JP2001172146A

JP2001172146A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JP2001172146A
Application number: JP36230999A
Authority: JP
Inventors: Hisato Yonekura; 壽人米倉; Masao Kakehi; 雅夫掛樋
Original assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1999-12-21
Filing date: 1999-12-21
Publication date: 2001-06-26

Abstract

(57)【要約】【課題】象牙質知覚過敏を抑制し、且つ使用感に優れた
口腔用組成物の提供を目的とする。【解決手段】組成物に対するカリウム濃度が０．２〜
５．８重量％であるカリウム塩及び組成物に対するアル
ミニウム濃度が０．００４〜０．０７４重量％であるア
ルミニウム塩を含有する口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、象牙質知覚過敏症
の予防及び治療に優れ、良好な使用感を有する口腔用組
成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】象牙質知覚過敏症とは、う触や歯の咬
耗、摩耗および歯肉の退縮などの原因により歯のエナメ
ル質またはセメント質が消失し、象牙質が露出するた
め、種々の外来的な刺激により、非常に不快な痛みを生
ずるものである。この痛みは、例えば、砂糖を多く含む
食品や酸味の強い果物等を摂取した時、冷水飲料時、歯
磨き時などに生じ、日常の食生活にかなりの支障をきた
すものである。このため、従来より象牙質知覚過敏症の
予防及び治療に関しては数多くの研究がされている。例
えば、象牙質知覚過敏症の予防及び治療に有効な成分と
して、カリウム塩、ストロンチウム塩、塩化亜鉛、アル
ミニウム塩等が報告されている。

【０００３】特に、カリウム塩は、細胞外カリウムイオ
ン濃度の増加による感覚神経活性低下作用により、感覚
神経を鈍麻させ、知覚過敏による痛みを緩和することが
知られている。また、アルミニウム塩は、象牙細管を狭
窄又は閉塞することにより、刺激が歯髄の神経に伝わる
ことを防ぐことが知られている。

【０００４】しかしながら、これら成分を含む組成物
は、象牙質知覚過敏症の予防及び治療に有効な量を使用
した場合に、渋みを強く感じる、舌が痺れる等の問題が
あり、改善が求められていた。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、使用感に優
れ、且つ象牙質知覚過敏症を有効に予防及び治療するこ
とができる口腔用組成物の提供を目的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明は、以下の口腔用
組成物を提供するものである。項１．組成物に対するカ
リウム濃度が０．２〜５．８重量％であるカリウム塩及
び組成物に対するアルミニウム濃度が０．００４〜０．
０７４重量％であるアルミニウム塩を含有する口腔用組
成物。項２．０．５〜１５重量％の硝酸カリウム及び
０．０５〜０．８重量％の乳酸アルミニウムを含有する
口腔用組成物。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明に係る口腔用組成物は、練
歯磨、潤製歯磨、液状歯磨、液体歯磨（洗口剤）等の歯
磨類、液状、ゲル状、フィルム状等の塗布剤など、特に
練歯磨、液状歯磨、液体歯磨（洗口剤）として用いられ
るものである。

【０００８】本発明に用いるカリウム塩としては、特に
限定されないが、硝酸カリウム、クエン酸カリウム、塩
化カリウム、重炭酸カリウム、硫酸カリウム、炭酸カリ
ウム、シュウ酸カリウム等を使用することができ、これ
らカリウム塩の１種又は２種以上を使用することができ
る。これらカリウム塩の中では、硝酸カリウムが好まし
い。

【０００９】本発明において、上記カリウム塩は、組成
物に対し、特に限定されないが、カリウム濃度として
０．２〜５．８重量％（以下、重量％を単に％と記載す
る）、好ましくは０．３〜４％、さらに好ましくは１．
１〜２．７％含有される。特に、硝酸カリウムを用いる
場合、組成物に対し、硝酸カリウムが、０．５〜１５
％、好ましくは１〜１０％、さらに好ましくは３〜７％
含有される。

【００１０】本発明に用いるアルミニウム塩としては、
特に限定されないが、乳酸アルミニウム、グルコン酸ア
ルミニウム、グリコール酸アルミニウム等のモノカルボ
ン酸アルミニウム、マロン酸アルミニウム、グルタル酸
アルミニウム、リンゴ酸アルミニウム、酒石酸アルミニ
ウム等のジカルボン酸アルミニウム、クエン酸アルミニ
ウム等のトリカルボン酸アルミニウム、クロルヒドロキ
シアルミニウム等を使用することができ、これらアルミ
ニウム塩の１種又は２種以上を使用することができる。
これらアルミニウム塩の中では、乳酸アルミニウムが好
ましい。

【００１１】本発明において、上記アルミニウム塩は、
組成物に対し、特に限定されないが、アルミニウム濃度
として、０．００４〜０．０７４％、好ましくは０．０
０９〜０．０６５％、さらに好ましくは０．０２８〜
０．０５６％含有される。ただし、研磨剤として使用さ
れる水酸化アルミニウム、アルミナ、水和アルミナ、ケ
イ酸アルミニウムなどの不溶性アルミニウム化合物は、
このアルミニウム濃度に寄与しない。特に、乳酸アルミ
ニウムを用いる場合、組成物に対し、乳酸アルミニウム
が、０．０５〜０．８％、好ましくは０．１〜０．７
％、さらに好ましくは０．３〜０．６％含有される。

【００１２】本発明の口腔用組成物のｐＨは、ｐＨ４〜
１０、好ましくは５〜８である。

【００１３】本発明の口腔用組成物には、組成物の形
態、使用目的等に応じ、適宜研磨剤、粘結剤、湿潤剤、
発泡剤、防腐剤、甘味剤等の成分を配合することができ
る。

【００１４】研磨剤としては、無水ケイ酸、水酸化アル
ミニウム、第２リン酸カルシウム２水和物及び無水物、
第１リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、炭酸カ
ルシウム、ピロリン酸カルシウム、酸化チタン、アルミ
ナ、水和アルミナ、沈降性シリカ、その他のシリカ系研
磨剤、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウ
ム、不溶性メタリン酸カリウム、第３リン酸マグネシウ
ム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ベントナイ
ト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂等が例示され、これ
らの１種又は２種以上を使用することができる。その配
合量は本発明の口腔用組成物の形態、使用目的等に応じ
適宜選択される。例えば、練歯磨には１０〜６０％、液
状歯磨には０〜３０％配合することができる。

【００１５】粘結剤としては、ヒドロキシエチルセルロ
ース、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナト
リウム、メチルセルロース、カルボキシメチルヒドロキ
シエチルセルロースナトリウムなどのセルロース誘導
体、アルギン酸ナトリウムなどのアルカリ金属アルギネ
ート、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キサ
ンタンガム、トラガカントガム、カラヤガム、アラビア
ガムなどのガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリ
ル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニ
ルピロリドンなどの合成粘結剤、ゲル化性シリカ、ゲル
化性アルミニウムシリカ、ビーガム、ラポナイトなどの
無機粘結剤等が例示され、これらの１種又は２種以上を
使用することができる。その配合量は本発明の口腔用組
成物の形態、使用目的等に応じ適宜選択される。例え
ば、練歯磨には０．１〜５％、液状歯磨には０〜５％、
液体歯磨及び洗口剤には０〜５％配合することができ
る。

【００１６】湿潤剤としては、ソルビトール、グリセリ
ン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，
３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポ
リプロピレングリコール、キシリトール、マルチトール
等が例示され、これらの１種又は２種以上を使用するこ
とができる。その配合量は本発明の口腔用組成物の形
態、使用目的等に応じ適宜選択される。例えば、練歯磨
には５〜７０％、液状歯磨には０〜７０％、液体歯磨及
び洗口剤には０〜７０％配合することができる。

【００１７】発泡剤としては、ラウリル硫酸ナトリウ
ム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル基の炭素数
が８〜１８である高級アルキル硫酸エステルの水溶性
塩、水素化ヤシ油脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリ
ウム等の水溶性の高級脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸
塩、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム等のアルキ
ルアリールスルホン酸塩、高級アルキルスルホン酸塩、
１，２−ジヒドロキシプロパンスルホン酸塩の高級脂肪
酸エステル、Ｎ−ラウロイル、Ｎ−ミリストイル又はＮ
−パルミトイルザルコシンのナトリウム、カリウム又は
エタノールアミン塩等の低級脂肪族アミノカルボン酸化
合物の実質的に飽和の高級脂肪族アシルアミドなどのア
ニオン活性剤、ラウロイルジエタノールアミド等のアル
キロイルエタノールアミド、ショ糖モノ及びジラウレー
ト等の脂肪酸基の炭素数が１２〜１８であるショ糖脂肪
酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル、ラクチトール
脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ステア
リン酸モノグリセライド、ポリオキシエチレンソルビタ
ンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノ
ステアレート、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、エチ
レンオキサイドとプロピレンオキサイドの重合物及びポ
リオキシエチレンポリオキシプロピレンモノラウリルエ
ステル等のポリエチレンオキサイドと脂肪酸、脂肪アル
コール、多価アルコール及びポリプロピレンオキサイド
との縮合生成物などのノニオン活性剤、ベタイン系、ア
ミノ酸系などの両性活性剤等が例示され、これらの１種
又は２種以上を使用することができる。その配合量は本
発明の口腔用組成物の形態、使用目的等に応じ適宜選択
される。例えば、練歯磨には０〜５％、液状歯磨には０
〜５％、液体歯磨及び洗口剤には０〜５％配合すること
ができる。

【００１８】防腐剤としては、パラオキシ安息香酸メチ
ル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プ
ロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、安息香酸ナトリウ
ム、低級脂肪酸モノグリセライド等が例示され、これら
の１種又は２種以上を使用することができる。その配合
量は本発明の口腔用組成物の形態、使用目的等に応じ適
宜選択される。例えば、練歯磨には０〜２％、液状歯磨
には０〜２％、液体歯磨及び洗口剤には０〜２％配合す
ることができる。

【００１９】また、本発明の口腔用組成物には、サッカ
リンナトリウム、キシリトール、ステビオサイド、ネオ
ヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリ
ラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニン
メチルエステル、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒ
ド、ショ糖、乳糖、果糖、サイクラミン酸ナトリウムな
どの甘味剤、ウインターグリーン油、スペアミント油、
ペパーミント油、サッサフラス油、丁字油、ユーカリ油
などの香料、ゼラチン、ペプトン、アルギニン塩酸塩、
アルブミン、カゼイン、増白剤、シリコーン、色素等の
１種又は２種以上を配合することができる。その配合量
は本発明の口腔用組成物の形態、使用目的等に応じ適宜
選択される。

【００２０】さらに、本発明の口腔用組成物には、イプ
シロンアミノカプロン酸、トラネキサム酸、デキストラ
ナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾ
チーム、溶菌酵素、リテックエンザイム等の酵素、クロ
ルヘキシジン塩類、ジヒドロコレステロール、アラント
イン及びその塩、塩化ナトリウム、ヒノキチオール、グ
リチルリチン酸及びその塩類、グリチルレチン酸、クロ
ロフィル、カロペプタイド、モノフルオロリン酸塩、フ
ッ化ナトリウム等のフッ化物、酢酸トコフェロール（ビ
タミンＥ）等のビタミン類、歯石防止剤、塩化セチルピ
リジニウム等の殺菌・抗菌剤、歯垢阻止剤などの公知の
有効成分を１種又は２種以上配合することができる。そ
の配合量は本発明の口腔用組成物の形態、使用目的等に
応じ適宜選択される。

【００２１】本発明の口腔用組成物は、組成物の形態、
使用目的等に応じ、常法により製造することができる。

【００２２】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、使用感に優
れ、且つ象牙質知覚過敏症を有効に予防及び治療するこ
とができる。

【００２３】

【実施例】以下、実施例を示し、本発明をさらに詳細に
説明するが、本発明は下記の実施例に限定されるもので
はない。実施例１〜２及び比較例１〜４表１に示す処方の練歯磨を製造し、各練歯磨の知覚過敏
抑制及び使用感を評価した。知覚過敏抑制評価各練歯磨を象牙質知覚過敏症の症状のある人１０名に約
４週間使用させ、下記基準により評価した。 ○：痛みを感じなくなり、改善した。 △：痛みは少しはあるが、ある程度改善した。 ×：使用前と変わらず痛みを感じ、改善しない。使用感評価各練歯磨を象牙質知覚過敏症の症状のある人１０名に使
用させ、その際の味・渋み等の官能的な使用感を下記基
準により評価した。 ○：渋みを全く感じず、使用感に問題なし。 △：渋みを感じ、使用感に少し問題あり。 ×：渋みを強く感じ、使用感に問題あり。

【００２４】

【表１】

【００２５】実施例１実施例２比較例１比較例２比較例３比較例４知覚過敏抑制評価 ○ ○ △ △ ○ ○使用感評価 ○ ○ ○ ○ △ × 総合評価 ○ ○ △ △ △ × 評価の結果、実施例１及び２の口腔用組成物では、知覚
過敏抑制が改善され、且つ使用感に問題はなかったが、
比較例１〜４の口腔用組成物は、使用感評価及び知覚過
敏抑制評価の両者を同時に満足するものではなかった。実施例３以下の処方に従い、常法により口腔用組成物を製造し
た。処方１練歯磨％硝酸カリウム６．５乳酸アルミニウム０．４モノフルオロリン酸ナトリウム０．６酢酸トコフェロール０．５塩化セチルピリジニウム０．０５無水ケイ酸３０．０カルボキシメチルセルロースナトリウム１．２グリセリン２０．０プロピレングリコール１０．０ラウリル硫酸ナトリウム１．２ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１．０安息香酸ナトリウム０．２香料１．２精製水残部（pH６．５に調整）１００．０処方２液状歯磨％硝酸カリウム７．０乳酸アルミニウム０．６モノフルオロリン酸ナトリウム０．７ヒノキチオール０．１無水ケイ酸１５．０キサンタンガム１．０ソルビトール２０．０グリセリン１０．０ラウリル硫酸ナトリウム０．８エタノール１．０パラオキシ安息香酸メチル０．１香料０．８精製水残部（pH６．０に調整）１００．０処方３液体歯磨（洗口剤）％硝酸カリウム３．０乳酸アルミニウム０．３塩化セチルピリジニウム０．０５ソルビトール１０．０グリセリン１０．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油０．５エタノール２．０パラオキシ安息香酸プロピル０．２香料０．５精製水残部（pH６．５に調整）１００．０

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続きＦターム(参考） 4C083 AB081 AB082 AB172 AB221 AB472 AC122 AC132 AC312 AC432 AC482 AC692 AC782 AC931 AC932 AD092 AD352 AD552 AD662 CC41 DD22 DD23 EE38

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】組成物に対するカリウム濃度が０．２〜
５．８重量％であるカリウム塩及び組成物に対するアル
ミニウム濃度が０．００４〜０．０７４重量％であるア
ルミニウム塩を含有する口腔用組成物。
【請求項２】０．５〜１５重量％の硝酸カリウム及び
０．０５〜０．８重量％の乳酸アルミニウムを含有する
口腔用組成物。