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WO2017195875A1 - 創傷治療剤 - Google Patents

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Publication number
WO2017195875A1
WO2017195875A1 PCT/JP2017/017945 JP2017017945W WO2017195875A1 WO 2017195875 A1 WO2017195875 A1 WO 2017195875A1 JP 2017017945 W JP2017017945 W JP 2017017945W WO 2017195875 A1 WO2017195875 A1 WO 2017195875A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
group
carbon atoms
isopropyl
propionyl
methylphenoxy
Prior art date
Application number
PCT/JP2017/017945
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
利武 平井
隆一 浜野
山川　富雄
Original Assignee
日本ケミファ株式会社
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 日本ケミファ株式会社 filed Critical 日本ケミファ株式会社
Priority to JP2018517084A priority Critical patent/JPWO2017195875A1/ja
Priority to EP17796233.9A priority patent/EP3456327A4/en
Priority to US16/099,553 priority patent/US20190255022A1/en
Priority to CN201780029219.6A priority patent/CN109562101A/zh
Publication of WO2017195875A1 publication Critical patent/WO2017195875A1/ja

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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
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    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/421—1,3-Oxazoles, e.g. pemoline, trimethadione
    • A—HUMAN NECESSITIES
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    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Definitions

  • the present invention relates to a wound treatment agent containing a PPAR ⁇ agonist.
  • Refractory wounds are wounds that do not heal within 3-4 weeks. In addition to pressure ulcers, diabetic ulcers, venous stasis ulcers, etc., wound wounds are infected and wound wounds become intractable. The thing is also included (nonpatent literature 1). Among these, intractable wounds due to diabetes have been reported to be caused by delayed angiogenesis, dysfunction of macrophages and fibroblasts and decreased migration ability of epidermal cells (Non-patent Document 2). The wound healing process shows a series of repair processes in which damaged skin and subcutaneous tissue are reconstructed as a barrier again, and is classified into an inflammatory phase, a proliferative phase, and a mature phase (Non-patent Document 1).
  • Non-patent Document 1 In the initial inflammatory phase, bleeding, coagulation, and tissue purification occur, and in the proliferative phase, granulation and epithelialization progress and the wound is closed. In the mature stage, the final stage of the wound healing process, extracellular matrix remodeling and apoptosis occur, resulting in a mature scar (Non-patent Document 1). At each stage of wound healing, humoral growth factors including specific cellular cytokines appear.
  • Cells such as platelets, polynuclear leukocytes, and macrophages are mainly active during the inflammation phase, and cytokines such as TGF- ⁇ and PDGF appear, causing accumulation of inflammatory cells such as lymphocytes and monocytes, macrophage migration and phagocytosis (Non-Patent Document 1).
  • the humoral growth factor released from the macrophages promotes the proliferation of vascular endothelial cells, fibroblasts and epidermal cells and shifts the wound to the growth phase.
  • monocytes and macrophages are induced to undergo apoptosis and gradually granulate.
  • Non-patent Document 3 mainly fibroblasts, vascular endothelial cells and keratinocytes play an active role, and the fibroblasts secrete collagen to promote the synthesis of extracellular matrix together with the action of TGF- ⁇ .
  • Vascular endothelial cells undergo angiogenesis, granulation tissue is formed, wound contraction is caused by myofibroblasts, and epithelialization by keratinocytes proceeds.
  • scar tissue remodeling occurs due to cell death of myofibroblasts and vascular endothelial cells and the formation of collagen fiber bridges. As a result, the redness of the scar is reduced and flattened, and finally becomes a white scar (Non-patent Document 3).
  • PPAR Peroxisome proliferator activated receptor
  • PPAR ⁇ is expressed in fat, liver, heart and the like and is mainly involved in lipid metabolism.
  • PPAR ⁇ is present in adipocytes, sebaceous cells and immune cells such as macrophages and dendritic cells, and is involved in immune responses such as inflammation, cell proliferation and differentiation, and apoptosis (Non-patent Document 3).
  • Non-patent Document 3 PPAR ⁇ is expressed in the skin more than PPAR ⁇ and PPAR ⁇ , and is reported to be involved in keratinocyte differentiation and repair of skin barrier function. Also, the role of PPARs has been reported to be important for wound healing, PPAR ⁇ protects keratinocytes from inflammation by TNF- ⁇ in the healing process, and PPAR ⁇ helps prolong cell survival. It is considered to be involved (Non-Patent Document 3). Such protection from apoptosis maintains keratinocyte migration during the remodeling phase of the wound healing process (Non-Patent Document 5). So far, benzisoxazole derivatives and the like have been reported as PPAR ⁇ selective agonists (Patent Documents 1 to 4).
  • One object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition for wound treatment comprising a PPAR ⁇ agonist.
  • One subject of this invention is providing the pharmaceutical composition for wound treatment which shortens the time to healing.
  • One subject of this invention is providing the pharmaceutical composition for wound treatment which suppresses deterioration of a wound.
  • A represents O, S or NR 7
  • R 7 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms
  • B 1 represents CW or N
  • W represents a hydrogen atom or a bond
  • B 2 represents O, S or NR 8
  • R 8 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms
  • X 1 and X 2 are O, S, NH, NHC ( ⁇ O), C ( ⁇ O), C ( ⁇ N—OR 9 ), CH (OR 10 ), C ⁇ C, C ⁇ C or a bond.
  • R 9 and R 10 represent a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms
  • Y represents an alkylene chain having 1 to 8 carbon atoms which may have an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms as a substituent.
  • Z represents NH, O or S
  • R 1 is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a hydroxyl group, a nitro group, amino A group selected from a group, a phenyl group, a pyridyl group, a halogen atom or an aryl group which may have an atom, or a heteroatom selected from 1 to 3 nitrogen atoms, oxygen atoms or sulfur atoms as ring-forming atoms; Represents a 5- to 8-membered heterocyclic group consisting of the remaining carbon atoms (and this heterocyclic ring may be condensed with a benzene ring);
  • R 2 represents an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms,
  • an alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms as a substituent.
  • a halogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by a halogen atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, a carbon number of 6 Represents an aryl group of ⁇ 10 or a 5- or 6-membered heterocyclic group
  • R 3 and R 4 may be the same or different and each represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms
  • M represents an integer of 0 to 3.
  • R 1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, a cyano group, a carboxyl group, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a 3 to 7-membered cycloalkyl group, 2 to An alkenyl group having 8 carbon atoms, an alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a 3 to 7-membered cycloalkyl group, and a halogen atom.
  • An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, and 2 to An acyl group having 8 carbon atoms, an aryl group having 6 to 10 carbon atoms, a 5- or 6-membered heterocyclic group, an aralkyl group (the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms, and the alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms) or 5 Or substituted with a 6-membered heterocyclic group Represents an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, R 2 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a 3 to 7-membered cycloalkyl group, or a
  • R 3 , R 4 , R 5 and R 6 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom;
  • X represents an oxygen atom, a sulfur atom or NR 7 ;
  • R 7 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an aralkyl group
  • Represents p represents 0 or 1
  • A represents an oxygen atom, CH 2 , N—NH 2 or N—OR 9 ;
  • R 9 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, or an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms.
  • B is a halogen atom, hydroxyl group, nitro group, amino group, alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, 3 to 7-membered cycloalkyl group, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, when p is 1,
  • B is a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 7 members, or an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms.
  • An indole which may be selected from a group, an aryl group having 6 to 10 carbon atoms, or an aralkyl group (wherein the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms) Ring, benzofuran ring, 1,2-ben It represents a fused ring
  • a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound represented by the formula: A pharmaceutical composition for treating wounds is provided.
  • the present invention includes, as one embodiment, a compound represented by the above general formula (I), (II), (III-I) or (IV-I), a tautomer, stereoisomer, Or the pharmaceutical composition for wound treatment which shortens the time to healing containing the pharmaceutically acceptable salt or those solvates is provided.
  • the present invention includes, as one embodiment, a compound represented by the above general formula (I), (II), (III-I) or (IV-I), a tautomer, stereoisomer, Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof,
  • a pharmaceutical composition for treating wounds that not only promotes healing but also suppresses exacerbation of the wound (eg, spread of the wound surface during the inflammatory phase and / or proliferative phase).
  • the present invention includes, as one embodiment, a compound represented by the above general formula (I), (II), (III-I) or (IV-I), a tautomer, stereoisomer, Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, Disclosed is a pharmaceutical composition for treating wounds that suppresses exacerbation of wounds (for example, spread of wound surface in the inflammatory phase and / or proliferative phase).
  • the present invention includes, as one embodiment, a compound represented by the above general formula (I), (II), (III-I) or (IV-I), a tautomer, stereoisomer, Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, Provided is a pharmaceutical composition for wound treatment that promotes wound healing in the inflammatory phase and proliferative phase of the wound healing process.
  • the present invention includes, as one embodiment, a compound represented by the above general formula (I), (II), (III-I) or (IV-I), a tautomer, stereoisomer, Or the pharmaceutical composition for wound treatment which suppresses deterioration of the wound surface (for example, formation of a bad granulation) by an exudate containing the pharmaceutically acceptable salt or those solvates is provided.
  • An excessive amount of exudate suppresses the growth of granulation tissue, so that the wound surface deteriorates and the wound surface expands.
  • the present invention includes, as one embodiment, a compound represented by the above general formula (I), (II), (III-I) or (IV-I), a tautomer, stereoisomer, Or the pharmaceutical composition for wound treatment which suppresses the expansion of the wound surface caused by an excessive amount of exudate containing the pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
  • the present invention includes, as one embodiment, a compound represented by the above general formula (I), (II), (III-I) or (IV-I), a tautomer, stereoisomer, Or the pharmaceutical composition for wound treatment which suppresses the expansion of the wound surface caused by the excessive amount of exudate in an inflammation phase and / or a growth phase containing the pharmaceutically acceptable salt or those solvates is provided.
  • wounds can be treated by administration of a compound that is a PPAR ⁇ agonist.
  • administration of a compound that is a PPAR ⁇ agonist not only promotes healing, but also exacerbates the wound (eg, suppresses spread of the wound surface during the inflammatory and / or proliferative phase). Can be suppressed.
  • administration of a compound that is a PPAR ⁇ agonist can suppress exacerbation of the wound (for example, suppression of spread of the wound surface in the inflammatory phase and / or proliferative phase).
  • administration of a compound that is a PPAR ⁇ agonist can promote wound healing in the inflammatory and proliferative stages of the wound healing process.
  • administration of a compound that is a PPAR ⁇ agonist causes wound deterioration due to excessive exudate (eg, formation of defective granulation in the inflammatory and / or proliferative phase) and / or enlargement of the wound surface. Can be suppressed.
  • A represents O, S or NR 7
  • R 7 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms
  • B 1 represents CW or N
  • W represents a hydrogen atom or a bond
  • B 2 represents O, S or NR 8
  • R 8 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms
  • X 1 and X 2 are O, S, NH, NHC ( ⁇ O), C ( ⁇ O), C ( ⁇ N—OR 9 ), CH (OR 10 ), C ⁇ C, C ⁇ C or a bond.
  • R 9 and R 10 represent a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms
  • Y represents an alkylene chain having 1 to 8 carbon atoms which may have an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms as a substituent.
  • Z represents NH, O or S
  • R 1 is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a hydroxyl group, a nitro group, amino A group selected from a group, a phenyl group, a pyridyl group, a halogen atom or an aryl group which may have an atom, or a heteroatom selected from 1 to 3 nitrogen atoms, oxygen atoms or sulfur atoms as ring-forming atoms; Represents a 5- to 8-membered heterocyclic group consisting of the remaining carbon atoms (and this heterocyclic ring may be condensed with a benzene ring);
  • R 2 represents an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms,
  • an alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms as a substituent.
  • a halogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by a halogen atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, a carbon number of 6 Represents an aryl group of ⁇ 10 or a 5- or 6-membered heterocyclic group
  • R 3 and R 4 may be the same or different and each represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms
  • M represents an integer of 0 to 3.
  • R 1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, a cyano group, a carboxyl group, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a 3 to 7-membered cycloalkyl group, 2 to An alkenyl group having 8 carbon atoms, an alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a 3 to 7-membered cycloalkyl group, and a halogen atom.
  • An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, and 2 to An acyl group having 8 carbon atoms, an aryl group having 6 to 10 carbon atoms, a 5- or 6-membered heterocyclic group, an aralkyl group (the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms, and the alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms) or 5 Or substituted with a 6-membered heterocyclic group Represents an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, R 2 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a 3 to 7-membered cycloalkyl group, or a
  • R 3 , R 4 , R 5 and R 6 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom;
  • X represents an oxygen atom, a sulfur atom or NR 7 ;
  • R 7 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an aralkyl group
  • Represents p represents 0 or 1
  • A represents an oxygen atom, CH 2 , N—NH 2 or N—OR 9 ;
  • R 9 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, or an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms.
  • B is a halogen atom, hydroxyl group, nitro group, amino group, alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, 3 to 7-membered cycloalkyl group, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, when p is 1,
  • B is a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 7 members, or an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms.
  • An indole which may be selected from a group, an aryl group having 6 to 10 carbon atoms, or an aralkyl group (wherein the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms) Ring, benzofuran ring, 1,2-ben It represents a fused ring
  • Y is bonded to the benzene ring part of B, and — (C (R 3 ) (R 4 )) m — is bonded to the 3-position of the B condensed ring.
  • m represents an integer of 1 to 4
  • N represents an integer of 0 to 5.
  • n 0, Y is a bond.
  • Tautomers, stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts of the compounds represented by the above general formula (I), (II), (III-I) or (IV-I) or their solvents Japanese products can also be used in the present invention.
  • Examples of pharmaceutically acceptable salts include inorganic acids such as hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, nitric acid, phosphoric acid; or formic acid, acetic acid, propionic acid, hexanoic acid, cyclopentanepropionic acid, glycolic acid, Pyruvic acid, lactic acid, malonic acid, succinic acid, malic acid, maleic acid, fumaric acid, tartaric acid, citric acid, benzoic acid, 3- (4-hydroxybenzoyl) benzoic acid, cinnamic acid, mandelic acid, methanesulfonic acid, ethane Sulfonic acid, 1,2-ethanedisulfonic acid, 2-hydroxyethanesulfonic acid, benzenesulfonic acid, 4-chlorobenzenesulfonic acid, 2-naphthalenesulfonic acid, 4-toluenesulfonic acid, camphorsulfonic acid, glucoheptonic
  • the alkyl group include methyl group, ethyl group, propyl group, isopropyl group, butyl group, i-butyl group, t-butyl group, pentyl group and hexyl group.
  • examples of the alkyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 2 include ethyl group, propyl group, isopropyl group, butyl group, i-butyl group, t-butyl group, pentyl group or hexyl. Groups.
  • R 2 , R 4 and R 5 and the substituent that the alkylene chain of Y may have, the aryl group of R 1 and the substituent that the heterocyclic group may have and R Examples of an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms of an optionally substituted alkyl group substituted with 2 aryl groups and an alkyl group substituted with a heterocyclic ring Examples thereof include a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, or a t-butyl group substituted with 1 to 3 fluorine atoms, a halogen atom such as a chlorine atom or a bromine atom, and preferably Examples thereof include a trifluoromethyl group, a chloromethyl group, a 2-chloroethyl group, a 2-bromoethyl group, and a 2-fluoroethy
  • examples of the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 2 and R 3 include a vinyl group and an allyl group.
  • examples of the alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 2 and R 3 include a propargyl group.
  • examples of the halogen atom represented by R 3 include a fluorine atom, a chlorine atom, and a bromine atom.
  • examples of the cycloalkyl group having 3 to 7 carbon atoms of R 2 include a cyclopropyl group, a cyclopentyl group, and a cyclohexyl group.
  • the aryl group and heterocyclic group of R 1 may have an alkyl group substituted with an aryl group of R 2 and an alkyl group substituted with a heterocyclic ring.
  • the optionally substituted alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms include methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group, pentyloxy group or hexyl. An oxy group is mentioned.
  • examples of the aryl moiety of the alkyl group substituted with the aryl group of R 1 and the aryl group of R 2 include a phenyl group or a naphthyl group.
  • the heterocyclic moiety of the alkyl group substituted with a 5- to 8-membered heterocyclic group of R 1 and a 5- to 8-membered heterocyclic ring of R 2 includes a pyridyl group, a thienyl group, A furyl group, a thiazolyl group, and a quinolyl group are mentioned.
  • a 5- to 8-membered heterocyclic group consisting of a hetero atom selected from 1 to 3 nitrogen atoms, oxygen atoms or sulfur atoms as the ring-forming atom of R 1 and the remaining carbon atoms;
  • Examples of the heterocyclic group condensed with a benzene ring include a quinoline ring and a benzothienyl ring.
  • examples of the alkylene chain of 1 to 8 carbon atoms of Y include methylene and ethylene.
  • R 3 may be 1 to 3 identical or different.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with the amino group of R 6 is methyl substituted with an amino group such as a piperidino group, a pyrrolidino group, a dimethylamino group or a diethylamino group.
  • an amino group such as a piperidino group, a pyrrolidino group, a dimethylamino group or a diethylamino group.
  • examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms include a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, an i-butyl group, a t-butyl group, and a pentyl group.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by a halogen atom is a methyl group or ethyl group substituted by a halogen atom such as 1 to 3 fluorine atoms, chlorine atoms or bromine atoms.
  • examples of the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms include methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group and pentyloxy group. .
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by a halogen atom is a methoxy group or ethoxy group substituted by a halogen atom such as 1 to 3 fluorine atoms, chlorine atoms or bromine atoms.
  • a halogen atom such as 1 to 3 fluorine atoms, chlorine atoms or bromine atoms.
  • examples of the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms include a vinyl group and an allyl group.
  • examples of the alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms include a propargyl group.
  • examples of the 3- to 7-membered cycloalkyl group include a cyclohexyl group and a cyclopentyl group.
  • examples of the halogen atom include a fluorine atom, a chlorine atom, and a bromine atom.
  • examples of the acyl group having 2 to 7 carbon atoms include an acetyl group and a propionyl group.
  • examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by a 3 to 7-membered cycloalkyl group include a cyclohexylmethyl group and a cyclopentylmethyl group.
  • the substituent which the hetero 5-membered ring may have and the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms of the substituent which the alkylene chain having 1 to 8 carbon atoms may have include methyl group, ethyl group Propyl group, isopropyl group, butyl group, i-butyl group, t -A butyl group, a pentyl group, a hexyl group, etc. are mentioned.
  • the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms of the substituent which the hetero 5-membered ring of R 1 , R 2 , R 5 and A may have is a vinyl group or an allyl group Etc.
  • examples of the alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms of the substituent which the hetero 5-membered ring of R 1 , R 2 and A may have include a propargyl group.
  • the substituent which the hetero 5-membered ring of R 1 , R 2 and A may have and the substituent which the alkylene chain of 1 to 8 carbon atoms may have
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms include methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group, pentyloxy group and hexyloxy group.
  • the substituent which the hetero 5-membered ring of R 1 , R 2 and A may have and the substituent which the alkylene chain of 1 to 8 carbon atoms may have
  • the halogen atom include a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by the halogen atom of the substituent which the hetero 5-membered ring of R 1 , R 2 , R 5 and A may have And methyl group, ethyl group, propyl group, isopropyl group, butyl group or t-butyl group substituted with 1 to 3 halogen atoms such as fluorine atom, chlorine atom or bromine atom, preferably trifluoro Examples thereof include a methyl group, a chloromethyl group, a 2-chloroethyl group, a 2-bromoethyl group, and a 2-fluoroethyl group.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms which is substituted with the halogen atom of the substituent which the hetero 5-membered ring of R 1 , R 2 and A may have is 1 to 3
  • the acyl group having 2 to 8 carbon atoms of the substituent that the hetero 5-membered ring represented by R 1 , R 2 , R 5 and A may have an acetyl group or a propionyl group Etc.
  • examples of the aryl group having 6 to 10 carbon atoms of the substituent which the hetero 5-membered ring of R 1 , R 2 and A may have include a phenyl group.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms of R 5 includes a methoxy group, an ethoxy group, a propoxy group, an isopropoxy group, a butoxy group.
  • Methyl group, ethyl group, propyl group, isopropyl group, butyl group, i-butyl group, t-butyl group, pentyl group substituted with i-butoxy group, t-butoxy group, pentyloxy group or hexyloxy group Or a hexyl group etc. are mentioned.
  • examples of the 3- to 7-membered cycloalkyl group represented by R 5 include a cyclopropyl group, a cyclobutyl group, a cyclopentyl group, and a cyclohexyl group.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms which is substituted with a 3- to 7-membered cycloalkyl group represented by R 5 includes a cyclopropyl group, a cyclobutyl group, a cyclopentyl group, a cyclohexyl group, and the like.
  • examples thereof include a substituted methyl group, ethyl group, propyl group, isopropyl group, butyl group, i-butyl group, t-butyl group, pentyl group, and hexyl group.
  • examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by the phenyl group of R 5 include a benzyl group and a phenethyl group.
  • the 3- to 7-membered cycloalkyl group of the substituent that the alkylene chain of B 1 to 8 carbon atoms may have includes a cyclopropyl group, a cyclobutyl group, and a cyclopentyl group. Cyclohexyl group and the like.
  • the compound of the general formula (III-I) is represented by the general formula (III-II): (In the formula, G a represents O, S, or CH 2 , and A a represents an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom, or a carbon atom substituted with a halogen atom as a substituent.
  • Number 1-8 Thiazole, oxazole, or thiophene which may have an alkyl group of 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, or an acyl group having 2 to 8 carbon atoms
  • Represents a hetero 5-membered ring selected from B a represents an alkylene chain having 1 to 8 carbon atoms, and in the case of an alkylene chain having 2 or more carbon atoms, it may have a double bond, and R 1a and R 2a may be the same or different.
  • An alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a hydroxyl group, a nitro group, or an acyl group having 2 to 8 carbon atoms is represented.
  • G b represents O, and S or CH 2
  • a b represents an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms as a substituent, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom, a carbon substituted with a halogen atom
  • a thiazole optionally having an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, or an acyl group having 2 to 8 carbon atoms
  • B b represents an alkylene chain having 1 to 8 carbon atoms, and in the case of an alkylene chain having 2 or more carbon atoms, it may have a double bond
  • R 1b and R 2b are the same or different.
  • It may be a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, or a carbon number substituted with a halogen atom.
  • R 3b represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms.
  • an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms as a substituent that the hetero 5-membered ring of R 1a , R 2a and A a may have
  • Examples of a halogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms and an acyl group having 2 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom include the above general formula ( Examples thereof are the same as those exemplified for the substituent that the hetero 5-membered ring of R 1 , R 2 and A in III-I) may have.
  • the general formula (III-III) in the R 1b, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms R 2b and A b of five-membered heterocyclic substituent which may be have a number of 1 to 8 carbon atoms
  • Examples of an alkoxy group, a halogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, and an acyl group having 2 to 8 carbon atoms include Examples thereof include the same ones as exemplified for the substituent which the hetero 5-membered ring of R 1 , R 2 and A in the general formula (III-I) may have.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms of R 3b in the general formula (III-III) include the same groups as those exemplified for R 5 in the general formula (III-I). .
  • R 1 and R 2 in the general formula (III-I), R 1a and R 2a in the general formula (III-II), and R 1b and R 2b in the general formula (III-II) are as follows: There may be 1 to 3 identical or different benzene rings substituted by R 1 or the like.
  • R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 and the phenyl group or condensed ring of B may have.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms of the substituent include a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, an i-butyl group, a t-butyl group, a pentyl group, and a hexyl group.
  • R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 9 and the phenyl group of B or the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms as the substituent which the condensed ring may have Includes a vinyl group or an allyl group.
  • the phenyl group of R 1 and B or the alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms of the substituent which the condensed ring may have includes a propargyl group and the like.
  • the phenyl group of R 1 and B or the 3- to 7-membered cycloalkyl group of the substituent which the condensed ring may have include a cyclopropyl group, a cyclopentyl group or a cyclohexyl group.
  • the phenyl group of R 1 and B or the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms of the substituent which the condensed ring may have includes a methoxy group, an ethoxy group, a propoxy group, an iso group.
  • examples thereof include a propoxy group, a butoxy group, an i-butoxy group, a t-butoxy group, a pentyloxy group, and a hexyloxy group.
  • examples of the halogen atom of the substituent that the phenyl group of R 1 and B or the condensed ring may have include a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 and the phenyl group or condensed ring of B may have.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by the halogen atom of the substituent include a methyl group, an ethyl group, a propyl group, and a methyl group substituted by a halogen atom such as 1 to 3 fluorine atoms, chlorine atoms or bromine atoms,
  • a halogen atom such as 1 to 3 fluorine atoms, chlorine atoms or bromine atoms
  • An isopropyl group, a butyl group, or a t-butyl group is exemplified, and a trifluoromethyl group, a chloromethyl group, a 2-chloroethyl group, a 2-bromoethyl group, a 2-fluoroethyl group, and the like are preferable.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms which is substituted by the phenyl group of R 1 , R 2 or B or the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms of the substituent which the condensed ring may have include a methoxy group, ethoxy Group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group, methyl group substituted with pentyloxy group or hexyloxy group, ethyl group, propyl group, isopropyl group, butyl group, i -Butyl group, t-butyl group, pentyl group, hexyl group and the like are preferable, and ethoxyethyl group is preferable.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by the halogen atom of the substituent which the phenyl group of R 1 and B or the condensed ring may have is 1 to 3
  • Examples include a methoxy group, an ethoxy group, a propoxy group, an isopropyloxy group, a butyloxy group, or a t-butyloxy group substituted by a halogen atom such as a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom, preferably a trifluoromethyloxy group, chloro
  • halogen atom such as a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom, preferably a trifluoromethyloxy group, chloro
  • Examples thereof include a methyloxy group, a 2-chloroethyloxy group, a 2-bromoethyloxy group, and a 2-fluoroethyloxy group.
  • the phenyl group of R 1 , R 2 and B or the aryl group having 6 to 10 carbon atoms of the substituent which the condensed ring may have include a phenyl group and the like
  • R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 9 and the acyl group having 2 to 8 carbon atoms of the phenyl group of B or the substituent that the condensed ring may have are as And acetyl group.
  • examples of the 5- or 6-membered heterocyclic group represented by R 1 include a pyridyl group.
  • R 1 , R 2 , and the phenyl group of B or a substituted or unsubstituted 3- to 7-membered cycloalkyl group which the condensed ring may have have 1 to 8 carbon atoms
  • the alkyl group a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, an i-butyl group, a t-butyl group, a pentyl group, or a hexyl group substituted with a cyclopropyl group, a cyclopentyl group, or a cyclohexyl group Etc.
  • the phenyl group of R 1 , R 2 , R 7 , R 9 and B or the aralkyl group of the substituent which the condensed ring may have (the aryl group has 6 to 10 carbon atoms)
  • the alkylene moiety having 1 to 8 carbon atoms include a benzyl group and a phenethyl group.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a 5- or 6-membered heterocyclic group of R1 include a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, i- Examples thereof include a butyl group, a t-butyl group, a pentyl group, and a hexyl group.
  • substituents that the phenyl group or condensed ring of R1 (excluding a hydrogen atom) and B may have, 1 to 3 identical or different substituents may be present.
  • R 1 may be a dialkylamino group having 2 to 12 carbon atoms such as a dimethylamino group or a diethylamino group, and R2 may be a cyclopropyl group, a cyclopentyl group, or a cyclohexyl group. It may be a -7-membered cycloalkyl group.
  • R 1 is preferably a group or atom other than a hydrogen atom
  • R 2 is preferably an alkyl group having 2 to 6 carbon atoms.
  • the compound of the general formula (IV-I) is represented by the general formula (IV-II): Wherein R 11 is a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, a cyano group, a carboxyl group, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a 3 to 7-membered cycloalkyl group, 2 to An alkenyl group having 8 carbon atoms, an alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a 3 to 7-membered cycloalkyl group, and a halogen atom.
  • R 13 , R 14 , R 15 and R 16 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom;
  • Y 1 represents an oxygen atom, a sulfur atom, NR 18 or a bond,
  • R 18 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an acyl group
  • a 1 represents an oxygen atom, CH 2 , N—NH 2 or N—OR 19
  • R 19 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, or an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms.
  • Q 1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a 3 to 7-membered cycloalkyl group, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, or 2 to 8 carbon atoms.
  • R 21 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, a cyano group, a carboxyl group, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a 3 to 7-membered cycloalkyl group, 2 to An alkenyl group having 8 carbon atoms, an alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a 3 to 7-membered cycloalkyl group, and a halogen atom.
  • Q 2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a 3 to 7-membered cycloalkyl group, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, or 2 to 8 carbon atoms.
  • R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 , R 18 , R 19 and the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms of Q 1 include a methyl group, Examples thereof include an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, an i-butyl group, a t-butyl group, a pentyl group, and a hexyl group.
  • examples of the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 11 , R 12 , R 18 , R 19 and Q 1 include a vinyl group and an allyl group.
  • examples of the alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 11 and Q 1 include a propargyl group.
  • examples of the 3- to 7-membered cycloalkyl group represented by R 11 and Q 1 include a cyclopropyl group, a cyclopentyl group, and a cyclohexyl group.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms of R 11 and Q 1 includes methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group.
  • examples of the halogen atom for R 11 and Q 1 include a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • a halogen atom such as a chlorine atom or a bromine atom
  • examples thereof include a trifluoromethyl group, a chloromethyl group, a 2-chloroethyl group, a 2-bromoethyl group, and a 2-fluoroethyl group.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms of R 11 , R 12 and Q 1 includes a methoxy group, an ethoxy group, a propoxy group, Methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, i-butyl, t, substituted with isopropoxy, butoxy, i-butoxy, t-butoxy, pentyloxy or hexyloxy -A butyl group, a pentyl group, a hexyl group, etc. are mentioned, Preferably an ethoxyethyl group etc. are mentioned.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by the halogen atom of R 11 and Q 1 is substituted with 1 to 3 halogen atoms such as a fluorine atom, a chlorine atom or a bromine atom Methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropyloxy group, butyloxy group or t-butyloxy group, etc., preferably trifluoromethyloxy group, chloromethyloxy group, 2-chloroethyloxy group, 2-bromo Examples thereof include an ethyloxy group and a 2-fluoroethyloxy group.
  • examples of the aryl group having 6 to 10 carbon atoms of R 11 , R 12 and Q 1 include a phenyl group and the like.
  • R 11 , R 12 examples of the acyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 18 , R 19 and Q 1 include an acetyl group.
  • examples of the 5- or 6-membered heterocyclic group represented by R 11 include a pyridyl group.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by the 3- to 7-membered cycloalkyl group of R 11 , R 12 and Q 1 includes a cyclopropyl group, a cyclopentyl group or a cyclohexyl group. Examples thereof include a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, an i-butyl group, a t-butyl group, a pentyl group, or a hexyl group substituted with a group.
  • an aralkyl group represented by R 11 , R 12 , R 19 and Q 1 is a benzyl group Or a phenethyl group etc. are mentioned.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms which is substituted with a 5- or 6-membered heterocyclic group represented by R 11 includes a methyl group, ethyl group, propyl substituted with a pyridyl group or the like.
  • R 11 excluding a hydrogen atom
  • Q 1 may be the same or different from one to three.
  • R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , R 25 , R 26 , R 28 and the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms of Q 2 include a methyl group, an ethyl group, Examples thereof include a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, an i-butyl group, a t-butyl group, a pentyl group, and a hexyl group.
  • examples of the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 21 , R 22 , R 28 and Q 2 include a vinyl group and an allyl group.
  • examples of the alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 21 and Q 2 include a propargyl group.
  • examples of the 3- to 7-membered cycloalkyl group represented by R 21 and Q 2 include a cyclopropyl group, a cyclopentyl group, and a cyclohexyl group.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms of R 21 and Q 2 includes methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group. Group, pentyloxy group or hexyloxy group.
  • examples of the halogen atom for R 21 and Q 2 include a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , R 25 , R 26 , R 28 and the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom of Q 2 are: Examples thereof include a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, or a t-butyl group substituted with 1 to 3 fluorine atoms, a halogen atom such as a chlorine atom or a bromine atom, preferably trifluoromethyl.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms of R 21 , R 22 and Q 2 includes a methoxy group, an ethoxy group, a propoxy group, Methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, i-butyl, t, substituted with isopropoxy, butoxy, i-butoxy, t-butoxy, pentyloxy or hexyloxy -A butyl group, a pentyl group, a hexyl group, etc.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by the halogen atom of R 21 and Q 2 is substituted by 1 to 3 halogen atoms such as a fluorine atom, a chlorine atom or a bromine atom Methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropyloxy group, butyloxy group or t-butyloxy group, etc., preferably trifluoromethyloxy group, chloromethyloxy group, 2-chloroethyloxy group, 2-bromo Examples thereof include an ethyloxy group and a 2-fluoroethyloxy group.
  • examples of the aryl group having 6 to 10 carbon atoms of R 21 , R 22 and Q 2 include a phenyl group.
  • examples of the acyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 28 and Q 2 include an acetyl group.
  • examples of the 5- or 6-membered heterocyclic group represented by R 21 include a pyridyl group.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by a 3- to 7-membered cycloalkyl group of R 21 , R 22 and Q 2 includes a cyclopropyl group, a cyclopentyl group or a cyclohexyl group. Examples thereof include a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, an i-butyl group, a t-butyl group, a pentyl group, or a hexyl group substituted with a group.
  • the aralkyl group of R 21 , R 22 and Q 2 (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms) is a benzyl group or phenethyl group Etc.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a 5- or 6-membered heterocyclic group represented by R 21 includes a methyl group, ethyl group, propyl substituted with a pyridyl group or the like.
  • R 21 (excluding a hydrogen atom) and Q 2 may be the same or different from one to three.
  • the compounds that can be used in the present invention are the following 1) to 39): 1) A compound in which B 1 is N and B 2 is O in the general formula (I), a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof ; 2) A compound in which A is S in general formula (I), a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof; 3) The compound according to 1) above, wherein A is S in general formula (I), a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof; 4) A compound in which A is O in general formula (I), a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof; 5) The compound according to 1) above, wherein A is O in general formula (I), a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof;
  • An alkoxy group, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, a halogen atom, and 2 to 7 carbon atoms A compound selected from an acyl group, a benzoyl group, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, a phenyl group or a pyridyl group, or a phenyl group optionally having an atom, a tautomer or stereoisomer of the compound Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof; 25) A compound in which R 2 is an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms in general formula (II), a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof Or a compound according to 24), wherein R 2 is an alkyl group having 2
  • substitution position of R 1 is the 2-position in the general formula (II) (when the substitution position of R 1 is the 2-position, the substitution position of R 2 is the 4-position, and —X—Y— And the substitution position of R 2 may be the 5-position and the —XY— substitution position may be the 4-position), tautomers, stereoisomers, or the compounds thereof A pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof, or the substitution position of R 1 is the 2-position (when the substitution position of R 1 is the 2-position, the substitution position of R 2 is the 4-position, and The compound according to 24) or 25) above, wherein the —XY— substitution position is the 5-position and the R 2 substitution position is the 5-position, and the —XY— substitution position is the 4-position.
  • the compounds that can be used in the present invention are the following 40) to 79): 40) A compound represented by the above general formula (III-I), wherein W 1 and W 2 are both CH, a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a compound thereof Solvates; 41) The compound according to the above general formula (III-I), wherein X is CR 6 R 7 , or the tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or the pharmaceutically acceptable salt thereof A solvate of 42) The compound of the above general formula (III-I), wherein X is CH 2 , or the above 40), a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvent thereof Japanese products; 43) The compound of the above general formula (III-I), wherein X is NR 5 , or the above 40), a tautomer, stereoisomer, pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvent thereof Japanese products;
  • R 1b and R 2b may be the same or different from each other, and may be the same or different from each other: a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom, or a carbon atom having 1 to 8 carbon atoms substituted with a hal
  • the compound represented by the general formula (I) that can be used in the present invention is: The following (a) to (j): (A) [3- [2- [4-Isopropyl-2- (4-trifluoromethyl) phenyl-5-thiazolyl] -ethyl] -5-methyl-1,2-benzisoxazol-6-yl] Oxyacetic acid; (B) 2-[[3- [2- [4-Isopropyl-2- (4-trifluoromethyl) phenyl-5-thiazolyl] ethyl] -5methyl-1,2-benzisoxazole-6- Yl] oxy] -2-methylpropionic acid; (C) [3- [2- [4-Isopropyl-2- (4-trifluoromethyl) phenyl-5-thiazolyl] ethyl] -5-methyl-1,2-benzisoxazol-6-yl] thio Acetic acid; (D) [A) [3- [
  • the compound represented by the general formula (II) that can be used in the present invention is: (1) 2- [4- [3- [2- (2,4-dichlorophenyl) -5-isopropyl-4-oxazolyl] propionyl] -2-methylphenoxy] -2-methylpropionic acid; (2) [4- [3- [2- (2,4-dichlorophenyl) -5-isopropyl-4-oxazolyl] propionyl] -2-methylphenoxy] acetic acid; (3) [4- [3- [2- (4-trifluoromethyl) phenyl-4-isopropyl-5-thiazolyl] propionyl] -2-methylphenoxy] acetic acid; (4) 2- [4- [3- [2- (4-trifluoromethyl) phenyl-4-isopropyl-5-thiazolyl] propionyl] -2-methylphenoxy] -2-methylpropionic acid; (5) [2- [4- [3-
  • the compound represented by formula (III-I) that can be used in the present invention is: (1) 3- [4- [3- [4-Hexyl-2- (4-methylphenyl) thiazol-5-yl] propionyl] -2-methylphenyl] propionic acid; (2) 3- [4- [3- [3-Isopropyl-5- [4- (trifluoromethyl) phenyl] thiophen-2-yl] propionyl] -2-methylphenyl] propionic acid; (3) 3- [4- [3- (5-Isopropyl-2-phenyl-4-oxazolyl) propionyl] -2-methylphenyl] propionic acid; (4) 3- [4- [3- [4-Isopropyl-2- [4- (trifluoromethyl) phenyl] thiazol-5-yl] propenoyl] -2-methylphenyl] acrylic acid; (5) 3- [4- [3- [4- [4
  • the compound represented by the general formula (IV-I) that can be used in the present invention is: (1) 2-methyl-4- [3- (3-methylbenzothiophen-2-yl) propionyl] phenoxyacetic acid; (2) 2-methyl-2- [2-methyl-4- [3- (3-methylbenzothiophen-2-yl) propionyl] phenoxy] propionic acid; (3) 2-methyl-4- [3- [3-methyl-5- (trifluoromethyl) benzothiophen-2-yl] propionyl] phenoxyacetic acid; (4) 2-methyl-2- [2-methyl-4- [3- [3-methyl-5- (trifluoromethyl) benzothiophen-2-yl] propionyl] phenoxy] propionic acid; (5) 2-methyl-4- [3- [3-methyl-6- (trifluoromethyl) benzothiophen-2-yl] propionyl] phenoxyacetic acid; (6) 2-methyl-2- [2-methyl-4- [3- [3-[3-methyl
  • the compounds that can be used in the present invention can be synthesized according to the methods described in WO03 / 033493, WO03 / 016291, WO2007 / 119887 and WO2009 / 128558.
  • the pharmaceutical composition provided by the present invention comprises a compound represented by the above general formula (I), (II), (III-I) or (IV-I), a tautomer, stereoisomer, Alternatively, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof can be contained as an active ingredient, and the content thereof is 0.000001 to 3% by weight, preferably 0.00001 to 1% by weight, more preferably 0.0001 to 1% by weight. %, More preferably 0.001 to 0.5% by weight.
  • the pharmaceutical composition provided by the present invention can be administered in any dosage form.
  • the dosage form include parenteral administration such as injections, transdermal absorption agents, external preparations, and oral administration such as tablets and granules.
  • parenteral administration such as injections, transdermal absorption agents, external preparations, and oral administration such as tablets and granules.
  • Such a preparation can be appropriately prepared by those skilled in the art, and the compound that can be used in the present invention alone, or a pharmaceutically acceptable carrier, binder, stabilizer, excipient, diluent, pH adjuster, One or two or more disintegrating agents, solubilizers, solubilizers, lubricants, flavoring agents, fragrances, isotonic agents, suspending agents, and the like can be used as appropriate.
  • the pharmaceutical composition provided by the present invention is an external preparation and is locally administered to the skin, more preferably directly to the wound site.
  • external preparations include creams, ointments, solutions, gels, lotions, poultices, plasters, tapes and patches.
  • Such external preparations can also be produced appropriately by those skilled in the art.
  • oily components white petrolatum, etc.
  • humectants emulsifiers
  • solubilizers solubilizers
  • thickeners e.g., etc.
  • the composition is administered at 1-10 g, preferably 10 mg-1 g.
  • the pharmaceutical composition provided by the present invention is useful as a therapeutic agent for wounds.
  • wounds include cuts, lacerations, puncture wounds, bites, abrasions, gunshot wounds, contusions, burns, pressure sores, diabetic ulcers and chemical damage.
  • a wound can be healed by the pharmaceutical composition provided by the present invention.
  • the pharmaceutical composition provided by the present invention can shorten the period until healing (for example, the period of wound healing in the inflammatory phase and proliferative phase of the wound healing process).
  • the pharmaceutical composition provided by the present invention can achieve promotion of healing and / or suppression of wound exacerbation (for example, spread of wound surface in inflammatory phase and / or proliferative phase).
  • the present invention relates to a compound represented by the above general formula (I), (II), (III-I) or (IV-I), a tautomer, stereoisomer, Or a method of treating a wound comprising administering a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof.
  • the administration subject is a mammal, preferably a human.
  • the present invention provides a compound represented by the above general formula (I), (II), (III-I) or (IV-I) for use in wound treatment, Variants, stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof are provided.
  • the present invention provides a compound represented by the above general formula (I), (II), (III-I) or (IV-I) for the manufacture of a composition for treating wounds, Use of a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate of the compound is provided.
  • Examples of embodiments of the present invention include the following (1) to (4-42).
  • Z represents NH, O or S
  • R 1 Is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, A phenyl group, a pyridyl group, an aryl group which may have a group selected from a halogen atom or an atom, or a hetero atom selected from 1 to 3 nitrogen atoms, oxygen atoms or sulfur atoms as ring-forming atoms and the remaining Represents a 5- to 8-membered heterocyclic group consisting of carbon atoms (and this heterocyclic ring may be condensed with a benzene ring);
  • R 2 Is an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms
  • composition In general formula (I), R 3 Including a compound in which is an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof, (1) to (10) A pharmaceutical composition according to any one of the above. (12): In general formula (I), R 4 And R 5 The compound according to any one of (1) to (11), including a compound wherein is a hydrogen atom, a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof Pharmaceutical composition.
  • R 6 The compound according to any one of (1) to (12), including a compound wherein is a hydrogen atom, a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof Pharmaceutical composition.
  • R 10 , R 11 Is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom Group, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, halogen atom, acyl group having 2 to 7 carbon atoms, benzoyl group, hydroxyl group, nitro group, amino group, phenyl group or pyridyl group , B represents CH or a nitrogen atom, Z represents an oxygen atom or a sulfur atom,
  • R 1 As a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, and 1 to 3 halogen atoms.
  • a compound which is a phenyl group optionally having a group selected from an amino group, a phenyl group or a pyridyl group, an atom, a tautomer, a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising a solvate of (17):
  • R 2 Including a compound in which is an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms as a substituent, a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof, (15) or The pharmaceutical composition according to (16).
  • R 1 The compound according to any one of claims 15 to 17, comprising a compound in which the substitution position of is a 2-position, a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof.
  • Pharmaceutical composition comprising a compound in which the substitution position of is a 2-position, a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof.
  • R 1 As a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkoxy having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom Group, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, halogen atom, acyl group having 2 to 7 carbon atoms, benzoyl group, hydroxyl group, nitro group, amino group, phenyl group or pyridyl group A phenyl group or naphthyl group which may have a group or an atom, R 2 May be an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms, A may be an oxygen atom or a sulfur atom, X may have an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms as a substituent, and may
  • the pharmaceutical composition as described. (28): In the general formula (II), including compounds in which X is an alkylene chain having 1 to 8 carbon atoms, tautomers, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof The pharmaceutical composition according to any one of (27).
  • a pharmaceutical composition for promoting wound healing for example, a pharmaceutical composition for promoting wound healing in the inflammatory phase and proliferative phase of the wound healing process), wherein the compound according to any one of (1) to (32), A pharmaceutical composition comprising a tautomer, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • a pharmaceutical composition for suppressing the exacerbation of wounds for example, a pharmaceutical composition for suppressing the spread of wounds in the inflammatory phase and / or proliferative phase), the compound according to any one of (1) to (32), the compound A tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • a pharmaceutical composition for inhibiting wound surface deterioration and / or wound surface expansion due to exudate comprising the compound according to any one of (1) to (32), a tautomer, a stereoisomer of the compound, or a compound thereof
  • a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.
  • (42) The pharmaceutical composition according to any of (37) to (41), which is a pharmaceutical composition for treating pressure ulcers or diabetic ulcers.
  • Z represents NH, O or S
  • R 1 Is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, A phenyl group, a pyridyl group, an aryl group which may have a group selected from a halogen atom or an atom, or a hetero atom selected from 1 to 3 nitrogen atoms, oxygen atoms or sulfur atoms as ring-forming atoms and the remaining Represents a 5- to 8-membered heterocyclic group consisting of carbon atoms (and this heterocyclic ring may be condensed with a benzene ring);
  • R 2 Is an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms
  • (2-6) The compound according to any one of (2-1) to (2-4), the tautomer, stereoisomerism of the compound for use according to any of (2-1) to (2-4) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, wherein in general formula (I), Z is NH, a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutical thereof Acceptable salts or solvates thereof.
  • (2-7) The compound according to any one of (2-1) to (2-4), the tautomer, stereoisomerism of the compound for use according to any of (2-1) to (2-4) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, wherein in general formula (I), Z is S, a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutical thereof Acceptable salts or solvates thereof.
  • (2-10) The compound according to any one of (2-1) to (2-9), the tautomer, stereoisomerism of the compound for use according to any one of (2-1) to (2-9) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, in the general formula (I), R 2 , A tautomer, a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • (2-12) The compound according to any one of (2-1) to (2-11) for use according to any one of (2-1) to (2-11), a tautomer, stereoisomerism of the compound Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, in the general formula (I), R 4 And R 5 , A tautomer, a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • (2-13) The compound according to any one of (2-1) to (2-12) for use according to any one of (2-1) to (2-12), a tautomer, stereoisomerism of the compound Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, in the general formula (I), R 6 , A tautomer, a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • R 10 , R 11 Is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom Group, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, halogen atom, acyl group having 2 to 7 carbon atoms, benzoyl group, hydroxyl group, nitro group, amino group, phenyl group or pyridyl group , B represents CH or a nitrogen atom, Z represents an oxygen atom or a sulfur atom,
  • R 1 As a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, and 1 to 3 halogen atoms.
  • a compound which is a phenyl group optionally having a group selected from an amino group, a phenyl group or a pyridyl group, an atom, a tautomer, a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof Solvates.
  • (2-17) The compound according to (2-15) or (2-16) for use according to (2-15) or (2-16), a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutical thereof Or a solvate thereof, in the general formula (II), R 2 , A tautomer, stereoisomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate of the compound, wherein is a C 2-8 alkyl group as a substituent.
  • (2-18) The compound according to any one of (2-15) to (2-17), the tautomer, stereoisomerism of the compound for use according to any one of (2-15) to (2-17) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, in the general formula (II), R 1 , A tautomer, a stereoisomer, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • (2-20) The compound according to any one of (2-15) to (2-19), the tautomer, stereoisomerism of the compound for use according to any one of (2-15) to (2-19) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, wherein in the general formula (II), X is an alkylene chain having 1 to 8 carbon atoms, a tautomer of the compound, A stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • (2-21) The compound according to any one of (2-15) to (2-20), the tautomer, stereoisomerism of the compound for use according to any one of (2-15) to (2-20) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, wherein in general formula (II), Y is C ( ⁇ O), a tautomer or stereoisomer of the compound Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof.
  • R 1 As a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkoxy having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom Group, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, halogen atom, acyl group having 2 to 7 carbon atoms, benzoyl group, hydroxyl group, nitro group, amino group, phenyl group or pyridyl group A phenyl group or naphthyl group which may have a group or an atom, R 2 May be an alkyl group having
  • (2-31) The compound according to any one of (2-27) to (2-30), the tautomer, stereoisomerism of the compound for use according to any one of (2-27) to (2-30) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, in the general formula (II), R 3 , R 4 And R 5 Of which a substituent other than a hydrogen atom is -Z-CR 6 R 7 CO 2 R 8 , A tautomer, stereoisomer, pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof.
  • (2-33) The compound according to any one of (2-1) to (2-32), the tautomer, stereoisomerism of the compound for use according to any of (2-1) to (2-32) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, which is used for topical administration to the skin, a tautomer, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt of the compound Salts or solvates thereof.
  • (2-34) The compound according to any one of (2-1) to (2-33) for use according to any one of (2-1) to (2-33), a tautomer, stereoisomerism of the compound A body, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, which promotes wound healing (eg, promotes wound healing in the inflammatory and proliferative stages of the wound healing process), A tautomer, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • (2-35) The compound according to any one of (2-1) to (2-34), the tautomer, stereoisomerism of the compound for use according to any one of (2-1) to (2-34) Body, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, which inhibits wound exacerbation (for example, spread of wound surface in inflammatory phase and / or proliferative phase), and tautomerism of the compound A sex isomer, a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • (2-36) The compound according to any one of (2-1) to (2-35), the tautomer, stereoisomerism of the compound for use according to any one of (2-1) to (2-35) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, which is used for suppressing deterioration of the wound surface and / or expansion of the wound surface due to exudate, tautomer of the compound, stereo An isomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • (2-37) The compound according to any one of (2-1) to (2-36), the tautomer, stereoisomerism of the compound for use according to any of (2-1) to (2-36) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, for the treatment of pressure ulcers or diabetic ulcers, a tautomer, a stereoisomer of the compound, or a pharmaceutical thereof Or a solvate thereof.
  • (2-38) The compound according to any one of (2-1) to (2-32) for use in promoting wound healing (for example, promoting wound healing in the inflammatory phase and proliferative phase of the wound healing process), Mutants, stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof.
  • (2-39) The compound according to any one of (2-1) to (2-32), a tautomer of the compound, which is used for suppressing wound exacerbation (for example, expansion of a wound surface in an inflammatory phase and / or a proliferative phase) , A stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • (2-40) The compound according to any one of (2-1) to (2-32), a tautomer, stereoisomer, or compound used for suppressing deterioration of the wound surface and / or expansion of the wound surface due to exudate, or The pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
  • Z represents NH, O or S
  • R 1 Is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, A phenyl group, a pyridyl group, an aryl group which may have a group selected from a halogen atom or an atom, or a hetero atom selected from 1 to 3 nitrogen atoms, oxygen atoms or sulfur atoms as ring-forming atoms and the remaining Represents a 5- to 8-membered heterocyclic group consisting of carbon atoms (and this heterocyclic ring may be condensed with a benzene ring);
  • R 2 Is an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms
  • R 10 , R 11 Is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom Group, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, halogen atom, acyl group having 2 to 7 carbon atoms, benzoyl group, hydroxyl group, nitro group, amino group, phenyl group or pyridyl group , B represents CH or a nitrogen atom, Z represents an oxygen atom or a sulfur atom,
  • R 1 As a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, and 1 to 3 halogen atoms.
  • R 1 The use according to any one of (3-15) to (3-17), wherein the substitution position of is at the 2-position.
  • (3-21) The use according to any one of (3-15) to (3-20), wherein in formula (II), Y is C ( ⁇ O).
  • R 1 As a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkoxy having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom Group, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, halogen atom, acyl group having 2 to 7 carbon atoms, benzoyl group, hydroxyl group, nitro group, amino group, phenyl group or pyridyl group A phenyl group or naphthyl group which may have a group or an atom, R 2 May be an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms, A may be an oxygen atom or a sulfur atom, X may have an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms as a substituent, and
  • (3-33) The use according to any one of (3-1) to (3-32), wherein the pharmaceutical composition is for topical administration to the skin.
  • (3-34) The use according to any one of (3-1) to (3-33), wherein the pharmaceutical composition promotes wound healing (for example, promotes wound healing in the inflammatory phase and proliferative phase of the wound healing process).
  • (3-36) The use according to any one of (3-1) to (3-35), wherein the pharmaceutical composition suppresses wound surface deterioration and / or wound surface expansion due to exudate.
  • (3-37) The use according to any one of (3-1) to (3-36), wherein the pharmaceutical composition is used for treating pressure ulcers or diabetic ulcers.
  • a pharmaceutical composition for promoting wound healing for example, a pharmaceutical composition for promoting wound healing in the inflammatory and proliferative stages of wound healing
  • (3-39) Any one of (3-1) to (3-32) for producing a pharmaceutical composition for suppressing the exacerbation of wounds (for example, a pharmaceutical composition for suppressing the expansion of the wound surface in the inflammatory phase and / or the proliferative phase) Or a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • (3-40) The compound according to any one of (3-1) to (3-32) and a tautomer of the compound for producing a pharmaceutical composition for suppressing deterioration of the wound surface due to exudate and / or expansion of the wound surface , Stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof.
  • (3-41) The use according to any one of (3-37) to (3-40), wherein the pharmaceutical composition is for topical administration to the skin.
  • (3-42) The use according to any one of (3-37) to (3-41), wherein the pharmaceutical composition is for the treatment of pressure ulcers or diabetic ulcers.
  • Z represents NH, O or S
  • R 1 Is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, A phenyl group, a pyridyl group, an aryl group which may have a group selected from a halogen atom or an atom, or a hetero atom selected from 1 to 3 nitrogen atoms, oxygen atoms or sulfur atoms as ring-forming atoms and the remaining Represents a 5- to 8-membered heterocyclic group consisting of carbon atoms (and this heterocyclic ring may be condensed with a benzene ring);
  • R 2 Is an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms
  • R 1 The method according to any one of (4-1) to (4-7), wherein is a phenyl group optionally having an alkyl group substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • (4-9) In general formula (I), X 1 And X 2 The method according to any one of (4-1) to (4-8), wherein is a bond and Y is an ethylene group.
  • (4-10) In general formula (I), R 2 The method according to any one of (4-1) to (4-9), wherein is an isopropyl group.
  • (4-11) In general formula (I), R 3 The method according to any one of (4-1) to (4-10), wherein is an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms.
  • a method of treating a wound in a mammalian subject eg, a human
  • the subject in need thereof has an effective amount of the following general formula (II): (Wherein R 1 Is a C 1-8 alkyl group substituted with a halogen atom, a C 1-8 alkyl group substituted with a halogen atom, a C 1-8 alkoxy group, a C 1-8 alkoxy substituted with a halogen atom.
  • R 10 , R 11 Is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom Group, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, halogen atom, acyl group having 2 to 7 carbon atoms, benzoyl group, hydroxyl group, nitro group, amino group, phenyl group or pyridyl group , B represents CH or a nitrogen atom, Z represents an oxygen atom or a sulfur atom,
  • a method comprising: (4-16): In general formula (II), R 1 As a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, and 1 to 3 halogen atoms.
  • the method according to (4-15) which is a group selected from an amino group, a phenyl group or a pyridyl group, or a phenyl group which may have an atom.
  • R 1 The method according to any one of (4-15) to (4-17), wherein the substitution position of is at the 2-position.
  • R 1 As a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkoxy having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom Group, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkynyl group having 2 to 8 carbon atoms, halogen atom, acyl group having 2 to 7 carbon atoms, benzoyl group, hydroxyl group, nitro group, amino group, phenyl group or pyridyl group A phenyl group or naphthyl group which may have a group or an atom, R 2 May be an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms, A may be an oxygen atom or a sulfur atom, X may have an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms as a substituent,
  • (4-28) The method according to (4-27), wherein, in the general formula (II), X is an alkylene chain having 1 to 8 carbon atoms.
  • (4-31) In general formula (II), R 3 , R 4 And R 5 Of which a substituent other than a hydrogen atom is -Z-CR 6 R 7 CO 2 R 8 The method according to any one of (4-27) to (4-30), wherein the substituent is substituted at the ortho position.
  • (4-32) An effective amount of the following 1) -50) for a wound treatment method in a mammalian subject (eg, a human) in need thereof: 1) 2- [4- [3- [2- (2,4-dichlorophenyl) -5-isopropyl-4-oxazolyl] propionyl] -2-methylphenoxy] -2-methylpropionic acid; 2) [4- [3- [2- (2,4-dichlorophenyl) -5-isopropyl-4-oxazolyl] propionyl] -2-methylphenoxy] acetic acid; 3) [4- [3- [2- (4-trifluoromethyl) phenyl-4-isopropyl-5-thiazolyl] propionyl] -2-methylphenoxy] acetic acid; 4) 2- [4- [3- [2- (4-trifluoromethyl) phenyl-4-isopropyl-5-thiazolyl] propionyl] -2-methylphenoxy]
  • (4-33) The method according to any one of (4-1) to (4-32), wherein the pharmaceutical composition is for topical administration to the skin.
  • (4-34) The method according to any one of (4-1) to (4-33), wherein the pharmaceutical composition promotes wound healing (for example, promotes wound healing in the inflammatory phase and proliferative phase of the wound healing process).
  • (4-36) The method according to any one of (4-1) to (4-35), wherein the pharmaceutical composition suppresses deterioration of the wound surface and / or expansion of the wound surface due to exudate.
  • (4-37) The method according to any one of (4-1) to (4-36), wherein the pharmaceutical composition is used for treating pressure ulcers or diabetic ulcers.
  • (4-40) A method for suppressing exacerbation of wound surface and / or spread of a wound surface in a mammalian subject (eg, human), wherein an effective amount of (4-1) to (4-32) is applied to the subject in need thereof
  • a method comprising administering a pharmaceutical composition comprising a compound according to any of the above, a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • (4-41) The method according to any one of (4-37) to (4-40), wherein the pharmaceutical composition is locally administered to the skin.
  • (4-42) The method according to any of (4-37) to (4-41), wherein a pressure ulcer or diabetic ulcer in a mammalian subject (eg, a human) is treated.
  • Pentobarbital sodium 50 mg / kg was intraperitoneally administered to 8-week-old Slc: SD rats whose hair on the right third trochanter had been depilated extensively using an electric clipper and electric shaver. Furthermore, 20 mg / kg of allobarbital was intraperitoneally administered and anesthetized, and the animal was fixed in the abdominal position on a wooden fixing plate.
  • a 1.02 to 1.03 kg stainless steel rod (diameter 19 mm, length 50 cm) with absorbent cotton as a cushion between the thigh and the fixing plate, and a rubber stopper (diameter 12 mm) attached to the skin on the right third trochanter
  • pressure load 902.3-911.2 g / cm 2
  • the pressure load was released and 5% glucose injection solution was orally administered.
  • the necrotic skin was removed surgically under isoflurane anesthesia to obtain a pressure ulcer model.
  • the experimental method was referred to Hidetoshi Enomoto et al .: Examination of wound healing effect using rat burn and pressure ulcer model of MRX-201, Pharmacology and Clinical 15: 255-262, 2005). Was carried out to cure once 0.99 mg 1 day after making administration ⁇ br/> bedsore model. Prior to administration, the wound surface was wiped with absorbent cotton soaked in physiological saline, and then the ointment was applied to the entire wound surface with a spatula. Evaluation The wound area was measured once a day from the start of administration of the test substance until it healed. Using the measured wound area, the wound area ratio (%) relative to the wound area before the start of administration was calculated.
  • the number of days from the start of administration to the healing date was calculated as the number of healing days.
  • Statistical analysis was performed by the Bartlett method. In the case of equal variance, a one-way analysis of variance was further performed. If significant, the average values were compared by the Tukey method. In the case of unequal variance, the Kruskal-Wallis H test was performed, and when significant, the average rank was compared by the Tukey method. For the Bartlett method, one-way analysis of variance and Kruskal-Wallis H test, the significance level was 5% risk, and for the Tukey method, the significance level was 5% and 1%.
  • Test results Table 1 shows the wound area ratio at each time point of measurement in the vehicle administration group and the 0.005%, 0.05% and 0.5% Compound A administration groups. Compared to the vehicle administration group, the wound area was significantly reduced in the 0.005% Compound A administration group from the fourth day of administration, and in the 0.05% and 0.5% Compound A administration groups from the administration day 5. In addition, the compound A administration tended to suppress the exacerbation of wounds from the first to third day of administration. Test results show that administration of Compound A suppresses the spread of the wound surface in the inflammatory and proliferative phases of the wound healing process, and that compound A administration promotes wound healing in the inflammatory and proliferative phases of the wound healing process It has been shown. In addition, it was suggested that the administration of Compound A may suppress the formation of defective granulation due to excessive exudate and the expansion of the wound surface in the inflammatory phase and the proliferative phase.
  • the administration method was a disposable syringe made of polypropylene equipped with a 23G injection needle, and the injection needle was inserted into the gap between the site where the skin defect was made and the polyurethane film covering the site.
  • administration was performed to the skin defect part using a polypropylene disposable syringe attached with a 23G injection needle before the polyurethane film was applied. 14 to 20 days after administration (the first day of administration is the first day of administration)
  • the polyurethane film is peeled off under isoflurane anesthesia, and after removing the damaged part with absorbent cotton containing physiological saline, the product is made of polypropylene.
  • the polyurethane film was pasted again. Evaluation Traces of the injured part were performed on days 1, 4, 8, 12, 16 and 21 after administration. In other words, after removing the polyurethane film (on the first day of administration, before administration and application), place a vinyl sheet on the missing part and trace the outline of the missing part on the vinyl sheet. The raw data was obtained by copying the traced sheet so that the outside of the edge was inside the line of the sign pen). About the copy of the traced sheet, the area (mm 2 ) inside the trace line was measured once using an area line meter (PLANIX EX, Tamaya Measurement System Co., Ltd.).
  • Test results Table 3 shows the wound area ratio at each time point in the vehicle administration group and the 0.0005%, 0.005% and 0.05% Compound A administration groups. It was shown that the wound area was significantly reduced in the 0.05% Compound A administration group on the 8th and 12th days of administration compared to the vehicle administration group.

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Abstract

ＰＰＡＲδアゴニスト作用を有する下記一般式（Ｉ）：で表されるベンズイソキサゾール化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物等を利用して、創傷治療剤を提供する。

Description

創傷治療剤
　本発明は、ＰＰＡＲδアゴニストを含む創傷治療剤に関する。
難治性創傷は３～４週間以内に治癒しない創傷であり、褥瘡や糖尿病性潰瘍、静脈うっ滞性潰瘍などに加え、熱傷創に感染を伴った場合や創感染による、し開創が難治化したものも含まれる（非特許文献１）。この中で糖尿病による難治性創傷に関しては、血管新生の遅延、マクロファージや線維芽細胞の機能不全及び表皮細胞の遊走能低下などが原因であると報告されている（非特許文献２）。
創傷治癒過程は、傷害を受けた皮膚及び皮下組織が再度バリアーとして再構築される一連の修復過程を示し、炎症期、増殖期、成熟期に分類される（非特許文献１）。最初の炎症期には、出血と凝固、そして組織浄化までが起こり、増殖期には肉芽形成と上皮化進行して創は閉鎖する。創傷治癒過程の最終段階である成熟期には細胞外マトリックスの再構築とアポトーシスが起こり、成熟した瘢痕となる（非特許文献１）。
創傷治癒のそれぞれの時期には特異的な細胞サイトカインを含めた液性増殖因子が出現する。炎症期には血小板、多核白血球、マクロファージなどの細胞が主に活動し、ＴＧＦ－βやＰＤＧＦなどのサイトカインが出現し、リンパ球及び単球などの炎症細胞の集積やマクロファージの遊走及び貪食を引き起こす（非特許文献１）。また、マクロファージから放出される液性増殖因子は、血管内皮細胞、線維芽細胞及び表皮細胞の増殖を促して創傷を増殖期へ移行させる。増殖期になると単球やマクロファージはアポトーシスが誘導され、次第に肉芽形成が行われる。この時期には主に線維芽細胞、血管内皮細胞及び角化細胞が活躍し、線維芽細胞がコラーゲンを分泌して、ＴＧＦ－βの作用と共に細胞外基質の合成を促進する。血管内皮細胞は血管新生を起こし、肉芽組織が形成され、筋線維芽細胞により創収縮が起こり角化細胞による上皮形成が進行する。成熟期に至ると、筋線維芽細胞と血管内皮細胞の細胞死及び膠原線維の架橋形成により、瘢痕組織の再構築が起こる。その結果、瘢痕の赤みが減少して平坦化し、最終的には白色瘢痕となる（非特許文献３）。
ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（peroxisome proliferator activated receptor：ＰＰＡＲ）はこれまで大きく分けて３つのサブタイプの存在が知られており、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲγ及びＰＰＡＲδと称せられている（非特許文献４）。ＰＰＡＲαは脂肪、肝臓及び心臓などに発現し、主に脂質代謝に関わっている。ＰＰＡＲγは脂肪細胞、脂腺細胞及びマクロファージや樹状細胞などの免疫細胞などに存在し、炎症などの免疫応答、細胞増殖及び分化、さらにアポトーシスなどに関わっている（非特許文献３）。一方、ＰＰＡＲδに関してはＰＰＡＲα及びＰＰＡＲγよりも皮膚に発現しており、角化細胞の分化及び皮膚バリアー機能の修復に関与していると報告されている（非特許文献３）。また、創傷治癒に関してもＰＰＡＲｓの役割は重要であると報告されており、ＰＰＡＲαは炎症期の治癒に、ＰＰＡＲδは創傷治癒過程においてＴＮＦ-αによるアポトーシスから角化細胞を保護し、細胞の延命に関与していると考えられている（非特許文献３）。このようなアポトーシスからの保護により、創傷治癒過程の再構築期の角化細胞の遊走を維持している（非特許文献５）。
これまで、ＰＰＡＲδ選択的アゴニストとしては、ベンズイソキサゾール誘導体等が報告されている（特許文献１～４）。
ＷＯ０３／０３３４９３ ＷＯ０３／０１６２９１ ＷＯ２００７／１１９８８７ ＷＯ２００９／１２８５５８
医学の歩み、第237巻・第1号 Brem H, Tomic-Canic M.; Cellular and molecular basis of wound healing in diabetes. J Clin Invest 117:1219-1222, 2007 Lorenz HP, Longaker MT.; Plastic Surgery 2nd ed (ed. By Mathes, SJ).　Saunders, Philadelphia, 2006, pp.209-217 Gupta M, Mahajan VK, Mehta KS, Chauhan PS, Rawat R.; Peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) and PPAR agonists: the 'future' in dermatology therapeutics? Arch Dermatol Res 307:767-780, 2015 Montagner A, Wahli W, Tan NS.; Nuclear receptor peroxisome proliferator activated receptor (PPAR) β/δ in skin wound healing and cancer. Eur J Dermatol Suppl 1:4-11, 2015
　本発明の１つの課題は、ＰＰＡＲδアゴニストを含む創傷治療用医薬組成物を提供することである。
　本発明の１つの課題は、治癒までの期間を短縮する創傷治療用医薬組成物を提供することである。
本発明の１つの課題は、創傷の増悪を抑制する創傷治療用医薬組成物を提供することである。
　本発明は、一般式（Ｉ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000003
 （式中、ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、
ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、
ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、 
ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、 
ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
Ｙは置換基として炭素数１～８のアルキル基又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を有していても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、
ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５～８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
Ｒ２は炭素数２～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～７のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、若しくは炭素数２～８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１～４）若しくは５～８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１～４である)を表し、
Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、又は炭素数２～８のアルキニル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、 
そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
一般式（ＩＩ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000004
 （式中、Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、３～７員環のシクロアルキル基若しくは３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１～６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
一般式（ＩＩＩ－Ｉ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000005
 （式中、Ｗ１及びＷ２は同一又は異なっていても良くＣＨ又は窒素原子を表し、
ＸはＮＲ５又はＣＲ６Ｒ７を表し、ここで、Ｒ５は水素原子、炭素数１～８のアルキル基
、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で
置換された炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、３～７員環のシ
クロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、フェニル基で置換された炭素数
１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基又は炭素数２～８のアルケニル基を表し、
Ｒ６及びＲ７は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表
し、
Ｙは－（ＣＲ８Ｒ９）ｎ－を表し、ここでＲ８及びＲ９は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、そしてｎは１～４を表すか、又はＸとＹが
一緒になって－ＣＲ１０＝ＣＲ１１－若しくはエチニレンを表しても良く、ここでＲ１０
及びＲ１１は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
Ｚはカルボキシル基又はテトラゾリル基を表し、
ＧはＯ、Ｓ又はＣＲ１２Ｒ１３を表し、ここでＲ１２及びＲ１３は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
Ａは置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～
８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換さ
れた炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基
、水酸基、ニトロ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基又は５若し
くは６員環の複素環基をから選ばれるものを有していてもよい、チアゾール、オキサゾー
ル、イミダゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン又はピロールから選ばれるヘテロ５
員環を表し、
Ｂは置換基として炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、炭素数１
～８のアルコキシ基、又はハロゲン原子から選ばれるものを有していてもよい炭素数１～
８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場合は、二重結合又
は三重結合を有していても良く、
Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素
数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、
ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置
換された炭素数１～８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、炭素数２～８のアシル基、炭
素数６～１０のアリール基又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ３及びＲ４は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表
し、
そして、ｍは０～３の整数を表す。）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；又は
一般式（ＩＶ－Ｉ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000006
 （式中、Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、カルボキシル基、炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、５若しくは６員環の複素環基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）又は５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｒ２は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｘは、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ７を表し、
　ここで、Ｒ７は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、炭素数２～８のアシル基又は炭素数２～８のアルケニル基を表し、
　Ｙは酸素原子、硫黄原子、ＮＲ８又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ８は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基又は炭素数２～８のアルケニル基を表し、
　ｐは０又は１を表し、
　Ａは酸素原子、ＣＨ２，Ｎ－ＮＨ２又はＮ－ＯＲ９を表し、
　ここで、Ｒ９は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基、炭素数２～８のアルケニル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｂはｐが１の時、置換基としてハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択されるものを有していても良いベンゼン環を表し、
そしてＢは、ｐが０の時、置換基としてハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択されるものを有していても良い、インドール環、ベンゾフラン環、１，２－ベンズイソキサゾール環又は１，２―ベンゾイソチアゾール環から選択される縮合環を表す。
　但し、ＹはＢのベンゼン環部分と結合し、－（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｍ－はＢの縮合環の３位に結合している。
ｍは１～４の整数を表し、
そして、ｎは０～５の整数を表す。
但し、ｎが０の時、Ｙは結合手である。）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、
を含む、創傷治療用医薬組成物を提供する。
　本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、治癒までの期間を短縮する創傷治療用医薬組成物を提供する。
　本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、
治癒を促進するだけでなく、創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）を抑制する創傷治療用医薬組成物を提供する。
　本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、
創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）を抑制する創傷治療用医薬組成物を提供する。
本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、
創傷の治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進する創傷治療用医薬組成物を提供する。
　本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、滲出液による創面の悪化（例えば、不良肉芽の形成）を抑制する、創傷治療用医薬組成物を提供する。
過量の滲出液により肉芽組織の増生が抑制されることで、創面が悪化し、創面が拡大する。本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、過量の滲出液により惹起される創面の拡大を抑制する創傷治療用医薬組成物を提供する。本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、炎症期及び／又は増殖期における過量の滲出液により惹起される創面の拡大を抑制する創傷治療用医薬組成物を提供する。
　本発明によれば、ＰＰＡＲδアゴニストである化合物の投与により、創傷を治療することができる。
　また、本発明の一つの実施態様によれば、ＰＰＡＲδアゴニストである化合物の投与により、治癒を促進するだけでなく、創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大の抑制）を抑制することができる。
　本発明の一つの実施態様によれば、ＰＰＡＲδアゴニストである化合物の投与により、創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大の抑制）を抑制することができる。
　本発明の一つの実施態様によれば、ＰＰＡＲδアゴニストである化合物の投与により、創傷の治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進することができる。
　本発明の一つの実施態様によれば、ＰＰＡＲδアゴニストである化合物の投与により、過量の滲出液による創面の悪化（例えば、炎症期及び／又は増殖期における不良肉芽の形成）及び／又は創面の拡大を抑制することができる。
　以下、本発明を詳細に説明する。
　本発明に使用することができる化合物としては、下記一般式（Ｉ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000007
 （式中、ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、
ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、
ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、 
ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、 
ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
Ｙは置換基として炭素数１～８のアルキル基又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を有していても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、
ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５～８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
Ｒ２は炭素数２～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～７のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、若しくは炭素数２～８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１～４）若しくは５～８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１～４である)を表し、
Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、又は炭素数２～８のアルキニル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、 
そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）で表される化合物；
又は、
下記一般式（ＩＩ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000008
 （式中、Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、３～７員環のシクロアルキル基若しくは３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１～６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）で表される化合物；
又は、
下記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000009
 （式中、Ｗ１及びＷ２は同一又は異なっていても良くＣＨ又は窒素原子を表し、
ＸはＮＲ５又はＣＲ６Ｒ７を表し、ここで、Ｒ５は水素原子、炭素数１～８のアルキル基
、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で
置換された炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、３～７員環のシ
クロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、フェニル基で置換された炭素数
１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基又は炭素数２～８のアルケニル基を表し、
Ｒ６及びＲ７は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表
し、
Ｙは－（ＣＲ８Ｒ９）ｎ－を表し、ここでＲ８及びＲ９は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、そしてｎは１～４を表すか、又はＸとＹが
一緒になって－ＣＲ１０＝ＣＲ１１－若しくはエチニレンを表しても良く、ここでＲ１０
及びＲ１１は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
Ｚはカルボキシル基又はテトラゾリル基を表し、
ＧはＯ、Ｓ又はＣＲ１２Ｒ１３を表し、ここでＲ１２及びＲ１３は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
Ａは置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～
８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換さ
れた炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基
、水酸基、ニトロ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基又は５若し
くは６員環の複素環基をから選ばれるものを有していてもよい、チアゾール、オキサゾー
ル、イミダゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン又はピロールから選ばれるヘテロ５
員環を表し、
Ｂは置換基として炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、炭素数１
～８のアルコキシ基、又はハロゲン原子から選ばれるものを有していてもよい炭素数１～
８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場合は、二重結合又
は三重結合を有していても良く、
Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素
数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、
ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置
換された炭素数１～８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、炭素数２～８のアシル基、炭
素数６～１０のアリール基又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ３及びＲ４は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表
し、
そして、ｍは０～３の整数を表す。）
で表される化合物；
又は、
下記一般式（ＩＶ－Ｉ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000010
 （式中、Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、カルボキシル基、炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、５若しくは６員環の複素環基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）又は５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｒ２は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｘは、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ７を表し、
　ここで、Ｒ７は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、炭素数２～８のアシル基又は炭素数２～８のアルケニル基を表し、
　Ｙは酸素原子、硫黄原子、ＮＲ８又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ８は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基又は炭素数２～８のアルケニル基を表し、
　ｐは０又は１を表し、
　Ａは酸素原子、ＣＨ２，Ｎ－ＮＨ２又はＮ－ＯＲ９を表し、
　ここで、Ｒ９は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基、炭素数２～８のアルケニル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｂはｐが１の時、置換基としてハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択されるものを有していても良いベンゼン環を表し、
そしてＢは、ｐが０の時、置換基としてハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択されるものを有していても良い、インドール環、ベンゾフラン環、１，２－ベンズイソキサゾール環又は１，２―ベンゾイソチアゾール環から選択される縮合環を表す。
　但し、ＹはＢのベンゼン環部分と結合し、－（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｍ－はＢの縮合環の３位に結合している。
ｍは１～４の整数を表し、
そして、ｎは０～５の整数を表す。
但し、ｎが０の時、Ｙは結合手である。）
で表される化合物が挙げられる。
　上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ-Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物も本発明に使用することができる。
　薬学的に許容される塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸のような無機酸；又はギ酸、酢酸、プロピオン酸、ヘキサン酸、シクロペンタンプロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、乳酸、マロン酸、コハク酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、３－（４－ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、１，２－エタンジスルホン酸、２－ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、４－クロロベンゼンスルホン酸、２－ナフタレンスルホン酸、４－トルエンスルホン酸、カンファースルホン酸、グルコヘプトン酸、４，４’－メチレンビス－（３－ヒドロキシ－２－エン－１－カルボン酸）、３－フェニルプロピオン酸、トリメチル酢酸、第三級ブチル酢酸、ラウリル硫酸、グルコン酸、グルタミン酸、ヒドロキシナフトエ酸、サリチル酸、ステアリン酸、ムコン酸のような有機酸と形成する酸付加塩；又親化合物に酸性プロトンが存在する場合、金属イオン（例えば、アルカリ金属イオン（例えば、ナトリウムイオン、カリウムイオン）、アルカリ土類イオン（例えば、カルシウムイオン）又はアルミニウムイオン）と置換することにより形成する塩；エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、Ｎ－メチルグルカミンのような有機塩基で調製される塩が挙げられる。
　立体異性体の例としてはシス、トランス異性体、ラセミ体や光学活性体が挙げられる。
　溶媒和物の例としては、水和物が挙げられる。
　一般式（Ｉ）において、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０、並びにＹのアルキレン鎖が有していても良い置換基、Ｒ１のアリール基及び複素環基が有していても良い置換基及びＲ２のアリール基で置換されたアルキル基及び複素環で置換されたアルキル基が有していても良い置換基の炭素数１～８のアルキル基の例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、i－ブチル基、t－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基が挙げられる。
一般式（Ｉ）において、Ｒ２の炭素数２～８のアルキル基の例としては、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、t－ブチル基、ペンチル基又はへキシル基が挙げられる。 
　一般式（Ｉ）において、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５並びにＹのアルキレン鎖が有していても良い置換基、Ｒ１のアリール基及び複素環基が有していても良い置換基及びＲ２のアリール基で置換されたアルキル基及び複素環で置換されたアルキル基が有していても良い置換基の１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基の例としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、またはt－ブチル基が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基、２－フルオロエチル基が挙げられる。 
　一般式（Ｉ）において、Ｒ２及びＲ３の炭素数２～８のアルケニル基の例としては、ビニル基、アリル基が挙げられる。
　一般式（Ｉ）において、Ｒ２及びＲ３の炭素数２～８のアルキニル基の例としては、プロパルギル基が挙げられる。
　一般式（Ｉ）において、Ｒ３のハロゲン原子の例としては、フッ素原子、塩素原子または臭素原子が挙げられる。
　一般式（Ｉ）において、Ｒ２の炭素数３～７のシクロアルキル基の例としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシク口へキシル基が挙げられる。
　一般式（Ｉ）において、Ｒ１のアリール基及び複素環基が有していても良い置換基及びＲ２のアリール基で置換されたアルキル基及び複素環で置換されたアルキル基が有していても良い置換基の炭素数１～８のアルコキシ基の例としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、i－ブトキシ基、t－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基が挙げられる。
　一般式（Ｉ）において、Ｒ１のアリール基及びＲ２のアリール基で置換されたアルキル基のアリール部分の例としては、フェニル基又はナフチル基が挙げられる。 
　一般式（Ｉ）において、Ｒ１の５～８員環の複素環基及びＲ２の５～８員環の複素環で置換されたアルキル基の 複素環部分としては、ピリジル基、チエニル基、フリル基、チアゾリル基、キノリル基が挙げられる。
　一般式（Ｉ）において、さらにＲ１の環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５～８員環の複素環基とベンゼン環が縮合した複素環基の例として、キノリン環又はべンゾチエニル環が挙げられる。
　一般式（Ｉ）において、Ｙの炭素素数１～８のアルキレン鎖の例としては、メチレン、エチレンが挙げられる。
　一般式（Ｉ）において、Ｒ３は、１～３個の同一又は異なるものでも良い。 
　また、一般式（Ｉ）において、Ｒ６のアミノ基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、ピペリジノ基、ピロリジノ基、ジメチルアミノ基又はジエチルアミノ基等のアミノ基で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、i－ブチル基、t－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基が挙げられる。
　一般式（ＩＩ）において、炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－プチル基、ｔ－ブチル基又はペンチル基が挙げられる。
　一般式（ＩＩ）において、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、またはｔ－ブチル基が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基、２－フルオロエチル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＩ）において、炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基又はペンチルオキシ基が挙げられる。
　一般式（ＩＩ）において、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ－ブトキシ基が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２－クロロエトキシ基、２－ブロモエトキシ基、２－フルオロエトキシ基等が挙げられる。
　一般式（ＩＩ）において、炭素数２～８のアルケニル基としては、ビニル基、アリル基が挙げられる。
　一般式（ＩＩ）において、炭素数２～８のアルキニル基としては、プロパルギル基が挙げられる。
　一般式（ＩＩ）において、３～７員環のシクロアルキル基としては、シクロへキシル基、シクロペンチル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＩ）において、ハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子等が挙げられる。
　一般式（ＩＩ）において、炭素数２～７のアシル基としては、アセチル基、プロピオニル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＩ）において、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、シクロへキシルメチル基、シクロペンチルメチル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ａのヘテロ５員環が有していても良い置換基及びＢの炭素数１～８のアルキレン鎖が有していても良い置換基の炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ
－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基の炭素数２～８のアルケニル基としては、ビニル基又はアリル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基の炭素数２～８のアルキニル基としては、プロパルギル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ａのヘテロ５員環が有していても良い置換基及びＢの炭素数１～８のアルキレン鎖が有していても良い置換基の炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
　一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ａのヘテロ５員環が有していても良い置換基及びＢの炭素数１～８のアルキレン鎖が有していても良い置換基のハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基又はｔ－ブチルオキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチルオキシ基、クロロメチルオキシ基、２－クロロエチルオキシ基、２－ブロモエチルオキシ基又は２－フルオロエチルオキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基の炭素数２～８のアシル基としては、アセチル基又はプロピオニル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基の炭素数６～１０のアリール基としては、フェニル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基の５若しくは６員環の複素環基としては、ピリジル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ５の炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ５の３～７員環のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ５の３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ５のフェニル基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、ベンジル基、フェネチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｂの炭素数１～８のアルキレン鎖が有していても良い置換基の３～７員環のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基等挙げられる。
　一般式（ＩＩＩ－Ｉ）の化合物は、一般式（ＩＩＩ－ＩＩ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000011
 （式中、ＧａはＯ、Ｓ又はＣＨ２を表し、Ａａは置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８
のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ
基、又は炭素数２～８のアシル基から選ばれるものを有していてもよいチアゾール、オキ
サゾール、又はチオフェンから選ばれるヘテロ５員環を表し、
Ｂａは炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場
合は、二重結合を有していても良く、そしてＲ１ａ及びＲ２ａは同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、又は炭素数２～８のアシル基を表す。）
で表される化合物；又は
一般式（ＩＩＩ－ＩＩＩ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000012
 （式中、ＧｂはＯ、Ｓ又はＣＨ２を表し、Ａｂは置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、又は炭素数２～８のアシル基から選ばれるものを有していてもよいチアゾール、オキサゾール、又はチオフェンから選ばれるヘテロ５員環を表し、
Ｂｂは炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場
合は、二重結合を有していても良く、Ｒ１ｂ及びＲ２ｂは同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、又は炭素数２～８のアシル基を表し、そしてＲ３ｂは水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表す。）
で表される化合物であってもよい。
　一般式（ＩＩＩ－ＩＩ）において、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ及びＡａのヘテロ５員環が有していてもよい置換基の炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基及び炭素数２～８のアシル基の例示としては、上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）中のＲ１、Ｒ２及びＡのヘテロ５員環が有していてもよい置換基で例示したものと同じものが挙げられる。
　また、上記一般式（ＩＩＩ－ＩＩＩ）中のＲ１ｂ、Ｒ２ｂ及びＡｂのヘテロ５員環が有していてもよい置換基の炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、及び炭素数２～８のアシル基の例示としては、上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）中のＲ１、Ｒ２及びＡのヘテロ５員環が有していてもよい置換基で例示したものと同じものが挙げられる。
また、上記一般式（ＩＩＩ－ＩＩＩ）中のＲ３ｂの炭素数１～８のアルキル基の例示としては、上記一般式（ＩＩＩ-Ｉ）中のＲ５で例示したものと同じものが挙げられる。
　なお、上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）中のＲ１、Ｒ２、一般式（ＩＩＩ－ＩＩ）中のＲ１ａ、Ｒ２ａ及び一般式（ＩＩＩ-ＩＩ）中のＲ１ｂ、Ｒ２ｂについては、Ｒ１等が置換しているベンゼン環等に、同一又は異なったものが１～３個存在していても良い。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数２～８のアルケニル基としては、ビニル基又はアリル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数２～８のアルキニル基としては、プロパルギル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の３～７員環のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基のハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
Ｒ１、Ｒ２並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられ、好ましくはエトキシエチル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基又はｔ－ブチルオキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチルオキシ基、クロロメチルオキシ基、２－クロロエチルオキシ基、２－ブロモエチルオキシ基又は２－フルオロエチルオキシ基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数６～１０のアリール基としては、フェニル基等が挙げられる
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数２～８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１の５若しくは６員環の複素環基としては、ピリジル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ９及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基のアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）としては、ベンジル基又はフェネチル基等が挙げられる。
Ｒ１の５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、ピリジル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
Ｒ１（水素原子を除く）及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基は、同一又は異なったものが１～３個存在していても良い。
　また、　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１としてはジメチルアミノ基又はジエチルアミノ基等の炭素数２～１２のジアルキルアミノ基でも良く、Ｒ２としてはシクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等の３～７員環のシクロアルキル基であっても良い。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）において、Ｒ１は水素原子以外の基又は原子が好ましく、Ｒ２は炭素数２～６のアルキル基が好ましい。
　一般式（ＩＶ－Ｉ）の化合物は、一般式（ＩＶ－ＩＩ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000013
 （式中、Ｒ１１は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、カルボキシル基、炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、５若しくは６員環の複素環基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）又は５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｒ１２は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｙ１は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ１８又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ１８は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基又は炭素数２～８のアルケニル基を表し、
　Ａ１は酸素原子、ＣＨ２，Ｎ－ＮＨ２又はＮ－ＯＲ１９を表し、
　ここで、Ｒ１９は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基、炭素数２～８のアルケニル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｑ１は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
ｒは１～４の整数を表し、
そして、ｓは１～５の整数を表す。）
で表される化合物；又は
一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000014
 （式中、Ｒ２１は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、カルボキシル基、炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、５若しくは６員環の複素環基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）又は５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｒ２２は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、　Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｙ２は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ２８又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ２８は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアシル基又は炭素数２～８のアルケニル基を表し、
Ｑ２は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキル基、３～７員環のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
ｔは１～４の整数を表し、
そしてｕは１～５の整数を表す。）
で表される化合物であってもよい。
　一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１８、Ｒ１９及びＱ１の炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１８、Ｒ１９及びＱ１の炭素数２～８のアルケニル基としては、ビニル基又はアリル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１及びＱ１の炭素数２～８のアルキニル基としては、プロパルギル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１及びＱ１の３～７員環のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１及びＱ１の炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１及びＱ１のハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１８、Ｒ１９及びＱ１のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２及びＱ１の炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられ、好ましくはエトキシエチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１及びＱ１のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基又はｔ－ブチルオキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチルオキシ基、クロロメチルオキシ基、２－クロロエチルオキシ基、２－ブロモエチルオキシ基又は２－フルオロエチルオキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２及びＱ１の炭素数６～１０のアリール基としては、フェニル基等が挙げられる
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１８、Ｒ１９及びＱ１の炭素数２～８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１の５若しくは６員環の複素環基としては、ピリジル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２及びＱ１の３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１９及びＱ１のアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）としては、ベンジル基又はフェネチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１の５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、ピリジル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩ）において、Ｒ１１（水素原子を除く）及びＱ１は、同一又は異なったものが１～３個存在していても良い。
　一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２８及びＱ２の炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２８及びＱ２の炭素数２～８のアルケニル基としては、ビニル基又はアリル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１及びＱ２の炭素数２～８のアルキニル基としては、プロパルギル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１及びＱ２の３～７員環のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１及びＱ２の炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１及びＱ２のハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２８及びＱ２のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２及びＱ２の炭素数１～８のアルコキシ基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられ、好ましくはエトキシエチル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１及びＱ２のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基又はｔ－ブチルオキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチルオキシ基、クロロメチルオキシ基、２－クロロエチルオキシ基、２－ブロモエチルオキシ基又は２－フルオロエチルオキシ基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２及びＱ２の炭素数６～１０のアリール基としては、フェニル基等が挙げられる
　一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２８及びＱ２の炭素数２～８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１の５若しくは６員環の複素環基としては、ピリジル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２及びＱ２の３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２及びＱ２のアラルキル基（アリール部分の炭素数は６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）としては、ベンジル基又はフェネチル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１の５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、ピリジル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）において、Ｒ２１（水素原子を除く）及びＱ２は、同一又は異なったものが１～３個存在していても良い。
　好ましい実施態様では、本発明に使用することができる化合物は、以下の１）～３９）：
　１）一般式（Ｉ）において、Ｂ１がＮで、Ｂ２がＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　２）一般式（Ｉ）において、ＡがＳである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　３）一般式（Ｉ）において、ＡがＳである上記１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　４）一般式（Ｉ）において、ＡがＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　５）一般式（Ｉ）において、ＡがＯである上記１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　６）一般式（Ｉ）において、ＺがＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　７）一般式（Ｉ）において、ＺがＯである上記１）～６）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　８）一般式（Ｉ）において、ＺがＮＨである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　９）一般式（Ｉ）において、ＺがＮＨである上記１）～６）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　１０）一般式（Ｉ）において、ＺがＳである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　１１）一般式（Ｉ）において、ＺがＳである上記１）～９）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　１２）一般式（Ｉ）において、Ｒ１が１～３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を有していてもよいフェニル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　１３）一般式（Ｉ）において、Ｒ１が１～３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を有していてもよいフェニル基である上記１）～１１）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　１４）一般式（Ｉ）において、Ｘ１及びＸ２が結合手であり、Ｙがエチレン基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　１５）一般式（Ｉ）において、Ｘ１及びＸ２が結合手であり、Ｙがエチレン基である上記１）～１３）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　１６）一般式（Ｉ）において、Ｒ２がイソプロピル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　１７）一般式（Ｉ）において、Ｒ２がイソプロピル基である上記１）～１５）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　１８）一般式（Ｉ）において、Ｒ３が炭素数１～３のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　１９）一般式（Ｉ）において、Ｒ３が炭素数１～３のアルキル基である上記１）～１７）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　２０）一般式（Ｉ）において、Ｒ４及びＲ５が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　２１）一般式（Ｉ）において、Ｒ４及びＲ５が水素原子である上記１）～１９）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　２２）一般式（Ｉ）において、Ｒ６が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　２３）一般式（Ｉ）において、Ｒ６が水素原子である上記１）～２１）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、
　２４）一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基である、化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　２５）一般式（ＩＩ）において、Ｒ２が炭素数２～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又はＲ２が炭素数２～８のアルキル基である上記２４）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　２６）一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である化合物（Ｒ１の置換位置が２位である場合は、Ｒ２の置換位置が４位で、そして－Ｘ－Ｙ－の置換位置が５位の場合とＲ２の置換位置が５位で、－Ｘ－Ｙ－の置換位置が４位の場合がある）、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又はＲ１の置換位置が２位である（Ｒ１の置換位置が２位である場合は、Ｒ２の置換位置が４位で、そして－Ｘ－Ｙ－の置換位置が５位の場合とＲ２の置換位置が５位で、－Ｘ－Ｙ－の置換位置が４位の場合がある）上記２４）又は２５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　２７）一般式（ＩＩ）において、Ａが酸素原子若しくは硫黄原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又はＡが酸素原子若しくは硫黄原子である上記２４）～２６）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　２８）一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１～８のアルキレン鎖である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又はＸが炭素数１～８のアルキレン鎖である上記２４）～２７）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
２９）一般式（ＩＩ）において、ＹがＣ（＝Ｏ）である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又はＹがＣ（＝Ｏ）である上記２４）～２８）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３０）一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１～８のアルキル基若しくはハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又は、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１～８のアルキル基若しくはハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である上記２４）～２９）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３１）一般式（ＩＩ）において、ＢがＣＨである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又は、ＢがＣＨである上記２４）～３０）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３２）一般式（ＩＩ）において、Ｚが酸素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又は、Ｚが酸素原子である上記２４）～３１）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　３３）一般式（ＩＩ）において、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１～４のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又は、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１～４のアルキル基である上記２４）～３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　３４）一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又は、Ｒ８が水素原子である上記２４）～３３）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　３５）一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基又はナフチル基で、Ｒ２が炭素数２～８のアルキル基で、Ａが酸素原子又は硫黄原子で、Ｘが置換基として炭素数１～８のアルキル基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１～８のアルキレン鎖で、ＹがＣ（＝Ｏ）、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ（＝ＣＨ２）で、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基で、ＢがＣＨで、Ｚが酸素原子又は硫黄原子で、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１～８のアルキル基で、そしてＲ８が水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　３６）一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１～８のアルキレン鎖である、上記３５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　３７）一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である、上記３５）又は３６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
　３８）一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である、上記３５）～３７）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；及び
　３９）一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうち、水素原子以外の置換基が－Ｚ－ＣＲ６Ｒ７ＣＯ２Ｒ８に対しオルト位に置換している、上記３５）～３８）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物
　のいずれかの化合物である。
　好ましい実施態様では、本発明に使用することができる化合物は、以下の４０）～　　７９）：
４０）Ｗ１及びＷ２が共にＣＨである上記一般式（ＩＩＩ-Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４１）ＸがＣＲ６Ｒ７である上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４２）ＸがＣＨ２である上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４３）ＸがＮＲ５である上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４４）ＸがＮＨである上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４５）ＸがＮ（炭素数１～８のアルキル基）である上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４６）ＹがＣＨ２である上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）～４５）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４７）Ｚがカルボキシル基である上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）～４６）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４８）ＧがＯである上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）～４７）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４９）Ａが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、炭素数２～８のアシル基、炭素数６～１０のアリール基又は５若しくは６員環の複素環基をから選ばれるものを有していてもよいチアゾールである上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）～４８）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５０）Ｂがエチレン鎖である上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）～４９）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５１）Ｒ１及びＲ２が同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基である上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）～５０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５２）Ｒ１及びＲ２が同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）～５０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５３）Ｒ３及びＲ４が共に水素原子である上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）～５２）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５４）ｍが０である上記一般式（ＩＩＩ－Ｉ）、又は上記４０）～５２）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５５）ＧａがＯである上記一般式（ＩＩＩ－ＩＩ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５６）Ａａが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、又は炭素数２～８のアシル基から選ばれるものを有していてもよいチアゾールである上記一般式（ＩＩＩ－ＩＩ）、又は上記５５）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５７）Ｂａがエチレン鎖である上記一般式（ＩＩＩ－ＩＩ）、又は上記５５）若しくは５６）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５８）Ｒ１ａ及びＲ２ａが同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基である上記一般式（ＩＩＩ－ＩＩ）、又は上記５５）～５７）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５９）ＧｂがＯである上記一般式（ＩＩＩ－ＩＩＩ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６０）Ａｂが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、炭素数２～８のアシル基から選ばれるものを有していてもよいチアゾールである上記一般式（ＩＩＩ－ＩＩＩ）、又は上記５９）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６１）Ｂｂがエチレン鎖である上記一般式（ＩＩＩ－ＩＩＩ）、又は上記５９）若しくは６０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６２）Ｒ１ｂ及びＲ２ｂが同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基である上記一般式（ＩＩＩ－ＩＩＩ）、又は上記５９）～６１）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６３）上記一般式（ＩＶ－ＩＩ）で、Ｒ１１が水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６４）上記一般式（ＩＶ－ＩＩ）で、Ｒ１２が炭素数１～８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６５）上記一般式（ＩＶ－ＩＩ）で、Ｒ１３及びＲ１４が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６６）上記一般式（ＩＶ－ＩＩ）で、Ｒ１５及びＲ１６が同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６７）上記一般式（ＩＶ－ＩＩ）で、Ｙ１が酸素原子、Ｎ（炭素数１～８のアルキル基）又は結合手である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６８）上記一般式（ＩＶ－ＩＩ）で、Ａ１が酸素原子、ＣＨ２、Ｎ－ＯＨ又はＮ（Ｏ－ベンジル基）である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６９）上記一般式（ＩＶ－ＩＩ）で、Ｑ１が炭素数１～８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７０）上記一般式（ＩＶ－ＩＩ）で、ｒが２である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７１）上記一般式（ＩＶ－ＩＩ）で、ｓが１又は２である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７２）上記一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）で、Ｒ２１が水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７３）上記一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）で、Ｒ２２が炭素数１～８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７４）上記一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）で、Ｒ２３及びＲ２４が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７５）上記一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）で、Ｒ２５及びＲ２６が同一又は異なっていても良く、水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７６）上記一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）で、Ｙ２が酸素原子、Ｎ（炭素数１～８のアルキル基）又は結合手である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７７）上記一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）で、Ｑ２が炭素数１～８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７８）上記一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）で、ｔが２である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７９）上記一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）で、ｕが１又は２である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物
　のいずれかの化合物である。
　より好ましい実施態様では、本発明に使用することができる一般式（Ｉ）で表される化合物は、
以下の（ａ）～（ｊ）：
（ａ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]－エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸；
（ｂ）２－[[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５メチル－１，２－べンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸；
（ｃ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]チオ酢酸；
（ｄ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]アミノ酢酸；
（ｅ）[３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸； 
（ｆ）２－[[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸　２-ピペリジノエチルエステル　塩酸塩；
（ｇ）[[７－アリル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]酢酸；
（ｈ）２－[[７－アリル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸；
（ｉ）[[７－プロピル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]酢酸；及び
（ｊ）２－[[７－アリル－３－[２－[２－[（４－トリフルオロメチル）フェニル]－４－イソプロピル－５－チアゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物である。
　より好ましい実施態様では、本発明に使用することができる一般式（ＩＩ）で表される化合物は、
（１）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（３）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４）2-[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（５）[2-アリル-4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]フェノキシ]酢酸；
（６）[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（７）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェニルスルファニル]酢酸；
（８）2-[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（１０）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（１１）[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（１２）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（１３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（１４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
（１５）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
（１６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（１７）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（１８）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-プロピルフェノキシ]酢酸；
（１９）2-アリル-4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]フェノキシ酢酸；
（２０）[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（２１）2-[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルプロピオン酸；
（２２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（２３）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（２４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（２５）2-[4-[3[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（２６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メトキシフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
（２７）[4-[3-[2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-イソプロピルチアゾール-5-イル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（２８）2-[4-[3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（２９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（３０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３１）[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（３２）2-[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３３）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
（３４）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３５）[4[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
（３６）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３７）[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（３８）2-[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４０）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４１）[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４２）2-[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
（４４）4-[3-[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４５）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４６）2-[5-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４７）[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４８）2-[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；及び
（５０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物である。
　より好ましい実施態様では、本発明に使用することができる一般式（ＩＩＩ－Ｉ）で表される化合物は、
（１）３－［４－［３－［４－ヘキシル－２－（４－メチルフェニル）チアゾール－５－イル］プロピオニル］－２－メチルフェニル］プロピオン酸；
（２）３－［４－［３－［３－イソプロピル－５－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］チオフェン－２－イル］プロピオニル］－２－メチルフェニル］プロピオン酸；
（３）３－［４－［３－（５－イソプロピル－２－フェニル－４－オキサゾリル）プロピオニル］－２－メチルフェニル］プロピオン酸；
（４）３－［４－［３－［４－イソプロピル－２－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］チアゾール－５－イル］プロペノイル］－２－メチルフェニル］アクリル酸；
（５）３－［４－［３－［４－イソプロピル－２－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］チアゾール－５－イル］プロピオニル］－２－メチルフェニル］プロピオン酸；
（６）３－［４－［１－［２－［４－イソプロピル－２－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］チアゾール－５－イル］エチル］ビニル］－２－メチルフェニル］プロピオン酸；
（７）Ｎ－［４－［３－［４－イソプロピル－２－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］チアゾール－５－イル］プロピオニル］フェニル］－Ｎ－メチルグリシン；
（８）Ｎ－［４－［３－［４－イソプロピル－２－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］チアゾール－５－イル］プロピオニル］フェニル］グリシン；
（９）Ｎ－［４－［３－［３－イソプロピル－５－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］チオフェン－２－イル］プロピオニル］フェニル］－Ｎ－メチルグリシン；
（１０）Ｎ－［４－［３－［２－（４－クロロ－２－ヒドロキシフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル］プロピオニル］フェニル］－Ｎ－メチルグリシン；
（１１）３－［４－［３－［４－イソプロピル－２－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］－５－チアゾリル］プロピオニル］－２－エチルフェニル］プロピオン酸；
（１２）３－［４－［３－［２－（４－クロロ－２－ヒドロキシフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル］プロピオニル］－２－メチルフェニル］プロピオン酸；及び
（１３）３－［４－［３－［５－イソプロピル－２－（２－ヒドロキシフェニル）－４－オキサゾリル］プロピオニル］－２－メチルフェニル］プロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物である。
　より好ましい実施態様では、本発明に使用することができる一般式（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物は、
（１）２－メチル－４－［３－（３－メチルベンゾチオフェン－２－イル）プロピオニル］フェノキシ酢酸；
（２）２－メチル－２－［２－メチル－４－［３－（３－メチルベンゾチオフェン－２－イル）プロピオニル］フェノキシ］プロピオン酸；
（３）２－メチル－４－［３－［３－メチル－５－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピオニル］フェノキシ酢酸；
（４）２－メチル－２－［２－メチル－４－［３－［３－メチル－５－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピオニル］フェノキシ］プロピオン酸；
（５）２－メチル－４－［３－［３－メチル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピオニル］フェノキシ酢酸；
（６）２－メチル－２－［２－メチル－４－［３－［３－メチル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピオニル］フェノキシ］プロピオン酸；
（７）３－［４－［３－［３－メチル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピオニル］－２－メチルフェニル］プロピオン酸；
（８）３－［４－［３－［３－エチル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピオニル］－２－メチルフェニル］プロピオン酸；
（９）３－［２－メチル－４－［３－［３－プロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピオニル］フェニル］プロピオン酸；
（１０）３－［２－メチル－４－［３－［３－ブチル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピオニル］フェニル］プロピオン酸；
（１１）３－［２－メチル－４－［３－［３－イソブチル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピオニル］フェニル］プロピオン酸；
（１２）３－［２－メチル－４－［３－［３－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピオニル］フェニル］プロピオン酸；
（１３）３－［４－［１－ヒドロキシイミノ－３－［３－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピル］－２－メチルフェニル］プロピオン酸；
（１４）３－［４－［１－［２－［３－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］エチル］ビニル］－２－メチルフェニル］プロピオン酸；
（１５）４－［３－［３－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピオニル］－２－メチルフェノキシ酢酸；
（１６）４－［１－ヒドロキシイミノ－３－［３－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピル］－２－メチルフェノキシ酢酸；
（１７）４－［３－［３－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］－１－メトキシイミノプロピル］－２－メチルフェノキシ酢酸；
（１８）４－［１－ベンジルオキシイミノ－３－［３－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピル］－２－メチルフェノキシ酢酸；
（１９）［３－［２－［３－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］エチル］－５－メチルベンゾイソキサゾール－６－イルオキシ］酢酸；
（２０）Ｎ－［３－［２－［３－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］エチル］－５－メチルベンズイソキサゾール－６－イル］－Ｎ－メチルグリシン；
（２１）３－［３－［２－［３－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］エチル］－５－メチルベンゾイソキサゾール－６－イル］プロピオン酸；
（２２）５－ヒドロキシ－２－メチル－４－［３－［３－プロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピオニル］フェノキシ酢酸；
（２３）５－ヒドロキシ－４－［１－ヒドロキシイミノ－３－［３－プロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］プロピル］－２－メチルフェノキシ酢酸；
（２４）Ｎ－［５－メチル－３－［２－［３－プロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］エチル］ベンゾイソキサゾール－６－イル］－Ｎ－メチルグリシン；
（２５）［５－メチル－３－［２－［３－プロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］エチル］ベンゾイソキサゾール－６－イルオキシ］酢酸；
（２６）３－［５－メチル－３－［２－［３－プロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］エチル］ベンゾイソキサゾール－６－イル］プロピオン酸；
（２７）２－［３－［２－［３－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］エチル］－５－メチルベンゾイソキサゾール－６－イルオキシ］プロピオン酸；及び
（２８）Ｎ－［３－［２－［３－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン－２－イル］エチル］ベンゾイソキサゾール－６－イル］－Ｎ－メチルグリシンかのいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物である。
　本発明に使用することができる化合物は、ＷＯ０３／０３３４９３、ＷＯ０３／０１６２９１、ＷＯ２００７／１１９８８７及びＷＯ２００９／１２８５５８に記載の方法に準じて、合成することができる。
　上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物は、ＰＰＡＲδアゴニスト作用を発揮し得る。
　本発明が提供する医薬組成物は、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含むことができ、その含有量は、0.000001～3重量％、好ましくは0.00001～1重量％、より好ましくは0.0001～1重量％、さらに好ましくは0.001～0.5重量％とすることができる。
　本発明が提供する医薬組成物は、任意の投与形態で投与され得る。投与形態としては、例えば、注射剤、経皮吸収剤、外用剤等の非経口投与又は錠剤、顆粒剤等の経口投与が挙げられる。このような製剤は、当業者が適宜製造でき、上記本発明で使用できる化合物単独で、又は薬学的に許容される担体、結合剤、安定化剤、賦形剤、希釈剤、ｐＨ調整剤、崩壊剤、可溶化剤、溶解補助剤、滑沢剤、矯味剤、香料、等張剤、懸濁剤などから１つ又は２以上を適宜組み合わせて製造することができる。
　好ましくは、本発明が提供する医薬組成物は、外用剤であり、皮膚へ局所投与され、より好ましくは創傷部位に直接投与される。このような外用剤の例には、クリーム剤、軟膏剤、液剤、ゲル剤、ローション剤、パップ剤、プラスター剤、テープ剤及びパッチ剤が挙げられる。このような外用剤も、当業者が適宜製造でき、例えば、上記本発明で使用できる化合物に加えて、油性成分（白色ワセリン等）、保湿剤、乳化剤、可溶化剤、増粘剤、香料、アルコール等を適宜組み合わせることにより製造できる。
　投与の頻度は、適宜決定されるが、１～３回／日、好ましくは１回／日で投与され得る。
例えば、１回の投与により、有効成分として上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を0.000001～3重量％、好ましくは0.00001～1重量％、より好ましくは0.0001～1重量％、さらに好ましくは0.001～0.5重量％含む医薬組成物を、1～10g、好ましくは10mg～1g投与される。
　本発明が提供する医薬組成物は、創傷の治療剤として有用である。
　創傷の例には、切創、裂創、刺創、咬創、擦過傷、銃創、挫傷、熱傷、褥瘡、糖尿病性潰瘍及び化学損傷が挙げられる。
　本発明が提供する医薬組成物により、創傷が治癒され得る。また、本発明が提供する医薬組成物により、治癒までの期間（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒の期間）が短縮され得る。また、本発明が提供する医薬組成物により、治癒の促進及び／又は創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）の抑制を達成し得る。
　一つの実施態様において、本発明は、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を投与することを含む、創傷の治療方法を提供する。投与対象は哺乳動物であり、好ましくはヒトである。
　一つの実施態様において、本発明は、創傷治療に使用する為の、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を提供する。
　一つの実施態様において、本発明は、創傷治療用組成物の製造のための、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ－Ｉ）又は（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用を提供する。
　本発明の実施態様の例としては、以下の（１）～（４－４２）が挙げられる。
（１）：
　次の一般式（Ｉ）、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000015
 （式中、
　ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
　Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｙは置換基として炭素数１～８のアルキル基又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を有していても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、
　ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
　Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５～８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
　Ｒ２は炭素数２～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～７のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、若しくは炭素数２～８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１～４）若しくは５～８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１～４である)を表し、
　Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、又は炭素数２～８のアルキニル基を表し、
　Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、 
　そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
　但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、創傷治療用医薬組成物。
（２）：
　一般式（Ｉ）において、Ｂ１がＮで、Ｂ２がＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）に記載の医薬組成物。
（３）：
　一般式（Ｉ）において、ＡがＳである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）又は（２）に記載の医薬組成物。
（４）：
　一般式（Ｉ）において、ＡがＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）又は（２）に記載の医薬組成物。
（５）：
　一般式（Ｉ）において、ＺがＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）～（４）のいずれかに記載の医薬組成物。
（６）：
一般式（Ｉ）において、ＺがＮＨである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）～（４）のいずれかに記載の医薬組成物。
（７）：
　一般式（Ｉ）において、ＺがＳである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）～（４）のいずれかに記載の医薬組成物。
（８）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ１が１～３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を有していてもよいフェニル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）～（７）のいずれかに記載の医薬組成物。
（９）：
　一般式（Ｉ）において、Ｘ１及びＸ２が結合手であり、Ｙがエチレン基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）～（８）のいずれかに記載の医薬組成物。
（１０）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ２がイソプロピル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）～（９）のいずれかに記載の医薬組成物。
（１１）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ３が炭素数１～３のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）～（１０）のいずれかに記載の医薬組成物。
（１２）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ４及びＲ５が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）～（１１）のいずれかに記載の医薬組成物。
（１３）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ６が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）～（１２）のいずれかに記載の医薬組成物。
（１４）：
　以下の（ａ）～（ｊ）：
（ａ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]－エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸；
（ｂ）２－[[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５メチル－１，２－べンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸；
（ｃ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]チオ酢酸；
（ｄ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]アミノ酢酸；
（ｅ）[３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸； 
（ｆ）２－[[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸　２-ピペリジノエチルエステル　塩酸塩;
（ｇ）[[７－アリル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]酢酸；
（ｈ）２－[[７－アリル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸；
（ｉ）[[７－プロピル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]酢酸；及び
（ｊ）２－[[７－アリル－３－[２－[２－[（４－トリフルオロメチル）フェニル]－４－イソプロピル－５－チアゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、創傷治療用医薬組成物。
（１５）：
　次の一般式（ＩＩ）、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000016
 （式中、Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、３～７員環のシクロアルキル基若しくは３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１～６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、創傷治療用医薬組成物。
（１６）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）に記載の医薬組成物。
（１７）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ２が置換基として炭素数２～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）または（１６）に記載の医薬組成物。
（１８）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、請求項１５～１７のいずれかに記載の医薬組成物。
（１９）：
　一般式（ＩＩ）において、Ａが酸素原子若しくは硫黄原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）～（１８）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２０）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１～８のアルキレン鎖である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）～（１９）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２１）：
　一般式（ＩＩ）において、ＹがＣ（＝Ｏ）である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）～（２０）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２２）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ5が水素原子、炭素数１～８のアルキル基若しくはハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）～（２１）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２３）：
　一般式（ＩＩ）において、ＢがＣＨである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）～（２２）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２４）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｚが酸素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）～（２３）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２５）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１～４のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）～（２４）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２６）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）～（２５）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２７）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基又はナフチル基で、Ｒ２が炭素数２～８のアルキル基で、Ａが酸素原子又は硫黄原子で、Ｘが置換基として炭素数１～８のアルキル基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１～８のアルキレン鎖で、ＹがＣ（＝Ｏ）、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ（＝ＣＨ２）で、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基で、ＢがＣＨで、Ｚが酸素原子又は硫黄原子で、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１～８のアルキル基で、そしてＲ８が水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）に記載の医薬組成物。
（２８）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１～８のアルキレン鎖である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（２７）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２９）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（２７）又は（２８）に記載の医薬組成物。
（３０）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（２７）～（２９）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３１）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうち、水素原子以外の置換基が－Ｚ－ＣＲ６Ｒ７ＣＯ２Ｒ８に対しオルト位に置換している化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（２７）～（３０）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３２）：
　以下の１）～５０）：
１）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４）2-[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
５）[2-アリル-4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]フェノキシ]酢酸；
６）[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
７）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェニルスルファニル]酢酸；
８）2-[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１０）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１１）[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１２）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１５）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１７）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１８）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-プロピルフェノキシ]酢酸；
１９）2-アリル-4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]フェノキシ酢酸；
２０）[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２１）2-[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルプロピオン酸；
２２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２３）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２５）2-[4-[3[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メトキシフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
２７）[4-[3-[2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-イソプロピルチアゾール-5-イル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２８）2-[4-[3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３１）[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３２）2-[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３３）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３４）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３５）[4[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３６）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３７）[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３８）2-[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４０）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４１）[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４２）2-[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
４４）4-[3-[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４５）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４６）2-[5-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４７）[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４８）2-[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；及び
５０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、創傷治療用医薬組成物。
（３３）：
　皮膚への局所投与用である、（１）～（３２）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３４）：
　創傷の治癒を促進する（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進する）、（１）～（３３）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３５）：
　創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）を抑制する、（１）～（３４）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３６）
　滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大を抑制する、（１）～（３５）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３７）
　褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用である、（１）～（３６）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３８）：
　創傷の治癒の促進用医薬組成物（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒の促進用医薬組成物）であって、（１）～（３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物。
（３９）：
　創傷の増悪の抑制用医薬組成物（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大抑制用医薬組成物）であって、（１）～（３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物。
（４０）：
　滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大抑制用医薬組成物であって、（１）～（３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物。
（４１）：
皮膚への局所投与用医薬組成物である、（３７）～（４０）のいずれかに記載の医薬組成物。
（４２）
　褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用医薬組成物である、（３７）～（４１）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２－１）：
　創傷治療に使用する、次の一般式（Ｉ）、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000017
 （式中、
　ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
　Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｙは置換基として炭素数１～８のアルキル基又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を有していても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、
　ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
　Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５～８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
　Ｒ２は炭素数２～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～７のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、若しくは炭素数２～８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１～４）若しくは５～８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１～４である)を表し、
　Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、又は炭素数２～８のアルキニル基を表し、
　Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、 
　そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
　但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－２）：
　（２－１）に記載の使用のための（２－１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｂ１がＮで、Ｂ２がＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－３）：
　（２－１）又は（２－２）に記載の使用のための（２－１）又は（２－２）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、ＡがＳである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－４）：
　（２－１）又は（２－２）に記載の使用のための（２－１）又は（２－２）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、ＡがＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－５）：
　（２－１）～（２－４）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－４）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、ＺがＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－６）：
（２－１）～（２－４）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－４）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、ＺがＮＨである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－７）：
　（２－１）～（２－４）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－４）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、ＺがＳである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－８）：
　（２－１）～（２－７）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－７）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｒ１が１～３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を有していてもよいフェニル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－９）：
　（２－１）～（２－８）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－８）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｘ１及びＸ２が結合手であり、Ｙがエチレン基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－１０）：
　（２－１）～（２－９）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－９）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｒ２がイソプロピル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－１１）：
　（２－１）～（２－１０）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－１０）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｒ３が炭素数１～３のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－１２）：
　（２－１）～（２－１１）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－１１）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｒ４及びＲ５が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－１３）：
　（２－１）～（２－１２）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－１２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｒ６が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－１４）：
　創傷治療に使用する、以下の（ａ）～（ｊ）：
（ａ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]－エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸；
（ｂ）２－[[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５メチル－１，２－べンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸；
（ｃ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]チオ酢酸；
（ｄ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]アミノ酢酸；
（ｅ）[３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸； 
（ｆ）２－[[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸　２-ピペリジノエチルエステル　塩酸塩;
（ｇ）[[７－アリル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]酢酸；
（ｈ）２－[[７－アリル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸；
（ｉ）[[７－プロピル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]酢酸；及び
（ｊ）２－[[７－アリル－３－[２－[２－[（４－トリフルオロメチル）フェニル]－４－イソプロピル－５－チアゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－１５）：
　創傷治療に使用する、次の一般式（ＩＩ）、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000018
 （式中、Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、３～７員環のシクロアルキル基若しくは３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１～６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－１６）：
　（２－１５）に記載の使用のための（２－１５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－１７）：
　（２－１５）又は（２－１６）に記載の使用のための（２－１５）又は（２－１６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ２が置換基として炭素数２～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－１８）：
　（２－１５）～（２－１７）のいずれかに記載の使用のための（２－１５）～（２－１７）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－１９）：
　（２－１５）～（２－１８）のいずれかに記載の使用のための（２－１５）～（２－１８）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ａが酸素原子若しくは硫黄原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－２０）：
　（２－１５）～（２－１９）のいずれかに記載の使用のための（２－１５）～（２－１９）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１～８のアルキレン鎖である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－２１）：
　（２－１５）～（２－２０）のいずれかに記載の使用のための（２－１５）～（２－２０）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、ＹがＣ（＝Ｏ）である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－２２）：
　（２－１５）～（２－２１）のいずれかに記載の使用のための（２－１５）～（２－２１）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ5が水素原子、炭素数１～８のアルキル基若しくはハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－２３）：
　（２－１５）～（２－２２）のいずれかに記載の使用のための（２－１５）～（２－２２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、ＢがＣＨである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－２４）：
　（２－１５）～（２－２３）のいずれかに記載の使用のための（２－１５）～（２－２３）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｚが酸素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－２５）：
　（２－１５）～（２－２４）のいずれかに記載の使用のための（２－１５）～（２－２４）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１～４のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－２６）：
　（２－１５）～（２－２５）のいずれかに記載の使用のための（２－１５）～（２－２５）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－２７）：
　（２－１５）に記載の使用のための（２－１５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基又はナフチル基で、Ｒ２が炭素数２～８のアルキル基で、Ａが酸素原子又は硫黄原子で、Ｘが置換基として炭素数１～８のアルキル基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１～８のアルキレン鎖で、ＹがＣ（＝Ｏ）、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ（＝ＣＨ２）で、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基で、ＢがＣＨで、Ｚが酸素原子又は硫黄原子で、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１～８のアルキル基で、そしてＲ８が水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－２８）：
　（２－２７）に記載の使用のための（２－２７）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１～８のアルキレン鎖である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－２９）：
　（２－２７）又は（２－２８）に記載の使用のための（２－２７）又は（２－２８）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－３０）：
　（２－２７）～（２－２９）のいずれかに記載の使用のための（２－２７）～（２－２９）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－３１）：
　（２－２７）～（２－３０）のいずれかに記載の使用のための（２－２７）～（２－３０）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうち、水素原子以外の置換基が－Ｚ－ＣＲ６Ｒ７ＣＯ２Ｒ８に対しオルト位に置換している化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（３２）：
　創傷治療に使用する、以下の１）～５０）：
１）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４）2-[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
５）[2-アリル-4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]フェノキシ]酢酸；
６）[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
７）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェニルスルファニル]酢酸；
８）2-[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１０）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１１）[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１２）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１５）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１７）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１８）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-プロピルフェノキシ]酢酸；
１９）2-アリル-4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]フェノキシ酢酸；
２０）[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２１）2-[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルプロピオン酸；
２２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２３）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２５）2-[4-[3[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メトキシフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
２７）[4-[3-[2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-イソプロピルチアゾール-5-イル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２８）2-[4-[3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３１）[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３２）2-[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３３）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３４）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３５）[4[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３６）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３７）[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３８）2-[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４０）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４１）[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４２）2-[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
４４）4-[3-[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４５）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４６）2-[5-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４７）[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４８）2-[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；及び
５０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－３３）：
　（２－１）～（２－３２）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、皮膚への局所投与に使用する、化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－３４）：
（２－１）～（２－３３）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－３３）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、創傷の治癒を促進する（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進する）、化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－３５）：
　（２－１）～（２－３４）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－３４）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）を抑制する、化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－３６）：
　（２－１）～（２－３５）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－３５）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大の抑制用である、化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－３７）：
　（２－１）～（２－３６）のいずれかに記載の使用のための（２－１）～（２－３６）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用である、化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－３８）：
創傷の治癒の促進（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒の促進）に使用する、（２－１）～（２－３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－３９）：
　創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）の抑制に使用する、（２－１）～（２－３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－４０）：
　滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大の抑制に使用する、（２－１）～（２－３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－４１）
　皮膚への局所投与に使用する、（２－３８）～（２－４０）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２－４２）
　褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療に使用する、（２－３７）～（２－４１）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（３－１）：
　創傷治療用医薬組成物製造のための、次の一般式（Ｉ）、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000019
 （式中、
　ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
　Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｙは置換基として炭素数１～８のアルキル基又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を有していても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、
　ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
　Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５～８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
　Ｒ２は炭素数２～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～７のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、若しくは炭素数２～８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１～４）若しくは５～８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１～４である)を表し、
　Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、又は炭素数２～８のアルキニル基を表し、
　Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、 
　そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
　但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３－２）：
　一般式（Ｉ）において、Ｂ１がＮで、Ｂ２がＯである、（３－１）に記載の使用。
（３－３）：
　一般式（Ｉ）において、ＡがＳである、（３－１）又は（３－２）に記載の使用。
（３－４）：
　一般式（Ｉ）において、ＡがＯである、（３－１）又は（３－２）に記載の使用。
（３－５）：
　一般式（Ｉ）において、ＺがＯである、（３－１）～（３－４）のいずれかに記載の使用。
（３－６）：
一般式（Ｉ）において、ＺがＮＨである、（３－１）～（３－４）のいずれかに記載の使用。
（３－７）：
　一般式（Ｉ）において、ＺがＳである、（３－１）～（３－４）のいずれかに記載の使用。
（３－８）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ１が１～３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を有していてもよいフェニル基である、（３－１）～（３－７）のいずれかに記載の使用。
（３－９）：
　一般式（Ｉ）において、Ｘ１及びＸ２が結合手であり、Ｙがエチレン基である、（３－１）～（３－８）のいずれかに記載の使用。
（３－１０）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ２がイソプロピル基である、（３－１）～（３－９）のいずれかに記載の使用。
（３－１１）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ３が炭素数１～３のアルキル基である、（３－１）～（３－１０）のいずれかに記載の使用。
（３－１２）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ４及びＲ５が水素原子である、（３－１）～（３－１１）のいずれかに記載の使用。
（３－１３）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ６が水素原子である、（３－１）～（３－１２）のいずれかに記載の使用。
（３－１４）：
　創傷治療用医薬組成物製造のための、以下の（ａ）～（ｊ）：
（ａ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]－エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸；
（ｂ）２－[[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５メチル－１，２－べンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸；
（ｃ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]チオ酢酸；
（ｄ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]アミノ酢酸；
（ｅ）[３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸； 
（ｆ）２－[[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸　２-ピペリジノエチルエステル　塩酸塩;
（ｇ）[[７－アリル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]酢酸；
（ｈ）２－[[７－アリル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸；
（ｉ）[[７－プロピル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]酢酸；及び
（ｊ）２－[[７－アリル－３－[２－[２－[（４－トリフルオロメチル）フェニル]－４－イソプロピル－５－チアゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３－１５）：
　創傷治療用医薬組成物製造のための、次の一般式（ＩＩ）、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000020
 （式中、Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、３～７員環のシクロアルキル基若しくは３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１～６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３－１６）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基である、（３－１５）に記載の使用。
（３－１７）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ２が置換基として炭素数２～８のアルキル基である（３－１５）又は（３－１６）に記載の使用。
（３－１８）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である、（３－１５）～（３－１７）のいずれかに記載の使用。
（３－１９）：
　一般式（ＩＩ）において、Ａが酸素原子若しくは硫黄原子である、（３－１５）～（３－１８）のいずれかに記載の使用。
（３－２０）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１～８のアルキレン鎖である、（３－１５）～（３－１９）のいずれかに記載の使用。
（３－２１）：
　一般式（ＩＩ）において、ＹがＣ（＝Ｏ）である、（３－１５）～（３－２０）のいずれかに記載の使用。
（３－２２）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ5が水素原子、炭素数１～８のアルキル基若しくはハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である、（３－１５）～（３－２１）のいずれかに記載の使用。
（３－２３）：
　一般式（ＩＩ）において、ＢがＣＨである、（３－１５）～（３－２２）のいずれかに記載の使用。
（３－２４）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｚが酸素原子である、（３－１５）～（３－２３）のいずれかに記載の使用。
（３－２５）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１～４のアルキル基である、（３－１５）～（３－２４）のいずれかに記載の使用。
（３－２６）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である、（３－１５）～（３－２５）のいずれかに記載の使用。
（３－２７）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基又はナフチル基で、Ｒ２が炭素数２～８のアルキル基で、Ａが酸素原子又は硫黄原子で、Ｘが置換基として炭素数１～８のアルキル基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１～８のアルキレン鎖で、ＹがＣ（＝Ｏ）、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ（＝ＣＨ２）で、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基で、ＢがＣＨで、Ｚが酸素原子又は硫黄原子で、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１～８のアルキル基で、そしてＲ８が水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である、（３－１５）に記載の使用。
（３－２８）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１～８のアルキレン鎖である、（３－２７）に記載の使用。
（３－２９）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である、（３－２７）又は（３－２８）に記載の使用。
（３－３０）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である、（３－２７）～（３－３０）のいずれかに記載の使用。
（３－３１）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうち、水素原子以外の置換基が－Ｚ－ＣＲ６Ｒ７ＣＯ２Ｒ８に対しオルト位に置換している、（３－２７）～（３－３０）のいずれかに記載の使用。
（３－３２）：
　創傷治療用医薬組成物製造のための、以下の１）～５０）：
１）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４）2-[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
５）[2-アリル-4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]フェノキシ]酢酸；
６）[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
７）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェニルスルファニル]酢酸；
８）2-[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１０）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１１）[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１２）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１５）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１７）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１８）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-プロピルフェノキシ]酢酸；
１９）2-アリル-4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]フェノキシ酢酸；
２０）[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２１）2-[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルプロピオン酸；
２２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２３）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２５）2-[4-[3[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メトキシフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
２７）[4-[3-[2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-イソプロピルチアゾール-5-イル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２８）2-[4-[3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３１）[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３２）2-[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３３）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３４）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３５）[4[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３６）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３７）[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３８）2-[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４０）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４１）[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４２）2-[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
４４）4-[3-[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４５）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４６）2-[5-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４７）[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４８）2-[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；及び
５０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３－３３）：
　医薬組成物が、皮膚への局所投与用である、（３－１）～（３－３２）のいずれかに記載の使用。
（３－３４）：
医薬組成物が、創傷の治癒を促進する（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進する）、（３－１）～（３－３３）のいずれかに記載の使用。
（３－３５）：
　医薬組成物が、創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）を抑制する、（３－１）～（３－３４）のいずれかに記載の使用。
（３－３６）：
　医薬組成物が、滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大を抑制する、（３－１）～（３－３５）のいずれかに記載の使用。
（３－３７）：
　医薬組成物が、褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用である、（３－１）～（３－３６）のいずれかに記載の使用。
（３－３８）：
創傷の治癒の促進用医薬組成物（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒の促進用医薬組成物）を製造する為の、（３－１）～（３－３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３－３９）：
　創傷の増悪の抑制用医薬組成物（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大の抑制用医薬組成物）を製造する為の、（３－１）～（３－３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３－４０）：
　滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大の抑制用医薬組成物を製造する為の、（３－１）～（３－３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３－４１）：
　医薬組成物が、皮膚への局所投与用である、（３－３７）～（３－４０）のいずれかに記載の使用。
（３－４２）
　医薬組成物が、褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用である、（３－３７）～（３－４１）のいずれかに記載の使用。
（４－１）：
　哺乳類対象（例えば、ヒト）における創傷治療方法であって、それが必要な対象に、有効量の次の一般式（Ｉ）、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000021
 （式中、
　ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
　Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　Ｙは置換基として炭素数１～８のアルキル基又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を有していても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、
　ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
　Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５～８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
　Ｒ２は炭素数２～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～７のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、若しくは炭素数２～８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１～４）若しくは５～８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１～４である)を表し、
　Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、又は炭素数２～８のアルキニル基を表し、
　Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、 
　そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
　但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４－２）：
　一般式（Ｉ）において、Ｂ１がＮで、Ｂ２がＯである、（４－１）に記載の方法。
（４－３）：
　一般式（Ｉ）において、ＡがＳである、（４－１）又は（４－２）に記載の方法。
（４－４）：
　一般式（Ｉ）において、ＡがＯである、（４－１）又は（４－２）に記載の方法。
（４－５）：
　一般式（Ｉ）において、ＺがＯである、（４－１）～（４－４）のいずれかに記載の方法。
（４－６）：
一般式（Ｉ）において、ＺがＮＨである、（４－１）～（４－４）のいずれかに記載の方法。
（４－７）：
　一般式（Ｉ）において、ＺがＳである、（４－１）～（４－４）のいずれかに記載の方法。
（４－８）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ１が１～３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を有していてもよいフェニル基である、（４－１）～（４－７）のいずれかに記載の方法。
（４－９）：
　一般式（Ｉ）において、Ｘ１及びＸ２が結合手であり、Ｙがエチレン基である、（４－１）～（４－８）のいずれかに記載の方法。
（４－１０）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ２がイソプロピル基である、（４－１）～（４－９）のいずれかに記載の方法。
（４－１１）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ３が炭素数１～３のアルキル基である、（４－１）～（４－１０）のいずれかに記載の方法。
（４－１２）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ４及びＲ５が水素原子である、（４－１）～（４－１１）のいずれかに記載の方法。
（４－１３）：
　一般式（Ｉ）において、Ｒ６が水素原子である、（４－１）～（４－１２）のいずれかに記載の方法。
（４－１４）：
　哺乳類対象（例えば、ヒト）における創傷治療方法であって、それが必要な対象に、有効量の以下の（ａ）～（ｊ）：
（ａ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]－エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸；
（ｂ）２－[[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５メチル－１，２－べンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸；
（ｃ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]チオ酢酸；
（ｄ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]アミノ酢酸；
（ｅ）[３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸； 
（ｆ）２－[[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸　２-ピペリジノエチルエステル　塩酸塩;
（ｇ）[[７－アリル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]酢酸；
（ｈ）２－[[７－アリル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸；
（ｉ）[[７－プロピル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]酢酸；及び
（ｊ）２－[[７－アリル－３－[２－[２－[（４－トリフルオロメチル）フェニル]－４－イソプロピル－５－チアゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４－１５）：
　哺乳類対象（例えば、ヒト）における創傷治療方法であって、それが必要な対象に、有効量の次の一般式（ＩＩ）、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000022
 （式中、Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、３～７員環のシクロアルキル基若しくは３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１～６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４－１６）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基である、（４－１５）に記載の方法。
（４－１７）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ２が置換基として炭素数２～８のアルキル基である（４－１５）又は（４－１６）に記載の方法。
（４－１８）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である、（４－１５）～（４－１７）のいずれかに記載の方法。
（４－１９）：
　一般式（ＩＩ）において、Ａが酸素原子若しくは硫黄原子である、（４－１５）～（４－１８）のいずれかに記載の方法。
（４－２０）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１～８のアルキレン鎖である、（４－１５）～（４－１９）のいずれかに記載の方法。
（４－２１）：
　一般式（ＩＩ）において、ＹがＣ（＝Ｏ）である、（４－１５）～（４－２０）のいずれかに記載の方法。
（４－２２）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ5が水素原子、炭素数１～８のアルキル基若しくはハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である、（４－１５）～（４－２１）のいずれかに記載の方法。
（４－２３）：
　一般式（ＩＩ）において、ＢがＣＨである、（４－１５）～（４－２２）のいずれかに記載の方法。
（４－２４）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｚが酸素原子である、（４－１５）～（４－２３）のいずれかに記載の方法。
（４－２５）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１～４のアルキル基である、（４－１５）～（４－２４）のいずれかに記載の方法。
（４－２６）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である、（４－１５）～（４－２５）のいずれかに記載の方法。
（４－２７）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基又はナフチル基で、Ｒ２が炭素数２～８のアルキル基で、Ａが酸素原子又は硫黄原子で、Ｘが置換基として炭素数１～８のアルキル基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１～８のアルキレン鎖で、ＹがＣ（＝Ｏ）、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ（＝ＣＨ２）で、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基で、ＢがＣＨで、Ｚが酸素原子又は硫黄原子で、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１～８のアルキル基で、そしてＲ８が水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である、（４－１５）に記載の方法。
（４－２８）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１～８のアルキレン鎖である、（４－２７）に記載の方法。
（４－２９）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である、（４－２７）又は（４－２８）に記載の方法。
（４－３０）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である、（４－２７）～（４－３０）のいずれかに記載の方法。
（４－３１）：
　一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうち、水素原子以外の置換基が－Ｚ－ＣＲ６Ｒ７ＣＯ２Ｒ８に対しオルト位に置換している、（４－２７）～（４－３０）のいずれかに記載の方法。
（４－３２）：
　哺乳類対象（例えば、ヒト）における創傷治療方法であって、それが必要な対象に、有効量の以下の１）～５０）：
１）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４）2-[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
５）[2-アリル-4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]フェノキシ]酢酸；
６）[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
７）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェニルスルファニル]酢酸；
８）2-[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１０）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１１）[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１２）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１５）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１７）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１８）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-プロピルフェノキシ]酢酸；
１９）2-アリル-4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]フェノキシ酢酸；
２０）[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２１）2-[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルプロピオン酸；
２２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２３）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２５）2-[4-[3[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メトキシフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
２７）[4-[3-[2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-イソプロピルチアゾール-5-イル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２８）2-[4-[3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３１）[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３２）2-[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３３）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３４）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３５）[4[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３６）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３７）[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３８）2-[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４０）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４１）[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４２）2-[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
４４）4-[3-[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４５）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４６）2-[5-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４７）[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４８）2-[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；及び
５０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４－３３）：
　医薬組成物が、皮膚への局所投与用である、（４－１）～（４－３２）のいずれかに記載の方法。
（４－３４）：
医薬組成物が、創傷の治癒を促進する（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進する）、（４－１）～（４－３３）のいずれかに記載の方法。
（４－３５）：
　医薬組成物が、創傷の増悪（例えば、炎症期／又は増殖期における創面の拡大）を抑制する、（４－１）～（４－３４）のいずれかに記載の方法。
（４－３６）：
　医薬組成物が、滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大を抑制する、（４－１）～（４－３５）のいずれかに記載の方法。
（４－３７）：
　医薬組成物が、褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用である、（４－１）～（４－３６）のいずれかに記載の方法。
（４－３８）：
哺乳類対象（例えば、ヒト）における創傷の治癒の促進方法（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒の促進方法）であって、それが必要な対象に、有効量の（４－１）～（４－３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４－３９）：
　哺乳類対象（例えば、ヒト）における創傷の増悪の抑制方法（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大の抑制方法）であって、それが必要な対象に、有効量の（４－１）～（４－３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４－４０）：
哺乳類対象（例えば、ヒト）における滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大を抑制する方法であって、それが必要な対象に、有効量の（４－１）～（４－３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４－４１）：
医薬組成物を皮膚に局所投与する、（４－３７）～（４－４０）のいずれかに記載の方法。
（４－４２）
　哺乳類対象（例えば、ヒト）における褥瘡又は糖尿病性潰瘍を治療する、（４－３７）～（４－４１）のいずれかに記載の方法。
　以下、実施例を挙げ、本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
１．ラット褥瘡モデルに対する化合物Ａ：[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]－エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸の効果
化合物Ａを含む軟膏剤の調製方法
化合物Ａを必要量秤量し、ポリエチレングリコール400（PEG400）を加えて最終濃度が、0.01，0.1及び1.0 w/v%の液体を調製した。最終濃度が0.005，0.05及び0.5w/w%の軟膏を調製するため、65℃に加温して溶解したPEG4000を加えて、室温で固まるまで撹拌し、0.005，0.05及び0.5w/w%となるように調製した。
実験方法
予め右第三転子上の皮膚を広範囲に電気バリカン及び電気シェーバーを用いて除毛した8週齢のSlc:SDラットに、ペントバルビタールナトリウム50 mg/kgを腹腔内投与し、更にアロバルビタール20 mg/kgを腹腔内投与して麻酔し、動物を木製固定板上に腹位に固定した。大腿部と固定板の間にクッションとして脱脂綿をいれ、右第三転子上の皮膚に，ゴム栓（直径12 mm）をつけた1.02～1.03 kgのステンレス棒（直径19 mm，長さ50 cm）をのせて24時間圧負荷（902.3～911.2 g/cm2）した5)。24時間後に圧負荷を解除し、5%ブドウ糖注射液を経口投与した後、圧負荷解除2日後にイソフルラン麻酔下にて壊死した皮膚を外科的に除去し、褥瘡モデルとした。実験方法に関しては、濱本  英利  ほか：MRX-201のラット熱傷および褥瘡モデルを用いた創傷治癒効果の検討，薬理と臨床 15:255-262, 2005)を参考にした。
投与
褥瘡モデル作製後に1日1回150 mgを治癒するまで実施した。投与前に生理食塩液に浸した脱脂綿で創面を清拭後、軟膏剤をスパチュラで創面全体に塗布した。
評価
被験物質投与開始より1日1回、治癒するまで、創面積を測定した。測定された創面積を用いて、投与開始前の創面積に対する創面積比（%）を算出した。
更に、投与開始より治癒日までの期間の日数を治癒日数として算出した。
統計学的解析
Bartlett法により等分散性の検定を行い、等分散の場合は更に一元配置分散分析を行い、有意な場合はTukey法により平均値の比較を行った。不等分散の場合はKruskal-WallisのH検定を行い、有意な場合はTukey法により平均順位の比較を行った。Bartlett法、一元配置分散分析及びKruskal-WallisのH検定については有意水準を危険率5%、Tukey法については有意水準を危険率5%及び1%とした。
試験結果
媒体投与群並びに0.005%、0.05%及び0.5%化合物Ａ投与群の測定各時点における創面積比を表１に示す。媒体投与群と比較して0.005%化合物Ａ投与群は投与4日目より、0.05%及び0.5%化合物Ａ投与群は投与5日目より有意に創面積が小さくなっていることが示された。また、化合物Ａ投与により、投与1～3日目までの創傷の増悪が抑制される傾向が認められた。試験結果は、化合物Ａ投与により、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期での創面の拡大が抑制されること、化合物Ａ投与により、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進することが示された。また、化合物Ａ投与により、炎症期及び増殖期において、過度の滲出液による不良肉芽の形成や創面の拡大の抑制の可能性が示唆された。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000023
ラット褥瘡の創面積比（%）を、個体ごとにその初期値を100%として算出した値を示している（それぞれの値は投与16日目まではn=10、17日目以降は治癒動物を除いた匹数の平均値±標準誤差）。表中の*は媒体群に対する有意差(*p<0.05、**p<0.01)を示す。
また、治癒日数を表２に示す。媒体投与群と比較して、0.005%及び0.05%化合物Ａ投与群は有意に治癒日数が短縮していることが示された。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000024
ラット褥瘡の治癒日数（日）を示している（平均値±標準誤差、n=10）。表中の*は媒体投与群に対する有意差(*p<0.05)を示す。
この試験結果から、化合物Ａを経皮投与することにより、創面の治癒が促進させることが明らかになった。
２．糖尿病マウス（db/dbマウス）皮膚欠損症モデルに対する化合物Ａ：[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]－エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸の効果
化合物Ａを含む軟膏剤の調製方法
化合物Ａを必要量秤量し、ポリエチレングリコール400（PEG400）を加えて最終濃度が、0.001、0.01及び0.1 w/v%の液体を調製した。最終濃度が0.0005，0.005及び0.05w/w%の軟膏を調製するため、65℃に加温して溶解したPEG4000を加えて、室温で固まるまで撹拌し、0.0005，0.005及び0.05w/w%となるように調製した。
実験方法
糖尿病マウス（db/dbマウス）をイソフルランで麻酔し、背部正中線を軸とする1.5 cm四方の皮膚を眼科用ハサミで除去した。欠損傷部及びその周辺を覆うようにポリウレタンフィルム剤を貼付して皮膚欠損傷を作製した。
投与
1日1回0.05 mL投与した。投与方法は23Gの 注射針を取り付けたポリプロピレン製ディスポーザブル注射筒を用い、皮膚欠損傷作製部位とそれを覆っているポリウレタンフィルム剤との隙間に注射針を突き刺して投与した。なお、皮膚欠損傷作製日及び欠損傷部の面積測定日は、ポリウレタンフィルム剤を貼付前に23Gの注射針を取り付けたポリプロピレン製ディスポーザブル注射筒）を用いて皮膚欠損傷部に投与を行った。
投与14日～20日（投与開始日を投与1日とする）の投与は、イソフルラン麻酔下でポリウレタンフィルム剤をはがして、生理食塩液を含んだ脱脂綿で欠損傷部を清払後 、ポリプロピレン製ディスポーザブル注射筒を用いて皮膚欠損傷部に投与を行った後、再びポリウレタンフィルム剤を貼りつけた。
評価
投与1、4、8、12、16及び21日に欠損傷部のトレースを行った。すなわち、ポリウレタンフィルム剤を剥がした後（投与1日は投与及び貼付前）に欠損傷部の上にビニールシートをのせ、欠損傷部の輪郭をビニールシートにトレースし（トレースは欠損傷部の辺縁の外側がサインペンの線の内側になるように行う）、トレースしたシートをコピーしたものを生データとした。トレースしたシートのコピーについて、トレース線の内側の面積（mm2）をエリアラインメーター（PLANIX EX、タマヤ計測システム株式会社）を用いて1回測定した。結果は、各測定日の欠損傷面積（mm2）と欠損傷作製1日（投与前）の欠損傷面積（mm2）を基に算出した変化率（%）とした。
統計学的解析
有意差検定は市販の統計プログラム（SAS システム；SAS Institute Japan 株式会社）を使用し、危険率5%未満を有意とし、5%未満（*p<0.05）及び1%未満（**p<0.01）とに分けて表示した。
検定方法については、媒体投与群と化合物Ａ投与群間の比較はDunnettの多重比較を用いた。
試験結果
媒体投与群並びに0.0005%、0.005%及び0.05%化合物Ａ投与群の測定各時点における創面積比を表3に示す。媒体投与群と比較して0.05%化合物Ａ投与群は投与8日目及び12日目で有意に創面積が小さくなっていることが示された。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000025
マウス背部の創面積比（%）を、個体ごとにその初期値を100%として算出した値を示している（平均値±標準誤差、n=7-8、各群8匹、ただし媒体群16日以降は7匹）。表中の*は媒体投与群に対する有意差(*p<0.05、**p<0.01)を示す。
この試験結果から、化合物Ａの経皮投与は糖尿病性潰瘍の治療に有用であることが明らかになった。

 
 

Claims (10)

  1. 　創傷治療に使用する、次の一般式（Ｉ）、
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000001
     （式中、
    　ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
    　Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
    　Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
    　Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
    　Ｙは置換基として炭素数１～８のアルキル基又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を有していても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、
    　ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
    　Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５～８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
    　Ｒ２は炭素数２～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～７のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、若しくは炭素数２～８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１～４）若しくは５～８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１～３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１～４である)を表し、
    　Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、又は炭素数２～８のアルキニル基を表し、
    　Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又は１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、 
    　そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
    　但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）
    で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；又は
    　次の一般式（ＩＩ）、
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000002
     （式中、Ｒ１は置換基として炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、３～７員環のシクロアルキル基若しくは３～７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１～６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１～８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２～７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
    但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物。
  2. 　一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物が、以下の（ａ）～（ｊ）：
    （ａ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]－エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸；
    （ｂ）２－[[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５メチル－１，２－べンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸；
    （ｃ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]チオ酢酸；
    （ｄ）[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]アミノ酢酸；
    （ｅ）[３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ酢酸； 
    （ｆ）２－[[３－[２－[４－イソプロピル－２－（４－トリフルオロメチル）フェニル－５－チアゾリル]エチル]－５－メチル－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸　２-ピペリジノエチルエステル　塩酸塩;
    （ｇ）[[７－アリル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]酢酸；
    （ｈ）２－[[７－アリル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸；
    （ｉ）[[７－プロピル－３－[２－[２－（２，４－ジクロロフェニル）－５－イソプロピル－４－オキサゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]酢酸；及び
    （ｊ）２－[[７－アリル－３－[２－[２－[（４－トリフルオロメチル）フェニル]－４－イソプロピル－５－チアゾリル]エチル]－１，２－ベンズイソキサゾール－６－イル]オキシ]－２－メチルプロピオン酸
    のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物である、請求項１に記載の使用のための請求項１に記載の医薬組成物。
  3. 　一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物が、以下の（１）～（５０）：
    （１）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （３）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （４）2-[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （５）[2-アリル-4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]フェノキシ]酢酸；
    （６）[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （７）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェニルスルファニル]酢酸；
    （８）2-[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （１０）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （１１）[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （１２）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （１３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （１４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
    （１５）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
    （１６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （１７）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （１８）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-プロピルフェノキシ]酢酸；
    （１９）2-アリル-4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]フェノキシ酢酸；
    （２０）[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （２１）2-[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルプロピオン酸；
    （２２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （２３）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （２４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （２５）2-[4-[3[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （２６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メトキシフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
    （２７）[4-[3-[2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-イソプロピルチアゾール-5-イル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （２８）2-[4-[3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （２９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （３０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （３１）[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （３２）2-[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （３３）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
    （３４）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （３５）[4[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
    （３６）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （３７）[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （３８）2-[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （３９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （４０）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （４１）[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （４２）2-[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （４３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
    （４４）4-[3-[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （４５）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （４６）2-[5-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （４７）[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
    （４８）2-[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
    （４９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；及び
    （５０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸
    のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物である、請求項１に記載の使用のための請求項１に記載の医薬組成物。
  4. 　皮膚への局所投与用である、請求項１～３のいずれかに記載の使用のための請求項１～３のいずれかに記載の医薬組成物。
  5. 　創傷の治癒を促進する、請求項１～４のいずれかに記載の使用のための請求項１～４のいずれかに記載の医薬組成物。
  6. 　創傷の増悪を抑制する、請求項１～５のいずれかに記載の使用のための請求項１～５のいずれかに記載の医薬組成物。
  7. 　創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進する、請求項１～６のいずれかに記載の使用のための請求項１～６のいずれかに記載の医薬組成物。
  8. 　創傷治癒過程の炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大を抑制する、請求項１～７のいずれかに記載の使用のための請求項１～７のいずれかに記載の医薬組成物。
  9. 　滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大を抑制する、請求項１～８のいずれかに記載の使用のための請求項１～８のいずれかに記載の医薬組成物。
  10. 　褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用である、請求項１～９のいずれかに記載の使用のための請求項１～９のいずれかに記載の医薬組成物。
     
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