JPS5929612A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、歯周疾患予防効果に優れていると共に、使用
感が良好で、しかも防腐力の高い口腔用組成物に関する
。

従来よシ、歯周疾患予防効果を向上させるため、口腔用
組成物に対し、有効成分としてアラントイン尋のアラン
トイン類やトラネキサム酸等の抗プラスミン剤を配合す
ることが知られている。しかし、これらアラントイン類
や抗プラスミン剤はいずれも苦みや収斂性を有するので
、香味を改善する必要があり、このためｌ−グルタミン
酸ナトリウム等のアミノ酸系化合物やイノシン酸ナトリ
ウム等の核酸系化合物などを矯味剤として使用すること
が好ましい。ところが、上記アラントイン類、抗プラス
ミン剤、アミノ酸系化合物、核酸系化合物はいずれも資
化性を有しており、従ってこれらを配合した口腔用組成
物は環境よシ微生物で汚染され易いという問題がある。

この場合、パラオキシ安息香酸エステル類等の合成防腐
剤を加えることにより防腐性を高めることも考えられる
が、これらの防腐剤を微量配合した程度では十分な防腐
効果が得られず、また多量に配合することは好ましくな
い。このため、これらの合成防腐剤を使用しなくとも或
いは合成防腐剤の使用を可及的に減少させても十分に防
腐力のある口腔用組成物が望まれる。

本発明者らは、上記問題点を解決するため鋭意検討を行
なった結果、有効成分としてアラントイン類や抗プラス
ミン剤を配合した口腔用組成物に対し、矯味剤としてア
ミノ酸系化合物や核酸系化合物を配合した場合に、更に
塩化ナトリウムや塩化カリウムを添加すると、ノ母うオ
キシ安息香酸エステル類等の防腐剤を加えなくとも防腐
力を著しく高めることができて、口腔用組成物が環境よ
り微生物で汚染されることを防止し得ると共に、歯周疾
患予防効果がいっそう向上した口腔用組成物を得ること
ができることを知見し、本発明をなすに至った。

以下、本発明につき詳しく説明する。

本発明に係る口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯磨、液状
歯磨等の歯磨類、マウスウォッシュ、トローチ、チー−
インがム、口腔用パスタ、歯肉マ、サージクリーム、液
状口中清涼剤、固形状口中清涼剤等として調製、適用さ
れるもので、有効成分としてアラントイン類及び／又は
抗プラスミン剤を含有すると共に、これら有効成分の苦
味や収斂性を抑制するため矯味剤としてアミノ酸系化合
物及び／又は核酸系化合物を配合した口腔用組成物にお
いて、塩化す）　ＩＩウム及び／又は塩化カリウムを配
合してなるもので、これによシ他の防腐剤を加えなくと
も高い防腐力が付与され、しかも歯周疾患予防効果に優
れていると共に、使用感が良好な口腔用組成物が得られ
たものである。

この場合、アラントイン類としてはアラントイン、アラ
ントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントイン
ジヒドロキシアルミニウム等が、抗プラスミン剤として
はトラネキサム酸、イブシロンアミノカプロン酸等が好
適に使用できる。

本発明においては上記有効成分の１種又は２種以上を配
合でき、その配合量は、アラントイン類の場合は組成物
全体の０．０１〜５チ（重量％、以下同じ）、特に０．
０３〜３チ、抗プラスミン剤の場合は０．０１〜５チ、
特ＫＯ，０３〜３％とすることが好ましい。

また、前記有効成分の呈味性を改良するために配合する
アミノ酸系化合物としては、！−グルメ（５） ミン酸及びその塩、！−アス・やラギン酸及びその塩、
イボテン酸及びその塩等が、核酸系化合物としてはイノ
シン酸及びその塩、グアニル酸及びその塩等が好適に使
用できる。なお、上記化合物の塩としては、有効成分の
苦み、収斂性を抑制する点からナトリウム塩が好ましく
、なかでもｌ−グルタミン酸ナトリウム、イノシン酸ナ
トリウムが好ましい。

この場合、上記アミノ酸系化合物及び／又は核酸系化合
物の配合量は、組成物全体の０．０００２〜０．５％、
特にｏ、ｏｏｉ〜０，３チとすることが好ましい。

本発明の口腔用組成物は、上記有効成分及び矯味剤を含
有する口腔用組成物に塩化ナトリウム及び／又は塩化カ
リウムを配合するものであるが、防腐力、香味の点から
塩化ナトリウムを使用することが特に好ましく、塩化ナ
トリウムとしては、通常の試薬のほか、食用塩、岩塩、
海水の濃厚溶液等が使用できる。

また、上記塩化す）　ＩＪウム及び／又は塩化カリウム
の配合量は組成物全体の１〜３０　％、特に２〜（６） ２０％とすることが好ましい。

本発明の他の成分としては、口腔用組成物の種類、使用
目的等に応じて通常使用される適宜な成分が配合され得
る。

例えば、歯磨類の場合には、第２リン酸カルシウム・２
水和物及び無水物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸
カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、
水酸化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ酸、シリカダ
ル、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム
、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カ
ルシウム、ポリメタクリル酸メチル、ベントナイト、ケ
イ酸ゾルコニウム、合成樹脂等の１種又は２種以上を配
合し得る（配合量通常２０％〜９０チ、練歯磨の場合に
は２０％〜６０％）。

また、練歯磨等のペースト形態の口腔用組成物の場合に
は、粘結剤としてカラグナン、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、カルがキシメチルヒドロキシエチルセルロ
ースナトリウムなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナ
トリウムなどのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸
プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラ
ガカントガム、カラヤがム、アラビアガムなどのガム類
、ポ１１ビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム
、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドンな
どの合成粘結剤、シリカダル、アルミニウムシリカダル
、ビーがム、ラポナイトなどの無機粘結剤等の１種又は
２種以上が配合され得る（配合量通常０．３〜５チ）。

更に、歯磨類、その他の口腔用組成物の製造において、
粘稠剤としてソルビット、グリセリン、エチレングリコ
ール、プロピレングリコール、１．３−ブチレングリコ
ール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコ
ール、キシリット、マルチット、ラフチット等の１種又
は２種以上を配合し得る（配合量通常１０〜７０チ）。

また、ソソウムラウリルサルフエート、ソジウムミリス
チルサルフエート等のアルキル基の炭素数が８〜１８で
ある高級アルキル硫酸エステルの水溶性塩、ソジウムラ
ウリルモノグリ七ライドスルホネート、ンジウムココナ
ッツモノグリセライドスルホネート尋の脂肪酸基の炭素
数が１０〜１８である高級脂肪酸モノグリセライドスル
ホネートの水溶性塩、高級脂肪酸ソソウムモノグリセラ
イドモノサルフエート、オレフィンスルホネート、・母
ラフインスルホネートその他のアニオン活性剤、ステア
リルモノグリセライド、ショ糖モノ及びジラウレート等
の脂肪酸基の炭素数が１２〜１８であるショ糖脂肪酸エ
ステル、ラクトース脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪
酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ステアリン
酸モノグリセライド、ポリオキシエチレンソルビタンモ
ノラウレート、ポリオキシエチレン（１０，２０，４０
，６０，８０゜１００モル）硬化ヒマシ油、エチレング
リコール約６０モルが付加したソルビタンモノステアレ
ート縮合物、エチレンオキサイドとプロピレンオキサイ
ドの重合物及びＩリオキシエチレンポリオキシプロピレ
ンモノラウリルエステル尋の誘導体といったノニオン活
性剤、ベタイン型、アミノ酸型等の両性活性剤などの１
種または２種以上の界面活性剤（９） （配合量通常Ｏ〜７チ、好ましくは０．５〜７チ）を配
合し得る。

本発明の口腔用組成物には、更にサッカリンナトリウム
、ステビオサイド、ネオヘスペリノルジヒドロカルコン
、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパ
ラテルフェニルアラニンメチルエステル、ｐ−メトキシ
シンナミックアルデヒドなどの甘味剤（０〜１％、好ま
しくは０．０１〜ｏ、５ｓＬ更に必要によりｐ−ヒドロ
キシメチルベンゾイックアシド、ｐ−ヒドロキシエチル
ベンゾイックアシド、ｐ−ヒドロキシエチルベンゾイッ
クアシド、ｐ−ヒドロキシブチルベンゾイックアシド、
安息香酸す）　ＩＪウム、低級脂肪酸モノグリセライド
などの防腐剤、香料、ゼラチン、ペプトン、アルギニン
塩酸塩、アルブミン、カゼイン、二酸化チタン、色素、
その他の成分を配合し得、例えば練歯磨の場合には上記
した所望の成分を適量の水と練合することにより製造し
得る。

また、他の口腔用組成物を製造する場合も通常用いられ
ている適宜な成分を使用し、常法に従っ（１０） て製造することができる。

更に本発明においては、前記アラントイン類、抗プラス
ミン剤に加えて、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロ
テアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素、リテッ
クエンザイム等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム
、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノ
フルオロホスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第１
錫尋のフッ化物、クロルヘキシジン塩類、ノヒドロコレ
ステロール、グリチルレチン塩類、グリチルレチン酸、
グリセロホスフェート、クロロフィル、カロペプタイド
、水溶性無機リン酸化合物等の有効成分を１種又は２種
以上配合し得る。

上述したように、本発明の口腔用組成物は、有効成分と
してアラントイン類及び／又は抗プラスミン剤を含有す
ると共に矯味剤としてアミノ酸系化合物及び／又は核酸
系化合物を含有する口腔用組成物において、塩化す）　
ＩＪウム及び／又は塩化カリウムを配合したことによシ
、非常に防腐力が高く、従って他の防腐剤を加えなくと
も十分な防腐性を有し、また他の防腐剤を配合する場合
でもその配合量を少なくすることができる。更に、本発
明の口腔用組成物は、歯周疾患予防効果に優れていると
共に、使用感が良好なものである。

以下、実施例と比較例を示し、本発明を具体的に説明す
る。

〔実施例１〜２．比較例１〜２〕 第１表に示す練歯磨を調製し、これらに環境よシ分離し
た好気性菌を１０６〜７個／ｇ歯暦添加した。

２週間、３７℃で保存した後、生菌数を調べ、各歯磨の
防腐力を評価した。その結果を第１表に併記する。

なお、防腐力評価基準は下記の通りである。

Ｏ：生菌数〈１０２個／１１歯磨 ｘ：　　ＩＩ　　＞１０’個／ｙ歯磨 第　　１　　表 第１表の結果より、アラントインクロルヒドロキシアル
ミニウムと共に！−グルタミン酸ナトリウム又はイノシ
ン酸ナトリウムを含有する練歯磨に塩化ナトリウムを配
合することによ択防腐力が増強されることが知見された
。

〔実施例３〜７〕　練歯磨 （１３） 〔実施例８〕　潤製歯磨 炭酸カルシウム　　　　　　　　　　　８０チソルビソ
ト　　　　　　　　　　　　　　１０サツカリンナトリ
ウム　　　　　　　　　０．１ラウリル硫酸ナトリウム
　　　　　　　　１アラントインクロルヒドロキシアル
ミニウム　　　　　　　　　　０．３ノーグルタミン酸
ナトリウム　　　　　　０．０５塩化ナトリウム　　　
　　　　　　　　　５香料　　　　　　　　　　　　　
　　　１鞘製氷　　　　　　　　　　　　　　　　残〔
実施例９〕　液状歯磨 グリセリン　　　　　　　　　　　３５％ポリアクリル
酸ナトリウム　　　　　　　５ラウリル硫酸ナトリウム
　　　　　　　　１ポリオキシエチレン（４０モル）硬
化ヒマシ油０．５サッカリンナトリウム　　　　　　　
　　０．１アラントイン　　　　　　　　　　　　　０
．１イプシロンアミツカゾロン酸　　　　　　０．０５
（１５） ！−グルタミン酸ナトリウム　　　　　　０．０１％塩
化ナトリウム　　　　　　　　　　　　　３香料　　　
　　　　　　　　　　　　　　３精製水　　　　　　　
　　　　　　　　残〔実施例１０〕　マウスウオッシー エタノール（９０％）　　　　　　　　　２０　％ポリ
オキシエチレン（８０モル）ソルビタンモノラウレート
０．５ポリオキシエチレン（１００モル）硬化ヒマシ油
０．２アラントインクロルヒドロキシアルミニウム　　
　　　００５トラネキザム酸　　　　　　　　　　　　
　０．０５ノーグルタミン酸ナトリウム　　　　　　０
０１塩化ナトリウム　　　　　　　　　　　　２．０塩
化カリウム　　　　　　　　　　　　　０．５香料　　
　　　　　　　　　　　　　　３水　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　残（１６） 〔実施例１１〕　トローチ アラビアゴム　　　　　　　　　　　　　６　％ブドウ
糖　　　　　　　　　　　　　　　　８０アラントイン
ジヒドロキシアルミニウム　　　　　　　　　　　　１
！−グルタミン酸ナトリウム　　　　　　０．１イノシ
ン酸ナトリウム　　　　　　　　　０．０１塩化ナトリ
ウム　　　　　　　　　　　１０香料　　　　　　　　
　　　　　　　　　１ｆｆ製氷　　　　　　　　　　　
　　　　残〔実施例１２〕　チューインガム がムペース　　　　　　　　　　　　　　２０重量部炭
酸カルシζム　　　　　　　　　　　　　２　〃水アメ
　　　　　　　　　　　　　　　１５　〃粉糖　　　　
　　　　　　　　　　　６０　〃アラントインクロルヒ
ドロキシアルミニウム　　　　　０．０３　ｔｔトラネ
キサム酸　　　　　　　　　　　　０．５ｔｔイノシン
酸ナトリウム　　　　　　　　　０．００２　ｔｔ塩化
ナトリウム　　　　　　　　　　　　３．０１香料　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１重量部〔
実施例１３〕　液状口中清涼剤 エタノール　　　　　　　　　　　　３０　％グリセリ
ン　　　　　　　　　　　１５ポリオギシエチレン（８
０モル）硬化ヒマシ油０．５アラントイン　　　　　　
　　　　　　０．１イゾシロンアミノカプロン９　　　
　　　　０．１１−グルタミン酸ナトリウム　　　　　
０．００５塩化ナトリウム　　　　　　　　　　　２．
０塩化カリウム　　　　　　　　　　　　０．３香料　
　　　　　　　　　　　　　　　３．０〔実施例１４〕
固形状口中清涼剤 にノ９−ミント油　　　　　　　　　　　　　１ｇレモ
ン油　　　　　　　　　　　　　　０．２オイグ９ノー
ル　　　　　　　　　　　　　０．１アネトール　　　
　　　　　　　　　０．２カルボン　　　　　　　　　
　　　　０．３Ｆオリス根末　　　　　　　　　　　　
　４キシリツト　　　　　　　　　　　　　　　　７甘
草粉末　　　　　　　　　　　　　３゜ケイヒ粉末　　
　　　　　　　　　　３シヨウキヨウ粉末　　　　　　
　　　２キヨウノ粉末　　　　　　　　　　　　１アラ
ントインジヒドロキシアルミニウム　　　　　０．１！
−グルタミン酸ナトリウム　　　　　ｏ、ｏ　ｏ　ｓ塩
化ナトリウム　　　　　　　　　　　５アラビヤゴム液
　　　　　　　　　　適量固体原料を十分に粉末化し、
混合した後、これに液体原料を加えてよく練り合せ、こ
れを粒状化した。

〔実施例１５〕　ロ腔用ノｆスタ グリセリンモノラウレート　　　　　　３．０チオレイ
ルアルコール　　　　　　　　　５．０ポリエチレング
リコール　　　　　　１５゜０（１９） 白色ワ七１Ｊン　　　　　　　　　　　　　３．０チＮ
−ノやルミトイルグルタミン酸モノナトリウム　　　　
　　　　　　０．５ポリオキシエチレン（６０モル）硬
化ヒマシ油０．５ポリオキシエチレン（８０モル）硬化
ヒマシ油　　　　　　　　０．３ヒドロキシエチルセル
ロース　　　　　　　　　５．０モネリン　　　　　　
　　　　　　　　　　０．０５酢酸トコフエロール　　
　　　　　　　　０．１塩酸クロルヘキシジン　　　　
　　　　　０．０１サツカリンナトリウム　　　　　　
　　　０．２７ラントイン　　　　　　　　　　　　　
３イプシロンアミノカツロン酸　　　　　　　　　１イ
ノシン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　０．３
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３実施例
３〜１５の口腔用組成物は、いずれも優れた防腐力を有
しているものである。

（２０）

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、　有効成分としてアラントイン類及び／又は抗プラ
   スミン剤を含有すると共に矯味剤としてアミノ酸系化合
   物及び／又は核酸系化合物を含有する口腔用組成物にお
   いて、塩化す）　ＩＪウム及び／又は塩化カリウムを配
   合してなることを特徴とする口腔用組成物。 ２、　アラントイン類がアラントイン、アラントインク
   ロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキ
   シアルミニウムから選ばれる１種又は２種以上のもので
   ある特許請求の範囲第１項記載の口腔用組成物。 ３、抗プラスミン剤がトラネキサム酸及び／又はイグシ
   ロンアミノカゾロン酸である特許請求の範囲第１項ル≠
   Ｗ記載の口腔用組成物。 ４、　アミノ酸系化合物がｌ−グルタミン酸及びその塩
   、ｌ−アスノｆラギン酸及びその塩、イがテン酸及びそ
   の塩から選ばれる１種又は２種以上のものである特許請
   求の範囲第１項乃至第３項いずれか記載の口腔用組成物
   。 ５、７ばノ酸系化合物がｌ−グルタミン酸ナトリウムで
   ある特許請求の範囲第４項記載の口腔用組成物。 ６、核酸系化合物がイノシン酸及びその塩、ダアニル酸
   及びその塩から選ばれる１種又は２ｓ以上のものである
   特許請求の範囲第１項乃至第３項いずれか記載の口腔用
   組成物。 ７、　核酸系化合物がイノシン酸ナトリウムである特許
   請求の範囲第６項記載の口腔用組成物。 ８、　塩化ナトリウム及び／又は塩化カリウムの配合量
   が組成物全体の１０〜３０重量％である特許請求の範囲
   第１項乃至第７項いずれか記載の口腔用組成物。