JPS61130222A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS61130222A JPS61130222A JP59253183A JP25318384A JPS61130222A JP S61130222 A JPS61130222 A JP S61130222A JP 59253183 A JP59253183 A JP 59253183A JP 25318384 A JP25318384 A JP 25318384A JP S61130222 A JPS61130222 A JP S61130222A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- antitumor agent
- substance
- active component
- formula
- compound
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 title claims abstract description 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 19
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 abstract description 6
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 abstract description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 abstract description 4
- TVQZAMVBTVNYLA-UHFFFAOYSA-N Pranoprofen Chemical compound C1=CC=C2CC3=CC(C(C(O)=O)C)=CC=C3OC2=N1 TVQZAMVBTVNYLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract description 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 abstract description 3
- 238000002347 injection Methods 0.000 abstract description 3
- 239000007924 injection Substances 0.000 abstract description 3
- 239000003708 ampul Substances 0.000 abstract description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 2
- 239000002674 ointment Substances 0.000 abstract description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 abstract description 2
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 abstract description 2
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 abstract 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 abstract 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 3
- 241000282412 Homo Species 0.000 description 2
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 2
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 1
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 1
- 208000006268 Sarcoma 180 Diseases 0.000 description 1
- 210000001099 axilla Anatomy 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- 230000009036 growth inhibition Effects 0.000 description 1
- 238000002513 implantation Methods 0.000 description 1
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 235000020374 simple syrup Nutrition 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 description 1
- 239000007940 sugar coated tablet Substances 0.000 description 1
- 239000013589 supplement Substances 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 230000004083 survival effect Effects 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000002110 toxicologic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000723 toxicological property Toxicity 0.000 description 1
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗腫瘍剤に関する。
本発明は、下記一般式（１）で表わされる化合物又はそ
の塩（以下、本物質と略称する）および本物質を活性成
分として含有する抗腫瘍剤に関する。
の塩（以下、本物質と略称する）および本物質を活性成
分として含有する抗腫瘍剤に関する。
【
ただし、式中のＲ１は一〇−又は−８−を表わし、Ｒは
Ｈ又はＣＨ３を表わす。
Ｈ又はＣＨ３を表わす。
尚ζ本物質中には新開発医薬品便覧、第２版追補、２２
〜２４頁、１９８１年、薬業時報社；最近の新薬、３３
集、２４８〜２５０頁、１９８２年、薬事日報社等に記
載されている公知物質も含まれ、その安全性は十分確認
されている。
〜２４頁、１９８１年、薬業時報社；最近の新薬、３３
集、２４８〜２５０頁、１９８２年、薬事日報社等に記
載されている公知物質も含まれ、その安全性は十分確認
されている。
その物理学的並びに毒物学的特性を表１に示す。
表 １
本物質は動物又は人腫瘍に有効である。
本物質は、腫瘍細胞数の減少、延命率、増殖抑制率等に
おいてその効果を確認し有効性を判断した。
おいてその効果を確認し有効性を判断した。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応じて薬効
を得るのに十分な最の有効成分が含有された投薬単位形
態で提供することができる。その形態としては経口用と
して散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤
、カプセル剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤、液剤、乳剤
などの形態をとり得る。非経口用として注射液としての
アンプル、ビンなどの形態をとり得る。療剤、軟膏の形
態でもよい。
を得るのに十分な最の有効成分が含有された投薬単位形
態で提供することができる。その形態としては経口用と
して散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤
、カプセル剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤、液剤、乳剤
などの形態をとり得る。非経口用として注射液としての
アンプル、ビンなどの形態をとり得る。療剤、軟膏の形
態でもよい。
本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿詞化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶
解補助剤、溶剤等が使用され得る。
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿詞化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶
解補助剤、溶剤等が使用され得る。
本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性成分は一
般に０．０１〜１００重量％、好ましくは０．０５〜８
０重量％含まれる。
般に０．０１〜１００重量％、好ましくは０．０５〜８
０重量％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的に投与さ
れる。経口的投与は舌下投与を包、含する。
れる。経口的投与は舌下投与を包、含する。
非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注射
、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
本物質の投与量は動物か人間により、また年齢、個人差
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲各
間を投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする場
合、本物質の投与ｍは１日当り０．１〜５００Ｒｇ／Ｋ
ｇ、好ましくは１〜２００Ｒｇ／ Ｎｇである。１日２
〜４回に分けて投与してもよい。
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲各
間を投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする場
合、本物質の投与ｍは１日当り０．１〜５００Ｒｇ／Ｋ
ｇ、好ましくは１〜２００Ｒｇ／ Ｎｇである。１日２
〜４回に分けて投与してもよい。
以下、実施例により本発明をさらに説明する。
ＬＵＩ ５ａｒＣｏ”ａ−１８０に する １ 果
Ｓａｒｃｏｍａ−１８０細胞１Ｘ１０６個をＩＣＲ−Ｊ
ＣＬ ？ウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後よ
り隔日に１０回、０．５％ＣＭＣ溶液中に溶解もしくは
懸濁させた本物質の所定量を経口投与した。移植後２５
日目に腫瘍結節を摘出し、次式により増殖抑制率（１，
Ｒ，％）を算出した。
Ｓａｒｃｏｍａ−１８０細胞１Ｘ１０６個をＩＣＲ−Ｊ
ＣＬ ？ウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後よ
り隔日に１０回、０．５％ＣＭＣ溶液中に溶解もしくは
懸濁させた本物質の所定量を経口投与した。移植後２５
日目に腫瘍結節を摘出し、次式により増殖抑制率（１，
Ｒ，％）を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）Ｘ１００＝１．Ｒ，（％）Ｔ：投与群平
均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍型向 結果を表２に示す。尚１群１０匹ずつ用いてその平均値
を用いた。
均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍型向 結果を表２に示す。尚１群１０匹ずつ用いてその平均値
を用いた。
表２から明らかな如く、本物質に腫瘍縮小効果がみられ
、抗腫瘍効果が認められた。
、抗腫瘍効果が認められた。
表２０本物質の５ａｒｃｏｌａ−１８０に対する抗腫瘍
作用製剤化例１ ２−（５Ｈ−［１］ベンゾピラノ［２，３−ｂ］ピリジ
ン−７−イル）プロピオン酸１．５重量部、単シロップ
８．０重量部、精製水１００重量部を加えて経口剤とし
た。
作用製剤化例１ ２−（５Ｈ−［１］ベンゾピラノ［２，３−ｂ］ピリジ
ン−７−イル）プロピオン酸１．５重量部、単シロップ
８．０重量部、精製水１００重量部を加えて経口剤とし
た。
Claims (2)
- （１）一般式： ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ＿１は−Ｏ−又は−Ｓ−、Ｒ＿２はＨ又はＣ
Ｈ＿３を表わす。） で示される化合物又はその塩を活性成分として含有する
抗腫瘍剤。 - （２）活性成分が式： ▲数式、化学式、表等があります▼ で示される化合物であることを特徴とする特許請求の範
囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59253183A JPS61130222A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59253183A JPS61130222A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61130222A true JPS61130222A (ja) | 1986-06-18 |
| JPH0442368B2 JPH0442368B2 (ja) | 1992-07-13 |
Family
ID=17247696
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59253183A Granted JPS61130222A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61130222A (ja) |
-
1984
- 1984-11-30 JP JP59253183A patent/JPS61130222A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0442368B2 (ja) | 1992-07-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU93051780A (ru) | Композиции с контролируемым высвобождением, содержащие оксикодон, способ снижения ежедневных доз препаратов, содержащих оксикодон | |
| IE44927B1 (en) | Tumor antidote | |
| US4438138A (en) | Reduction of cholesterol with meta-chloro α-t-butylaminopropiophenone | |
| JPS61129129A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61130222A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| HUP0203790A2 (hu) | (6-Metoxi-2-naftil)-ecetsav prodrugokat tartalmazó gyógyszerkészítmények alkalmazása gyulladás kezelésére | |
| JPS61129124A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61130218A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| EP0005074A1 (en) | A material and composition for reducing blood pressure | |
| JPH03502802A (ja) | 抗嘔吐性エルゴリン誘導体 | |
| JPS61130221A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61130224A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61129126A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| KR100753709B1 (ko) | 씨형 만성 간염 치료제 | |
| JPS61130217A (ja) | 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 | |
| JPS61130216A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61134315A (ja) | 解熱鎮痛剤 | |
| JPS61129128A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61129125A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61129121A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JP2843944B2 (ja) | 利胆剤 | |
| JPS61129127A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS63146839A (ja) | プテロシン系化合物を含んで成る制癌剤 | |
| JPS6040411B2 (ja) | ピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを含有する抗腫瘍剤 | |
| JPS61129131A (ja) | サリチル酸誘導体よりなる抗腫瘍剤 |