[go: up one dir, main page]

RU2006130000A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2006130000A
RU2006130000A RU2006130000/04A RU2006130000A RU2006130000A RU 2006130000 A RU2006130000 A RU 2006130000A RU 2006130000/04 A RU2006130000/04 A RU 2006130000/04A RU 2006130000 A RU2006130000 A RU 2006130000A RU 2006130000 A RU2006130000 A RU 2006130000A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oxygen
nitrogen
heteroatom
sulfur
alkyl
Prior art date
Application number
RU2006130000/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джон ПРЕСС Нил (GB)
Джон ПРЕСС Нил
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2006130000A publication Critical patent/RU2006130000A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/30—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (13)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в свободной форме или в форме соли,
где Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород или C1-C8-алкил;
R2 представляет собой С3-С15-карбоциклическую группу, необязательно замещенную галогеном, циано, гидрокси, карбокси, нитро, аминокарбонилом, C1-C8-алкилом или C1-C8-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы,
или R2 представляет собой C1-C8-алкил или C1-C8-алкокси, необязательно замещенные гидрокси, карбокси, -SO2NH2, C1-C8-алкилсульфониламино или 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы,
или R2 представляет собой C1-C8-алкилкарбонил, С3-C8-циклоалкил или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы,
или R1 и R2 вместе образуют С3-C8-циклоалкил или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы;
R3 представляет собой водород, галоген, циано, гидрокси, нитро, карбокси, аминокарбонил, C1-C8-алкил, C1-C8-алкенил, C1-C8-алкинил, C1-C8-галогеналкил, C1-C8-алкилтио, С3-C8-циклоалкил, С3-C8-циклоалкил-С1-C8-алкил, карбокси-С1-С8-алкокси, -CO-NR6R7, -NH-SO2R8, -NH-COH или -SO2NH2,
и R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, нитро, карбокси, аминокарбонил, C1-C8-алкил, С1-С8-алкенил, C1-C8-алкинил, C1-C8-галогеналкил, C1-C8-алкилтио, C1-C8-алкокси, C1-C8-галогеналкокси, С3-С8-циклоалкил, С3-С8-циклоалкил-С1-С8-алкил, С3-С8-циклоалкил-окси, -CO-NR6R7, -NH-SO2R8, -NH-COH или -SO2NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R6, R7 и R8 независимо представляют собой водород или C1-C8-алкил.
2. Соединение по п.1, где
Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С3-С15-карбоциклическую группу, необязательно замещенную галогеном, C1-C8-алкилом или C1-C8-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, карбокси, -SO2NH2, С1-С8-алкокси или -CO-NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы.
3. Соединение по п.1, где
Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С3-С10-карбоциклическую группу, предпочтительно фенил или нафтил, необязательно замещенную галогеном, С1-С4-алкилом или С1-С4-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, карбокси, -SO2NH2, С1-С4-алкокси или -СО-NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы.
4. Соединение по п.1, где
Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С3-С15-карбоциклическую группу, необязательно замещенную галогеном, C1-C8-алкилом или C1-C8-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, карбокси или -SO2NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы.
5. Соединение по п.1, где
Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С3-С10-карбоциклическую группу, предпочтительно фенил или нафтил, необязательно замещенную галогеном, С1-С4-алкилом или С1-С4-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, карбокси или -SO2NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы.
6. Соединение по п.1, которое представляет собой также соединение формулы V
Figure 00000002
где Y, R2, R3, и R4 являются такими, как показано в следующей таблице:
R2 Y R3 R4
Figure 00000003
 N -ОН -Н
Figure 00000004
 N -ОН -Н
Figure 00000005
 N -ОН -Н
Figure 00000006
 N -СООН -Н
R2 Y R3 R4
Figure 00000005
 N -СООН -Н
Figure 00000006
 N -ОН -SO2-NH2
Figure 00000006
 N
Figure 00000007
Figure 00000008
 N -ОН -Н
Figure 00000009
 N -ОН -Н
Figure 00000003
 O -ОН -Н
Figure 00000006
 O -ОН -Н
Figure 00000005
 O -ОН -Н
Figure 00000006
 O -СООН -Н
Figure 00000005
 O -СООН -Н
7. Соединение по п.1, которое является соединением, показанным в следующей таблице:
Figure 00000010
  
Figure 00000011
  
Figure 00000012
  
Figure 00000013
  
Figure 00000014
  
Figure 00000015
  
Figure 00000016
  
Figure 00000017
  
Figure 00000018
  
Figure 00000019
  
Figure 00000020
  
Figure 00000021
  
Figure 00000022
  
Figure 00000023
  
Figure 00000024
  
Figure 00000025
  
Figure 00000026
  
Figure 00000027
  
8. Соединение по п.1 в комбинации с другим лекарственным веществом, которое представляет собой противовоспалительное, бронхорасширяющее или антигистаминное средство.
9. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
10. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому одному из пп.1-7.
11. Применение соединения по любому одному из пп.1-7 для изготовления лекарственного средства для лечения состояния, опосредованного рецептором CXCR2.
12. Применение соединения по любому одному из пп.1-7 для изготовления лекарственного средства для лечения воспалительного или аллергического состояния, в частности воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.
13. Способ получения соединения формулы I по п.1, который включает
(i) (А) для получения соединений формулы I, где Y представляет собой азот, циклизацию соединения формулы IIa или IIb необязательно в защищенной форме
Figure 00000028
или
Figure 00000029
где R1, R2, R3, R4 и R5 являются такими, как определено в п.1, и, при необходимости, снятие защитной группы; или
(Б) для получения соединений формулы I, где Y представляет собой кислород, циклизацию соединения формулы IIc необязательно в защищенной форме
Figure 00000030
где R1, R2, R3, R4 и R5 являются такими, как определено в п.1, и, при необходимости, снятие защитной группы; и
(ii) превращение продукта в свободную форму или в форму соли.
RU2006130000/04A 2004-01-21 2005-01-20 Органические соединения RU2006130000A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0401334.8A GB0401334D0 (en) 2004-01-21 2004-01-21 Organic compounds
GB0401334.8 2004-01-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006130000A true RU2006130000A (ru) 2008-02-27

Family

ID=31971239

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006130000/04A RU2006130000A (ru) 2004-01-21 2005-01-20 Органические соединения

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20090298824A1 (ru)
EP (2) EP1709015A1 (ru)
JP (1) JP2007518765A (ru)
KR (1) KR20070001928A (ru)
CN (1) CN100567273C (ru)
AU (1) AU2005206288B2 (ru)
BR (1) BRPI0507034A (ru)
CA (1) CA2553009A1 (ru)
GB (1) GB0401334D0 (ru)
RU (1) RU2006130000A (ru)
WO (1) WO2005070906A1 (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1676834A1 (en) 2004-12-30 2006-07-05 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Fused bicyclic carboxamide derivates for use as CXCR2 inhibitors in the treatment of inflammation
US7429608B2 (en) 2005-01-20 2008-09-30 Amgen Inc. Benzo[d]imidazol analogs as vanilloid receptor ligands and their use in treatments
GB0515025D0 (en) * 2005-07-21 2005-08-31 Novartis Ag Organic compounds
DE102006021878A1 (de) * 2006-05-11 2007-11-15 Sanofi-Aventis Phenylamino-benzoxazol substituierte Carbonsäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
EP2041072B1 (en) 2006-06-28 2013-09-11 Sanofi Cxcr2 antagonists
EP2040690B1 (en) 2006-06-28 2014-08-06 Sanofi Inhibitors of cxcr2
MX2008015768A (es) 2006-06-28 2009-01-07 Sanofi Aventis Nuevos inhibidores de cxcr2.
WO2008000410A1 (en) 2006-06-30 2008-01-03 Sanofi-Aventis Cxcr2 inhibitors
CN101541794A (zh) * 2006-11-23 2009-09-23 诺瓦提斯公司 作为cxcr2拮抗剂的5-硫烷基甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-醇衍生物
BRPI0718956A2 (pt) * 2006-11-23 2013-12-17 Novartis Ag Derivados de 5-sulfanilmetil-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-ol como antago-nistas de cxcr2
UY32138A (es) * 2008-09-25 2010-04-30 Boehringer Ingelheim Int Amidas sustituidas del ácido 2-(2,6-dicloro-fenilamino)-6-fluoro-1-metil-1h-bencimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables
UY32470A (es) 2009-03-05 2010-10-29 Boehringer Ingelheim Int Derivados de 2-{2-cloro-5-[(sustituido) metil]fenilamino} -1-metil]fenilamino}-1-metilbencimidazol-5-carboxamidas-n-(sustituidas) y sus sales fisiológicamente aceptables, composiciones conteniéndolos y aplicaciones
KR101792895B1 (ko) 2010-04-06 2017-11-02 피터 맥칼룸 캔서 인스티튜트 방사선 보호 화합물 및 방법
US8586604B2 (en) 2010-08-20 2013-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1
US8759537B2 (en) * 2010-08-20 2014-06-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh 3H-imidazo [4, 5-C] pyridine-6-carboxamides as anti-inflammatory agents
ES2672203T3 (es) 2010-11-19 2018-06-13 Ligand Pharmaceuticals Inc. Aminas heterocíclicas y usos de las mismas
US8486968B2 (en) 2010-12-10 2013-07-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8466186B2 (en) 2010-12-10 2013-06-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
UY33779A (es) 2010-12-10 2012-07-31 Boehringer Ingelheim Int ?2-(fenilamino)-1H-bencimidazol-5-carboxamidas novedosas?
WO2013153535A1 (en) * 2012-04-13 2013-10-17 Glenmark Pharmaceuticals S.A. TRICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
WO2015041809A2 (en) 2013-08-26 2015-03-26 The J. David Gladstone Institutes, A Testamentary Trust Established Under The Will Of J. David Gladstone Small molecule cellular reprogramming to generate neuronal cells
US10807983B2 (en) 2015-03-16 2020-10-20 Ligand Pharmaceuticals, Inc. Imidazo-fused heterocycles and uses thereof
WO2023287241A1 (ko) * 2021-07-15 2023-01-19 주식회사 휴사이온 신규한 벤즈옥사졸아민 유도체 화합물 및 이를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물

Family Cites Families (155)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2055651A (en) 1932-05-12 1936-09-29 Warner Swasey Co Machine tool
US2850502A (en) * 1955-09-08 1958-09-02 Gen Aniline & Film Corp Quinone-amine condensation products
BE632578A (ru) * 1963-05-22
GB1171904A (en) * 1965-10-21 1969-11-26 Unilever Ltd Anilinobenzimidazoles having Antibacterial Properties
GB1219606A (en) 1968-07-15 1971-01-20 Rech S Et D Applic Scient Soge Quinuclidinol derivatives and preparation thereof
IL39336A0 (en) * 1971-05-04 1972-07-26 Lilly Co Eli Substituted 2-anilinobenzoxazoles
FR2201886B1 (ru) * 1972-10-10 1976-05-21 Delalande Sa
JPS5481271A (en) * 1977-12-09 1979-06-28 Ouchi Shinkou Kagaku Kougiyou Benzimidazole derivatives and manufacture
GB2165239B (en) * 1984-08-29 1987-11-18 Sds Biotech Corp Fluorinated isophthalonitrile compound and nonmedical fungicide containing the same
US4614742A (en) 1985-08-29 1986-09-30 S.D.S. Biotech K.K. Fluorinated isophthalonitrile compound and nonmedical fungicide containing the same
GR900100380A (el) * 1989-05-20 1991-10-10 Fisons Plc Μέ?οδος παρασκευής αντι-φλεγμονωδών παραγώγων αμινοφενόλης.
JP2869561B2 (ja) * 1989-05-22 1999-03-10 大塚製薬株式会社 血小板粘着抑制剤
GB8916480D0 (en) 1989-07-19 1989-09-06 Glaxo Group Ltd Chemical process
JPH06759B2 (ja) * 1989-09-22 1994-01-05 ファイザー製薬株式会社 新規なベンゾイミダゾール化合物
GB8923590D0 (en) 1989-10-19 1989-12-06 Pfizer Ltd Antimuscarinic bronchodilators
JPH0478741A (ja) * 1990-07-19 1992-03-12 Tatsuno Co Ltd 自動車の自己診断結果報知装置
PT100441A (pt) 1991-05-02 1993-09-30 Smithkline Beecham Corp Pirrolidinonas, seu processo de preparacao, composicoes farmaceuticas que as contem e uso
JPH0525045A (ja) 1991-07-18 1993-02-02 Tanabe Seiyaku Co Ltd 経皮吸収製剤
WO1993018007A1 (en) 1992-03-13 1993-09-16 Tokyo Tanabe Company Limited Novel carbostyril derivative
JP3192424B2 (ja) 1992-04-02 2001-07-30 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション アレルギーまたは炎症疾患の治療用化合物
JP3251587B2 (ja) 1992-04-02 2002-01-28 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 炎症疾患の治療および腫瘍壊死因子の産生阻害に有用な化合物
HU225869B1 (en) 1992-04-02 2007-11-28 Smithkline Beecham Corp Compounds with antiallergic and antiinflammatory activity and pharmaceutical compns. contg. them
GB9301000D0 (en) 1993-01-20 1993-03-10 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9414193D0 (en) 1994-07-14 1994-08-31 Glaxo Group Ltd Compounds
GB9414208D0 (en) 1994-07-14 1994-08-31 Glaxo Group Ltd Compounds
CA2223936C (en) 1995-06-05 2004-01-20 Neurogen Corporation Novel substituted aryl and cycloalkyl imidazolones; a new class of gaba brain receptor ligands
CA2250464A1 (en) * 1996-03-29 1997-10-09 G.D. Searle & Co. Meta-substituted phenylene derivatives and their use as alphavbeta3 integrin antagonists or inhibitors
JPH09278741A (ja) * 1996-04-10 1997-10-28 Tanabe Seiyaku Co Ltd フェノール誘導体
GB9622386D0 (en) 1996-10-28 1997-01-08 Sandoz Ltd Organic compounds
TW528755B (en) 1996-12-24 2003-04-21 Glaxo Group Ltd 2-(purin-9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives
AU6701598A (en) * 1997-03-14 1998-09-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of impdh enzyme
JPH10265450A (ja) * 1997-03-25 1998-10-06 Mitsui Chem Inc 一酸化窒素合成酵素阻害作用を有する新規なアミジン誘導体
JPH10330369A (ja) * 1997-04-04 1998-12-15 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 複素環化合物
US6166037A (en) 1997-08-28 2000-12-26 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine and piperidine modulators of chemokine receptor activity
WO1999016766A1 (fr) 1997-10-01 1999-04-08 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Derives de benzodioxole
GB9723590D0 (en) 1997-11-08 1998-01-07 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9723566D0 (en) 1997-11-08 1998-01-07 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9723589D0 (en) 1997-11-08 1998-01-07 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
YU44900A (sh) 1998-01-31 2003-01-31 Glaxo Group Limited Derivati 2-(purin-9-il)tetrahidrofuran-3,4-diola
AR017457A1 (es) 1998-02-14 2001-09-05 Glaxo Group Ltd Compuestos derivados de 2-(purin-9-il)-tetrahidrofuran-3,4-diol, procesos para su preparacion, composiciones que los contienen y su uso en terapia para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
US6362371B1 (en) 1998-06-08 2002-03-26 Advanced Medicine, Inc. β2- adrenergic receptor agonists
GB9813565D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9813540D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9813535D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
AP2000002016A0 (en) 1998-06-23 2000-12-31 Glaxo Group Ltd 2-(Purin-9-yl) Tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives.
CN1146616C (zh) 1998-06-30 2004-04-21 陶氏环球技术公司 聚合物多元醇及其生产方法
ATE331726T1 (de) 1998-10-16 2006-07-15 Pfizer Adenine-derivate
GB9913083D0 (en) 1999-06-04 1999-08-04 Novartis Ag Organic compounds
HK1039330B (en) 1999-05-04 2005-12-09 Schering Corporation Piperidine derivatives used as CCR5 antagonists
DE60045528D1 (de) 1999-05-04 2011-02-24 Schering Corp Pharmazeutische zusammensetzungen, die ccr5-antagonisierende piperazinderivate enthalten
YU25500A (sh) 1999-05-11 2003-08-29 Pfizer Products Inc. Postupak za sintezu analoga nukleozida
EP1179341B1 (en) * 1999-05-18 2005-11-09 Teijin Limited Remedies or preventives for diseases in association with chemokines
GB9913932D0 (en) 1999-06-15 1999-08-18 Pfizer Ltd Purine derivatives
US6322771B1 (en) 1999-06-18 2001-11-27 University Of Virginia Patent Foundation Induction of pharmacological stress with adenosine receptor agonists
MXPA01013199A (es) * 1999-06-30 2003-08-20 Tularik Inc Compuestos para la modulacion de la actividad de ppary.
ES2165768B1 (es) 1999-07-14 2003-04-01 Almirall Prodesfarma Sa Nuevos derivados de quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen.
US6140146A (en) * 1999-08-03 2000-10-31 Intermec Ip Corp. Automated RFID transponder manufacturing on flexible tape substrates
HRP20020158B1 (en) 1999-08-21 2007-08-31 Altana Pharma Ag Action of synergistic combination
MXPA02002898A (es) * 1999-09-17 2003-10-14 Abbott Gmbh & Co Kg Pirazolopirimidinas como agentes terapeuticos.
US6921763B2 (en) * 1999-09-17 2005-07-26 Abbott Laboratories Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
WO2001021160A2 (en) * 1999-09-23 2001-03-29 Axxima Pharmaceuticals Aktiengesellschaft Carboxymide and aniline derivatives as selective inhibitors of pathogens
CO5180581A1 (es) 1999-09-30 2002-07-30 Pfizer Prod Inc Compuestos para el tratamiento de la isquemia ciones farmaceuticas que los contienen para el tratamiento de la isquemia
GB9924361D0 (en) 1999-10-14 1999-12-15 Pfizer Ltd Purine derivatives
GB9924363D0 (en) 1999-10-14 1999-12-15 Pfizer Central Res Purine derivatives
OA11558A (en) 1999-12-08 2004-06-03 Advanced Medicine Inc Beta 2-adrenergic receptor agonists.
GB0003960D0 (en) 2000-02-18 2000-04-12 Pfizer Ltd Purine derivatives
WO2001072751A1 (en) * 2000-03-29 2001-10-04 Knoll Gesellschaft Mit Beschraenkter Haftung Pyrrolopyrimidines as tyrosine kinase inhibitors
JP2003533448A (ja) 2000-04-27 2003-11-11 ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト 新規持続性ベータ擬似剤、その製造方法及びその医薬としての使用
TWI227240B (en) 2000-06-06 2005-02-01 Pfizer 2-aminocarbonyl-9H-purine derivatives
AU6610001A (en) 2000-06-27 2002-01-08 S A L V A T Lab Sa Carbamates derived from arylalkylamines
GB0015727D0 (en) 2000-06-27 2000-08-16 Pfizer Ltd Purine derivatives
GB0015876D0 (en) 2000-06-28 2000-08-23 Novartis Ag Organic compounds
DE10038639A1 (de) 2000-07-28 2002-02-21 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
ES2317922T3 (es) 2000-08-05 2009-05-01 Glaxo Group Limited Derivados de beta-carbotioato 17, alfa-acrilcarboniloxiloxi androstano como agentes antiinflamatorios.
EP1309596B1 (en) * 2000-08-11 2008-02-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tyrosine kinases
GB0022695D0 (en) 2000-09-15 2000-11-01 Pfizer Ltd Purine Derivatives
CN1109024C (zh) 2000-11-07 2003-05-21 华东理工大学 N－苯基－2－噁（噻）唑胺含氟衍生物及其制备方法与应用
GB0028383D0 (en) 2000-11-21 2001-01-03 Novartis Ag Organic compounds
DE10060292A1 (de) * 2000-12-05 2002-06-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung substituierter Benzimidazole zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, welche durch Inhibierung des Na+/H+-Austauschers beeinflusst werden können und sie enthaltendes Medikament
PE20020719A1 (es) 2000-12-22 2002-10-11 Almirall Prodesfarma Ag Derivados de carbamato de quinuclidina como agentes antimuscarinicos m3
AU2002238471B2 (en) 2000-12-28 2007-06-28 Almirall, S.A. Quinuclidine derivatives and their use as M3 antagonists
GB0103630D0 (en) 2001-02-14 2001-03-28 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
EP1366025B1 (en) 2001-03-08 2007-06-27 Glaxo Group Limited Agonists of beta-adrenoreceptors
MXPA03008134A (es) * 2001-03-12 2004-03-10 Ono Pharmaceutical Co Compuesto de n-fenilarilsulfonamida, medicamento que contiene el compuesto como ingrediente activo, intermediario para el compuesto y procedimientos para su produccion.
EP1241176A1 (en) 2001-03-16 2002-09-18 Pfizer Products Inc. Purine derivatives for the treatment of ischemia
WO2002076933A1 (en) 2001-03-22 2002-10-03 Glaxo Group Limited Formailide derivatives as beta2-adrenoreceptor agonists
US20030109714A1 (en) * 2001-03-22 2003-06-12 Neil Wishart Transition metal mediated process
WO2002088167A1 (en) 2001-04-30 2002-11-07 Glaxo Group Limited Anti-inflammatory 17.beta.-carbothioate ester derivatives of androstane with a cyclic ester group in position 17.alpha
EE200300586A (et) 2001-05-25 2004-04-15 Pfizer Inc. Adenosiini A2A retseptori agonisti ja antikolinergilise vahendi kombinatsioon obstruktiivsete hingamisteede haiguste raviks
ATE399174T1 (de) 2001-06-12 2008-07-15 Glaxo Group Ltd Neue anti inflammatorische 17.alpha.- heterozyklische ester von 17.beta.-carbothioat androstan derivativen
DK2327766T3 (en) 2001-06-21 2016-03-07 Basf Enzymes Llc nitrilases
BRPI0212455B8 (pt) 2001-09-14 2021-05-25 Glaxo Group Ltd composto derivado de fenetanolamina para o tratamento de doenças respiratórias, formulação farmacêutica, combinação, e, uso do mesmo
BR0212983A (pt) 2001-10-17 2004-10-13 Ucb Sa Composto, uso do composto, e, intermediários de sìntese
GB0125259D0 (en) 2001-10-20 2001-12-12 Glaxo Group Ltd Novel compounds
MY130622A (en) 2001-11-05 2007-07-31 Novartis Ag Naphthyridine derivatives, their preparation and their use as phosphodiesterase isoenzyme 4 (pde4) inhibitors
TWI249515B (en) 2001-11-13 2006-02-21 Theravance Inc Aryl aniline beta2 adrenergic receptor agonists
US6653323B2 (en) 2001-11-13 2003-11-25 Theravance, Inc. Aryl aniline β2 adrenergic receptor agonists
WO2003048181A1 (en) 2001-12-01 2003-06-12 Glaxo Group Limited 17.alpha. -cyclic esters of 16-methylpregnan-3,20-dione as anti-inflammatory agents
PL211250B1 (pl) 2001-12-20 2012-04-30 Chiesi Farma Spa Pochodne karbaminianu 1-alkilo-1-azoniabicyklo [2.2.2] oktanu, jej zastosowania, kompozycja farmaceutyczna zawierająca ten związek oraz związek pośredni
WO2003072592A1 (en) 2002-01-15 2003-09-04 Glaxo Group Limited 17.alpha-cycloalkyl/cycloylkenyl esters of alkyl-or haloalkyl-androst-4-en-3-on-11.beta.,17.alpha.-diol 17.beta.-carboxylates as anti-inflammatory agents
WO2003062259A2 (en) 2002-01-21 2003-07-31 Glaxo Group Limited Non-aromatic 17.alpha.-esters of androstane-17.beta.-carboxylate esters as anti-inflammatory agents
GB0202216D0 (en) 2002-01-31 2002-03-20 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0204719D0 (en) 2002-02-28 2002-04-17 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
PL373043A1 (en) 2002-03-26 2005-08-08 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
EP1490317A1 (en) 2002-03-26 2004-12-29 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
EP1499311B1 (en) * 2002-03-29 2009-11-04 Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. Substituted benzazoles and use thereof as raf kinase inhibitors
DE60318192T2 (de) 2002-04-10 2008-04-30 The University Of Virginia Patent Foundation Verwendung von a2a adenosin rezeptor agonisten und anti-pathogene mittel enthaltenden kombinationen zur behandlung von entzündungskrankheiten
CA2481320A1 (en) 2002-04-11 2003-10-23 Merck & Co., Inc. 1h-benzo[f]indazol-5-yl derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
ES2206021B1 (es) 2002-04-16 2005-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de pirrolidinio.
EP1497261B1 (en) 2002-04-25 2007-12-19 Glaxo Group Limited Phenethanolamine derivatives
WO2003099764A1 (en) 2002-05-28 2003-12-04 Theravance, Inc. ALKOXY ARYL β2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS
US7186864B2 (en) 2002-05-29 2007-03-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
DE10224888A1 (de) 2002-06-05 2003-12-24 Merck Patent Gmbh Pyridazinderivate
US7074806B2 (en) 2002-06-06 2006-07-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
DE10225574A1 (de) 2002-06-10 2003-12-18 Merck Patent Gmbh Aryloxime
DE10227269A1 (de) 2002-06-19 2004-01-08 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
ATE356808T1 (de) 2002-06-25 2007-04-15 Merck Frosst Canada Ltd 8-(biaryl)chinolin-pde4-inhibitoren
ES2204295B1 (es) 2002-07-02 2005-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de quinuclidina-amida.
EP1519922A1 (en) 2002-07-02 2005-04-06 Merck Frosst Canada & Co. Di-aryl-substituted ethane pyridone pde4 inhibitors
WO2004005229A1 (en) 2002-07-08 2004-01-15 Pfizer Products Inc. Modulators of the glucocorticoid receptor
GB0217225D0 (en) 2002-07-25 2002-09-04 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
PE20050130A1 (es) 2002-08-09 2005-03-29 Novartis Ag Compuestos organicos
HRP20050198A2 (hr) 2002-08-10 2006-04-30 Altana Pharma Ag Piperidin-piridazoni i ftalazoni kao inhibitori pde4
AU2003260371A1 (en) 2002-08-10 2004-03-11 Altana Pharma Ag Piperidine-n-oxide-derivatives
EP1556369A1 (en) 2002-08-10 2005-07-27 ALTANA Pharma AG Pyridazinone-derivatives as pde4 inhibitors
WO2004018449A1 (en) 2002-08-10 2004-03-04 Altana Pharma Ag Piperidine-derivatives as pde4 inhibitors
CA2495603A1 (en) 2002-08-17 2004-03-04 Altana Pharma Ag Benzonaphthyridines with pde 3/4 inhibiting activity
WO2004018431A2 (en) 2002-08-17 2004-03-04 Altana Pharma Ag Novel phenanthridines
WO2004018429A2 (en) 2002-08-21 2004-03-04 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Substituted hihydroquinolines as glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
US7288562B2 (en) 2002-08-23 2007-10-30 Ranbaxy Laboratories Limited Fluoro and sulphonylamino containing 3,6-disubstituted azabicyclo (3.1.0) hexane derivatives as muscarinic receptor antagonists
EP1539164B1 (en) 2002-08-29 2006-12-20 ALTANA Pharma AG 2-hydroxy-6-phenylphenanthridines as pde-4 inhibitors
HRP20050185A2 (en) 2002-08-29 2006-05-31 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. -3 (sulfonamidoethyl)-indole derivatives for use as glucocorticoid mimetics in the treatment of inflammatory, allergic and proliferative diseases
AU2003273805B8 (en) 2002-08-29 2010-06-17 Takeda Gmbh 3-hydroxy-6-phenylphenanthridines as PDE-4 inhibitors
GB0220730D0 (en) 2002-09-06 2002-10-16 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
AU2003270783C1 (en) 2002-09-20 2010-05-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Octahydro-2-H-naphtho[1,2-F] indole-4-carboxamide derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
DE10246374A1 (de) 2002-10-04 2004-04-15 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Betamimetika mit verlängerter Wirkungsdauer, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
EP1440966A1 (en) 2003-01-10 2004-07-28 Pfizer Limited Indole derivatives useful for the treatment of diseases
PL376396A1 (en) 2002-10-11 2005-12-27 Pfizer Inc. Indole derivatives as beta-2 agonists
US20060205790A1 (en) 2002-10-22 2006-09-14 Coe Diane M Medicinal arylethanolamine compounds
JP2006506379A (ja) 2002-10-23 2006-02-23 グレンマーク・ファーマシューティカルズ・リミテッド 炎症性およびアレルギー性疾患の治療に有用な新規三環式化合物：その調製方法およびそれらを含む医薬組成物
AU2003286143A1 (en) 2002-10-28 2004-05-13 Glaxo Group Limited Phenethanolamine derivative for the treatment of respiratory diseases
GB0225030D0 (en) 2002-10-28 2002-12-04 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0225287D0 (en) 2002-10-30 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0225535D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0225540D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
DE10253220A1 (de) 2002-11-15 2004-05-27 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Dihydroxy-Methyl-Phenyl-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE10253282A1 (de) 2002-11-15 2004-05-27 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Arzneimittel zur Behandlung von chronisch obstruktiver Lungenerkrankung
DE10253426B4 (de) 2002-11-15 2005-09-22 Elbion Ag Neue Hydroxyindole, deren Verwendung als Inhibitoren der Phosphodiesterase 4 und Verfahren zu deren Herstellung
DE10261874A1 (de) 2002-12-20 2004-07-08 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
US6653334B1 (en) * 2002-12-27 2003-11-25 Kowa Co., Ltd. Benzoxazole compound and pharmaceutical composition containing the same
WO2004066920A2 (en) 2003-01-21 2004-08-12 Merck & Co. Inc. 17-carbamoyloxy cortisol derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
DE10304294A1 (de) * 2003-02-04 2004-08-12 Aventis Pharma Deutschland Gmbh N-Substituierte(Benzoimidazol-2-yl)-phenyl, Verfahren zu ihrer Herstellung , ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
EP1460064A1 (en) 2003-03-14 2004-09-22 Pfizer Limited Indole-2-carboxamide derivatives useful as beta-2 agonists
EP1620413A2 (en) * 2003-04-30 2006-02-01 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
DE10349587A1 (de) * 2003-10-24 2005-05-25 Merck Patent Gmbh Benzimidazolylderivate

Also Published As

Publication number Publication date
CN1910164A (zh) 2007-02-07
US20090298824A1 (en) 2009-12-03
AU2005206288B2 (en) 2009-07-09
WO2005070906A1 (en) 2005-08-04
EP1709015A1 (en) 2006-10-11
CA2553009A1 (en) 2005-08-04
GB0401334D0 (en) 2004-02-25
EP2281819A1 (en) 2011-02-09
KR20070001928A (ko) 2007-01-04
AU2005206288A1 (en) 2005-08-04
BRPI0507034A (pt) 2007-06-05
CN100567273C (zh) 2009-12-09
JP2007518765A (ja) 2007-07-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006130000A (ru) Органические соединения
RU2403258C2 (ru) Тиазолилдигидроиндазолы
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
RU2008152180A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА, МОДУЛИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ CRTh2 РЕЦЕПТОРА
RU2003100504A (ru) Органические соединения
RU2006134020A (ru) Конденсированные производные пиразола
PE20071080A1 (es) Compuestos de pirimidinona biciclicos como inhibidores de la integrasa de hiv
EA200700099A1 (ru) Производные пиридина
RU2010106854A (ru) Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана
RU2003117476A (ru) Аминотиазолы и их применение в качестве антагонистов рецептора аденозина
ATE517882T1 (de) Chinolinderivate
EA200500354A1 (ru) Новые оксазольные и тиазольные соединения в качестве ингибиторов трансформирующего фактора роста (тфр)
RU2008112181A (ru) Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3
AR078508A1 (es) Derivados spiro [2.4]heptano puenteados, composiciones farmaceuticas y uso de los mismos
RU2011102396A (ru) Аминосоединения и их медицинское применение
RU2009133259A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
DE60206911D1 (de) Imidazol-2-carbonsäureamid derivate als raf-kinase-inhibitoren
CY1114803T1 (el) Παραγωγα πυριμιδινο σουλφοναμιδιου ως ρυθμιστες υποδοχεων χημειοκινης
EA200901573A1 (ru) Гетероарилзамещенные тиазолы
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
RU2009144538A (ru) Новые циклические пептидные соединения
RU2013130878A (ru) Гидроксилированные производные аминотриазола в качестве агонистов рецептора alx
RU2017117559A (ru) Бензопроизводные с шестичленным кольцом в качестве ингибитора dpp-4 и их применение