[go: up one dir, main page]

RU2008112224A - Производные 4-пиперазин-1-ил-4-бензо[в]тиофена, подходящие для лечения расстройств цнс - Google Patents

Производные 4-пиперазин-1-ил-4-бензо[в]тиофена, подходящие для лечения расстройств цнс Download PDF

Info

Publication number
RU2008112224A
RU2008112224A RU2008112224/04A RU2008112224A RU2008112224A RU 2008112224 A RU2008112224 A RU 2008112224A RU 2008112224/04 A RU2008112224/04 A RU 2008112224/04A RU 2008112224 A RU2008112224 A RU 2008112224A RU 2008112224 A RU2008112224 A RU 2008112224A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
contain
alkyl group
alkyl
groups
Prior art date
Application number
RU2008112224/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2415854C2 (ru
Inventor
Хироси ЯМАСИТА (JP)
Хироси Ямасита
Хидеаки КУРОДА (JP)
Хидеаки Курода
Нобуаки ИТО (JP)
Нобуаки Ито
Син МИЯМУРА (JP)
Син МИЯМУРА
Кунио ОСИМА (JP)
Кунио ОСИМА
Дзун МАЦУБАРА (JP)
Дзун МАЦУБАРА
Харука ТАКАХАСИ (JP)
Харука Такахаси
Тае ФУКУСИМА (JP)
Тае ФУКУСИМА
Сатоси СИМИЗУ (JP)
Сатоси СИМИЗУ
Казуми КОНДО (JP)
Казуми КОНДО
Йохдзи САКУРАЙ (JP)
Йохдзи Сакурай
Такеси КУРОДА (JP)
Такеси КУРОДА
Синити ТАИРА (JP)
Синити ТАИРА
Мотохиро ИТОТАНИ (JP)
Мотохиро ИТОТАНИ
Тацуеси ТАНАКА (JP)
Тацуеси ТАНАКА
Original Assignee
Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2008112224A publication Critical patent/RU2008112224A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2415854C2 publication Critical patent/RU2415854C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/54—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/113—Spiro-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Гетероциклическое соединение или его соль, представленное формулой (1): ! ! где R2 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; ! A представляет собой низшую алкиленовую группу или низшую алкениленовую группу и ! R1 представляет собой цикло(C3-C8)алкильную группу, ароматическую группу или гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из групп (I)-(IV), определенных ниже: ! (I) цикло(C3-C8)алкильная группа; ! (II) ароматическая группа, выбранная из фенильной группы, нафтильной группы, дигидроинденильной группы и тетрагидронафтильной группы; ! (III) насыщенная или ненасыщенная гетеромоноциклическая группа, содержащая 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы; и ! (IV) конденсированная с бензолом гетероциклическая группа, которая содержит 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, и которая выбрана из группы, состоящей из (1) тетрагидрохиноксалинильной группы, (2) тетрагидрохиназолинильной группы, (3) дигидрохиназолинильной группы, (4) индолинильной группы, (5) индолильной группы, (6) изоиндолинильной группы, (7) бензимидазолильной группы, (8) дигидробензимидазолильной группы, (9) тетрагидробензазепинильной группы, (10) тетрагидробензодиазепинильной группы, (11) гексагидробензазоцинильной группы, (12) дигидробензоксазинильной группы, (13) дигидробензоксазолильной группы, (14) бензизоксазолильной группы, (15) бензоксадиазолильной группы, (16) тетрагидробензоксазепинильной группы, (17) дигидробензотиазинильной группы, (18) бензотиазолильной группы, (19) бензоксатиолильной группы, (20) хроменильной группы, (21) дигидробензофурильн

Claims (24)

1. Гетероциклическое соединение или его соль, представленное формулой (1):
Figure 00000001
где R2 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;
A представляет собой низшую алкиленовую группу или низшую алкениленовую группу и
R1 представляет собой цикло(C3-C8)алкильную группу, ароматическую группу или гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из групп (I)-(IV), определенных ниже:
(I) цикло(C3-C8)алкильная группа;
(II) ароматическая группа, выбранная из фенильной группы, нафтильной группы, дигидроинденильной группы и тетрагидронафтильной группы;
(III) насыщенная или ненасыщенная гетеромоноциклическая группа, содержащая 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы; и
(IV) конденсированная с бензолом гетероциклическая группа, которая содержит 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, и которая выбрана из группы, состоящей из (1) тетрагидрохиноксалинильной группы, (2) тетрагидрохиназолинильной группы, (3) дигидрохиназолинильной группы, (4) индолинильной группы, (5) индолильной группы, (6) изоиндолинильной группы, (7) бензимидазолильной группы, (8) дигидробензимидазолильной группы, (9) тетрагидробензазепинильной группы, (10) тетрагидробензодиазепинильной группы, (11) гексагидробензазоцинильной группы, (12) дигидробензоксазинильной группы, (13) дигидробензоксазолильной группы, (14) бензизоксазолильной группы, (15) бензоксадиазолильной группы, (16) тетрагидробензоксазепинильной группы, (17) дигидробензотиазинильной группы, (18) бензотиазолильной группы, (19) бензоксатиолильной группы, (20) хроменильной группы, (21) дигидробензофурильной группы, (22) карбазолильной группы, (23) дибензофурильной группы и (24) хиноксалинильной группы;
причем в качестве заместителя в цикло(C3-C8)алкильной группе, ароматической группе и гетероциклической группе, представленных символом R1, может присутствовать по крайней мере одна группа, выбранная из группы, состоящей из групп (1)-(66), определенных ниже:
(1) низшая алкильная группа,
(2) низшая алкенильная группа,
(3) галогензамещенная низшая алкильная группа,
(4) низшая алкоксигруппа,
(5) арилоксигруппа,
(6) низшая алкилтиогруппа,
(7) галогензамещенная низшая алкоксигруппа,
(8) гидроксигруппа,
(9) защищенная гидроксигруппа,
(10) гидрокси(низшая)алкильная группа,
(11) защищенная гидрокси(низшая)алкильная группа,
(12) атом галогена,
(13) цианогруппа,
(14) арильная группа,
(15) нитрогруппа,
(16) аминогруппа,
(17) аминогруппа, содержащая в качестве заместителя группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, карбамоильной группы, низшей алкилкарбамоильной группы, амино(низшей)алканоильной группы, низшей алканоиламино(низшей)алканоильной группы и низшей алкоксикарбониламино(низшей)алканоильной группы,
(18) низшая алканоильная группа,
(19) арилсульфонильная группа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в арильной группе,
(20) карбоксигруппа,
(21) низшая алкоксикарбонильная группа,
(22) карбокси(низшая)алкильная группа,
(23) низшая алкоксикарбонил(низшая)алкильная группа,
(24) низшая алканоиламино(низшая)алканоильная группа,
(25) карбокси(низшая)алкенильная группа,
(26) низшая алкоксикарбонил(низшая)алкенильная группа,
(27) карбамоил(низшая)алкенильная группа, которая может содержать в качестве заместителя группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы и галогензамещенной низшей алкильной группы,
(28) карбамоильная группа, которая может содержать в качестве заместителя группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из групп (i)-(lxxviii), определенных ниже:
(i) низшая алкильная группа,
(ii) низшая алкоксигруппа,
(iii) гидрокси(низшая)алкильная группа,
(iv) низшая алкокси(низшая)алкильная группа,
(v) арилокси(низшая)алкильная группа,
(vi) галогензамещенная низшая алкильная группа,
(vii) амино(низшая)алкильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, ароильной группы и карбамоильной группы,
(viii) цикло(C3-C8)алкильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы и фенил(низшей)алкоксигруппы, в качестве заместителя,
(ix) цикло(C3-C8)алкилзамещенная низшая алкильная группа,
(x) низшая алкенильная группа,
(xi) карбамоил(низшая)алкильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, фенильной группы, которая может содержать низшую алкильную группу(ы), и фенильной группы (или групп), которая(ые) может(могут) содержать низшую алкоксигруппу(ы) в качестве заместителя,
(xii) низшая алкоксикарбонил(низшая)алкильная группа,
(xiii) фурил(низшая)алкильная группа (которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в качестве заместителя) в фурильной группе,
(xiv) тетрагидрофурил(низшая)алкильная группа,
(xv) 1,3-диоксоланил(низшая)алкильная группа,
(xvi) тетрагидропиранил(низшая)алкильная группа,
(xvii) пирролил(низшая)алкильная группа (которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в качестве заместителя в пирролильной группе),
(xviii) низшая алкильная группа, замещенная дигидропиразолильной группой, которая может содержать оксогруппу(ы),
(xix) пиразолил(низшая)алкильная группа (которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в качестве заместителя в пиразолильной группе),
(xx) имидазолил(низшая)алкильная группа,
(xxi) пиридил(низшая)алкильная группа,
(xxii) пиразинил(низшая)алкильная группа (которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в качестве заместителя в пиразинильной группе),
(xxiii) пирролидинил(низшая)алкильная группа (которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из оксогруппы (-групп) и низшей алкильной группы, в качестве заместителя в пирролидинильной группе),
(xxiv) пиперидил(низшая)алкильная группа (которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из бензоильной группы и низшей алканоильной группы, в качестве заместителя в пиперидильной группе),
(xxv) пиперазинил(низшая)алкильная группа (которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в качестве заместителя в пиперазинильной группе),
(xxvi) морфолинил(низшая)алкильная группа,
(xxvii) тиенил(низшая)алкильная группа (которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в качестве заместителя в тиенильной группе),
(xxviii) тиазолил(низшая)алкильная группа,
(xxix) дигидробензофурил(низшая)алкильная группа,
(xxx) бензопиранил(низшая)алкильная группа (которая может содержать оксогруппу(ы) в качестве заместителя в бензопиранильной группе),
(xxxi) бензимидазолил(низшая)алкильная группа,
(xxxii) индолил(низшая)алкильная группа, которая может содержать низшую алкоксикарбонильную группу(ы) в низшей алкильной группе),
(xxxiii) имидазолил(низшая)алкильная группа, которая содержит заместитель(и), выбранный(е) из группы, состоящей из карбамоильной группы и низшей алкоксикарбонильной группы, в низшей алкильной группе,
(xxxiv) пиридильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и низшей алкилтио(низшей)алкильной группы, в качестве заместителя,
(xxxv) пирролидинильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алканоильной группы и ароильной группы, в качестве заместителя,
(xxxvi) пиперидильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алканоильной группы и ароильной группы, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы и атома галогена, в качестве заместителя,
(xxxvii) тетрагидрофурильная группа, которая может содержать оксогруппу(ы),
(xxxviii) гексагидроазепинильная группа, которая может содержать оксогруппу(ы),
(xxxix) пиразолильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, арильной группы и фурильной группы, в качестве заместителя,
(xl) тиазолильная группа,
(xli) тиадиазолильная группа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы),
(xlii) изоксазолильная группа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы),
(xliii) индазолильная группа,
(xliv) индолильная группа,
(xlv) тетрагидробензотиазолильная группа,
(xlvi) тетрагидрохинолильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, атома галогена и оксогруппы, в качестве заместителя,
(xlvii) хинолильная группа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы),
(xlviii) бензодиоксолил(низшая)алкильная группа,
(xlix) арильная группа, которая может содержать в качестве заместителя группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из атома галогена; низшей алкильной группы; низшей алкоксигруппы; галогензамещенной низшей алкильной группы; галогензамещенной низшей алкоксигруппы; низшей алкенильной группы; аминогруппы, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алканоильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, низшей алкильной группы и арильной группы; сульфамоильной группы; низшей алкилтиогруппы; низшей алканоильной группы; низшей алкоксикарбонильной группы; пирролильной группы; низшей алкинильной группы; цианогруппы; нитрогруппы; арилоксигруппы; арил(низшей)алкоксигруппы; гидроксигруппы; гидрокси(низшей)алкильной группы; карбамоильной группы, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы и арильной группы; пиразолильной группы; пирролидинильной группы, которая может содержать оксогруппу(ы); оксазолильной группы; имидазолильной группы, которая может содержать низшую алкильную группу(ы); дигидрофурильной группы, которая может содержать оксогруппу(ы); тиазолидинил(низшей)алкильной группы, которая может содержать оксогруппу(ы); имидазолил(низшей)алканоильной группы и пиперидинилкарбонильной группы,
(l) циано(низшая)алкильная группа,
(li) дигидрохинолильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы и оксогруппы,
(lii) галогензамещенная низшая алкиламиногруппа,
(liii) низшая алкилтио(низшая)алкильная группа,
(liv) амидиногруппа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы),
(lv) амидино(низшая)алкильная группа,
(lvi) низшая алкенилокси(низшая)алкильная группа,
(lvii) ариламиногруппа, которая может содержать заместитель(и), выбранный(е) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкильной группы и галогензамещенной низшей алкоксигруппы, в арильной группе,
(lviii) арил(низшая)алкенильная группа,
(lix) пиридиламиногруппа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы),
(lx) арил(низшая)алкильная группа (которая может содержать в арильной группе и/или низшей алкильной группе группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, карбамоильной группы и низшей алкоксикарбонильной группы, в качестве заместителя),
(lxi) низшая алкинильная группа,
(lxii) арилокси(низшая)алкильная группа (которая может содержать в качестве заместителя в арильной группе группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкоксигруппы; карбамоильной группы, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкоксигруппы и низшей алкильной группы; и пирролидинильной группы, которая может содержать оксогруппу(ы)),
(lxiii) изоксазолидинильная группа, которая может содержать оксогруппу(ы),
(lxiv) дигидроинденильная группа,
(lxv) арил(низшая)алкокси(низшая)алкильная группа,
(lxvi) тетрагидропиранильная группа,
(lxvii) азетидинильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алканоильной группы и ароильной группы,
(lxviii) азетидинил(низшая)алкильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алканоильной группы и ароильной группы,
(lxix) тетразолильная группа,
(lxx) индолинильная группа, которая может содержать оксогруппу(ы),
(lxxi) триазолильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы и низшей алкилтиогруппы,
(lxxii) имидазолильная группа, которая может содержать карбамоильную группу(ы),
(lxxiii) оксазолильная группа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы),
(lxxiv) изотиазолильная группа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы),
(lxxv) бензимидазолильная группа,
(lxxvi) дигидробензотиазолильная группа, которая может содержать оксогруппу(ы),
(lxxvii) тиенильная группа, которая может содержать низшую алкоксикарбонильную группу(ы), и
(lxxviii) оксазолил(низшая)алкильная группа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы),
(29) амино(низшая)алкильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алканоильной группы, арильной группы, арил(низшей)алкильной группы, ароильной группы и аминозамещенной алкильной группы (которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в качестве заместителя в аминогруппе), в аминогруппе,
(30) низшая алкильная группа, замещенная карбамоильной группой, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы и галогензамещенной низшей алкильной группы,
(31) тиокарбамоильная группа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы),
(32) сульфамоильная группа,
(33) оксазолидинильная группа, которая может содержать оксогруппу(ы),
(34) имидазолидинильная группа, которая может содержать заместитель(и), выбранный(е) из группы, состоящей из оксогруппы и низшей алкильной группы,
(35) пирролидинильная группа, которая может содержать оксогруппу(ы),
(36) имидазолильная группа,
(37) триазолильная группа,
(38) изоксазолильная группа,
(39) пиперидильная группа, которая может содержать заместитель(и), выбранный(е) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, арилсульфонильной группы, оксогруппы, гидроксигруппы и аминогруппы, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы и низшей алканоиламино(низшей)алканоильной группы,
(40) пиперидилкарбонильная группа, которая может содержать заместитель(и), выбранный(е) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, гидроксигруппы, гидрокси(низшей)алкильной группы, низшей алканоильной группы, карбокси(низшей)алкильной группы, низшей алкилкарбамоил(низшей)алкильной группы, карбамоильной группы, низшей алкоксигруппы, карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, аминогруппы (в которой могут присутствовать 1-2 группы, выбранные из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы и ароильной группы), пиперидильной группы (в которой может(могут) присутствовать группа(ы), выбранная(ые) из группы, состоящей из низшей алканоильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы и ароильной группы), пиперазинильной группы (в которой может(могут) присутствовать низшая алкильная группа(ы) в качестве заместителя), 1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]децильной группы, морфолинильной группы, гексагидро-1,4-диазепинильной группы (в которой может(могут) присутствовать низшая алкильная группа(ы) в качестве заместителя), пиридильной группы, пиридилоксигруппы, пиридил(низшей)алкоксигруппы, тетрагидрохинолильной группы (в которой может(могут) присутствовать оксогруппа(ы)), бензодиоксолильной группы, арил(низшей)алкоксигруппы (которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и галогензамещенной низшей алкоксигруппы, в арильной группе), арильной группы (в которой может(могут) присутствовать группа(ы), выбранная(ые) из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкоксигруппы, гидроксигруппы), арилоксигруппы (которая может содержать в арильной группе группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из цианогруппы, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и галогензамещенной низшей алкильной группы), арил(низшей)алкильной группы (которая может содержать в арильной группе группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и галогензамещенной низшей алкильной группы) и ароильной группы (которая может содержать в арильной группе группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из атома галогена и низшей алкоксигруппы),
(41) пирролидинилкарбонильная группа, которая может содержать в качестве заместителя группу, выбранную из группы, состоящей из гидрокси(низшей)алкильной группы, карбамоильной группы, гидроксигруппы, аминогруппы (которая может содержать в аминогруппе группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы и ароильной группы), морфолинил(низшей)алкильной группы, пирролидинил(низшей)алкильной группы, пиперидил(низшей)алкильной группы, пиперазинил(низшей)алкильной группы (которая может содержать в качестве заместителя в пиперазинильной группе низшую алкильную группу(ы)), амино(низшей)алкильной группы (которая может содержать в качестве заместителя в аминогруппе низшую алкильную группу(ы)), арилоксигруппы (которая может содержать галогензамещенную низшую алкоксигруппу(ы) в арильной группе), арилокси(низшей)алкильной группы (которая может содержать галогензамещенную низшую алкоксигруппу(ы) в арильной группе) и тетрагидрохинолильной группы (в которой может присутствовать оксогруппа(ы)),
(42) пиперазинилкарбонильная группа, которая может содержать в качестве заместителя группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, цикло(C3-C8)алкильной группы, низшей алканоильной группы, гидрокси(низшей)алкильной группы, низшей алкокси(низшей)алкильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, амино(низшей)алкильной группы (которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в качестве заместителя в аминогруппе), пиперидил(низшей)алкильной группы (которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в качестве заместителя в пиперидильной группе), морфолинил(низшей)алкильной группы, пирролидинил(низшей)алкильной группы, 1,3-диоксоланил(низшей)алкильной группы, тетрагидрофурил(низшей)алкильной группы, пиридил(низшей)алкильной группы (которая может содержать фенильную группу(ы) в качестве заместителя в низшей алкильной группе), имидазолил(низшей)алкильной группы, фурил(низшей)алкильной группы, пирролидинилкарбонил(низшей)алкильной группы, пиперидильной группы, которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в качестве заместителя, пиридильной группы (которая может содержать в качестве заместителя в пиридильной группе группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, цианогруппы и галогензамещенной низшей алкильной группы), тиено[2,3-b]пиридильной группы, арильной группы (в которой может(могут) присутствовать группа(ы), выбранная(ые) из группы, состоящей из атома галогена и низшей алкильной группы), ароильной группы, фурилкарбонильной группы, арил(низшей)алкоксикарбонильной группы и оксогруппы,
(43) гексагидроазепинилкарбонильная группа,
(44) гексагидро-1,4-диазепинилкарбонильная группа, которая может содержать заместитель(и), выбранный(е) из группы, состоящей из низшей алкильной группы и пиридильной группы,
(45) дигидропирролилкарбонильная группа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы),
(46) тиоморфолинилкарбонильная группа,
(47) морфолинилкарбонильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкильной группы, пиперидил(низшей)алкильной группы и арильной группы,
(48) тиазолидинилкарбонильная группа, которая может содержать арильную группу(ы), которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из низшей алкоксигруппы и цианогруппы,
(49) азабицикло[3.2.2]нонилкарбонильная группа,
(50) 8-азабицикло[3.2.1]октилкарбонильная группа, которая может содержать галогензамещенную или незамещенную арилоксигруппу(ы),
(51) индолинилкарбонильная группа,
(52) тетрагидрохинолилкарбонильная группа,
(53) тетрагидропиридо[3.4-b]индолилкарбонильная группа,
(54) морфолинил(низшая)алкильная группа,
(55) пиперазинил(низшая)алкильная группа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в пиперазинильной группе,
(56) морфолинилкарбонил(низшая)алкильная группа,
(57) пиперазинилкарбонил(низшая)алкильная группа, которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в пиперазинильной группе,
(58) оксогруппа,
(59) амино(низшая)алкоксигруппа (которая может содержать низшую алкильную группу(ы) в аминогруппе),
(60) низшая алкокси(низшая)алкоксигруппа,
(61) пиперазинильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из оксогруппы, низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы и низшей алкоксикарбонильной группы,
(62) морфолинильная группа,
(63) 1,3,8-триазаспиро[4.5]деканилкарбонильная группа, которая может содержать группу(ы), выбранную(ые) из группы, состоящей из оксогруппы и арильной группы,
(64) тетрагидропиридилкарбонильная группа, которая может содержать пиридильную группу(ы),
(65) имидазолидинилкарбонильная группа, которая может содержать тиоксогруппу(ы), и
(66) 1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]деканильная группа.
2. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой цикло(C5-C6)алкильную группу, ароматическую группу или гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из групп (I)-(IV), определенных ниже:
(I) цикло(C5-C6)алкильная группа;
(II) ароматическая группа, выбранная из фенильной группы, нафтильной группы, дигидроинденильной группы и тетрагидронафтильной группы;
(III) насыщенная или ненасыщенная гетеромоноциклическая группа, которая содержит 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, и которая выбрана из группы, состоящей из пирролидинильной группы, пиперидильной группы, пиразолильной группы, пиридильной группы, пиримидинильной группы, пиразинильной группы, изоксазолильной группы, тиазолильной группы, пиранильной группы и тиенильной группы; и
(IV) конденсированная с бензолом гетероциклическая группа, которая содержит 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, и которая выбрана из группы, состоящей из (1) тетрагидрохиноксалинильной группы, (2) тетрагидрохиназолинильной группы, (3) дигидрохиназолинильной группы, (4) индолинильной группы, (5) индолильной группы, (6) изоиндолинильной группы, (7) бензимидазолинильной группы, (8) дигидробензимидазолильной группы, (9) тетрагидробензазепинильной группы, (10) тетрагидробензодиазепинильной группы, (11) гексагидробензазоцинильной группы, (12) дигидробензоксазинильной группы, (13) дигидробензоксазолильной группы, (14) бензизоксазолильной группы, (15) бензоксадиазолильной группы, (16) тетрагидробензоксазепинильной группы, (17) дигидробензотиазинильной группы, (18) бензотиазолильной группы, (19) бензоксатиолильной группы, (20) хроменильной группы, (21) дигидробензофурильной группы, (22) карбазолильной группы, (23) дибензофурильной группы и (24) хиноксалинильной группы;
причем в ароматической группе и гетероциклической группе, представленных символом R1, могут присутствовать в качестве заместителя(ей) 1-5 групп, выбранных из группы, состоящей из групп (1)-(66), определенных ниже:
(1) низшая алкильная группа,
(2) низшая алкенильная группа,
(3) галогензамещенная низшая алкильная группа,
(4) низшая алкоксигруппа,
(5) феноксигруппа,
(6) низшая алкилтиогруппа,
(7) галогензамещенная низшая алкоксигруппа,
(8) гидроксигруппа,
(9) фенил(низшая)алкоксигруппа,
(10) гидрокси(низшая)алкильная группа,
(11) низшая алкокси(низшая)алкильная группа,
(12) атом галогена,
(13) цианогруппа,
(14) фенильная группа,
(15) нитрогруппа,
(16) аминогруппа,
(17) аминогруппа, содержащая в качестве заместителя(ей) 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, карбамоильной группы, низшей алкилкарбамоильной группы, амино(низшей)алканоильной группы, низшей алканоиламино(низшей)алканоильной группы и низшей алкоксикарбониламино(низшей)алканоильной группы,
(18) низшая алканоильная группа,
(19) фенилсульфонильная группа, которая может содержать одну низшую алкильную группу в фенильной группе,
(20) карбоксигруппа,
(21) низшая алкоксикарбонильная группа,
(22) карбокси(низшая)алкильная группа,
(23) низшая алкоксикарбонил(низшая)алкильная группа,
(24) низшая алканоиламино(низшая)алканоильная группа,
(25) карбокси(низшая)алкенильная группа,
(26) низшая алкоксикарбонил(низшая)алкенильная группа,
(27) карбамоил(низшая)алкенильная группа, которая может содержать в качестве заместителя(ей) 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы и низшей алкильной группы, замещенной 1-3 атомами галогена,
(28) карбамоильная группа, которая может содержать в качестве заместителя(ей) 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из групп (i)-(lxxviii), определенных ниже:
(i) низшая алкильная группа,
(ii) низшая алкоксигруппа,
(iii) гидрокси(низшая)алкильная группа,
(iv) низшая алкокси(низшая)алкильная группа,
(v) фенокси(низшая)алкильная группа,
(vi) галогензамещенная низшая алкильная группа,
(vii) амино(низшая)алкильная группа, которая может содержать 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, бензоильной группы и карбамоильной группы,
(viii) цикло(C3-C8)алкильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы и фенил(низшей)алкоксигруппы, в качестве заместителя(ей),
(ix) цикло(C3-C8)алкилзамещенная низшая алкильная группа,
(x) низшая алкенильная группа,
(xi) низшая алкильная группа, содержащая 1-2 карбамоильных группы, которые могут содержать в качестве заместителя(ей) 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, фенильной группы, которая может содержать одну низшую алкильную группу, и фенильной группы, которая может содержать одну низшую алкоксигруппу,
(xii) низшая алкильная группа, содержащая 1-2 низших алкоксикарбонильных групп,
(xiii) фурил(низшая)алкильная группа (которая может содержать 1-2 низших алкильных группы в качестве заместителя(ей) в фурильной группе),
(xiv) тетрагидрофурил(низшая)алкильная группа,
(xv) 1,3-диоксоланил(низшая)алкильная группа,
(xvi) тетрагидропиранил(низшая)алкильная группа,
(xvii) пирролил(низшая)алкильная группа (которая может содержать 1-2 низших алкильных группы в качестве заместителя(ей) в пирролильной группе),
(xviii) низшая алкильная группа, замещенная дигидропиразолильной группой, которая может содержать одну оксогруппу,
(xix) пиразолил(низшая)алкильная группа (которая может содержать 1-3 низших алкильных группы в качестве заместителя(ей) в пиразолильной группе),
(xx) имидазолил(низшая)алкильная группа,
(xxi) пиридил(низшая)алкильная группа,
(xxii) пиразинил(низшая)алкильная группа (которая может содержать 1-3 (предпочтительно 1) низших алкильных группы в качестве заместителя(ей) в пиразинильной группе),
(xxiii) пирролидинил(низшая)алкильная группа (которая может содержать 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из оксогруппы и низшей алкильной группы, в качестве заместителя(ей) в пирролидинильной группе),
(xxiv) пиперидил(низшая)алкильная группа (которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из бензоильной группы и низшей алканоильной группы, в качестве заместителя(ей) в пиперидильной группе),
(xxv) пиперазинил(низшая)алкильная группа (которая может содержать 1-3 низших алкильных группы в качестве заместителя(ей) в пиперазинильной группе),
(xxvi) морфолинил(низшая)алкильная группа,
(xxvii) тиенил(низшая)алкильная группа (которая может содержать 1-3 низших алкильных группы в качестве заместителя(ей) в тиенильной группе),
(xxviii) тиазолил(низшая)алкильная группа,
(xxix) дигидробензофурил(низшая)алкильная группа,
(xxx) бензопиранил(низшая)алкильная группа (которая может содержать одну оксогруппу в качестве заместителя в бензопиранильной группе),
(xxxi) бензимидазолил(низшая)алкильная группа,
(xxxii) индолил(низшая)алкильная группа, которая может содержать 1-3 низших алкоксикарбонильных группы в низшей алкильной группе),
(xxxiii) имидазолил(низшая)алкильная группа, которая содержит 1-3 заместителя, выбранных из группы, состоящей из карбамоильной группы и низшей алкоксикарбонильной группы, в низшей алкильной группе,
(xxxiv) пиридильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и низшей алкилтио(низшей)алкильной группы, в качестве заместителя(ей),
(xxxv) пирролидинильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алканоильной группы и бензоильной группы, в качестве заместителя(ей),
(xxxvi) пиперидильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алканоильной группы и бензоильной группы (которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы и атома галогена, в качестве заместителя(ей) в фенильной группе),
(xxxvii) тетрагидрофурильная группа, которая может содержать одну оксогруппу,
(xxxviii) гексагидроазепинильная группа, которая может содержать одну оксогруппу,
(xxxix) пиразолильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, фенильной группы и фурильной группы, в качестве заместителя(ей),
(xl) тиазолильная группа,
(xli) тиадиазолильная группа, которая может содержать 1-3 низших алкильных группы,
(xlii) изоксазолильная группа, которая может содержать 1-3 низших алкильных группы,
(xliii) индазолильная группа,
(xliv) индолильная группа,
(xlv) тетрагидробензотиазолильная группа,
(xlvi) тетрагидрохинолильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, атома галогена и оксогруппы, в качестве заместителя(ей),
(xlvii) хинолильная группа, которая может содержать 1-3 низших алкильных группы,
(xlviii) бензодиоксолил(низшая)алкильная группа,
(xlix) фенильная группа или нафтильная группа, которая может содержать в качестве заместителя(ей) 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из
атома галогена; низшей алкильной группы; низшей алкоксигруппы; галогензамещенной низшей алкильной группы; галогензамещенной низшей алкоксигруппы; низшей алкенильной группы; аминогруппы, которая может содержать 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алканоильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, низшей алкильной группы и арильной группы; сульфамоильной группы; низшей алкилтиогруппы; низшей алканоильной группы; низшей алкоксикарбонильной группы; пирролильной группы; низшей алкинильной группы; цианогруппы; нитрогруппы; фенилоксигруппы; фенил(низшей)алкоксигруппы; гидроксигруппы; гидрокси(низшей)алкильной группы; карбамоильной группы, которая может содержать 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы и фенильной группы; пиразолильной группы; пирролидинильной группы, которая может содержать одну оксогруппу; оксазолильной группы; имидазолильной группы, которая может содержать 1-3 низших алкильных группы; дигидрофурильной группы, которая может содержать одну оксогруппу; тиазолидинил(низшей)алкильной группы, которая может содержать две оксогруппы; имидазолил(низшей)алканоильной группы и пиперидинилкарбонильной группы,
(l) циано(низшая)алкильная группа,
(li) дигидрохинолильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы и оксогруппы,
(lii) галогензамещенная низшая алкиламиногруппа,
(liii) низшая алкилтио(низшая)алкильная группа,
(liv) амидиногруппа, которая может содержать низшую алкильную группу,
(lv) амидино(низшая)алкильная группа,
(lvi) низшая алкенилокси(низшая)алкильная группа,
(lvii) фениламиногруппа, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкильной группы и галогензамещенной низшей алкоксигруппы, в фенильной группе,
(lviii) фенил(низшая)алкенильная группа,
(lix) пиридиламиногруппа, которая может содержать 1-3 низших алкильных группы,
(lx) фенил(низшая)алкильная группа (которая может содержать в качестве заместителя(ей) в фенильной группе и/или низшей алкильной группе 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, карбамоильной группы и низшей алкоксикарбонильной группы),
(lxi) низшая алкинильная группа,
(lxii) фенилокси(низшая)алкильная группа (которая может содержать в качестве заместителя(ей) в фенильной группе 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкоксигруппы, N-низший алкокси-N-низшей алкилкарбамоильной группы и оксопирролидинильной группы),
(lxiii) изоксазолидинильная группа, которая может содержать одну оксогруппу,
(lxiv) дигидроинденильная группа,
(lxv) фенил(низшая)алкокси(низшая)алкильная группа,
(lxvi) тетрагидропиранильная группа,
(lxvii) азетидинильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алканоильной группы и бензоильной группы,
(lxviii) азетидинил(низшая)алкильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алканоильной группы и бензоильной группы,
(lxix) тетразолильная группа,
(lxx) индолинильная группа, которая может содержать одну оксогруппу,
(lxxi) триазолильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы и низшей алкилтиогруппы,
(lxxii) имидазолильная группа, которая может содержать 1-3 карбамоильных группы,
(lxxiii) оксазолильная группа, которая может содержать 1-3 низших алкильных группы,
(lxxiv) изотиазолильная группа, которая может содержать 1-3 низших алкильных группы,
(lxxv) бензимидазолильная группа,
(lxxvi) дигидробензотиазолильная группа, которая может содержать одну оксогруппу,
(lxxvii) тиенильная группа, которая может содержать 1-3 низших алкоксикарбонильных группы, и
(lxxviii) оксазолил(низшая)алкильная группа, которая может содержать 1-3 низших алкильных группы,
(29) амино(низшая)алкильная группа, которая может содержать 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алканоильной группы, фенильной группы, фенил(низшей)алкильной группы, бензоильной группы и аминозамещенной алкильной группы (которая может содержать 1-2 низших алкильных группы в качестве заместителя(ей) в аминогруппе), в аминогруппе,
(30) низшая алкильная группа, замещенная одной карбамоильной группой, которая может содержать 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы и галогензамещенной низшей алкильной группы,
(31) тиокарбамоильная группа, которая может содержать 1-2 низших алкильных группы,
(32) сульфамоильная группа,
(33) оксазолидинильная группа, которая может содержать одну оксогруппу,
(34) имидазолидинильная группа, которая может содержать 1-2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из оксогруппы и низшей алкильной группы,
(35) пирролидинильная группа, которая может содержать одну оксогруппу,
(36) имидазолильная группа,
(37) триазолильная группа,
(38) изоксазолильная группа,
(39) пиперидильная группа, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, низшей алкилфенилсульфонильной группы, оксогруппы, гидроксигруппы и аминогруппы, которая может содержать 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы и низшей алканоиламино(низшей)алканоильной группы,
(40) пиперидилкарбонильная группа, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, гидроксигруппы, гидрокси(низшей)алкильной группы, низшей алканоильной группы, карбокси(низшей)алкильной группы, низшей алкилкарбамоил(низшей)алкильной группы, карбамоильной группы, низшей алкоксигруппы, карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, аминогруппы (в которой могут присутствовать 1-2 группы, выбранные из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы и бензоильной группы), пиперидильной группы (в которой могут присутствовать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алканоильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы и бензоильной группы), пиперазинильной группы (в которой могут присутствовать 1-3 низших алкильных группы в качестве заместителя(ей)), 1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]децильной группы, морфолинильной группы, гексагидро-1,4-диазепинильной группы (в которой может присутствовать одна низшая алкильная группа в качестве заместителя), пиридильной группы, пиридилоксигруппы, пиридил(низшей)алкоксигруппы, тетрагидрохинолильной группы (в которой может присутствовать одна оксогруппа), бензодиоксолильной группы, фенил(низшей)алкоксигруппы (которая может содержать в фенильной группе 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и галогензамещенной низшей алкоксигруппы), фенильной группы (в которой могут присутствовать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкоксигруппы и гидроксигруппы), фенилоксигруппы (которая может содержать в фенильной группе 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из цианогруппы, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и галогензамещенной низшей алкильной группы), фенил(низшей)алкильной группы (в фенильной группе могут присутствовать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и галогензамещенной низшей алкильной группы) и бензоильной группы (которая может содержать в фенильной группе 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из атома галогена и низшей алкоксигруппы),
(41) пирролидинилкарбонильная группа, которая может содержать в качестве заместителя(ей) 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из гидрокси(низшей)алкильной группы, карбамоильной группы, гидроксигруппы, аминогруппы (которая может содержать в аминогруппе 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы и бензоильной группы), морфолинил(низшей)алкильной группы, пирролидинил(низшей)алкильной группы, пиперидил(низшей)алкильной группы, пиперазинил(низшей)алкильной группы (которая может содержать в качестве заместителя в пиперазинильной группе одну низшую алкильную группу), амино(низшей)алкильной группы (которая может содержать в качестве заместителя в аминогруппе 1-2 низших алкильных группы), фенилоксигруппы (которая может содержать 1-3 галогензамещенных низших алкоксигруппы в фенильной группе), фенилокси(низшей)алкильной группы (которая может содержать 1-3 галогензамещенных низших алкоксигруппы в фенильной группе) и тетрагидрохинолильной группы (в которой может присутствовать оксогруппа),
(42) пиперазинилкарбонильная группа, которая может содержать в качестве заместителя(ей) 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, цикло(C3-C8)алкильной группы, низшей алканоильной группы, гидрокси(низшей)алкильной группы, низшей алкокси(низшей)алкильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, амино(низшей)алкильной группы (которая может содержать 1-2 низших алкильных группы в качестве заместителя(ей) в аминогруппе), пиперидил(низшей)алкильной группы (которая может содержать 1-2 низших алкильных группы в качестве заместителя(ей) в пиперидильной группе), морфолинил(низшей)алкильной группы, пирролидинил(низшей)алкильной группы, 1,3-диоксоранил(низшей)алкильной группы, тетрагидрофурил(низшей)алкильной группы, пиридил(низшей)алкильной группы (которая может содержать 1-2 фенильные группы в качестве заместителя(ей) в низшей алкильной группе), имидазолил(низшей)алкильной группы, фурил(низшей)алкильной группы, пирролидинилкарбонил(низшей)алкильной группы, пиперидильной группы, которая может содержать 1-2 низших алкильных группы в качестве заместителя(ей), пиридильной группы (которая может содержать в качестве заместителя(ей) в пиридильной группе 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, цианогруппы и галогензамещенной низшей алкильной группы), тиено[2,3-b]пиридильной группы, фенильной группы (в которой могут присутствовать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из атома галогена и низшей алкильной группы), бензоильной группы, фурилкарбонильной группы, фенил(низшей)алкоксикарбонильной группы и оксогруппы,
(43) гексагидроазепинилкарбонильная группа,
(44) гексагидро-1,4-диазепинилкарбонильная группа, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы и пиридильной группы,
(45) дигидропирролилкарбонильная группа, которая может содержать 1-3 низших алкильных группы,
(46) тиоморфолинилкарбонильная группа,
(47) морфолинилкарбонильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, пиперидил(низшей)алкильной группы и фенильной группы,
(48) тиазолидинилкарбонильная группа, которая может содержать 1-3 фенильных группы, которые могут содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкоксигруппы и цианогруппы,
(49) азабицикло[3.2.2]нонилкарбонильная группа,
(50) 8-азабицикло[3.2.1]октилкарбонильная группа, которая может содержать 1-3 галогензамещенных или незамещенных фенилоксигруппы,
(51) индолинилкарбонильная группа,
(52) тетрагидрохинолилкарбонильная группа,
(53) тетрагидропиридо[3.4-b]индолилкарбонильная группа,
(54) морфолинил(низшая)алкильная группа,
(55) пиперазинил(низшая)алкильная группа, которая может содержать 1-3 низших алкильных группы в пиперазинильной группе,
(56) морфолинилкарбонил(низшая)алкильная группа,
(57) пиперазинилкарбонил(низшая)алкильная группа, которая может содержать 1-3 низших алкильных группы в пиперазинильной группе,
(58) оксогруппа,
(59) амино(низшая)алкоксигруппа (которая может содержать 1-2 низших алкильных группы в аминогруппе),
(60) низшая алкокси(низшая)алкоксигруппа,
(61) пиперазинильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из оксогруппы, низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы и низшей алкоксикарбонильной группы,
(62) морфолинильная группа,
(63) 1,3,8-триазаспиро[4.5]деканилкарбонильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из оксогруппы и фенильной группы,
(64) тетрагидропиридилкарбонильная группа, которая может содержать 1-3 пиридильных группы,
(65) имидазолидинилкарбонильная группа, которая может содержать одну тиоксогруппу, и
(66) 1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]деканильная группа.
3. Соединение по п.1 или 2, где A представляет собой низшую алкиленовую группу.
4. Соединение по п.3, где R1 представляет собой цикло(C5-C6)алкильную группу, ароматическую группу или гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из групп (I)-(III), определенных ниже:
(I) цикло(C5-C6)алкильная группа,
(II) фенильная группа и
(III) насыщенная или ненасыщенная гетеромоноциклическая группа, содержащая 1-2 атома азота, выбранная из группы, состоящей из пирролидинильной группы, пиперидильной группы, пиразолильной группы, пиридильной группы, пиримидинильной группы и тиазолильной группы, причем
в цикло(C5-C6)алкильной группе, ароматической группе и гетероциклической группе, представленных символом R1, могут присутствовать в качестве заместителя(ей) 1-5 групп, выбранных из группы, состоящей из групп (1)-(66), определенных в п.2.
5. Соединение по п.4, где R1 представляет собой (I) цикло(C5-C6)алкильную группу, причем в цикло(C5-C6)алкильной группе, представленной символом R1, могут присутствовать в качестве заместителя(ей) 1-5 групп, выбранных из группы, состоящей из групп (1)-(66), определенных в п.2.
6. Соединение по п.4, где R1 представляет собой (II) фенильную группу, причем в ароматической группе, представленной символом R1, могут присутствовать в качестве заместителя(ей) 1-5 групп, выбранных из группы, состоящей из групп (1)-(66), определенных в п.2.
7. Соединение по п.4, где R1 представляет собой (III) насыщенную или ненасыщенную гетеромоноциклическую группу, содержащую 1-2 атома азота, выбранную из пирролидинильной группы, пиперидильной группы, пиразолильной группы, пиридильной группы, пиримидинильной группы и тиазолильной группы, причем в гетероциклической группе, представленной символом R1, могут присутствовать в качестве заместителя(ей) 1-5 групп, выбранных из группы, состоящей из групп (1)-(66), определенных в п. 2.
8. Соединение по п.4, где R1 представляет собой цикло(C5-C6)алкильную группу, ароматическую группу или гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из групп (I)-(III), определенных ниже:
(I) цикло(C5-C6)алкильная группа,
(II) фенильная группа и
(III) насыщенная или ненасыщенная гетеромоноциклическая группа, содержащая 1-2 атома азота, выбранная из пирролидинильной группы, пиперидильной группы, пиразолильной группы, пиридильной группы, пиримидинильной группы и тиазолильной группы, причем
в цикло(C5-C6)алкильной группе, ароматической группе и гетероциклической группе, представленных символом R1, могут присутствовать в качестве заместителя(ей) 1-5 групп, выбранных из группы, состоящей из групп (1), (4), (10), (17), (18), (21), (28), (29), (30), (33), (34), (35), (36), (39), (61) и (62), определенных ниже:
(1) низшая алкильная группа,
(4) низшая алкоксигруппа,
(10) гидрокси(низшая)алкильная группа,
(17) аминогруппа, содержащая 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, карбамоильной группы, низшей алкилкарбамоильной группы, амино(низшей)алканоильной группы, низшей алканоиламино(низшей)алканоильной группы и низшей алкоксикарбониламино(низшей)алканоильной группы, в качестве заместителя(ей),
(18) низшая алканоильная группа,
(21) низшая алкоксикарбонильная группа,
(28) карбамоильная группа, которая может содержать в качестве заместителя(ей) 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из групп (i), (ii), (iv), (xii) и (xxi), определенных ниже:
(i) низшая алкильная группа,
(ii) низшая алкоксигруппа,
(iv) низшая алкокси(низшая)алкильная группа,
(xii) низшая алкильная группа, содержащая 1-2 низших алкоксикарбонильных групп,
(xxi) пиридил(низшая)алкильная группа,
(29) амино(низшая)алкильная группа, которая может содержать в аминогруппе 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алканоильной группы, фенильной группы, фенил(низшей)алкильной группы, бензоильной группы и аминозамещенной низшей алкильной группы (которая может содержать 1-2 низших алкильных группы в качестве заместителя(ей) в аминогруппе),
(30) низшая алкильная группа, замещенная одной карбамоильной группой, которая может содержать 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы и галогензамещенной низшей алкильной группы,
(33) оксазолидинильная группа, которая может содержать одну оксогруппу,
(34) имидазолидинильная группа, которая может содержать 1-2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из оксогруппы и низшей алкильной группы,
(35) пирролидинильная группа, которая может содержать одну оксогруппу,
(36) имидазолильная группа,
(39) пиперидильная группа, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, низшей алкилфенилсульфонильной группы, оксогруппы, гидроксигруппы и аминогруппы, которая может содержать 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы и низшей алканоиламино(низшей)алканоильной группы,
(61) пиперазинильная группа, которая может содержать 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из оксогруппы, низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы и низшей алкоксикарбонильной группы, и
(62) морфолинильная группа.
9. Соединение по п.8, где R1 представляет собой (I) циклогексильную группу, причем в цикло(C5-C6)алкильной группе, представленной символом R1, могут присутствовать в качестве заместителя(ей) 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из групп (1), (4), (10), (17), (18), (21), (28), (29), (30), (33), (34), (35), (36), (39), (61) и (62), определенных в п.8.
10. Соединение по п.8, где R1 представляет собой (II) фенильную группу, причем в ароматической группе, представленной символом R1, могут присутствовать в качестве заместителя(ей) 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из групп (1), (4), (10), (17), (18), (21), (28), (29), (30), (33), (34), (35), (36), (39), (61) и (62), определенных в п.8.
11. Соединение по п.10, где R1 представляет собой (II) фенильную группу, причем в ароматической группе, представленной символом R1, могут присутствовать в качестве заместителя(ей) 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из групп (1), (4), (10), (17), (18), (28), (33), (35), (39) и (61), определенных ниже:
(1) низшая алкильная группа,
(4) низшая алкоксигруппа,
(10) гидрокси(низшая)алкильная группа,
(17) аминогруппа, содержащая в качестве заместителя(ей) 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы, амино(низшей)алканоильной группы, низшей алканоиламино(низшей)алканоильной группы и низшей алкоксикарбониламино(низшей)алканоильной группы,
(18) низшая алканоильная группа,
(28) карбамоильная группа, содержащая одну низшую алкокси(низшую)алкильную группу,
(33) оксазолидинильная группа, которая может содержать одну оксогруппу,
(35) пирролидинильная группа, которая может содержать одну оксогруппу,
(39) пиперидильная группа и
(61) пиперазинильная группа, которая может содержать 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из оксогруппы, низшей алканоильной группы и низшей алкоксикарбонильной группы.
12. Соединение по п.11, где R1 представляет собой фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну низшую алкильную группу, одну низшую алкоксигруппу и одну аминогруппу, содержащую 1 или 2 низших алкильных группы в аминогруппе;
фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну низшую алкильную группу, одну низшую алкоксигруппу и одну карбамоильную группу, содержащую одну низшую алкильную группу, которая содержит две низших алкоксигруппы в низшей алкильной группе;
фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну гидрокси(низшую)алкильную группу, одну низшую алкоксигруппу и одну оксазолидинильную группу, содержащую одну оксогруппу в оксазолидинильной группе;
фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну низшую алкильную группу, одну низшую алкоксигруппу и одну пирролидинильную группу;
фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну низшую алкильную группу, одну низшую алкоксигруппу и одну пиперидильную группу;
фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну низшую алкильную группу, одну низшую алкоксигруппу и одну пиперазильную группу, содержащую одну низшую алканоильную группу в пиперазильной группе;
фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну низшую алкильную группу, одну низшую алкоксигруппу и одну пиперазильную группу, содержащую одну низшую алканоильную группу и одну оксогруппу в пиперазильной группе;
фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну низшую алкильную группу, одну низшую алкоксигруппу и одну пиперазильную группу, содержащую одну низшую алкоксикарбонильную группу и одну оксогруппу в пиперазильной группе;
фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну низшую алкильную группу, одну низшую алкоксигруппу и одну N-[(N-низший алкоксикарбониламино)низший алканоил]аминогруппу;
фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну низшую алкильную группу, одну низшую алкоксигруппу и одну N-(амино(низший)алканоил)аминогруппу;
фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну низшую алкильную группу, одну низшую алкоксигруппу и одну N-[(N-низший алканоиламино)низший алканоил]аминогруппу;
фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну низшую алкоксигруппу, одну низшую алканоильную группу и одну пиперазильную группу, содержащую одну низшую алкоксикарбонильную группу в пиперазильной группе; или
фенильную группу, содержащую, в фенильной группе, одну низшую алкоксигруппу, одну гидрокси(низшую)алкильную группу и одну пиперазильную группу, содержащую одну низшую алкоксикарбонильную группу в пиперазильной группе.
13. Соединение по п.12, выбранное из группы, состоящей из
(1) N-метил-4-[3-{4-(бензо[b]тиофен-4-ил)пиперазин-1-ил}пропокси]-3-метокси-5-метиланилина;
(2) 4-[3-{4-(бензо[b]тиофен-4-ил)пиперазин-1-ил}пропокси]-N,N-диметил-3-метокси-5-метиланилина;
(3) 4-[3-{4-(бензо[b]тиофен-4-ил)пиперазин-1-ил}пропокси]-N-(2,2-диметоксиэтил)-3-метокси-5-метилбензамида;
(4) 1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-4-[3-{2-метокси-6-метил-4-(пирролидин-1-ил)фенокси}пропил]пиперазина;
(5) 1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-4-[3-{2-метокси-6-метил-4-(пиперидин-1-ил)фенокси}пропил]пиперазина;
(6) 1-ацетил-4-{4-[3-{4-(бензо[b]тиофен-4-ил)пиперазин-1-ил}пропокси]-3-метокси-5-метилфенил}пиперазина;
(7) 4-ацетил-1-{4-[3-{4-(бензо[b]тиофен-4-ил)пиперазин-1-ил}пропокси]-3-метокси-5-метилфенил}пиперазин-2-она;
(8) 4-{4-[3-{4-(бензо[b]тиофен-4-ил)пиперазин-1-ил}пропокси]-3-метокси-5-метилфенил}-3-оксо-1-метоксикарбонилпиперазина;
(9) трет-бутил N-(N-{4-[3-{4-(бензо[b]тиофен-4-ил)пиперазин-1-ил}пропокси]-3-метокси-5-метилфенил}карбамоилметил)карбамата;
(10) 2-амино-N-{4-[3-{4-(бензо[b]тиофен-4-ил)пиперазин-1-ил}пропокси]-3-метокси-5-метилфенил}ацетамида;
(11) 2-aцетиламино-N-{4-[3-{4-(бензо[b]тиофен-4-ил)пиперазин-1-ил}пропокси]-3-метокси-5-метилфенил}ацетамида;
(12) 4-{4-[3-{4-(бензо[b]тиофен-4-ил)пиперазин-1-ил}пропокси]-3-формил-5-метоксифенил}-1-метоксикарбонилпиперазина и
(13) 4-{4-[3-{4-(бензо[b]тиофен-4-ил)пиперазин-1-ил}пропокси]-3-гидроксиметил-5-метоксифенил}-1-метоксикарбонилпиперазина;
или его соль.
14. Соединение по п.8, где R1 представляет собой насыщенную или ненасыщенную гетеромоноциклическую группу, содержащую 1-2 атома азота, выбранную из пиперидильной группы, пиразолильной группы и тиазолильной группы, причем в гетероциклической группе, представленной символом R1, могут присутствовать в качестве заместителя(ей) 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из групп (1), (4), (10), (17), (18), (21), (28), (29), (30), (33), (34), (35), (36), (39), (61) и (62), определенных в п.8.
15. Соединение по п.14, где R1 представляет собой (III) насыщенную или ненасыщенную гетеромоноциклическую группу, содержащую 1-2 атома азота, выбранную из пиперидильной группы, пиразолильной группы и тиазолильной группы, причем в гетероциклической группе, представленной символом R1, могут присутствовать в качестве заместителя(ей) 1-3 группы, выбранных из группы, состоящей из групп (1), (17) и (28), определенных ниже:
(1) низшая алкильная группа;
(17) аминогруппа, содержащая 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из низшей алкильной группы и низшей алканоильной группы, в качестве заместителя(ей); и
(28) карбамоильная группа, которая может содержать 1-2 низших алкильных группы.
16. Соединение по п.15, где R1 представляет собой:
пиразолильную группу, содержащую одну низшую алкильную группу и одну низшую алканоиламиногруппу;
пиразолильную группу, содержащую одну низшую алкильную группу и одну N,N-ди(низшую)алкиламиногруппу;
пиперидильную группу, содержащую одну N,N-ди(низшую)алкилкарбамоильную группу; или
тиазолильную группу, содержащую одну N,N-ди(низшую)алкилкарбамоильную группу.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая гетероциклическое соединение формулы (1) или его соль по любому из пп.1-16, в качестве активного компонента и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Фармацевтическая композиция по п.17 для лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы.
19. Фармацевтическая композиция по п.18 для лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы, выбранных из группы, состоящей из шизофрении; резистентной, трудноизлечимой или хронической шизофрении; эмоционального расстройства; психотического расстройства; расстройства настроения; биполярного расстройства I типа; биполярного расстройства II типа; депрессии; эндогенной депрессии; классической депрессии; меланхолической и резистентной депрессии; дистимического расстройства; циклотимического расстройства; панической атаки; панического расстройства; агорафобии; социальной фобии; обсессивно-компульсивного расстройства; посттравматического стрессового расстройства; расстройства генерализованной тревоги; острого стрессового расстройства; истерии; соматизированного расстройства; конверсивного расстройства; болевого расстройства; ипохондрии; искусственного расстройства; диссоциативного расстройства; сексуальной дифункции; расстройства полового влечения; расстройства полового возбуждения; эректильной дисфункции; нервно-психической анорексии; нервно-психической булимии; расстройства сна; регулируемого расстройства; злоупотребления алкоголем; алкогольной интоксикации; лекарственной аддикции; интоксикации стимуляторами; наркомании; ангедонии; ятрогенной ангедонии; ангедонии психического или ментального происхождения; ангедонии, связанной с депрессией; ангедонии, связанной с шизофренией; делирия; когнитивного расстройства; когнитивного расстройства, связанного с болезнью Альцгеймера, болезнью Паркинсона и другими нейродегенеративными заболеваниями; когнитивного расстройства, вызванного болезнью Альцгеймера, болезнью Паркинсона и сопутствующими нейродегенеративными заболеваниями; когнитивного расстройства из-за шизофрении; когнитивного расстройства, вызванного резистентной, трудноизлечимой или хронической шизофренией; рвоты; болезни движения; ожирения; мигрени; боли (в том числе продолжительной, тупой); задержки умственного развития; аутичного расстройства (аутизма); болезни Туретта; расстройства, выражающегося в тике; расстройства, проявляющегося в дефиците внимания и гиперактивности; кондуктивного расстройства и синдрома Дауна.
20. Способ получения фармацевтической композиции, включающий смешивание гетероциклического соединения формулы (1) или его соли по любому из пп.1-16 с фармацевтически приемлемым носителем.
21. Применение гетероциклического соединения формулы (1) или его соли по любому из пп.1-16 в качестве лекарственного средства.
22. Применение гетероциклического соединения формулы (1) или его соли по любому из п.п.1-16 в качестве частичного агониста допаминовых D2 рецепторов, и/или антагониста серотониновых 5-HT2A рецепторов, и/или антагониста адреналиновых α1 рецепторов, и/или ингибитора поглощения серотонина, и/или ингибитора обратного захвата серотонина.
23. Способ лечения или предотвращения расстройства центральной нервной системы, включающий введение гетероциклического соединения формулы (1) или его соли по любому из пп.1-16 человеку или животному.
24. Способ получения гетероциклического соединения, представленного формулой (1):
Figure 00000001
[где R1, R2 и A - такие, как определено в п.1] или его соли, отличающийся тем, что включает взаимодействие соединения, представленного формулой:
Figure 00000002
[где R1 и A - такие, как определено выше, и X1 представляет собой атом галогена или группу, которая вызывает реакцию замещения, такую же, как при атоме галогена], или его соли с соединением, представленным формулой:
Figure 00000003
[где R2 - такой, как определено выше], или его солью.
RU2008112224/04A 2005-08-31 2006-08-31 ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ПИПЕРАЗИН-1-ИЛ-4-БЕНЗО[b]ТИОФЕНА, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ ЦНС RU2415854C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-251055 2005-08-31
JP2005251055 2005-08-31

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008112224A true RU2008112224A (ru) 2009-10-10
RU2415854C2 RU2415854C2 (ru) 2011-04-10

Family

ID=37709698

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008112224/04A RU2415854C2 (ru) 2005-08-31 2006-08-31 ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ПИПЕРАЗИН-1-ИЛ-4-БЕНЗО[b]ТИОФЕНА, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ ЦНС

Country Status (25)

Country Link
US (3) US8071600B2 (ru)
EP (4) EP2287162B1 (ru)
JP (1) JP4785677B2 (ru)
KR (2) KR20100063807A (ru)
CN (4) CN101258147B (ru)
AR (1) AR055203A1 (ru)
AT (4) ATE557021T1 (ru)
AU (2) AU2006285607B2 (ru)
BR (1) BRPI0615140A2 (ru)
CA (1) CA2620688C (ru)
CY (1) CY1111671T1 (ru)
DE (1) DE602006020294D1 (ru)
DK (1) DK1919907T5 (ru)
ES (4) ES2362961T3 (ru)
IL (1) IL189383A (ru)
MX (1) MX2008002736A (ru)
MY (1) MY145670A (ru)
PL (1) PL1919907T3 (ru)
PT (1) PT1919907E (ru)
RU (1) RU2415854C2 (ru)
SG (1) SG155180A1 (ru)
SI (1) SI1919907T1 (ru)
TW (1) TWI329641B (ru)
WO (1) WO2007026959A2 (ru)
ZA (1) ZA200801888B (ru)

Families Citing this family (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101157272B1 (ko) 2003-07-22 2012-06-15 아레나 파마슈티칼스, 인크. 5?ｈｔ2ａ 세로토닌 수용체의 조절자로서 이와 관련된질환의 예방 및 치료에 유용한 디아릴 및 아릴헤테로아릴우레아 유도체
PE20061130A1 (es) 2004-11-19 2007-01-05 Arena Pharm Inc Derivados de 3-fenil-pirazol como moduladores del receptor de serotonina 5-ht2a
US8163746B2 (en) 2006-04-19 2012-04-24 Astellas Pharma Inc. Azolecarboxamide derivative
JP5406018B2 (ja) 2006-05-18 2014-02-05 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド ５−ｈｔ２ａセロトニンレセプターに関連する障害の処置に有用な５−ｈｔ２ａセロトニンレセプターのモジュレーターとしての１級アミン、およびその誘導体
CN102827081A (zh) 2006-05-18 2012-12-19 艾尼纳制药公司 用作5-ht2a 血清素受体调节剂的苯基-吡唑的晶型和其制备方法
USRE45337E1 (en) 2006-05-18 2015-01-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Ethers, secondary amines and derivatives thereof as modulators of the 5-HT2A serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
TWI329102B (en) * 2006-08-15 2010-08-21 Nat Health Research Institutes Thiourea compounds and method for inhibiting hepatitis c virus infection
WO2008020306A2 (en) * 2006-08-18 2008-02-21 Pfizer Products Inc. Isoindole derivatives
TWI415845B (zh) 2006-10-03 2013-11-21 Arena Pharm Inc 用於治療與５-ｈｔ2ａ血清素受體相關聯病症之作為５-ｈｔ2ａ血清素受體之調節劑的吡唑衍生物
US20080186971A1 (en) * 2007-02-02 2008-08-07 Tarari, Inc. Systems and methods for processing access control lists (acls) in network switches using regular expression matching logic
EP1972628A1 (en) * 2007-03-21 2008-09-24 Schwarz Pharma Ag Indolizines and aza-analog derivatives thereof as CNS active compounds
WO2008124300A1 (en) * 2007-04-10 2008-10-16 National Health Research Institutes Hepatitis c virus inhibitors
JP5603770B2 (ja) 2007-05-31 2014-10-08 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｃｃｒ２受容体拮抗薬およびその使用
WO2008154091A1 (en) * 2007-06-08 2008-12-18 National Health Research Institutes Thiourea derivatives
US8420680B2 (en) * 2007-06-29 2013-04-16 Emory University NMDA receptor antagonists for neuroprotection
US9567327B2 (en) 2007-08-15 2017-02-14 Arena Pharmaceuticals, Inc. Imidazo[1,2-a]pyridine derivatives as modulators of the 5-HT2A serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
JPWO2009025265A1 (ja) * 2007-08-21 2010-11-25 塩野義製薬株式会社 ピペラジン誘導体
WO2009054468A1 (ja) 2007-10-24 2009-04-30 Astellas Pharma Inc. アゾールカルボキサミド化合物又はその塩
WO2009058729A2 (en) * 2007-10-29 2009-05-07 Schering Corporation Thiazole carboxamide derivatives and their to treat cancer
WO2009101018A2 (en) * 2008-02-15 2009-08-20 F. Hoffmann-La Roche Ag 3-alkyl-piperazine derivatives and uses thereof
KR101332948B1 (ko) 2008-02-22 2014-01-17 오츠카 세이야쿠 가부시키가이샤 벤조디아제핀 화합물 및 제약 조성물
US20110021538A1 (en) 2008-04-02 2011-01-27 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of pyrazole derivatives useful as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor
US8198284B2 (en) * 2008-04-30 2012-06-12 National Health Research Institutes Treatment of neurodegenerative disorders with thiourea compounds
SG195568A1 (en) * 2008-05-09 2013-12-30 Univ Emory Nmda receptor antagonists for the treatment of neuropsychiatric disorders
PE20110105A1 (es) 2008-07-15 2011-02-25 Novartis Ag Derivados de heteroarilo como inhibidores de dgat1
US8653069B2 (en) * 2008-07-28 2014-02-18 Jiangsu Hengyi Pharmaceutical Co., Ltd. Aralkyl substituted piperidine or piperazine derivatives and their use for treating schizophrenia
JP2012501307A (ja) * 2008-09-01 2012-01-19 ノイロサーチ アクティーゼルスカブ ピペリジン−４−アセトアミド誘導体及びモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬としてのその使用
CN104739829B (zh) 2008-10-28 2018-11-06 艾尼纳制药公司 用于治疗5-ht2a5-羟色胺受体相关障碍的5-ht2a5-羟色胺受体调节剂组合物
US9126946B2 (en) 2008-10-28 2015-09-08 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes useful for the preparation of 1-[3-(4-bromo-2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-methoxy-phenyl]-3-(2,4-difluoro-phenyl)urea and crystalline forms related thereto
CN102256963B (zh) 2008-12-19 2014-06-11 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 作为ccr2受体拮抗剂用于治疗炎症、哮喘和copd的环状嘧啶-4-甲酰胺
EP3725775A1 (en) 2009-02-17 2020-10-21 Syntrix Biosystems, Inc. Pyridine- and pyrimidinecarboxamides as cxcr2 modulators
TWI481601B (zh) * 2009-08-21 2015-04-21 Otsuka Pharma Co Ltd 含氮化合物及藥學組成物
CA2771136A1 (en) * 2009-08-21 2011-02-24 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Process for producing benzo[b][1,4]diazepine-2,4-dione compound
PL3091012T3 (pl) 2009-12-17 2018-08-31 Centrexion Therapeutics Corporation Antagoniści receptora CCR2 i ich zastosowanie
WO2011075596A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of certain 3-phenyl-pyrazole derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
WO2011109679A2 (en) * 2010-03-05 2011-09-09 Amira Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of 5-lipoxygenase
WO2011141477A1 (en) 2010-05-12 2011-11-17 Boehringer Ingelheim International Gmbh New ccr2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
EP2569298B1 (en) 2010-05-12 2015-11-25 Boehringer Ingelheim International GmbH Novel ccr2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
JP5647339B2 (ja) * 2010-05-17 2014-12-24 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｃｃｒ２アンタゴニスト及びこれらの使用
EP2576542B1 (en) 2010-05-25 2015-04-22 Boehringer Ingelheim International GmbH Cyclic amide derivatives of pyridazine-3-carboxylic acids and their use in the treatment of pulmonary, pain, immune related and cardiovascular diseases
JP5721242B2 (ja) 2010-06-01 2015-05-20 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 新規ｃｃｒ２アンタゴニスト
AU2011293612B2 (en) 2010-08-23 2015-11-26 Syntrix Biosystems Inc. Aminopyridine- and aminopyrimidinecarboxamides as CXCR2 modulators
CN102206214B (zh) * 2011-04-07 2014-03-12 华中科技大学 苯并吡喃酮类衍生物及其应用
WO2013010839A1 (en) 2011-07-15 2013-01-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel and selective ccr2 antagonists
AR088352A1 (es) * 2011-10-19 2014-05-28 Merck Sharp & Dohme Antagonistas del receptor de 2-piridiloxi-4-nitrilo orexina
US9951088B2 (en) 2012-05-09 2018-04-24 Sunovion Pharmaceuticals Inc. D2 receptor modulators and methods of use thereof in the treatment of diseases and disorders
US9624197B2 (en) * 2012-11-27 2017-04-18 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-pyridylamino-4-nitrile-piperidinyl orexin receptor antagonists
WO2014137883A1 (en) * 2013-03-08 2014-09-12 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-pyridyloxy-4-ether orexin receptor antagonists
EP2968304B1 (en) * 2013-03-14 2018-10-10 The Trustees of Columbia University in the City of New York 4-phenylpiperidines, their preparation and use
CN104059046B (zh) * 2013-03-18 2017-02-08 江苏恩华药业股份有限公司 黄酮类衍生物及其应用
CN104447723A (zh) * 2014-11-28 2015-03-25 瑞阳制药有限公司 7-(4-(4-(苯并[b]噻吩基)-1-哌嗪基)丁氧基)-2(1H)-喹啉酮的制备方法
WO2016201373A1 (en) 2015-06-12 2016-12-15 Axovant Sciences Ltd. Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives useful for the prophylaxis and treatment of rem sleep behavior disorder
ES2811098T3 (es) 2015-07-02 2021-03-10 Centrexion Therapeutics Corp Citrato de (4-((3r,4r)-3-metoxitetrahidro-pirano-4-ilamino)piperidin-1-il)(5-metil-6-(((2r, 6s)-6-(p-tolil)tetrahidro-2hpirano-2-il) metilamino)pirimidin-4il) metanona
MX391031B (es) 2015-07-15 2025-03-21 Axovant Sciences Gmbh Derivados de diaril y arilheteroaril urea como moduladores del receptor de serotonina 5-ht2a útiles para la profilaxis y el tratamiento de alucinaciones asociadas con una enfermedad neurodegenerativa.
CN106749219A (zh) * 2015-11-20 2017-05-31 江苏恩华药业股份有限公司 一种内酰胺类衍生物及其应用
EP3397636B1 (en) 2015-12-28 2021-08-04 Honour (R&D) Process for the preparation of quinoline-2(1h)-one derivatives
CN112125896B (zh) * 2020-09-29 2021-10-29 湖南省湘中制药有限公司 一种抗精神病药依匹哌唑电化学制备方法
CN112079812B (zh) * 2020-09-29 2021-08-06 浙江大学 哌唑类抗精神病药物关键中间体及其电还原方法
TW202233602A (zh) * 2020-10-27 2022-09-01 美商艾尼納製藥公司 可用於治療5-ht2a血清素受體相關疾病之作為5-ht2a血清素受體調節劑之嘧啶衍生物
CN115772175A (zh) * 2021-09-07 2023-03-10 中国科学院分子细胞科学卓越创新中心 噻吩并环化合物及其制备方法和应用
CN116554145B (zh) * 2022-01-29 2025-06-03 江苏恩华药业股份有限公司 芳烷基-4-(1h)吲哚基哌嗪衍生物、其制备方法和应用
KR20240144259A (ko) 2022-01-29 2024-10-02 수벤 라이프 사이언시스 리미티드 정신 장애 치료를 위한 벤조이소티아졸 및 벤조이속사졸 화합물
CN115521298A (zh) * 2022-05-09 2022-12-27 江苏慧聚药业股份有限公司 依匹哌唑的制备方法

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0005828B1 (de) * 1978-06-06 1981-03-11 Hoechst Aktiengesellschaft Neue substituierte Phenylpiperazinderivate, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung
JPS5649361A (en) 1979-09-28 1981-05-02 Otsuka Pharmaceut Co Ltd Carbostyril derivative
US4883795A (en) * 1988-01-22 1989-11-28 Pfizer Inc. Piperazinyl-heterocyclic compounds
US4831031A (en) * 1988-01-22 1989-05-16 Pfizer Inc. Aryl piperazinyl-(C2 or C4) alkylene heterocyclic compounds having neuroleptic activity
US5006528A (en) 1988-10-31 1991-04-09 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivatives
CA2004670A1 (en) * 1988-12-08 1990-06-08 Jan Hartog Anxiolytically active piperazine derivatives
FI920023A7 (fi) 1989-07-07 1992-01-03 Pfizer Heteroaryylipiperatsiiniyhdisteet antipsykootteina
CA2067475C (en) 1991-05-08 2000-10-10 Yasuo Oshiro Carbostyril derivatives and their use
US5240927A (en) * 1992-05-19 1993-08-31 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated Benzo[β]thiophen-3-yl piperazines as antipsychotic agents
DK148292D0 (da) * 1992-12-09 1992-12-09 Lundbeck & Co As H Forbindelser
US5576321A (en) 1995-01-17 1996-11-19 Eli Lilly And Company Compounds having effects on serotonin-related systems
ES2170177T3 (es) * 1995-03-17 2002-08-01 Aventis Pharma Inc Benzotienilpiperazinas sustituidas, su uso como medicamentos y procedimientos para su preparacion.
FR2740134B1 (fr) 1995-10-18 1998-01-09 Pf Medicament Derives d'amines cycliques d'aryl-piperazines, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
WO1998007703A1 (fr) 1996-08-22 1998-02-26 Meiji Seika Kaisha, Ltd. Derives quinoleine et agent psychotrope
FR2761068B1 (fr) 1997-03-20 1999-04-23 Synthelabo Derives de piperazin-4-ylthieno[3,2-c]pyridin-4-yl-2- carboxamide, leur preparation et leur application en therapeutique
CA2716369C (en) 1999-05-24 2013-05-14 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Phenoxypropylamine compounds
AR027133A1 (es) * 1999-12-30 2003-03-12 Lundbeck & Co As H Derivados de heteroarilo, su preparacion y uso.
AR027134A1 (es) * 1999-12-30 2003-03-12 Lundbeck & Co As H Derivados de indol.
MXPA03006524A (es) 2001-02-16 2003-09-25 Aventis Pharma Inc Derivados heterociclicos novedosos de amidas y su uso como ligandos para receptor d3 de dopamina.
AU2002322051A1 (en) * 2001-06-07 2002-12-16 Wayne State University Hybrid 2-aminotetralin and aryl-substituted piperazine compounds and their use in altering cns activity
SK642004A3 (en) * 2001-06-29 2004-05-04 Lundbeck & Co As H Novel indole derivatives
MXPA05002007A (es) * 2002-09-17 2005-04-28 Warner Lambert Co Piperazinas heterociclicas sustituidas para el tratamiento de la esquizofrenia.
MXPA05002003A (es) 2002-09-26 2005-08-03 Warner Lambert Co Piperazinas sustituidas heterociclicas para el tratamiento de la esquizofrenia.
GB0227240D0 (en) * 2002-11-21 2002-12-31 Glaxo Group Ltd Compounds
US7160888B2 (en) * 2003-08-22 2007-01-09 Warner Lambert Company Llc [1,8]naphthyridin-2-ones and related compounds for the treatment of schizophrenia
JP4315393B2 (ja) * 2005-04-14 2009-08-19 大塚製薬株式会社 複素環化合物

Also Published As

Publication number Publication date
EP2284169A1 (en) 2011-02-16
AU2006285607B2 (en) 2010-02-25
JP4785677B2 (ja) 2011-10-05
EP2287162A1 (en) 2011-02-23
EP1919907A2 (en) 2008-05-14
ATE557022T1 (de) 2012-05-15
US20090264404A1 (en) 2009-10-22
TW200800937A (en) 2008-01-01
EP2287161B1 (en) 2012-05-09
EP1919907B1 (en) 2011-02-23
ATE499369T1 (de) 2011-03-15
TWI329641B (en) 2010-09-01
CA2620688A1 (en) 2007-03-08
CN102702182A (zh) 2012-10-03
US20120028920A1 (en) 2012-02-02
MX2008002736A (es) 2008-03-26
JP2007091733A (ja) 2007-04-12
US8598162B2 (en) 2013-12-03
CN102558140A (zh) 2012-07-11
BRPI0615140A2 (pt) 2010-01-12
PT1919907E (pt) 2011-03-23
ATE557021T1 (de) 2012-05-15
ES2383948T3 (es) 2012-06-27
ES2383949T3 (es) 2012-06-27
KR101008873B1 (ko) 2011-01-19
EP2287161A1 (en) 2011-02-23
CN101258147A (zh) 2008-09-03
KR20100063807A (ko) 2010-06-11
EP2284169B1 (en) 2012-03-14
ES2382445T3 (es) 2012-06-08
CN101258147B (zh) 2012-03-21
EP2287162B1 (en) 2012-05-09
SG155180A1 (en) 2009-09-30
DK1919907T5 (da) 2011-09-12
CA2620688C (en) 2014-03-25
ES2362961T9 (es) 2012-02-13
KR20080033446A (ko) 2008-04-16
EP1919907B9 (en) 2012-01-18
AU2006285607A1 (en) 2007-03-08
MY145670A (en) 2012-03-15
DE602006020294D1 (de) 2011-04-07
US8071600B2 (en) 2011-12-06
DK1919907T3 (da) 2011-04-18
SI1919907T1 (sl) 2011-05-31
RU2415854C2 (ru) 2011-04-10
CN102850336A (zh) 2013-01-02
WO2007026959A2 (en) 2007-03-08
AR055203A1 (es) 2007-08-08
HK1119707A1 (en) 2009-03-13
ZA200801888B (en) 2009-07-29
IL189383A (en) 2013-03-24
AU2010200362A1 (en) 2010-02-18
US20140031334A1 (en) 2014-01-30
ES2362961T3 (es) 2011-07-15
CY1111671T1 (el) 2015-10-07
WO2007026959A3 (en) 2007-08-16
IL189383A0 (en) 2008-06-05
PL1919907T3 (pl) 2011-07-29
ATE549330T1 (de) 2012-03-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008112224A (ru) Производные 4-пиперазин-1-ил-4-бензо[в]тиофена, подходящие для лечения расстройств цнс
US6995176B2 (en) 1-heterocyclylalkyl-3-sulfonyl-indole or -indazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
JP2007091733A5 (ru)
TWI326681B (en) 4,4,5,5 tetrasubstituted imidazolines
JP4785881B2 (ja) 医薬
US7928231B2 (en) Thienopyrazoles
ES2366980T3 (es) Derivados de heteroaril-pirrolidinil- y - piperidinil-cetona.
JP2008501671A (ja) 医薬に使用するためのチエノピリミジンおよびチアゾロピリミジン
US20110021556A1 (en) Pyrrolidinyl derivatives and uses thereof
US7919508B2 (en) 3-piperidinylisochroman-5-ols as dopamine agonists
KR20130038409A (ko) 카제인 키나제 Ｉε의 억제제로서 3-치환된-5- 및 6-아미노알킬 인돌-2-카복실산 아미드 및 관련된 유사체
JP2007527890A (ja) ドーパミンｄ３受容体のモジュレーター（抗精神病剤）としてのテトラヒドロベンゾアゼピン誘導体
HK1119707B (en) Derivatives of 4-piperazin-1-yl-4-benz0 [b] thiophene suitable for the treatment of cns disorders

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160901