JPS63316711A

JPS63316711A - 美白化粧料

Info

Publication number: JPS63316711A
Application number: JP15101987A
Authority: JP
Inventors: Masao Hirao; 平尾　雅郎; Tomonori Katada; 友則堅田; Keiko Maeda; 前田　圭子; Manabu Oshima; 学大島; Hiroaki Konishi; 宏明小西
Original assignee: Nonogawa Shoji Ltd
Current assignee: Nonogawa Shoji Ltd
Priority date: 1987-06-17
Filing date: 1987-06-17
Publication date: 1988-12-26

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は新規な皮膚美白化粧料に間する。さらに詳しく
は、ジヒドロミリセチン（Ｄｉｈｙｄｒｏｓ＋ｙｒｉ−
ｃｅｔｉｎ　：　Ｃ＋ｓＨ＋ａＯｓ　：アンペロプシン
：または３，５゜？、３＝　４−．５−一へキサヒドロ
キシフラバノンとも言うが、以下ジヒドロミリセチンと
称す）を有効成分として含有せしめた美白効果の大なる
色白化粧料に間する。

〔従来の技術〕

皮膚のしみ、色黒、そばかすなどの発生機序については
不明な点もあるが、一般には、ホルモンの異常や日光か
らの紫外線の刺激が原因となってメラニン色素が形成さ
れ、これが皮膚内に異常沈着するものと考えられる。こ
のようなしみやあざなどの治療法にはメラニンの生成を
抑制する物質、例えば、し−アスコルビン酸を大量に経
口投与する方法、グルタチオン等を注射する方法、ある
いはＬ−アスコルビン酸、システィンなどを軟膏、クリ
ーム、ローションなどの形態にして局所に塗布する方法
などがとられている。また、欧米ではハイドロキノン製
剤がしみ、そばかすなどの治療薬として用いられている
。

〔発明が解決しようとする問題点〕

Ｌ−アスコルビン酸類はその経時的な安定性の面で問題
があり、特に水分を含む系では不安定で、変色、変臭の
原因となる。一方、ハイドロキノンは効果は大きいが感
作性があるため一般には使用が制限されており、また、
空気酸化されやすいため安定性の面においても問題があ
る。グルタチオン、システィンなどのチオール系化合物
は、異臭が強い上、酸化されやすく効果も緩慢である。

また、２−メルカプトエチルアミル塩酸塩　およ？７Ｎ
−（２−メルカプトエチル）ジメチルアミン塩酸塩等は
、黒色モルモットを脱色することが知られているが、こ
れらの化合物は不安定なうえ刺激性が強く、脱色後に白
斑が生じやすいので一般には使用されていない。

〔問題を解決するための手段〕

本発明者等は、このような事情に鑑み、鋭意研究を重ね
た結果、フラボノイドのジヒドロミリセチンが、良好な
皮膚美白効果を発揮することを認め本発明を完成するに
至った。

すなわち、本発明は、下記一般式で表されるジヒドロミ
リセチンを有効成分とする美白化粧料である。

本発明のジヒドロミリセチンは合成品でも天７６物から
抽出した物でも良い。また天然品の場合は、純品でなく
ジヒドロミリセチンを含む混合物であフても良い。

天然物からの抽出方法としては、例えば以下のような効
率的な分画、抽出方法を用いることができる。水野ら（
水野瑞夫、田中稔幸、飯沼宗和、木材有香、大橋広好、
墳秀紀；日本生薬学会第３２回年会講演予稿集、Ｐ　５
１．１９８５年岡山）の方法ここ従ってオノエヤナギ　
（Ｓａｌｉｘ　５ａｃｈａｌｉｎｅｎｓｉｓ　Ｆｒ。

Ｓｃｈｍ−）、ケシヨウヤナギ　（Ｃｈｏｓｅｎｉａ　
　ｂｒａｃｔｅｏｓａＮａｋａｉ）等のヤナギ科の植物
の成葉をメタノール抽出し、濃縮後、エーテル、ついて
酢酸エチルを用いて分配し、得られた酢酸エチル層をさ
らにシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより分画、
精製を行って得ることができる。本発明の実施に当たっ
てジヒドロミリセチンの配合量は、化粧料全量中ｏ、ｏ
ｏｉ〜５重量％、好ましくは０．００５〜３重量％であ
る。ｏ、ｏｏｔｓｔａ％以下であると本発明で言う効果
が充分に発揮されず好ましくない。また、５重量％以上
の配合も可能であるが、効果の顕著な増強も認められず
、また経済的にも好ましくない。

本発明の化粧料は前記の必須成分に加えて必要に応じて
本発明の効果を損なわない範囲内で、化粧品一般に用い
られる各種成分すなわち油脂類、ロウ類、炭化水素類、
脂肪酸類、アルコール類、合成エステル類、界面活性剤
、保湿剤、増粘剤、無機物、香料、薬剤、水等を配合す
ることができる。

〔発明の効果〕

本発明の美白化粧料は、強いチロシナーゼ活性阻害効果
を有する。　　また、本出願人が特許出願（特願昭６２
−０４１１７３）で開示したように、安全性に富み、水
およびアルコールに可溶性であるので、化粧料としての
利用が容易である。

つぎに実験例、をあげて本発明の効果をさらに詳しく説
明する。

〔実験例−１〕ジヒドロミリセチンを水に溶解し、濃度１．０　ｍＭの
ジヒドロミリセチン水溶液を得た。この水溶液のチロシ
ナーゼ活性阻害力を調べた結果を次に説明する。

試験管にし一チロシン溶液（０，３ｍｇ／ｍｌ）をｌ　
ｍｌ、マツクルペイン氏の緩衝液（ｐ）ｌ　　６．８）
を　Ｉ　ｍｌ。

およびジヒドロミリセチン水溶液０．９１を加えて３７
℃の恒温水槽中で、１０分間インキュベートした後、こ
れにチロシナーゼ溶液（１ｍｇ／ｍｌ）を、０．１゛１
加え、攪はんし、直ちに分光光度計にて４７５　ｎｍに
おける吸光度を経時的に測定した。

一方、ブランクテスト、として前記水溶液の代わりに水
を用いて同様の吸光度測定を行った。

つぎに、比較例としてアスコルビン酸を用いて実験例と
同様にして水溶液を調製し、そのチロシナーゼ活性阻害
力を調べた。

これら実験例、及び比較例における各試験結果を添付図
面（グラフ）に示す。このグラフから実験例−１で得た
水溶液はアスコルビン酸からなる水溶液に比べて顕著な
チロシナーゼ活性阻害力を有していることがわかる。さ
らに、アスコルビン酸のチロシナーゼ活性阻害力が経時
的に低下するのに比べ、ジヒドロミリセチンからなる水
溶液は経時的に安定で、一定の阻害力を有することも本
発明の特徴である。

つぎに、本発明による美白化粧料の美白効果を実験例−
２によって説明する。

〔実験例−２〕ジヒドロミリセチンの配合量を変化させ美白効果を検討
した。実施例−１の化粧水のジヒドロミリセチンの配合
量を変化させ第１表に示す試料（Ｎｏｌ〜Ｎｏ８）を調
整した。

第１表色黒、しみ、そばかす等に悩む被験者４０名をパネラ−
とし、各試料につき５名ずつテストを行った。　１力月
間毎日顔面に化粧水を塗布させ、使用後の淡色化効果を
下記の判定基準にもとすいて判定した０判定結果を第２
表に示す。

（判定基準）３点二色素沈着が目立たなくなった。

２点：色素沈着がかなり薄くなった。

１点：色素沈着がやや薄くなった。

θ点：色素沈着に変化がなかった。

第２表上記の結果よりジヒドロミリセチンを０．００１重Ｊｌ
ｚ以上配合した場合強い美白効果を示し、０．００５重
ａＸ以上では、その効果は顕著であることがわかる。　
　次に本発明の実施例を上げるが、本発明はこれにより
限定されるものではない、配合量は重量％である。

実施例−１化粧水 ■ジヒドロミリセチン　　　　　　　　　０．５■グリ
セリン　　　　　　　　　　　　４．０■１，３−ブチ
レンゲリコール　　　　　　　３．０■エチルアルコー
ル　　　　　　　　　　７．００ポリオキシエチレン（
２（１）ラウリルエーテル　　　　　　０．５ ■パラオキシ安息香酸メチル　　　　　０．１■クエン
酸　　　　　　　　　　　　　　０．０１■クエン酸ナ
トリウム　　　　　　　　　０．１■香料　　　　　　
　　　　　　　　　適量［相］精製水を加えて１００と
する。

成分■〜■、成分■、および■を混合して溶解する。別
に成分■、■、■、および［相］を混合して溶解する。

　ついで両者を混合し、　テトロン製布（３００メツシ
ユ）により濾過し、製品とする。

実施例−２クリーム ■ジヒドロミリセチン　　　　　　　　　０．１■スク
ワラン　　　　　　　　　　　　１１．５■セチルアル
コール　　　　　　　　　２．５■ポリオキシエチレン
（２（１）ソルビタンモノステアレート　　１．０■ポリオキシエ
チレン（２（１）七チルエーテル　　　　　２．５ ■１，３−ブチレングリコール　　　　　　　４．０■
プロピレングリコール　　　　　　　　３．５■二酸化
チタン　　　　　　　　　　　７．０■ベンガラ　　　
　　　　　　　　　　　０．５［株］黄酸化鉄　　　　
　　　　　　　　　０．２０黒酸化鉄　　　　　　　　
　　　　　　０．１０バラオキシ安息香酸メチル　　　
　　０．３０香料　　　　　　　　　　　　　　　適量
０精製水を加えて１００とする。

成分■〜■を加熱溶解して混合し、７０℃に保ち油相と
する。成分■〜＠を［相］に均一に分散し、７５℃に保
ち水相とする。油相に水相を加えて乳化分散し、成分０
を加えてかき混ぜながら３０℃まで冷却して製品とする
。

実施例−３クリーム ■ジヒドロミリセチン　　　　　　　　　０．０５■ス
クワラン　　　　　　　　　　　　　５．５０オリーブ
油　　　　　　　　　　　　　　３．０■ステアリン酸
　　　　　　　　　　　　　２．００ミツロウ　　　　
　　　　　　　　　　　２．０■ミリスチン酸オクチル
ドデシル　　　　３．５■ポリオキシエチレン（２（１
）七チルエーテル　　３．０ ■ベヘニルアルコール　　　　　　　　　　１．５■グ
リセリンモノステアレート　　　　　　２．５０１．３
−ブチレングリコール　　　　　　　　８．５■パラオ
キシ安息香酸エチル　　　　　　　０．２０香料　　　
　　　　　　　　　　　　　適量０精製水を加えて１０
０とする。

成分■〜■を加熱溶解して混合し、７０℃に保ち油相と
する。成分［相］、■を０に加熱溶解して混合し、７５
℃に保ち水相とする。油相に水相を加え、さらに成分０
を加えて均一に乳化後、かき混ぜながら３０℃まで冷却
して製品とする。

実施例−４乳液 ■ジヒドロミリセチン　　　　　　　　　　２．０■ス
クワラン　　　　　　　　　　　　　　５．００オリー
ブ油　　　　　　　　　　　　　　５．０■ホホバ油　
　　　　　　　　　　　　　　５．０■セチルアルコー
ル　　　　　　　　　　　１．５０グリセリンモノステ
アレート　　　　　　２．０■ポリオキシエチレン（２
（１）七チルエーテル　　　　　　　３．０ ■ポリオキシエチレン（２（１）ソルビタンモノステアレート２．０ ■グリセリン　　　　　　　　　　　　　　７．００香
料　　　　　　　　　　　　　　　　　適量■パラオキ
シ安息香酸メチル　　　　　　　０．３０精製水を加え
て１００とする。

成分■〜■を加熱溶解して混合し、７０℃に保ち油相と
する。成分■、■を０に加熱溶解して混合し、７５℃に
保ち水相とする。油相に水相を加え、さらに成分０を加
えて均一に乳化後、かき混ぜながら３０℃まで冷却して
製品とする。

【図面の簡単な説明】

図面は実験例−１で得た各水溶液のチロシナーゼ活性阻
害力を示すための、着色度と時間との関係を示すグラフ
である。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）下記の一般式で表されるジヒドロミリセチンを有
効成分とする美白化粧料。 ▲数式、化学式、表等があります▼
（２）ジヒドロミリセチンが、０．００１〜５．０重量
％含有せられてなる特許請求の範囲第１項記載の美白化
粧料。