JPS61129128A - 抗腫瘍剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は抗腫瘍剤に関する。

本発明は、下記一般式（１）で表わされる化合物および
該化合物を活性成分として含有づる抗腫瘍剤に関する。

（式中、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基である）なお、
上記一般式（１）で表わされる本発明物質の中には、医
療薬日本医薬品集　第５版、６００頁（１９７９年）、
薬業時報社等に、抗炎症作用を有する物質として記載さ
れている公知物質も含よれる。

本物質の代表的な化合物である５　−ｎ−プチル−１−
シクロへキシル−２，４，６〜トリオキソ−ベルヒドロ
ピリミジン（一般式（１）中Ｒｔｆｉｎ−ブチルの化合
物である）の物理化学的性質及び毒性は次の通りである
。

分子式　　Ｃ１４Ｈ２２Ｎ２０３ 分子量　　２６６．３４ 白色〜殆んど白色の結晶性粉末、臭は殆んどない、苦味
。

メタノール、エタノール、アセトン、クロロホルム、ベ
ンゼンに溶けやすく、水にはほとんど溶けない。

１１１、ｐ、　　８１〜８５℃ Ｌ　Ｄ　５（）　（経口、マウス）　　　　　１５５０
Ｍ／Ｎ５Ｆ本物質は、動物又はヒトの腫瘍における腫瘍
細胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有し、抗
腫瘍剤として有用である。

本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応じて薬効
を得るのに十分な量の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形態としては経口用とし
て散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カ
プセル剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤、液剤、乳剤など
の形態をとり得る。非経口用として注射液としてのアン
プル、ビンなどの形態をとり得る。療剤、軟膏の形態で
もよい。

本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶
解補助剤、溶剤等が使用され得る。

本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性成分は一
般に０．０１〜１００重量％、好ましくは０．０５〜８
０重量％含まれる。

本物質は人間及び動物に経口的または非経口的に投与さ
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。

非経口的投与は注゛射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注
射、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。

本物質の投与量は動物か人間により、また年齢、個人差
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲外
恐を投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする場
合、本物質の投与量は１日当り　０．１〜１１００ＯＩ
ｒｔ／　Ｋ９、好ましくは１〜ｓｏｏＲｇ／Ｋｙである
。１日２〜４回に分けて投与してもよい。

以下、実施例により本発明をさらに説明する。

３　ａｒｃＯＩＩｌａ　−１８０細胞１Ｘ１０６個をＩ
　ＣＲ−、ｌＣＬマウスの腋下部皮下に移植し、移植２
４時間後より隔日に１０回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶
解もしくは懸濁させた５　−ｎ−ブチル−１−シクロへ
キシル−２，４，６−１−リオキソーベルヒドロピリミ
ジンの所定１（ｓｏｏη／Ｋｙ・回）を経口投与した。

一方、対照群にはＣＭＣ溶液のみを経口投与した。

移植後２５日目に腫瘍結節を摘出し、次式に従って各群
１０匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率（［、Ｒ，）
を算出した。

（１−Ｔ／Ｃ）Ｘｌｏｏ　＝　１．Ｒ，（％）Ｔ：投与
群の平均腫瘍重量 Ｃ：対照群の平均腫瘍重量 増殖抑制率４０．６％の結果を得た。この結果から明ら
かな如く、本物質は腫瘍縮少効果を有し、抗腫瘍剤とし
て有効であることが確認された。

製剤化例１ ５−　　ｎ−ブチル−１−シクロへキシル−２，４，６
−ドリオキソーペルヒドロピリミジン　１，５子指部、
単シロップ８，０重量部、精製水１００重吊都合加えて
、経口剤とした。

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Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基である）で表わ
   される化合物を活性成分として含有する抗腫瘍剤。
2. （２）式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる化合物を活性成分として含有する特許請求
   の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。