RU2008152248A

RU2008152248A - Эфиры докозагексаеновой кислоты и их применение для лечения и предупреждения сердечно-сосудистого заболевания

Info

Publication number: RU2008152248A
Application number: RU2008152248/15A
Authority: RU
Inventors: Фредерик БРУНЕ (FR); Фредерик Бруне; Андре ДЕЛЬОН (FR); Андре ДЕЛЬОН; Жан ГАРДЕТТ (FR); Жан Гардетт; Жан-Франсуа ПАТОСО (FR); Жан-Франсуа ПАТОСО; Ален МАРТИ (FR); Ален Марти; Этьен СЕВЕРАК (FR); Этьен Северак
Original assignee: Пьер Фабр Медикамент (Fr); Пьер Фабр Медикамент
Priority date: 2006-06-23
Filing date: 2007-06-22
Publication date: 2010-07-27
Also published as: FR2902659A1; AU2007262958A1; ECSP099039A; GEP20125464B; PT2034999E; BRPI0713725A2; MX2009000103A; WO2007147899A2; EP2034999B1; NO20090334L; IL195562A0; CL2010001123A1; EP2034999A2; TWI389888B; US20110237613A1; HRP20110086T1; RS51629B; HN2008001771A; JP5053372B2; US20090312354A1

Abstract

1. Сложный эфир докозагексаеновой кислоты со спиртом, выбранным из группы, состоящей из: ! пантенола формулы: ! и ! инозитола формулы: !, ! или с изосорбидом формулы: ! ! или с изосорбида мононитратом формулы: ! . ! 2. Способ получения сложного эфира докозагексаеновой кислоты по п.1, включающий трансэтерификацию этилового эфира докозагексаеновой кислоты со спиртом, выбранным из группы, состоящей из пантенола, изосорбида, изосорбида мононитрата и инозитола. ! 3. Способ по п.2, где указанный способ осуществляют в присутствии катализатора. ! 4. Способ по п.3, где катализатор представляет собой липазу, предпочтительно липазу из Candida antarctica. ! 5. Способ по п.4, где этанол удаляют во время реакции, предпочтительно посредством барботирования азотом. ! 6. Способ по п.4 или 5, где реакция протекает в безводном растворителе или без растворителя в сухой атмосфере. ! 7. Фармацевтическая композиция, содержащая сложный эфир докозагексаеновой кислоты по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент. ! 8. Сложный эфир докозагексаеновой кислоты по п.1 или фармацевтическая композиция по п.7, для применения в качестве лекарственного средства. ! 9. Сложный эфир докозагексаеновой кислоты по п.1 или пиридин-3-илметилдокозагексаноат или фармацевтическая композиция по п.7, для применения в качестве лекарственного средства для предупреждения и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, предпочтительно связанных с ритмом сердца, предпочтительно выбранных из предсердной и/или желудочковой аритмии, тахикардии и/или фибрилляции; для предупреждения и/или лечения заболеваний, обусловленных дефектами в электрической проводимости в

Claims

1. Сложный эфир докозагексаеновой кислоты со спиртом, выбранным из группы, состоящей из:

пантенола формулы:

и

инозитола формулы:

,

или с изосорбидом формулы:

или с изосорбида мононитратом формулы:

.

2. Способ получения сложного эфира докозагексаеновой кислоты по п.1, включающий трансэтерификацию этилового эфира докозагексаеновой кислоты со спиртом, выбранным из группы, состоящей из пантенола, изосорбида, изосорбида мононитрата и инозитола.

3. Способ по п.2, где указанный способ осуществляют в присутствии катализатора.

4. Способ по п.3, где катализатор представляет собой липазу, предпочтительно липазу из Candida antarctica.

5. Способ по п.4, где этанол удаляют во время реакции, предпочтительно посредством барботирования азотом.

6. Способ по п.4 или 5, где реакция протекает в безводном растворителе или без растворителя в сухой атмосфере.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая сложный эфир докозагексаеновой кислоты по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.

8. Сложный эфир докозагексаеновой кислоты по п.1 или фармацевтическая композиция по п.7, для применения в качестве лекарственного средства.

9. Сложный эфир докозагексаеновой кислоты по п.1 или пиридин-3-илметилдокозагексаноат или фармацевтическая композиция по п.7, для применения в качестве лекарственного средства для предупреждения и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, предпочтительно связанных с ритмом сердца, предпочтительно выбранных из предсердной и/или желудочковой аритмии, тахикардии и/или фибрилляции; для предупреждения и/или лечения заболеваний, обусловленных дефектами в электрической проводимости в клетках миокарда; для предупреждения и/или лечения множества факторов риска сердечно-сосудистого заболевания, предпочтительно выбранных из гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, гипертензии, гиперлипидемии, дислипидемии, предпочтительно смешанной дислипидемии; для лечения и/или первичного или вторичного предупреждения сердечно-сосудистого заболевания, являющегося результатом нарушений ритма сердца, таких как предсердная и/или желудочковая аритмии, тахикардия, фибрилляция и/или дефекты электропроводности, вызванные инфарктом миокарда, предпочтительно внезапная смерть; и/или для лечения постинфарктного состояния.

10. Сложный эфир докозагексаеновой кислоты по п.1 или пиридин-3-илметилдокозагексаноат или фармацевтическая композиция по п.7, для применения в качестве лекарственного средства для предупреждения и/или лечения фибрилляции предсердий.