KR870010030A - 치환된 벤즈아미드 유도체, 그 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 다음 일반식으로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 산부가염, 4급 암모늄염, 또는 그의 N-산화물 유동체식중 R은 수소, C2-C5의 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 헤테로아릴이 푸릴, 티에닐, 피리딜, 또는 1,2-벤즈이속사졸일인 헤테로아릴 (C1-C3) 알킬, 페닐(C3-C5) 알케닐, 또는 -T-(Y)p-R6(식중 T는 단일결합 또는 (C1-C6) 알킬렌, Y는 산소, 황, 또는 카르보닐, R6는 페닐이고, 알로겐, C1-C4알킬, 트리플루오로메틸, C1-C4의 알콕시, 니트로, 시아노 및 아미노, 나프틸, 또는 디페닐메틸로 구성되는 군으로부터 각각 독립적으로 선태되는 1 내지 5개의 구성원으로 치환된 페닐, 및 P는 0 또는 1이지만 T가 단일결합이면, P는 0이다)이며,R1은 할로겐, 히드록시, C1-C12의 알콕시, C3-C6의 시클로알킬옥시, C3-C8알케닐옥시, C3-C8알키닐옥시, 1개 또는 2개의 산소 또는 카르보닐이 개입된 C2-C6의 알콕시, C1-C4의 알킬티오, 아미노, 치환기가 C1-C8의 알킬인 단일 치환아미노, 페닐(C1-C3) 알킬 또는 C3-C6의 시클로알킬, 1-위치 이외의 임의의 위치에 있는 탄소원자가 1개의 히드록시 또는 아미노로 치환된C2-C6알콕시, 또는 치환기가 할로겐, 시아노, C2-C5알콕시카르보닐, 프탈이미도, C3-C6시클로알킬인 치환 C1-C6알콕시, 한개의 할로겐으로 선태 치환된 페닐, 한개의 할로겐으로 선태 치환된 페녹시, 한개의 할로겐으로 선태 치환된 벤조일이며,R2는 수소이고, R3는 수소, 할로겐, 아미노, C1-C4의 알킬아미노, 디(C1-C4알킬) 아미노, C2-C5의 알카노일아미노, 또는 니트로이고,R4는 수소, 할로겐, 니트로 술파모일, C1-C4의 알킬술파모일, 디(C1-C4의 알킬) 술파모일, 또는 R1, R2, R3및 R4의 임의의 두개의 인접한 기가 결합하여 C1-C3의 알킬렌디옥시를 형성, 나머지 두개의 기는 각각 수소이며,R5는 수소 또는 C1-C4의 알킬이고,X는 (C1-C3) 알킬렌, 및 m과 n은 각각 1 또는 2이며,단, R2, R3및 R4기중 적어도 하나는 수소가 아니다.
- 제1항에 있어서, 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 산부가염, 4급암모늄염, 또는 그의 N-산화물 유도체.식중 R은 피리딜메틸,(식중 Y와 p는 제1항에서 정의한 바 있으며, R7은 수소, 플루오르, 염소, 트리플루오로메틸, 시아노, 또는 니트로이고, q는 1 내지 4의 정수이다), 펜타플루오로벤질, 2-니트로-4-클로로벤질, 1-페닐에틸, 또는 나프틸에틸이며; R1은 히드록시, C1-C10의 알콕시,C5-C6의 시클로알킬옥시, C3-C5의 알케닐옥시, C3-C5의 알키닐옥시, 한개의 카르보닐이 개입된 C2-C4의 알콕시, 1-위치 이외의 임의의 위치에 있는 탄소원자가 한개의 히드록시로 치환된 C2-C5의 알콕시, 또는 치환기가 할로겐, 시아노인 치환C1-C|5의 알콕시, C2-C4의 알콕시카르보닐, C3-C5의 시클로알킬, 한개의 할로겐으로 선택적으로 치환된 페닐, 한개의 할로겐으로 선택적으로 치환된 페녹시, 한개의 할로겐으로 선택적으로 치환된 벤조일이며; R2는 수소이며; R3는 아미노 디C1-C2알킬) 아미노 또는 C2-C5알카노일아미노이며; R4는 염소이며; R5는 수소 또는 메틸이며; X는 메틸렌 또는 에틸렌이며; m은 1이며; 및 n은 1 또는 2이다.
- 제1항에 있어서, 다음 일반식(Ⅰa)을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 산부가염, 4급 암모늄염, 또는 그의 N-산화물 유도체.식중 Ra는 피리딜메틸, 벤질, 플루오로벤질, 클로로벤질, 트리플루오로메틸벤질, 시아노벤질, 또는 3-(4-클로로페녹시)프로필이며,R1a는 C1-C7알콕시, 시클로펜틸옥시, 3-부테닐옥시, 3-메틸-2-부데닐옥시, 2-옥소프로폭시, 2-히드록시프로폭시, 또는 2-클로로에톡시이며, R3'는 아미노, 디메틸아미노 또는 C2-C3의 알카노일아미노이며,R5'는 수소 또는 메틸이고, 및n은 1 또는 2이다.
- 다음 일반식(Ⅰb)으로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학저으로 허용가능한 산부가염 또는 그의 N-산화물 유도체.(식중, Rb는 피리디메틸, 벤질, 플루오로벤질, 클로로벤질 또는 3-(4-클로로페녹시)프로필, 및 R1b는 메톡시, 에톡시, 부톡시, 이소부톡시, 펜틸옥시, 이소펜틸옥시, 3-메틸-2-부테닐옥시, 또는 2-히드록시프로폭시이다).
- 제4항에 있어서, 상기 화합물이 4-아미노-5-클로로-2-에톡시-N-[[4-(3-피리딜) 메틸-2-모르폴리닐]메틸]벤즈아미드인 것은 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 산 부가염.
- 제4항에 있어서, 상기 화합물이 4-아미노-5-클로로-2-에톡시-N-[(4-벤질-2-모르폴리닐)메틸]-2-부톡시-5-클로로벤즈아미드인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제4항에 있어서, 상기 화합물이 4-아미노-N-[(4-벤질-2-모르폴리닐)메틸]-2-부톡시-5-클로로벤즈아미드인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 산부가염.
- 제4항에 있어서, 상기 화합물이 4-아미노-2-부녹시-5-클로로-N-[[(4-플루오로벤질)-2-모르폴리닐]메틸]벤즈아미드인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 산 부가염.
- 제4항에 있어서, 상기 화합물이 4-아미노-N-[[(4-벤질-2-모르폴리닐)메틸]-5-클로로-2-(3-메틸-2-부테닐옥시)벤즈아미드인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 산 부가염.
- (a)다음 일반식(Ⅱ)의 화합물:(식중, R1, R2, R3및 R4는 상기에서 정의한 바와 같거나 그의 반응성 유도체이다)과 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물:(식중, R5, X, m 및 n은 상기에서 정의한 바 있으며, R'는 수소를 제외한 R과 같다)을 반응시키고, R이 C2-C5의 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐 또는 벤질인 일반식(Ⅰ)의 화합물이 얻어지면, 선택적으로 상기의 기룰 생성물로부터 제거하거나,(b)다음 일반식(Ⅳ)의 화합물(식중, Rb는 피리딜메틸, 벤질, 플루오로벤질, 크로로벤질, 또는 3-(4-클로로페녹시) 프로필이고, R1c는 메톡시, 에톡시, 부톡시, 이소부톡시, 펜틸옥시, 또는 이소펜틸옥시이고, R3''는 C2-C5의 알카노일아미노이다)을 염소화한 다음 생성물로부터 알카노일기를 제거하여 다음 일반식(Ⅰc):(식중,Rb및 R1c는 상기에서 정의한 바 있다)을 얻거나,(c) 다음 일반식(Ⅴ)의 화합물:(Rb및 R1c는 상기에서 정의한 바 있다)을 환원하여 일반식(Ⅰc)의 화합물을 얻거나 또는 (d) 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물:(Rb는 상기에서 정의한 바 있다)과 다음 일반식(Ⅶ)의 화합물(식중 R8는 메틸, 에틸, 부틸, 이소부틸, 펜틸, 또는 이소펜틸이고, Z는 알코올의 반응성 에스테르의 잔기이다)을 반응시켜 일반식(Ⅰc)의 화합물을 얻는 것으로 이루어지며 다음에 선택적으로 생성물을 소망의 약학적으로 허용 가능한 산부가염, 4급알모늄염 또는 그의 N-산화물 유도체로 전환하는 것을 특징으로 하는 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물.(식중, R,R1,R2,R3,R4,R5,X,m 및 n 은 제1항에서 정의한 바 있다), 또는 약학적으로 허용 가능한 산부가염, 4급암모늄염, 또는 그의 N-산화물 유도체를 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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