JPS61129129A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
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- JPS61129129A JPS61129129A JP25128484A JP25128484A JPS61129129A JP S61129129 A JPS61129129 A JP S61129129A JP 25128484 A JP25128484 A JP 25128484A JP 25128484 A JP25128484 A JP 25128484A JP S61129129 A JPS61129129 A JP S61129129A
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Landscapes
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗腫瘍剤に関する。
本発明は、下記一般式（１）で表わされる化合物および
該化合物を活性成分として含有する抗腫瘍剤に関する。
該化合物を活性成分として含有する抗腫瘍剤に関する。
艮
（式中、Ｒはメチル又はフェニルである）なお、上記一
般式（１）で表わされる本発明物ｖ１の中には、医療薬
日本医薬品集 第５版、７５８頁（１９７９年）、白木
ス薬情報センター編：最近の新薬 ３４集、１３０頁（
１９８３年）薬事日報社等に、抗炎症作用を有する物質
として記載されている公知物質も含まれる。
般式（１）で表わされる本発明物ｖ１の中には、医療薬
日本医薬品集 第５版、７５８頁（１９７９年）、白木
ス薬情報センター編：最近の新薬 ３４集、１３０頁（
１９８３年）薬事日報社等に、抗炎症作用を有する物質
として記載されている公知物質も含まれる。
本物質の代表的な化合物である１−（４−メトキシ−６
−メチル−２−ピリミジニル）−３−メチル−５−メト
キシピラゾール（一般式（１）中Ｒがメチルの化合物で
ある）の物理化学的性質及び毒性は次の通りである。
−メチル−２−ピリミジニル）−３−メチル−５−メト
キシピラゾール（一般式（１）中Ｒがメチルの化合物で
ある）の物理化学的性質及び毒性は次の通りである。
分子式 Ｃ１１Ｈ１４Ｎ４０□
分子Ｍ ２３４．２Ｇ
白色又は微黄色の結晶、あるいは結晶性粉末、特異臭、
苦味。
苦味。
水にやや溶けにくく、メタノールまたはエタノールには
橿めて溶けやすい。
橿めて溶けやすい。
酸、アルカリに対して安定である。
ｍ、ｐ、 ８７．５〜８９℃
水溶液（１−，１００）のｐＨは１３．４〜６．７、ｏ
Ｋａは１８（分光法）である。
Ｋａは１８（分光法）である。
吸光度
λ ２５１ｎｎ＋ ε： １．７６ｘ １０４ｌ
１ａｘ （エタノール溶液） λ ２５１ｎｌ ６ ： １．６８Ｘ １０’ａ
ｘ （メタノール溶液） λ ２５０ｎｖａ ６ 二 １．７７ｘ
１０４ａＸ （水溶液ＥＩＨ７） ＬＤ５ｏ（経口、マウス） １０２２１Ｒ９／
に９本物質は、動物又はヒトの腫瘍におけるＩｌ！ｒ＋
瘍細胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有し、
抗腫瘍剤として有用である。
１ａｘ （エタノール溶液） λ ２５１ｎｌ ６ ： １．６８Ｘ １０’ａ
ｘ （メタノール溶液） λ ２５０ｎｖａ ６ 二 １．７７ｘ
１０４ａＸ （水溶液ＥＩＨ７） ＬＤ５ｏ（経口、マウス） １０２２１Ｒ９／
に９本物質は、動物又はヒトの腫瘍におけるＩｌ！ｒ＋
瘍細胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有し、
抗腫瘍剤として有用である。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応じて薬効
を得るのに十分な」の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形態としては経口用とし
て散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カ
プセル剤、シロップ剤、欠削、懸濁剤、液剤、乳剤など
の形態をとり１ｑる。非経口用として注射液としてのア
ンプル、ビンなどの形態をとり得る。療剤、軟膏の形態
でもよい。
を得るのに十分な」の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形態としては経口用とし
て散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カ
プセル剤、シロップ剤、欠削、懸濁剤、液剤、乳剤など
の形態をとり１ｑる。非経口用として注射液としてのア
ンプル、ビンなどの形態をとり得る。療剤、軟膏の形態
でもよい。
本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤
とａ合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増潰剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶
解補助剤、溶剤等が使用され得る。
とａ合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増潰剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶
解補助剤、溶剤等が使用され得る。
本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性成分は一
般に０．０１〜１００重句％、好ましくは０．０５〜８
０重量％含まれる。
般に０．０１〜１００重句％、好ましくは０．０５〜８
０重量％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的に投与さ
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
非経口的投与は注４１投与（ＶＡえば皮下、筋肉、静脈
注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
本物質の投与量は動物か人間により、また年齢、個人差
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲外
量を投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする場
合、本物質の投与量は１日当り ０．１〜５００１Ｒ９
／ Ｋ９、好ましくは１〜２００ ＃Ｉｇ／ Ｋ’Ｊで
ある。１日２〜４回に分けて投与してもよい。
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲外
量を投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする場
合、本物質の投与量は１日当り ０．１〜５００１Ｒ９
／ Ｋ９、好ましくは１〜２００ ＃Ｉｇ／ Ｋ’Ｊで
ある。１日２〜４回に分けて投与してもよい。
以下、実施例により本発明をさらに説明する。
実施例１
本物質の３ ａｒｃｏｍａ −１８０に・する 腫 Ｊ
果３ ａｒｃｏｍａ −１８０細胞１×１０６個をＩＣ
Ｒ−ＪＣＬマウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間
後より隔日に１０回、０，５％ＣＭＣ溶液中に溶解もし
くは懸濁させた１−（４−メトキシ−６−メチル−２−
ピリミジニル）−３−メチル−５−メト駐シピラゾール
の所定ｆｉｔ（１ｓｏＲｇ／Ｋｇ・回）を経口投与した
。一方、対照群にはＣＭＣ溶液のみを経口投与した。
果３ ａｒｃｏｍａ −１８０細胞１×１０６個をＩＣ
Ｒ−ＪＣＬマウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間
後より隔日に１０回、０，５％ＣＭＣ溶液中に溶解もし
くは懸濁させた１−（４−メトキシ−６−メチル−２−
ピリミジニル）−３−メチル−５−メト駐シピラゾール
の所定ｆｉｔ（１ｓｏＲｇ／Ｋｇ・回）を経口投与した
。一方、対照群にはＣＭＣ溶液のみを経口投与した。
移植後２５日目に腫瘍結節を摘出し、次式に従って各群
１０匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率（１，Ｒ，）
を算出した。
１０匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率（１，Ｒ，）
を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）ｘｌｏｏ ＝ １．Ｒ，（％）Ｔ：投与
群の平均腫瘍重量 Ｃ：対照群の平均腫瘍Ｍ量 増殖抑制率５７．１％の結果を得た。この結果から明ら
かな如く、本物質は腫瘍縮少効果を有し、抗腫瘍剤とし
て有効であることが確認された。
群の平均腫瘍重量 Ｃ：対照群の平均腫瘍Ｍ量 増殖抑制率５７．１％の結果を得た。この結果から明ら
かな如く、本物質は腫瘍縮少効果を有し、抗腫瘍剤とし
て有効であることが確認された。
１乳［１ユ
１−り４−メトキシ−６−メチル−２−ピリミジニル）
−３−メチル−５−メトキシビラゾール１．５重量部、
単シロップ８．０重量部、精製水１００１尽部を加えて
、経口剤とした。
−３−メチル−５−メトキシビラゾール１．５重量部、
単シロップ８．０重量部、精製水１００１尽部を加えて
、経口剤とした。
製剤化例２
ｌ−（４−メトキシ−６−メチル−２−ピリミジニル）
−３−メチル−５−メトキシピラゾールを滅菌した生理
食塩水に加えて１０ｍの注射剤どした。
−３−メチル−５−メトキシピラゾールを滅菌した生理
食塩水に加えて１０ｍの注射剤どした。
Claims (2)
- （１）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒはメチル又はフェニルである） で表わされる化合物を活性成分として含有する抗腫瘍剤
。 - （２）式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる化合物を活性成分として含有する特許請求
の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128484A JPS61129129A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128484A JPS61129129A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129129A true JPS61129129A (ja) | 1986-06-17 |
| JPH0430924B2 JPH0430924B2 (ja) | 1992-05-25 |
Family
ID=17220510
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25128484A Granted JPS61129129A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129129A (ja) |
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| US6552018B1 (en) | 1997-01-27 | 2003-04-22 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Pyrazole derivatives |
| FR2850379A1 (fr) * | 2003-01-28 | 2004-07-30 | Aventis Pharma Sa | Produits n-aryl-heteroaromatiques, compositions les contenant et utilisation |
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| US11234976B2 (en) | 2015-06-11 | 2022-02-01 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Methods of using pyruvate kinase activators |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25128484A patent/JPS61129129A/ja active Granted
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Also Published As
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