[go: up one dir, main page]

RU2005120769A - Пиримидинсульфамиды и их использование в качестве антагонистов эндотелиальных рецепторов - Google Patents

Пиримидинсульфамиды и их использование в качестве антагонистов эндотелиальных рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2005120769A
RU2005120769A RU2005120769/04A RU2005120769A RU2005120769A RU 2005120769 A RU2005120769 A RU 2005120769A RU 2005120769/04 A RU2005120769/04 A RU 2005120769/04A RU 2005120769 A RU2005120769 A RU 2005120769A RU 2005120769 A RU2005120769 A RU 2005120769A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ness
treatment
compounds
alkyl
general formula
Prior art date
Application number
RU2005120769/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2329255C2 (ru
Inventor
БОЛЛИ Мартин (CH)
БОЛЛИ Мартин
БОСС Кристоф (CH)
БОСС Кристоф
КЛОЦЕЛЬ Мартине (CH)
КЛОЦЕЛЬ Мартине
ФИШЛИ Вальтер (CH)
Фишли Вальтер
ВЕЛЛЕР Томас (CH)
Веллер Томас
Original Assignee
Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Актелион Фармасьютиклз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch), Актелион Фармасьютиклз Лтд filed Critical Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Publication of RU2005120769A publication Critical patent/RU2005120769A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2329255C2 publication Critical patent/RU2329255C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/52—Two oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/56—One oxygen atom and one sulfur atom

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (27)

1. Соединения общей формулы I
Figure 00000001
R1 означает (низш.)алкил-O-(СН2)n-, циклоалкил-O-(СН2)n-, циклоалкил-СН2-O-(СН2)n-;
R2 означает -СН3, Ra-Y-(CH2)m-;
R3 означает арил, гетероарил;
R4 означает водород, трифторметил, (низш.)алкил, (низш.)алкиламино, (низш.)алкилокси, (низш.)алкилокси(низш.)алкилокси, гидрокси(низш.)алкилокси, (низш.)алкилсульфинил, (низш.)алкилтио, (низш.)алкилтио(низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, (низш.)алкилокси(низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкилокси(низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкиламино, (низш.)алкиламино(низш.)алкил, амино, ди(низш.)алкиламино, [N-(гидрокси(низш.)алкил)N-((низш.)алкил)]амино, арил, ариламино, арил(низш.)алкиламино, арилтио, арил(низш.)алкилтио, арилокси, арил(низш.)алкилокси, арил(низш.)алкил, арилсульфинил, гетероарил, гетероарилокси, гетероариламино, гетероарилтио, гетероарил(низш.)алкил, гетероарилсульфинил, гетероциклил, гетероциклил(низш.)алкилокси, гетероциклилокси, гетероциклиламино, гетероциклил(низш.)алкиламино, гетероциклилтио, гетероциклил(низш.)алкилтио, гетероциклил(низш.)алкил, гетероциклилсульфинил, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкил(низш.)алкилокси, циклоалкиламино, циклоалкил(низш.)алкиламино, циклоалкилтио, циклоалкил(низш.)алкилтио, циклоалкил(низш.)алкил, циклоалкилсульфинил;
R6 означает водород или метил;
Х означает кислород, серу, -СН2- или связь;
Y означает связь, -О-, -NH-, -SO2-NH-, -NH-SO2-NH-, -O-СО-, -СО-O-, -O-CO-NH-, -NH-CO-O-, -NH-CO-NH-;
n означает простые числа 2, 3 или 4;
m означает простые числа 2, 3 или 4;
Ra означает арил, гетероарил, (низш.)алкил, циклоалкил, водород,
и их оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как например, рацематы; оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, рацематы диастереомеров, смеси рацематов диастереомеов и мезоформы и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения общей формулы I по п.1, где R1, R2, R4 и R6 имеют значения, определенные для общей формулы I в п.1, R3 означает фенил, моно- или дизамещенный фенил, замещенный группами этокси, метокси или хлором, а X означает кислород, и их фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединения общей формулы I по п.1, где R1, R4 и R6 имеют значения, определенные для общей формулы I в п.1, R3 означает фенил, моно- или дизамещенный фенил, замещенный группами этокси, метокси или хлором, X означает кислород, а R2 означает -(СН2)m-Y-Ra и их фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединения общей формулы I по п.1, где R1, R4 и R6 имеют значения, определенные для общей формулы I в п.1, R3 означает фенил, моно- или дизамещенный фенил, замещенный группами этокси, метокси или хлором, X означает кислород, а R2 означает -(CH2)2-O-Ra, где Ra означает гетероарил и их фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединения формулы II
Figure 00000002
где R1, R2, R3 и R4 имеют значения, определенные выше для общей формулы I в п.1,
и фармацевтически приемлемые соли соединений формулы II.
6. Соединения формулы III
Figure 00000003
где R1, R2 и R4 имеют значения, определенные для общей формулы I в п.1, а А означает водород, метил, этил, хлор, бром, фтор, трифторметил или метокси,
и фармацевтически приемлемые соли соединений формулы III.
7. Соединения формулы IV
Figure 00000004
где R1, R4 и m имеют значения, определенные для формулы I в п.1, А означает водород, метил, этил, хлор, бром, фтор, трифторметил или метокси, а R означает арил или гетероарил,
и фармацевтически приемлемые соли соединений формулы IV.
8. Соединения формулы V
Figure 00000005
где R1 определен для общей формулы I в п.1, А означает водород, метил, этил, хлор, бром, фтор, трифторметил или метокси, а R5 означает арил или гетероарил,
и фармацевтически приемлемые соли соединений формулы V.
9. Соединения формулы V, где R1 определен выше для общей формулы I в п.1, А означает водород, метил, этил, хлор, бром, фтор, трифторметил или метокси, а R5 означает замещенный пиримидин, и фармацевтически приемлемые соли соединений формулы V.
10. Соединения общей формулы I по п.1, где R1 означает СН3-О-СН2СН2-, R6 означает водород, а R2, R3 и R4 определены выше для общей формулы I в п.1, и их фармацевтически приемлемые соли.
11. Соединения общей формулы V по п.8, где R1 означает СН3-О-СН2СН2-, А означает водород, метил, этил, хлор, бром, фтор, трифторметил или метокси, а R5 означает арил или гетероарил, и фармацевтически приемлемые соли соединений формулы V по п.8.
12. Соединения, выбранные из группы, включающей
[6-[2-(5-бромпиримидин-2-илокси)этокси]-5-(2-хлор-5-метоксифенокси)пиримидин-4-ил]амид 2-метоксиэтансульфаминовой кислоты,
{5-(4-бромфенил)-6-[2-(5-бромпиримидин-2-илокси)этокси]пиримидин-4-ил}амид 2-метоксиэтансульфаминовой кислоты,
{5-(4-бромфенил)-6-[2-(5-метилсульфанилпиримидин-2-илокси)этокси]пиримидин-4-ил}амид 2-метоксиэтансульфаминовой кислоты,
{5-(4-бромфенил)-6-[2-(5-метоксипиримидин-2-илокси)этокси]пиримидин-4-ил}амид 2-метоксиэтансульфаминовой кислоты.
13. Соединения по любому из пп.1-12 для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для лечения нарушений, связанных с эндотелином.
14. Соединения по любому из пп.1-12 для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для лечения нарушений кровообращения, связанных с эндотелином.
15. Соединения по любому из пп.1-12 для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для лечения воспалительных нарушений, связанных с эндотелином.
16. Соединения по любому из пп.1-12 для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для лечения пролиферативных нарушений, связанных с эндотелином.
17. Соединения по любому из пп.1-12 для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для лечения гипертензии, сердечнососудистых заболеваний, сердечной недостаточности, почечной ишемии и ишемии миокарда, почечной недостаточности, церебральной ишемии, деменции, мигрени, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, портальной гипертензии, гипертензии легких, атеросклероза, профилактики рестеноза после пластической операции на сосудах с использованием балона или стента, воспалительных процессов, пневмосклероза, заболеваний соединительных тканей, язвы желудка и язвы двенадцатиперстной кишки, пальцевидной язвы, рака, гипертрофии предстательной железы, эректильной дисфункции, снижения слуха, слепоты, хронического бронхита, астмы, грамотрицательной септицемии, шока, серповидноклеточной анемии, гломерулонефрита, почечных колик, глаукомы, осложнений после операций на сосудах или сердце или после трансплантации органов, и осложнений после лечения циклоспорином, для лечения и профилактики осложнений в результате диабета.
18. Соединения по любому из пп.1-12 для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для лечения нарушений, связанных с эндотелином и для лечения которых требуется одновременное блокирование рецепторов ЕТА и ЕТВ.
19. Соединения по любому из пп.1-12 для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для лечения нарушений, связанных с эндотелином и для лечения которых требуется селективное блокирование рецепторов ЕТА.
20. Соединения по любому из пп.1-12 для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для лечения нарушений, связанных с эндотелином и для лечения которых требуется селективное блокирование рецепторов ЕТВ.
21. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-12 в качестве активных ингредиентов для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения нарушений, связанных с эндотелином.
22. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-12 в качестве активных ингредиентов для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения нарушений кровообращения, связанных с эндотелином.
23. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-12 в качестве активных ингредиентов для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения воспалительных нарушений, связанных с эндотелином.
24. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-12 в качестве активных ингредиентов для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения пролиферативных нарушений, связанных с эндотелином.
25. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-12 в качестве активных ингредиентов для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения гипертензии, сердечно-сосудистых заболеваний, сердечной недостаточности, почечной ишемии и ишемии миокарда, почечной недостаточности, церебральной ишемии, деменции, мигрени, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, портальной гипертензии, легочной гипертензии, атеросклероза, профилактики рестеноза после пластической операции на сосудах с использованием балона или стента, воспалительных процессов, пневмосклероза, заболеваний соединительных тканей, язвы желудка и язвы двенадцатиперстной кишки, пальцевидной язвы, рака, меланомы, рака предстательной железы, гипертрофии предстательной железы, эректильной дисфункции, снижения слуха, слепоты, хронического бронхита, астмы, грамотрицательной септицемии, шока, серповидноклеточной анемии, гломерулонефрита, почечных колик, глаукомы, лечения и профилактики осложнений в результате диабета, после операций на сосудах или сердце или после трансплантации органов и осложнений после лечения циклоспорином.
26. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-12 в качестве активных ингредиентов в комбинации с одним или более других терапевтических агентов, предназначенных для лечения гипертензии, сердечнососудистых заболеваний, сердечной недостаточности, почечной ишемии и ишемии миокарда, почечной недостаточности, церебральной ишемии, деменции, мигрени, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, портальной гипертензии, легочной гипертензии, атеросклероза, профилактики рестеноза после пластической операции на сосудах с использованием балона или стента, воспалительных процессов, пневмосклероза, заболеваний соединительных тканей, язвы желудка и язвы двенадцатиперстной кишки, пальцевидной язвы, рака, меланомы, рака предстательной железы, гипертрофии предстательной железы, эректильной дисфункции, снижения слуха, слепоты, хронического бронхита, астмы, грамотрицательной септицемии, шока, серповидноклеточной анемии, гломерулонефрита, почечных колик, глаукомы, лечения и профилактики осложнений в результате диабета, после операций на сосудах или сердце или после трансплантации органов, и осложнений после лечения циклоспорином.
27. Способ получения фармацевтических композиций для лечения нарушений, связанных с эндотелином, причем указанные композиции включают одно или более соединений по любому из пп.1-12, которые используют в качестве активных ингредиентов, а указанный способ включает смешивание одного или более активных ингредиентов с фармацевтически приемлемыми ингредиентами по известной методике.
RU2005120769/04A 2002-12-02 2003-11-10 Пиримидинсульфамиды и их использование в качестве антагонистов эндотелиальных рецепторов RU2329255C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EPPCT/EP02/13601 2002-12-02
EP0213601 2002-12-02

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005120769A true RU2005120769A (ru) 2006-02-27
RU2329255C2 RU2329255C2 (ru) 2008-07-20

Family

ID=32405666

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005120769/04A RU2329255C2 (ru) 2002-12-02 2003-11-10 Пиримидинсульфамиды и их использование в качестве антагонистов эндотелиальных рецепторов

Country Status (18)

Country Link
US (1) US7452896B2 (ru)
EP (1) EP1569914B1 (ru)
JP (1) JP4769460B2 (ru)
KR (1) KR101063042B1 (ru)
CN (1) CN100379730C (ru)
AT (1) ATE423103T1 (ru)
AU (1) AU2003285321B2 (ru)
BR (1) BR0316724A (ru)
CA (1) CA2507334C (ru)
DE (1) DE60326263D1 (ru)
ES (1) ES2320649T3 (ru)
IL (1) IL168836A (ru)
MX (1) MXPA05005793A (ru)
NO (1) NO20052520L (ru)
NZ (1) NZ540937A (ru)
RU (1) RU2329255C2 (ru)
WO (1) WO2004050640A1 (ru)
ZA (1) ZA200505109B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2485116C2 (ru) * 2007-08-17 2013-06-20 Актелион Фармасьютиклз Лтд Производные 4-пиримидинсульфамида

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100739367B1 (ko) 2004-07-14 2007-07-16 크리스탈지노믹스(주) 설파마이드 유도체 및 이를 함유하는 지방대사 촉진용약학적 조성물
TW200628467A (en) 2004-11-11 2006-08-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd Novel sulfamides
FR2878523B1 (fr) * 2004-11-30 2007-09-14 Oreal Nouveaux derives sulfamides et leur utilisation cosmetique
US7887824B2 (en) 2004-11-30 2011-02-15 L'oreal Sulfamide derivatives and cosmetic use thereof
EP1890721B1 (en) * 2005-01-25 2010-09-22 Five Prime Therapeutics, Inc. Compositions and methods for treating cardiac conditions
US20100100372A1 (en) * 2007-01-26 2010-04-22 Panasonic Corporation Stereo encoding device, stereo decoding device, and their method
JP2010523540A (ja) * 2007-04-03 2010-07-15 ファイザー・インク スルホンアミドおよびその医薬組成物
EP2331513A1 (en) * 2008-08-12 2011-06-15 Cadila Healthcare Limited Process for preparation of bosentan
PT3300729T (pt) 2008-08-13 2020-01-20 Actelion Pharmaceuticals Ltd Composições terapêuticas contendo macitentan
CN103724281A (zh) * 2013-12-03 2014-04-16 镇江圣安医药有限公司 N-[5-（4-溴苯基）-6-[2-[（5-溴-2-嘧啶基）氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]-n′-丙基磺酰胺的新型衍生物及其应用
RS64040B1 (sr) * 2017-11-21 2023-04-28 Wuxi Biocity Biopharmaceutics Co Ltd Derivat pirimidin sulfamida i njegov postupak dobijanja i primena u medicini
CN108997223B (zh) * 2018-08-09 2020-06-30 浙江先锋科技股份有限公司 5-(4-溴苯基)-4，6-二氯嘧啶的制备方法
CN109232546B (zh) 2018-09-25 2020-09-04 中国人民解放军总医院 一种嘧啶磺酰胺类衍生物的医药用途
RU2763899C1 (ru) * 2021-03-26 2022-01-11 федеральное государственное бюджетное учреждение «Национальный медицинский исследовательский центр онкологии» Министерства здравоохранения Российской Федерации Натриевая соль 4-{ 2-[2-(4-гидрокси-3-метоксифенил)-винил]-6-этил-4-оксо-5-фенил-4H-пиримидин-1-ил} -бензсульфамида, обладающая противоопухолевым действием

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR1549494A (ru) 1967-10-31 1968-12-13
DE2801584A1 (de) * 1978-01-14 1979-07-19 Bayer Ag Halogensubstituierte pyrimidin (2)yl-thiono-thiol-phosphor(phosphon)- saeureester, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als insektizide und akarizide
RU2086544C1 (ru) 1991-06-13 1997-08-10 Хоффманн-Ля Рош АГ Бензолсульфонамидные производные пиримидина или их соли, фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с активностью эндотелина
TW394761B (en) * 1993-06-28 2000-06-21 Hoffmann La Roche Novel Sulfonylamino Pyrimidines
IL111959A (en) 1993-12-17 2000-07-16 Tanabe Seiyaku Co N-(polysubstituted pyrimidin-4-yl) benzenesulfonamide derivatives their preparation and pharmaceutical compositions containing them
TW313568B (ru) 1994-12-20 1997-08-21 Hoffmann La Roche
US5739333A (en) 1995-05-16 1998-04-14 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Sulfonamide derivative and process for preparing the same
JP3013752B2 (ja) * 1995-05-16 2000-02-28 田辺製薬株式会社 スルホンアミド誘導体
BR9612061A (pt) 1995-12-20 1999-02-23 Yamanouchi Pharma Co Ltd Derivados de ariletenossulfonamida e composição de droga contendo o mesmo
TWI284642B (en) * 1999-01-18 2007-08-01 Hoffmann La Roche Novel heterocyclic sulfonamides
ES2260318T3 (es) * 2000-12-18 2006-11-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Nuevas sulfamidas y su utilizacion como antagonistas del receptor de endotelina.

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2485116C2 (ru) * 2007-08-17 2013-06-20 Актелион Фармасьютиклз Лтд Производные 4-пиримидинсульфамида

Also Published As

Publication number Publication date
NO20052520L (no) 2005-06-27
NZ540937A (en) 2008-06-30
AU2003285321B2 (en) 2010-04-08
NO20052520D0 (no) 2005-05-25
CN1711248A (zh) 2005-12-21
ES2320649T3 (es) 2009-05-27
CA2507334C (en) 2013-05-07
AU2003285321A1 (en) 2004-06-23
MXPA05005793A (es) 2005-08-16
US7452896B2 (en) 2008-11-18
KR101063042B1 (ko) 2011-09-07
BR0316724A (pt) 2005-10-18
EP1569914A1 (en) 2005-09-07
US20070167472A1 (en) 2007-07-19
RU2329255C2 (ru) 2008-07-20
WO2004050640A1 (en) 2004-06-17
DE60326263D1 (de) 2009-04-02
IL168836A (en) 2010-12-30
ZA200505109B (en) 2007-04-25
KR20050086625A (ko) 2005-08-30
CA2507334A1 (en) 2004-06-17
EP1569914B1 (en) 2009-02-18
CN100379730C (zh) 2008-04-09
JP2006509775A (ja) 2006-03-23
JP4769460B2 (ja) 2011-09-07
ATE423103T1 (de) 2009-03-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005120769A (ru) Пиримидинсульфамиды и их использование в качестве антагонистов эндотелиальных рецепторов
TWI699359B (zh) ４ｈ-吡咯［３,２-ｃ］吡啶-４-酮衍生物
ES2779152T3 (es) Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes
CN101765596B (zh) 用于治疗过增生症状和与血管生成有关疾病的缺氧诱导因子(hif)抑制剂
CA2431675A1 (en) Novel sulfamides and their use as endothelin receptor antagonists
ES2299888T3 (es) Pirid (2,3-d)pirimidin-2,4-diaminas como inhibidores de pde 2.
US20090104116A1 (en) Compounds for the inhibition of integrins and use thereof
CN105120869A (zh) 眼部病症的治疗
UA125032C2 (uk) ЗАМІЩЕНІ ПІРАЗОЛО[1,5-a]ПІРИДИНОВІ СПОЛУКИ ЯК ІНГІБІТОРИ RЕТ-КІНАЗИ
CN101880277A (zh) 作为金属蛋白酶抑制剂的氮杂螺烷衍生物
CN102596932A (zh) 作为酪氨酸苏氨酸激酶抑制剂的取代氨基喹喔啉
CN102753547A (zh) 三唑并吡啶衍生物
JP2004517855A5 (ru)
CN102388044A (zh) 用于治疗疾病的组胺受体的杂环抑制剂
CN103370320B (zh) 芳基氨基醇取代的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹啉
JP2011168599A (ja) 病気および状態の処置および防止のためのフロロ置換オメガカルボキシアリールジフェニル尿素
JPWO2004020434A1 (ja) 含窒素芳香環誘導体
TW200906402A (en) 3-(imidazolyl)-pyrazolo[3,4-b]pyridines
JP2018524383A (ja) Ｍｉｄｈ１阻害剤としての縮合イミダゾール
TW202106683A (zh) 4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮化合物
CN107683138A (zh) 取代的2,3‑二氢咪唑并[1,2‑c]喹唑啉类化合物的用途
JP3173792B2 (ja) フィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト
CN102159213A (zh) 4-氨基-3-(咪唑基)-吡唑并[3,4-b]嘧啶
JP2017533205A (ja) ｍＩＤＨ１阻害剤としてのベンゾイミダゾール−２−アミン
CN1720243A (zh) 具有同时阻滞l－型钙通道和抑制3型磷酸二酯酶活性能力的二氢吡啶化合物

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20141111