RU2012109545A - Использование лигандов ppar дельта для лечения или предотвращения воспалений или заболеваний, связанных с метаболизмом/выработкой энергии - Google Patents
Использование лигандов ppar дельта для лечения или предотвращения воспалений или заболеваний, связанных с метаболизмом/выработкой энергии Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012109545A RU2012109545A RU2012109545/15A RU2012109545A RU2012109545A RU 2012109545 A RU2012109545 A RU 2012109545A RU 2012109545/15 A RU2012109545/15 A RU 2012109545/15A RU 2012109545 A RU2012109545 A RU 2012109545A RU 2012109545 A RU2012109545 A RU 2012109545A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carbon atoms
- group containing
- alkyl
- substituent
- halogen
- Prior art date
Links
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims 5
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 title claims 3
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 title claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims 2
- 102000003728 Peroxisome Proliferator-Activated Receptors Human genes 0.000 title 1
- 108090000029 Peroxisome Proliferator-Activated Receptors Proteins 0.000 title 1
- 239000003446 ligand Substances 0.000 title 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 title 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 222
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 91
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 88
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 78
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 75
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 43
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 43
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims abstract 34
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 33
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 33
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 30
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 27
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 24
- -1 nitro, amino, phenyl Chemical group 0.000 claims abstract 21
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 19
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 15
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 14
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 14
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims abstract 13
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 11
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract 11
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 9
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims abstract 9
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims abstract 6
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims abstract 6
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims abstract 4
- 208000019693 Lung disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 125000004196 benzothienyl group Chemical group S1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims abstract 3
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000005493 quinolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 206010014561 Emphysema Diseases 0.000 claims abstract 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 363
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 73
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 45
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 43
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 33
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 33
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 32
- 125000002373 5 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 25
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 25
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 24
- 125000004070 6 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 17
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 17
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical compound C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 14
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 13
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 13
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 11
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 10
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N Furan Chemical compound C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N Pyrrole Chemical compound C=1C=CNC=1 KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 7
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 claims 7
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Chemical group C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N Oxazole Chemical group C1=COC=N1 ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N Thiazole Chemical group C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 5
- WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N Pyrazole Chemical compound C=1C=NNC=1 WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 4
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 208000012268 mitochondrial disease Diseases 0.000 claims 4
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 3
- KTZQTRPPVKQPFO-UHFFFAOYSA-N 1,2-benzoxazole Chemical group C1=CC=C2C=NOC2=C1 KTZQTRPPVKQPFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000004611 Abdominal Obesity Diseases 0.000 claims 2
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 claims 2
- 208000014644 Brain disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000032274 Encephalopathy Diseases 0.000 claims 2
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N Indole Chemical compound C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 claims 2
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 claims 2
- 201000002169 Mitochondrial myopathy Diseases 0.000 claims 2
- 102000023984 PPAR alpha Human genes 0.000 claims 2
- 108010015181 PPAR delta Proteins 0.000 claims 2
- 108010016731 PPAR gamma Proteins 0.000 claims 2
- 102000000536 PPAR gamma Human genes 0.000 claims 2
- 229940122054 Peroxisome proliferator-activated receptor delta agonist Drugs 0.000 claims 2
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 2
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 230000004153 glucose metabolism Effects 0.000 claims 2
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 claims 2
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 claims 2
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 108091008725 peroxisome proliferator-activated receptors alpha Proteins 0.000 claims 2
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- CSNIZNHTOVFARY-UHFFFAOYSA-N 1,2-benzothiazole Chemical compound C1=CC=C2C=NSC2=C1 CSNIZNHTOVFARY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000094 2-phenylethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 206010003591 Ataxia Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 210000002237 B-cell of pancreatic islet Anatomy 0.000 claims 1
- 201000004569 Blindness Diseases 0.000 claims 1
- 206010065941 Central obesity Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010011878 Deafness Diseases 0.000 claims 1
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 1
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010015995 Eyelid ptosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 208000013016 Hypoglycemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims 1
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000021642 Muscular disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000009623 Myopathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 208000018262 Peripheral vascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010063897 Renal ischaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000007014 Retinitis pigmentosa Diseases 0.000 claims 1
- 208000025747 Rheumatic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000008803 Wolff-Parkinson-white syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 230000003187 abdominal effect Effects 0.000 claims 1
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004419 alkynylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 231100000360 alopecia Toxicity 0.000 claims 1
- RFRXIWQYSOIBDI-UHFFFAOYSA-N benzarone Chemical compound CCC=1OC2=CC=CC=C2C=1C(=O)C1=CC=C(O)C=C1 RFRXIWQYSOIBDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 claims 1
- 231100000895 deafness Toxicity 0.000 claims 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 125000005677 ethinylene group Chemical group [*:2]C#C[*:1] 0.000 claims 1
- 239000000835 fiber Substances 0.000 claims 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003676 hair loss Effects 0.000 claims 1
- 208000016354 hearing loss disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000005343 heterocyclic alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002218 hypoglycaemic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000023692 inborn mitochondrial myopathy Diseases 0.000 claims 1
- PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N indole Natural products CC1=CC=CC2=C1C=CN2 PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N indolenine Natural products C1=CC=C2CC=NC2=C1 RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000004968 inflammatory condition Effects 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- ZLTPDFXIESTBQG-UHFFFAOYSA-N isothiazole Chemical group C=1C=NSC=1 ZLTPDFXIESTBQG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CTAPFRYPJLPFDF-UHFFFAOYSA-N isoxazole Chemical group C=1C=NOC=1 CTAPFRYPJLPFDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000001503 joint Anatomy 0.000 claims 1
- 208000006443 lactic acidosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001185 psoriatic effect Effects 0.000 claims 1
- 201000003004 ptosis Diseases 0.000 claims 1
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000003808 silyl group Chemical group [H][Si]([H])([H])[*] 0.000 claims 1
- 208000013363 skeletal muscle disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 208000019553 vascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000004393 visual impairment Effects 0.000 claims 1
- 230000004580 weight loss Effects 0.000 claims 1
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 8
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000005119 alkyl cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
- A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
- A61K31/382—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having six-membered rings, e.g. thioxanthenes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
- A61K31/421—1,3-Oxazoles, e.g. pemoline, trimethadione
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
- A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/426—1,3-Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
- A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Способ лечения заболеваний легких, выбранных из группы, состоящей из хронического обструктивного заболевания дыхательных путей (COAD), хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы зрелого возраста, эмфиземы или астмы юношеского возраста, включающий введение соединения формулы (I) или его соли:где Rпредставляет собой фенил, нафтил, пиридил, тиенил, фурил, хинолил или бензотиенил, любой из которых может иметь заместители, выбранные из группы, состоящей из Cалкила, Cалкила, содержащего галоген, Cалкокси, Cалкокси, содержащего галоген, Cалкенила, Cалкинила, галогена, Cацила, бензоила, гидроксила, нитро, амино, фенила и пиридила;Rпредставляет собой Cалкил, Cалкил, содержащий галоген, Cалкенил, Cалкинил, 3-7-членный циклоалкил, Cалкил, содержащий 3-7-членный циклоалкил, или Cалкил, замещенный фенилом, нафтилом или пиридилом, любой из которых может иметь заместители, выбранные из группы, состоящей из Cалкила, Cалкила, содержащего галоген, Cалкокси, Cалкокси, содержащего галоген, Cалкенила, Cалкинила, галогена, Cацила, бензоила, гидроксила, нитро, амино, фенила и пиридила;A представляет собой кислород, серу или NR, где Rпредставляет собой водород или Cалкил;X представляет собой Cалкиленовую цепочку, которая может иметь заместители, выбранные из группы, состоящей из Cалкила, Cалкокси и гидроксила, и которая может содержать двойную связь;Y представляет собой C(=О), C(=N-OR), CH(OR), CH=CH, C-C, или C(=CH), где каждый из Rи Rпредставляет собой водород или Cалкил;каждый из R, Rи Rпредставляет собой водород, Cалкил, Cалкил, содержащий галоген, Cалкокси, Cалкокси, содержащий галоген, Cалкенил, Cалкинил, галоген, Cацил, бензоил, гидроксил, нитро, амино, фенил или пи
Claims (13)
1. Способ лечения заболеваний легких, выбранных из группы, состоящей из хронического обструктивного заболевания дыхательных путей (COAD), хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы зрелого возраста, эмфиземы или астмы юношеского возраста, включающий введение соединения формулы (I) или его соли:
где R1 представляет собой фенил, нафтил, пиридил, тиенил, фурил, хинолил или бензотиенил, любой из которых может иметь заместители, выбранные из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 алкила, содержащего галоген, C1-8 алкокси, C1-8 алкокси, содержащего галоген, C2-8 алкенила, C2-8 алкинила, галогена, C2-7 ацила, бензоила, гидроксила, нитро, амино, фенила и пиридила;
R2 представляет собой C1-8 алкил, C1-8 алкил, содержащий галоген, C2-8 алкенил, C2-8 алкинил, 3-7-членный циклоалкил, C1-8 алкил, содержащий 3-7-членный циклоалкил, или C1-6 алкил, замещенный фенилом, нафтилом или пиридилом, любой из которых может иметь заместители, выбранные из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 алкила, содержащего галоген, C1-8 алкокси, C1-8 алкокси, содержащего галоген, C2-8 алкенила, C2-8 алкинила, галогена, C2-7 ацила, бензоила, гидроксила, нитро, амино, фенила и пиридила;
A представляет собой кислород, серу или NR9, где R9 представляет собой водород или C1-8 алкил;
X представляет собой C1-8 алкиленовую цепочку, которая может иметь заместители, выбранные из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 алкокси и гидроксила, и которая может содержать двойную связь;
Y представляет собой C(=О), C(=N-OR10), CH(OR11), CH=CH, C-C, или C(=CH2), где каждый из R10 и R11 представляет собой водород или C1-8 алкил;
каждый из R3, R4 и R5 представляет собой водород, C1-8 алкил, C1-8 алкил, содержащий галоген, C1-8 алкокси, C1-8 алкокси, содержащий галоген, C2-8 алкенил, C2-8 алкинил, галоген, C2-7 ацил, бензоил, гидроксил, нитро, амино, фенил или пиридил;
B представляет собой CH или азот;
Z представляет собой кислород или серу;
каждый из R6 и R7 представляет собой водород, C1-8 алкил, C1-8 алкил, содержащий галоген;
R8 представляет собой водород или C1-8 алкил;
при условии, что по меньшей мере один из R3, R4 и R5 не представляет собой водород;
или формулы (II) или его соли:
где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, нитро, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, у которой имеется от 1 до 3 галогеновых заместителей, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода, у которой имеется от 1 до 3 галогеновых заместителей, алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, 3-7-членную циклоалкильную группу, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, которая имеет 3-7-членный циклоалкильный заместитель, арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая необязательно имеет заместитель, арилалкильную группу, которая содержит C6-10 арильную часть и C1-8 алкильную часть, гетероциклическую группу, которая необязательно имеет заместитель, или гетероциклическую-алкильную группу, содержащую алкильную группу из 1-8 атомов углерода;
A представляет собой атом кислорода, атом серы или NR3, где R3 представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода;
каждый из X и Z независимо представляет собой -C(=О)-, -C(=О)NH-, -C(=N-OR4)-, -CH(OR5)-, -NH(C=О)-, -NHSO2-, -SO2NH-, -CH=CH-, -C≡C- или связь, где каждый из R4 и R5 представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода;
Y представляет собой алкиленовую цепочку, содержащую 1-8 атомов углерода;
или формулы (III) или его соли:
где каждый из R11 и R12 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, нитро, гидроксил, амино, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, у которой имеется от 1 до 3 галогеновых заместителей, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода, у которой имеется от 1 до 3 галогеновых заместителей, алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, 3-7-членную циклоалкильную группу, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, которая имеет 3-7-членный циклоалкильный заместитель, или фенильную, нафтильную, бензильную, фенетильную, пиридильную, тиенильную, фурильную, хинолильную или бензотиенильную группу, которая необязательно имеет заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена, нитро, гидроксила, амино, алкильной группы, содержащей 1-8 атомов углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-8 атомов углерода, алкильной группы, содержащей 1-8 атомов углерода, у которой имеется от 1 до 3 галогеновых заместителей, алкоксигруппы, содержащей 1-8 атомов углерода, у которой имеется от 1 до 3 галогеновых заместителей, алкенильной группы, содержащей 2-8 атомов углерода, алкинильной группы, содержащей 2-8 атомов углерода, 3-7-членной циклоалкильной группы, алкильной группы, содержащей 1-8 атомов углерода, которая имеет 3-7-членный циклоалкильный заместитель, фенила и пиридила;
каждый из X1 и Z1 независимо представляет собой -C(=О)-, -C(=О)NH-, -C(=N-OR14)-, -CH(OR15)-, -NH(C=О)-, -NHSO2-, -SO2NH-, -CH=CH-, -C≡C- или связь, где каждый из R14 и R15 представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода;
Y1 представляет собой алкиленовую цепочку, содержащую 1-8 атомов углерода;
или формулы (IV) или его соли:
где A представляет собой O, S или NR7, где R7 представляет собой водород или C1-8 алкил;
B1 представляет собой CW или N, где W представляет собой водород или связь; B2 представляет собой O, S или NR8, где R8 представляет собой водород или C1-8 алкил;
каждый из X1 и X2 представляет собой O, S, NH, NHC(=О), C(=О), C(=N-OR9), CH(OR10), C=C, C≡C или связь, где каждый из R9 и R10 представляет собой водород или C1-8 алкил;
Y представляет собой C1-8 алкиленовую цепочку, которая может быть замещена C1-8 алкилом или C1-8 алкилом, замещенными 1-3 галогенами;
Z представляет собой NH, O или S;
R1 представляет собой арил, который может быть замещен группой или атомом, выбранными из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 алкокси, C1-8 алкила, замещенного 1-3 галогенами, гидроксила, нитро, амино, фенила, пиридила и галогена, или гетероциклической группы, содержащей пяти-восьмичленное кольцо, включающее от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, и остальные атомы являются атомами углерода (бензольное кольцо может быть конденсировано с гетероциклическим кольцом);
R2 представляет собой C2-8 алкил, C1-8 алкил, замещенный 1-3 галогенами, C3-7 циклоалкил, C2-8 алкенил, C2-8 алкинил, алкил (включающий C1-4 алкильный фрагмент), замещенный арилом, который может быть замещен группой или атомом, выбранными из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 алкокси, C1-8 алкила, замещенного 1-3 галогенами, гидроксила, нитро, амино, фенила, пиридила и галогена, или алкила (включающего C1-4 алкильный фрагмент), замещенного гетероциклической группой, содержащей пяти-восьмичленное кольцо (включающее от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, и остальные атомы представляют собой углерод);
R3 представляет собой галоген, трифторметил, C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил;
каждый из R4 и R5 представляет собой водород, C1-8 алкил или C1-8 алкил, замещенный 1-3 галогенами; и R6 представляет собой водород, C1-8 алкил, замещенный амино, C1-8 алкил или щелочной металл;
при условии, что каждый из Z и R3 присоединен к бензольному кольцу и X2 не присоединен к бензольному кольцу;
или формулы (V) или его соли:
где R1 и R4 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, атом галогена, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, гидроксильную группу, нитрогруппу, ацильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, или 5- или 6-членную гетероциклическую группу;
R2 представляет собой атом водорода;
R3 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или R3, объединенный с R2, представляет собой =О или =C(R7)(R8), где R7 и R8 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода;
R5 и R6 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя;
X и Y одинаковы или различны, и каждый представляет собой CH или N;
Z представляет собой атом кислорода или атом серы;
A представляет собой 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из пиразола, тиофена, фурана и пиррола, которая необязательно имеет алкильный заместитель, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который имеет заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, 3-7-членной циклоалкильной группы, алкенильной группы, содержащей от 2 до 8 атомов углерода, алкинильной группы, содержащей от 2 до 8 атомов углерода, алкоксигруппы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, и имеющей 3-7-членную циклоалкильную группу в качестве заместителя, алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, алкоксигруппы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, арильной группы, содержащей от 6 до 10 атомов углерода, 5- или 6-членной гетероциклической группы, аралкильной группы, содержащей арильный фрагмент, содержащий от 6 до 10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, и 5- или 6-членной гетероциклической группы;
B представляет собой алкиленовую цепочку, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая необязательно имеет заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, 3-7-членной циклоалкильной группы, алкенильной группы, содержащей от 2 до 8 атомов углерода, алкинильной группы, содержащей от 2 до 8 атомов углерода, алкоксигруппы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, атома галогена, алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, и алкоксигруппы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, алкиленовой группы, необязательно содержащей двойную связь в том случае, когда алкиленовая группа содержит от 2 до 6 атомов углерода; и
n представляет собой целое число от 0 до 5;
или формулы (VI) или его солей:
где R11 и R13 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, атом галогена, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, гидроксильную группу, нитрогруппу, ацильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, или 5- или 6-членную гетероциклическую группу;
R12 представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, 3-7-членную циклоалкильную группу, алкенильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и 3-7-членную циклоалкильную группу в качестве заместителя, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, 5- или 6-членную гетероциклическую группу, аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий от 6 до 10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и 5- или 6-членный гетероциклический заместитель;
R14 и R15 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя;
X1 представляет собой CH или N;
Z1 представляет собой атом кислорода или атом серы;
W1 представляет собой атом кислорода или CH2; и
q представляет собой целое число от 2 до 4;
или формулы (VII) или его соли:
где R21 и R23 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, атом галогена, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, гидроксильную группу, нитрогруппу, ацильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, или 5- или 6-членную гетероциклическую группу;
R22 представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, 3-7-членную циклоалкильную группу, алкенильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и 3-7-членную циклоалкильную группу в качестве заместителя, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, 5- или 6-членную гетероциклическую группу, аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий от 6 до 10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и 5- или 6-членный гетероциклический заместитель;
R24 и R25 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя;
X2 представляет собой CH или N;
Z2 представляет собой атом кислорода или атом серы;
W2 представляет собой атом кислорода или СН2; и
r представляет собой целое число от 2 до 4;
или формулы (VIII) или его соли:
где A представляет собой CH или атом азота;
B представляет собой атом кислорода или C(R8)(R9), где каждый из R8 и R9 независимо представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода;
W1 представляет собой связь, C(=О) или (-C(R10)(R11)-)m, где каждый из R10 и R11 независимо представляет собой водород или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, и m представляет собой целое число от 1 до 3;
X и Y отличаются друг от друга, и каждый представляет собой атом кислорода, атом серы, атом азота или CR12, где R12 представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода;
Z1 представляет собой связь, атом кислорода, атом серы или C(R13)(R14), где каждый из R13 и R14 независимо представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода;
каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, атом галогена, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая замещена атомом галогена, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая замещена атомом галогена, гидроксил, нитро, ацильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, или 5- или 6-членную гетероциклическую группу;
каждый из R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая замещена атомом галогена;
каждый из R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая замещена атомом галогена; и
n представляет собой целое число от 1 до 5;
или формулы(IX) или его соли:
где W2 представляет собой связь, C(=О) или -CH2;
Z2 представляет собой атом кислорода или атом серы;
каждый из R21, R22 и R23 независимо представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, атом галогена, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая замещена атомом галогена, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая замещена атомом галогена, гидроксил, нитро, ацильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, или 5- или 6-членную гетероциклическую группу;
каждый из R24 и R25 независимо представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая замещена атомом галогена;
или формулы (X) или его соли:
где каждый из W1 и W2 независимо представляет собой атом азота или CH;
X представляет собой атом азота или CH;
Y представляет собой атом кислорода или атом серы;
Z представляет собой связь, атом кислорода, атом серы или NR5, где R5 представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода;
каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, 3-7-членную циклоалкильную группу, алкенильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и 3-7-членный циклоалкильный заместитель, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и галоген в качестве заместителя, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и галоген в качестве заместителя, арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, 5- или 6-членную гетероциклическую группу, аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий от 6 до 10 атомов углерода и алкиленовый фрагмент, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и 5- или 6-членный гетероциклический заместитель;
каждый из R3 и R4 независимо представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и галоген в качестве заместителя;
A представляет собой 5-членное гетерокольцо, выбранное из группы, состоящей из пиразола, тиофена, фурана, изоксазола, изотиазола и пиррола, где 5-членное гетерокольцо может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы, нитрогруппы, аминогруппы, алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, 3-7-членной циклоалкильной группы, алкенильной группы, содержащей от 2 до 8 атомов углерода, алкинильной группы, содержащей от 2 до 8 атомов углерода, алкоксигруппы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и 3-7-членный циклоалкильный заместитель, алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и галоген в качестве заместителя, алкоксигруппы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и галоген в качестве заместителя, арильной группы, содержащей от 6 до 10 атомов углерода, 5- или 6-членной гетероциклической группы, аралкильной группы, содержащей арильный фрагмент, содержащий от 6 до 10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, и алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и 5- или 6-членный гетероциклический заместитель;
B представляет собой связь или алкиленовую цепочку, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, 3-7-членной циклоалкильной группы, алкоксигруппы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и галогена в качестве заместителя и дополнительно может содержать двойную или тройную связь; и
n представляет собой целое число 0 до 3;
или формулы (XI) или его соли;
где W3 представляет собой атом азота или CH;
Z1 представляет собой атом кислорода или атом серы;
каждый из R11 и R12 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и галоген в качестве заместителя, или алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и галоген в качестве заместителя;
каждый из R13 и R14 независимо представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода;
A1 представляет собой пиразол или тиофен, которые могут иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы, нитрогруппы, аминогруппы, алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, алкоксигруппы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и галоген в качестве заместителя, или алкоксигруппы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и галоген в качестве заместителя; и
m представляет собой целое число от 2 до 4;
или формулы (XII) или его соли:
где каждый из W1 и W2 независимо представляет собой CH или азот;
X представляет собой NR5 или CR6R7, где R5 представляет собой водород, C1-8 алкил, C1-8 алкил, замещенный галогеном, C1-8 алкил, замещенный C1-8 алкокси, циклоалкил, состоящий из трех-семичленного кольца, C1-8 алкил, замещенный циклоалкилом, состоящим из трех-семичленного кольца, C1-8 алкил, замещенный фенилом, C2-8 ацил или C2-8 алкенил, и каждый из R6 и R7 независимо представляет собой водород или C1-8 алкил;
Y представляет собой -(CR8R9)n-, где каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород или C1-8 алкил, и n принимает значения от 1 до 4; или
X и Y, взятые вместе, образуют -CR10=CR11- или этинилен, где каждый из R10 и R11 независимо представляет собой водород или C1-8 алкил;
Z представляет собой карбоксил или тетразолил;
G представляет собой O, S или CR12R13, где каждый из R12 и R13 независимо представляет собой водород или C1-8 алкил;
A представляет собой пятичленное гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из тиазола, оксазола, имидазола, пиразола, тиофена, фурана и пиррола, которое может быть замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-8 алкила, C2-8 алкенила, C2-8 алкинила, C1-8 алкокси, галогена, C1-8 алкила, замещенного галогеном, C1-8 алкокси, замещенного галогеном, гидроксила, нитро, C2-8 ацила, C6-10 арила и пятичленной или шестичленной гетероциклической группы;
B представляет собой C1-8 алкиленовую, C2-8 алкениленовую или C2-8 алкиниленовую цепочку, где указанная цепочка может быть замещена заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-8 алкила, циклоалкила, состоящего из трех-семичленного кольца, C1-8 алкокси и галогена;
каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, C1-8 алкил, C2-8 алкенил, C2-8 алкинил, C1-8 алкокси, галоген, C1-8 алкил, замещенный галогеном, C1-8 алкокси, замещенный галогеном, гидроксил, нитро, C2-8 ацил, C6-10 арил или пятичленную или шестичленную гетероциклическую группу;
каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород или C1-8 алкил; и
m представляет собой целое число от 0 до 3;
или формулы (XIII) или его соли:
где где Ga представляет собой O, S или CH2;
Aa представляет собой пятичленное гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из тиазола, оксазола и тиофена, которое может быть замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 алкокси, галогена, C1-8 алкила, замещенного галогеном, C1-8 алкокси, замещенного галогеном, гидроксила, нитро и C2-8 ацила;
Ba представляет собой C1-8 алкиленовую или C2-8 алкениленовую цепочку; и
каждый из R1a и R2a независимо представляет собой водород, C1-8 алкил, C1-8 алкокси, галоген, C1-8 алкил, замещенный галогеном, C1-8 алкокси, замещенный галогеном, гидроксил, нитро или C2-8 ацил;
или формулы (XIV) или его соли:
где G представляет собой O, S или CH2;
A представляет собой пятичленное гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из тиазола, оксазола и тиофена, которое может быть замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 алкокси, галогена, C1-8 алкила, замещенного галогеном, C1-8 алкокси, замещенного галогеном, гидроксила, нитро и C2-8 ацила;
Bb представляет собой C1-8 алкиленовую или C2-8 алкениленовую цепочку;
каждый из R1b и R2b независимо представляет собой водород, C1-8 алкил, C1-8 алкокси, галоген, C1-8 алкил, замещенный галогеном, C1-8 алкокси, замещенный галогеном, гидроксил, нитро или C2-8 ацил; и
R3b представляет собой водород или C1-8 алкил;
или формулы (XV), или его соли;
где каждый из W1 и W2 независимо представляет собой CH или N;
X представляет собой NR3 или CR4R5, где R3 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, замещенную алкоксигруппой, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, замещенную 3-7-членной циклоалкильной группой, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, замещенную фенильной группой, ацильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода;
каждый из R4 и R5 независимо представляет собой H или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода;
Y представляет собой -(CR6R7)n-, где каждый из R6 и R7 независимо представляет собой H или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, и n представляет собой целое число от 1 до 4;
Z представляет собой карбоксильную группу или тетразолильную группу;
A представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из тиазола, оксазола, имидазола, пиразола, тиофена, фурана, пиррола, пиридина или пиримидина, или фенильной группы, которая может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, 3-7-членной циклоалкильной группы, алкенильной группы, содержащей от 2 до 8 атомов углерода, алкинильной группы, содержащей от 2 до 8 атомов углерода, алкоксильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, замещенной 3-7-членной циклоалкильной группой, алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, алкоксигруппы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, арильной группы, содержащей от 6 до 10 атомов углерода, 5- или 6-членной гетероциклической группы, аралкильной группы, включающей арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, и алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода или алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, замещенной 5- или 6-членной гетероциклической группой;
B представляет собой связь или алкиленовую цепочку, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода, 3-7-членной циклоалкильной группы, алкоксигруппы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода или атома галогена, и которая может содержать двойную связь или тройную связь, если число атомов углерода в алкиленовой цепочки составляет 2 или более;
D представляет собой N или CH;
E представляет собой O или S;
каждый из R1 и R2 представляет собой независимо Н, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, атом галогена, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, гидроксил, нитро, ацильную группу, содержащую от 2 до 8 атомов углерода, арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода или 5- или 6-членную гетероциклическую группу; и
m представляет собой целое число от 0 до 3;
или формулы (XVI) или его фармацевтически приемлемой соли,
где R13 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя;
p представляет собой целое число от 1 до 4;
A1 представляет собой тиазол, оксазол, пиридин, пиримидин или фенил, которые могут иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода или алкильной группы, содержащей от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя;
B1 представляет собой алкиленовую цепочку, содержащую от 2 до 4 атомов углерода; и
каждый из R11 и R12 представляет собой независимо Н, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, атом галогена, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя, где N(R13)((CH2)P-CO2H) присоединен в 6-положении бензизоксазола;
или формулы (XVII) или его соли:
где R23 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя;
q представляет собой целое число от 1 до 4;
R20 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода;
B2 представляет собой алкиленовую цепочку, содержащую от 2 до 4 атомов углерода;
каждый из R21 и R22 представляет собой независимо Н, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, атом галогена, алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода и атом галогена в качестве заместителя;
или формулы (XVIII) или его соли:
где R1 представляет собой водород, галоген, гидроксил, нитро, амино, циано, карбоксил, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, 3-7-членную циклоалкильную группу, алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую 3-7-членный циклоалкильный заместитель, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и галоген в качестве заместителя, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и алкоксизаместитель, содержащий 1-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода и галоген в качестве заместителя, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, 5- или 6-членную гетероциклическую группу, аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и 5- или 6-членный гетероциклический заместитель;
R2 представляет собой водород, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую 3-7-членный циклоалкильный заместитель, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую алкоксизаместитель, содержащий 1-8 атомов углерода, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, или аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода;
каждый из R3, R4, R5 и R6 независимо представляет собой водород, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя;
X представляет собой кислород, серу или NR7, где R7 представляет собой водород, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода;
Y представляет собой кислород, серу, NR8 или связь, где R8 представляет собой водород, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода;
p представляет собой 0 или 1;
A представляет собой кислород, CH2, N-NH2 или N-OR9, где R9 представляет собой водород, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, или аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода;
B представляет собой, в случае p=1, бензольное кольцо содержащее или не содержащее заместитель, выбранный из группы, состоящей из галогена, гидроксила, нитро, амино, алкильной группы, содержащей 1-8 атомов углерода, 3-7-членной циклоалкильной группы, алкенильной группы, содержащей 2-8 атомов углерода, алкинильной группы, содержащей 2-8 атомов углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-8 атомов углерода, алкильной группы, содержащей 1-8 атомов углерода и содержащей 3-7-членный циклоалкильный заместитель, алкильной группы, содержащей 1-8 атомов углерода и содержащей галоген в качестве заместителя, алкильной группы, содержащей 1-8 атомов углерода и содержащей алкоксизаместитель, содержащий 1-8 атомов углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-8 атомов углерода и содержащей галоген в качестве заместителя, ацильной группы, содержащей 2-8 атомов углерода, арильной группы, содержащей 6-10 атомов углерода, или аралкильной группы, содержащей арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода, и в случае, если p=0, конденсированное кольцо, выбранное из группы, состоящей из индола, бензофурана, бензизоксазола и 1,2-бензизотиазола, где указанное конденсированное кольцо содержит или не содержит заместитель, выбранный из группы, состоящей из галогена, гидроксила, нитро, амино, алкильной группы, содержащей 1-8 атомов углерода, 3-7-членной циклоалкильной группы, алкенильной группы, содержащей 2-8 атомов углерода, алкинильной группы, содержащей 2-8 атомов углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-8 атомов углерода, алкильной группы, содержащей 1-8 атомов углерода и содержащей 3-7-членный циклоалкильный заместитель, алкильной группы, содержащей 1-8 атомов углерода и содержащей галоген в качестве заместителя, алкильной группы, содержащей 1-8 атомов углерода и содержащей алкоксизаместитель, содержащий 1-8 атомов углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-8 атомов углерода и содержащей галоген в качестве заместителя, ацильной группы, содержащей 2-8 атомов углерода, арильной группы, содержащей 6-10 атомов углерода, или аралкильной группы, содержащей арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода;
Y связан с бензольным кольцом из B;
-(C(R3)(R4))m- связан с конденсированным кольцом из B в его 3-положении;
m представляет собой целое число от 1 до 4;
n представляет собой целое число от 0 до 5; и
Y представляет собой связь в случае, если n=0;
или формулы (XIX) или его фармакологически приемлемой соли:
где R11 представляет собой водород, галоген, гидроксил, нитро, амино, циано, карбоксил, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, 3-7-членную циклоалкильную группу, алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую 3-7-членный циклоалкильный заместитель, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и алкоксизаместитель, содержащий 1-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, 5- или 6-членную гетероциклическую группу, аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и 5- или 6-членный гетероциклический заместитель,
R12 представляет собой водород, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую 3-7-членный циклоалкильный заместитель, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую алкоксизаместитель, содержащий 1-8 атомов углерода, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, или аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода,
каждый из R13, R14, R15 и R16 независимо представляет собой водород, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя,
Y1 представляет собой кислород, серу, NR18 или связь, R18 представляет собой водород, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода,
A1 представляет собой кислород, CH2, N-NH2 или N-OR19, где R19 представляет собой водород, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, или аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода,
Q1 представляет собой водород, галоген, гидроксил, нитро, амино, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, 3-7-членную циклоалкильную группу, алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую 3-7-членный циклоалкильный заместитель, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и алкоксизаместитель, содержащий 1-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, или аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода,
r представляет собой целое число от 1 до 4, и
s представляет собой целое число от 1 до 5;
или формулы (XX) или его фармацевтически приемлемой соли:
где R21 представляет собой водород, галоген, гидроксил, нитро, амино, циано, карбоксил, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, 3-7-членную циклоалкильную группу, алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую 3-7-членный циклоалкильный заместитель, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и алкоксизаместитель, содержащий 1-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, 5- или 6-членную гетероциклическую группу, аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и 5- или 6-членный гетероциклический заместитель;
R22 представляет собой водород, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую 3-7-членный циклоалкильный заместитель, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую алкоксизаместитель, содержащий 1-8 атомов углерода, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, или аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода;
каждый из R23, R24, R25 и R26 независимо представляет собой водород, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, или алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя;
Y2 представляет собой кислород, серу, NR28 или связь, где R28 представляет собой водород, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода;
Q2 представляет собой водород, галоген, гидроксил, нитро, амино, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода, 3-7-членную циклоалкильную группу, алкенильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую 3-членный циклоалкильный заместитель, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, алкильную группу, содержащую 1-8 атомов углерода и алкоксизаместитель, содержащий 1-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-8 атомов углерода и содержащую галоген в качестве заместителя, ацильную группу, содержащую 2-8 атомов углерода, арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, или аралкильную группу, содержащую арильный фрагмент, содержащий 6-10 атомов углерода, и алкиленовый фрагмент, содержащий 1-8 атомов углерода;
t представляет собой целое число от 1 до 4; и
u представляет собой целое число от 1 до 5.
2. Способ лечения воспалительных процессов у субъекта, у которого присутствует воспалительная реакция, и где воспалительное состояние выбирают из группы, состоящей из воспалительного сосудистого заболевания, такого как атеросклероз, заболевания коронарных или периферических сосудов, инфаркта миокарда и удара; воспалительного заболевания кишечника, такого как болезнь Крона и язвенный колит; системного воспалительного заболевания, такого как красная волчанка; воспалительного ревматического заболевания, такого как ревматоидный артрит и псориатическое поражение суставов; и воспалительного заболевания легких, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения любой одной из формул (I)-(XX) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
3. Способ лечения нарушений или проявлений метаболизма инсулина и глюкозы, защиты бета-клеток поджелудочной железы и предотвращения микрососудистых и макрососудистых нарушений у субъекта, где нарушения или проявления метаболизма инсулина и глюкозы выбирают из группы, состоящей из инсулинорезистентности, диабета, метаболического синдрома, гипогликемии, высокого кровяного давления, ожирения и дислипидемии, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения любой одной из формул (I)-(XX) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
4. Способ лечения центрального или абдоминального или висцерального ожирения у субъекта, где требуется или желательно снижение веса, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения любой одной из формул (I)-(XX) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
5. Способ лечения нарушений скелетных мышц, митохондриальных заболеваний и миопатии у субъекта, где митохондриальное заболевание выбирают из группы, состоящей из миоклонических судорог, эпилепсии, разорванных красных волокон (RRF), облысения, непереносимости физической нагрузки, деменции и лактацидоза, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения любой одной из формул (I)-(XX) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
6. Способ лечения почечной ишемии у субъекта, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения любой одной из формул (I)-(XX) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
7. Способ лечения миопатии у субъекта, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения любой одной из формул (I)-(XX) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
8. Способ лечения митохондриальных заболеваний, наследственной оптической нейропатии Лебера (LHON), потери зрения, начиная с ранней взрослости, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта, заболеваний типа рассеянного склероза, синдрома Лея, подострой склерозирующей энцефалопатии, нейропатии, атаксии, пигментной дистрофии сетчатки, птоза (NARP) и мионейрогенной желудочно-кишечной энцефалопатии (MNGIE) у субъекта, где митохондриальные заболевания выбирают из группы, состоящей из митохондриальных миопатий, сахарного диабета и глухоты (DAD), включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения любой одной из формул (I)-(XX) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
9. Способ лечения алопеции у субъекта, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения любой одной из формул (I)-(XX) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
10. Способ заживления ран у субъекта, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения любой одной из формул (I)-(XX) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
11. Способ по любому одному из пп.1-10, где указанное соединение представляет собой агонист PPARδ и является более чем в 500 раз более селективным в отношении PPARδ по сравнению с PPARα или PPARγ.
12. Способ по п.11, где указанное соединение представляет собой агонист PPARδ и является более чем в 1000 раз более селективным в отношении PPARδ по сравнению с PPARα или PPARγ.
13. Способ по п.11, где соединение выбирают из
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US23423109P | 2009-08-14 | 2009-08-14 | |
| US61/234,231 | 2009-08-14 | ||
| US25165509P | 2009-10-14 | 2009-10-14 | |
| US61/251,655 | 2009-10-14 | ||
| PCT/US2010/045450 WO2011020001A2 (en) | 2009-08-14 | 2010-08-13 | Use of ppar delta ligands for the treatment or prevention of inflammation or energy metabolism/production related diseases |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012109545A true RU2012109545A (ru) | 2013-09-20 |
Family
ID=42735340
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012109545/15A RU2012109545A (ru) | 2009-08-14 | 2010-08-13 | Использование лигандов ppar дельта для лечения или предотвращения воспалений или заболеваний, связанных с метаболизмом/выработкой энергии |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20110092517A1 (ru) |
| EP (1) | EP2464349A2 (ru) |
| JP (1) | JP2013501812A (ru) |
| KR (1) | KR20120099378A (ru) |
| CN (1) | CN102724978A (ru) |
| AU (1) | AU2010282399A1 (ru) |
| CA (1) | CA2770494A1 (ru) |
| IL (1) | IL217984A0 (ru) |
| MX (1) | MX2012001932A (ru) |
| RU (1) | RU2012109545A (ru) |
| WO (1) | WO2011020001A2 (ru) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2811087T3 (es) | 2013-09-09 | 2021-03-10 | Vtv Therapeutics Llc | Uso de agonistas de PPAR-delta para tratar la atrofia muscular |
| WO2016057322A1 (en) | 2014-10-08 | 2016-04-14 | Salk Institute For Biological Studies | Ppar agonists and methods of use thereof |
| WO2016057656A1 (en) * | 2014-10-08 | 2016-04-14 | Mitobridge, Inc. | Ppar-delta agonists for use for treating mitochondrial, vascular, muscular, and demyelinating diseases |
| WO2017044551A1 (en) * | 2015-09-11 | 2017-03-16 | Mitobridge, Inc. | Ppar-alpha agonists for treating mitochondrial diseases |
| WO2017195875A1 (ja) * | 2016-05-12 | 2017-11-16 | 日本ケミファ株式会社 | 創傷治療剤 |
| WO2020000327A1 (zh) * | 2018-06-28 | 2020-01-02 | 深圳市疾病预防控制中心 | 一种RXRα蛋白稳定高表达细胞系及其制备方法 |
| EP4034236A1 (en) | 2019-09-26 | 2022-08-03 | Abionyx Pharma SA | Compounds useful for treating liver diseases |
| US11634387B2 (en) | 2019-09-26 | 2023-04-25 | Abionyx Pharma Sa | Compounds useful for treating liver diseases |
| WO2022189856A1 (en) | 2021-03-08 | 2022-09-15 | Abionyx Pharma Sa | Compounds useful for treating liver diseases |
| WO2023147309A1 (en) | 2022-01-25 | 2023-08-03 | Reneo Pharmaceuticals, Inc. | Use of ppar-delta agonists in the treatment of disease |
| KR102787749B1 (ko) | 2022-12-29 | 2025-03-31 | 중앙대학교 산학협력단 | 비스이소옥사졸 화합물을 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환 예방 또는 치료용 조성물 |
Family Cites Families (34)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4328245A (en) * | 1981-02-13 | 1982-05-04 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Carbonate diester solutions of PGE-type compounds |
| US4410545A (en) | 1981-02-13 | 1983-10-18 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Carbonate diester solutions of PGE-type compounds |
| US4409239A (en) | 1982-01-21 | 1983-10-11 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Propylene glycol diester solutions of PGE-type compounds |
| US5612059A (en) | 1988-08-30 | 1997-03-18 | Pfizer Inc. | Use of asymmetric membranes in delivery devices |
| US4956379A (en) * | 1990-02-13 | 1990-09-11 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrazole carboxylic acids and esters and inhibition of blood platelet aggregation therewith |
| US5089514A (en) * | 1990-06-14 | 1992-02-18 | Pfizer Inc. | 3-coxazolyl [phenyl, chromanyl or benzofuranyl]-2-hydroxypropionic acid derivatives and analogs as hypoglycemic agents |
| KR100436812B1 (ko) * | 1995-01-06 | 2004-08-31 | 도레이 가부시끼가이샤 | 벤젠축합헤테로환유도체및그유도체를유효성분으로함유하는의약조성물 |
| CA2171702A1 (en) * | 1995-03-14 | 1996-09-15 | Takashi Sohda | Benzofuran compounds and their use |
| US20020032330A1 (en) * | 1996-12-24 | 2002-03-14 | Yutaka Nomura | Propionic acid derivatives |
| ES2320181T3 (es) * | 1997-07-24 | 2009-05-19 | Astellas Pharma Inc. | Composiciones farmaceuticas que tienen un efecto reductor del colesterol. |
| US6350458B1 (en) | 1998-02-10 | 2002-02-26 | Generex Pharmaceuticals Incorporated | Mixed micellar drug deliver system and method of preparation |
| US6589969B1 (en) * | 1998-10-16 | 2003-07-08 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Carboxylic acid derivatives and drugs containing the same as the active ingredient |
| JP2001261674A (ja) * | 2000-03-22 | 2001-09-26 | Mitsui Chemicals Inc | ベンゾチオフェン誘導体およびそれを有効成分として含有する核内レセプター作動薬 |
| EP1310494B1 (en) | 2000-08-11 | 2012-01-25 | Nippon Chemiphar Co., Ltd. | PPAR (delta) ACTIVATORS |
| AU2001276608A1 (en) | 2000-08-30 | 2002-03-13 | Pfizer Products Inc. | Sustained release formulations for growth hormone secretagogues |
| GB0024362D0 (en) * | 2000-10-05 | 2000-11-22 | Glaxo Group Ltd | Medicaments |
| GB0024361D0 (en) * | 2000-10-05 | 2000-11-22 | Glaxo Group Ltd | Medicaments |
| US20040072838A1 (en) * | 2000-12-20 | 2004-04-15 | Pierette Banker | Thiazole and oxazole derivatives as activators of human peroxisome proliferator activated receptors |
| GB0031109D0 (en) * | 2000-12-20 | 2001-01-31 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
| WO2002068386A2 (en) * | 2001-02-27 | 2002-09-06 | The Johns Hopkins University | Tools and methods for identifying ppar$g(d)-specific agonists and antagonists |
| WO2002076957A1 (fr) * | 2001-03-23 | 2002-10-03 | Nippon Chemiphar Co.,Ltd. | Activateur de recepteur active par les proliferateurs du peroxysome |
| JP4421895B2 (ja) * | 2001-08-10 | 2010-02-24 | 日本ケミファ株式会社 | ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体δの活性化剤 |
| US20030171377A1 (en) * | 2001-08-29 | 2003-09-11 | Bigge Christopher Franklin | Antidiabetic agents |
| MXPA04003398A (es) * | 2001-10-12 | 2004-11-22 | Nippon Chemiphar Co | Activador para el receptor o activado con el proliferador de peroxisoma. |
| US6800655B2 (en) * | 2002-08-20 | 2004-10-05 | Sri International | Analogs of indole-3-carbinol metabolites as chemotherapeutic and chemopreventive agents |
| US20050080115A1 (en) * | 2002-10-28 | 2005-04-14 | Lone Jeppesen | Novel compounds, their preparation and use |
| GB0403148D0 (en) * | 2004-02-12 | 2004-03-17 | Smithkline Beecham Corp | Chemical compounds |
| FR2869611B1 (fr) * | 2004-05-03 | 2006-07-28 | Merck Sante Soc Par Actions Si | Derives de l'acide hexenoique, procedes pour leur preparation, compositions pharmaceutiques les contenant et applications en therapeutique |
| JPWO2006090920A1 (ja) * | 2005-02-28 | 2008-07-24 | 日本ケミファ株式会社 | ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体δの活性化剤 |
| CA2609446A1 (en) * | 2005-05-25 | 2006-11-30 | Nippon Chemiphar Co., Ltd. | Activator for peroxisome proliferator-activated receptor |
| US20090143396A1 (en) * | 2005-10-12 | 2009-06-04 | Malecha James W | Sulfonyl-Substituted Aryl Compounds as Modulators of Peroxisome Proliferator Activated Receptors |
| US20100048453A1 (en) * | 2005-11-07 | 2010-02-25 | Irm Llc | Oxazole and thiazole ppar modulator |
| FR2910893A1 (fr) * | 2006-12-29 | 2008-07-04 | Genfit Sa | Derives de (phenylthiazolyl)-phenyl-propan-1-one et de (phenyloxazolyl)-phenyl-propan-1-one substitues, preparations et utilisations. |
| WO2008154023A1 (en) * | 2007-06-11 | 2008-12-18 | Cerenis Therapeutics S.A. | Novel uses of ppar delta agonists |
-
2010
- 2010-08-13 KR KR1020127006623A patent/KR20120099378A/ko not_active Withdrawn
- 2010-08-13 JP JP2012524898A patent/JP2013501812A/ja not_active Withdrawn
- 2010-08-13 EP EP10744819A patent/EP2464349A2/en not_active Withdrawn
- 2010-08-13 CN CN2010800468717A patent/CN102724978A/zh active Pending
- 2010-08-13 AU AU2010282399A patent/AU2010282399A1/en not_active Abandoned
- 2010-08-13 MX MX2012001932A patent/MX2012001932A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-08-13 US US12/856,532 patent/US20110092517A1/en not_active Abandoned
- 2010-08-13 WO PCT/US2010/045450 patent/WO2011020001A2/en active Application Filing
- 2010-08-13 CA CA2770494A patent/CA2770494A1/en not_active Abandoned
- 2010-08-13 RU RU2012109545/15A patent/RU2012109545A/ru not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-02-07 IL IL217984A patent/IL217984A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2011020001A2 (en) | 2011-02-17 |
| WO2011020001A9 (en) | 2011-05-26 |
| CA2770494A1 (en) | 2011-02-17 |
| US20110092517A1 (en) | 2011-04-21 |
| IL217984A0 (en) | 2012-03-29 |
| MX2012001932A (es) | 2012-03-14 |
| EP2464349A2 (en) | 2012-06-20 |
| JP2013501812A (ja) | 2013-01-17 |
| AU2010282399A1 (en) | 2012-03-01 |
| WO2011020001A3 (en) | 2011-04-07 |
| KR20120099378A (ko) | 2012-09-10 |
| CN102724978A (zh) | 2012-10-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012109545A (ru) | Использование лигандов ppar дельта для лечения или предотвращения воспалений или заболеваний, связанных с метаболизмом/выработкой энергии | |
| CA2190087C (en) | Nitro compounds and their compositions having anti-inflammatory, analgesic and anti-thrombotic activities | |
| US7402597B2 (en) | Activator of peroxisome proliferator-activated receptor δ | |
| EP2252604B1 (en) | Thiazole derivative and use thereof as vap-1 inhibitor | |
| US20040152744A1 (en) | Activator for peroxisome proliferator- activated receptor | |
| CA2626402A1 (en) | Potassium channel inhibitors | |
| BR112012007411B1 (pt) | Composto, processo para sua preparação e composição farmacêutica contendo o mesmo | |
| NO20081821L (no) | Forbindelser for behandling av metabolske forstyrrelser | |
| CA2662305A1 (en) | Heterocyclic gpr40 modulators | |
| KR950000659A (ko) | 항-고콜레스테롤혈증 활성을 갖는 아미드 및 우레아 유도체, 그의 제조방법 및 그의 치료학적 용도 | |
| RU2010126105A (ru) | Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой, и содержащие их противогрибковые средства | |
| JP2008525416A5 (ru) | ||
| JP2012527475A5 (ru) | ||
| CY1109532T1 (el) | Παραγωγα ινδολο 1-οξεικου οξεος με pgd2 ανταγωνιστικη δραστικοτητα | |
| JP2012526842A5 (ru) | ||
| RU2001131111A (ru) | Новые соединения, их получение и применение | |
| JP2005511595A5 (ru) | ||
| JP2011516498A5 (ru) | ||
| JP2011527345A5 (ru) | ||
| CA2361164A1 (en) | Nitroxyderivatives having antiinflammatory, analgesic and antithrombotic activity | |
| WO2008087611A3 (en) | Pyrrolidine- and piperidine- bis-amide derivatives | |
| Tahlan et al. | Design, synthesis, SAR study, antimicrobial and anticancer evaluation of novel 2-mercaptobenzimidazole azomethine derivatives | |
| CA2702885A1 (en) | Pharmaceutical composition for treatment of cataract | |
| Desai et al. | Synthesis, characterization and antimicrobial screening of thiazole based 1, 3, 4-oxadiazoles heterocycles | |
| RU2004130487A (ru) | Производные азетидина в качестве антагонистов ccr-3 рецептора |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20150112 |