[go: up one dir, main page]

RU2011117028A - Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы 2-ациламинопропанольного типа - Google Patents

Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы 2-ациламинопропанольного типа Download PDF

Info

Publication number
RU2011117028A
RU2011117028A RU2011117028/15A RU2011117028A RU2011117028A RU 2011117028 A RU2011117028 A RU 2011117028A RU 2011117028/15 A RU2011117028/15 A RU 2011117028/15A RU 2011117028 A RU2011117028 A RU 2011117028A RU 2011117028 A RU2011117028 A RU 2011117028A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
group
independently represents
halogen
unsubstituted
Prior art date
Application number
RU2011117028/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2578947C2 (ru
Inventor
Крейг СИГЕЛЬ (US)
Крейг СИГЕЛЬ
Джункай ЛИАО (US)
Джункай ЛИАО
Дэвид Дж. ХЭРРИС (US)
Дэвид Дж. ХЭРРИС
Анжелес ДИОС (US)
Анжелес ДИОС
Эдвард ЛИ (US)
Эдвард ЛИ
Ричард СИЛЬВА (US)
Ричард СИЛЬВА
Лиза М. КАФФ (US)
Лиза М. КАФФ
Микаэла ЛЕВАЙН (US)
Микаэла ЛЕВАЙН
Кассандра А. СЕЛАТКА (US)
Кассандра А. СЕЛАТКА
Томас Х. ДЖОЗАФИАК (US)
Томас Х. ДЖОЗАФИАК
Фредерик ВИНИК (US)
Фредерик ВИНИК
Йибин КСИАНГ (US)
Йибин КСИАНГ
Джон КЕЙН (US)
Джон КЕЙН
Сесилия М. БАСТОС (US)
Сесилия М. БАСТОС
Original Assignee
Джензайм Корпорейшн (Us)
Джензайм Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джензайм Корпорейшн (Us), Джензайм Корпорейшн filed Critical Джензайм Корпорейшн (Us)
Publication of RU2011117028A publication Critical patent/RU2011117028A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2578947C2 publication Critical patent/RU2578947C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D319/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D319/10—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes
    • C07D319/14—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D319/16—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D319/18—Ethylenedioxybenzenes, not substituted on the hetero ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06—Esters of carbamic acids
    • C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C271/12—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/12—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/10—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/125—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/13—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D317/48—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring
    • C07D317/50—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to atoms of the carbocyclic ring
    • C07D317/58—Radicals substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D317/48—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring
    • C07D317/50—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to atoms of the carbocyclic ring
    • C07D317/60—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D319/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D319/10—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes
    • C07D319/14—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D319/16—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D319/20—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring with substituents attached to the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/14—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen
    • C07D333/16—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Compounds That Contain Two Or More Ring Oxygen Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Лекарственное средство для лечения поликистозного заболевания почек, содержащее соединение, представленное следующей структурной формулой: ! ! или его фармацевтически приемлемой солью, где: ! Х представляет собой -(CR5R6)n-Q-; Q представляет собой -O-, -S-, -С(O)-, -C(S)-, -C(O)O-, -C(S)O-, -C(S)S-, -C(O)NR7-, -NR7-, -NR7C(O)-, -NR7C(O)NR7-, -OC(O)-, -SO3-, -SO-, -S(O)2-, -SO2NR7-, или -NR7SO2-; и R4 представляет собой -Н, замещенную или незамещенную алифатическую группу, или замещенную, или незамещенную арильную группу; или ! Х представляет собой -O-, -S- или -NR7-; и R4 представляет собой замещенную или незамещенную алифатическую группу, или замещенную, или незамещенную арильную группу; или ! Х представляет собой -(CR5R6)n-; и R4 представляет собой замещенную или незамещенную циклическую алкильную группу, или замещенную, или незамещенную циклическую алкенильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, -CN, -NCS, -NO2 или галоген; или ! Х представляет собой ко валентную связь; и R4 представляет собой замещенную или незамещенную арильную группу; и ! каждый из R5 и R6 независимо представляет -Н, -ОН, -SH, галоген, замещенную или незамещенную низшую алкоксигруппу, замещенную или незамещенную низшую алкилтиогруппу, или замещенную, или незамещенную низшую алифатическую группу; ! n представляет собой 1, 2, 3, 4, 5 или 6; и ! каждый R7 независимо представляет собой -Н, замещенную или незамещенную алифатическую группу, или замещенную, или незамещенную арильную группу, или R7 и R4 взятые вместе с атомом азота NR7R4, образуют замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу; ! каждый R30 независимо представляет собой i) водород; ! ii) арильную группу, необязательно замещенную одним или более �

Claims (24)

1. Лекарственное средство для лечения поликистозного заболевания почек, содержащее соединение, представленное следующей структурной формулой:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемой солью, где:
Х представляет собой -(CR5R6)n-Q-; Q представляет собой -O-, -S-, -С(O)-, -C(S)-, -C(O)O-, -C(S)O-, -C(S)S-, -C(O)NR7-, -NR7-, -NR7C(O)-, -NR7C(O)NR7-, -OC(O)-, -SO3-, -SO-, -S(O)2-, -SO2NR7-, или -NR7SO2-; и R4 представляет собой -Н, замещенную или незамещенную алифатическую группу, или замещенную, или незамещенную арильную группу; или
Х представляет собой -O-, -S- или -NR7-; и R4 представляет собой замещенную или незамещенную алифатическую группу, или замещенную, или незамещенную арильную группу; или
Х представляет собой -(CR5R6)n-; и R4 представляет собой замещенную или незамещенную циклическую алкильную группу, или замещенную, или незамещенную циклическую алкенильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, -CN, -NCS, -NO2 или галоген; или
Х представляет собой ко валентную связь; и R4 представляет собой замещенную или незамещенную арильную группу; и
каждый из R5 и R6 независимо представляет -Н, -ОН, -SH, галоген, замещенную или незамещенную низшую алкоксигруппу, замещенную или незамещенную низшую алкилтиогруппу, или замещенную, или незамещенную низшую алифатическую группу;
n представляет собой 1, 2, 3, 4, 5 или 6; и
каждый R7 независимо представляет собой -Н, замещенную или незамещенную алифатическую группу, или замещенную, или незамещенную арильную группу, или R7 и R4 взятые вместе с атомом азота NR7R4, образуют замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу;
каждый R30 независимо представляет собой i) водород;
ii) арильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкил, амино, алкиламино, диалкиламино, алкокси, нитро, циано, гидрокси, галоалкокси, алкоксикарбонил, алкилкарбонил, и галоалкил; или
iii) алкильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, амино, алкиламино, диалкиламино, алкокси, нитро, циано, гидрокси, галоалкокси, алкоксикарбонил, алкилкарбонил и галоалкил;
каждый А и В независимо представляет собой галоген, гидрокси, С1-С6алкил, С1-С6галоалкил, С1-С6алкокси или С1-С6галоалкокси;
каждый k' независимо представляет собой 0, 1 или 2;
каждый k" независимо представляет собой 0, 1 или 2; и
каждый m' независимо представляет собой 0, 1 или 2.
2. Средство по п.1, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемой солью, где:
каждый А и В независимо представляет собой галоген, гидрокси, С1-С6алкил, С1-С6галоалкил, С1-С6алкокси или С1-С6галоалкокси;
каждый R30 независимо представляет собой водород; фенильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, амино, С1-С6алкиламино, С1-С6диалкиамино, С1-С6алкокси, нитро, циано, гидрокси, С1-С6галоалкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилкарбонил и С1-С6галоалкил; или С1-С10алкильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, амино, С1-С6алкиламино, С1-С6диалкиамино, С1-С6алкокси, нитро, циано, гидрокси, С1-С6галоалкокси, С1-С6алкоксикарбонил и С1-С6галоалкил;
каждый k' независимо представляет собой 0, 1 или 2;
каждый k" независимо представляет собой 0, 1 или 2; и
каждый m' независимо представляет собой 0, 1 или 2.
3. Средство по п.2, где R30 независимо представляет собой водород; или С1-С10алкильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, амино, С1-С6алкиламино, С1-С6диалкиламино, С1-С6алкокси, нитро, циано, гидрокси, С1-С6галоалкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилкарбонил и С1-С6галоалкил.
4. Средство по п.2, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000003
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
5. Средство по п.2, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000004
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
6. Средство по п.2, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000005
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
7. Средство по п.2, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000006
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
8. Средство по п.1, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000007
,
или его фармацевтически приемлемой солью, где
каждый из А и В независимо представляет собой галоген, гидроскси, С1-С6алкил, С1-С6галоалкил, С1-С6алкокси или С1-С6галоалкокси;
каждый R30 независимо представляет собой
(i) водород;
(ii) фенильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген,
С1-С6алкил, амино, С1-С6алкиламино, С1-С6диалкиламино, С1-С6алкокси, нитро, циано, гидрокси, С1-С6галоалкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилкарбонил 1 и С1-С6галоалкил; или
(iii) С1-С10алкильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, амино, С1-С6алкиламино, С1-С6диалкиламино, С1-С6алкокси, нитро, циано, гидрокси, С1-С6галоалкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилкарбонил и С1-С6галоалкил;
каждый k' независимо представляет собой 0, 1 или 2;
каждый k" независимо представляет собой 0, 1 или 2; и
каждый m' независимо представляет собой 0, 1 или 2.
9. Средство по п.8, где R30 независимо представляет собой водород; или С1-С10алкильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, амино, С1-С6алкиламино, С1-С6диалкиламино, С1-С6алкокси, нитро, циано, гидрокси, С1-С6галоалкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилкарбонил и С1-С6галоалкил.
10. Средство по п.8, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000008
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
11. Средство по п.8, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000009
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
12. Лекарственное средство для лечения поликистозного заболевания почек, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000010
или
Figure 00000011
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
13. Применение соединения, представленного следующей структурной формулой или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения поликистозного заболевания почек у субъекта:
Figure 00000012
, где
Х представляет собой -(CR5R6)n-Q-; Q представляет собой -O-, -S-, -С(O)-, -C(S)-, -C(O)O-, -C(S)O-, -C(S)S-, -C(O)NR7-, -NR7-, -NR7C(O)-, -NR7C(O)NR7-, -OC(O)-, -SO3-, -SO-, -S(O)2-, -SO2NR7-, или -NR7SO2-; и R4 представляет собой -Н, замещенную или незамещенную алифатическую группу, или замещенную или незамещенную арильную группу; или
Х представляет собой -O-, -S- или -NR7-; и R4 представляет собой замещенную или незамещенную алифатическую группу, или замещенную или незамещенную арильную группу; или
Х представляет собой -(CR5R6)n-; и R4 представляет собой замещенную или незамещенную циклическую алкильную группу, или замещенную или незамещенную циклическую алкенильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, -CN, -NCS, -NO2 или галоген; или
Х представляет собой ковалентную связь; и R4 представляет собой а замещенную или незамещенную арильную группу; и
каждый из R5 и R6 независимо представляет -Н, -ОН, -SH, галоген, а замещенную или незамещенную низшую алкоксигруппу, замещенную или незамещенную низшую алкилтиогруппу, или замещенную или незамещенную низшую алифатическую группу;
n представляет собой 1, 2, 3, 4, 5 или 6; и
каждый R7 независимо представляет -Н, замещенную или незамещенную алифатическую группу, или замещенную или незамещенную арильную группу, или R7 и R4, взятые вместе с атомом азота NR7R4, образуют замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу; каждый R30 независимо представляет собой
i) водород;
ii) арильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкил, амино, алкиламино, диалкиламино, алкокси, нитро, циано, гидрокси, галоалкокси, алкоксикарбонил, алкилкарбонил и галоалкил; или
iii) алкильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, амино, алкиламино, диалкиламино, алкокси, нитро, циано, гидрокси, галоалкокси, алкоксикарбонил, алкилкарбонил и галоалкил;
каждый из А и В независимо представляет собой галоген, гидрокси, С1-С6алкил, С1-С6галоалкил, С1-С6алкокси или С1-С6галоалкокси;
каждый k' независимо представляет собой 0, 1 или 2;
каждый k" независимо представляет собой 0, 1 или 2; и
каждый m' независимо представляет собой 0, 1 или 2.
14. Применение по п.13, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000013
,
или его фармацевтически приемлемой солью, где:
каждый из А и В независимо представляет собой галоген, гидрокси, С1-С6алкил, С1-С6галоалкил, С1-С6алкокси или С1-С6галоалкокси;
каждый R30 независимо представляет собой водород; фенильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, амино, С1-С6алкиламино, С1-С6диалкиламино, С1-С6алкокси, нитро, циано, гидрокси, С1-С6галоалкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилкарбонил и С1-С6галоалкил; или С1-С10алкильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, амино, С1-С6алкиламино, С1-С6диалкиламино, С1-С6алкокси, нитро, циано, гидрокси, С1-С6галоалкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилкарбонил и С1-С6галоалкил;
каждый k' независимо представляет собой 1 или 2;
каждый k" независимо представляет собой 0, 1 или 2; и
каждый m' независимо представляет собой 0, 1 или 2.
15. Применение по п.14, где R30 независимо представляет собой водород; или С1-С10алкильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, амино, С1-С6алкиламино, С1-С6диалкиламино, С1-С6алкокси, нитро, циано, гидрокси, С1-С6галоалкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилкарбонил и С1-С6галоалкил.
16. Применение по п.14, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000014
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
17. Применение по п.14, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000015
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
18. Применение по п.14, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000016
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
19. Применение по п.14, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000017
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
20. Применение по п.13, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000018
,
или его фармацевтически приемлемой солью, где
каждый из А и В независимо представляет собой галоген, гидрокси, С1-С6алкил, С1-С6галоалкил, С1-С6алкокси или С1-С6галоалкокси;
каждый R30 независимо представляет собой
(i) водород;
(ii) фенильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, амино, С1-С6алкиламино, С1-С6диалкиламино, С1-С6алкокси, нитро, циано, гидроки, С1-С6галоалкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилкарбонил и С1-С6галоалкил; или
(iii) C1-С10алкильную группу необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, амино, С1-С6алкиламино, С1-С6диалкиламино, С1-С6алкокси, нитро, циано, гидрокси, С1-С6галоалкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкоксикарбонил и С1-С6галоалкил;
каждый k' независимо представляет собой 0, 1 или 2;
каждый k" независимо представляет собой 0, 1 или 2; и
каждый m' независимо представляет собой 0, 1 или 2.
21. Применение по п.20, где R30 независимо представляет собой водород; или C1-С10алкильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, амино, С1-С6алкиламино, С1-С6диалкиламино, С1-С6алкокси, нитро, циано, гидрокси, С1-С6галоалкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилкарбонил и С1-С6галоалкил.
22. Применение по п.20, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000008
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
23. Применение по п.20, где соединение представлено следующей структурной формулой:
Figure 00000009
,
или его фармацевтически приемлемой солью.
24. Применение соединения, представленного следующей структурной формулой или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения поликистозного заболевания почек у субъекта:
Figure 00000010
или
Figure 00000019
.
RU2011117028/15A 2008-10-03 2009-10-02 Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы 2-ациламинопропанольного типа RU2578947C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10254108P 2008-10-03 2008-10-03
US61/102,541 2008-10-03
PCT/US2009/005435 WO2010039256A1 (en) 2008-10-03 2009-10-02 2-acylaminopropoanol-type glucosylceramide synthase inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011117028A true RU2011117028A (ru) 2012-11-10
RU2578947C2 RU2578947C2 (ru) 2016-03-27

Family

ID=41402426

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011117028/15A RU2578947C2 (ru) 2008-10-03 2009-10-02 Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы 2-ациламинопропанольного типа

Country Status (10)

Country Link
US (3) US8309593B2 (ru)
EP (2) EP3078373A1 (ru)
JP (4) JP2012504608A (ru)
KR (1) KR101687039B1 (ru)
CN (2) CN107935983A (ru)
CA (1) CA2738768C (ru)
IL (2) IL211946A (ru)
MX (1) MX2011003517A (ru)
RU (1) RU2578947C2 (ru)
WO (1) WO2010039256A1 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2586761A1 (en) 2004-11-10 2006-05-18 Genzyme Corporation Methods of treating diabetes mellitus
US8716327B2 (en) 2006-05-09 2014-05-06 Genzyme Corporation Methods of treating fatty liver disease
EP2594564B1 (en) 2007-05-31 2016-09-28 Genzyme Corporation 2-acylaminopropanol-type glucosylceramide synthase inhibitors
MX2010003603A (es) 2007-10-05 2010-06-02 Genzyme Corp Metodo para el tratamiento de enfermedades de riñon poliquisticas con derivados de ceramida.
JP2011529500A (ja) 2008-07-28 2011-12-08 ジェンザイム コーポレーション 虚脱性糸球体症および他の糸球体疾患の処置のためのグルコシルセラミドシンターゼ阻害
KR101687039B1 (ko) 2008-10-03 2016-12-15 젠자임 코포레이션 2-아실아미노프로판올형 글루코실세라미드 합성효소 억제제
WO2013059119A1 (en) * 2011-10-17 2013-04-25 The Regents Of The University Of Michigan Glucosylceramide synthase inhibitors and therapeutic methods using the same
CN102702010B (zh) * 2012-05-23 2014-09-17 北京大学 光敏感的功能化固载相及其制备方法和应用
CA2906396A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Concert Pharmaceuticals Inc. Inhibitors of the enzyme udp-glucose: n-acyl-sphingosine glucosyltransferase
EP3912977A1 (en) 2013-09-20 2021-11-24 BioMarin Pharmaceutical Inc. Glucosylceramide synthase inhibitors for the treatment of diseases
US20170129869A1 (en) * 2014-07-03 2017-05-11 Dr. Reddy's Laboratories Limited Amorphous form of eliglustat hemitartarate
ES2856898T3 (es) 2015-02-02 2021-09-28 Univ Michigan Regents Inhibidores de glucosilceramida sintasa y métodos terapéuticos que usan los mismos
WO2016145153A1 (en) * 2015-03-11 2016-09-15 Biomarin Pharmaceutical Inc. Glucosylceramide synthase inhibitors for the treatment of diseases
EP3377908B1 (en) 2015-11-18 2020-08-05 Genzyme Corporation Biomarker of polycystic kidney disease and uses thereof
MA44484A (fr) 2016-03-25 2019-01-30 Genzyme Corp Biomarqueurs de protéinopathies et utilisations associées
WO2017204319A1 (ja) * 2016-05-27 2017-11-30 公益財団法人野口研究所 グルコシルセラミド合成酵素阻害剤
JP2021506920A (ja) 2017-12-21 2021-02-22 リソソーマル・セラピューティクス・インコーポレイテッドＬｙｓｏｓｏｍａｌ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ Ｉｎｃ． 結晶性の置換シクロヘキシルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニルカルボキサミド化合物およびその治療的使用

Family Cites Families (78)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1555654A (en) 1977-06-25 1979-11-14 Exxon Research Engineering Co Agricultural burner apparatus
US4065562A (en) 1975-12-29 1977-12-27 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Method and composition for reducing blood glucose levels
NO154918C (no) 1977-08-27 1987-01-14 Bayer Ag Analogifremgangsmaate til fremstilling av terapeutisk aktive derivater av 3,4,5-trihydroksypiperidin.
GB2020278B (en) 1978-05-03 1983-02-23 Nippon Shinyaku Co Ltd Moranoline dervitives
JPS568318A (en) 1979-06-28 1981-01-28 Janssen Pharmaceutica Nv Non oral long acting composition of haloperidol and bromperidol derivative
GB8311286D0 (en) 1983-04-26 1983-06-02 Searle & Co Carboxyalkyl peptide derivatives
EP0144290A3 (de) 1983-12-01 1987-05-27 Ciba-Geigy Ag Substituierte Aethylendiaminderivate
US5041441A (en) 1988-04-04 1991-08-20 The Regents Of The University Of Michigan Method of chemotherapy using 1-phenyl-2-decanoylamino-3-morpholino-1-propanol
JPH0416856A (ja) 1990-05-10 1992-01-21 Canon Inc 正帯電性非磁性トナー
JPH04140984A (ja) 1990-10-02 1992-05-14 Canon Inc スチルビデオカメラ
RU2005102C1 (ru) * 1991-06-21 1993-12-30 Институт геологии Карельского научного центра РАН Способ получени декоративного стекла
US5302609A (en) 1992-12-16 1994-04-12 The Regents Of The University Of Michigan Treatment of diabetic nephropathy
US5399567A (en) 1993-05-13 1995-03-21 Monsanto Company Method of treating cholera
KR960703598A (ko) 1993-08-13 1996-08-31 와따루 야마야 신경 질환 치료제(agent for curing neurotic diseases)
US5631394A (en) 1994-02-02 1997-05-20 The Liposome Company, Inc. Pharmaceutically active ceramide-related compounds
US5763438A (en) 1994-06-10 1998-06-09 Seikagaku Corporation 2-acylaminopropanol compound and medical composition
US5916911A (en) 1995-09-20 1999-06-29 The Regents Of The University Of Michigan Amino ceramide--like compounds and therapeutic methods of use
US20030073680A1 (en) 1995-09-20 2003-04-17 The Regents Of The University Of Michigan Amino ceramide-like compounds and therapeutic methods of use
US6255336B1 (en) 1995-09-20 2001-07-03 The Regents Of The University Of Michigan Amino ceramide-like compounds and therapeutic methods of use
US6890949B1 (en) 1999-07-09 2005-05-10 The Regents Of The University Of Michigan Amino ceramide-like compounds and therapeutic methods of use
WO2001004108A1 (en) 1999-07-09 2001-01-18 Regents Of The University Of Michigan Amino ceramide-like compounds and therapeutic methods of use
JP3993908B2 (ja) 1995-12-08 2007-10-17 生化学工業株式会社 アミノアルコール誘導体及び該誘導体の製造方法
NO965193L (no) 1995-12-08 1997-06-09 Seikagaku Kogyo Kk Seikagaku C Aminalkoholderivat og fremgangsmåte for fremstilling derav
JP4140984B2 (ja) 1995-12-20 2008-08-27 生化学工業株式会社 分化誘導作用を有する薬剤
US5972928A (en) 1997-05-21 1999-10-26 Johns Hopkins University Methods for treatment of conditions associated with lactosylceramide
JP4036500B2 (ja) 1997-05-23 2008-01-23 生化学工業株式会社 アミノアルコール誘導体及びそれを含有する医薬
JP4176170B2 (ja) 1997-06-06 2008-11-05 生化学工業株式会社 アミノアルコール誘導体を含む医薬及び異常増殖性疾患治療薬
US6465488B1 (en) 1997-12-11 2002-10-15 Chancellor, Masters & Scholars Of The University Of Oxford Inhibition of glycolipid biosynthesis
AU756008B2 (en) 1998-07-27 2003-01-02 Johns Hopkins University, The Methods for treating conditions modulated by lactosylceramide
US6610703B1 (en) 1998-12-10 2003-08-26 G.D. Searle & Co. Method for treatment of glycolipid storage diseases
GB0100889D0 (en) 2001-01-12 2001-02-21 Oxford Glycosciences Uk Ltd Compounds
AU774960B2 (en) * 1999-07-09 2004-07-15 Regents Of The University Of Michigan, The Amino ceramide-like compounds and therapeutic methods of use
US6407064B2 (en) 1999-12-06 2002-06-18 Seikagaku Corporation Aminoalcohol derivative and medicament comprising the same
JP5009459B2 (ja) * 1999-12-06 2012-08-22 生化学工業株式会社 アミノアルコール誘導体及びそれを含有する医薬
US6235737B1 (en) 2000-01-25 2001-05-22 Peter Styczynski Reduction of hair growth
CA2406067A1 (en) 2000-04-19 2001-11-01 Thomas Julius Borody Compositions comprising the combination of a bile acid and a fibrate for use in therapies for hyperlipidaemia-associated disorders
WO2002050019A2 (en) 2000-12-20 2002-06-27 Bristol-Myers Squibb Pharma Co. Diamines as modulators of chemokine receptor activity
BR0116600A (pt) 2000-12-29 2004-02-10 Wyeth Corp Método para a preparação regiosseletiva de benzo(g)quinolina-3-carbonitrilas e benzo(g)quinazolinas substituìdas
CA2434028C (en) 2001-01-10 2010-11-09 The Regents Of The University Of Michigan Amino ceramide-like compounds and therapeutic methods of use
US7148251B2 (en) 2001-01-10 2006-12-12 The Regents Of The University Of Michigan Amino ceramide-like compounds and therapeutic methods of use
US20020198240A1 (en) 2001-01-10 2002-12-26 Shayman James A. Amino ceramide - like compounds and therapeutic methods of use
US20040260099A1 (en) 2001-01-10 2004-12-23 The Regents Of The University Of Michigan Amino ceramide-like compounds and therapeutic methods of use
BR122015016313B8 (pt) 2001-07-16 2021-05-25 Genzyme Corp composto semelhante à ceramida e método de preparar um composto
WO2003045928A1 (en) * 2001-11-26 2003-06-05 Genzyme Corporation Diastereoselective synthesis of udp-glucose : n-acylsphingosine glucosyltransferase inhibitors
GB0229931D0 (en) 2002-12-21 2003-01-29 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
WO2003057874A1 (en) * 2001-12-28 2003-07-17 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Disease markers for renal diseaes and utilization thereof
SI1470124T1 (sl) * 2002-01-22 2006-04-30 Warner Lambert Co 2-(piridin-2-ilamino)-pirido(2,3-d)pirimidin-7-oni
EP1336411A1 (en) 2002-02-14 2003-08-20 Academisch Medisch Centrum bij de Universiteit van Amsterdam Compositions and methods for improving enzyme replacement therapy of lysosomal storage diseases
JP2003238410A (ja) 2002-02-21 2003-08-27 Seibutsu Yuki Kagaku Kenkyusho:Kk インスリン抵抗性解除剤
US20060217560A1 (en) 2002-04-29 2006-09-28 Shayman James A Amino ceramide-like compounds and therapeutic methods of use
US6916802B2 (en) 2002-04-29 2005-07-12 Genzyme Corporation Amino ceramide-like compounds and therapeutic methods of use
KR20110053390A (ko) 2002-07-17 2011-05-20 바이오겐 아이덱 엠에이 인코포레이티드 인터페론-β를 이용한 신부전증의 치료법
CA2492404C (en) 2002-07-17 2012-02-07 Oxford Glycosciences (Uk) Ltd Piperidinetriol derivatives as inhibitors of glycosylceramide synthase
AU2003225670A1 (en) 2003-02-28 2004-09-28 Intermune, Inc. Interferon drug therapy for the treatment of viral diseases and liver fibrosis
GB0313678D0 (en) 2003-06-13 2003-07-16 Oxford Glycosciences Uk Ltd Novel compounds
EP1680112B1 (en) 2003-10-29 2010-12-15 Genzyme Corporation N-(5-adamantane-1-yl-methoxy-pentyl)deoxynojirimycin or a pharmaceutically salt thereof for use in the treatment of insulin resistance
EP1528056A1 (en) 2003-10-29 2005-05-04 Academisch Ziekenhuis bij de Universiteit van Amsterdam Deoxynojirimycin analogues and their uses as glucosylceramidase inhibitors
MXPA06007378A (es) 2003-12-23 2007-01-26 Musc Found For Res Dev Metodos y composiciones para la prevencion y tratamiento de enfermedades o condiciones inflamatorias.
GB0400812D0 (en) 2004-01-14 2004-02-18 Celltech R&D Ltd Novel compounds
WO2005087023A1 (en) 2004-03-16 2005-09-22 Nederlandse Organisatie Voor Toegepast-Natuurwetenschappelijk Onderzoek Tno The use of sphingolipids in the treatment and prevention of type 2 diabetes mellitus, insulin resistance and metabolic syndrome
EP1576894A1 (en) 2004-03-16 2005-09-21 Nederlandse Organisatie voor toegepast-natuurwetenschappelijk Onderzoek TNO The use of sphingolipids in the treatment and prevention of type 2 diabetes mellitus, insulin resistance and Metabolic Syndrome
WO2005108600A1 (en) 2004-05-07 2005-11-17 Merck Patent Gmbh Gm3 synthase as a therapeutic target in microvascular complications of diabetes
US20090111812A1 (en) 2004-06-14 2009-04-30 Musc Foundation For Research Development Methods for treating inflammatory disorders
RU2007110847A (ru) 2004-08-20 2008-09-27 Де Джонс Хопкинс Юниверсити (US) Способы лечения ангиогенеза
CA2586761A1 (en) 2004-11-10 2006-05-18 Genzyme Corporation Methods of treating diabetes mellitus
BRPI0607379B8 (pt) 2005-01-26 2021-05-25 Allergan Inc composição farmacêutica de efeito analgésico
WO2007022518A2 (en) 2005-08-19 2007-02-22 Amylin Pharmaceuticals, Inc. New uses of glucoregulatory proteins
US8716327B2 (en) 2006-05-09 2014-05-06 Genzyme Corporation Methods of treating fatty liver disease
WO2008011487A2 (en) 2006-07-19 2008-01-24 Allergan, Inc. L-benzyl-l-hydr0xy-2, 3-diamin0-propyl amines and 3-benzyl-3-hydroxy-2-amino-propionicacid amides for chronic pain
WO2008011478A2 (en) 2006-07-19 2008-01-24 Allergan, Inc. Methods for treating chronic pain using 3-aryl-3-hydroxy-2-amino-propionic acid amides, 3-heteroaryl-3-hydroxy-2-amino-propionic acid amides and related compounds
GB0614947D0 (en) 2006-07-27 2006-09-06 Isis Innovation Epitope reduction therapy
TWI389895B (zh) 2006-08-21 2013-03-21 Infinity Discovery Inc 抑制ｂｃｌ蛋白質與結合夥伴間之交互作用的化合物及方法
EP2117541A1 (en) * 2007-02-09 2009-11-18 Irm Llc Compounds and compositions as channel activating protease inhibitors
EP2594564B1 (en) 2007-05-31 2016-09-28 Genzyme Corporation 2-acylaminopropanol-type glucosylceramide synthase inhibitors
MX2010003603A (es) 2007-10-05 2010-06-02 Genzyme Corp Metodo para el tratamiento de enfermedades de riñon poliquisticas con derivados de ceramida.
WO2009117150A2 (en) 2008-03-20 2009-09-24 Genzyme Corporation Method of treating lupus with ceramide derivatives
JP2011529500A (ja) 2008-07-28 2011-12-08 ジェンザイム コーポレーション 虚脱性糸球体症および他の糸球体疾患の処置のためのグルコシルセラミドシンターゼ阻害
KR101687039B1 (ko) 2008-10-03 2016-12-15 젠자임 코포레이션 2-아실아미노프로판올형 글루코실세라미드 합성효소 억제제

Also Published As

Publication number Publication date
JP2012504608A (ja) 2012-02-23
IL238583A0 (en) 2015-06-30
JP2017132814A (ja) 2017-08-03
MX2011003517A (es) 2011-05-25
IL238583B (en) 2018-11-29
US20110184021A1 (en) 2011-07-28
KR101687039B1 (ko) 2016-12-15
US9744153B2 (en) 2017-08-29
EP2349255A1 (en) 2011-08-03
KR20110067055A (ko) 2011-06-20
US20160338996A1 (en) 2016-11-24
JP6175465B2 (ja) 2017-08-02
CN102271678B (zh) 2017-06-30
JP6297194B2 (ja) 2018-03-20
US9272996B2 (en) 2016-03-01
CN107935983A (zh) 2018-04-20
JP2015129186A (ja) 2015-07-16
EP3078373A1 (en) 2016-10-12
WO2010039256A1 (en) 2010-04-08
RU2578947C2 (ru) 2016-03-27
US8309593B2 (en) 2012-11-13
EP2349255B1 (en) 2016-03-30
CA2738768C (en) 2017-10-31
IL211946A0 (en) 2011-06-30
CA2738768A1 (en) 2010-04-08
JP2018087232A (ja) 2018-06-07
IL211946A (en) 2016-04-21
US20120322786A1 (en) 2012-12-20
CN102271678A (zh) 2011-12-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011117028A (ru) Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы 2-ациламинопропанольного типа
RU2009115963A (ru) Производные оксадиазола, обладающие противовоспалительными и иммунодепрессантными свойствами
RU2010140627A (ru) Производные пирролидина
ES2524398T3 (es) Métodos para la preparación de profármacos de fosforoamidato diastereoméricamente puros
RU2010117585A (ru) Способ лечения поликистозных заболеваний почек с помощью производных церамида
JP2012504608A5 (ru)
EA200970171A1 (ru) Производные n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
RU2006147267A (ru) Конденсированное гетероциклическое соединение
RU2006110186A (ru) Алкокси замещенные имидазохинолины
RU2007136535A (ru) Пептидомиметические соединения и получение биологически активных производных
EA201070874A1 (ru) Производные индол-2-карбоксамидов и азаиндол-2-карбоксамидов, замещённых силанильной группой, их получение и применение в терапии
EA200200446A1 (ru) НОВЫЕ α-АМИНОКИСЛОТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ
RU2008119842A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1
UA95976C2 (en) 2-ARYL-6-PHENYLIMIDAZO[1,2-b]PYRIDINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
RU2009102535A (ru) Производные карбамидов тропана, их получение и их применение в терапии
EA200970149A1 (ru) Производные n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
JP2007517044A5 (ru)
JP2011529500A5 (ru)
RU2012112050A (ru) Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение
EA200870321A1 (ru) Способ получения 4-оксохинолинового соединения
EA201170237A1 (ru) Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
EA200700901A1 (ru) Производные 2-амидо-4-фенилтиазола, их получение и применение в терапии
EA200500717A1 (ru) Новые соединения имидазопиридина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
CO5200762A1 (es) Preparacion de piperidin-4-onas sustituidas

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20191003