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KR960031453A - 치환된 티오펜설포닐우레아 및-티오우레아, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 - Google Patents

치환된 티오펜설포닐우레아 및-티오우레아, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 Download PDF

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KR960031453A
KR960031453A KR1019960002405A KR19960002405A KR960031453A KR 960031453 A KR960031453 A KR 960031453A KR 1019960002405 A KR1019960002405 A KR 1019960002405A KR 19960002405 A KR19960002405 A KR 19960002405A KR 960031453 A KR960031453 A KR 960031453A
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하르퉁 옌스
크라우제 페터
마니아 디터
괴겔라인 하인츠
카이저 요하임
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Abstract

하기 일반식(Ⅰ)의 치환된 티오펜설포닐우레아 및 -티오우레아는 심장혈관 시스템에 영향을 미친다.
상기 식에서, R(1), R(2), X, Y 및 Z는 특허청구범위에서 정의한 바와 같다.

Description

치환된 티오펜설포닐우레아 및-티오우레아, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 일반식(Ⅰ)의 치환된 티오펜설포닐우레아 또는 -티오우레아.
    상기 식에서, R(1)은 수소, 할로겐, 탄소원자수 1 내지 2의 알킬, 탄소원자수 1 내지 2의 알콕시, 탄소원자수 1 내지 2의 머캅토알킬, 탄소원자 1 내지 2의 플루오로알콕시 및 탄소원자수 1 내지 2의 플루오로알킬이고; R(2)는 수소, 메틸 또는 트리플루오로메틸이고; X는 산소(화합물(Ⅰa)) 또는 황(화합물(Ⅰb))이고; Y 및 Z는 동일하거나 상이하고, 수소, F, Cl, Br, I, 탄소원자수 1 내지 2의 알킬 및 탄소원자수 1 내지 2의 알콕시이다.
  2. 제1항에 있어서, R(1)이 수소 또는 메틸이고; R(2)가 수소, 탄소원자수 1 내지 2의 알킬 또는 탄소원자수 1 내지 2의 알콕시이고; X는 산소 또는 황이고; Z 및 Y는 서로 상이하고, 불소, 염소, 메톡시 또는 알콕시인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R(1)이 수소 또는 메틸이고; R(2)가 수소 또는 탄소원자수 1 또는 2의 알킬이고; X는 산소이고; Z 및 Y는 서로 상이하고, 불소, 염소, 메톡시 또는 에톡시인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R(1)이 수소 또는 메틸이고; R(2)가 수소 또는 탄소원자수 1 또는 2의 알킬이고; X는 황이고; Z 및 Y는 서로 상이하고, 불소, 염소, 메톡시 또는 에톡시인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  5. (a) 일반식(Ⅱ)의 방향족 설폰아미드 또는 일반식(Ⅲ)의 이의 염을 일반식(Ⅳ)의 R(2)-치환된 이소시아네이트와 반응시켜 치환된 티오펜설포닐우레아(Ⅰ)을 수득하거나; (b) 일반식(Ⅱ)의 방향족 티오펜설폰아미드 또는 이의 염(Ⅲ)의 트리알킬실릴 이소시아네이트 또는 규소 테트라 이소시아네이트를 반응시키고 일차 규소- 치환된 티오펜설포닐우레아를 절단시켜 비치환된 티오펜설포닐우레아(Ⅰa)[R(2)=H]를 제조하거나; (c) 염기 존재하에서 방향족 티오펜설폰아미드(Ⅱ) 또는 이의 염(Ⅲ)의 일반식(Ⅴ)의 R(2)-치환된 트리클로로아세트아미드와 반응시켜 티오펜설포닐우레아(Ⅰa)를 제조하거나; (d) 티오펜설폰아미드(Ⅱ) 또는 이의 염(Ⅲ)를 R(2)-치환된 이소티오시아네이트(Ⅵ)와 반응시켜 티오펜설포닐티오우레아(Ⅰb)를 제조하거나; (e) 일반식(Ⅰb)의 티오펜설포닐티오우레아의 전환 반응으로 일반식(Ⅰa)의 치환된 티오펜설포닐우레아를 제조하거나; (f) R(2)-치환된 우레아 또는 R(2)-치환된 비스(트리알킬실릴)우레아를 사용하여 일반식(Ⅶ)의 티오펜설포닐 할라이드로부터 티오펜설포니우레아(Ⅰa)를 제조하거나; (g) 일반식 R(2)-NH2의 아민을 일반식(Ⅷ)의티오펜설포닐 이소시아네이트와 반응시켜 티오펜설포닐우레아(Ⅰa)를 제조하거나; (h) 일반식 R(2)-NH2의 아민과 일반식(Ⅸ)의 티오펜설포닐 이소티오시아네이트를 반응시켜 티오펜설포닐티오우레아(Ⅰb)를 제조하거나; (i) 벤젠설페닐- 또는 -설피닐우레아를 산화시켜 티오펜설포닐우레아(Ⅰa)를 수득하는 것을 포함하는, 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 제조방법.
    상기 식에서, R(1), R(2), Y 및 Z는 제1항에서 정의한 바와 같고, M은 알칼리 금속, 알칼리 토금속, 암모늄 및 테트라알킬암모늄 이온이다.
  6. 심부정맥의 치료를 위한 약제의 제조를 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
  7. 갑작스런 심장사망의 예방을 위한 엑제의 제조를 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
  8. 심장의 허혈증의 치료를 위한 약제의 제조를 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
  9. ATP-민감성 칼륨 채널을 억제하기 위한 과학적 도구의 제조를 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
  10. 약화된 심장력의 치료를 위한 약제의 제조를 위한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  11. 심장이식후 심장기능을 증진시키기 위한 약제의 제조를 위한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  12. 유효량의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 포함하는 약제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019960002405A 1995-02-01 1996-02-01 치환된티오펜설포닐우레아및-티오우레아,이의제조방법및이를함유하는약제학적조성물 Expired - Fee Related KR100449192B1 (ko)

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