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KR870011118A - 벤조티아진 디옥사이드 유도체 - Google Patents

벤조티아진 디옥사이드 유도체 Download PDF

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KR870011118A
KR870011118A KR870004795A KR870004795A KR870011118A KR 870011118 A KR870011118 A KR 870011118A KR 870004795 A KR870004795 A KR 870004795A KR 870004795 A KR870004795 A KR 870004795A KR 870011118 A KR870011118 A KR 870011118A
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pyridyl
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pyridinyl
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Inventor
죠지 롬바디노 조셉
마패트 안토니
Original Assignee
알렌 제이.스피겔
화이자 인코포레이티드
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Publication date
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D279/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D279/04—1,3-Thiazines; Hydrogenated 1,3-thiazines
    • C07D279/08—1,3-Thiazines; Hydrogenated 1,3-thiazines condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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Abstract

내용 없음

Description

벤조티아진 디옥사이드 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    상기 식에서,
    R1은 2-피리딜, 6-메틸-2-피리딜, 6-플루오로-2-피리딜, 6-클로로-2-피리딜, 5-메틸-3-이속사졸릴, 2-티아졸릴, 5-메틸-2-티아졸릴, 1-옥소-2,4,6-사이클로헵타트리엔-2-일, 페닐, 니트로페닐 또는 일-또는 이 치환된 페닐(여기에서, 각 치환체는 불 소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 탄소수 1내지 3의 알킬 또는 탄소수 1내지 3의 알콕시이다)이고;
    R2는 수소, 탄소수 2내지 6의 알카노일, 벤조일, P-클로로벤조일, 톨루오일, 테노일, 푸로일,-COR3또는 COOR3(여기에서, R3는 탄소수 1내지 8의 알킬기이다)이며 : n은 3내지 5의 정수이다.
  2. 제 1 항에 있어서, R1은 2-피리딜인 화합물.
  3. 제 2 항에 있어서, R2가 수소이고 n이 3인 화합물.
  4. 제 2 항에 있어서, R2가 수소이고 n이 5인 화합물.
  5. 제 2 항에 있어서, R2가 COOR3(여기에서, R3는 탄소수 1내지 8의 알킬기이다)인 화합물.
  6. 제 5 항에 있어서, R2가 COOCH3이고 n이 3인 화합물.
  7. 제 5 항에 있어서, R2가 COOC8H17이고 n이 3인 화합물.
  8. 제 5 항에 있어서, R2가 COOC2H5이고 n이 4인 화합물.
  9. 제 5 항에 있어서, R2가 -COOC8H17(n)이고 n이 3인 화합물.
  10. 제 1 항에 따른 화합물의 소염 유효량 및 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  11. 일반식(Ⅱ)의 옥시캄 화합물을 일반식(Ⅲ)의 옥시알킬 할라이드 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서,
    R1은 2-피리딜, 6-메틸-2-피리딜, 6-플루오로-2-피리딜, 6-클로로-2-피리딜, 5-메틸-3-이속사졸릴, 2-티아졸릴, 5-메틸-2-티아졸릴, 1-옥소-2,4,6-사이클로헵타트리엔-2-일, 페닐, 니트로페닐 또는 일-또는 이 치환된 페닐(여기에서, 각 치환체는 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 탄소수 1내지 3의 알킬 또는 탄소수 1내지 3의 알콕시이다)이고 :
    R2는 수소, 탄소수 2내지 6의 알카노일, 벤조일, P-클로로벤조일, 톨루오일, 테노일, 푸로일,-COR3또는 COOR3(여기에서, R3는 탄소수 1내지 8의 알킬기이다)이며 :
    n은 3내지 5의 정수이고,
    X는 염소 또는 브롬이다.
  12. 제 11 항에 있어서, 옥시알킬 할라이드 반응물이 모옥시캄(parent oxican) 출발 물질에 대하여 적어도 등몰량으로 사용됨을 특징으로 하는 방법.
  13. 제 11 항에 있어서, 반응이 적어도 등몰량의 적절한 표준 염기 존재하에 거의 무수 상태에서 반응-불활성 유기 용매 중에서 수행됨을 특징으로 하는 방법.
  14. 제 13 항에 있어서, 반응이 약 50℃내지 100℃의 온도에서 적어도 약 24시간 동안 수행됨을 특징으로 하는 방법.
  15. 제 13 항에 있어서, 용매가 아세톤이고 표준염기가 탄산 칼륨임을 특징으로 하는 방법.
  16. 제 11 항에 있어서, 제조된 화합물이 4-〔3-(히드록시)-n-프로필옥시〕-2-메틸-N-(2-피리디닐)-2H-1,2-벤조티아진-3-카복사미드1,1-디옥사이드인 방법.
  17. 제 11 항에 있어서, 제조된 화합물이 4-〔5-(히드록시)-n-펜틸옥시-2-메틸-N-(2-피리디닐)-2H-1,2-벤조티아진-3-카복사미드1,1-디옥사이드인 방법.
  18. 제 11 항에 있어서, 제조된 화합물이 4-〔3-(메톡시카보닐옥시)-n-프로필옥시〕-2-메틸-N-(2-피리디닐)-2H-1,2-벤조티아진-3-카복사미드1,1-디옥사이드인 방법.
  19. 제 11 항에 있어서, 제조된 화합물이 4-〔3-(에톡시카보닐옥시)-n-프로필옥시〕-2-메틸-N-(2-피리디닐)-2H-1,2-벤조티아진-3-카복사미드1,1-디옥사이드인 방법.
  20. 제 11 항에 있어서, 제조된 화합물이 2-메틸-4-〔3-(옥틸옥시카보닐옥시)-n-프로필옥시〕-N-(2-피리디닐)-2H-1,2-벤조티아진-3-카복사미드1,1-디옥사이드인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임.
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