KR930702288A - 타이졸리딘디온 유도체 - Google Patents
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Abstract
상기 일반식(I) 화합물 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물. 상기 식에서, R1및 R2가 각각 독립적으로 알킬기, 치환 또는 비치환 아릴기, 또는 아릴 또는 알킬 부분이 치환 또는 비치환되는 아르알킬기를 나타내고; 또는 R1은 R2와 함께 임의로 치환된 메틸렌기, 및 한층 더 임의로 치환된 메틸렌기 또는 O 또는 S원자로 구성되는 연쇄기를 나타내고, 이때 상기 메틸렌기에 대한 임의 치환체는 알킬, 아릴 또는 아르알킬로 부터 선택되거나, 또는 인접한 메틸렌기의 치환체는 그들이 부착된 탄소원자와 함께 치환 또는 비치환 페닐렌 기를 형성하고; R3및 R4는 각각 수소원자를 나타내거나, 또는 R3및 R4는 함께 결합을 나타내고; A1은 총 세개 이하의 임의 치환체를 가지는 벤젠 고리를 나타내고; X는 O 또는 S를 나타내고; 및 n은 2-6범위내 정수를 나타낸다; 상기 화합물, 상기 화합물을 함유하는 제약학적 조성물을 제조하는 방법, 및 의학에서 상기 화합물 및 조성물의 사용.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (24)
- 하기 일반식(I)의 화합물 :
-
- 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물. 상기 식에서, R1및 R2가 각각 독립적으로 알킬기, 치환 또는 비치환 아릴기, 또는 아릴 또는 알킬 부분이 치환 또는 비치환되는 아르알킬기를 나타내고; 또는 R1은 R2와 함께 임의로 치환된 메틸렌기, 및 한층 더 임의로 치환된 메틸렌기 또는 O 또는 S원자로 구성되는 연쇄기를 나타내고, 이때 상기 메틸렌기에 대한 임의 치환체는 알킬, 아릴 또는 아르알킬로 부터 선택되거나, 또는 인접한 메틸렌기의 치환체는 그들이 부착된 탄소원자와 함께 치환 또는 비치환 페닐렌 기를 형성하고; R3및 R4는 각각 수소원자를 나타내거나, 또는 R3및 R4는 함께 결합을 나타내고; A1은 총 세개 이하의 임의 치환체를 가지는 벤젠 고리를 나타내고; X는 O 또는 S를 나타내고; 및 n은 2-6범위내 정수를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, R1이 R2와 함께 임의로 치환된 메틸렌기, 및 다른 임의로 치환된 메틸렌기, 또는 O 또는 S원자로 구성되는 연쇄기를 나타내고, 이때, 상기 메틸렌기에 대한 임의 치환체가 알킬, 아릴 또는 아르알킬로 부터 선택되거나, 인접한 메틸렌기의 치환체가 그들이 부착된 탄소원자와 함께 치환되거나 비치환된 페닐렌기를 형성하는 화합물.
- 제2항에 있어서, 연쇄기가 임의로 치환된 메틸렌기 및 O 또는 S원자로 구성되며, 이때 메틸렌기에 대한 임의 치환제가 페닐 또는 벤질로부터 선택되거나, 또는 연쇄기가 치환체가 그들이 부착된 탄소원자와 함께 비치환 페닐렌 기를 형성하는 두 치환된 메틸렌기로 구성되는 화합물.
- 제1-3항중 어느 한 항에 있어서, R3및 R4는 각기 수소를 나타내는 화합물.
- 제1-4항중 어느 한 항에 있어서, A1이 하기 일반식(a) 부분을 나타내는 화합물 :
-
- 상기식에서 R5및 R6는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 치환된 또는 비치환된 알킬 또는 알콕시를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 하기로 구성되는 리스트로부터 선택되는 화합물 :
- 5-(4-(2-프탈이미도에톡시)벤질리덴)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-(2-프탈이미도에톡시)벤질)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(5-벤질-2,4-티아졸리딘디온-3-일)에톡시]-벤질리덴)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(5-벤질-2, 4-티아졸리딘디온-3-일)에톡시]-벤질)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(5-벤질-2,4-티아졸리딘디온-3-일)에톡시]-벤질리덴)-2,4-티아졸리딘디온; 및 5-(4-[2-(5-벤질-2,4-티아졸리딘디온-3-일)에톡시]-벤질)-2,4-티아졸리딘디온; 또는 그의 호변이성질체 형태 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물.
- a) 하기 일반식(Ⅱ) 화합물을 :
-
- (상기식에서 R3, R4및 A1는 일반식(I)에 관하여 정의된 바와같고, Ra는 하기 일반식(b) 부분으로 전환가능한 부분임.
-
- (상기식에서 R1, R2, X 및 n은 일반식(I)에 대해 정의한 바와 같음) Ra를 상기 부분(b)로 전환시킬수 있는 약제와 반응시키거나; 또는 b) 하기 일반식(Ⅷ) 화합물을 :
-
- (식에서 R1, R2, A1, X 및 n은 일반식(I)에 관하여 정의한 바와 같음) 2, 4-티아졸리딘디온을 반응시키고나서; 요구된다면, 하나 이상의 하기 임의 단계; (i)일반식(I) 화합물을 다른 일반식(I) 화합물로 전환시키고; (ⅱ)일반식(I) 화합물 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물의 제역학적으로 허용가능한 염을 제조한다. 를 수행하는 것으로 구성되는, 일반식(I)의 화합물, 또는 그의 호변이성질체 형태, 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 수화물의 제조방법.
- 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태, 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염, 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물, 및 그를 위한 제약학적으로 허용가능한 부형제로 구성되는 제약학적 조성물.
- 활성 치료 물질로서 사용하기 위한 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물.
- 과혈당증, 과지혈증, 고혈압, 심장혈관 질병 및 특정 섭취 장애의 치료 및/또는 예방에서 사용하기 위한 일반식(I) 화합물, 또는 그의 호변이성질체 형태, 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물.
- 일반식(I) 화합물, 또는 그의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물의 비독성의 효과적 양을 그를 요구하는 인간 또는 비인간 보유동물에게 투여하는 건으로 구성되는, 인간 또는 비인간 포유 동물에 있어서 과혈당증, 과지혈증, 고혈압증, 심장혈관 질명 및 특정 섭취 장애를 치료 및/또는 예방을 위한 방법.
- 과혈당증, 과지혈증, 고혈압, 심장혈관 질병 및 특정 섭취 장애의 치료 및/또는 예방을 위한 약제의 제조를 위한, 일반식(I) 화합물, 또는 그의 호변이성질체 형태, 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물의 사용.
- ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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PA0109 | Patent application |
Patent event code: PA01091R01D Comment text: Patent Application Patent event date: 19930430 |
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PG1501 | Laying open of application | ||
PC1203 | Withdrawal of no request for examination | ||
WITN | Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid |