JPH11246338A - 抗老化剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚のハリや弾力を保持し、若々しい肌の状
態を維持することのできる抗老化剤を提供する。 【解決手段】 ムラサキ（学名：Lithospermum erythro
rhizon Siebold et Zuccarini ）の溶媒抽出物を配合す
る。ムラサキ抽出物はエラスターゼ阻害作用を有し、肌
の老化を防ぐ。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、抗老化剤に関し、
さらに詳しくは、エラスターゼ阻害作用を有し、皮膚の
ハリや弾力を保持し、若々しい肌の状態を維持すること
のできる抗老化剤に関する。本発明の抗老化剤は、基礎
化粧品をはじめ、メイクアップ化粧品、頭髪用化粧品、
浴剤などに好適に使用しうるものである。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】従
来、抗老化剤の必要性に考慮されてきていたが、老化に
関するメカニズム、定義などが明らかではなかったた
め、一般的には、肌の潤いとして保湿状態の計測や肌の
弾力の計測を行ったり、肌の色を視覚的に観察して判定
してきた。ところが近年、老化に関する研究が進めら
れ、皮膚老化の原因としてはマクロ的にみれば加齢が重
要な因子であり、さらに乾燥、酸化、太陽光（紫外線）
による影響等も皮膚老化に関わる直接的な因子として挙
げられてきている。皮膚老化の具体的な現象としては、
皮膚真皮におけるコラーゲンやエラスチンの減少、ヒア
ルロン酸をはじめとするムコ多糖類の減少、紫外線によ
る細胞の損傷などが知られている。このうちエラスチン
は、互いに架橋を作って組織の弾性に寄与しているもの
であるが、紫外線暴露や加齢により、エラスチン破壊酵
素であるエラスターゼが過剰発現することによってエラ
スチンが変性・破壊されることが、皮膚の弾力性低下に
つながると考えられている。従って、エラスターゼの働
きを抑えて、皮膚に弾力やハリを与えるエラスチンの変
性・破壊を防止することが皮膚の老化防止に重要であ
る。即ち、本発明は、エラスターゼの活性を抑えて皮膚
のハリ・弾力を回復・維持することで、皮膚の老化を防
止し、若々しい肌の状態を維持する効果を奏する抗老化
剤を提供することを目的とする。

【０００３】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
に鑑み、広く種々の物質についてエラスターゼ阻害活性
を調べた結果、ムラサキ科（Borginaceae ）植物のムラ
サキ（学名：Syzygiumaromaticum Merr-ill et Zuccari
ni)の溶媒抽出物が優れたエラスターゼ阻害活性を有し
ていることを見い出し、本発明を完成するに至った。

【０００４】即ち、本発明は、ムラサキ（学名：Lithos
permum erythrorhizon Siebold etZuccarini）の溶媒抽
出物を有効成分とすることを特徴とする抗老化剤であ
る。

【０００５】以下、本発明の構成について詳細に説明す
る。本発明に用いられるムラサキ科（Borginaceae ）植
物のムラサキ（学名：Lithospermum erythrorhizon Sie
bold et Zuccarini ）抽出物は、シコンエキスとも言う
が、上記植物の根から抽出溶媒と共に浸漬または加熱還
流した後、濾過し、濃縮して得られる。本発明に用いら
れる抽出溶媒は、通常抽出に用いられる溶媒であれば何
でもよく、特にメタノール、エタノールあるいは１，３
−ブチレングリコール等のアルコール類、含水アルコー
ル類、アセトン、酢酸エチルエステル等の有機溶媒を単
独あるいは組み合わせて用いることができる。

【０００６】本発明におけるムラサキの抽出物の配合量
は、外用剤全量中、乾燥物として０．０００５〜２０．
０重量％、好ましくは０．００１〜１０．０重量％であ
る。０．０００５重量％未満であると、本発明でいう効
果が十分に発揮されず、２０．０重量％を超えると製剤
化が難しいので好ましくない。また、１０．０重量％以
上配合してもさほど大きな効果の向上はみられない。

【０００７】本発明に用いられるムラサキ抽出物は、ヒ
トの肌に対してすぐれたエラスターゼ阻害活性を奏する
ものであるので、該ムラサキ抽出物が配合された抗老化
剤は、肌の老化を防ぎ、若々しく健康な肌の状態を維持
しうるものである。

【０００８】本発明の抗老化剤には、上記必須成分以外
に、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成
分、例えば、美白剤、保湿剤、酸化防止剤、油性成分、
紫外線吸収剤、界面活性剤、増粘剤、アルコール類、粉
末成分、色材、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等を必要
に応じて適宜配合することができる。

【０００９】その他、エデト酸二ナトリウム、エデト酸
三ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリ
ウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸等の金属封鎖
剤、カフェイン、タンニン、ベラパミル、トラネキサム
酸およびその誘導体、甘草抽出物、グラブリジン、火棘
の果実の熱水抽出物、各種生薬、酢酸トコフェロール、
グリチルリチン酸およびその誘導体またはその塩等の薬
剤、ビタミンＣ、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、
アスコルビン酸グルコシド、アルブチン、コウジ酸等の
他の美白剤、グルコース、フルクトース、マンノース、
ショ糖、トレハロース等の糖類なども適宜配合すること
ができる。

【００１０】本発明は、外皮に適用される化粧料、医薬
部外品等、特に好適には化粧料に広く適用することが可
能であり、その剤型も水溶液系、可溶化系、乳化系、粉
末系、油液系、ゲル系、軟膏系、エアゾール系、水−油
２層系、水−油−粉末３層系等、幅広い剤型を採り得
る。すなわち、基礎化粧品であれば、洗顔料，化粧水，
乳液、クリーム、ジェル、エッセンス（美容液）、パッ
ク、マスク等の形態に、上記の多様な剤型において広く
適用可能である。また、メーキャップ化粧品であれば、
ファンデーション等、トイレタリー製品としてはボディ
ソープ、石けん等の形態に広く適用可能である。さら
に、医薬部外品であれば、各種の軟膏剤等の形態に広く
適用が可能である。そして、これらの剤型及び形態に、
本発明の抗老化剤の採り得る形態が限定されるものでは
ない。

【００１１】

【実施例】次に、本発明の抗老化剤を実施例に基づいて
さらに詳細に説明するが、本発明はかかる実施例のみに
限定されるものではない。配合量は重量％である。実施
例に先立ち、本発明の植物抽出物のエラスターゼ阻害活
性に関する試験方法とその結果について説明する。

【００１２】１．試料の調製 ムラサキ２００ｇに精製水４００ｇ及びエタノール６０
０ｇを加え、５０℃にて加熱溶解させる。冷後濾過し溶
媒抽出した抽出物２ｇを得た。この抽出物をＤＭＳＯに
２％溶かし、この溶液を希釈して濃度を調整し、これを
用いて以下の実験を行った。

【００１３】２．エラスターゼ阻害活性に関する試験方
法とその結果 エラスターゼ活性測定はFujie らの方法に従って、以下
の通り行った。また、反応用緩衝液として、０．１Ｍ
ＨＥＰＥＳ、０．５Ｍ ＮａＣｌ（ｐＨ７．４）を用い
て行った。エラスターゼ基質として、Methoxy-succinyl
-alanyl-alanyl-prolyl-valine-p-nitroanilide （ＢＡ
ＣＨＥＭＦＥＩＮＣＨＥＭＩＫＡＬＩＥＮ ＡＧ）を、
８０ｍＭになるようにＤＭＳＯに溶解し、２０μｌづつ
分注して冷凍保存（−８０℃）した。使用時には、反応
緩衝液で、８ｍＭになるように希釈して使用した。エラ
スターゼはヒト白血球由来のエラスターゼ（ＥＬＡＳＴ
ＩＮ ＰＲＯＤＵＣＴ ＣＯ.,ＩＮＣ. ）を使用し、２
００μｇ／ｍｌになるように反応緩衝液に溶解し、１０
μｌづつ分注して冷凍保存（−８０℃）した。使用時に
は、反応緩衝液で５μｇ／ｍｌになるように希釈して使
用した。９６穴プレート（ＣＯＲＮＩＮＧ 25860）に、
それぞれ、８ｍＭのエラスターゼ基質を２５μｌづつ分
注し、さらに５０μｌの阻害剤を添加した。次に、氷上
で５μｇ／ｍｌのエラスターゼを２５μｌ加えて、直ち
に３７℃で２０分間インキュベーションした。その後、
４１５ｎｍで吸光度を測定した。ただし、阻害率は以下
の関数による。

【００１４】

【数１】阻害率( ％) ＝１００−（阻害物質存在下／阻
害物なし）×１００

【００１５】その結果を図１に表示した。また、参考例
として、エラスターゼ阻害活性を示す生体内物質、牛胎
児血清（ＧＩＢＣＯ社製）についても上記と同様の試験
を行い比較した。その結果を併せて図１に示す。

【００１６】以下に、種々の剤型の本発明による抗老化
剤の配合例を実施例として説明する。

【００１７】 実施例１ クリーム （処方） ステアリン酸 ３．０ 重量％ ステアリルアルコール ５．０ イソプロピルミリステート １８．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ３．０ プロピレングリコール １０．０ ムラサキ抽出物 ０．０１ 苛性カリ ０．２ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ 防腐剤 適量 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールとムラサ
キ抽出物と苛性カリを加え溶解し、加熱して７０℃に保
つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保
つ（油相）。水相に油相を徐々に加え、全部加え終わっ
てからしばらくその温度に保ち反応を起こさせる。その
後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜながら
３０℃まで冷却する。

【００１８】 実施例２ クリーム （処方） ステアリン酸 ２．０ 重量％ ステアリルアルコール ７．０ 水添ラノリン ３．０ スクワラン ４．０ ２−オクチルドデシルアルコール ６．０ ポリオキシエチレン（２５モル）セチルアルコールエーテル ３．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ プロピレングリコール ６．０ ムラサキ抽出物 ０．０５ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ エチルパラベン ０．３ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え予備
乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくか
きまぜながら３０℃まで冷却する。

【００１９】 実施例３ クリーム （処方） 固形パラフィン ５．０ 重量％ ミツロウ １０．０ ワセリン １５．０ 流動パラフィン ４１．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノラウリン酸エステル ２．０ 石けん粉末 ０．１ 硼砂 ０．２ ムラサキ抽出物 ０．１ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ エチルパラベン ０．３ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱
溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相をかきまぜ
ながら徐々に加え反応を行う。反応終了後、ホモミキサ
ーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃ま
で冷却する。

【００２０】 実施例４ 乳液 （処方） ステアリン酸 ２．５ 重量％ セチルアルコール １．５ ワセリン ５．０ 流動パラフィン １０．０ ポリオキシエチレン（１０モル）モノオレイン酸エステル ２．０ ポリエチレングリコール１５００ ３．０ トリエタノールアミン １．０ カルボキシビニルポリマー ０．０５ （商品名：カーボポール941 ，B.F.Goodrich Chemical company ） ムラサキ抽出物 ３．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ エチルパラベン ０．３ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマ
ーを溶解する（Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチ
レングリコール１５００とトリエタノールアミンを加
え、加熱溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混
合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を
加え予備乳化を行い、Ａ相を加えホモミキサーで均一乳
化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００２１】 実施例５ 乳液 （処方） マイクロクリスタリンワックス １．０ 重量％ 密ロウ ２．０ ラノリン ２０．０ 流動パラフィン １０．０ スクワラン ５．０ ソルビタンセスキオレイン酸エステル ４．０ ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノオレイン酸エステル １．０ プロピレングリコール ７．０ ムラサキ抽出物 １０．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ エチルパラベン ０．３ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し、加
熱融解して７０℃に保つ（油相）。油相をかきまぜなが
らこれに水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化
する。乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００２２】 実施例６ ゼリー （処方） 重量％ 95% エチルアルコール １０．０ ジプロピレングリコール １５．０ ポリオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコールエーテル ２．０ カルボキシビニルポリマー １．０ （商品名：カーボポール940 ，B.F.Goodrich Chemical company ） 苛性ソーダ ０．１５ Ｌ−アルギニン ０．１ ムラサキ抽出物 ７．０ 2-ヒドロキシ-4- メトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム ０．０５ エチレンジアミンテトラアセテート・３ナトリウム・２水 ０．０５ メチルパラベン ０．２ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にカーボポール９４０を均一に溶
解し、一方、９５％エタノールにムラサキ抽出物、ポリ
オキシエチレン（５０モル）オレイルアルコールエーテ
ルを溶解し、水相に添加する。次いで、その他の成分を
加えたのち苛性ソーダ、Ｌ−アルギニンで中和させ増粘
する。

【００２３】 実施例７ 美容液 （処方） 重量％ （Ａ相） エチルアルコール（95% ） １０．０ ポリオキシエチレン（２０モル）オクチルドデカノール １．０ パントテニールエチルエーテル ０．１ ムラサキ抽出物 １．５ メチルパラベン ０．１５ （Ｂ相） 水酸化カリウム ０．１ （Ｃ相） グリセリン ５．０ ジプロピレングリコール １０．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ カルボキシビニルポリマー ０．２ （商品名：カーボポール940 ，B.F.Goodrich Chemical company ） 精製水 残余 （製法）Ａ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ｃ相にＡ
相を加えて可溶化する。次いでＢ相を加えたのち充填を
行う。

【００２４】 実施例８ パック 重量％ （処方） （Ａ相） ジプロピレングリコール ５．０ ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油 ５．０ （Ｂ相） ムラサキ抽出物 ０．０１ オリーブ油 ５．０ 酢酸トコフェロール ０．２ エチルパラベン ０．２ 香料 ０．２ （Ｃ相） 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ ポリビニルアルコール １３．０ （ケン化度９０、重合度２，０００） エタノール ７．０ 精製水 残余 （製法）Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ
相にＢ相を加えて可溶化する。次いでこれをＣ相に加え
たのち充填を行う。

【００２５】 実施例９ 固形ファンデーション （処方） 重量％ タルク ４３．１ カオリン １５．０ セリサイト １０．０ 亜鉛華 ７．０ 二酸化チタン ３．８ 黄色酸化鉄 ２．９ 黒色酸化鉄 ０．２ スクワラン ８．０ イソステアリン酸 ４．０ モノオレイン酸ＰＯＥソルビタン ３．０ オクタン酸イソセチル ２．０ ムラサキ抽出物 １．０ 防腐剤 適量 香料 適量 （製法）タルク〜黒色酸化鉄の粉末成分をブレンダーで
十分混合し、これにスクワラン〜オクタン酸イソセチル
の油性成分、ムラサキ抽出物、防腐剤、香料を加え良く
混練した後、容器に充填、成型する。

【００２６】 実施例１０ 乳化型ファンデーション（クリームタイプ） （処方） 重量％ （粉体部） 二酸化チタン １０．３ セリサイト ５．４ カオリン ３．０ 黄色酸化鉄 ０．８ ベンガラ ０．３ 黒色酸化鉄 ０．２ （油相） デカメチルシクロペンタシロキサン １１．５ 流動パラフィン ４．５ ポリオキシエチレン変性ジメチルポリシロキサン ４．０ （水相） 精製水 ５０．０ １，３−ブチレングルコール ４．５ ムラサキ抽出物 １．５ ソルビタンセスキオレイン酸エステル ３．０ 防腐剤 適量 香料 適量 （製法）水相を加熱撹拌後、十分に混合粉砕した粉体部
を添加してホモミキサー処理する。更に加熱混合した油
相を加えてホモミキサー処理した後、撹拌しながら香料
を添加して室温まで冷却する。

【００２７】比較例１ 実施例１０の処方中のムラサキ抽出物を水に置換して調
製したものを比較例１とした。実施例１０、比較例１で
得られた各化粧料について、それぞれ以下に示すモニタ
ーテストを行った。その結果を表１に示す。

【００２８】モニターテスト 無作為に抽出した年齢２５〜５７歳の健常な成人女性１
００名を被験者とし、各化粧料を顔面の皮膚に連日１カ
月間使用したのちの、シワ、小ジワに対する改善効果に
ついて調べた。

【００２９】（イ）シワ・小ジワに対する効果 皮膚の状態を目視にて観察し、以下の評価基準に基づい
て評価した。 （評価基準） Ａ：きれいに消えた。 Ｂ：少し目立たなくなった。 Ｃ：変化がない。 Ｄ：少し増えた。 Ｅ：増えた。

【００３０】（ロ）肌のハリ・タルミに対する効果 皮膚の状態を目視にて観察し、以下の評価基準に基づい
て評価した。 （評価基準） Ａ：非常に改善された。 Ｂ：改善された。 Ｃ：変化がない。 Ｄ：やや目立つようになった。 Ｅ：目立つようになった。

【００３１】なお、かかるモニターテストにおいて、実
施例１０、比較例１で得られた化粧料を用いた際に、皮
膚に異常が生じた被験者は１名もなかった。

【００３２】

【表１】 ──────────────────────────────────── シワ・小ジワに ハリ・タルミに 対する効果（人） 対する効果（人） ─────────────── ────────────── Ａ Ｂ Ｃ Ｄ Ｅ Ａ Ｂ Ｃ Ｄ Ｅ ──────────────────────────────────── 実施例10 18 42 31 9 0 12 41 35 12 0 比較例１ 0 31 35 20 14 0 21 61 4 14 ────────────────────────────────────

【００３３】表１に示した結果から明らかなように、実
施例１０で得られた化粧料を用いた場合には、比較例１
で得られた化粧料を用いた場合よりもシワ・小ジワおよ
び肌のハリ・タルミの点で改善されていることが認めら
れる。このことは、ムラサキ抽出物を有効成分として配
合することが極めて有用な処方であることを示してい
る。

【００３４】

【発明の効果】以上説明したように、本発明によれば、
ムラサキ抽出物を有効成分として含むことにより、優れ
た老化防止効果が発揮される抗老化剤が提供され得る。
すなわち、ムラサキ抽出物はエラスターゼ阻害活性を奏
することで、弾力線維であるエラスチンの変性を抑制し
て、弾力があり、シワやたるみのない皮膚を維持するこ
とができ、皮膚の老化を防止し、若々しい肌の状態を維
持するといったすぐれた化粧効果を奏する抗老化剤が提
供される。

【図面の簡単な説明】

【図１】ムラサキ抽出物のエラスターゼ阻害活性を牛胎
児血清と比較して示す図である。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ムラサキ科（Borginaceae ）のムラサキ
   （学名：Lithospermum erythrorhizon Siebold et Zucc
   arini ）の溶媒抽出物を有効成分とすることを特徴とす
   る抗老化剤。
2. 【請求項２】 エラスターゼ阻害剤である請求項１記載
   の抗老化剤。
3. 【請求項３】 ムラサキ科（Borginaceae ）のムラサキ
   （学名：Lithospermum erythrorhizon Siebold et Zucc
   arini ）の溶媒抽出物を含むことを特徴とする老化防止
   用化粧料。