содержащий (i) ацилированную или алкилированную аминокислоту в положении 10, (ii) ацилированную или алкилированную аминокислоту, которая содержит C8-C20 алкильную цепь, C12-C18 алкильную цепь или C14 или C16 алкильную цепь, (iii) ацилированную или алкилированную аминокислоту, которая представляет собой ацилированную или алкилированнаую аминокислоту формулы I, формулы II или формулы III, необязательно где аминокислота формулы I представляет собой Lys, (iv) алцилированную или алкилированную аминокислоту, где ацильная группа или алкильная группа ковалентно связана с аминокислотой через спейсер, необязательно где спейсер представляет собой аминокислоту или дипептид, или (v) их комбинации.
9. Пептид по любому из пп.1-3, где (i) (EC50 в отношении рецептора глюкагона)/(EC50 в отношении рецептора GLP-1) составляет приблизительно 20 или менее, (ii) (EC50 в отношении рецептора глюкагона)/(EC50 в отношении рецептора GLP-1) превышает 20, или (iii) пептид или вариант пептида проявляет EC50 в отношении рецептора GLP-1, которая от двух до десяти раз превышает EC50 в отношении рецептора глюкагона.
10. Вариант пептида по п.4, где (i) (EC50 в отношении рецептора глюкагона)/(EC50 в отношении рецептора GLP-1) составляет приблизительно 20 или менее, (ii) (EC50 в отношении рецептора глюкагона)/(EC50 в отношении рецептора GLP-1) превышает 20, или (iii) пептид или вариант пептида проявляет EC50 в отношении рецептора GLP-1, которая от двух до десяти раз превышает EC50 в отношении рецептора глюкагона.
11. Конъюгат, содержащий пептид по любому из пп.1-3 конъюгированный с гетерологичной частью, где, необязательно, гетерологичная часть выбрана из группы, состоящей из: пептида, полипептида, молекулы нуклеиновой кислоты, антитела или его фрагмента, полимера, квантовой точки, низкомолекулярного соединения, токсина, диагностического средства и удлинения из 1-21 аминокислот, C-концевых относительно аминокислоты в положении 29 пептида.
12. Конъюгат по п.11, где удлинение выбрано из группы, состоящей из: Gly, Glu, Cys, Gly-Gly, Gly-Glu, GPSSGAPPPS (SEQ ID NO: 9) или GGPSSGAPPPS (SEQ ID NO: 10).
13. Конъюгат, содержащий вариант пептида по п.4 конъюгированный с гетерологичной частью, где, необязательно, гетерологичная часть выбрана из группы, состоящей из: пептида, полипептида, молекулы нуклеиновой кислоты, антитела или его фрагмента, полимера, квантовой точки, низкомолекулярного соединения, токсина, диагностического средства и удлинения из 1-21 аминокислот, C-концевых относительно аминокислоты в положении 29 пептида.
14. Конъюгат по п.13, где удлинение выбрано из группы, состоящей из: Gly, Glu, Cys, Gly-Gly, Gly-Glu, GPSSGAPPPS (SEQ ID NO: 9) или GGPSSGAPPPS (SEQ ID NO: 10).
15. Димер или мультимер, содержащие пептид по любому из пп.1-3.
16. Димер или мультимер, содержащие вариант пептида по п.4.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая пептид по любому из пп.1-3, конъюгат, содержащий пептид по любому из пп.1-3, димер или мультимер, содержащий пептид по любому из пп.1-3, или их комбинацию, и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая вариант пептида по п.4, конъюгат, вариант пептида по п.4, димер или мультимер, вариант пептида по п.4, или их комбинацию, и фармацевтически приемлемый носитель.
19. Способ лечения заболевания или медицинского состояния у пациента, где заболевание или медицинское состояние выбрано из группы, состоящей из: метаболического синдрома, диабета, ожирения, стеатоза печени и нейродегенеративного заболевания, включающий введение пациенту фармацевтической композиции по п.17 в количестве, эффективном для лечения заболевания или медицинского состояния.
20. Способ лечения заболевания или медицинского состояния у пациента, где заболевание или медицинское состояние выбрано из группы, состоящей из: метаболического синдрома, диабета, ожирения, стеатоза печени и нейродегенеративного заболевания, включающий введение пациенту фармацевтической композиции по п.18.
RU2014101697/10A 2011-06-22 2012-06-12 Коагонисты рецепторов глюкагона/glp-1 RU2014101697A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161500025P 2011-06-22 2011-06-22
US61/500,025 2011-06-22
PCT/US2012/042085 WO2012177444A2 (en) 2011-06-22 2012-06-12 Glucagon/glp-1 receptor co-agonists

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014101697A true RU2014101697A (ru) 2015-07-27

Family

ID=47362407

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014101697/10A RU2014101697A (ru) 2011-06-22 2012-06-12 Коагонисты рецепторов глюкагона/glp-1

Country Status (11)

Country Link
US (2) US9309301B2 (ru)
EP (1) EP2723766A4 (ru)
JP (1) JP6184404B2 (ru)
KR (1) KR20140043793A (ru)
CN (1) CN103748109A (ru)
AU (1) AU2012273365A1 (ru)
BR (1) BR112013032717A2 (ru)
CA (1) CA2839867A1 (ru)
MX (1) MX2013015168A (ru)
RU (1) RU2014101697A (ru)
WO (1) WO2012177444A2 (ru)

Families Citing this family (66)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2009513627A (ja) * 2005-10-27 2009-04-02 ペプトロン カンパニー リミテッド 生理活性物質−血液蛋白質複合体及びこれを利用する生理活性物質の安定化方法
JP5775450B2 (ja) 2008-06-17 2015-09-09 インディアナ ユニバーシティー リサーチ アンド テクノロジー コーポレーションＩｎｄｉａｎａ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ グルカゴン／ｇｌｐ−１受容体コアゴニスト
JP5887265B2 (ja) 2009-06-16 2016-03-16 インディアナ・ユニバーシティ・リサーチ・アンド・テクノロジー・コーポレーション Ｇｉｐ受容体活性グルカゴン化合物
RU2739209C2 (ru) 2011-06-10 2020-12-21 Ханми Сайенс Ко., Лтд. Новые производные оксинтомодулина и содержащая их фармацевтическая композиция для лечения ожирения
LT2721062T (lt) 2011-06-17 2019-02-11 Hanmi Science Co., Ltd. Konjugatas, apimantis oksintomoduliną ir imunoglobulino fragmentą, ir jo panaudojimas
HRP20170890T1 (hr) 2011-06-22 2017-09-08 Indiana University Research And Technology Corporation Suagonisti glukagonskog/glp-1 receptora
MX354705B (es) 2011-09-23 2018-03-16 Novo Nordisk As Analogos de glucagon novedosos.
AU2013277372B2 (en) * 2012-06-21 2018-03-29 Indiana University Research And Technology Corporation Analogs of glucagon exhibiting GIP receptor activity
KR101968344B1 (ko) 2012-07-25 2019-04-12 한미약품 주식회사 옥신토모듈린 유도체를 포함하는 고지혈증 치료용 조성물
UA116217C2 (uk) 2012-10-09 2018-02-26 Санофі Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону
KR101993393B1 (ko) 2012-11-06 2019-10-01 한미약품 주식회사 옥신토모듈린 유도체를 포함하는 당뇨병 또는 비만성 당뇨병 치료용 조성물
UA126651C2 (uk) 2012-11-06 2023-01-11 Ханмі Фарм. Ко., Лтд. Рідка композиція протеїнового кон'югата, що містить оксинтомодулін та фрагмент імуноглобуліну
MX362190B (es) 2012-12-21 2019-01-08 Sanofi Sa Agonistas duales de glp1/gip o trigonales de glp1/gip/glucagon.
EP2968581A1 (en) * 2013-03-14 2016-01-20 Medimmune Limited Pegylated glucagon and glp-1 co-agonists for the treatment of obesity
CA2909581A1 (en) 2013-04-18 2014-10-23 Novo Nordisk A/S Stable, protracted glp-1/glucagon receptor co-agonists for medical use
TW201609799A (zh) 2013-12-13 2016-03-16 賽諾菲公司 雙重ｇｌｐ－１／ｇｉｐ受體促效劑
TW201609795A (zh) 2013-12-13 2016-03-16 賽諾菲公司 作為雙重ｇｌｐ－１／ｇｉｐ受體促效劑的艾塞那肽－４（ｅｘｅｎｄｉｎ－４）胜肽類似物
WO2015086730A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Sanofi Non-acylated exendin-4 peptide analogues
WO2015086733A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Sanofi Dual glp-1/glucagon receptor agonists
AR098614A1 (es) 2013-12-18 2016-06-01 Lilly Co Eli Compuesto para el tratamiento de hipoglicemia severa
TW201625669A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自艾塞那肽－４（Ｅｘｅｎｄｉｎ－４）之肽類雙重ＧＬＰ－１／升糖素受體促效劑
TW201625670A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自ｅｘｅｎｄｉｎ－４之雙重ｇｌｐ－１／升糖素受體促效劑
TW201625668A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 作為胜肽性雙重ｇｌｐ－１／昇糖素受體激動劑之艾塞那肽－４衍生物
EP3151852A1 (en) 2014-06-04 2017-04-12 Novo Nordisk A/S Glp-1/glucagon receptor co-agonists for medical use
US9932381B2 (en) 2014-06-18 2018-04-03 Sanofi Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists
TWI802396B (zh) * 2014-09-16 2023-05-11 南韓商韓美藥品股份有限公司 長效glp-1/高血糖素受體雙促效劑治療非酒精性脂肝疾病之用途
US10413593B2 (en) 2014-10-24 2019-09-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Co-agonists of the glucagon and GLP-1 receptors
US20160151511A1 (en) 2014-12-02 2016-06-02 Antriabio, Inc. Proteins and protein conjugates with increased hydrophobicity
JPWO2016098275A1 (ja) * 2014-12-15 2017-10-19 日本電気株式会社 通信方法
KR102418477B1 (ko) 2014-12-30 2022-07-08 한미약품 주식회사 글루카곤 유도체
MA41547B1 (fr) 2015-02-17 2020-04-30 Lilly Co Eli Formulation de poudre nasale pour le traitement de l'hypoglycémie
RU2730848C2 (ru) 2015-06-04 2020-08-26 Резолют, Инк. Способы пэгилирования по аминогруппе для получения сайт-специфичных конъюгатов белков
AR105319A1 (es) 2015-06-05 2017-09-27 Sanofi Sa Profármacos que comprenden un conjugado agonista dual de glp-1 / glucagón conector ácido hialurónico
WO2016198624A1 (en) 2015-06-12 2016-12-15 Sanofi Exendin-4 derivatives as trigonal glp-1/glucagon/gip receptor agonists
WO2016198628A1 (en) 2015-06-12 2016-12-15 Sanofi Non-acylated exendin-4 derivatives as dual glp-1/glucagon receptor agonists
TWI783244B (zh) 2015-06-22 2022-11-11 美商美國禮來大藥廠 升糖素及glp-1共激動劑化合物
AR105284A1 (es) 2015-07-10 2017-09-20 Sanofi Sa Derivados de exendina-4 como agonistas peptídicos duales específicos de los receptores de glp-1 / glucagón
EP3359191A4 (en) 2015-10-05 2019-05-29 Merck Sharp & Dohme Corp. ANTIBODY PEPTIDE CONJUGATES WITH AGONISTEACTIVITY ON GLUCAGON RECEPTORS AND GLUCAGON-LIKE PEPTIDE-1
TWI622596B (zh) 2015-10-26 2018-05-01 美國禮來大藥廠 升糖素受體促效劑
EP3377521A4 (en) 2015-10-27 2019-05-01 Merck Sharp & Dohme Corp. LONG-ACTING CO AGONISTS OF GLUCAGON AND GLP-1 RECEPTORS
EP3394091A4 (en) 2015-12-09 2019-12-18 Merck Sharp & Dohme Corp. CO-AGONISTS OF GLUCAGON AND GLP-1 RECEPTORS
CA3009506A1 (en) 2015-12-23 2017-06-29 The Johns Hopkins University Long-acting glp-1r agonist as a therapy of neurological and neurodegenerative conditions
CN113546159B (zh) * 2015-12-29 2023-09-08 派格生物医药(苏州)股份有限公司 包含glp-1受体激动剂和胰高血糖素受体激动剂的组合物及其用途
CA3010265A1 (en) * 2015-12-31 2017-07-06 Hanmi Pharm. Co., Ltd. Long-acting conjugate of triple glucagon/glp-1/gip receptor agonist
IL262728B2 (en) 2016-05-06 2023-10-01 Astrazeneca Ab Glp-1 receptor ligand moiety conjugated oligonucleotides and uses thereof
US11566057B2 (en) 2017-09-25 2023-01-31 Merck Sharp & Dohme Llc Long-acting co-agonists of the glucagon and GLP-1 receptors
BR112020008937A2 (pt) * 2017-11-08 2020-10-20 Ionis Pharmaceuticals, Inc. oligonucleotídeos conjugados a uma porção de ligante do receptor glp-1 e seus usos
WO2019140025A1 (en) 2018-01-12 2019-07-18 Eli Lilly And Company Combination therapy
JP2022500463A (ja) * 2018-09-11 2022-01-04 アンビション ソチエタ レスポンサビリタ リミタータ ペプチドおよびその医学的使用
AU2019337806A1 (en) * 2018-09-11 2021-05-13 Anbition S.R.L. Peptides and medical uses thereof
US20200262887A1 (en) 2018-11-30 2020-08-20 Opko Ireland Global Holdings, Ltd. Oxyntomodulin peptide analog formulations
CN111349155B (zh) * 2018-12-24 2022-04-05 浙江和泽医药科技股份有限公司 一种胰高血糖素类似物及其制备方法和用途
TWI771669B (zh) * 2019-04-26 2022-07-21 美商美國禮來大藥廠 製備穩定胜肽調配物之方法
CN111423506B (zh) * 2019-11-08 2023-06-27 成都奥达生物科技有限公司 一种glp-1化合物
EP3842060A1 (en) 2019-12-23 2021-06-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Stapled lactam co-agonists of the glucagon and glp-1 receptors
EP3842061A1 (en) 2019-12-23 2021-06-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Stapled triazole co-agonists of the glucagon and glp-1 receptors
EP3842449A1 (en) 2019-12-23 2021-06-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Stapled olefin co-agonists of the glucagon and glp-1 receptors
CN114945589B (zh) * 2020-02-24 2024-05-24 深圳市图微安创科技开发有限公司 多肽化合物及其在预防或治疗糖尿病或糖尿病并发症中的应用
CA3186199A1 (en) * 2020-07-17 2022-01-20 Jung Kuk Kim Therapeutic use of combination comprising triple agonistic long-acting conjugate or triple agonist
JP7573760B2 (ja) 2020-12-23 2024-10-25 浙江道尓生物科技有限公司 長時間作用型グルカゴン誘導体
WO2022156189A1 (zh) * 2021-01-22 2022-07-28 深圳市图微安创科技开发有限公司 多肽化合物在预防或治疗炎症性肠病及其相关的肠纤维化中的应用
EP4440621A1 (en) 2021-12-02 2024-10-09 Københavns Universitet Peptide-drug conjugates for treatment of neurodegenerative diseases
CN117586373A (zh) * 2022-08-10 2024-02-23 成都奥达生物科技有限公司 一种长效双激动剂化合物
WO2024163535A1 (en) 2023-01-31 2024-08-08 Eli Lilly And Company Gip/glp1/gcg tri-receptor agonists and uses thereof
WO2024252367A2 (en) 2023-06-09 2024-12-12 Sun Pharmaceutical Industries Limited Novel glp-1/gip dual and glp-1/gcg dual receptor agonists
US12303604B1 (en) 2024-10-16 2025-05-20 Currax Pharmaceuticals Llc Pharmaceutical formulations comprising naltrexone and/or bupropion

Family Cites Families (119)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4275152A (en) 1977-02-03 1981-06-23 Eastman Kodak Company Hydrolysis of protein-bound cholesterol esters
PT83613B (en) 1985-10-28 1988-11-21 Lilly Co Eli Process for the selective chemical removal of a protein amino-terminal residue
DK0458841T3 (da) 1989-02-17 1995-11-20 Chiron Mimotopes Pty Ltd Fremgangsmåde til anvendelse og fremstilling af peptider
JP3262329B2 (ja) 1990-01-24 2002-03-04 アイ． バックレイ，ダグラス 糖尿病治療に有用なｇｌｐ―１アナログ
US5545618A (en) 1990-01-24 1996-08-13 Buckley; Douglas I. GLP-1 analogs useful for diabetes treatment
CA2024855C (en) 1990-09-07 1997-12-09 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd./ Boehringer Ingelheim (Canada) Ltee Process and intermediates for producing glucagon
JPH04145099A (ja) 1990-10-05 1992-05-19 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Ltd Ｇｉｐ様活性を有するポリペプチド誘導体及びその用途
US5510459A (en) 1991-01-17 1996-04-23 Zymogenetics, Inc. Glucagon antagonists
US5359030A (en) 1993-05-10 1994-10-25 Protein Delivery, Inc. Conjugation-stabilized polypeptide compositions, therapeutic delivery and diagnostic formulations comprising same, and method of making and using the same
US5480867A (en) 1993-12-29 1996-01-02 The Rockefeller University Glucagon analogs with serine replacements
US5512549A (en) 1994-10-18 1996-04-30 Eli Lilly And Company Glucagon-like insulinotropic peptide analogs, compositions, and methods of use
US5869602A (en) 1995-03-17 1999-02-09 Novo Nordisk A/S Peptide derivatives
DE19530865A1 (de) 1995-08-22 1997-02-27 Michael Dr Med Nauck Wirkstoff sowie Mittel zur parenteralen Ernährung
WO1997029180A1 (en) 1996-02-06 1997-08-14 Eli Lilly And Company Diabetes therapy
BR9710452A (pt) 1996-06-05 1999-08-17 Boehringer Mannheim Gmbh Anïïlogos de exendina processos para sua prepara-Æo e medicamentos contendo os mesmos
NZ334595A (en) 1996-09-09 2000-08-25 Zealand Pharmaceuticals As Peptide prodrugs containing an alpha-hydroxyacid linker that have increased stability against enzymatic cleavage
UA65549C2 (ru) 1996-11-05 2004-04-15 Елі Ліллі Енд Компані Применение аналогов и производных glp-1 для периферического введения для борьбы с ожирением
WO1998024464A1 (en) 1996-12-03 1998-06-11 Trustees Of Boston University Specific antagonists for glucose-dependent insulinotropic polypeptide (gip)
AU757658B2 (en) 1998-03-09 2003-02-27 Zealand Pharma A/S Pharmacologically active peptide conjugates having a reduced tendency towards enzymatic hydrolysis
DE19828113A1 (de) 1998-06-24 2000-01-05 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Prodrugs von Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV
US20030236190A1 (en) 1998-09-02 2003-12-25 Renuka Pillutla Isulin and IGF-1 receptor agonists and antagonists
DE69926007T2 (de) 1998-10-07 2005-12-29 Medical College Of Georgia Research Institute, Inc. Glukose-abhängiges, insulinotropisches peptid für die verwendung als osteotropes hormon
NZ511931A (en) 1998-12-07 2004-01-30 Sod Conseils Rech Applic Analogues of glucagon like peptide-1
JP2002534512A (ja) 1999-01-15 2002-10-15 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 非ペプチドｇｌｐ−１アゴニスト
GB0404124D0 (en) 2004-02-25 2004-03-31 Univ Ulster Antagonists of GIP
AU3441400A (en) 1999-03-29 2000-10-16 Uutech Limited Peptide
DK1180121T3 (da) 1999-05-17 2004-03-01 Conjuchem Inc Langtidsvirkende insulinotrope peptider
KR20020097236A (ko) 2000-04-27 2002-12-31 바이오네브라스카, 인코포레이티드 타입-2 당뇨병, 내당능 장애, 또는 공복 혈당 장애에 대한감수성을 검출하기 위한 위억제성 폴리펩티드 진단 시험
US6677136B2 (en) 2000-05-03 2004-01-13 Amgen Inc. Glucagon antagonists
AU2001269833A1 (en) 2000-06-14 2001-12-24 Cytovax Biotechnologies, Inc. Use of coiled-coil structural scaffold to generate structure-specific peptides
DK1294757T3 (da) 2000-06-16 2007-03-19 Lilly Co Eli Glucagonlignende peptid 1-analoger
SE525948C2 (sv) 2000-06-28 2005-05-31 Modig Technical Consulting Ab Fleroperationsmaskin
JP2004509079A (ja) 2000-08-02 2004-03-25 セラテクノロジーズ・インコーポレーテッド 効力が増大した修飾生体ペプチド
US6846831B2 (en) 2000-08-15 2005-01-25 Cpd, Llc Method of treating the syndrome of lipodystrophy
US6262062B1 (en) 2000-08-15 2001-07-17 Cpd, Llc Method of treating the syndrome of coronary heart disease risk factors in humans
US6528520B2 (en) 2000-08-15 2003-03-04 Cpd, Llc Method of treating the syndrome of coronary heart disease risk factors in humans
US20020045572A1 (en) 2000-08-15 2002-04-18 Cpd, Llc Method of treating the syndrome of type 2 diabetes in humans
EP1324779B1 (en) 2000-09-29 2011-07-20 Schering Corporation Pegylated interleukin-10
EP1351984A2 (en) 2000-12-13 2003-10-15 Eli Lilly And Company Amidated glucagon-like peptide-1
EP2022505B1 (en) 2001-07-31 2011-12-14 The Government of the United States of America, as represented by the Secretary of the Department of Health and Human Services GLP-1, exendin-4, peptide analogs and uses thereof
WO2003014318A2 (en) 2001-08-08 2003-02-20 Genzyme Corporation Methods for treating diabetes and other blood sugar disorders
EP1432430A4 (en) 2001-08-28 2006-05-10 Lilly Co Eli PREMIXTURES OF GLP-1 AND BASALINSULIN
GB0121709D0 (en) 2001-09-07 2001-10-31 Imp College Innovations Ltd Food inhibition agent
AR036711A1 (es) 2001-10-05 2004-09-29 Bayer Corp Peptidos que actuan como agonistas del receptor del glp-1 y como antagonistas del receptor del glucagon y sus metodos de uso farmacologico
US7041646B2 (en) 2001-10-05 2006-05-09 Bayer Pharmaceuticals Corporation Methods of treating type 2 diabetes with peptides acting as both GLP-1 receptor agonists and glucagon receptor antagonists
MXPA04003553A (es) 2001-10-18 2004-07-22 Bristol Myers Squibb Co Mimeticos del peptido-1 similares aglucagon humano y su uso en tratamiento de diabetes y condiciones relacionadas.
CN1571676A (zh) 2001-10-19 2005-01-26 伊莱利利公司 Glp－1和胰岛素的双相混合物
JP2005518408A (ja) 2001-12-29 2005-06-23 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 異常脂肪血症を治療するための、ｇｌｐ−１化合物と他の薬物との組み合わせ使用
AR038102A1 (es) 2002-01-08 2004-12-29 Lilly Co Eli Analogos extendidos de peptido 1 de tipo glucagon
US20030232761A1 (en) 2002-03-28 2003-12-18 Hinke Simon A. Novel analogues of glucose-dependent insulinotropic polypeptide
WO2003103572A2 (en) 2002-06-04 2003-12-18 Eli Lilly And Company Modified glucagon-like peptide-1 analogs
WO2003103697A2 (en) 2002-06-11 2003-12-18 Cell Therapeutics Scandinavia Ab Use of compounds having gip activity for the treatment of disorders associated with abnormal loss of cells and/or for the treatment of obesity
AU2003248676A1 (en) 2002-06-15 2003-12-31 Enteromed, Inc. Treatment of non-alcoholic fatty liver disease
JP2006501820A (ja) 2002-09-06 2006-01-19 バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン 修飾ｇｌｐ−１受容体アゴニストおよびそれらの薬理学的使用法
US7192922B2 (en) 2002-11-19 2007-03-20 Allegheny-Singer Research Institute Method of treating left ventricular dysfunction
WO2004067548A2 (en) 2003-01-31 2004-08-12 Theratechnologies Inc. Chemically modified metabolites of regulatory peptides and methods of producing and using same
WO2004078777A2 (en) 2003-03-04 2004-09-16 Biorexis Pharmaceutical Corporation Dipeptidyl-peptidase protected proteins
DK1605897T3 (da) 2003-03-19 2012-08-20 Lilly Co Eli Polyethelen-glycol-link-glp-1-forbindelser
ES2512499T3 (es) 2003-04-08 2014-10-24 Yeda Research And Development Co., Ltd. Fármacos pegilados reversibles
EP1633384B1 (en) 2003-05-15 2012-03-14 Trustees Of Tufts College Stable analogs of glp-1
WO2004105781A2 (en) 2003-06-03 2004-12-09 Novo Nordisk A/S Stabilized pharmaceutical peptide compositions
EP1633391B1 (en) 2003-06-03 2011-10-19 Novo Nordisk A/S Stabilized pharmaceutical peptide compositions
EP1641823B1 (en) 2003-06-12 2011-09-21 Eli Lilly And Company Glp-1 analog fusion plroteins
WO2004111078A2 (en) 2003-06-18 2004-12-23 Theratechnologies Inc. Compounds that modulate the glucagon response and uses thereof
JP4949838B2 (ja) 2003-09-19 2012-06-13 ノヴォ ノルディスク アー／エス 新規ｇｌｐ−１誘導体
US7364875B2 (en) 2003-10-30 2008-04-29 Cresent Innovations, Inc. Method for producing medical and commercial grade poly-gamma-glutamic acid of high molecular weight
DE602004026113D1 (de) 2003-12-18 2010-04-29 Novo Nordisk As Glp-1-verbindungen
US20060286129A1 (en) 2003-12-19 2006-12-21 Emisphere Technologies, Inc. Oral GLP-1 formulations
US20080318837A1 (en) 2003-12-26 2008-12-25 Nastech Pharmaceutical Company Inc. Pharmaceutical Formation For Increased Epithelial Permeability of Glucose-Regulating Peptide
US7442682B2 (en) 2004-10-19 2008-10-28 Nitto Denko Corporation Transepithelial delivery of peptides with incretin hormone activities
MX2007009760A (es) 2005-02-11 2007-11-07 Amylin Pharmaceuticals Inc Polipeptidos del analogo e hibrido del peptido inhibidor gastrico con propiedades seleccionables.
US8263545B2 (en) 2005-02-11 2012-09-11 Amylin Pharmaceuticals, Inc. GIP analog and hybrid polypeptides with selectable properties
EP1863537A2 (en) 2005-03-18 2007-12-12 Novo Nordisk A/S Dimeric peptide agonists of the glp-1 receptor
WO2006121904A1 (en) 2005-05-06 2006-11-16 Bayer Pharmaceuticals Corporation Glucose-dependent insulinotropic polypeptide (gip) receptor agonists and their pharmacological methods of use
KR101011081B1 (ko) 2005-05-13 2011-01-25 일라이 릴리 앤드 캄파니 Ｐｅｇ화된 ｇｌｐ-1 화합물
CA2612063A1 (en) 2005-06-13 2006-12-21 Imperial Innovations Limited Oxyntomodulin analogues and their effects on feeding behaviour
EP2330124B1 (en) 2005-08-11 2015-02-25 Amylin Pharmaceuticals, LLC Hybrid polypeptides with selectable properties
US20090170762A1 (en) 2005-09-08 2009-07-02 Uutech Limited Treatment of Diabetes Related Obesity
EP1937716A2 (en) 2005-09-08 2008-07-02 Uutech Limited Analogs of gastric inhibitory polypeptide as a treatment for age related decreased pancreatic beta cell function
CN101534846B (zh) 2005-11-07 2014-11-05 印第安纳大学研究及科技有限公司 显示生理学溶解性和稳定性的胰高血糖素类似物
JP5297817B2 (ja) 2006-02-22 2013-09-25 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション オキシントモジュリン誘導体
EP1996224B1 (en) 2006-03-15 2012-11-07 Novo Nordisk A/S Mixtures of amylin and insulin
AU2007227202B2 (en) 2006-03-21 2013-08-22 Amylin Pharmaceuticals, Llc Peptide-peptidase inhibitor conjugates and methods of using same
EP2574624A1 (en) 2006-04-20 2013-04-03 Amgen Inc. GLP-1 compounds
WO2008022015A2 (en) 2006-08-11 2008-02-21 Trustees Of Tufts College Retro-inverso incretin analogues, and methods of use thereof
CA2660835A1 (en) 2006-08-17 2008-02-21 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Dpp-iv resistant gip hybrid polypeptides with selectable propperties
US20090318353A1 (en) 2006-08-25 2009-12-24 Novo Nordisk A/S Acylated Exendin-4 Compounds
MX2009002523A (es) 2006-09-08 2009-03-20 Ambrx Inc Polipeptido de plasma humano modificado o andamios fc y sus usos.
WO2008076933A2 (en) 2006-12-14 2008-06-26 Bolder Biotechnology, Inc. Long acting proteins and peptides and methods of making and using the same
EP2124974B1 (en) 2007-01-05 2017-03-15 Indiana University Research and Technology Corporation Glucagon analogs exhibiting enhanced solubility in physiological ph buffers
CN101790538B (zh) 2007-02-15 2014-07-30 印第安纳大学研究与科技公司 胰高血糖素/glp-1受体共激动剂
JP5385266B2 (ja) 2007-06-15 2014-01-08 ジーランド ファーマ アクティーゼルスカブ グルカゴン類似体
US8895694B2 (en) 2007-09-05 2014-11-25 Novo Nordisk A/S Glucagon-Like Peptide-1 derivatives and their pharmaceutical use
EP2190873B1 (en) 2007-09-05 2015-07-22 Novo Nordisk A/S Truncated glp-1 derivatives and their therapeutical use
EP2200626A4 (en) 2007-09-07 2012-02-15 Ipsen Pharma Sas ANALOGUE OF EXENDIN-4 AND EXENDIN-3
US20100222251A1 (en) 2007-09-11 2010-09-02 Novo Nordisk A/S Mixture comprising an amylin peptide and a protracted insulin
EP2036539A1 (en) 2007-09-11 2009-03-18 Novo Nordisk A/S Stable formulations of amylin and its analogues
EP2036923A1 (en) 2007-09-11 2009-03-18 Novo Nordisk A/S Improved derivates of amylin
MX2010004298A (es) 2007-10-30 2010-05-03 Univ Indiana Res & Tech Corp Compuestos que exhiben actividad antagonista de glucagon y agonista de glp-1.
WO2009058662A2 (en) 2007-10-30 2009-05-07 Indiana University Research And Technology Corporation Glucagon antagonists
US20090181037A1 (en) 2007-11-02 2009-07-16 George Heavner Semi-Synthetic GLP-1 Peptide-FC Fusion Constructs, Methods and Uses
CN101983066B (zh) 2008-01-30 2016-06-29 印第安那大学科技研究公司 基于酯的胰岛素前药
PT2237799T (pt) 2008-02-01 2019-07-05 Ascendis Pharma As Pró-fármaco compreendendo um ligador autoclivável
CN102088989B (zh) 2008-06-17 2014-11-26 印第安纳大学研究及科技有限公司 在生理pH缓冲液中具有增强的溶解性和稳定性的胰高血糖素类似物
ES2558842T3 (es) 2008-06-17 2016-02-09 Indiana University Research And Technology Corporation Agonistas mixtos a base de GIP para el tratamiento de trastornos metabólicos y obesidad
JP5775450B2 (ja) 2008-06-17 2015-09-09 インディアナ ユニバーシティー リサーチ アンド テクノロジー コーポレーションＩｎｄｉａｎａ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ グルカゴン／ｇｌｐ−１受容体コアゴニスト
RU2578591C2 (ru) 2008-12-19 2016-03-27 Индиана Юниверсити Рисерч Энд Текнолоджи Корпорейшн Лекарственные средства, связанные с дипептидами
JP2012512903A (ja) 2008-12-19 2012-06-07 インディアナ ユニバーシティー リサーチ アンド テクノロジー コーポレーション アミド系グルカゴンスーパーファミリーペプチドプロドラッグ
WO2010096052A1 (en) * 2009-02-19 2010-08-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Oxyntomodulin analogs
JP5887265B2 (ja) 2009-06-16 2016-03-16 インディアナ・ユニバーシティ・リサーチ・アンド・テクノロジー・コーポレーション Ｇｉｐ受容体活性グルカゴン化合物
US8703701B2 (en) 2009-12-18 2014-04-22 Indiana University Research And Technology Corporation Glucagon/GLP-1 receptor co-agonists
JO2976B1 (en) 2009-12-22 2016-03-15 ايلي ليلي اند كومباني Axentomodulin polypeptide
AR079344A1 (es) 2009-12-22 2012-01-18 Lilly Co Eli Analogo peptidico de oxintomodulina, composicion farmaceutica que lo comprende y uso para preparar un medicamento util para tratar diabetes no insulinodependiente y/u obesidad
EP2528618A4 (en) 2010-01-27 2015-05-27 Univ Indiana Res & Tech Corp GLUCAGON ANTAGONISTE AND GIP AGONISTS CONJUGATES AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF METABOLISM DISEASES AND ADIPOSITAS
AR080592A1 (es) 2010-03-26 2012-04-18 Lilly Co Eli Peptido con actividad para el gip-r y glp-1-r, formulacion famaceutica que lo comprende, su uso para preparar un medicamento util para el tratamiento de diabetes mellitus y para inducir la perdida de peso
CN103179976A (zh) 2010-05-13 2013-06-26 印第安纳大学研究及科技有限公司 呈现g蛋白偶联受体活性的胰高血糖素超家族肽
MX2012013001A (es) 2010-05-13 2013-02-26 Univ Indiana Res & Tech Corp Peptidos de la superfamilia de glucagon que presentan actividad del receptor nuclear de hormonas.
US8778872B2 (en) 2010-06-24 2014-07-15 Indiana University Research And Technology Corporation Amide based glucagon superfamily peptide prodrugs
WO2011163473A1 (en) 2010-06-25 2011-12-29 Indiana University Research And Technology Corporation Glucagon analogs exhibiting enhanced solubility and stability in physiological ph buffers

Also Published As

Publication number Publication date
EP2723766A4 (en) 2015-05-20
US8729017B2 (en) 2014-05-20
JP2014524908A (ja) 2014-09-25
JP6184404B2 (ja) 2017-08-23
US20140206607A1 (en) 2014-07-24
EP2723766A2 (en) 2014-04-30
BR112013032717A2 (pt) 2017-01-24
AU2012273365A1 (en) 2014-01-16
WO2012177444A2 (en) 2012-12-27
CA2839867A1 (en) 2012-12-27
CN103748109A (zh) 2014-04-23
US9309301B2 (en) 2016-04-12
KR20140043793A (ko) 2014-04-10
WO2012177444A3 (en) 2013-04-25
US20120329707A1 (en) 2012-12-27
MX2013015168A (es) 2014-03-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014101697A (ru) Коагонисты рецепторов глюкагона/glp-1
JP2014524908A5 (ru)
JP2013518115A5 (ru)
JP5019466B2 (ja) グルカゴン様ペプチド−２アナログ
RU2578591C2 (ru) Лекарственные средства, связанные с дипептидами
JP2011524420A5 (ru)
RU2676729C2 (ru) Новый аналог инсулина и его применение
HRP20170890T1 (hr) Suagonisti glukagonskog/glp-1 receptora
RU2012136450A (ru) Конъюгаты антагонист глюкагона - агонист gip и композиции для лечения метаболических расстройств и ожирения
RU2012105355A (ru) Производное аналога glp-1 или его фармацевтически приемлемые соли и их применение
AU2015268183A1 (en) Composition for treating diabetes comprising long-acting insulin analogue conjugate and long-acting insulinotropic peptide conjugate
CA2965560A1 (en) Compositions and peptides having dual glp-1r and glp-2r agonist activity
JP2014088384A (ja) Ｐｅｇ修飾エキセンジンまたはエキセンジン類似体およびそれらの組成物および使用
JP2016512213A5 (ru)
KR20140058104A (ko) 옥신토모듈린 유도체를 포함하는 당뇨병 또는 비만성 당뇨병 치료용 조성물
EP3706774A1 (en) Glp-2 analogs and peptibodies for administration before during, or after surgery
KR20130083843A (ko) 디펩티드 연결된 약제
US20240116998A1 (en) Glucagon-like peptide-1 receptor antagonists
KR20240034235A (ko) 대사 장애를 위한 융합 폴리펩타이드
AU2023320411A1 (en) Glucagon-like peptide-1 receptor antagonists
US11884711B2 (en) Fusion proteins of GDF15 and use thereof
WO2016092544A1 (en) Compositions and methods for the treatment of ocular diseases
WO2020095922A1 (ja) ペプチドの血中動態改善方法
Amet et al. Transferrin receptor-mediated transcytosis in intestinal epithelial cells for gastrointestinal absorption of protein drugs
HK40002026A (en) Fusion proteins with extended serum half life

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170227