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KR930702287A - 신규화합물 - Google Patents

신규화합물

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Publication number
KR930702287A
KR930702287A KR1019930701289A KR930701289A KR930702287A KR 930702287 A KR930702287 A KR 930702287A KR 1019930701289 A KR1019930701289 A KR 1019930701289A KR 930701289 A KR930701289 A KR 930701289A KR 930702287 A KR930702287 A KR 930702287A
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KR
South Korea
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pharmaceutically acceptable
compound
thiazolidinedione
group
substituted
Prior art date
Application number
KR1019930701289A
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English (en)
Inventor
크리스천 차알즈 컨텔로우 배리
하이 데이빗
마아크 힌들리 리차아드
Original Assignee
데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
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Publication date
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    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
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    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/34—Oxygen atoms

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Abstract

일반식(I) 화합물 또는 이의 호변 이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물, 식에서 : A1은 알킬기, 치환된 또는 치환되지 않은 아릴기, 알킬렌 또는 아릴부분이 치환된 또는 치환되지 안은 아르알킬기, 또는 치환된 또는 치환되지 않은 방향족 복소환기를 나타내고: A2는 총 3개 이하의 임의의 치환제를 갖는 벤젠 고리를 나타내고; R1은 수소원자, 알킬기, 알킬 또는 아릴 부분이 치환된 또는 치환되지 않은 아르알킬기 또는 치환된 또는 치환되지 않은 아릴기를 나타내거나; A1은 R1과 함께 치환된 또는 치환되지 않은 C3-4폴리메틸렌기를 나타내며, 폴리메틸렌기에 대한 임의의 치환체는 알킬 또는 아릴, 또는 이들이 부착되어 있는 메틸렌 탄소원자와 함께 치환된 또는 치환되지 않은 페닐렌기를 형성하는 인접하는 치환체로 부터 선택되고; R2및 R3는 각각 수소원자를 나타내거나, R2및 R3는 함께 결합을 나타내고; X는 O 또는 S를 나타내며; n은 2 내지 6의 정수를 나타낸다; 상기 화합물, 상기 화합물로 구성되는 조성물의 제조 방법 및 약제에 있어 상기 화합물 및 조성물의 사용.

Description

신규화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (31)

  1. 하기 일반식(I) 화합물 또는 이의 호변 이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물 :
  3. 식에서 : A1은 알킬기, 치환된 또는 치환되지 않은 아릴기, 알킬렌 또는 아릴부분이 치환된 또는 치환되지 안은 아르알킬기, 또는 치환된 또는 치환되지 않은 방향족 복소환기를 나타내고; A2는 총 3개 이하의 임의의 치환제를 갖는 벤젠 고리를 나타내고; R1은 수소 원자, 알킬기, 알킬 또는 아릴 부분이 치환된 또는 치환되지 않은 아르알킬기 또는 치환된 또는 치환되지 않은 아릴기를 나타내거나; A1은 R1과 함께 치환된 또는 치환되지 않은 C3-4폴리메틸렌기를 나타내며, 폴리메틸렌기에 대한 임의의 치환체는 알킬 또는 아릴, 또는 이들이 부착되어 있는 메틸렌 탄소원자와 함께 치환된 또는 치환되지 않은 페닐렌기를 형성하는 인접하는 치환체로 부터 선택되고; R2및 R3는 각각 수소원자를 나타내거나, R2및 R3는 함께 결합을 나타내고; X는 O 또는 S를 나타내며; n은 2 내지 6의 정수를 나타낸다.
  4. 제1항에 있어서, A1은 R1과 함께 치환된 또는 치환되지 않은 C3-4폴리메틸렌기를 나타내며, 폴리메틸렌기에 대한 임의의 치환체는 알킬 또는 아릴, 또는 이들이 부착되어 있는 메틸렌 탄소원자와 함께 치환된 또는 치환되지 않은 페닐렌기를 형성하는 인접하는 치환체로 부터 선택되는 화합물.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서, 부분 A1-CO-NR1-은 페닐렌부분이 치환되거나 치환되지 않을 수 있는 2-3-디히드로-1-이소인돌-1-온-2-일기 또는 3,4-디히드로-2H-이소퀴놀린-온-2-일기를 나타내는 화합물.
  6. 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, 부분 A1-CO-NR1-은 2,3-디히드로-1H-이소인돌-1-온-2-일 부분을 나타내는 화합물.
  7. 제1 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, A2는 하기 일반식(a) 부분을 나타내는 화합물 :
  9. 식에서 R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 치환된 또는 치환되지 않은 알킬 또는 알콕시를 나타낸다.
  10. 제1 내지 5항중 어느 한 항에 있어서, R1은 메틸기를 나타내는 화합물.
  11. 제1 내지 6항중 어느 한 항에 있어서, R2및 R3는 각기 수소를 나타내는 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 하기로 구성되는 리스트로부터 선택되는 화합물 또는 이의 호변 이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물 :
  13. 5-(4-[2-(N-벤조일-N-메틸아미노)에톡시]벤질리덴)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(N-벤조일-N-메틸아미노)에톡시]벤질)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(N-(5-클로로-2-메톡시벤조일)아미노)에톡시]벤질리덴)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(N-(5-클로로-2-메톡시벤조일)아미노)에톡시]벤질)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(N-메틸-N-페닐아세틸아미노)에톡시]벤질리덴)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(N-메틸-N-페닐아세틸아미노)에톡시]벤질)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(N-메틸-N-(2-피리딜)아세틸아미노)에톡시]벤질리덴)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(N-메틸-N-(2-피리딜)아세틸아미노)에톡시]벤질)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(N-메틸-N-(2-피리딜)아세틸아미노)에톡시]벤질리덴)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(2,3-디히드로-1H-이소인돌-1-온-2-일)에톡시벤질리덴)-2,4-티아졸리딘디온; 5-(4-[2-(2,3-디히드로-1H-이소인돌-1-온-2-일)에톡시벤질)-2,4-티아졸리딘디온; 5-[4-[3-(2,3-디히드로-1H-이소인돌-1-온-2-일)프로폭시]벤질]-2,4-티아졸리딘디온; 5-[4-[3-(2,3-디히드로-1H-이소인돌-1-온-2-일)프로폭시]벤질리덴]-2,4-티아졸리딘디온; 5-[4-[3-(3,4-디히드로-2H-이소퀴놀린-1-온-2-일)에톡시]벤질리덴]-2,4-티아졸리딘디온; 5-[4-[3-(3,4-디히드로-2H-이소퀴놀린-1-온-2-일)에톡시]벤질]-2,4-티아졸리딘디온; 5-[4-[2-[N-메틸-N-(3-페닐프로파노일)아미노]에톡시]벤질리덴]-2,4-티아졸리딘디온; 및 5-[4-[2-[N-메틸-N-(3-페닐프로파노일)아미노]에톡시]벤질]-2,4-티아졸리딘디온.
  14. 하기로 구성되는, 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변 이성질체 형태, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물의 제조 방법 :
  15. a) 하기 일반식(Ⅱ) 화합물 :
  17. (식에서 R2, R3및 A2는 일반식(I)에 대해 상기한 바와 같고, Ra는 하기 일반식(b) 부분 :
  18. A1-CO-NR2-(CH2)n-X- (b)
  19. (이때 A1, R1, X 및 n은 일반식(I)에 대해 정의한 바와 같다)으로 전환가능한 부분이다)과 Ra를 상기 부분(b)로 전환가능한 적절한 시약을 반응시키고; 또는
  20. b) 하기 일반식(XI) 화합물 :
  22. (식에서 R1, A1, A2, X 및 n은 일반식(I)에 대해 정의한 바와 같다)과 2, 4-티아졸리딘디온을 반응시킨 후; 요구되면 하나 이상의 하기 임의 단계들을 실행한다. (i)일반식(I) 화합물을 부가적인 일반식(I) 화합물로 전환시킨다; (ⅱ)일반식(I) 화합물의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물을 제조한다.
  23. 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변 이성질체 형태, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물, 및 이를 위한 제약학적으로 허용가능한 부형제로 구성되는 제약학적 조성물.
  24. 활성 치료 물질로서 사용하기 위한 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변 이성질체 형태, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화합물.
  25. 과혈당증의 치료 및/또는 예방에 사용하기 위한 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변 이성질체 형태, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물.
  26. 지방과다증, 고혈압, 심장혈관 질병 및 특정 식이 질병의 치료 및/또는 예방에 사용하기 위한, 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변 이성질체 형태, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물.
  27. 효과적, 비독성 양의 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변 이성질체 형태, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물을 이를 필요로하는 과혈당증 사람 또는 사람 이외의 포유 동물에게 투여함으로 구성되는, 사람 또는 사람 이외의 포유 동물의 과혈당증의 치료 및/또는 예방을 위한 방법.
  28. 효과적, 비독성 양의 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변 이성질체 형태, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물을 이를 필요로하는 사람 또는 사람 이외의 포유 동물에게 투여함으로 구성되는, 사람 또는 사람 이외의 포유 동물에 있어 지방 과다증, 고혈압, 심장혈관 질병 친 특정 식이 질병의 치료를 위한 방법.
  29. 과혈당증의 치료 및/또는 예방용 약물의 제조를 위한, 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변 이성질체 형태, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물의 사용.
  30. 지방과다증, 고혈압, 심장혈관 질병 및 특정 식이 질병의 치료 및/또는 예방용 약물의 제조를 위한, 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변 이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물의 사용.
  31. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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