JP2806029B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、抗炎症及び出血防止効果の高いトラネキサ
ム酸と、強力な殺菌作用で歯垢形成を抑制し得るトリク
ロサンとを含有し、歯周疾患の予防に効果的な口腔用組
成物に関する。

従来の技術及び発明が解決しようとする課題 歯周疾患は歯垢中に存在する細菌が原因となって生じ
る炎症性の疾患である。そのため、この歯周疾患の予防
には、細菌の繁殖抑制や炎症の緩和などが有効であり、
例えばトリクロサンの抗菌作用（特開平２−11511号公
報記載）、トラネキサム酸の抗炎症作用（特公昭49−39
818号公報記載）が効果的であることが知られている。

しかし、歯垢は口腔内で絶えず形成され、また、炎症
を起こした組織は、慢性的に影響を受けるという複雑な
様相をたどるため、上述したトラネキサム酸、トリクロ
サンをそれぞれ単独で口腔用組成物に配合するだけでは
歯周疾患予防効果は不十分である。

これに対し、トラネキサム酸とトリクロサンとを併用
し、抗菌・抗炎症の両面から作用させて歯周疾患を予防
する両成分配合の口腔用組成物は非常に効果的なもので
ある。しかしながら、口腔用組成物にトラネキサム酸を
配合するとトラネキサム酸由来の苦味を呈するが、トラ
ネキサム酸及びトリクロサン配合の口腔用組成物では、
トラネキサム酸自体の苦味とは異なるしつこい苦味を呈
し、かつ、味にサッパリ感がなく、使用感が非常に悪い
という問題があった。そこで、使用感の改善が望まれる
が、トラネキサム酸由来の苦味に対して効果的なことが
知られているカルボン及びｌ−メントールの併用系（特
公昭61−29323号公報記載）でも上述のしつこい苦味を
改善することは困難である。

課題を解決するための手段及び作用 本発明者は上記事情に鑑み、トラネキサム酸及びトリ
クロサン併用の口腔用組成物が有する独特のしつこい苦
味及び味のサッパリ感を改善するため鋭意検討を重ねた
結果、トラネキサム酸及びトリクロサンと共に酢酸ｌ−
メンチルを組成物全体の0.002〜0.5重量％、好ましくは
0.005〜0.1重量％配合することにより、意外にも上述し
た独特のしつこい苦味が消えて味もサッパリし、使用感
が非常に良くなること、それ故、抗炎症及び出血防止効
果が高く、かつ、強力な殺菌作用で歯垢形成を抑制し得
る上、優れた使用感を有し、歯周疾患の予防に有用な口
腔用組成物が得られることを知見し、本発明をなすに至
った。

以下、本発明につき更に詳述する。

本発明の口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯磨、粉歯
磨、液状歯磨等の歯磨類、マウスウオッシュ、等の液状
口中清涼剤、トローチ等の固形状口中清涼剤、チューイ
ンガム、口腔用パスタ等として調製されるもので、有効
成分としてトラネキサム酸及びトリクロサンを含有する
と共に、酢酸ｌ−メンチルを併用してなるものである。

ここで、トラネキサム酸及びトリクロサンの配合量は
別に限定されないが、通常、それぞれ全体の0.001〜１
％（重量％、以下同様）、特に0.01〜0.5％が好適であ
る。

また、酢酸ｌ−メンチルの配合量は、全体の0.002〜
0.5％、好ましくは0.005〜0.1％である。配合量が0.002
％より少ないと苦味が十分改善されず、味のサッパリ感
に欠けた組成物となり、また、0.5％より多いと特有の
油っぽさが強くなって味がサッパリせず使用感に劣るも
ので、上記範囲とすることで確実に苦味がなくサッパリ
した味で優れた使用感の組成物を得ることができる。

本発明の口腔用組成物には、トラネキサム酸及びトリ
クロサン以外にその他の有効成分として例えばデキスト
ラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リ
ゾチーム、リテツクエンザイム等の酵素、ソジウムモノ
フルオロホスフェートなどのアクリル金属モノフルオロ
ホスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第１錫等のフ
ッ化物や第１錫化合物、クロルヘキシジン塩類、イプシ
ロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシ
ルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリ
チン塩類、塩化ナトリウム、正リン酸のカリウム塩、ナ
トリウム塩等の水溶性リン酸化合物などの１種又は２種
以上を配合することができる。なお、上記有効成分の配
合量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量とするこ
とができる。

更に、本発明組成物中には、酢酸ｌ−メンチルに加え
てアネトール、オイゲノール、サリチル酸メチル、リナ
ロール、メントール、リモネン、シネオール、シンナミ
ックアルデヒド等の他の香料成分や精油を本発明の効果
に影響を及ぼさない範囲で配合してもよい。

本発明の口腔用組成物は、上述した必須成分以外にそ
の他の任意成分として剤形に応じた適宜な成分を添加
し、通常の方法で調製することができる。例えば歯磨類
の場合は、上記必須成分に加えて研磨剤、粘結剤、粘稠
剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤などが配合される。こ
のような任意成分としては、具体的に第２リン酸カルシ
ウム・２水和物及び無水物、炭酸カルシウム、ピロリン
酸カルシウム、硫酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナト
リウム、無水ケイ酸、含水ケイ酸、アルミノシリケー
ト、アルミナ、水酸化アルミニウム、第３リン酸マグネ
シウム、炭酸マグネシウム、合成樹脂等の１種又は２種
以上の研磨剤が配合され得る（配合量通常全体の10〜90
％、特に練歯磨の場合には20〜60％）。また、粘稠剤と
してソルビット、グリセリン、プロピレングリコール、
1,3−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、
キシリット、マルチット、ラクチット等の１種又は２種
以上を配合し得（配合量通常５〜85％）、粘結剤として
カルボキシメチルセルロースナトリウム、カラゲナン、
アルギン酸ナトリウム、ポリアクリル酸及びその塩、ガ
ム類、ポリビニルアルコール、ヒドロキシエチルセルロ
ースなどの１種又は２種以上を配合し得る（配合量通常
0.3〜５％）。

更に、ソジウムラウリルサルフェート、ラウロイルザ
ルコシネート、α−オレフィンスルホネート、タウレー
ト、ラウリルモノグリセライドサルフェート、ラウリル
モノグリセライドスルホネート、Ｎ−長鎖アシルアミノ
酸塩、石けん等のアニオン活性剤、ラウリン酸ジエタノ
ールアミド、ステアリルモノグリセライド、ショ糖脂肪
酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル、ラクチトール
脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレンソルビタンモノステアレート等のノニオン
活性剤、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ベタイン型、
アミノ酸型等の両性活性剤などの１種又は２種以上の界
面活性剤を配合し得る（配合量通常0.5〜７％） また更に、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、
ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、タウマチン、グリ
チルリチン、ペリラルチンなどの甘味剤、パラベン、安
息香酸ナトリウムなどの防腐剤、その他の成分を配合し
得、例えば練歯磨を製造する場合であれば、上記した所
望の成分を適量の水と練合することにより製造し得る。
なお、防腐剤としてパラベン類を用いる場合、配合量が
0.3％をこえると刺激味が強くなり、使用感が低下する
ため、その配合量は0.2％以下とすることが好ましい。

また、他の口腔用組成物もその種類に応じた素材を用
いて製造することができる。

このようにして得られた組成物は、アルミニウムチュ
ーブ、アルミニウム箔の両面をプラスチック等でラミネ
ートしたラミネートチューブ、プラスチックチューブ、
或いはボトル状容器、エアゾール容器等の所定の容器内
に収容されて使用に供される。

発明の効果 本発明の口腔用組成物は、抗炎症及び出血防止効果が
高く、かつ、強力な殺菌作用で歯垢形成を抑制し得る
上、トラネキサム酸及びトリクロサン由来のしつこい苦
味がなく、サッパリした味で優れた使用感を有するもの
で、歯周疾患の予防に有用である。

以下、実施例及び比較例を示して本発明を具体的に説
明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではな
い。

〔実施例１〜５、比較例１〜９〕 第１表に示す香料成分を配合した下記処方の固形状口
中清涼剤を調製し、その使用感を専門パネルによる官能
試験によって評価した。結果を第１表に示す。処 方 パラチノース 10％ デンプン 30 トラネキサム酸 0.5 トリクロサン 0.5 第１表に示す香料成分 第１表に示す量アラビアゴム液 残 部 100.0％ なお、官能評価は下記基準に従って行なった。

苦 味 ○：苦味なし △：やや苦味が感じられる程度 ×：苦味あり サッパリ感 ○：サッパリ感あり △：ややサッパリ感あり ×：サッパリ感なし 第１表の結果より、トラネキサム酸及びトリクロサン
を併用した口腔用組成物は特有の苦味があり、サッパリ
感に欠けるものであるが、酢酸ｌ−メンチルを全体の0.
002〜0.5％配合すると特有の苦味が消え、サッパリした
味になって使用感が改善されることが確認された。

〔実施例６〕練歯磨 第２リン酸カルシウム・２水和物 43.0％ カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2 プロピレングリコール 2.2 ソルビット液（60％） 23.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.4 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 安息香酸ナトリウム 0.3 トラネキサム酸 0.05 トリクロサン 0.05 酢酸ｌ−メンチル 0.008 ペパーミント油 0.5 アネトール 0.1 スペアミント油 0.3 ストロベリーフレーバー 0.02 サッカリンナトリウム 0.2 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例７〕練歯磨 無水ケイ酸 30.0％ ポリアクリル酸ナトリウム 1.0 ポリエチレングリコール 3.7 ソルビット液（60％） 19.5 グリセリン（85％） 20.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.2 脂肪酸ジエタノールアミド 0.4 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.7 トラネキサム酸 0.5 トリクロサン 0.5 酢酸ｌ−メンチル 0.05 ペパーミント油 0.4 オイゲノール 0.1 キャラウェイ油 0.05 スピラントール 0.001 ステビオサイド 0.2 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例８〕練歯磨 ジルコニウム結合ケイ酸塩 21.5％ カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2 プロピレングリコール 1.8 ソルビット液（60％） 48.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 トラネキサム酸 0.1 トリクロサン 0.02 酢酸ｌ−メンチル 0.05 ｌ−メントール 0.5 サリチル酸メチル 0.1 アネトール 0.1 キャラウェイ油 0.01 ジンジャーエキストラクト 0.005 サッカリンナトリウム 0.05 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例９〕練歯磨 水酸化アルミニウム 38.5％ カラギーナン 1.0 ポリエチレングリコール 1.0 ソルビット液（60％） 28.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 ショ糖脂肪酸エステル 0.5 デキストラナーゼ 0.1 トラネキサム酸 0.1 トリクロサン 0.05 酢酸ｌ−メンチル 0.008 ｌ−メントール 0.7 サリチル酸メチル 0.4 ペパーミント油 0.1 オレンジ油 0.05 カルボン 0.05 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例10〕練歯磨 炭酸カルシウム 50.0％ グリセリン（85％） 20.0 カラギーナン 0.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.8 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 トラネキサム酸 0.2 トリクロサン 0.2 酢酸ｌ−メンチル 0.1 ｌ−メントール 0.5 スペアミント油 0.1 アニス油 0.1 レモン油 0.05 サッカリンナトリウム 0.04 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例11〕潤製歯磨 炭酸カルシウム 68.0％ ソルビット液（60％） 5.0 グリセリン（85％） 7.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.4 安息香酸ナトリウム 0.5 トラネキサム酸 0.04 トリクロサン 0.02 酢酸ｌ−メンチル 0.02 ｌ−メントール 0.2 ペパーミント油 0.1 コリアンダー油 0.02 ローズマリーエキストラクト 0.005 ステビオサイド 0.1 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例12〕液状歯磨 グリセリン（85％） 34.0％ プロピレングリコール 5.0 ポリアクリル酸ナトリウム 3.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 エタノール 3.5 トラネキサム酸 2.5 トリクロサン 2.0 酢酸ｌ−メンチル 0.02 ｌ−メントール 5.0 サッカリンナトリウム 0.08 シネオール 0.5 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例13〕洗口剤 リン酸２ナトリウム 0.3％ クエン酸 0.3 グリセリン（85％） 19.0 イソプロピルアルコール 18.0 ソルビタンモノオレエート 5.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 グルコン酸クロルヘキシジン 0.1 トラネキサム酸 0.05 トリクロサン 0.05 硫酸ｌ−メンチル 0.05 ペパーミント油 0.5 メロンフレーバー 0.01 アネトール 0.05 サッカリンナトリウム 0.05 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例14〕マウスウオッシュ エタノール（90％） 20.0％ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5 トラネキサム酸 0.05 トリクロサン 0.1 酢酸ｌ−メンチル 0.2 ｌ−メントール 0.4 アネトール 0.1 スペアミント油 0.1 サリチル酸メチル 0.05 ブルーベリーフレーバー 0.01 ステビオサイド 0.1 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例15〕トローチ アラビアゴム 6.5％ ブドウ糖 70.0 ゼラチン 3.5 デキストラナーゼ 0.1 グルコン酸クロルヘキシジン 0.01 トラネキサム酸 0.1 トリクロサン 0.05 酢酸ｌ−メンチル 0.05 ペパーミント油 0.1 スペアミント油 0.1 ストロベリーフレーバー 0.05 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例16〕口腔用パスタ ポリオキシエチレンモノステアレート 2.0％ ソルビタンモノオレエート 2.0 セチルアルコール 2.0 パルミチルアルコール 3.0 プロピレングリコール 15.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 5.0 ゼラチン 1.0 塩化リゾチーム 5000単位/g 塩酸クロルヘキシジン 0.01 トラネキサム酸 0.1 トリクロサン 0.5 酢酸ｌ−メンチル 0.1 ｌ−メントール 0.5 パイナップルフレーバー 0.05 カモミール油 0.001精製水 残 計 100.0％ 〔実施例17〕チューインガム ガムベース 40.0％ 炭酸カルシウム 2.0 水アメ 15.0 粉 糖 40.0 デキストラナーゼ 0.1 トラネキサム酸 0.5 トリクロサン 0.8 酢酸ｌ−メンチル 0.05 ペパーミント油 0.1 サリチル酸エチル 0.02 パラチノース 1.0 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例18〕固形状口中清涼剤 乳 糖 10.0％ デンプン 41.55 甘草粉末 5.0 アラビアゴム液 40.0 トラネキサム酸 1.0 トリクロサン 0.5 酢酸ｌ−メンチル 0.1 ペパーミント油 0.1 スピラントール 0.001 タイム油 0.05 ヘルナンズルチン 0.03 計 100.0％ 〔実施例19〕うがい用錠剤 炭酸水素ナトリウム 54.0％ 第２リン酸ナトリウム 10.0 ポリエチレングリコール 3.0 オレイン酸 0.1 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.1 塩酸クロルヘキシジン 0.05 アラントイン 0.1 クエン酸 17.0 トラネキサム酸 1.0 トリクロサン 1.0 酢酸ｌ−メンチル 0.01 ｌ−メントール 0.3 スペアミント油 0.1 アネトール 0.1 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例20〕粉歯磨 第２リン酸カルシウム・２水和物 50.0％ 炭酸カルシウム 30.0 グリセリン（85％） 10.0 α−オレフィンスルフォネート 1.0 デキストラン 0.5 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.1 トラネキサム酸 0.1 トリクロサン 0.1 酢酸ｌ−メンチル 0.05 ペパーミント油 0.4 バナナフレーバー 0.05 サッカリンナトリウム 0.1 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例21〕口中清涼剤（液状） エタノール 50.0％ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 3.0 グリセリン（95％） 15.0 トラネキサム酸 0.05 トリクロサン 0.05 酢酸ｌ−メンチル 0.01 ｌ−メントール 0.8 アネトール 0.2 ステビオサイド 0.5 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例22〕練歯磨 ゼオライト 20.0％ プロピレングリコール 2.0 ソルビット 20.0 グリセリン 40.0 サッカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフェート 1.0 ショ糖ラウリン酸モノエステル 1.0 ラクチトールモノラウレート 1.0 カラゲナン 0.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.5 塩酸クロルヘキシジン 0.01 トラネキサム酸 0.05 トリクロサン 0.07 ｌ−メントール 0.4 酢酸ｌ−メンチル 0.05 オイゲノール 0.1 ペパーミント油 0.2 ブラックペパーエキストラクト 0.01 サッカリンナトリウム 0.15 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例23〕液状歯磨 ジルコノシリケート 10.0％ 沈降性シリカ 10.0 グリセリン 20.0 プロピレングリコール 2.0 ポリアクリル酸ナトリウム 0.3 キサンタンガム 0.1 ソルビット 25.0 サッカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフェート 0.8 Ｎ−ラウロイル−Ｎ−メチルタウリンナトリウム 0.8 ポリグリセリンラウリン酸エステル 2.0 ブリリアントブルー 微 量 フッ化ナトリウム 0.2 トラネキサム酸 0.05 トリクロサン 0.01 ｌ−メントール 0.2 酢酸ｌ−メンチル 0.008 オイゲノール 0.05 ピメント油 0.05 シネオール 0.1 精製水 残 計 100.0％ 〔実施例24〕口腔用パスタ グリセリン（85％） 20.0％ ポリアクリル酸ナトリウム 2.0 ポリグリセリンラウリン酸エステル 2.0 サッカリンナトリウム 0.2 ソジウムラウリルサルフェート 1.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.2 安息香酸ナトリウム 0.5 中和剤 1.0 トラネキサム酸 0.05 トリクロサン 0.05 ｌ−メントール 0.2 酢酸ｌ−メンチル 0.1 カルボン 0.1 ウィンターグリーン油 0.05 カルダモン油 0.01 精製水 残 計 100.0％

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.⁶，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】トラネキサム酸及びトリクロサンを含有す
   る口腔用組成物に酢酸ｌ−メンチルを全体の0.002〜0.5
   重量％配合してなることを特徴とする口腔用組成物。