JPH11100323A

JPH11100323A - 外用医薬製剤

Info

Publication number: JPH11100323A
Application number: JP26390797A
Authority: JP
Inventors: Minoru Ueno; 穣上野; Fumio Suzuki; 文雄鈴木; Tomoaki Uozumi; 智聡魚住; Kazu Yamabe; 和山邉
Original assignee: Taiho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taiho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1997-09-29
Filing date: 1997-09-29
Publication date: 1999-04-13

Abstract

(57)【要約】【課題】製剤安定性及び使用感のいずれにも優れた外
用医薬製剤を提供することを目的とする。【解決手段】有効成分が非還元糖とポビドンヨードで
あり、かつアルギン酸アルカリ金属塩が添加されてなる
外用医薬製剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は有効成分が非還元糖
とポビドンヨードである外用医薬製剤に関する。本発明
の外用医薬製剤は、安定で使用感にすぐれた軟膏剤とし
て、例えば褥瘡・皮膚潰瘍治療剤に用いられる。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来か
ら、ポビドンヨードに非還元糖を配合した軟膏製剤は、
非還元糖による創傷治癒作用とポビドンヨードによる殺
菌作用とを有するため、院内処方として褥瘡や熱傷潰
瘍、下腿潰瘍等の皮膚潰瘍の治療薬として広く使用され
ており（病院薬学：Vol.10、No.5、ｐ315-322 (198
4)）、例えば、特公平６−１７２９９号公報、特公平１
−３２２１０号公報及び特開平９−４０５６３号公報等
に、ポビドンヨードと非還元糖とを含有する軟膏製剤が
記載されている。

【０００３】具体的には、上記の特公平１−３２２１０
号公報には、ポビドンヨードと非還元糖とを含有する軟
膏製剤に、緩衝剤、例えば乳酸緩衝液、クエン酸緩衝
液、リン酸緩衝液又はフタル酸緩衝液等を添加し、製剤
のｐＨを３．５〜６に調節することにより安定な組成物
が得られることが記載されている。また、同公報には、
保形剤として、デキストリン、アラビアゴム、プルラ
ン、コンドロイチン硫酸、メチルセルロース、カルボキ
シメチルセルロース等の多糖類又はその誘導体を用いた
とき、当該製剤の安定性に特異的な効果を示し、一般に
使用されている他の保形剤では十分な効果が得られない
か、あるいは却って安定性に悪影響を与える旨が開示さ
れている。

【０００４】しかし、その特異的な効果がどのようなも
のであるか明確にはされていない。さらに、ここで示さ
れている公報には、アルギン酸アルカリ金属塩の添加に
ついては何ら開示されていない。また、特開平９−４０
５６３号公報には、現在臨床上使用されている同一製剤
であるユーパスタコーワ（登録商標、興和株式会社）は
ガーゼ等への伸展性が悪く、使用感がよくないという欠
点を有しており、この欠点を改善するため、グリセリン
を高濃度に含ませることにより伸展性に優れ、使用感に
優れた組成物を得たことが記載されている。

【０００５】しかし、医療現場では、製剤の安定性に加
えて、ガーゼ等への伸展性がより良好で、さらに使用感
のよい製剤が望まれている。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、これらポ
ビドンヨードと非還元糖とを含有する外用医薬製剤の安
定性とガーゼへの伸展性との双方をさらに改善すべく鋭
意研究した結果、これら製剤にアルギン酸アルカリ金属
塩を添加することにより、上記課題が同時に解決される
ことを見いだし、本発明を完成するに至った。

【０００７】すなわち、本発明によれば、有効成分が非
還元糖とポビドンヨードであり、かつアルギン酸アルカ
リ金属塩が添加されてなる外用医薬製剤が提供される。

【０００８】

【発明の実施の形態】本発明に用いられる非還元糖とし
ては、例えば、白糖、精製白糖、シュクロース、グルコ
ース、デキストロース等を挙げることができ、中でも日
本薬局方収載の精製白糖が好ましい。また、ポビドンヨ
ードも日本薬局方収載のものが好ましい。本発明におい
ては、製剤中における非還元糖は５０〜９０w/w ％程
度、より好ましくは６０〜８０w/w ％程度、ポビドンヨ
ードは０．５〜１０w/w ％程度、より好ましくは１〜７
w/w ％程度含有されているものが挙げられる。

【０００９】アルギン酸アルカリ金属塩としては、例え
ばアルギン酸ナトリウム、アルギン酸カリウム等の市販
されている種々のものが挙げられる。なかでも、粘度が
１０〜１０００ｃＰ程度、好ましくは１０〜５００ｃＰ
程度、より好ましくは２０〜３５０ｃＰ程度（１ｇ／１
００ｍｌ、２５℃、Ｂ型粘度計）のもの、さらにはこの
粘度を有するアルギン酸ナトリウムが好ましい。アルギ
ン酸アルカリ金属塩の添加量としては、外用医薬製剤に
対して、０．１w/w ％より大きく、１．０w/w％程度以
下が好ましく、さらに０．２w/w ％程度以上、０．５w/
w ％程度以下がより好ましい。アルギン酸アルカリ金属
塩の添加量が０．１w/w ％以下の場合には製剤の安定性
が十分に図れず、１．０w/w ％より大きい場合には製剤
が固くなり、使用感が損なわれることとなるため好まし
くない。

【００１０】なお、本発明の外用医薬製剤においては、
アルギン酸アルカリ金属塩の添加に加えて、任意に、さ
らに無機アルカリ化合物を添加してもよい。無機アルカ
リ化合物の添加により、製剤のｐＨをより好適な範囲、
例えばｐＨ４〜６程度に、容易かつ厳密に調整すること
ができる。無機アルカリ化合物としては、例えば水酸化
ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化マグネシウム、炭
酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭
酸水素カリウム等のアルカリ金属及びアルカリ土類金属
の水酸化物又は炭酸塩が例示され、水酸化ナトリウム、
水酸化カリウムが好ましい。無機アルカリ化合物は、微
量添加することにより、簡便に好適なｐＨ値への調整を
行うことができ、皮膚への安全性がより確保される。

【００１１】本発明における外用医薬製剤は、一般に軟
膏剤の形態であるが、軟膏剤をガーゼ、不織布等、適当
な支持体上に塗布した貼付剤やパップ剤等のいずれの剤
型としても使用することができる。なお、いずれの剤型
であっても、非還元糖、ポビドンヨード及びアルギン酸
アルカリ金属塩の必須成分の他に、必要に応じて可溶化
剤、保湿剤、賦形剤、水等を使用することができる。

【００１２】例えば、可溶化剤としては、ヨウ化カリウ
ム、ヨウ化ナトリウム等のヨウ化アルカリ金属が挙げら
れ、その使用量は、例えば、０．１〜３w/w ％程度が挙
げられる。保湿剤としては、例えば、グリセリン、濃グ
リセリン等のグリセリン類、ソルビット等が挙げられ、
なかでも濃グリセリンが好ましい。保湿剤の使用量は、
０．１〜８w/w ％程度、より好ましくは１〜５w/w ％程
度である。

【００１３】賦形剤としては、例えば、ポリエチレング
リコール２００、３００、４００、１５００、４００
０、６０００等のエチレンオキシド重合体、ポリオキシ
エチレンポリオキシプロピレングリコール等が挙げられ
る。ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコー
ルはプロピレンオキシド及びエチレンオキシドの重合度
の異なるものが市販されているが、これらのいずれを使
用してもよい。これら賦形剤は、単独で使用してもよい
し、２種以上を混合して使用してもよい。賦形剤の使用
量は０．０１〜２０w/w ％程度、より好ましくは０．１
〜１５w/w ％程度が挙げられる。

【００１４】また、水は一般に医薬品製剤において使用
される精製水が好ましく、その使用量は１〜２０w/w ％
程度、より好ましくは１〜１５w/w ％程度が挙げられ
る。本発明の外用医薬製剤は、例えば、適量の精製水に
可溶化剤、保湿剤、賦形剤等を順次又は別々に予め溶解
し、これ（ら）を非還元糖及びポビドンヨードの混合物
に添加し、均一になるように攪拌することにより調製す
ることができる。なお、本発明における外用医薬製剤
は、例えば褥瘡や熱傷潰瘍、下腿潰瘍等の皮膚潰瘍の治
療剤など、種々の皮膚損傷の修復剤として、好適に使用
することができる。以下に、本発明の外用医薬製剤の実
施例を示す。

【００１５】実施例１ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールを
１０．０ｇ、ヨウ化ナトリウムを５．０ｇ、ポリエチレ
ングリコール４００を３．５ｇに、適量の精製水を加え
て溶解し、ポビドンヨード１５．０ｇと粉砕した精製白
糖３５０．０ｇとを混合したものに添加し、予備混合を
行った。その後、濃グリセリン２０．０ｇにアルギン酸
ナトリウム１．０ｇを分散させ、１Ｍ水酸化ナトリウム
５．０ｇ及び適量の精製水を加えて溶解し、添加した。
さらに、ポリエチレングリコール４００を５０．５ｇ添
加して均一になるように混合した。混合物のｐＨを４〜
６付近に調節する目的にて、さらに１Ｍ水酸化ナトリウ
ムを徐々に加えて混合し、合計５００ｇになるように適
量の精製水を添加、混合し、均一組成物を調製した。

【００１６】実施例２〜５表１の組成に従い、上記の実施例１と同様に組成物を調
製した。

【００１７】比較例１〜２表１の組成に従い、上記の実施例１と同様に組成物を調
製した。実施例１〜５及び比較例１〜２の組成及び組成
物のｐＨを表１に示す。

【００１８】

【表１】

【００１９】比較例３〜５比較例３として、特公平１−３２２１０号公報に記載の
実施例４と同様の組成物を、また、比較例４として特開
平９−４０５６３号公報に記載の実施例と同様の組成物
をそれぞれ調製し、さらに比較例５として市販品である
ユーパスタコーワ（登録商標、興和株式会社製、ロット
ＨＨ１９８、ＩＢ４３０）を用いた。

【００２０】実験例実施例１〜５及び比較例１〜５の伸展性を、スプレッド
メータ直径を指標として評価した。伸展性は調製した各
組成物を測定前に３０回攪拌し、攪拌後６０秒でスプレ
ッドメータ（安田精機製作所製）を用い、組成物の伸展
後の直径を測定することにより評価した。なお、測定温
度は２０℃であった。結果を表２に示す。

【００２１】

【表２】

【００２２】また、実施例１〜５及び比較例１〜５の各
組成物を６０℃で７日間保存した後、製剤の外観観察、
有効ヨウ素残存率及び糖残存率を測定し、各組成物の安
定性を評価した。結果を表３に示す。

【００２３】

【表３】

【００２４】表２及び表３から明らかなように、比較例
３及び４は伸展性は良いが、安定性は良くなく、また、
比較例５は安定性は問題ないが伸展性は良くなかった。
一方、本願発明の組成物は、比較対象としたいずれの組
成物よりも良好な伸展性及び安定性を示した。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】有効成分が非還元糖とポビドンヨードで
あり、かつアルギン酸アルカリ金属塩が添加されてなる
ことを特徴とする外用医薬製剤。
【請求項２】アルギン酸アルカリ金属塩の添加量が、
０．１w/w ％より大きく、１．０w/w ％以下である請求
項１記載の外用医薬製剤。
【請求項３】アルギン酸アルカリ金属塩の添加量が、
０．２w/w ％以上、０．５w/w ％以下である請求項１記
載の外用医薬製剤。
【請求項４】アルギン酸アルカリ金属塩が、アルギン
酸ナトリウム又はアリギン酸カリウムである請求項１〜
３のいずれかに記載の外用医薬製剤。