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KR930702288A - 타이졸리딘디온 유도체 - Google Patents

타이졸리딘디온 유도체

Info

Publication number
KR930702288A
KR930702288A KR1019930701290A KR930701290A KR930702288A KR 930702288 A KR930702288 A KR 930702288A KR 1019930701290 A KR1019930701290 A KR 1019930701290A KR 930701290 A KR930701290 A KR 930701290A KR 930702288 A KR930702288 A KR 930702288A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
compound
group
thiazolidinedione
formula
Prior art date
Application number
KR1019930701290A
Other languages
English (en)
Inventor
마아크 힌들리 리차아드
하이 데이빗
폴 캇탬 그레이엄
Original Assignee
데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 데이빗 로버츠, 비이참 그루우프 피이엘시이 filed Critical 데이빗 로버츠
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
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    • C07D277/00Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/34Oxygen atoms

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Abstract

상기 일반식(I) 화합물 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물. 상기 식에서, R1및 R2가 각각 독립적으로 알킬기, 치환 또는 비치환 아릴기, 또는 아릴 또는 알킬 부분이 치환 또는 비치환되는 아르알킬기를 나타내고; 또는 R1은 R2와 함께 임의로 치환된 메틸렌기, 및 한층 더 임의로 치환된 메틸렌기 또는 O 또는 S원자로 구성되는 연쇄기를 나타내고, 이때 상기 메틸렌기에 대한 임의 치환체는 알킬, 아릴 또는 아르알킬로 부터 선택되거나, 또는 인접한 메틸렌기의 치환체는 그들이 부착된 탄소원자와 함께 치환 또는 비치환 페닐렌 기를 형성하고; R3및 R4는 각각 수소원자를 나타내거나, 또는 R3및 R4는 함께 결합을 나타내고; A1은 총 세개 이하의 임의 치환체를 가지는 벤젠 고리를 나타내고; X는 O 또는 S를 나타내고; 및 n은 2-6범위내 정수를 나타낸다; 상기 화합물, 상기 화합물을 함유하는 제약학적 조성물을 제조하는 방법, 및 의학에서 상기 화합물 및 조성물의 사용.

Description

타이졸리딘디온 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (24)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 :
  2. 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물. 상기 식에서, R1및 R2가 각각 독립적으로 알킬기, 치환 또는 비치환 아릴기, 또는 아릴 또는 알킬 부분이 치환 또는 비치환되는 아르알킬기를 나타내고; 또는 R1은 R2와 함께 임의로 치환된 메틸렌기, 및 한층 더 임의로 치환된 메틸렌기 또는 O 또는 S원자로 구성되는 연쇄기를 나타내고, 이때 상기 메틸렌기에 대한 임의 치환체는 알킬, 아릴 또는 아르알킬로 부터 선택되거나, 또는 인접한 메틸렌기의 치환체는 그들이 부착된 탄소원자와 함께 치환 또는 비치환 페닐렌 기를 형성하고; R3및 R4는 각각 수소원자를 나타내거나, 또는 R3및 R4는 함께 결합을 나타내고; A1은 총 세개 이하의 임의 치환체를 가지는 벤젠 고리를 나타내고; X는 O 또는 S를 나타내고; 및 n은 2-6범위내 정수를 나타낸다.
  3. 제1항에 있어서, R1이 R2와 함께 임의로 치환된 메틸렌기, 및 다른 임의로 치환된 메틸렌기, 또는 O 또는 S원자로 구성되는 연쇄기를 나타내고, 이때, 상기 메틸렌기에 대한 임의 치환체가 알킬, 아릴 또는 아르알킬로 부터 선택되거나, 인접한 메틸렌기의 치환체가 그들이 부착된 탄소원자와 함께 치환되거나 비치환된 페닐렌기를 형성하는 화합물.
  4. 제2항에 있어서, 연쇄기가 임의로 치환된 메틸렌기 및 O 또는 S원자로 구성되며, 이때 메틸렌기에 대한 임의 치환제가 페닐 또는 벤질로부터 선택되거나, 또는 연쇄기가 치환체가 그들이 부착된 탄소원자와 함께 비치환 페닐렌 기를 형성하는 두 치환된 메틸렌기로 구성되는 화합물.
  5. 제1-3항중 어느 한 항에 있어서, R3및 R4는 각기 수소를 나타내는 화합물.
  6. 제1-4항중 어느 한 항에 있어서, A1이 하기 일반식(a) 부분을 나타내는 화합물 :
  7. 상기식에서 R5및 R6는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 치환된 또는 비치환된 알킬 또는 알콕시를 나타낸다.
  8. 제1항에 있어서, 하기로 구성되는 리스트로부터 선택되는 화합물 :
  9. 5-(4-(2-프탈이미도에톡시)벤질리덴)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-(2-프탈이미도에톡시)벤질)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(5-벤질-2,4-티아졸리딘디온-3-일)에톡시]-벤질리덴)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(5-벤질-2, 4-티아졸리딘디온-3-일)에톡시]-벤질)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(5-벤질-2,4-티아졸리딘디온-3-일)에톡시]-벤질리덴)-2,4-티아졸리딘디온; 및 5-(4-[2-(5-벤질-2,4-티아졸리딘디온-3-일)에톡시]-벤질)-2,4-티아졸리딘디온; 또는 그의 호변이성질체 형태 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물.
  10. a) 하기 일반식(Ⅱ) 화합물을 :
  11. (상기식에서 R3, R4및 A1는 일반식(I)에 관하여 정의된 바와같고, Ra는 하기 일반식(b) 부분으로 전환가능한 부분임.
  12. (상기식에서 R1, R2, X 및 n은 일반식(I)에 대해 정의한 바와 같음) Ra를 상기 부분(b)로 전환시킬수 있는 약제와 반응시키거나; 또는 b) 하기 일반식(Ⅷ) 화합물을 :
  13. (식에서 R1, R2, A1, X 및 n은 일반식(I)에 관하여 정의한 바와 같음) 2, 4-티아졸리딘디온을 반응시키고나서; 요구된다면, 하나 이상의 하기 임의 단계; (i)일반식(I) 화합물을 다른 일반식(I) 화합물로 전환시키고; (ⅱ)일반식(I) 화합물 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물의 제역학적으로 허용가능한 염을 제조한다. 를 수행하는 것으로 구성되는, 일반식(I)의 화합물, 또는 그의 호변이성질체 형태, 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 수화물의 제조방법.
  14. 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태, 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염, 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물, 및 그를 위한 제약학적으로 허용가능한 부형제로 구성되는 제약학적 조성물.
  15. 활성 치료 물질로서 사용하기 위한 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물.
  16. 과혈당증, 과지혈증, 고혈압, 심장혈관 질병 및 특정 섭취 장애의 치료 및/또는 예방에서 사용하기 위한 일반식(I) 화합물, 또는 그의 호변이성질체 형태, 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물.
  17. 일반식(I) 화합물, 또는 그의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물의 비독성의 효과적 양을 그를 요구하는 인간 또는 비인간 보유동물에게 투여하는 건으로 구성되는, 인간 또는 비인간 포유 동물에 있어서 과혈당증, 과지혈증, 고혈압증, 심장혈관 질명 및 특정 섭취 장애를 치료 및/또는 예방을 위한 방법.
  18. 과혈당증, 과지혈증, 고혈압, 심장혈관 질병 및 특정 섭취 장애의 치료 및/또는 예방을 위한 약제의 제조를 위한, 일반식(I) 화합물, 또는 그의 호변이성질체 형태, 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물의 사용.
  19. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930701290A 1990-10-30 1991-10-18 타이졸리딘디온 유도체 KR930702288A (ko)

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Legal Events

Date Code Title Description
PA0109 Patent application

Patent event code: PA01091R01D

Comment text: Patent Application

Patent event date: 19930430

PG1501 Laying open of application
PC1203 Withdrawal of no request for examination
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid