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KR102401145B1 - 착색제를 함유하는 고형 제제 - Google Patents

착색제를 함유하는 고형 제제 Download PDF

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KR102401145B1
KR102401145B1 KR1020177025999A KR20177025999A KR102401145B1 KR 102401145 B1 KR102401145 B1 KR 102401145B1 KR 1020177025999 A KR1020177025999 A KR 1020177025999A KR 20177025999 A KR20177025999 A KR 20177025999A KR 102401145 B1 KR102401145 B1 KR 102401145B1
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신지 요시나가
유리카 오자키
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다이이찌 산쿄 가부시키가이샤
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Abstract

과제는, [(1R,5S,6S)-6-(아미노메틸)-3-에틸비시클로[3.2.0]헵트-3-엔-6-일]아세트산 1 벤젠술폰산염을 안정화시킨 의약용의 고형 제제로서 제공함과 함께, 그 안정화된 의약용의 고형 제제의 조제 방법을 제공하는 것이다. 해결 수단은, 이하의 식 (I) 을 갖는 화합물인 [(1R,5S,6S)-6-(아미노메틸)-3-에틸비시클로[3.2.0]헵트-3-엔-6-일]아세트산 1벤젠술폰산염과, (i) D-만니톨, 젖당, 콘스타치 및 결정 셀룰로오스로 이루어지는 군에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상, (ⅱ) 카르멜로오스칼슘, 및, (ⅲ) 착색제를 함유하는 의약용의 고형 제제.

Description

착색제를 함유하는 고형 제제{SOLID PREPARATION CONTAINING COLORANT}
본 발명은, 착색제를 함유시킴으로써 [(1R,5S,6S)-6-(아미노메틸)-3-에틸비시클로[3.2.0]헵트-3-엔-6-일]아세트산 1 벤젠술폰산염
([(1R,5S,6S)-6-(Aminomethyl)-3-ethylbicyclo[3.2.0]hept-3-en-6-yl]acetic acid monobenzenesulfonate, 이하, 「화합물 (I)」이라고 칭하는 경우가 있다) 을 안정화시킨 의약용의 고형 제제, 및 그 안정화된 의약용의 고형 제제의 조제 방법에 관한 것이다.
또 본 발명은, 착색제를 함유시킴으로써 화합물 (I) 을 안정화시킨 정제 및 그 안정화시킨 정제의 제조 방법에 관한 것이다.
다음의 구조식 :
[화학식 1]
Figure 112017089526327-pct00001
로 나타내는 화합물 (I) 은, US2010/249229 에 개시되어 있고, α2δ 리간드로서 우수한 활성을 갖는 점에서, 통증, 중추 신경계 장해 등의 장해에 대해 우수한 치료 효과 및/또는 예방 효과가 기대되고 있다. 또, 화합물 (I) 을 함유하는 의약 조성물은, EP2826477 에 개시되어 있다.
US 2010/249229 EP 2826477
본 발명자들은, 착색제를 함유시킴으로써 화합물 (I) 을 안정화시킨 의약용의 고형 제제, 및 그 안정화된 의약용의 고형 제제의 조제 방법을 개발하기 위해서, 예의 연구를 계속하여, 그 결과, 여기에, 그 과제를 해결하여 본 발명을 완성시켰다.
즉, 본 발명은, 이하에 설명하는 바와 같이,
다음의 구조식 :
[화학식 2]
Figure 112017089526327-pct00002
로 나타내는 화합물 (I) 에 착색제를 함유시킴으로써, 화합물 (I) 을 안정화시키는 것을 알아낸 것이고, 그 화합물 (I) 과 착색제를 함유하는 의약용의 고형 제제, 및 그 안정화된 의약용의 고형 제제의 조제 방법이다.
본 발명의 바람직한 양태는 이하에 나타내는 바와 같다.
[1]
이하의 식 (I) 을 갖는 화합물인 [(1R,5S,6S)-6-(아미노메틸)-3-에틸비시클로[3.2.0]헵트-3-엔-6-일]아세트산 1 벤젠술폰산염과,
[화학식 3]
Figure 112017089526327-pct00003
(i) D-만니톨, 젖당, 콘스타치 및 결정 셀룰로오스로 이루어지는 군에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상,
(ⅱ) 카르멜로오스칼슘, 및,
(ⅲ) 착색제로서 산화티탄, 추가로 그 밖의 착색제를 1 종 또는 2 종 이상
을 함유하는 의약용의 고형 제제.
[2]
(i) 이 D-만니톨인, [1] 에 기재된 의약용의 고형 제제.
[3]
D-만니톨이, 그 평균 입자경이 150 ㎛ 보다 작은 D-만니톨인, [2] 에 기재된 의약용의 고형 제제.
[4]
D-만니톨이, 그 평균 입자경이 100 ㎛ 이하의 D-만니톨인, [2] 에 기재된 의약용의 고형 제제.
[5]
(ⅲ) 의 착색제가, 산화티탄,
추가로 삼이산화철, 황색 삼이산화철, 흑산화철, 청색 1 호, 청색 2 호, 적색 3 호, 황색 4 호, 황색 5 호로 이루어지는 군에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상인, [1] - [4] 에서 선택되는 어느 한 항에 기재된 의약용의 고형 제제.
[6]
(ⅲ) 의 착색제가, 산화티탄, 삼이산화철 및 황색 삼이산화철인, [1] - [4] 에서 선택되는 어느 한 항에 기재된 의약용의 고형 제제.
[7]
(ⅲ) 의 착색제가, 산화티탄, 삼이산화철 및 황색 삼이산화철이고, 각각의 함량이, 산화티탄 0.05 - 0.8 중량％, 삼이산화철 0.003 - 0.01 중량％ 및 황색 삼이산화철 0.006 - 0.02 중량％ 인, [6] 에 기재된 의약용의 고형 제제.
[8]
산화티탄이, 루틸형의 산화티탄인, [5] - [7] 에서 선택되는 어느 한 항에 기재된 의약용의 고형 제제.
[9]
(ⅱ) 카르멜로오스칼슘의 함유량이, 총 중량에 있어서의 2 - 20 중량％ 인, [1] - [8] 에서 선택되는 어느 한 항에 기재된 의약용의 고형 제제.
[10]
(ⅱ) 카르멜로오스칼슘의 함유량이 5 - 15 중량％ 인, [1] - [8] 에서 선택되는 어느 한 항에 기재된 의약용의 고형 제제.
[11]
추가로, 스테아르산마그네슘 또는 푸마르산스테아릴나트륨을 함유하는 청구항 [1] - [10] 에서 선택되는 어느 한 항에 기재된 의약용의 고형 제제.
[12]
추가로, 스테아르산마그네슘을 함유하는 [1] - [10] 에서 선택되는 어느 한 항에 기재된 의약용의 고형 제제.
[13]
스테아르산마그네슘의 함유량이, 총 중량에 있어서의 0.5 - 5 중량％ 인, [12] 에 기재된 의약용의 고형 제제.
[14]
스테아르산마그네슘의 함유량이, 총 중량에 있어서의 1 - 3 중량％ 인, [12] 에 기재된 의약용의 고형 제제.
[15]
(ⅲ) 의 착색제를 코팅제에 혼합하여 사용할 때의, 그 착색제의 사용량이 비고팅 정제의 총 중량에 대하여, 0.05 중량％ 이상이고, 2.0 중량％ 이하인, 코팅제에 의해 코팅된 정제인, [1] - [14] 에서 선택되는 어느 한 항에 기재된 의약용의 고형 제제.
[16]
(ⅲ) 의 착색제를 코팅제에 혼합하여 사용할 때의, 그 착색제의 사용량이 비코팅 정제의 총 중량에 대하여, 0.1 중량％ 이상이고, 1.0 중량％ 이하인, 코팅제에 의해 코팅된 정제인, [1] - [14] 에서 선택되는 어느 한 항에 기재된 의약용의 고형 제제.
[17]
식 (I) 을 갖는 화합물 (프리체로서 환산) 의 함유량이, 총 중량에 있어서의 0.5 - 25 중량％ 인, [1] - [16] 에서 선택되는 어느 한 항에 기재된 의약용의 고형 제제.
[18]
식 (I) 을 갖는 화합물 (프리체로서 환산) 의 함유량이, 총 중량에 있어서의 0.5 - 5 중량％ 인, [1] - [16] 에서 선택되는 어느 한 항에 기재된 의약용의 고형 제제.
[19]
이하의 식 (I) 을 갖는 화합물인 [(1R,5S,6S)-6-(아미노메틸)-3-에틸비시클로[3.2.0]헵트-3-엔-6-일]아세트산 1 벤젠술폰산염과,
[화학식 4]
Figure 112017089526327-pct00004
(i) D-만니톨, 젖당, 콘스타치 및 결정 셀룰로오스로 이루어지는 군에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상,
(ⅱ) 카르멜로오스칼슘, 및,
(ⅲ) 착색제로서 산화티탄, 추가로 그 밖의 착색제를 1 종 또는 2 종 이상
을 사용하여 의약용의 고형 제제를 제조하는 경우에 있어서, 착색제를 사용함으로써, 당해 제조된 의약용의 고형 제제를 안정화하는 방법.
[20]
[15] 또는 [16] 중 어느 한 항에 기재된 코팅된 정제에 있어서, (ⅲ) 의 착색제를 코팅제에 함유시켜, 당해 제조된 의약용의 고형 제제를 코팅정으로 함으로써, 당해 제조된 의약용의 고형 제제를 안정화하는 방법.
본 발명은, 화합물 (I) 을 안정화시킨 의약용의 고형 제제를 얻기 위해서, 여러가지 곤란을 극복하고, 최종적으로, 착색제를 함유시킴으로써, 특히, 코팅제에 착색제를 함유시켜 코팅함으로써, 그 안정화된 의약용의 고형 제제를 얻을 수 있는 점에 특징을 갖는다.
본 발명에 의해, 화합물 (I) 이 안정화된 의약용의 고형 제제를 조제할 수 있게 되고, 또한, 화합물 (I) 이 안정화된 의약용의 고형 제제로서, 특히, 코팅제를 제조할 수 있게 되었다.
(성분 및 바람직한 함유량)
본 발명에서 유효 성분으로서 사용되는 화합물 (I) 은, 그 입자경이, 50 ％ 입자경에 있어서, 각각의 값이 60 ㎛ (더욱 바람직하게는, 40 ㎛) 이하인 것이 바람직하다.
본 발명에서 사용되는 화합물 (I) (프리체로서 환산) 의 함량은, 바람직하게는, 총 중량에 있어서의 0.5 - 40 중량％ 이고, 더욱 바람직하게는, 0.5 - 25 중량％ 이며, 특히 바람직하게는, 0.5 - 10 중량％ (특히 더 바람직하게는, 0.5 - 5 중량％) 이다.
본 발명에서 사용되는 부형제 (바람직하게는, D-만니톨이다) 의 함량은, 바람직하게는, 50 - 90 중량％ 이고, 보다 바람직하게는, 60 - 90 중량％ 이다.
본 발명에서 사용되는 D-만니톨의 평균 입자경은, 150 ㎛ 보다 작은 것이 바람직하고, 바람직하게는, 120 ㎛ 이하이고, 더욱 바람직하게는, 100 ㎛ 이하이며, 특히 바람직하게는, 80 ㎛ 이하이다.
본 발명에서 사용되는 붕괴제 (바람직하게는, 카르멜로오스칼슘 등이다) 의 함량은, 바람직하게는, 총 중량에 있어서의 2 - 20 중량％ 이고, 바람직하게는, 5 - 15 중량％ 이다.
본 발명에서 사용되는 결합제 (바람직하게는, 하이프로멜로오스 등이다) 의 함량은, 바람직하게는, 총 중량에 있어서의 5 - 20 중량％ 이다.
본 발명에서 사용되는 활택제 (바람직하게는, 스테아르산마그네슘, 푸마르산스테아릴나트륨 등, 특히 바람직하게는, 스테아르산마그네슘) 의 함량은, 바람직하게는, 총 중량에 있어서의 0.5 - 5 중량％ 이고, 더욱 바람직하게는, 1 - 3 중량％ 이다.
본 발명에서 사용되는 코팅제는, 의약 분야에서 일반적으로 사용이 허용되고 있는 코팅제이고, 일반적인 참고서 등에 기재된 코팅제이며, 예를 들어, 의약품 첨가물 사전 2007 (일본 의약품 첨가제 협회 편집, 주식회사 야쿠지닛포샤 발행)에 기재된 코팅제가 있다. 바람직하게는, 하이프로멜로오스, 폴리에틸렌글리콜, 폴리비닐알코올 (PVA), 에틸셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스나트륨, 말토덱스트린, 덱스트로오스, 스테아르산, 시트르산트리에틸, 모노스테아르산글리세릴, 잔탄검, 트리아세틴, 산화티탄, 탤크, 마크로골, 락토오스, 하이드록시프로필셀룰로오스, 경질 무수규산, 대두 레시틴, 착색제 등을 적절히 혼합하여 사용한다.
또, 시판되는 프레믹스품을 코팅제로서 사용하는 경우에는, 예를 들어, 니혼 카라콘 합동 회사의 OPADRY OY-S9607, OPADRY 01A430004, OPADRY 01A440001, OPADRY 01A430000, OPADRY 01A440004, OPADRY 01A480009, OPADRY 200, OPADRY amb, OPADRY fx, OPADRY Ⅱ 등이 있고, 바람직하게는, OPADRY 01A430004, OPADRY 01A440001, OPADRY 01A430000, OPADRY 01A440004, OPADRY 01A480009 등이 있다.
본 발명에서 사용되는 착색제는, 의약 분야에서 일반적으로 사용이 허용되고 있는 착색제이고, 예를 들어, 삼이산화철, 황색 삼이산화철, 흑산화철, 산화티탄, 청색 1 호 (Brilliant Blue FCF), 청색 2 호 (Indigo carmine), 적색 3 호 (Erythrosine), 황색 4 호 (Tartrazine), 황색 5 호 (Sunset Yellow FCF) 등을 들 수 있다.
바람직하게는, 삼이산화철, 황색 삼이산화철, 흑산화철, 산화티탄이고, 특히 바람직하게는, 삼이산화철, 황색 삼이산화철 및 산화티탄이다.
본 발명에서 사용되는 산화티탄의 결정형은, 공업적으로 일반적으로 사용이 허용되고 있는 아나타제형 및 루틸형이다. 특히 바람직하게는, 루틸형인 것이 바람직하다.
삼이산화철 및 황색 삼이산화철 0.1 - 4 중량％
본 발명에서 사용되는 코팅제와 착색제의 합계 함량은, 바람직하게는, 정제의 경우에는, 비코팅 정제의 총 중량에 대하여, 3 중량％ 이상이고, 10 중량％ 이하이다.
그 착색제의 비코팅 정제 총 중량에 대한 중량으로는, 바람직하게는, 0.05 중량％ 이상이고, 더욱 바람직하게는, 0.1 중량％ 이상이며, 바람직하게는, 2.0 중량％ 이하이고, 더욱 바람직하게는, 1.0 중량％ 이하인 것이 바람직하다.
본 발명이 정제인 경우, 그 비코팅 정제의 총 중량에 있어서의 각 성분의 바람직한 함량은 이하와 같다.
화합물 (I) (프리체로서 환산) : 0.5 - 25 중량％
부형제 (바람직하게는, D-만니톨) : 50 - 90 중량％ (평균 입자경이 150 ㎛ 보다 작다)
붕괴제 (카르멜로오스칼슘) : 2 - 20 중량％
활택제 (바람직하게는, 스테아르산마그네슘) : 0.5 - 5 중량％
더욱 바람직하게는, 이하와 같다.
화합물 (I) (프리체로서 환산) : 0.5 - 10 중량％
부형제 (D-만니톨) : 60 - 90 중량％ (평균 입자경이 100 ㎛ 이하)
붕괴제 (카르멜로오스칼슘) : 5 - 15 중량％
활택제 (스테아르산마그네슘) : 1 - 3 중량％
또, 본 발명이, 코팅정인 경우, 그 비코팅 정제의 총 중량에 대한 코팅제의 각 성분의 바람직한 함량은 이하와 같다.
코팅제는, 바람직하게는, 하이프로멜로오스, 탤크, 착색제를 혼합하여 사용되고, 그 사용은, 3 - 10 중량％ 이다.
착색제는, 바람직하게는, 0.05 - 2.0 중량％ 이고, 예를 들어, 삼이산화철, 황색 삼이산화철 및 산화티탄을 각각 삼이산화철 0.005 중량％, 황색 삼이산화철 0.01 중량％, 및 산화티탄 0.685 중량％ 사용하여 0.7 중량％ 이고, 예를 들어, 삼이산화철, 황색 삼이산화철 및 산화티탄을 각각 삼이산화철 0.01 중량％, 황색 삼이산화철 0.02 중량％ 및 산화티탄 0.67 중량％ 를 사용하여 0.7 중량％ 이며, 그것들을 코팅제에 함유시켜, 비코팅 정제를 코팅정으로 하는 것이 바람직하다.
(고형 제제의 제조 방법)
본 발명의 고형 제제는, 유효 성분인 화합물 (I) 의 분말에,
(1) 안정화제인 부형제 및 붕괴제 등, 추가로 제제화에 필요한 보조제 (활택제 등) 를 첨가하는 공정,
(2) 얻어진 입상 분말을 타정기에 의해 압축하는 정제화 공정,
(3) 그리고 필요에 따라 얻어진 정제의 표면을 코팅하는 코팅 공정, 등
을 순차 실시함으로써, 정제, 코팅 정제 등으로서 얻어지는 것이다.
고형 제제의 제조 방법으로는,
(1) 유효 성분과 첨가제를 혼합하고, 그대로 타정기로 압축 성형하는 직타법,
(2) 첨가제를 과립으로 하고, 그것에 약제를 혼합하여 압축 성형하는 세미직타법,
(3) 유효 성분과 첨가제를 건식법으로 과립으로서 조립 (造粒) 한 후, 그것에 활택제 등을 첨가하여, 압축 성형하는 건식 과립 압축법,
(4) 유효 성분과 첨가제를 습식법으로 과립으로서 조립한 후, 그것에 활택제등을 첨가하여, 압축 성형하는 습식 과립 압축법 등을 들 수 있다.
또, 조립화 방법으로는, 유동 조립법, 고속 교반 조립법, 용융 조립법 (melting granulation) 등의 수단을 사용할 수 있다.
본 발명에 있어서는, 유효 성분의 분말을 조립하지 않고, 유효 성분의 혼합 분말을 직접 타정함으로써, 정제를 조제하는 방법이 바람직하다.
예를 들어, 본 발명의 정제의 제조 방법은, 이하에 설명하는 바와 같다.
유효 성분인 화합물 (I) 을 분쇄하여 입자경을 일정하게 한 후, 부형제 및/또는 붕괴제를 첨가하여 혼합한다. 그 후, 그 혼합물을 정립기로 체질한 후, 활택제를 첨가하여 다시 혼합한 후, 타정기로 타정하여 비코팅 정제를 얻는다.
얻어진 비코팅 정제는, 코팅 장치로 코팅정으로 한다. 이어서 본 발명을 실시예에 의해 더욱 상세하게 설명하지만, 이하의 실시예는 본 발명을 설명하기 위한 것으로서, 본 발명을 이들 실시예에 한정하여 해석해서는 안되는 것으로 한다.
실시예
(실시예 1) 착색제의 안정성 시험
(1) 실시예 1 의 코팅정의 조제
-혼합·체질
화합물 (I), D-만니톨, 카르멜로오스칼슘을 이하의 표 1 에 나타내는 배합 비율로 칭량하고, V 형 혼합기 (60 ℓ) 를 사용하여 회전수 31 rpm 으로 2 분간 혼합하였다.
코밀 (QC-194S, Φ1.143, QUADRO) 을 사용하여 600 rpm 으로 체질하고, 체질 분말로 하였다.
이어서, 표 1 에 나타내는 배합 비율로 스테아르산마그네슘을 계량하여 취하여 체질 분말에 첨가하고, V 형 혼합기 (60 ℓ) 를 사용하여 회전수 31 rpm 으로 6 분간 혼합하였다.
-타정
타정기 (Virgo, 키쿠스이 제작소) 를 사용하고, 정제 질량을 200 ㎎ 으로 하고, 타정압 약 12 kN 으로 성형하여, 비코팅 정제를 얻었다 (화합물 (I) 을 프리체로서 2.5 ％ 함유, 오블롱정 (oblong tablet), 10.6 × 5.6 ㎜).
-코팅
OPADRY 를 정제수로 교반기 (Z-2200, 도쿄 이화 기계) 를 사용하여 분산시키고 (12.5 w/w％), 100 메시 (mesh) 의 체로 체질하여, 코팅액으로 하였다.
비코팅 정제, 코팅 장치 (DRC300, 파우렉스) 를 사용하여, 급기 온도 70 ℃, 급기 풍량 1.0 ㎥/분, 스프레이 속도 약 7 g/분, 팬 회전수 20 rpm, 배기 온도 종점 약 36 ℃ 로 코팅을 실시하여 코팅정을 얻었다.
(2) 실시예 2 - 7 및 비교예 1, 2 의 코팅정의 조제
실시예 2 - 7 및 비교예 1, 2 에 대해서도, 실시예 1 의 조제 방법에 따라, 표 1 에 나타내는 각 성분과 그 함량에 의해, 각각의 코팅정을 조제하였다.
Figure 112017089526327-pct00005
Figure 112017089526327-pct00006
(3) 평가 방법과 결과
실시예 1 - 7 및 비교예 1, 2 의 정제를, 25 ℃/65 ％RH/25 일 (2000 Lux/시간) 개방 조건에서 방치한 후, 관련 물질량을 HPLC (1290 Infinity, Agilent) 로 측정하였다.
(HPLC 의 분석 조건)
Figure 112017089526327-pct00007
그 결과를 표 4 (총 관련 물질의 초기치로부터의 증가량, ％) 에 나타내었다.
착색제로서 루틸형의 산화티탄을 사용한 코팅정 (비교예 2) 은, 아나타제형의 산화티탄을 사용한 코팅정 (비교예 1) 보다 광에 의해 증가하는 총 관련 물질의 초기치로부터의 증가량이 저감되었다.
착색제로서 삼이산화철 및 황색 삼이산화철을 코팅제 중에 배합한 코팅정 (실시예 1 - 7) 에서는, 이것들을 배합하지 않은 정제 (비교예 1, 2) 보다, 광에 의해 증가하는 총 관련 물질은 초기치로부터의 증가량이 매우 적은 (1/2 - 1/4) 것이 분명해졌다. 또한, 사용하는 산화티탄을 루틸형으로 한 코팅정 (실시예 7) 은, 광에 의해 증가하는 총 관련 물질의 생성이 확인되지 않는 (정량 한계 이하) 것이 분명해졌다.
Figure 112017089526327-pct00008
(제조예)
이하에 본 발명의 제조예를 나타낸다. 본 제조예는, 본 발명을 한정하여 해석되는 것은 아니다.
Figure 112017089526327-pct00009

Claims (20)

  1. 이하의 식 (I) 을 갖는 화합물인 [(1R,5S,6S)-6-(아미노메틸)-3-에틸비시클로[3.2.0]헵트-3-엔-6-일]아세트산 1 벤젠술폰산염과,
    Figure 112021151013233-pct00010

    (i) D-만니톨, 젖당, 콘스타치 및 결정 셀룰로오스로 이루어지는 군에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상,
    (ⅱ) 카르멜로오스칼슘, 및,
    (ⅲ) 착색제로서 루틸형의 산화티탄, 삼이산화철 및 황색 삼이산화철을 함유하는 의약용의 고형 제제.
  2. 제 1 항에 있어서,
    (i) 이 D-만니톨인 의약용의 고형 제제.
  3. 제 2 항에 있어서,
    D-만니톨이, 그 평균 입자경이 150 ㎛ 보다 작은 D-만니톨인 의약용의 고형 제제.
  4. 제 2 항에 있어서,
    D-만니톨이, 그 평균 입자경이 100 ㎛ 이하의 D-만니톨인 의약용의 고형 제제.
  5. 삭제
  6. 삭제
  7. 제 1 항에 있어서,
    (ⅲ) 의 착색제가 루틸형의 산화티탄, 삼이산화철 및 황색 삼이산화철이고, 각각의 함량이, 루틸형의 산화티탄 0.05 - 0.8 중량％, 삼이산화철 0.003 - 0.01 중량％ 및 황색 삼이산화철 0.006 - 0.02 중량％ 인 의약용의 고형 제제.
  8. 삭제
  9. 제 1 항에 있어서,
    (ⅱ) 카르멜로오스칼슘의 함유량이, 총 중량에 있어서의 2 - 20 중량％ 인 의약용의 고형 제제.
  10. 제 1 항에 있어서,
    (ⅱ) 카르멜로오스칼슘의 함유량이, 총 중량에 있어서의 5 - 15 중량％ 인 의약용의 고형 제제.
  11. 제 1 항 내지 제 4 항, 제 7 항, 제 9 항 및 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서,
    추가로, 스테아르산마그네슘 또는 푸마르산스테아릴나트륨을 함유하는 의약용의 고형 제제.
  12. 제 1 항 내지 제 4 항, 제 7 항, 제 9 항 및 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서,
    추가로, 스테아르산마그네슘을 함유하는 의약용의 고형 제제.
  13. 제 12 항에 있어서,
    스테아르산마그네슘의 함유량이, 총 중량에 있어서의 0.5 - 5 중량％ 인 의약용의 고형 제제.
  14. 제 12 항에 있어서,
    스테아르산마그네슘의 함유량이, 총 중량에 있어서의 1 - 3 중량％ 인 의약용의 고형 제제.
  15. 제 1 항 내지 제 4 항, 제 7 항, 제 9 항 및 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서,
    (ⅲ) 의 착색제를 코팅제에 혼합하여 사용할 때의, 그 착색제의 사용량이 비코팅 정제의 총 중량에 대하여, 0.05 중량％ 이상이고, 2.0 중량％ 이하인, 코팅제에 의해 코팅된 정제인 의약용의 고형 제제.
  16. 제 1 항 내지 제 4 항, 제 7 항, 제 9 항 및 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서,
    (ⅲ) 의 착색제를 코팅제에 혼합하여 사용할 때의, 그 착색제의 사용량이 비코팅 정제의 총 중량에 대하여, 0.1 중량％ 이상이고, 1.0 중량％ 이하인, 코팅제에 의해 코팅된 정제인 의약용의 고형 제제.
  17. 제 1 항 내지 제 4 항, 제 7 항, 제 9 항 및 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서,
    식 (I) 을 갖는 화합물 (프리체로서 환산) 의 함유량이, 총 중량에 있어서의 0.5 - 25 중량％ 인 의약용의 고형 제제.
  18. 제 1 항 내지 제 4 항, 제 7 항, 제 9 항 및 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서,
    식 (I) 을 갖는 화합물 (프리체로서 환산) 의 함유량이, 총 중량에 있어서의 0.5 - 5 중량％ 인 의약용의 고형 제제.
  19. 이하의 식 (I) 을 갖는 화합물인 [(1R,5S,6S)-6-(아미노메틸)-3-에틸비시클로[3.2.0]헵트-3-엔-6-일]아세트산 1 벤젠술폰산염과,
    Figure 112021151013233-pct00011

    (i) D-만니톨, 젖당, 콘스타치 및 결정 셀룰로오스로 이루어지는 군에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상,
    (ⅱ) 카르멜로오스칼슘, 및,
    (ⅲ) 착색제로서 루틸형의 산화티탄, 삼이산화철 및 황색 삼이산화철
    을 사용하여 의약용의 고형 제제를 제조하는 경우에 있어서, 상기 착색제를 사용함으로써, 당해 제조된 의약용의 고형 제제를 안정화하는 방법.
  20. 제 15 항에 기재된 의약용의 고형 제제를 안정화하는 방법으로서, 코팅된 정제에 있어서, (ⅲ) 의 착색제를 코팅제에 함유시켜, 당해 제조된 의약용의 고형 제제를 코팅정으로 함으로써, 당해 제조된 의약용의 고형 제제를 안정화하는 방법.
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