[go: up one dir, main page]

RU2003103603A - Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза - Google Patents

Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза

Info

Publication number
RU2003103603A
RU2003103603A RU2003103603/04A RU2003103603A RU2003103603A RU 2003103603 A RU2003103603 A RU 2003103603A RU 2003103603/04 A RU2003103603/04 A RU 2003103603/04A RU 2003103603 A RU2003103603 A RU 2003103603A RU 2003103603 A RU2003103603 A RU 2003103603A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
hydroxy
alkoxy
pharmaceutically acceptable
amino
Prior art date
Application number
RU2003103603/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Жан Клод АРНУЛЬ (FR)
Жан Клод АРНУЛЬ
Original Assignee
Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед (Gb)
Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед (Gb), Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед filed Critical Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед (Gb)
Publication of RU2003103603A publication Critical patent/RU2003103603A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/22—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/088—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • C07F9/091—Esters of phosphoric acids with hydroxyalkyl compounds with further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/06017—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/06026—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atom, i.e. Gly or Ala
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/02—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems
    • C07C2603/04—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing three rings
    • C07C2603/30—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing three rings containing seven-membered rings
    • C07C2603/32—Dibenzocycloheptenes; Hydrogenated dibenzocycloheptenes

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (17)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют гидрокси, фосфорилокси (-ОРО3Н2), С1-4алкокси или гидролизуемый in vivo сложный эфир гидроксигруппы, при условии, что, по меньшей мере, 2 из R1, R2 и R3 представляют С1-4алкокси;
А представляет –СО-, -С(О)О-, -CON(R8)-, -SO2- или –SO2N(R8)- (где R8 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкокси-С1-3-алкил, аминоС1-3алкил или гидроксиС1-3-алкил);
а является целым числом от 1 до 4 включительно;
Rа и Rb независимо выбраны из водорода, гидрокси и амино;
В представляет –О-, -СО-, -N(R9)СО-, -CON(R9)-, -С(О)О-, -N(R9)-, N(R9)С(О)О-, -N(R9)CON(R10)-, -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)- или прямую одинарную связь (где R9 и R10 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила, С1-3алкокси-С1-3-алкила, аминоС1-3алкила или гидроксиС1-3-алкила);
b является 0 или целым числом от 1 до 4 включительно (при условии, что когда b равно 0, В является одинарной прямой связью);
D представляет карбокси, сульфо, тетразолил, имидазолил, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-(С1-4алкил)амино, N,N-ди(С1-3-алкил)амино или группу формулы –Y1-(СН2)сR11 или –NHCH(R12)СООН [где Y1 представляет прямую одинарную связь, -О-, -С(О)-, -N(R13)-, -N(R13)С(О)- или –С(О)N(R13)- (где R13 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкокси-С2-3алкил, аминоС2-3алкил или гидроксиС2-3алкил); с равно 0 или является целым числом от 1 до 4 включительно; R11 представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 или 2 гетероатома кольца, независимо выбранных из О, S и N, или 5-6-членную ненасыщенную или частично ненасыщенную гетероарильную группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 или 2 гетероатома кольца, независимо выбранных из О, S и N, причем данная гетероциклическая группа или гетероарильная группа может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, N-(С1-4алкил)карбамоила, N,N-ди-(С1-4алкил)-карбамоила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, цианоС1-3алкила, карбамоилС1-3алкила, карбоксиС1-4алкила, аминоС1-4алкила, N-С1-4-алкиламиноС1-4алкила, ди-N,N-(С1-4-алкил)аминоС1-4алкила, С1-4алкоксиС1-4алкила, С1-4алкилсульфонилС1-4алкила и R14 (где R14 представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из О, S и N, причем данная гетероциклическая группа является необязательно замещенной 1 или 2 из заместителей, выбранных из оксо, гидрокси, галогена, С1-4-алкила, гидроксиС1-4-алкила, С1-4-алкокси, С1-4-алкоксиС1-4-алкила и С1-4-алкилсульфонилС1-4-алкила);
R12 является аминокислотной боковой цепью;
R5 представляет С1-4алкокси;
R4 и R6, каждый независимо, выбраны из:
водорода, фтора, нитро, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди-(С1-4алкил)амино, гидрокси, С1-4-алкокси и С1-4-алкила;
R7 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкоксиС1-3алкил, аминоС1-3алкил или гидроксиС1-3алкил
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват и пролекарство.
2. Соединение по п.1, где R1, R2 и R3, все представляют метокси, или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
3. Соединение по п.1,
где R1, R2 и R3, все представляют С1-4алкокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-3алкокси и С1-3-алкила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 1, 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, -CONH, -С(О)О-, -NH-,
-NHC(О)О-, NHCONH- или одинарную прямую связь;
b = 0, 1 или 2;
D представляет карбокси, сульфо, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино или группу формулы –Y1-(СН2)сR11 (где Y1 представляет –NHC(О)- или –CONH-; с = 1 или 2; R11 представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через азот), содержащую 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранных независимо из О и N, причем гетероциклическая группа может нести 1 или 2 заместителя, выбранные из: С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбокси-С1-3алкила и аминоС1-3алкила);
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
4. Соединение по п.1,
где R1, R2 и R3, все представляют метокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метокси и метила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, -CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет карбокси, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино или группу формулы –Y1(СН2)сR11 (где Y1 представляет –NHC(О)- или –С(О)NH-; с = 1 или 2; R11 представляет пиперазинил, морфолинил или пиперидинил, каждый из которых связан через атом азота в кольце, и каждое кольцо является необязательно замещенным 1 заместителем или 2 заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбоксиС1-3алкила и аминоС1-3алкила);
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
5. Соединение по п.1 формулы (II)
Figure 00000002
где а, b, А, В и D имеют значения, указанные в п.1;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
6. Соединение по п.5,
где А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, -CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет карбокси, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино или группу формулы –Y1(СН2)сR11 (где Y1 представляет –NHC(О)- или –С(О)NH-; с = 1 или 2; R11 представляет пиперазинил, морфолинил или пиперидинил, каждый из которых связан через атом азота в кольце, и каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из
С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбоксиС1-3алкила и аминоС1-3алкила);
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
7. Соединение по п.1 формулы (III)
Figure 00000003
где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют гидрокси, фосфорилокси (-ОРО3Н2), С1-4алкокси или гидролизуемый in vivo сложный эфир гидроксигруппы, при условии, что, по меньшей мере, 2 из R1, R2 и R3 представляют С1-4алкокси;
А представляет –СО-, -С(О)О-, -CON(R8)-, -SO2- или –SO2N(R8)- (где R8 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкокси-С2-3алкил, аминоС2-3алкил или гидроксиС2-3-алкил);
а является целым числом от 1 до 4 включительно;
Rа и Rb независимо выбраны из водорода, гидрокси и амино;
В представляет –О-, -СО-, -N(R9)СО-, -CON(R9)-, -С(О)О-, -N(R9)-, N(R9)С(О)О-, -N(R9)CON(R10)-, -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)- или прямую одинарную связь (где R9 и R10 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила, С1-3алкоксиС2-3алкила, аминоС2-3алкила и гидроксиС2-3алкила);
b = 0 или является целым числом от 1 до 4 включительно;
D представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 гетероатом или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из О и N, причем данная гетероциклическая группа является необязательно замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, N-(С1-4алкил)карбамоила, N,N-ди-(С1-4алкил)карбамоила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, цианоС1-3алкила, карбамоилС1-3алкила, карбоксиС1-4алкила, аминоС1-4алкила, N-С1-4-алкиламиноС1-4алкила, ди-N,N-(С1-4алкил)аминоС1-4алкила, С1-4-алкоксиС1-4алкила и С1-4алкилсульфонилС1-4алкила и R14 (когда R14 является 5-6-членной насыщенной гетероциклической группой (связанной через углерод или азот), содержащей 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из О и N, причем данная гетероциклическая группа является необязательно замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкоксиС1-4алкила и С1-4алкилсульфонилС1-4алкила);
R5 представляет С1-4алкокси;
R4 и R6, каждый независимо, выбраны из водорода, галогена, нитро, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино, гидрокси, С1-4алкокси и С1-4алкила;
R7 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкоксиС1-3алкил, аминоС1-3алкил или гидроксиС1-3алкил;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват и пролекарство.
8. Соединение по п.7,
где R1, R2 и R3, все представляют С1-4алкокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-3-алкокси и С1-3-алкила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH;
а = 1, 2 или 3;
В представляет -СО-, -NHCO-, -CONH, -С(О)О-, -NH-, -NHC(O)O-, -NHCONH- или прямую одинарную связь;
b = 0, 1 или 2;
D представляет пиперазинил или морфолинил или пиперидинил, причем каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбоксиС1-3-алкила и аминоС1-3алкила;
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарства.
9. Соединение по п.7,
где R1, R2 и R3, все представляют метокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метокси и метила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH;
а = 2 или 3;
В представляет -СО-, -NHCO-, -CONH или прямую одинарную связь;
b = 0 или 1;
D представляет пиперазино или морфолино, причем каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из метила, этила, ацетила, пропионила, карбамоила и 2-гидроксиэтила;
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарства.
10. Соединение по п.7, формулы
Figure 00000004
где а, b, А, В и D имеют значения, представленные выше в пункте 7;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольват или пролекарство.
11. Соединение по п.10,
где А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, –CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет пиперазино или морфолино, причем каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из метила, этила, ацетила, пропионила, карбамоила и 2-гидроксиэтила;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
12. Соединение по п.10, где
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, –CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет морфолино, 4-метилпиперазин-1-ил или 4-ацетилпиперазин-1-ил;
или их фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
13. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]-2-[2-аминоацетиламино]ацетамид;
4-оксо-4-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]амино]бутилдинатрий фосфат;
N-{ N-[2-(имидазол-1-ил)этил]карбамоил} -(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-иламин и
2-{ N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамоилокси} этил-динатрийфосфат;
2-морфолиноэтил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
3-(1-метилпиперазин-4-ил)пропил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетра-метокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]-2-[2-аминоацетиламино]ацетамид;
2-(1-ацетилпиперазин-4-ил)этил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]-4-(1-метилпиперазин-4-ил)-4-оксобутан-1-амид;
4-оксо-4-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]аминобутилдинатрийфосфат;
N-{ N-[2-(имидазол-1-ил)этил]карбамоил} -5(S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-иламин;
3-(1-ацетилпиперазин-4-ил)пропил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
N-1-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]карбамоилокси]этилдинатрийфосфат;
4-морфолино-4-оксобутил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат; и
4-(1-метилпиперазин-4-ил)-4-оксобутил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат
и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1 - 13, или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
15. Применение соединения по любому из пп.1 - 13, или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или пролекарства в производстве лекарственного препарата для использования в создании повреждающего сосудообразование эффекта у теплокровного животного.
16. Применение соединения по любому из пп.1 - 13, или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или пролекарства в производстве лекарственного препарата для введения в разделенных дозах в создании повреждающего сосудообразование эффекта у теплокровного животного.
17. Способ получения соединения формулы (I) или соединения формулы (I), где, по меньшей мере, 1 функциональная группа является защищенной, а R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, А, В, D, а, b и с имеют определенные в п.1 значения, включающий
а) взаимодействие соединения формулы (Х)
Figure 00000005
с соединением формулы (ХI)
L1-А-[СН(Rа)]а-В-[СН(Rb)]b-D (ХI)
где L1 является удаляемой группой; или
b) превращения одного соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
с) когда желательна фосфорилоксигруппа, взаимодействие соответствующего гидроксильного соединения с фосфорамидитом;
причем любые функциональные группы являются, необязательно, защищенными;
и затем, если необходимо
i) превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
ii) удаление защитных групп;
получения его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
RU2003103603/04A 2000-07-07 2001-07-04 Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза RU2003103603A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP00401976 2000-07-07
EP00401976.6 2000-07-07
EP00401977 2000-07-07
EP00401977.4 2000-07-07

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003103603A true RU2003103603A (ru) 2004-08-20

Family

ID=26073520

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003103603/04A RU2003103603A (ru) 2000-07-07 2001-07-04 Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза

Country Status (19)

Country Link
EP (1) EP1301498A1 (ru)
JP (1) JP2004504391A (ru)
KR (1) KR20030022264A (ru)
CN (1) CN1255392C (ru)
AU (2) AU2001266232B2 (ru)
BR (1) BR0112225A (ru)
CA (1) CA2410562A1 (ru)
CZ (1) CZ200331A3 (ru)
EE (1) EE200300015A (ru)
HU (1) HUP0301742A3 (ru)
IL (1) IL153325A0 (ru)
IS (1) IS6668A (ru)
MX (1) MXPA02012903A (ru)
NO (1) NO20030055D0 (ru)
NZ (1) NZ522661A (ru)
PL (1) PL359181A1 (ru)
RU (1) RU2003103603A (ru)
SK (1) SK52003A3 (ru)
WO (1) WO2002008213A1 (ru)

Families Citing this family (312)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9900334D0 (en) 1999-01-07 1999-02-24 Angiogene Pharm Ltd Tricylic vascular damaging agents
SE9903544D0 (sv) 1999-10-01 1999-10-01 Astra Pharma Prod Novel compounds
GB2359551A (en) 2000-02-23 2001-08-29 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active pyrimidine derivatives
AR028948A1 (es) 2000-06-20 2003-05-28 Astrazeneca Ab Compuestos novedosos
US6720323B2 (en) 2000-07-07 2004-04-13 Angiogene Pharmaceuticals Limited Colchinol derivatives as angiogenesis inhibitors
SE0003828D0 (sv) 2000-10-20 2000-10-20 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2003064413A1 (en) 2002-02-01 2003-08-07 Astrazeneca Ab Quinazoline compounds
GB0217431D0 (en) 2002-07-27 2002-09-04 Astrazeneca Ab Novel compounds
AU2003255819A1 (en) 2002-08-24 2004-03-11 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives as modulators of chemokine receptor activity
GB0221828D0 (en) 2002-09-20 2002-10-30 Astrazeneca Ab Novel compound
US7528121B2 (en) 2002-12-24 2009-05-05 Astrazeneca Ab Phosphonooxy quinazoline derivatives and their pharmaceutical use
US8198302B2 (en) 2003-02-28 2012-06-12 Oxigene, Inc. Compositions and methods with enhanced therapeutic activity
SE0301010D0 (sv) 2003-04-07 2003-04-07 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0301569D0 (sv) 2003-05-27 2003-05-27 Astrazeneca Ab Novel compounds
SI1682138T1 (sl) 2003-11-19 2011-04-29 Array Biopharma Inc HETEROCIKLIÄŚNI INHIBITORJI MEK-a
GB0328243D0 (en) 2003-12-05 2004-01-07 Astrazeneca Ab Methods
JP2007517843A (ja) 2004-01-05 2007-07-05 アストラゼネカ アクチボラグ Ｃｈｋ１阻害剤であるチオフェン誘導体
SE0401657D0 (sv) 2004-06-24 2004-06-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0415320D0 (en) 2004-07-08 2004-08-11 Astrazeneca Ab Novel compounds
DK1809624T3 (da) 2004-08-28 2014-01-20 Astrazeneca Ab Pyrimidinsulfonamidderivater som kemokinreceptor-modulatorer
ES2371083T3 (es) 2004-12-21 2011-12-27 Medimmune Limited Anticuerpos dirigidos contra la angiopoyetina-2 y usos de los mismos.
RS52061B (en) 2005-02-04 2012-04-30 Astrazeneca Ab PIRAZOLYL-AMINOPYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS KINASE INHIBITORS
NZ587189A (en) 2005-05-18 2011-11-25 Array Biopharma Inc Heterocyclic inhibitors of MEK and methods of use thereof
AU2006270548A1 (en) 2005-07-21 2007-01-25 Astrazeneca Ab Novel piperidine derivatives
TW200738634A (en) 2005-08-02 2007-10-16 Astrazeneca Ab New salt
TW200738658A (en) 2005-08-09 2007-10-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
JPWO2007034882A1 (ja) 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
US20090105212A1 (en) 2005-09-22 2009-04-23 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. a corporation of Japan Novel adenine compound
JPWO2007034916A1 (ja) 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
EP1939202A4 (en) 2005-09-22 2010-06-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW COMPOUND OF ADENINE
JPWO2007034881A1 (ja) 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
WO2007039736A1 (en) 2005-10-06 2007-04-12 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2007049041A1 (en) 2005-10-28 2007-05-03 Astrazeneca Ab 4- (3-aminopyrazole) pyrimidine derivatives for use as tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancer
RU2592703C9 (ru) 2005-11-15 2016-10-20 Эррей Байофарма Инк. ИНГИБИТОРЫ ТИПА ErbB
TW200730512A (en) 2005-12-12 2007-08-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
MX2008007688A (es) 2005-12-13 2008-09-26 Astrazeneca Ab Proteinas de enlace especificas de factores de crecimiento tipo insulina y usos de las mismas.
WO2007068894A2 (en) 2005-12-15 2007-06-21 Astrazeneca Ab Substituted diphenylethers, -amines, -sulfides and -methanes for the treatment of respiratory disease
TW200813091A (en) 2006-04-10 2008-03-16 Amgen Fremont Inc Targeted binding agents directed to uPAR and uses thereof
EP2125722A2 (en) 2006-05-26 2009-12-02 AstraZeneca AB Bi-aryl or aryl-heteroaryl substituted indoles
CL2007002225A1 (es) 2006-08-03 2008-04-18 Astrazeneca Ab Agente de union especifico para un receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (pdgfr-alfa); molecula de acido nucleico que lo codifica; vector y celula huesped que la comprenden; conjugado que comprende al agente; y uso del agente de un
DE102006037478A1 (de) 2006-08-10 2008-02-14 Merck Patent Gmbh 2-(Heterocyclylbenzyl)-pyridazinonderivate
JP5227321B2 (ja) 2006-08-23 2013-07-03 クドス ファーマシューティカルズ リミテッド Ｍｔｏｒ阻害剤としての２−メチルモルホリンピリド−、ピラゾ−及びピリミド−ピリミジン誘導体
TW200825084A (en) 2006-11-14 2008-06-16 Astrazeneca Ab New compounds 521
TW200831528A (en) 2006-11-30 2008-08-01 Astrazeneca Ab Compounds
BRPI0721039A2 (pt) 2006-12-19 2014-07-29 Astrazeneca Ab " derivados de quinuclidinol como antagonistas de receptores muscarínicos ".
CL2008000191A1 (es) 2007-01-25 2008-08-22 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 4-amino-cinnotina-3-carboxamida; inhibidores de csf-1r quinasa; su proceso de preparacion; y su uso para tratar el cancer.
WO2008114819A1 (ja) 2007-03-20 2008-09-25 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. 新規アデニン化合物
TW200902018A (en) 2007-03-20 2009-01-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co Novel adenine compound
UA99459C2 (en) 2007-05-04 2012-08-27 Астразенека Аб 9-(pyrazol-3-yl)- 9h-purine-2-amine and 3-(pyraz0l-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine derivatives and their use for the treatment of cancer
DE102007025717A1 (de) 2007-06-01 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Arylether-pyridazinonderivate
DE102007025718A1 (de) 2007-06-01 2008-12-04 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007026341A1 (de) 2007-06-06 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Benzoxazolonderivate
UA100983C2 (ru) 2007-07-05 2013-02-25 Астразенека Аб Бифенилоксипропановая кислота как модулятор crth2 и интермедиаты
DE102007032507A1 (de) 2007-07-12 2009-04-02 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007038957A1 (de) 2007-08-17 2009-02-19 Merck Patent Gmbh 6-Thioxo-pyridazinderivate
DE102007041115A1 (de) 2007-08-30 2009-03-05 Merck Patent Gmbh Thiadiazinonderivate
JP2010540612A (ja) 2007-10-04 2010-12-24 アストラゼネカ・アクチエボラーグ グルココルチコイド活性を有するステロイド［３，２−ｃ］ピラゾール化合物
EA018512B1 (ru) 2007-10-11 2013-08-30 Астразенека Аб Производные пирроло[2,3-d]пиримидина в качестве ингибиторов протеинкиназы в
DE102007061963A1 (de) 2007-12-21 2009-06-25 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
US8092804B2 (en) 2007-12-21 2012-01-10 Medimmune Limited Binding members for interleukin-4 receptor alpha (IL-4Rα)-173
KR101620539B1 (ko) 2007-12-21 2016-05-13 메디뮨 리미티드 인터루킨-4 수용체 알파(ＩＬ-4Ｒα)에 대한 결합 구성원-173
SI2242759T1 (sl) 2008-02-06 2013-01-31 Astrazeneca Ab Spojine
WO2009108670A1 (en) 2008-02-28 2009-09-03 Merck Serono S.A. Protein kinase inhibitors and use thereof
DE102008019907A1 (de) 2008-04-21 2009-10-22 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
CA2721065C (en) 2008-05-27 2016-09-27 Astrazeneca Ab Phenoxypyridinylamide derivatives and their use as pde4 inhibitors
DE102008025750A1 (de) 2008-05-29 2009-12-03 Merck Patent Gmbh Dihydropyrazolderivate
DE102008028905A1 (de) 2008-06-18 2009-12-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazinderivate
DE102008029734A1 (de) 2008-06-23 2009-12-24 Merck Patent Gmbh Thiazolyl-piperidinderivate
TWI461423B (zh) 2008-07-02 2014-11-21 Astrazeneca Ab 用於治療Pim激酶相關病狀及疾病之噻唑啶二酮化合物
DE102008037790A1 (de) 2008-08-14 2010-02-18 Merck Patent Gmbh Bicyclische Triazolderivate
DE102008038221A1 (de) 2008-08-18 2010-02-25 Merck Patent Gmbh 7-Azaindolderivate
JP5778577B2 (ja) 2008-09-19 2015-09-16 メディミューン，エルエルシー Ｄｌｌ４に対する抗体およびその使用
DE102008052943A1 (de) 2008-10-23 2010-04-29 Merck Patent Gmbh Azaindolderivate
WO2010067102A1 (en) 2008-12-09 2010-06-17 Astrazeneca Ab Diazaspiro [5.5] undecane derivatives and related compounds as muscarinic-receptor antagonists and beta-adrenoreceptor agonists for the treatment of pulmonary disorders
US7863325B2 (en) 2008-12-11 2011-01-04 Axcentua Pharmaceuticals Ab Crystalline genistein sodium salt dihydrate
BRPI0923504A2 (pt) 2008-12-11 2020-05-26 Axcentua Pharmaceuticals Ab Formas cristalinas de genisteína.
US20100152197A1 (en) 2008-12-15 2010-06-17 Astrazeneca Ab (4-tert-butylpiperazin-2-yl)(piperazin-1-yl)methanone-n-carboxamide derivatives
CA2745071C (en) 2008-12-17 2018-08-28 Yufang Xiao C-ring modified tricyclic benzonaphthiridinone protein kinase inhibitors and use thereof
DE102008063667A1 (de) 2008-12-18 2010-07-01 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-°[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyrimidin-derivate
JP2012512871A (ja) 2008-12-18 2012-06-07 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 三環式アザインドール
TW201028410A (en) 2008-12-22 2010-08-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds 610
DE102008062826A1 (de) 2008-12-23 2010-07-01 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
JP2012513194A (ja) 2008-12-23 2012-06-14 アストラゼネカ アクチボラグ α５β１に向けられた標的結合剤およびその使用
DE102008062825A1 (de) 2008-12-23 2010-06-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo [4,3-b]pyridazin-derivate
DE102009003954A1 (de) 2009-01-07 2010-07-08 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102009003975A1 (de) 2009-01-07 2010-07-08 Merck Patent Gmbh Benzothiazolonderivate
DE102009004061A1 (de) 2009-01-08 2010-07-15 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
WO2010089580A1 (en) 2009-02-06 2010-08-12 Astrazeneca Ab Use of a mct1 inhibitor in the treatment of cancers expressing mct1 over mct4
PE20120603A1 (es) 2009-02-10 2012-06-14 Astrazeneca Ab Derivados de triazolo[4,3-b]piridazina y sus usos para el cancer de prostata
GB0905127D0 (en) 2009-03-25 2009-05-06 Pharminox Ltd Novel prodrugs
UY32520A (es) 2009-04-03 2010-10-29 Astrazeneca Ab Compuestos que tienen actividad agonista del receptor de glucocorticoesteroides
US8389580B2 (en) 2009-06-02 2013-03-05 Duke University Arylcyclopropylamines and methods of use
US20100317593A1 (en) 2009-06-12 2010-12-16 Astrazeneca Ab 2,3-dihydro-1h-indene compounds
GB0913342D0 (en) 2009-07-31 2009-09-16 Astrazeneca Ab Compounds - 801
DE102009043260A1 (de) 2009-09-28 2011-04-28 Merck Patent Gmbh Pyridinyl-imidazolonderivate
CN102639505A (zh) 2009-10-02 2012-08-15 阿斯利康(瑞典)有限公司 用作嗜中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂的吡啶-2-酮化合物
DE102009049679A1 (de) 2009-10-19 2011-04-21 Merck Patent Gmbh Pyrazolopyrimidinderivate
WO2011048409A1 (en) 2009-10-20 2011-04-28 Astrazeneca Ab Cyclic amine derivatives having beta2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity
US8399460B2 (en) 2009-10-27 2013-03-19 Astrazeneca Ab Chromenone derivatives
ES2442797T3 (es) 2009-11-18 2014-02-13 Neomed Institute Compuestos de benzoimidazol y sus utilizaciones
JP5837504B2 (ja) 2009-11-24 2015-12-24 メディミューン リミテッド Ｂ７−ｈ１に対する標的結合剤
EP2507237A1 (en) 2009-12-03 2012-10-10 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Imidazoquinolines which act via toll - like receptors (tlr)
EA201200863A1 (ru) 2009-12-14 2013-01-30 Мерк Патент Гмбх Ингибиторы сфингозинкиназы
DE102009058280A1 (de) 2009-12-14 2011-06-16 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
BR112012014884A2 (pt) 2009-12-17 2016-03-22 Merck Patent Gmbh inibidores de esfingosina quinase
CA2786465C (en) 2010-01-15 2018-09-25 Suzhou Neupharma Co., Ltd. Bufalin derivatives for the treatment of cancer
WO2011089416A1 (en) 2010-01-19 2011-07-28 Astrazeneca Ab Pyrazine derivatives
WO2011095807A1 (en) 2010-02-07 2011-08-11 Astrazeneca Ab Combinations of mek and hh inhibitors
WO2011114148A1 (en) 2010-03-17 2011-09-22 Astrazeneca Ab 4h- [1, 2, 4] triazolo [5, 1 -b] pyrimidin-7 -one derivatives as ccr2b receptor antagonists
US20130059916A1 (en) 2010-05-26 2013-03-07 Stephane Rocchi Biguanide compounds and its use for treating cancer
WO2011154677A1 (en) 2010-06-09 2011-12-15 Astrazeneca Ab Substituted n-[1-cyano-2-(phenyl)ethyl] 1-aminocycloalk-1-ylcarboxamide compounds - 760
SA111320519B1 (ar) 2010-06-11 2014-07-02 Astrazeneca Ab مركبات بيريميدينيل للاستخدام كمثبطات atr
GB201009801D0 (en) 2010-06-11 2010-07-21 Astrazeneca Ab Compounds 950
UY33539A (es) 2010-08-02 2012-02-29 Astrazeneca Ab Compuestos químicos alk
TWI535712B (zh) 2010-08-06 2016-06-01 阿斯特捷利康公司 化合物
DE102010034699A1 (de) 2010-08-18 2012-02-23 Merck Patent Gmbh Pyrimidinderivate
WO2012027957A1 (en) 2010-08-28 2012-03-08 Suzhou Neupharma Co., Ltd. Bufalin derivatives, pharmaceutical compositions and use thereof
GB201016442D0 (en) 2010-09-30 2010-11-17 Pharminox Ltd Novel acridine derivatives
DE102010048800A1 (de) 2010-10-20 2012-05-10 Merck Patent Gmbh Chinoxalinderivate
DE102010049595A1 (de) 2010-10-26 2012-04-26 Merck Patent Gmbh Chinazolinderivate
WO2012066335A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Phenol compounds als toll -like receptor 7 agonists
WO2012067269A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Aminoalkoxyphenyl compounds and their use in the treatment of disease
WO2012067268A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Cyclic amide compounds and their use in the treatment of disease
WO2012066336A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Benzylamine compounds as toll -like receptor 7 agonists
EP2651937B8 (en) 2010-12-16 2016-07-13 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl derivative useful in therapy
DK2651943T3 (en) 2010-12-17 2017-06-06 Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd purine derivatives
MX2013007067A (es) 2010-12-20 2013-11-01 Medimmune Ltd Anticuerpos anti-il-18 y sus usos.
WO2012103810A1 (en) 2011-02-02 2012-08-09 Suzhou Neupharma Co., Ltd Certain chemical entities, compositions, and methods
EP2675793B1 (en) 2011-02-17 2018-08-08 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited Fak inhibitors
CA2827172C (en) 2011-02-17 2019-02-26 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited Selective fak inhibitors
GB201104267D0 (en) 2011-03-14 2011-04-27 Cancer Rec Tech Ltd Pyrrolopyridineamino derivatives
US8530470B2 (en) 2011-04-13 2013-09-10 Astrazeneca Ab Chromenone derivatives
WO2012175991A1 (en) 2011-06-24 2012-12-27 Pharminox Limited Fused pentacyclic anti - proliferative compounds
US20140227293A1 (en) 2011-06-30 2014-08-14 Trustees Of Boston University Method for controlling tumor growth, angiogenesis and metastasis using immunoglobulin containing and proline rich receptor-1 (igpr-1)
EP2731945A1 (en) 2011-07-12 2014-05-21 AstraZeneca AB N- (6- ( (2r,3s) -3,4-dihydroxybutan-2-yloxy) -2- (4 - fluorobenzylthio) pyrimidin- 4 - yl) -3- methylazetidine- 1 - sulfonamide as chemokine receptor modulator
LT3686194T (lt) 2011-07-27 2021-11-25 Astrazeneca Ab 2-(2,4,5-pakeistieji-anilino)pirimidino junginiai
DE102011111400A1 (de) 2011-08-23 2013-02-28 Merck Patent Gmbh Bicyclische heteroaromatische Verbindungen
US9295671B2 (en) 2011-08-26 2016-03-29 Neupharma, Inc. Benzenesulfonamide derivatives of quinoxaline, pharmaceutical compositions thereof, and their use in methods for treating cancer
WO2013033250A1 (en) 2011-09-01 2013-03-07 Xiangping Qian Certain chemical entities, compositions, and methods
EP2755657B1 (en) 2011-09-14 2017-11-29 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
WO2013043935A1 (en) 2011-09-21 2013-03-28 Neupharma, Inc. Certain chemical entites, compositions, and methods
US20140235573A1 (en) 2011-09-29 2014-08-21 The University Of Liverpool Prevention and/or treatment of cancer and/or cancer metastasis
WO2013049701A1 (en) 2011-09-30 2013-04-04 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
US20130178520A1 (en) 2011-12-23 2013-07-11 Duke University Methods of treatment using arylcyclopropylamine compounds
US9670180B2 (en) 2012-01-25 2017-06-06 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
CN104066734B (zh) 2012-01-28 2017-03-29 默克专利股份公司 三唑并[4,5‑d]嘧啶衍生物
CA2863991C (en) 2012-02-09 2020-08-11 Merck Patent Gmbh Tetrahydro-quinazolinone derivatives as tank and parp inhibitors
AU2013218354B2 (en) 2012-02-09 2017-01-19 Merck Patent Gmbh Furo [3, 2 - b] - and thieno [3, 2 - b] pyridine derivatives as TBK1 and IKK inhibitors
AU2013224421B2 (en) 2012-02-21 2017-03-02 Merck Patent Gmbh 8 - substituted 2 -amino - [1,2,4] triazolo [1, 5 -a] pyrazines as Syk tryrosine kinase inhibitors and GCN2 serin kinase inhibitors
EP2817306B1 (en) 2012-02-21 2015-09-16 Merck Patent GmbH Cyclic diaminopyrimidine derivatives as syk inhibitors
EP2817313B1 (en) 2012-02-21 2016-09-07 Merck Patent GmbH Furopyridine derivatives
CA2866450C (en) 2012-03-07 2020-02-18 Merck Patent Gmbh Triazolopyrazine derivatives
MY172308A (en) 2012-03-28 2019-11-21 Merck Patent Gmbh Bicyclic pyrazinone derivatives
WO2013144532A1 (en) 2012-03-30 2013-10-03 Astrazeneca Ab 3 -cyano- 5 -arylamino-7 -cycloalkylaminopyrrolo [1, 5 -a] pyrimidine derivatives and their use as antitumor agents
CA2868404A1 (en) 2012-04-05 2013-10-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Bispecific antibodies against human tweak and human il17 and uses thereof
CN109354598A (zh) 2012-04-29 2019-02-19 润新生物公司 化学个体、药物组合物及癌症治疗方法
MX357502B (es) 2012-05-04 2018-07-12 Merck Patent Gmbh Derivados de pirrolotriazinona.
GB201211021D0 (en) 2012-06-21 2012-08-01 Cancer Rec Tech Ltd Pharmaceutically active compounds
EP2877485B1 (de) 2012-07-24 2018-03-14 Merck Patent GmbH Hydroxystatin-derivate zur behandlung von arthrose
CA2881279C (en) 2012-08-07 2020-07-07 Merck Patent Gmbh Pyridopyrimidine derivatives as protein kinase inhibitors
MX362939B (es) 2012-08-08 2019-02-27 Merck Patent Gmbh Derivados de (aza-)isoquinolinona.
EP2885291A4 (en) 2012-08-17 2015-11-04 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd INHIBITORS OF VEGFR3
WO2014041349A1 (en) 2012-09-12 2014-03-20 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Tetrahydropyran-4-ylethylamino- or tetrahydropyranyl-4-ethyloxy-pyrimidines or -pyridazines as isoprenylcysteincarboxymethyl transferase inhibitors
EP2897618B1 (en) 2012-09-24 2021-11-17 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
EP2900643B1 (en) 2012-09-26 2017-09-27 Merck Patent GmbH Quinazolinone derivatives as parp inhibitors
US10253107B2 (en) 2012-10-26 2019-04-09 The University Of Queensland Use of endocytosis inhibitors and antibodies for cancer therapy
WO2014066955A1 (en) 2012-11-05 2014-05-08 Lindley Robyn Alice Methods for determining the cause of somatic mutagenesis
US9725421B2 (en) 2012-11-12 2017-08-08 Neupharma, Inc. Substituted quinoxalines as B-raf kinase inhibitors
CN104797553B (zh) 2012-11-16 2017-07-21 默克专利股份公司 3‑氨基环戊烷甲酰胺衍生物
US9353150B2 (en) 2012-12-04 2016-05-31 Massachusetts Institute Of Technology Substituted pyrazino[1′,2′:1 ,5]pyrrolo[2,3-b]-indole-1,4-diones for cancer treatment
MX372934B (es) 2013-01-31 2020-04-08 Glaxosmithkline Intellectual Property No 3 Ltd Compuestos de imidazopiridina y sus usos.
CA2902080A1 (en) 2013-02-25 2014-08-28 Merck Patent Gmbh 2-amino-3,4-dihydroquinazoline derivatives and the use thereof as cathepsin d inhibitors
WO2014135245A1 (en) 2013-03-05 2014-09-12 Merck Patent Gmbh 9-(aryl or heteroaryl)-2-(pyrazolyl, pyrrolidinyl or cyclopentyl)aminopurine derivatives as anticancer agents
CA2905509A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Memorial Sloan-Kettering Cancer Center Hsp90-targeted cardiac imaging and therapy
JP2016513735A (ja) 2013-03-15 2016-05-16 マグシューティクス，インコーポレイテッド 癌のためのマグネシウム組成物およびその使用
AR095443A1 (es) 2013-03-15 2015-10-14 Fundación Centro Nac De Investig Oncológicas Carlos Iii Heterociclos condensados con acción sobre atr
WO2014161570A1 (en) 2013-04-03 2014-10-09 Roche Glycart Ag Antibodies against human il17 and uses thereof
US20160115146A1 (en) 2013-06-07 2016-04-28 Universite Catholique De Louvain 3-carboxy substituted coumarin derivatives with a potential utility for the treatment of cancer diseases
EP3013424B1 (en) 2013-06-25 2024-09-25 EpiAxis Therapeutics Pty Ltd Lsd inhibitors for modulating cancer stem cells
SG10201908045VA (en) 2013-08-23 2019-10-30 Neupharma Inc Certain chemical entities, compositions, and methods
CA2923765C (en) 2013-09-18 2021-06-29 University Of Canberra Stem cell modulation ii
EP3052660A4 (en) 2013-10-01 2017-04-26 Queensland University Of Technology Kits and methods for diagnosis, screening, treatment and disease monitoring
US8980273B1 (en) 2014-07-15 2015-03-17 Kymab Limited Method of treating atopic dermatitis or asthma using antibody to IL4RA
US8986691B1 (en) 2014-07-15 2015-03-24 Kymab Limited Method of treating atopic dermatitis or asthma using antibody to IL4RA
GB201403536D0 (en) 2014-02-28 2014-04-16 Cancer Rec Tech Ltd Inhibitor compounds
EP3185858A4 (en) 2014-08-25 2017-12-27 University of Canberra Compositions for modulating cancer stem cells and uses therefor
CA2967869A1 (en) 2014-11-17 2016-05-26 The University Of Queensland Glycoprotein biomarkers for esophageal adenocarcinoma and barrett's esophagus and uses thereof
MA41179A (fr) 2014-12-19 2017-10-24 Cancer Research Tech Ltd Composés inhibiteurs de parg
GB201501870D0 (en) 2015-02-04 2015-03-18 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitors
GB201502020D0 (en) 2015-02-06 2015-03-25 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitory compounds
AU2016220219B2 (en) 2015-02-17 2020-05-14 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
GB201510019D0 (en) 2015-06-09 2015-07-22 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Compounds
CA2994023A1 (en) 2015-08-04 2017-02-02 University Of South Australia N-(pyridin-2-yl)-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-2-amine derivatives as therapeutic compounds
JP6850294B2 (ja) 2015-08-26 2021-03-31 ジーエムディーエックス カンパニー プロプライエタリー リミテッド 癌の再発を検出する方法
WO2017106926A1 (en) 2015-12-23 2017-06-29 Queensland University Of Technology Nucleic acid oligomers and uses therefor
CN108883155A (zh) 2016-02-01 2018-11-23 堪培拉大学 蛋白化合物及其用途
CN109073650A (zh) 2016-02-15 2018-12-21 阿斯利康(瑞典)有限公司 包括对西地尼布进行固定的间歇给药的方法
ES2925698T3 (es) 2016-04-15 2022-10-19 Cancer Research Tech Ltd Compuestos heterocíclicos como inhibidores de la quinasa RET
GB2554333A (en) 2016-04-26 2018-04-04 Big Dna Ltd Combination therapy
WO2017197045A1 (en) 2016-05-11 2017-11-16 Movassaghi Mohammad Convergent and enantioselective total synthesis of communesin analogs
MX394691B (es) 2016-07-29 2025-03-24 Rapt Therapeutics Inc Moduladores de receptores de quimiocinas y usos de los mismos.
CA3033370A1 (en) 2016-08-15 2018-02-22 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
CN110036006B (zh) 2016-09-22 2022-12-13 癌症研究科技有限公司 嘧啶酮衍生物的制备和用途
GB201617103D0 (en) 2016-10-07 2016-11-23 Cancer Research Technology Limited Compound
TWI808066B (zh) 2016-12-05 2023-07-11 美商亞博創新醫藥有限公司 含有酸基之嘧啶化合物
US10786502B2 (en) 2016-12-05 2020-09-29 Apros Therapeutics, Inc. Substituted pyrimidines containing acidic groups as TLR7 modulators
EP3577116A4 (en) 2017-02-01 2020-12-02 Aucentra Therapeutics Pty Ltd Derivatives of n-cycloalkyl/heterocycloalkyl-4-(imidazo[1,2-a]pyridine)pyrimidin-2-amine as thereapeutic agents
EP3592730B1 (en) 2017-03-09 2021-08-04 Truly Translational Sweden AB Prodrugs of sulfasalazine, pharmaceutical compositions thereof and their use in the treatment of autoimmune disease
GB201704325D0 (en) 2017-03-17 2017-05-03 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds
GB201705971D0 (en) 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
WO2018209239A1 (en) 2017-05-11 2018-11-15 Massachusetts Institute Of Technology Potent agelastatin derivatives as modulators for cancer invasion and metastasis
CN108864079B (zh) 2017-05-15 2021-04-09 深圳福沃药业有限公司 一种三嗪化合物及其药学上可接受的盐
KR102628675B1 (ko) 2017-05-26 2024-01-25 캔써 리서치 테크놀로지 리미티드 벤즈이미다졸론 유래된 bcl6의 저해제
WO2018215798A1 (en) 2017-05-26 2018-11-29 Cancer Research Technology Limited 2-quinolone derived inhibitors of bcl6
WO2018220101A1 (en) 2017-05-31 2018-12-06 Truly Translational Sweden Ab A pharmaceutical composition comprising a combination of methotrexate and novobiocin, and the use of said composition in therapy
WO2019007447A1 (en) 2017-07-05 2019-01-10 E.P.O.S Iasis Research And Development Limited MULTIFUNCTIONAL CONJUGATES
EP3661941B1 (en) 2017-08-01 2022-12-14 Merck Patent GmbH Thiazolopyridine derivatives as adenosine receptor antagonists
US11447505B1 (en) 2017-08-18 2022-09-20 Cancer Research Technology Limited Pyrrolo[2,3-b]pyridine compounds and their use in the treatment of cancer
CA3073343A1 (en) 2017-08-21 2019-02-28 Merck Patent Gmbh Quinoxaline derivatives as adenosine receptor antagonists
CA3073333A1 (en) 2017-08-21 2019-02-28 Merck Patent Gmbh Bezimidazole derivatives as adenosine receptor antagonists
TWI702205B (zh) 2017-10-06 2020-08-21 俄羅斯聯邦商拜奧卡德聯合股份公司 表皮生長因子受體抑制劑
US10640508B2 (en) 2017-10-13 2020-05-05 Massachusetts Institute Of Technology Diazene directed modular synthesis of compounds with quaternary carbon centers
NL2019801B1 (en) 2017-10-25 2019-05-02 Univ Leiden Delivery vectors
AU2018360766B2 (en) 2017-11-06 2024-09-19 Rapt Therapeutics, Inc. Anticancer agents
EP3489222A1 (en) 2017-11-23 2019-05-29 medac Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH Sulfasalazine salts, production processes and uses
EP3488868B1 (en) 2017-11-23 2023-09-13 medac Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH Pharmaceutical composition for oral administration containing sulfasalazine and / or a sulfasalazine organic salt, production process and use
JP7406808B2 (ja) 2018-01-15 2023-12-28 オーセントラ セラピュティクス ピーティーワイ エルティーディー 治療薬としての５－（ピリミジン－４－イル）チアゾール－２－イル尿素誘導体
GB201801128D0 (en) 2018-01-24 2018-03-07 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
IL276295B2 (en) 2018-01-26 2024-02-01 Rapt Therapeutics Inc Modulators of chemokine receptors and their uses
AU2019218893B2 (en) 2018-02-08 2024-12-05 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
WO2019175093A1 (en) 2018-03-12 2019-09-19 Astrazeneca Ab Method for treating lung cancer
IL296734B1 (en) 2018-04-13 2025-02-01 The Institute Of Cancer Res Royal Cancer Hospital BCL6 inhibitors
JP7427655B2 (ja) 2018-04-27 2024-02-05 スプルース バイオサイエンシーズ，インク． 精巣副腎残存腫瘍および卵巣副腎残存腫瘍を処置するための方法
AR114910A1 (es) 2018-06-04 2020-10-28 Apros Therapeutics Inc Compuestos de pirimidina que contienen grupos ácidos
GB201809102D0 (en) 2018-06-04 2018-07-18 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
WO2019236631A1 (en) 2018-06-05 2019-12-12 Rapt Therapeutics, Inc. Pyrazolo-pyrimidin-amino-cycloalkyl compounds and their therapeutic uses
GB201810092D0 (en) 2018-06-20 2018-08-08 Ctxt Pty Ltd Compounds
GB201810581D0 (en) 2018-06-28 2018-08-15 Ctxt Pty Ltd Compounds
EP4523755A2 (en) 2018-09-18 2025-03-19 F. Hoffmann-La Roche AG Quinazoline derivatives as antitumor agents
US11084829B2 (en) 2018-09-24 2021-08-10 Rapt Therapeutics, Inc. Ubiquitin-specific-processing protease 7 (USP7) modulators and uses thereof
JP7473544B2 (ja) 2018-10-25 2024-04-23 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング アデノシン受容体アンタゴニストとしての５－アザインダゾール誘導体
AU2019363657B2 (en) 2018-10-25 2025-03-06 Merck Patent Gmbh 5-azaindazole derivatives as adenosine receptor antagonists
GB201819126D0 (en) 2018-11-23 2019-01-09 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
CN114729354A (zh) 2018-12-25 2022-07-08 中国医学科学院基础医学研究所 炎性相关疾病防治的小rna药物及其组合
AR117844A1 (es) 2019-01-22 2021-09-01 Merck Patent Gmbh Derivados de tiazolopiridina como antagonistas del receptor de adenosina
WO2020181283A1 (en) 2019-03-07 2020-09-10 Merck Patent Gmbh Carboxamide-pyrimidine derivatives as shp2 antagonists
CN111747931A (zh) 2019-03-29 2020-10-09 深圳福沃药业有限公司 用于治疗癌症的氮杂芳环酰胺衍生物
JP2022528562A (ja) 2019-04-05 2022-06-14 ストーム・セラピューティクス・リミテッド Ｍｅｔｔｌ３阻害化合物
AU2020271838A1 (en) 2019-04-08 2021-08-19 Merck Patent Gmbh Pyrimidinone derivatives as SHP2 antagonists
GB201905328D0 (en) 2019-04-15 2019-05-29 Azeria Therapeutics Ltd Inhibitor compounds
WO2020247054A1 (en) 2019-06-05 2020-12-10 Massachusetts Institute Of Technology Compounds, conjugates, and compositions of epipolythiodiketopiperazines and polythiodiketopiperazines and uses thereof
GB201908885D0 (en) 2019-06-20 2019-08-07 Storm Therapeutics Ltd Therapeutic compounds
KR20220054840A (ko) 2019-08-31 2022-05-03 이턴 바이오파마 (상하이) 코., 엘티디. Fgfr 억제제용 피라졸류 유도체 및 이의 제조방법
AU2020348489A1 (en) 2019-09-20 2022-05-05 Ideaya Biosciences, Inc. 4-substituted indole and indazole sulfonamido derivatives as PARG inhibitors
GB201913988D0 (en) 2019-09-27 2019-11-13 Celleron Therapeutics Ltd Novel treatment
GB201914860D0 (en) 2019-10-14 2019-11-27 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
GB201915831D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915828D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915829D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
BR112022010561A2 (pt) 2019-12-02 2022-11-16 Storm Therapeutics Ltd Compostos poli-heterocíclicos como inibidores de mettl3
GB202004960D0 (en) 2020-04-03 2020-05-20 Kinsenus Ltd Inhibitor compounds
US20230183197A1 (en) 2020-06-01 2023-06-15 Neophore Limited Inhibitors of mlh1 and/or pms2 for cancer treatment
GB202012482D0 (en) 2020-08-11 2020-09-23 Univ Of Huddersfield Novel compounds and therapeutic uses thereof
GB202012969D0 (en) 2020-08-19 2020-09-30 Univ Of Oxford Inhibitor compounds
US20230391770A1 (en) 2020-10-06 2023-12-07 Storm Therapeutics Limited Mettl3 inhibitory compounds
US20240101589A1 (en) 2020-10-08 2024-03-28 Strom Therapeutics Limited Inhibitors of mettl3
US12030888B2 (en) 2021-02-24 2024-07-09 Massachusetts Institute Of Technology Himastatin derivatives, and processes of preparation thereof, and uses thereof
GB202102895D0 (en) 2021-03-01 2021-04-14 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
US11918582B2 (en) 2021-03-15 2024-03-05 Rapt Therapeutics, Inc. Pyrazole pyrimidine compounds and uses thereof
JP2024517872A (ja) 2021-05-03 2024-04-23 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ＨＥＲ２を標的にするＦｃ抗原結合性フラグメント－薬物抱合体
JP2024519054A (ja) 2021-05-17 2024-05-08 エイチケイ イノ．エヌ コーポレーション ベンズアミド誘導体、その調製方法、およびそれを有効成分として含む、がんの予防または治療のための医薬組成物
EP4346905A1 (en) 2021-05-25 2024-04-10 Merck Patent GmbH Egfr targeting fc antigen binding fragment-drug conjugates
GB202107907D0 (en) 2021-06-02 2021-07-14 Storm Therapeutics Ltd Combination therapies
GB202108383D0 (en) 2021-06-11 2021-07-28 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds useful in the treatment or prevention of a prmt5-mediated disorder
GB202110373D0 (en) 2021-07-19 2021-09-01 Neophore Ltd Inhibitor compounds
WO2023057389A1 (en) 2021-10-04 2023-04-13 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compounds
US20250002491A1 (en) 2021-10-04 2025-01-02 Forx Therapeutics Ag N,n-dimethyl-4-(7-(n-(1-methylcyclopropyl)sulfamoyl)-imidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)piperazine-1-carboxamide derivatives and the corresponding pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
GB202117224D0 (en) 2021-11-29 2022-01-12 Neophore Ltd Inhibitor compounds
GB202117225D0 (en) 2021-11-29 2022-01-12 Neophore Ltd Protac compounds
WO2023131690A1 (en) 2022-01-10 2023-07-13 Merck Patent Gmbh Substituted heterocycles as hset inhibitors
GB202202006D0 (en) 2022-02-15 2022-03-30 Chancellor Masters And Scholars Of The Univ Of Oxford Anti-cancer treatment
GB202202199D0 (en) 2022-02-18 2022-04-06 Cancer Research Tech Ltd Compounds
WO2023175184A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
WO2023175185A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
GB202204935D0 (en) 2022-04-04 2022-05-18 Cambridge Entpr Ltd Nanoparticles
EP4504338A1 (en) 2022-04-06 2025-02-12 RAPT Therapeutics, Inc. Chemokine receptor modulators and uses thereof
AU2023268009A1 (en) 2022-05-11 2024-12-19 Cancer Research Technology Limited Ikk inhibitors
GB202209404D0 (en) 2022-06-27 2022-08-10 Univ Of Sussex Compounds
WO2024030825A1 (en) 2022-08-01 2024-02-08 Neupharma, Inc Crystalline salts of crystalline salts of (3s,5r,8r,9s,10s,13r,14s,17r)-14-hydroxy-10,13-dimethyl-17-(2- oxo-2h-pyran-5-yl)hexadecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl piperazine-1-carboxylate
GB202213163D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213166D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213167D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213164D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213162D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Prodrugs
WO2024074497A1 (en) 2022-10-03 2024-04-11 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compound
WO2024094962A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Cancer Research Technology Limited Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-amine derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
WO2024094963A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Cancer Research Technology Limited 2-amino-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one and 7-amino-1-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2(1 h)-one derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
AR130957A1 (es) 2022-11-07 2025-02-05 Merck Patent Gmbh Inhibidores de hset bicíclicos y tricíclicos sustituidos
GB202218672D0 (en) 2022-12-12 2023-01-25 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
GB202300881D0 (en) 2023-01-20 2023-03-08 Neophore Ltd Inhibitor compounds
WO2024173524A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted benzimidazole compounds
WO2024173514A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Amide and ester-substituted imidazopyridine compounds
WO2024173530A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted pyrazolo/imidazo pyridine compounds
WO2024173453A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted imidazopyridine compounds
US12145945B2 (en) 2023-03-10 2024-11-19 Breakpoint Therapeutics Gmbh Compounds, compositions, and therapeutic uses thereof
WO2024209035A1 (en) 2023-04-05 2024-10-10 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compounds
GB202306601D0 (en) 2023-05-04 2023-06-21 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
GB202307924D0 (en) 2023-05-26 2023-07-12 Neophore Ltd Inhibitor compounds
GB2631507A (en) 2023-07-04 2025-01-08 Univ Liverpool Compositions
GB2631509A (en) 2023-07-04 2025-01-08 Univ Liverpool Compositions
WO2025046148A1 (en) 2023-09-01 2025-03-06 Forx Therapeutics Ag Novel parg inhibitors
WO2025056923A1 (en) 2023-09-15 2025-03-20 Cambridge Enterprise Limited Combination therapy

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9714249D0 (en) * 1997-07-08 1997-09-10 Angiogene Pharm Ltd Vascular damaging agents

Also Published As

Publication number Publication date
NO20030055L (no) 2003-01-06
WO2002008213A1 (en) 2002-01-31
CZ200331A3 (cs) 2003-04-16
EP1301498A1 (en) 2003-04-16
NZ522661A (en) 2004-07-30
NO20030055D0 (no) 2003-01-06
JP2004504391A (ja) 2004-02-12
PL359181A1 (en) 2004-08-23
EE200300015A (et) 2004-10-15
CN1255392C (zh) 2006-05-10
AU2001266232B2 (en) 2005-09-15
KR20030022264A (ko) 2003-03-15
HUP0301742A3 (en) 2005-08-29
CA2410562A1 (en) 2002-01-31
AU6623201A (en) 2002-02-05
HUP0301742A2 (hu) 2003-09-29
CN1440396A (zh) 2003-09-03
IL153325A0 (en) 2003-07-06
BR0112225A (pt) 2003-05-06
SK52003A3 (en) 2003-07-01
IS6668A (is) 2003-01-03
MXPA02012903A (es) 2004-07-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003103603A (ru) Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза
US20240294489A1 (en) Low molecular weight protein degraders and their applications
SE0203754D0 (sv) New compounds
TR199800990T2 (xx) Metaloproteinaz inhibit�rleri, bunlar� i�eren farmas�tik bile�imler, bunlar�n farmas�tik kullan�mlar� ve bunlar�n �retiminde kullan�labilecek y�ntemler ve ara �r�nler.
RU2004122481A (ru) Производные альфа-(n-сульфонамидо)ацетамида как ингибиторы бета-амилоида
RU2021139070A (ru) Ингибиторы ERBB/BTK
EA200100766A1 (ru) Хинолин-2-он замещенные гетероарильные производные, используемые в качестве противоопухолевых агентов
ATE361289T1 (de) Piperazinsubstituierte arylbenzodiazepine
RU2001113733A (ru) N-(2-арилпропионил) сульфонамиды и содержащие их фармацевтические препараты
ES2010091A6 (es) Un metodo para preparar compuestos analogos a nucleosidos didesoxicarbociclicos.
GB1177525A (en) New Heterocyclic Aminoketones of Therapeutic Interest
RU2001103646A (ru) Производные 2-аминопиридинов, их использование в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
MY106247A (en) Anti-atherosclerotic diaryl compounds
RU2007110629A (ru) Ингибиторы днк-пк
ES525241A0 (es) Un procedimiento para la preparacion de nuevas dihidropiridinas.
TR199800132T1 (xx) Naftil ve dihidronaftil ara �r�nler, bile�ikler, kompozisyonlar ve bunlar�n �retimi i�in y�ntemler.
CZ140696A3 (en) Hiv protease inhibitor precursors and pharmaceutical compositions containing thereof
AR045939A1 (es) Derivados de bencimidazolona y quinazolinona como agonistas de los receptores orl 1 humanos
IL99652A (en) Sertindole prodrugs, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
GB1176173A (en) Novel Fluorene Compounds
RU96113085A (ru) Производные антрациклина
GB1234012A (ru)
PL207487B1 (pl) Pochodna aminobenzofenonu o wzorze I, jej zastosowanie i kompozycja zawierająca ten związek
RU94043786A (ru) Замещенные фенилкарбаматы и фенилмочевины, способ их получения и их применение в качестве 5-нт-антагонистов
RU97107018A (ru) Производные хиноксалина, используемые в терапии

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20061017